Нейролептики нового поколения. Современная терапия шизофрении и аффективных расстройств

К каким препаратам относятся нейролептики? К современным медикаментам, помогающим пациентам с психотическими расстройствами. Назначаются и применяются при различных синдромах – от психозов до полноценных психических заболеваний. Далеко не все отпускаются фармацевтами без рецепта врача, так что представляем нейролептики список препаратов без рецептов.

Что это такое – нейролептик?

Это препараты, способные помочь в лечении психических заболеваний. Выпускаются в трех формах, но реже – в каплях. Купить можно в аптеках любых стран СНГ: Украине, Беларуси, России и других. Пациенты боятся, хотя правда о нейролептиках без рецептов в том, что они редко провоцируют негативное влияние.

Действие антипсихотических препаратов

Каким действием обладают нейролептики? Препараты успокаивают, уменьшая внешнее психическое воздействие, снимают напряжение, уменьшают чувства агрессии и страха. Антипсихотики облегчают симптомы людей с психическими расстройствами, при лечении шизофрении, помогают избавиться от навязчивых мыслей, успокоиться. Большинство нейролептиков делится на две группы: транквилизаторов-пролонгов и антидепрессантов;группу нейролептиков с рецептом. По классификации делятся на типичные и атипичные препараты. Википедия разделяет список нейролептиков с рецептом по действующему веществу на:

  1. Тиоксантены;
  2. Фенотиазиновые;
  3. Бензодиазепины;
  4. Барбитураты.

Способ действия нейролептиков

Neuroleptic вызывают антипсихотическое действие: гасят нервозность, ослабляют психозы. Побочное действие препаратов не опасно при бережном отношении. Для восстановления требуется консультация лечащего врача, который переназначит используемый нейролептик с рецептом или без.

Фармакокинетика


Механизм действия: антипсихотропные медикаменты оказывают влияние на дофаминовые структуры мозга, закрывая к ним доступ, что провоцирует эндокринные расстройства, лактацию. Нейролептики с рецептом имеют короткий период полураспада. При попадании в организм, препараты воздействуют недолго, хотя есть нейролептики без рецепта с увеличенной, пролонгированной, длительностью. Нейролептики по рецепту могут назначаться парно: один для стимуляции второго. Дополнительно рекомендуют употреблять противо депрессантные препараты преимущественно антипсихотического отношения.

Показания к применению

Важно! Нейролептики по рецепту показывают к применению при параноических отклонениях и хронических соматоформных расстройствах с болью. Наиболее распространенные действующие вещества: тиоксантен, фенотиазин.

Первичное назначение препарата – стандартная доза, определяющая терапевтические симптомы. Количество принимаемого препарата начинается с высокой планки, постепенно уменьшаясь. В итоге доза составляет 1/4 часть первоначальной и продолжается для предотвращения рецидива. Суточные дозы препарата индивидуальны, поэтому начальные и конечные отличаются. Противорецидивную терапию проводят с долгодействующими. Нейролептики по рецепту вводят в организм при помощи уколов или капельниц, конкретный способ зависит от человека. Вторичный прием, для поддержания, происходит перорально: нейролептиками без рецепта в таблетированном или капсульном виде.

Список самых эффективных препаратов выпускаемых без рецепта врача:

«Пропазин» – нейролептик без рецепта. Медицинский препарат служит как противотревожное средство, снимает беспокойство, замедляет движения. Используется при различного типа фобиях, соматических расстройствах. Таблетки 25 мг, ежедневно принимают две – три, иногда дозу поднимают до шести. Небольшие дозы неспособны вызвать побочки.

«Терален» – нейролептик по рецепту. Производит противогистаминное инейролептическое действия. Наравне с Пропазином, оказывает седативное действие, при различных психозах, вызванных инфекционными заболеваниями. Данный нейролептик по рецепту, в связи с мягким воздействием, единственный в списке используется для детей, рекомендуется к назначению аллергикам и людям с дерматологическими заболеваниями. Ежедневная доза препарата составляет 25 мг. Возможно внутримышечное введение в виде полупроцентного раствора.

Рецептурный препарат «Тиоридазин» применяют при нужде в успокоении. В отличие от аналогов, не провоцирует усталость. Лекарство эффективно при лечении эмоциональных расстройств, помогает преодолеть страх. При лечении пограничных с психозами состояний назначается 70 +/- 30 мг в день. В прочих случаях: невралгическое беспокойство, нарушение работы ЖКТ или сердечно-сосудистой системы, вызванные неврозом, назначают принимать каждый день по два – три раза. Доза зависит от заболевания и организма пациента. Диапазон суточной дозы заключен между 5 и 25 мг. Психолептик, нужен рецепт.

Нейролептик без рецепта, «Трифтазин» помогает при лечении депрессии, снимает галлюцинации, защищает организм от бредовых и навязчивых идей. Стимулируя организм, антипсихотический эффект помогает лечить нетипичные состояния, которым свойственны навязчивые синдромы. В качестве терапии, Трифтазин объединяют с другими веществами, транквилизаторами ли, или снотворными антидепрессантами. Ежедневная доза нейролептика без рецепта аналогична Этаперазину – 20, иногда 25 мг.

«Флюанксол» – нейролептик без рецепта. Защищает от депрессии, стимулирует организм с антибредовым эффектом. При постоянной терапии эмоциональных расстройств назначают от 1/2 до 3 мг ежедневно – самая малая доза в списке. Для лечения психических заболеваний, галлюцинаций и шизофрении назначают 3 мг в сутки. В списке меньше других вызывает сонливость.

Нейролептик без рецепта «Хлорпротиксен» предназначен для оказания седативного и нейролептического эффектов, стимулирует работу снотворного. Считается анксиолитиком – транквилизатором. Основная сфера применения – пациенты с навязчивыми беспокойствами, фобиями. Хлорпротиксен принимается после пищи трижды в день, разовая доза варьируется от 5 до 15 мг. Это единственные ночной препарат в списке, поскольку улучшает сон.

«Этаперазин» – нейролептик без рецепта. Является средством борьбы с психотическимирасстройствами, связанными с апатией. Воздействует на области мозга, отвечающие за нежелание выполнять действия. Этаперазин является резким средством борьбы с неврозами, вызывающими фобии и беспокойство. Инструкция по применению рекомендует принимать до 20 мг в день.

Недорогие препараты без рецепта не представлены так как обладают слабым воздействием. В списке без рецепта отпускаются – Хлорпротиксен, Пропазин, Этаперазин, Тиоридазин, Флюанксол. Несмотря на это, перед применением не рецептурных препаратов обязательна консультация со специалистом. Тиоридазин является безрецептурным анксиолитиком, к тому же не самый сильный из нейролептиков.

Побочные эффекты препаратов


Неправильный прием нейролептиков без рецепта – основной провокатор возникновения побочек. Длительный прием иногда провоцирует расстройства, представленные в списке:

  • Нервозы мышц, вызывающие спонтанные резкие движения в различные стороны. Ускорение движения. Успокаиванию этого состояния помогают дополнительные препараты – транквилизаторы. Из списка возникает чаще всего;
  • Расстройство нервных окончаний мышц лица. Это вызывает непроизвольное движение глаз и мышечных структур лица, из-за чего человек гримасничает. Чем опасен подобный процесс? Выражение лица может не вернуться к нормальному состоянию, после чего остаться у пациента до смерти. Побочный эффект характерен типичным нейролептикам без рецепта;
  • Интенсивное лечение нейролептиками без рецепта развивает или усугубляет депрессию из-за воздействия на нервную систему. Депрессия снижает получаемое лечение, ослабляет эффект снотворного;
  • Противо психотропные препараты оказывают влияние на ЖКТ, из-за чего возникают соответствующие побочные эффекты – изжога, тошнота.
  • Некоторые вещества в составе оказывают отрицательное воздействие на органы зрения при передозировке.

