Выбор читателей
Популярные статьи
Нажав на кнопку "Скачать архив", вы скачаете нужный вам файл совершенно бесплатно.
Перед скачиванием данного файла вспомните о тех хороших рефератах, контрольных, курсовых, дипломных работах, статьях и других документах, которые лежат невостребованными в вашем компьютере. Это ваш труд, он должен участвовать в развитии общества и приносить пользу людям. Найдите эти работы и отправьте в базу знаний.
Мы и все студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будем вам очень благодарны.
Чтобы скачать архив с документом, в поле, расположенное ниже, впишите пятизначное число и нажмите кнопку "Скачать архив"
Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). Классификация, химическое строения, механизм действия и источники происхождения. Механизм биологической активности антигистаминной группы – подгруппа блокаторов Н2- рецепторов гистамина.
курсовая работа , добавлен 02.03.2014
Классификация аллергических реакций и их стадии. Иммунологические основы аллергии. Молекулярные механизмы активации клеток аллергеном. Антигистаминные препараты, их классификация, фармакологические и побочные эффекты. Препараты различного происхождения.
реферат , добавлен 11.12.2011
Антигистаминные препараты первого и второго поколения. Нестероидные противовоспалительные препараты. Глюкокортикостероидные препараты, показания и противопоказания к применению. Генерические и торговые названия лекарств, используемые в лечении аллергии.
реферат , добавлен 08.02.2012
Аллергия, ее виды, клинические проявления. Основные направления в лечении различных видов аллергии. Антигистаминные препараты, их свойства и характеристика. Общие принципы и особенности фитотерапии, ее применение для лечения и профилактики аллергии.
курсовая работа , добавлен 17.06.2011
Гистамин и его роль в организме. Фармакологическая характеристика антигистаминных препаратов. Фрагменты молекулярной структуры лекарственных средств. Связь структуры и фармакологического действия антигистаминных препаратов. Производные различных структур.
курсовая работа , добавлен 10.04.2013
История возникновения психотропных препаратов как класса лекарственных средств, характеристика их основных групп: транквилизаторы, седативные препараты и снотворные; гетероциклические антидепрессанты; ингибиторы моноаминоксидазы; препараты лития.
реферат , добавлен 28.11.2012
Нормальная физиология нервной системы. Рефлекторная деятельность и патологическая физиология. История использования в медицине антигистаминных препаратов. Механизм биологической активности препаратов группы вяжущих, обволакивающих и антацидных средств.
курсовая работа , добавлен 02.03.2014
Описание презентации по отдельным слайдам:
1 слайд
Описание слайда:
2 слайд
Описание слайда:
ПЛАН лекции 1.Общая схема развития аллергической реакции 2.Типы аллергических реакций 3. Средства для лечения аллергических реакций немедленного типа 4.Средства для лечения аллергических реакций замедленного типа
3 слайд
Описание слайда:
Аллергия – патологически повышенная, извращённая иммунная реакция на попадание в сенсибилизированный организм аллергена.
4 слайд
Описание слайда:
Типы аллергических реакций: 1. Немедленного типа (АРНТ) Развивается через несколько минут (длительность – часы, дни). Участвуют медиаторы аллергии (гуморальный иммунитет). Примеры: крапивница, экзема, отёк Квинке, поллиноз, риниты, конъюнктивиты, сыпи, бронхиальная астма, дерматиты, анафилактический шок. 2. Замедленного типа (АРЗТ) Развивается через несколько часов и позже (длительность – недели, месяцы). Ведущая роль в развитии у Т-лимфоцитов (клеточный иммунитет) Примеры: бактериальные и вирусные инфекции, контактный дерматит, отторжение трансплантата, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка, ревматоидный артрит, гипертиреоз
5 слайд
Описание слайда:
При лечении АРНТ воздействуют на II и III, при АРЗТ на I стадию. Для коррекции иммунных реакций применяют следующие группы препаратов: I. Средства для лечения аллергических реакций немедленного типа II. Средства для лечения аллергических реакций замедленного типа
6 слайд
Описание слайда:
Противоаллергические препараты –ЛС, которые применяются для профилактики и лечения аллергических заболеваний (АЗ).