Атипичными называют препараты нового поколения, которые воздействуют не на дофаминовые рецепторы, вызывая покой. Это вызвано влиянием на серотониновые рецепторы организма. Атипичные нейролептики по рецепту оказывают меньшее влияние на мозг, скорее являясь дневными антидепрессантами, чем средством лечения психических расстройств. Препараты нового поколения почти не имеют побочных действий. Нельзя назвать атипичные препараты дешевыми.

В представленном перечне выделены распространенные атипики :

«Оланзапин», нейролептик без рецепта, единственный из списка применяется как средство борьбы с кататонией – непроизвольными движениями. Обладает побочным действием – их можно долго принимать, но это расстраивает эндокринную систему и вызывает ожирение. Помимо прочего, является самым сильным из представленных, поэтому возглавляет список нейролептиков без рецептов.


Нерецептурный препарат «Клозапин» схож в своей работе со многими типичнымипрепаратами из списка выше – оказывает седативный эффект, но защищает организм от депрессии. Спектр применения таблеток – от галлюцинаций, навязчивых идей. Обладает антибредовым действием. Один из списка показан детям старше 5 лет.

«Рисперидон» – нейролептик без рецепта, имеет очень широкое применение на практике. Состав вещества объединяет все положительные эффекты, характерныепредставленным выше: защищает от каталептогенного симптома, галлюцинаций, бредовых и навязчивых мыслей. Пока неизвестно, помогает ли при детских неврозах.


«Рисполепт-конста» – нейролептик без рецепта, пролонгированного действия. Нормализует, иногда восстанавливает прежнее самочувствие. Обладая длительным периодом полураспада, долго держится в организме, что помогает бороться с параноидальными синдромами. Достаточно дорогой нейролептик без рецепта среди списка.

Нейролептик без рецепта «Кветиапин» воздействует на оба типа рецепторов, защищая организм от параноидальных и маниакальных синдромов, борется с галлюцинациями. Незначительно ослабляет депрессию, но выраженно стимулирует. Для того же нужен “Амитриптилин”, не водешдий в список, его аналог.


Нейролептик без рецепта «Арипризол» воздействует на психозы, хорош при терапевтическом лечении шизофрении. Считается самым безопасным из списка.

«Сердолект» схож в воздействии с Арипризолом. Наравне с последним, этот нейролептик без рецепта восстанавливает когнитивные функции, основное применениенаходит при лечении апатии. Сертиндол противопоказан пациентам из списка сердечников.


Препарат «Инвега» является альтернативой Арипипразола, защищая и восстанавливая организм при шизофрении. Находится в списке “по рецепту”.


«Эглонил» располагается в списке атипичных нейролептиков без рецепта, хотя многие ошибочно относят его к списку типичных. Служит для восстановления работы центральной нервной системы, оказывает воздействие на депрессию, помогает бороться с апатийными симптомами. Единственный в списке психоаналептик. Весьма рекомендуется показывать к применению Эглонил пациентам с депрессиями на фоне соматических неполадок: аллергических реакций и мигреней. Используется для лечения при проблемах с ЖКТ. Разрешен к применению вместе с седативными антидепрессантами.

В представленном списке атипичных нейролептиков без рецепта, лишь Инвега отпускается по рецепту. Каждый препарат без рецепта является дневным. Разрешенные для розничной торговли атипичные препараты продают в любых аптеках. В России цена зависит от препарата, разнится от 100 до нескольких тысяч рублей.

Какой лучший препарат после инсульта?

После инсульта для восстановления после эмоционального расстройства предпочитают назначать атипичные препараты, например Клозапин. В после болезненный период можно отказаться от нейролептиков по рецепту при хорошем самочувствии.

Побочные эффекты атипичных нейролептиков


Как действуют атипичные препараты: принцип работы некоторых препаратов вызывает нейролепсию и оказывает негативное воздействие на эндокринные структуры. Эти факторы вызывают ожирение, булимию.

Внимание! Фармацевты, проведя исследования, с уверенностью говорят: атипичныенейролептики без рецепта немногим лучше обычных. Из-за этого их назначение возникает только при отсутствии положительного эффекта типичных антипсихотических препаратов. Возникшие побочки разрешаются корректорами.

Синдром отмены

Большинство нейролептиков без рецептов, воздействующих на психику, могут вызывать зависимость. Неожиданная отмена приема лекарства вызывает агрессию, развивает депрессию, уменьшает нервозную стойкость – человек быстро теряет терпение, легконачинает плакать. Дополнительно возможно проявление побочных эффектов от приема нейролептиков без рецепта. Общие черты имеет синдром отмены антипсихотиков с прекращением приема наркотиков. У пациента возникает “ломота” костей, появляются мигрени, постоянный недосып из-за бессонницы, возможны проблемы с органами ЖКТ: тошнота, рвота. Со стороны психологии пациент боится вернуться к депрессивному состоянию из-за отказа от приема препарата, для чего нужно уметь правильно отменятьупотребление нейролептиков без рецепта.

Важно! Слезть с психотропных и антипсихотропных препаратов без рецепта поможет врач.

Применение нейролептиков без рецепта может вызвать проблемы, лишь опытный доктор сможет правильно оценить проблему и назначить верное лечение. Врач подскажет способ приема, как снизить количество принимаемого препарата. По окончанию приема нейролептиков по рецепту дополнительно назначают антидепрессанты, которые поддержат настроение и психическое состояние на хорошем уровне.

Neuroleptic или нейроблокаторы - препараты, обычно с рецептом, способствующие нормализации психических расстройств, приведения нервозных состояний человека в нормальные. Обязательно исполняйте указания лечащего врача, по принятию препаратов – это поможет избежать побочных заболеваний. Хоть цены велики, многие нейролептики продаются без рецепта.

Одни из препаратов, используемых в психиатрии, являются нейролептики. Эти средства назначают людям, у которых имеются психические, психологические, неврологические расстройства. Такие заболевания сопровождаются агрессией, фобией, галлюцинациями. Наглядно на проявление шизофрении, можно посмотреть из архивов клиник.

Лечится ли шизофрения

Для выявления симптомов у шизофреников, существуют психологические тесты. Самый популярный – тест Люшера, который представлен, как цветовая таблица. В процессе выбора тех или иных цветов, составляется определенная картина и грамотный специалист способен её достоверно расшифровать.

Главное действие успокоительных нейролептиков снять реакцию на раздражители, нейтрализовать:

  • Галлюцинации;
  • Чувство тревоги;
  • Агрессии;
  • Паранойю;
  • Беспричинное тревожное состояние.

Большая группа этих препаратов подразделяются на успокоительные и антипсихоматические. Антипсихотические используются преимущественно для лечения шизофрении. Такие медикаменты редуцируют психотические. Также нейролептики подразделяются на типичные и атипичные виды.

Типичные – это антипсихотики с мощным лечебным действием.

Обладают хорошим антипсихотическим действием. Список побочных действий у пожилых незначителен или вовсе отсутствует.

Как вылечить шизофрению

Шизофрения – хроническое заболевание, ведущее к расстройству личности. Заболеть шизофренией могут люди в возрасте 16-25 лет. Изредка болезнь проявлялась у детей в 5-летнем возрасте и у людей старше 45 лет.

Для прогрессирующей стадии шизофрении характерны:

  • Ассоциативное поведение;
  • Слуховые галлюцинации;
  • Ведения;
  • Замкнутость в себе.

Как правило, больные шизофренией не склонны к агрессии. К проявлению насилия может стимулировать только употребление психоактивных веществ (алкоголя, наркотиков). Причиной появления шизофрении может стать острый стресс. Но это не единственный случай возникновения болезни. Спровоцировать ее развитие может любое заболевание организма.

Поэтому шизофрению лечат путем борьбы с симптомами.

На вопрос, можно ли вылечить шизофрению полностью и навсегда, нет однозначного ответа. Многие ученые борются за ответ, что болезнь излечима. Но есть уверенность в том, что современные методы дают возможность поддерживать качество жизни. Исследованием шизофрении занимается большое количество клиник в Москве, Новосибирске, Ростове-на-Дону и других городах.

Основы лечения шизофрении

С каждым годом в арсенале врачей появляются препараты нового поколения. Основная часть терапии заключается в подборе медикаментов. Препараты, такие как ноотропы, применяют для стимулирования работы мозга, повышение когнитивных способностей. Ниже представлен перечень нейроплептиков, рекомендованные ведущими специалистами.

Отзывы на них также положительны.

  1. Азалептин . Клозапин является активным компонентом. Не развивает каталепсию, угнетения поведения. В клинических условиях Азалептин оказывает быстрый седативный эффект. Лекарство хорошо переносится больными. Стоимость около 200 руб.
  2. Галопер – антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное средство. С максимальной осторожностью назначать больным с сердечно-сосудистой патологией, предрасположенностью к глаукоме, функциональным расстройствам печени, а также у которых случаются приступы эпилепсии. Цена, в зависимости от формы выпуска, варьируется от 50 до 300 руб.
  3. Зипрекса зидис круглые таблетки, желтого цвета. Препарат с влияющий на ряд рецепторных систем. Цена от 4000 руб.
  4. Клопиксол-Акуфаз – раствор для инъекций. Используется для начального этапа лечения острых психических, хронического психоза (обострение). Стоимость препарата 2000–2300 руб.
  5. Сенорм – капли для приема внутрь. Действующее вещество – галоперидол. Стоимость около 300 руб.
  6. Пропазин – таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета с вкраплениями и мраморностью. Обладает менее выраженными побочными эффектами. Цена около 150 руб.
  7. Трифтазин , раствор в ампулах 0,2%. Действующее вещество – трифлуоперазин. Блокирует дофаминовые рецепторы разных структур мозга. Совместим с другими нейролептиками, транквилизаторами и антидепрессантами. Стоимость 10 штук в упаковке 50-100 руб.
  8. Хлорпротиксен 50 . Анальгезирующее, антидепрессивное, нейролептическое, противорвотное, седативное средство. Средняя цена – 350 руб.


Шизофрения сопровождается расстройством настроения. Чтобы вывести пациента из данного состояния, используют нормотимики. В отличие от нейролептиков, назначаемых при мании, нормотимические препараты применяют при биполярном аффективном расстройстве.

Можно ли вылечить шизофрению

Свою значимость, на протяжении тридцати лет, не теряет отечественный препарат Феназепам. Это связано с эффективностью его свойств, которые лучше реализуются в зависимости от применяемой дозы и лечения гипнозом. Существуют такой метод лечения, как терапия цитокинами. Цитокины – это белковые молекулы, переносящие сигналы от одних клеток к другим, тем самым обеспечивая слаженность действий иммунной системы, процессов восстановления разных органов, в том числе головного мозга.

Совместно с медикаментами назначается психологическая терапия. В этом случае врач подбирает подход к больному на психологическом уровне, проводит лечение общением.

Важно привлекать домашних в процесс оздоровления больного. Такое лечение дает возможность вызвать определенное поведение у больного, что поможет определить вероятные причины болезни. С помощью когнитивно-бихевиоральной психотерапии пациент осознает симптомы заболевания и усиливает контроль над ними. Большинство пациентов могут вести дееспособный образ жизни. Для таких людей созданы программы трудотерапии, которые действуют, как восстановление больных.

Дает расслабляющий эффект настойка из:

  • Ромашки;
  • Цветков боярышника колючего;
  • Венчиков пустырника;
  • Травы сухоцвета.

Лечение народными средствами может показаться невозможным, но такие способы есть. При борьбе с шизофренией, помогает кора калины. Не стоит забывать про физические упражнения. Бег поможет избавиться от навязчивых идей галлюцинаций.

Список препаратов нейролептиков без рецептов

В отдельных случаях, с возможным развитием серьезных соложений, применяется инсулиношоковая терапия. Суть данного метода – помещение пациента в кому. Современные сторонники инсулинокоматозной терапии рекомендуют ее форсированной курс, включающий в себя примерно 20 ком. В первую очередь, шизофрения лечится нейролептиками. Найти такие препараты, которые отпускаются без рецептов врача довольно сложно.


Но все-таки, есть небольшой список:

  • Этаперазин;
  • Палиперидон;
  • Хлорпротиксен.

Этаперзин – выпускается в форме таблеток, оказывает тормозящее действие на нервную систему. Средняя стоимость препарата 350 руб. Палиперидон эффективен для лечения шизофрении, шизоаффективных и биполярных расстройств. Цена от 13 тыс руб. Хлорпротиксен – препарат оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, усиливает эффект снотворных и анальгетических средств. Стоимость в среднем 200 руб.

Приступ шизофрении (видео)

В заключении стоит отметить, что нейролептики направлены подавлять данные проявления. Атипичные нейролептики – достаточно новая группа препаратов, по эффективности не сильно отличается от типичных.

Психотропный препарат, предназначение которого - лечение психотических расстройств, называется антипсихотическим (также антипсихотик или нейролептик). Что это такое и как действует? Давайте разберемся.

Нейролептик. Что это такое? История и характеристика

Нейролептики в медицине появились относительно недавно. До их открытия для лечения психозов чаще всего использовались препараты с растительным происхождением (например, белена, красавка, опиаты), внутривенное введение кальция, бромиды, а также наркотический сон.

В начале 50-х годов 20-го века для этих целей стали применять антигистаминные средства или соли лития.

Одним из самых первых нейролептиков стал хлорпромазин (или аминазин), который до этого считали обычным антигистаминным препаратом. Широко применять его начали с 1953-го года, в основном, как или как нейролептики (при шизофрении).

Следующим нейролептиком стал алкалоид резерпин, но вскоре уступил свое место другим, более эффективным препаратам, так как практически не действовал.

В начале 1958 года появились другие антипсихотики первого поколения: трифлуоперазин (трифтазин), галоперидол, тиопроперазин и другие.