7 слайд
Описание слайда:
I. Средства для лечения аллергических реакций немедленного типа (АРНТ) 1. Средства, тормозящие высвобождение медиаторов аллергии Медиаторы аллергии находятся в тучных клетках и выделяются под влиянием комплекса антиген-антитело. Препараты стабилизируют мембраны тучных клеток и препятствуют высвобождению из них гистамина и других веществ, вызывающих аллергические явления и воспаление. Эффект препаратов профилактический, т.е. до контакта с аллергеном. Действие развивается постепенно. КРОМОГЛИЦИЕВАЯ КИСЛОТА (МНН) Плохо всасывается из ЖКТ. Под торговым названием ИНТАЛ применяется для профилактики приступов бронхиальной астмы в виде аэрозоля. Лечебный эффект через 2 недели. Обычно хорошо переносится. Побочные действия: седативный эффект, возможны сухость во рту, раздражение гортани, кашель.
8 слайд
Описание слайда:
Глазные и назальные капли (ИФИРАЛ) для лечения аллергических ринитов (глазные капли ЛЕКРОЛИН) и конъюнктивитов. КРОМОГЕКСАЛ – спрей назальный, глазные капли, раствор для ингаляций. ЗАДИТЕН (МНН: КЕТОТИФЕН) Тормозит выход медиаторов аллергии, обладает умеренным антигистаминным действием. Хорошо всасывается из ЖКТ. Стойкий эффект через 10 дней. Форма выпуска: таблетки, сироп, глазные капли.
9 слайд
Описание слайда:
2. Средства, препятствующие взаимодействию медиаторов аллергии с тканями (Антигистаминные средства) Гистамин – является биогенным амином и находится в различных тканях. Биосинтез гистамина идёт непрерывно, а избыток инактивируется. Весь гистамин находится в связанном виде во внутриклеточных депо. Гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой этиологии. В ЦНС – принимает участие в: вестибулярных рефлексах, работе триггерной зоны рвотного центра, различных реакциях при стрессе. Гистамин – сильный раздражитель нервных окончаний, передающих боль и зуд.
10 слайд
Описание слайда:
В организме существуют: Н1-гистаминовые рецепторы Эффекты активации: 1. Сокращение гладких мышц бронхов, кишечника, матки; 2. Расширение сосудов, снижение АД; 3. Повышение проницаемости капилляров, отёк тканей; 4. Участие в работе ЦНС; 5. Угнетение внутрисердечной проводимости. Н2-гистаминовые рецепторы Эффекты активации: 1. Секреция желудочного сока; 2. Расширение сосудов; 3. Тахикардия; 4. Снижение высвобождения гистамина из тучных клеток лимфоцитов. В медицинской практике используются вещества, блокирующие Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Выделяют: Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов – противоаллергические средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов – лечение заболеваний ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки).
11 слайд
Описание слайда:
2.1. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (Антигистаминные средства) 1-е поколение Препараты этой группы обладают седативным и атропиноподобным действиями, противорвотным (дифенгидрамин, прометазин), некоторые препараты (дифенгидрамин) обладают противокашлевым,местноанестезирующим действием, наблюдается привыкание, подтверждающее необходимость чередования ЛС каждые 2-3 недели. ДИМЕДРОЛ (МНН: ДИФЕНГИДРАМИН) – таблетки, ампулы Активность умеренная, длительность действия 3-5 часов, выраженное седативное и М-ХЛ действие. В настоящее время широко применяется в виде геля: ПСИЛО-БАЛЬЗАМ – при солнечных ожогах, укусах насекомых, крапивнице, кожном зуде различного происхождения, зудящей экземе, ветряной оспе, аллергических раздражениях кожи,
12 слайд
Описание слайда:
13 слайд
Описание слайда:
ПИПОЛЬФЕН (МНН: ПРОМЕТАЗИН) – Производное фенотиазина (сильное седативное и М-ХЛ действие, снотворное, антипсихотическое, противорвотное и гипотермическое действия, предупреждает и успокаивает икоту). Высокая активность, длительность д-я 6-8 часов,. СУПРАСТИН (МНН: ХЛОРОПИРАМИН) – таблетки, ампулы Выраженная активность, длительность действия 4-6 часов, умеренное М-ХЛ действие, противорвотное действие. сонливость. ТАВЕГИЛ (МНН: КЛЕМАСТИН) – таблетки, ампулы Оказывает седативный и М-ХЛ эффект, не обладает снотворным действием. Действие сохраняется до 12-ти часов ФЕНКАРОЛ (МНН: ХИФЕНАДИН) – таблетки, ампулы Умеренная активность, длительность действия 4-6 часов, слабое седативное и М-ХЛ действие. ДИАЗОЛИН (МНН: МЕБГИДРОЛИН) – таблетки, драже Умеренная активность, длительность действия до 24 часов, слабовыраженное седативное, снотворное и М-ХЛ действие.