Термин «нейролептик» был предложен в 1967 году (когда создавалась классификация психотропных средств первого поколения) и относился он к препаратам не только обладающим антипсихотическим действием, но и способным вызвать неврологические расстройства (акатазию, нейролептический паркинсонизм, различные дистонические реакции и другие). Обычно эти расстройства вызывали такие вещества, как аминазин, галоперидол и трифтазин. Более того, лечение ими практически всегда сопровождается неприятными побочными действиями: депрессией, тревогой, выраженным страхом, эмоциональной индифферентностью.

Ранее нейролептики также могли называть «большими транквилизаторами», так что нейролептики и транквилизаторы - одно и то же. Почему? Потому что они также вызывают выраженные седативный, снотворный и транквилизирующе-противотревожный эффекты, а также достаточно специфическое состояние безразличия (атараксию). Сейчас это название по отношению к нейролептикам не применяется.

Все антипсихотики можно разделить на типичные и атипичные. Типичные антипсихотики мы частично описали, теперь рассмотрим атипичный нейролептик. группа более «мягких» препаратов. Они не так сильно действуют на организм, как типичные. Они относятся к нейролептикам нового поколения. Преимущество атипичных антипсихотиков в том, что они оказывают меньшее влияние на дофаминовые рецепторы.

Нейролептики: показания

Все нейролептики обладают одним основным свойством - эффективным влиянием на продуктивную симптоматику (галлюцинации, бред, псевдогаллюцинации, иллюзии, расстройства поведения, мания, агрессивность и возбуждение). Кроме этого, нейролептики (в основном, атипичные) могут назначать для лечения депрессивной или дефицитарной симптоматики (аутизма, эмоционального уплощения, десоциализации и т. п.). Однако их эффективность по отношению к лечению дефицитарной симптоматики находится под большим вопросом. Специалисты предполагают, что антипсихотики способны устранить лишь вторичную симптоматику.

Атипичные нейролептики, механизм действия которых слабее, чем типичных, также применяют для лечения биполярного расстройства.

Американская психиатрическая ассоциация запрещает использовать нейролептики для лечения психологических и поведенческих симптомов деменции. Также их не стоит применять при бессоннице.

Недопустимо лечиться двумя или более антипсихотическими препаратами одновременно. И помните, что нейролептики применяют для лечения серьезных заболеваний, просто так принимать их не рекомендуется.

Основные эффекты и механизмы действия

Современные нейролептики имеют один общий механизм антипсихотического действия, потому что способны снизить передачу нервных импульсов только в тех системах мозга, в которых импульсы передает дофамин. Давайте подробнее рассмотрим эти системы и действие нейролептиков на них.

  • Мезолимбический путь. Снижение передачи в этом пути происходит при приеме любого антипсихотического препарата, так как под ним подразумевают снятие продуктивной симптоматики (например, галлюцинаций, бреда и т. д.)
  • Мезокортикальный путь. Здесь снижение передачи импульсов приводит к проявлению симптомов шизофрении (появляются такие негативные расстройства, как апатия, десоциализация, бедность речи, сглаживание аффекта, ангедония) и когнитивным нарушениям (дефициту внимания, нарушениям функции памяти и т. д.). Использование типичных нейролептиков, особенно длительное, приводит к усилению негативных расстройств, а также серьезным нарушениям функций мозга. Отмена нейролептиков в данном случае ничем не поможет.
  • Нигростриарный путь. Блокада рецепторов дофамина в этом случае обычно приводит к появлению типичных для нейролептиков побочных эффектов (акатизии, паркинсонизму, дистонии, слюнотечению, дискинезии, тризму челюстей и т. д.). Эти побочные явления наблюдаются в 60% случаев.
  • Тубероинфундибулярный путь (передача импульсов между лимбической системой и гипофизом). Блокирование рецепторов приводит к повышению гормона пролактина. На этом фоне образуется огромное количество других побочных эффектов, таких как гинекомастия, галакторея, половые дисфункции, патология бесплодия и даже опухоль гипофиза.

Типичные нейролептики в большей мере воздействуют на дофаминовые рецепторы; атипичные же влияют на серотонин другими нейротрансмиттерами (веществами, которые передают нервные импульсы). Из-за этого атипичные нейролептики реже вызывают гиперпролактинемию, нейролептическую депрессию, а также нейрокогнитивный дефицит и негативную симптоматику.

Признаками блокады α 1 -адренорецепторов являются снижение артериального давления, ортостатическая гипотония, развитие головокружения, появление сонливости.

При блокаде H 1 -гистаминовых рецепторов появляются гипотензия, растет потребность в углеводах и увеличении массы тела, а также седации.

Если происходит блокада ацетилхолиновых рецепторов, появляются следующие побочные эффекты: запоры, сухость во рту, тахикардия, повышение внутриглазного давления и нарушения аккомодации. Также возможно появление спутанности сознания и сонливости.

Западные исследователи доказали, что между антипсихотиками (новые нейролептики или старые, типичные или атипичные - это не имеет значения) и внезапной сердечной смертью есть связь.

Также при лечении нейролептиками значительно увеличивается риск возникновения инсульта и инфаркта миокарда. Это объясняется тем, что психотические средства влияют на липидный обмен. Прием нейролептиков также может спровоцировать сахарный диабет 2-го типа. Шансы получить серьезные осложнения увеличиваются при комбинированном лечении типичными и атипичным нейролептиками.

Типичные нейролептики могут спровоцировать эпилептические припадки, так как понижают порог судорожной готовности.

Большинство антипсихотиков (в основном, фенотиазиновые нейролептики) оказывают большое гепатотоксическое действие, и даже могут стать причиной развития холестатической желтухи.

Лечение антипсихотиков у пожилых людей может повысить риск появления пневмонии на 60%.

Когнитивный эффект нейролептиков

Проведенные открытые исследования показали, что атипичные нейролептики немного эффективнее типичных в лечении нейрокогнитивной недостаточности. Однако убедительных доказательств об их хоть каком-нибудь влиянии на нейрокогнитивные нарушения нет. Атипичные нейролептики, механизм действия которых немного отличается от типичных, достаточно часто тестируют.

В одном из клинических исследований медики сравнивали эффекты рисперидона и галоперидола в низких дозах. В ходе исследования каких-либо значительных различий в показаниях найдено не было. Также было доказано, что галоперидол в низких дозах положительно влияет на нейрокогнитивные показатели.

Таким образом, вопрос о воздействии нейролептиков первого или второго поколения на когнитивную сферу до сих пор является спорным.

Классификация антипсихотиков

Выше уже упоминалось, что нейролептики делятся на типичные и атипичные.

Среди типичных нейролептиков можно выделить:

  1. Седативные антипсихотики (оказывающие затормаживающий эффект после применения): промазин, левомепромазин, хлорпромазин, алимемазин, хлорпротиксен, перициазин и другие.
  2. Инцизивные антипсихотики (имеют мощное глобальное антипсихотическое действие): флуфеназин, трифлуоперазин, тиопроперазин, пипотиазин, зуклопентиксол, а также галоперидол.
  3. Дезингибирующие (обладают активирующим, растормаживающим действием): карбидин, сульпирид и другие.

К атипичным нейролептикам относятся такие вещества, как арипипразол, сертиндол, зипразидон, амисульприд, кветиапин, рисперидон, оланзапин и клозапин.

Существует еще одна классификация нейролептиков, согласно которой выделяют:

  1. Фенотиазины, а также другие трициклические производные. Среди них есть такие виды:

    ● нейролептики с простой алифатической связью (левомепромазин, алимемазин, промазин, хлорпромазин), мощно блокируют ацетилхолиновые рецепторы и адренорецепторы, имеют ярко выраженное седативное действие и способны вызвать экстрапирамидные расстройства;
    ● нейролептики с пиперидиновым ядром (тиоридазин, пипотиазин, перициазин), обладающие умеренным антипсихотическим действием и слабо выраженными нейдокринными и экстрапирамидными побочными эффектами;
    ● нейролептики с пиперазиновым ядром (флуфеназин, прохлорперазин, перфеназин, тиопроперазин, френолон, трифлуоперазин), способны блокировать дофаминовые рецепторы, а также слабо влияют на ацетилхолиновые и адренорецепторы.

  2. Все производные тиоксантена (хлорпротиксен, флупентиксол, зуклопентиксол), действие которых схоже с действием фенотиазинов.
  3. Замещенные бензамиды (тиаприд, сультоприд, сульпирид, амисульприд), действие которых также аналогично фенотиазиновым нейролептикам.
  4. Все производные бутирофенона (трифлуперидол, дроперидол, галопериодол, бенперидол).
  5. Дибензодиазапин и его производные (оланзапин, клозапин, кветиапин).
  6. Бензизоксазол и его производные (рисперидон).
  7. Бензизотиазолилпиперазин и его производные (зипразидон).
  8. Индол и его производные (сертиндол, дикарбин).
  9. Пиперазинилхинолинон (арипипразол).

Из всех вышеописанных можно выделить доступные нейролептики - препараты, без рецептов продающиеся в аптеках, и группу антипсихотиков, которые продаются строго по предписанию врача.

Взаимодействие нейролептиков с другими препаратами

Чаще всего эти симптомы появляются при отмене нейролептика (это еще называют "синдромом отмены"). Синдром отмены имеет несколько разновидностей: психозы сверхчувствительности, демаскированная дискинезия (или дискинезия отдачи), синдром холинергической "отдачи" и др.

Для предотвращения этого синдрома лечение нейролептиками необходимо заканчивать постепенно, понемногу уменьшая дозы.

При приеме нейролептиков в высоких дозах отмечают такой побочный эффект, как нейролептический дефицитарный синдром. По неофициальным данным, этот эффект встречается у 80% пациентов, принимающих типичные антипсихотики.

Структурные изменения мозга при длительном использовании

По данным плацебо-контролируемых исследований макак, которым на протяжении двух лет давали оланзапин или галоперидол в нормальной дозировке, объем и вес мозга от приема нейролептиков уменьшается в среднем на 8-11%. Это связано с уменьшением объемов белого и серого веществ. Восстановление после нейролептиков невозможно.

После публикации результатов исследователей обвинили в том, что действие нейролептиков не было проверено на животных перед выводом на фармацевтический рынок, и что они представляют опасность для человека.

Одна из исследователей, Нэнси Андреасен, уверена, что уменьшение объема серого вещества и прием нейролептиков в целом негативно влияет на организм человека и приводит к атрофии префронтальной коры. С другой стороны, она же отметила, что нейролептики являются важным лекарством, способным вылечить многие недуги, но принимать их нужно только в очень малых количествах.

В 2010 году исследователи Дж. Лео и Дж. Монкриефф опубликовали обзор исследований на основе магнитно-резонансных изображений мозга. Исследование было осуществлено для сравнения мозговых изменений пациентов, принимающих нейролептики, и пациентов, их не принимавших.

В 14 из 26 случаев (у пациентов, принимавших нейролептики) было замечено уменьшение объема мозга, объема серого и белого веществ.

Из 21 случая (у пациентов, не принимавших антипсихотики, или принимавших, но в малых дозах) ни в одном не было найдено никаких изменений.

В 2011 году все тот же исследователь Нэнси Андреасен опубликовала результаты исследования, в котором обнаружила изменения объема головного мозга у 211 пациентов, принимавших нейролептики достаточно долгое время (больше 7 лет). При этом чем больше была доза лекарств, тем значительнее снизился объем мозга.

Разработки новых препаратов

На данный момент ведутся разработки новых нейролептиков, которые не влияли бы на рецепторы. Одна группа исследователей заявила о том, что антипсихотическое действие имеет каннабидиол, компонент каннабиса. Так что не исключено, что скоро мы увидим это вещество на полках аптек.

Заключение

Надеемся, ни у кого не осталось вопросов насчет того, что собой представляет нейролептик. Что это такое, каков его механизм действия и последствия приема мы рассмотрели выше. Осталось лишь добавить, что каким бы ни был уровень медицины в современном мире, ни одно вещество не может быть изученным до конца. И подвоха можно ожидать от чего угодно, а тем более от таких сложных препаратов, как антипсихотики.

В последнее время участились случаи лечения депрессии антипсихотиками. По незнанию всей опасности этого препарата, люди сами себе делают хуже. Антипсихотики ни в коем случае нельзя применять для каких-либо целей, кроме их прямого назначения. А о том, какое влияние эти препараты производят на мозг, уже даже и речи не идет.

Именно поэтому нейролептики - препараты, без рецептов доступные для приобретения, стоит применять с осторожностью (и только если вы на 100% уверены, что вам это нужно), а еще лучше вообще не применять без назначения врача.

Нейролептики - одна из основных групп современных психотропных средств, оказывающих воздействие на высшие психические функции мозга.
Термин «нейролептики» (нейролептические средства) был предложен еще в 1967 г., когда разрабатывалась первая классификация психотропных препаратов. Им обозначали средства, предназначенные для лечения тяжелых психических заболеваний (психозов). В последнее время в ряде стран стали считать уместным заменить этот термин термином «антипсихотические препараты».
В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (аминазин, эглонил, клопиксол, сонапакс), бутирофеноны (галоперидол, триседил), производные дифенилбутилпиперидина (флушпирилен и др.) и других химических групп (рисполепт, тиаприд, азалептин, хлорпротиксен).

Резерпин
Самым первым из нейролептиков был алкалоид раувольфии (Rauwolfia serpentina Benth) резерпин. Раувольфия - многолетний кустарник семейства кутровых (Apocynaceae), растет в Южной и Юго-Восточной Азии (Индия, Шри-Ланка, Ява, Малайский полуостров). Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf. Экстракты из корней и листьев растения издавна применяют в индийской народной медицине. Растение, особенно корни, содержит большое количество алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, раувольфин, серпин, серпагин, йохимбин и др.).
Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин, раувольфин, серпагин, йохимбин) - адренолитическое. Аймалин оказывает антиаритмическое действие. В настоящее время в связи с относительно низкой антипсихотической активностью и выраженными побочными эффектами он уступил место более эффективным современным препаратам, но сохранил значение как антигипертензивное средство.