14 слайд
Описание слайда:
15 слайд
Описание слайда:
Побочные действия препаратов 1-го поколения: 1. Сонливость, ухудшение внимания, работоспособности, слабость, головокружение; 2. За счёт М-ХЛ действия: сухость во рту, запоры, тахикардия, задержка мочеиспускания, нарушение зрения – обострение глаукомы; 3. Диспепсия; 4. Гипотензия (при инъекционном введении); 5. Аллергические реакции; 6. Привыкание
16 слайд
Описание слайда:
2-е поколение СЕМПРЕКС (МНН: АКРИВАСТИН) – капсулы ФЕНИСТИЛ (МНН: ДИМЕТИНДЕН) – капсулы (пролонгированного действия до 24 часов), капли, гель и эмульсия КЕСТИН (МНН: ЭБАСТИН) – таблетки, сироп ЗИРТЕК, ЦЕТРИН (МНН: ЦЕТИРИЗИН) – таблетки, капли, сироп, раствор для приёма внутрь СУПРАСТИНЕКС (МНН: ЛЕВОЦЕТИРИЗИН) – таблетки, капли для приёма внутрь, сироп Отсутствует М-холинолитическое действие и незначительно выражен седативный эффект. КЛАРИТИН (МНН: ЛОРАТАДИН) – таблетки, сироп, суспензия Не обладает М-холинолитическим действием и седативным эффектом. АЛЛЕРГОДИЛ (МНН: АЗЕЛАСТИН) – спрей в нос, глазные капли Препарат Аллергодил С отличается наличием сукралозы – вспомогательного вещества, маскирующего неприятный вкус во рту
17 слайд
Описание слайда:
18 слайд
Описание слайда:
3-е поколение Препараты 3-го поколения являются метаболитами препаратов 2-го поколения, лишены кардиотоксического эффекта (не вызывают желудочковую тахикардию). Обладают высоким сродством к гистаминовым рецепторам. ТЕЛФАСТ, АЛЛЕГРА (МНН: ФЕКСОФЕНАДИН) – таблетки, капсулы ЭРИУС (МНН: ДЕЗЛОРАТАДИН) – таблетки, сироп, раствор для приёма внутрь РУПАФИН (МНН: РУПАТАДИНА ФУМАРАТ) – таблетки Большая активность, большая продолжительность действия, нет холинолитического и седативного действий. 2.2. Антигистаминные средства с антисеротониновой активностью ПЕРИТОЛ (МНН: ЦИПРОГЕПТАДИН) – таблетки, сироп ГИСТАФЕН (МНН: СЕХИФЕНАДИН) – таблетки Блокируют Н1-гистаминовые рецепторы и 5HT-серотониновые рецепторы (серотонин или 5-гидрокситриптамин, отсюда 5HT). Обладают противозудным, слабым седативным и М-ХЛ действием. Перитол стимулирует аппетит. Показания: крапивница, риниты, отёк Квинке, поллиноз, сывороточная болезнь, лекарственная аллергия, контактные дерматиты, экземы. Побочные эффекты: сонливость, тошнота, сухость во рту.
19 слайд
ВВЕДЕНИЕ
Антигистаминными препаратами принято называть средства, блокирующие Н1, Н2-гистаминовые рецепторы.
Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1938 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D, Staub А.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и НЗ, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.
Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать. Средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы применяются для лечения аллергических заболеваний. Средства, блокирующие Н2-гистаминовые рецепторы уменьшают секрецию, и используются как противоязвенные препараты.
Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.