Основные эффекты нейролептиков
Нейролептики оказывают многогранное действие на организм. Одна из их основных фармакологических особенностей - своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Их основной особенностью является способность подавлять бред, галлюцинации, другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими и психосоматическими заболеваниями.
Ряд нейролептиков (группы фенотиазина и бутирофенона) обладает противорвотной активностью; этот эффект связан с избирательным угнетением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга.
Различают нейролептики, антипсихотическое действие которых сопровождается седативным (тизерцин, аминазин, пропазин, азалептин, хлорпротиксен, сонапакс) или активирующим (энергезирующим) эффектом (галоперидол, эглонил, рисполепт, стелазин, этаперазин).
Некоторым нейролептикам присущи элементы антидепрессивного и нормотимического действия (хлорпротиксен, эглонил, модитен-депо).
Эти и другие фармакологические свойства у разных нейролептических препаратов выражены в различной степени. Сочетание этих и других свойств с основным антипсихотическим эффектом определяет профиль их действия и показания к применению.

Механизм действия нейролептиков
В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет их угнетающее влияние на ретикулярную формацию мозга. Их разнообразные эффекты связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы. Из нейрохимических механизмов действия нейролептиков наиболее изучено их влияние на медиаторные процессы в мозге. В настоящее время накоплено много данных о влиянии нейролептиков (и других психотропных препаратов) на адренергические, дофаминергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические и другие нейромедиаторные процессы, включая влияние на нейропептидные системы мозга. В последнее время особенно много внимания уделяется взаимодействию нейролептиков с дофаминовыми структурами мозга.
С угнетением медиаторной активности дофамина связана в значительной мере не только антипсихотическая активность нейролептиков, но и вызываемый ими основной побочный эффект - «нейролептический синдром », проявляющийся экстрапирамидными расстройствами, включающими ранние дискинезии - непроизвольные сокращения мышц, акатизию (неусидчивость), двигательное беспокойство, паркинсонизм (мышечная скованность, тремор), повышение температуры тела. Это действие объясняют блокирующим влиянием нейролептиков на подкорковые образования мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество рецепторов, чувствительных к дофамину. Из наиболее известных нейролептиков на норадренергические рецепторы сильнее влияют аминазин , левомепромазин, тиоридазин, на дофаминергические - фторфеназин, галоперидол, сульпирид.
Во всех случаях проявления специфических побочных эффектов показана смена используемого лечения, назначения корректоров (ноотропы, циклодол, акинетон). Обычно корректоры экстрапирамидных побочных явлений (циклодол, акинетон) назначаются всегда совместно с приемом нейролептиков.
Одним из нейролептиков с выраженной антипсихотической активностью, практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия и даже способным его купировать, является препарат азалептин - производное пиперазинодибензодиазепина.

Фармакодинамика нейролептиков
Влиянием на центральные дофаминовые рецепторы объясняют механизм некоторых эндокринных нарушений, вызываемых нейролептиками, в том числе стимуляцию лактации. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, нейролептики усиливают секрецию пролактина. Действуя на гипоталамус, нейролептики тормозят также секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.
Большинство нейролептиков имеют относительно небольшой период полураспада в организме и оказывают после разового введения непродолжительный эффект. Созданы специальные препараты пролонгированного действия (модитен-депо, галоперидола деканоат, клопиксол-депо, пипортил L4), оказывающие более длительный эффект.
В лечении психосоматических расстройств большое распространение получили эглонил, терален, френолон, сонапакс, хлорпротиксен, этаперазин (см. далее). Препараты, как правило, назначаются в малых и средних терапевтических дозировках. Зачастую применяется комбинация нейролептиков друг с другом, когда в первую половину дня дается нейролептик стимулирующего действия (эглонил, френолон), а во вторую - нейролептик седативного действия (хлорпротиксен, азалептин, тизерцин).

Показания к назначению нейролептиков
Нейролептики показаны в первую очередь при лечении нозогенных параноических реакций (бред «приписанной болезни», сенситивные реакции), а также при лечении хронического соматоформного болевого расстройства (стойкие мономорфные патологические телесные сенсации - идиопатические алгии).

Правила назначения нейролептиков
В начале лечения, чаще стационарного, дозы нейролептических препаратов обычно быстро наращиваются до определенной эффективной величины, которая в последующем плавно уменьшается в 3-5 раз, и лечение нейролептиками приобретает поддерживающий, противорецидивный характер. Тактика изменения дозировок определяется строго индивидуально. Чаще всего начинают лечение с назначения средней терапевтической дозировки, затем, оценивая эффект, решают вопрос о необходимости изменения дозировки. Переход на поддерживающие дозы осуществляется после достижения желаемого терапевтического эффекта.
Поддерживающее (противорецидивное) лечение лучше всего проводить препаратами продленного действия. Большое значение имеет выбор способа введения нейролептика: в начале лечения предпочтительнее парентеральное введение, способствующее более быстрому купированию симптоматики (внутривенное капельное, внутривенное струйное, внутримышечное), в последующем переходят к пероральному приему препаратов или к вышеупомянутым пролонгированным препаратам. При несвоевременной отмене лечения значительно возрастает возможность рецидива болезни.

Пропазин
Пропазин по фармакологическим свойствам близок к аминазину. Оказывает седативный эффект, уменьшает двигательную активность и тревогу. В отличие от аминазина, менее токсичен, менее выражено его местнораздражающее действие, реже возникают аллергические реакции. Пропазин можно применять при пограничных расстройствах у больных с соматической патологией при наличии тревожных, фобических расстройств, навязчивостях, сверхценных идеях (в частности, ипохондрического характера). Внутрь дается в виде таблеток по 25 мг 2-3 раза в день, при необходимости доза может быть увеличена до 100-150 мг в сутки. Явления паркинсонизма при применении небольших доз, как правило, не развиваются, если они все же появляются, необходимо назначение корректоров (циклодол по 2 мг 3 раза в день).

Этаперазин
Этаперазин сочетает антипсихотическое действие с активирующим эффектом и избирательным действием на синдромы, характеризующиеся заторможенностью, вялостью, апатией, в частности при атипичных депрессивных состояниях. Кроме того, этаперазин может применяться при неврозах, сопровождающихся страхом, напряжением, беспокойством.
Такие состояния встречаются в клинике пограничных расстройств при соматических заболеваниях, а также при наличии соматоформных расстройств. При развитии кожного зуда невротического происхождения этаперазин обладает достаточным эффектом и используется прежде всего. Этаперазин переносится лучше, чем аминазин: менее выражены заторможенность, сонливость, вялость. Применяется при пограничных психических расстройствах у соматических больных в дозировках до 20 мг в сутки, при необходимости назначают корректоры.

Трифтазин
Трифтазин (стелазин) оказывает заметное противобредовое действие, купирует галлюцинаторные расстройства. Нейролептический эффект сочетается у него с умеренным стимулирующим (энергезирующим) действием. Может использоваться для лечения атипичных депрессивных состоянии с явлениями навязчивости, при соматоформных расстройствах в комбинации с транквилизаторами и антидепрессантами. Дозировки препарата обычно не превышают 20-25 мг в сутки.

Терален
Терален (алимемазин) обладает нейролептической и антигистаминной активностью. По сравнению с аминазином оказывает менее выраженное адреноблокирующее действие, обладает слабой антихолинергической активностью, что обусловливает вегетостабилизирующее действие. Действует как мягкое седативное средство, оказывает положительный эффект при сенестопатически-ипохондрической симптоматике пограничного регистра, при психосоматических проявлениях, развивающихся на фоне сосудистых, соматогенных, инфекционных проявлений, при нейровегетативных расстройствах. Находит широкое применение в детской и геронтологической практике, а также в соматической медицине. Рекомендован при аллергических заболеваниях, особенно верхних дыхательных путей, и при кожном зуде. Назначается внутрь по 10-40 мг в сутки; его вводят внутримышечно в виде 0,5%-го раствора, применяются также капли 4%-го раствора (1 капля = 1 мг препарата).

Тиоридазин
Тиоридазин (меллерил, сонапакс) сочетает антипсихотическое действие с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности и вялости, имеется умеренный тимолептический эффект. Наиболее эффективен при эмоциональных расстройствах, сопровождающихся страхом, напряжением, возбуждением. Для лечения пограничных состояний, в том числе у соматических больных, применяется в дозе 40-100 мг в сутки. При небольших дозах проявляется активирующее и антидепрессивное действие. При неврастении, повышенной раздражительности, беспокойстве, неврогенных функциональных желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых нарушениях назначают по 5-10-25 мг 2-3 раза в день. В случаях предменструального нервного расстройства - по 25 мг 1-2 раза в день.

Хлорпротиксен
Хлорпротиксен (труксал) оказывает седативное и антипсихотическое действие, усиливает эффект снотворных средств. Нейролептический эффект сочетается с антидепрессивным. Применяется при психоневротических состояниях при наличии беспокойства, страхов. Препарат показан при лечении неврозов, в том числе на фоне различных соматических заболеваний, при нарушениях сна, при кожном зуде, ипохондрических субдепрессивных состояниях. В таких случаях дозировки препарата составляют 5-10-15 мг 3-4 раза в день после еды. Экстрапирамидные расстройства развиваются редко. Не вызывает развития лекарственной зависимости, поэтому при психосоматических расстройствах может применяться в течение длительного периода времени.

Флюанксол
Флюанксол (флупентиксол) оказывает антидепрессивное, активизирующее, анксиолитическое действие. В дозировках от 0,5 мг в сутки до 3 мг в сутки применяется при апатических, астенических депрессивных состояниях, при проявлениях тревоги; в этом отношении, по последним данным, он предпочтительнее реланиума. Применяется при психосоматических нарушениях с астенией, субдепрессией, ипохондрическими проявлениями. В дозировках до 3 мг в сутки побочные явления наблюдаются крайне редко. Флюанксол не приводит к дневной сонливости и не ослабляет внимания, может применяться в каплях.

Эглонил
Эглонил (сульпирид) характеризуется как препарат с регулирующим влиянием на ЦНС, у которого умеренная нейролептическая активность сочетается с некоторыми антидепрессивными и стимулирующими эффектами. Используется при состояниях, сопровождающихся вялостью, заторможенностью, анергией. Применяется у больных с соматизированными, соматоформными расстройствами при наличии субдепрессивного фона настроения, при лечении ИБС и кожных заболеваний, сопровождающихся зудом. В особенности показано его применение у больных со скрытыми формами депрессий, в структуре которых преобладают жалобы на дискомфорт в желудочно-кишечной сфере, при сенестопатических расстройствах, ипохондрическом развитии личности у соматических больных.
Показано его применение также при депрессиях с выраженным цефалгическим синдромом, при наличии ощущений головокружения, мигренозных головных болях. Эглонил также обладает «цитопротекторным» действием на слизистую желудка, в связи с чем его применяют при гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при синдроме раздраженной толстой кишки, болезни Крона и «болезни оперированного желудка». Обычно назначают внутрь по 50 мг, начиная с 50-100 мг в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 150-200 мг. Переносится препарат, как правило, хорошо, но могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, требующие коррекции, описаны случаи галактореи, гинекомастии. Может сочетаться с седативными антидепрессантами.

Обладают побочным эффектом в связи с их влиянием на уровень содержания дофамина в мозге (снижение, что приводит к явлениям лекарственного паркинсонизма (экстрапирамидная симптоматика). У больных отмечаются при этом мышечная скованность, явления тремора различной степени выраженности, гиперсаливация, появление оральных гиперкинезов, торсионного спазма и др. В связи с этим при лечении нейролептиками дополнительно назначаются такие корректоры как циклодол, артан, ПК-мерц и др.

Аминазин (хлорпромазин, ларгактил) - первый препарат нейролептического действия, дает общий антипсихотический эффект, способен купировать и (галлюцинаторно-), а также маниакальное и в меньшей степени . При длительном применении может вызывать , паркинсоноподобные нарушения. Сила антипсихотического действия аминазина в условной шкале оценки нейролептиков принимается за один балл (1,0). Это позволяет сравнивать его с другими нейролептиками (табл. 4).

Таблица 4. Список Нейролептиков

Нейролептик Аминазиновый коэффициент Суточная доза в стационаре, мг
Аминазин 1,0 200-1000
Тизерцин 1,5 100-500
Лепонекс 2,0 100-900
Меллерил 1,5 50-600
Труксал 2,0 30-500
Неулептил 1,5 100-300
Клопиксол 4,5 25-150
Сероквель 1,0 75-750
Этаперазин 6,0 20-100
Трифтазин 10,0 10-100
Галоперидол 30,0 6-100
Флуанксол 20,0 3-18
Оланзапин 30,0 5-20
Зипразидон (зелдокс) 2,0 80-160
Рисполепт 75,0 2-8
Модитен 35,0 2-20
Пипотиазин 7,0 30 — 120
Мажептил 15,0 5-60
Эглонил 0,5 400-2000
Амисульпирид (солиан) 1,0 150-800

Пропазин - препарат, полученный с целью устранения депрессивного эффекта аминазина за счет устранения из молекулы фенотиазина атома хлора. Дает седативный и противотревожный эффект при невротических и х, наличии . Не вызывает выраженных явлений паркинсонизма, не обладает действенным эффектом на и .

Тизерцин (левомепромазин) обладает более выраженным противотревожным эффектом по сравнению с аминазином, применяется для лечения аффективно- , в малых дозах обладает снотворным эффектом при лечении неврозов.

Описанные препараты относятся к алифатическим производным фенотиазина, выпускаются в таблетках по 25, 50, 100 мг, а также в ампулах для внутримышечного введения. Максимальная доза для перорального применения 300 мг/сут.

Терален (алимемазин) синтезирован позднее других фенотиазиновых нейролептиков алифатического ряда. В настоящее время выпускается в России под названием «тералиджен». Отличается очень мягким седативным действием, сочетающимся с легким активирующим эффектом. Купирует проявления вегетативного психосиндрома, страхи, тревогу, ипохондрические и сенестопатические расстройства невротического регистра, показан при нарушении сна и аллергических проявлениях. На и в отличие от аминазина не действует.

Атипичные нейролептики (атипики)

Сульпирид (эглоиил) - первый препарат атипичной структуры, синтезированный в 1968 году. Не обладает выраженными побочными эффектами действия, широко применяется для лечения , при ипохондрических, сенестопатических синдромах, обладает активирующим эффектом действия.

Солиан (амисульпирид) сходен по действию с эглонилом, показан как для лечения состояний с гипобулией, апатических проявлений, так и для купирования галлюцинаторно-бредовых расстройств.

Клозапин (лепонекс, азалептин) не обладает экстрапирамидными побочными действиями, обнаруживает выраженное седативное действие, но в отличие от аминазина не вызывает показан для лечения галлюцинаторно- бредовых и кататонических синдромов. Известны осложнения в виде агранулоцитоза.