1. ГИСТАМИН
Гистамин (Histaminum) (4-(2-Аминоэтил)-имидазол, или -имидазолил-этиламин) является биогенным соединением, образующимся в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина. Содержится гистамин в тучных клетках, базофилах, лейкоцитах.
Гистамин является одним из эндогенных медиаторов, участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний.
В обычных условиях гистамин находится в организме преимущественно в связанном, неактивном состоянии. При различных патологических процессах (анафилактический шок, ожоги, обморожения, сенная лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания), а также при поступлении в организм некоторых химических веществ количество свободного гистамина увеличивается. При этом гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение кровеносных сосудов и снижение артериального давления, увеличение проницаемости капилляров и, вследствие этого, отек тканей. Гистамин вызывает усиление секреции желудочного сока.
При внутрикожном и подкожном введении гистамина через несколько секунд на месте инъекции развиваются покраснение, местный отек, появляется чувство боли и зуда. В основе этих симптомов лежат местное расширение капилляров, увеличение сосудистой проницаемости и раздражение чувствительных нервных окончаний.
Гистамин является естественным лигандом специфических гистаминовых (Н) рецепторов, локализованных в различных органах и тканях. Выделяют 3 подтипа гистаминовых рецепторов: Н1,-, Н2,-, Н3,-рецепторы.
Н1-рецепторы локализованы в бронхах и кишечнике (при их возбуждении происходит сокращение гладких мышц этих органов), в кровеносных сосудах (происходит расширение сосудов). Н2-рецепторы находятся на париетальных клетках желудка (при их стимуляции повышается секреция хлористоводородной кислоты). В ЦНС присутствуют Н1-, Н2- и Н3- рецепторы. Вместе с Н1-рецепторами Н2-рецепторы играют роль в развитии аллергических и иммунных реакций. Н2-рецепторы участвуют также в медиации возбуждения в ЦНС.
Первые вещества, обладающие антигистаминной активностью, были созданы в 1936 году. В 60-ых годах начался период активного синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов. В последнее время стали придавать большое значение стимуляции Н3-рецепторов в механизме центрального действия гистамина, ведется поиск лекарственных средств, активирующих и тормозящих функции этой группы рецепторов.
Антигистаминные препараты, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, применяют для лечения аллергических заболеваний. Антигистаминные препараты, блокирующие Н2-гистаминовые рецепторы, используются как противоязвенные препараты.
2. БЛОКАТОРЫ Н1-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы, применяются при аллергических реакциях немедленного типа: крапивнице, кожном зуде, аллергическом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отеке Квинке), аллергическом рините и др. Эти препараты блокируют Н1-гистаминовые рецепторы в органах и тканях и делают их нечувствительными к свободному гистамину. На высвобождение свободного гистамина они практически не влияют.
Рис. 1. Схема развития аллергической реакции немедленного типа и направленность действия противоаллергических средств.
При действии на организм чужеродных веществ – антигенов- активируется система гуморального иммунитета и образуются антитела (иммуноглобулины Е,), которые фиксируются на тучных клетках. При повторном попадении в организм этого антигена происходит его взаимодействие с антителами IgЕ на поверхности тучных клеток. Это вызывает дегрануляцию тучных клеток и выделению из них медиаторов аллергии и воспаления: гистамина, брадикинина, простагландинов, медленно реагирующей субстанции анафилаксии и др. В результате действия медиаторов аллергии на ткани и органы развиваются аллергические реакции, которые могут проявляться в виде бронхоспазма, расширения капилляров и покраснения кожи, увеличения проницаемости капилляров и развития отека, снижения артериального давления и т.д.
Большинство антигистаминных средств, блокирующих Н1-рецепторы, по своему химическому строению относится к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств веществ.
Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. По химическому строению антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина). Наиболее популярной является классификация по времени создания: препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства - активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия.
2.1. АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПЕРВОГО ПОКОЛЕНИЯ
Все антигистаминные препараты первого поколения (седативные) хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства:
Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первого поколения, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные. Редко возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
Атропиноподобные реакции (из-за антихолинергических свойств препаратов) проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства могут быть полезны при рините, но могут усилить обструкцию дыхательных путей при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и аденомы предстательной железы и др.
Обладают противорвотным и противоукачивающим эффектами, уменьшают симптомы паркинсонизма - благодаря центральному холинолитическому действию препаратов.
Могут вызывать транзиторное снижение артериального давления у чувствительных лиц.
Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств.
Тахифилаксия (снижение антигистаминной активности): при длительном приеме, каждые 2-3 недели необходимо менять препараты.
Лечебный эффект наступает сравнительно быстро, но кратковременно (действует в течение 4-5 часов).
Некоторые антигистаминные препараты первого поколения входят в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, укачивании, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.
Наиболее часто используются дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.
1) Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол.
ДИМЕДРОЛ (Dimcdrolum).
2-Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид, или N, N1-диметил-2-(дифенилметокси) этиламина гидрохлорид:
СИНОНИМЫ: Аллергии, Alledryl, Allergan, Allergin, Allergival, Amidryl, Bcnadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramine Hydrochloride, Restamin и др.
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко - в спирте.
Димедрол является одним из первых противогистаминных препаратов (препаратом первого поколения), нашедших широкое применение в медицинской практике с 1950-х годов. Несмотря на появление ряда новых противогистаминных препаратов, значения до сих пор димедрол не потерял.
Является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов и обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает местноанестезирующсе действие, расслабляет гладкую мускулатуру. Проявляет умеренное противорвотное действие.
Димедрол хорошо всасывается при приеме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Важной особенностью димедрола является его седативное действие: в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект.
Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отека, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний; аллергических осложнений от приема различных лекарств (в том числе антибиотиков), при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.
Гистамин, стимулируя Н 1- рецепторы, участвуют практически в возникновении всех симптомов аллергии. Поэтому АГС всегда применяют в качестве противоаллергических средств Н 1- блокаторы делят на 2 основные группы: Н 1- блокаторы I поколения с заметным седативным эффектом Н 1- блокаторы II поколения, неседативные или оказывающие незначительное седативное действие
Блокада других рецепторов (м - холинорецепторов в виде сухости слизистой рта, носа, глотки, бронхов, редко расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения) Местноанестезирующее действие Хинидиноподобное действие на сердечную мышцу Действие на ЦНС (седативное, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение внимания) Повышение аппетита Расстройство деятельности ЖКТ
Очень высокая специфичность и высокое сродство к Н 1-R Быстрое начало действия Достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 ч) Отсутсвие блокады других типов рецепторов Непроходимость через ГЭБ в терапевтических дозах Отсутствие связи абсорбции с приемом пищи Отсутствие тахифилаксии
В терапевтических дозах обладают хорошим профилем безопасности замедление метаболизма ферментами печени накопление исходных форм нарушение сердечного ритма (желудочковая тахикардия) терфенадин и астемизол (изъяты из продажи в РФ), лоратадин. Действие на ЦНС (действие чрезвычайно слабое)
Нет сведений о тератогенности АГС не оказывает тератогенного действия клемастин, диметинден, дифенгидрамин, гидроксизин, мебгидролин, фенирамин При длительном лечении АГС вплоть до родов у НР выявлены симптомы отмены (тремор, диарея) рекомендуют избегать во время беременности применение лоратадина, гидроксизина, дизлоратадина, мизоластина, цетиризина, и АГС I поколения
1. возможно, но по строгим показаниям дифенгидрамин (димедрол) мебгидролин (диазолин) лоратадин (кларитин) цетиризин (зиртек) 2.допустимо, но нежелательно диметинден (фенистил) хифенадин (фенкарол) фексофенадин (телфаст) 3.Абсолютно противопоказано терфенадин (трексил) астемизол (гисманал) кетотифен (задитен) дезлоратадин (эриус) 4. Средство по жизненным показаниям Хлоропирамин (супрастин) прометазин (пипольфен) клемастин (тавегил)
Значительное количество некоторых ЛС присутствует в грудном молоке. Хотя сведения о вредном влиянии цетиризина, ципрогептадина, дезлоратадина, гидроксизина и лоратадина отсутствуют (рекомендовано избегать применение) Кетотифен - исключить! Клемастин вызывает неблагоприятные эффекты у младенцев