Оланзапин (зипрекса) применяют для лечения как психотических (галлюцинаторно-бредовых) расстройств, так и для терапии кататонического синдрома. Отрицательное свойство - развитие ожирения при длительном применении.

Рисперидон (рисполепт, сперидан) - наиболее широко применяемый нейролептик из группы атипических средств. Обладает общим обрывающим действием на , а также элективным действием в отношении галлюцинаторно-бредовой симптоматики, кататонических симптомов, .

Рисполепт-конста - препарат пролонгированного действия, который обеспечивает длительную стабилизацию состояния больных и сам успешно купирует острые галлюцинаторно-параноидные синдромы эндогенного () генеза. Выпускается во флаконах по 25; 37,5 и 50 мг, вводится парентерально, раз в три-четыре недели.

Рисперидон подобно оланзапину вызывает ряд неблагоприятных осложнений со стороны эндокринной и сердечнососудистой систем, что в ряде случаев требует отмены лечения. Рисперидон, как и все нейролептики, список которых с каждым годом увеличивается может вызывать явления нейролептических осложнений вплоть до ЗНС. Малые дозы рисперидона используют для лечения , стойких , ипохондрического синдрома.

Кветиапин (сероквель), как и другие атипичные нейролептики , обладает тропностью и к дофаминовым, и к серотониновым рецепторам. Применяется для лечения галлюцинаторных, параноидных синдромов, маниакального возбуждения. Зарегистрирован как препарат, обладающий антидепрессивной и умеренно выраженной стимулирующей активностью.

Зипразидон - препарат, который воздействует на 5-НТ-2-рецепторы, дофаминовые Д-2-рецепторы, а также обладает способностью блокировать обратный захват серотонина и норадреналина. В связи с этим используется для лечения острых галлюцинаторно-бредовых и Противопоказан при наличии патологии со стороны сердечнососудистой системы, при аритмиях.

Арипипразол применяют для лечения всех видов психотических расстройств, он позитивно влияет на восстановление когнитивных функций при лечении .

Сертиндол по показателям антипсихотической активности сравним с галоперидолом, он также показан для лечения вяло-апатических состояний, улучшения когнитивных функций, обладает антидепрессивной активностью. Сертиндол с осторожностью нужно применять при указании на сердечно-сосудистую патологию, может вызывать аритмии.

Инвега (палиперидон в таблетках длительного высвобождения) используется для предупреждения обострений психотической (галлюцинаторно-бредовой, кататонической симптоматики) у больных . Частота побочных явлений сопоставима с действием плацебо.

В последнее время накапливаются клинические материалы, свидетельствующие о том, что атипичные нейролептики не обладают существенным превосходством над типичными и назначаются в тех случаях, когда типичные нейролептики не приводят к значительному улучшению состояния больных (Б. Д. Цыганков, Э. Г. Агасарян, 2006, 2007).

Пиперидиновые производные фенотиазинового ряда

Тиоридазин (меллерил, сонапакс) синтезирован с целью получить препарат, который, обладая свойствами аминазина, не вызывал бы выраженной сомнолентности и не давал экстрапирамидных осложнений. Избирательное антипсихотическое действие адресуется к состояниям тревоги, страха, . Препарат обладает некоторым активирующим действием.

Неулептил (проперициазин) обнаруживает узкий спектр психотропной активности, направленный на купирование психопатических проявлений с возбудимостью, раздражительностью.

Пиперазиновые производные фенотиазина

Трифтазин (стелазин) во много раз превосходит аминазин по силе антипсихотического действия, обладает способностью купировать , . Показан для длительного поддерживающего лечения бредовых состояний, в том числе льной структуры. В малых дозах обладает более выраженным активирующим эффектом, чем тиоридазин. Эффективен в отношении лечения

Этаперазин по действию близок к трифтазину, обладает более мягким стимулирующим эффектом, показан при лечении явлений вербального , аффективно-бредовых расстройств.

Фторфеназин (модитен, лиоген) купирует галлюцинаторно- , обладает мягким растормаживающим эффектом. Первый препарат, который стал применяться как лекарство пролонгированного действия (модитен-депо).

Тиопроперазин (мажептил) обладает очень мощным антипсихотическим обрывающим действием. Обычно мажептил назначают, когда лечение другими нейролептиками не оказывает эффекта. В малых дозах мажептил хорошо помогает при лечении со сложными ритуалами.

Производные бутирофенона

Галоперидол - наиболее мощный нейролептик, который имеет широкий спектр действия. Купирует все виды возбуждения (кататоническое, маниакальное, бредовое) быстрее, чем трифтазин, и эффективнее устраняет галлюцинаторные и псевдогаллюцинаторные проявления. Показан для лечения больных с наличием психических автоматизмов. Применяется при лечении . В малых дозах широко применяется для лечения неврозоподобных расстройств ( , ипохондрических синдромов, сенестопатии). Препарат используют в форме таблеток, раствора для внутримышечного введения, в каплях.

Галоперидол-деканоат - препарат пролонгированного действия для лечения бредовых и галлюцинаторно-бредовых состояний; показан в случаях развития паранойяльного . Галоперидол, как и мажептил, вызывает выраженные побочные эффекты со скованностью, тремором, высок риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Триседил (трифлуперидол) по своему действию близок к галоперидолу, но его действие мощнее. Наиболее эффективен при синдроме стойкого вербального (галлюцинаторно-параноидной ). Противопоказан при органических поражениях ЦНС.

Производные тиоксантена

Труксал (хлорпротиксен) - нейролептик с седативным эффектом действия, обладает противотревожным действием, эффективен при лечении ипохондрических и сенестопатических расстройств.

Флуанксол отличается выраженным стимулирующим действием в малых дозах при лечении явлений гипобулии, апатии. В больших дозах купирует бредовые расстройства.

Клопиксол обладает седативным действием, показан при лечении тревожно-бредовых состояний.

Клопиксол-акуфаз купирует обострения , используется как препарат пролонгированного действия.

Побочные эффекты

Типичные нейролептики (трифтазин, этаперазин, мажептил, галоперидол, модитен)

Основные побочные эффекты формируют нейролептический синдром. Ведущими симптомами являются экстрапирамидные расстройства с преобладанием либо гипо-, либо гиперкинетических нарушений. К гипокинетическим нарушениям относится лекарственный паркинсонизм с повышением мышечного тонуса, ригидностью, скованностью и замедленностью движений и речи. Гиперкинетические нарушения включают тремор, гиперкинезы (хореиформные, атетоидные и др.). Чаще всего наблюдаются сочетания гипо- и гиперкинетических расстройств, выраженные в различных соотношениях. Дискинезии также наблюдаются достаточно часто и могут носить гипо- и гиперкинетический характер. Они локализуются в области рта и проявляются спазмами мышц глотки, языка, гортани. В ряде случаев выражены признаки акатизии с проявлениями неусидчивости, двигательного беспокойства. К особой группе побочных явлений относится поздняя дискинезия, которая выражается в непроизвольных движениях губ, языка, лица, иногда в хореиформном движении конечностей. Вегетативные расстройства выражаются в виде гипотензии, потливости, в расстройствах зрения, дизурических нарушениях. Отмечаются также явления агранулоцитоза, лейкопении, нарушения аккомодации, задержка мочи.



gastroguru © 2017