VENМНН Торговое название Форма выпуска 12345АР О Пр.о тд VДифенгидраминдимедрол Таблетки, раствор для инъекций Клемастинтавегил Раствор для инъекций Прометазинпипольфен Раствор для инъекций VХлоропираминсупрастин Раствор для инъекций VцетиризинЦетринтаблетки ++++ VЛоратадинтаблетки +++
Блокатор гистаминовых H 1 - рецепторов, производное фенотиазина. Клинический эффект проявляется через 20 мин после приема внутрь (в среднем мин), через 2 мин после в / м введения или через 3-5 мин после в / в введения и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч). Назначают внутрь, в / м и в / в. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг. В / м по 25 мг 1 раз /, при необходимости мг каждые 4-6 ч. выраженная антигистаминная активность оказывает значительное влияние на ЦНС седативное снотворное противорвотное антипсихотическое гипотермическое действие Предупреждает и успокаивает икоту
Аллергические заболевания (в т. ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд); вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, эпинефрином / адреналином); в качестве седативного средства в пред - и послеоперационном периоде; для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и / или появляющейся в послеоперационном периоде; послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками); кинетоз (для предупреждения и устранения головокружения и тошноты во время поездок на транспорте); в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения)
Блокатор гистаминовых H 1 - рецепторов, производное этилендиамина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает умеренное седативное и выраженное противозудное действие. Обладает: - противорвотным эффектом, - периферической антихолинергической активностью, - умеренными спазмолитическими свойствами. Терапевтический эффект развивается в течение мин после приема внутрь, достигает максимума в течение первого часа после приема и длится минимум 3-6 ч.
Крапивница; ангионевротический отек (отек Квинке); сывороточная болезнь; сезонный и круглогодичный аллергический ринит; конъюнктивит; контактный дерматит; кожный зуд; острая и хроническая экзема; атопический дерматит; пищевая и лекарственная аллергия; аллергические реакции на укусы насекомых.
Назначают внутрь, в / м и в / в. Внутрь взрослым назначают по 25 мг (1 таблетки) 3-4 (мг /). Дозу можно постепенно повышать при отсутствии побочных эффектов у пациента, но максимальная доза не должна превышать 2 мг / кг массы тела. Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Парентерально препарат следует вводить в / м. В / в введение используют только в острых тяжелых случаях под контролем врача. Взрослым препарат вводят в / м по мг (1-2 амп.)
Блокатор гистаминовых H 1 - рецепторов, производное этаноламина. Оказывает: - противоаллергическое - противозудное действие - снижает проницаемость сосудов - оказывает седативный - м - холиноблокирующий эффект - не обладает снотворной активностью Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Антигистаминная активность препарата при приеме внутрь достигает максимума через 5-7 ч, сохраняется в течение ч, а в некоторых случаях - до 24 ч. Лекарственное взаимодействие Тавегил ® потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных, транквилизаторов), м - холиноблокаторов, а также этанола.
Для применения таблеток: сенная лихорадка и другие аллергические ринопатии; крапивница различного генеза; зуд, зудящие дерматозы; острая и хроническая экзема, контактный дерматит; лекарственная аллергия; укусы и ужаления насекомых. Для применения раствора для инъекций: анафилактический или анафилактоидный шок и ангионевротический отек (в качестве дополнительного средства); профилактика или лечение аллергических и псевдоаллергических реакций (в т. ч. при введении контрастных веществ, переливании крови, диагностическом применении гистамина).
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетки (1 мг) утром и вечером. В случаях, трудно поддающихся лечению, суточная доза может составить до 6 таблетки (6 мг). Таблетки следует принимать до еды, запивая водой. В / м или в / в взрослым назначают по 2 мг (2 мл, т. е. содержимое одной ампулы). С целью профилактики непосредственно перед возможным возникновением анафилактической реакции или реакции в ответ на применение гистамина препарат вводят в / в струйно в дозе 2 мг (2 мл). Раствор для инъекций в ампуле может быть дополнительно разведен изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:5. В / в инъекции Тавегила следует проводить медленно, в течение более 2-3 мин.
Глаукома Аденома простаты Аденома простаты Повышенная чувствительность к Тавегилу (Клемастин) Гипертиреоз и другие заболевания щитовидной железы (тиреоидит, опухоль щитовидной железы и др.) Гипертиреоз Артериальная гипертония Артериальная гипертония Язвенная болезнь желудка Язвенная болезнь желудка При совместном применении Тавегила (Клемастин) с седативными и снотворными препаратами легко может возникнуть передозировка вплоть до нарушения координации (риск развития травм), потери сознания.
Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H 3 - гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. - Снимает спазм гладкой мускулатуры - уменьшает проницаемость капилляров, - предупреждает и ослабляет аллергические реакции, - местноанестезирующие, - противорвотное, - седативный эффект, - умеренно блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, - оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т. е. снижению АД. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии, вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ. Действие развивается в течение нескольких минут, длительность – до 12 ч.
В / в или в / м. Для взрослых и детей старше 14 лет в / в или в / м 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора (10 мг / мл) 1-3 раза в день; максимальная суточная доза – 200 мг. Лекарственное взаимодействие Усиливает действие этанола и лекарственных средств (ЛС), угнетающих центральную нервную систему. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с м - холиноблокирующей активности Усиливает и продлевает действие опиатов. Вызывает более тяжелое к ним привыкание. Также усиливает действие депрессантов, таких как алкоголь, фенобарбитал и препараты бензодиазепинового ряда.
Торговые названия Алерприв ®, Веро - Лоратадин, Клаллергин, Кларготил ®, Кларидол, Кларисенс ®, Кларитин ®, Кларифарм, Кларифер ®, Кларотадин ®, Кларфаст, Ломилан ®, ЛораГЕКСАЛ ®, Лоратадин, Лоратадин - Верте, Лоратадин - Хемофарм, Лотарен, Эролин ® Одобрен FDA в 1993 г.FDA На 2001 год являлся наиболее назначаемым в мире противоаллергическим препаратом с 1994 года Блокатор Н 1- рецепторов (длительного действия).
Противоаллергический эффект развивается в течение 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Продолжительности действия значительно способствует активный метаболит дезлоратадин. Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т. к. не проникает через ГЭБ) Режим дозирования Внутрь. Шипучую таблетку предварительно растворяют в стакане воды (200 мл). Таблетки не следует глотать, жевать и сосать во рту. Лекарственное взаимодействие Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Не блокирует холинергические и серотониновые рецепторы. Оказывает противоаллергическое действие,. при применении в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ, поэтому не вызывает сколько - нибудь значимого седативного эффекта. Цетиризин воздействует как на раннюю, так и на позднюю стадии аллергической реакции. Показания к применению препарата ЦЕТРИН ® сезонном и хроническом аллергическом рините; аллергическом конъюнктивите; зуде различной этиологии; крапивнице (в т. ч. хронической идиопатической); При ангионевротическом отеке (отеке Квинке).
Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина 20 мин (у 50 % пациентов) и через 60 мин (у 95 % пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Для взрослых и детей старше 6 лет суточная доза составляет 10 мг, для взрослых - в 1 прием, запивают небольшим количеством воды. При нарушении функции почек требуется коррекция дозы препарата (как правило, дозу снижают в 2 раза). Лекарственное взаимодействие До настоящего времени не имеется данных о взаимодействии цетиризина с другими лекарственными средствами, тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата с седативными средствами.
VENVEN МНН Торговое название Приме нение при Берем- ти Длит ельно сть дейс твия Потенци ирование НПВС Купиро вание болей Купир овани е аллерг ии Компо нент наркоз а V Дифенгидрами н димедрол 1гр + До 12ч. +++? -Клемастинтавегил 4гр ч +-+? -Прометазинпипольфен 4гр ч VХлоропираминсупрастин 4гр ч VцетиризинЦетрин 1гр ч V-Лоратадин 1гр + 24ч.+++-
Статьи по теме: | |
Линейные корабли типа «Исэ Исэ линейный корабль
Линкоры типа Fuso Исторические данные Общие данные ЭУ реал док... Фото и видеосъёмкав Красноярске Перестройка линкоров типа «Исэ» в авианосцы
Линкоры типа Fuso Исторические данные Общие данные ЭУ реал док... Вставьте модальные глаголы «sollen» или «müssen»
Упражнение 1. В данных предложениях необходимо заменить сказуемые... |