Выбор читателей
Популярные статьи
Фармакологическое действие - снотворное, седативное.
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). При этом повышается частота открытия ионных каналов для входящих токов ионов хлора, возникает гиперполяризация мембраны и угнетается нейрональная активность. Препятствует обратному захвату ГАМК, способствуя ее накоплению в синаптической щели. Имеются сведения о том, что избыточное накопление ГАМК в нейрональных синапсах обусловливает индукцию общей анестезии.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, обладает эффектом «первого прохождения» через печень (метаболизируется 30–60% мидазолама). Cmax.
В крови достигается в течение 1 ч (прием пищи увеличивает время достижения Cmax.
). При в/м введении всасывание быстрое и полное, Cmax достигается в течение 30.
–45 мин, биодоступность более 90%. В крови на 95–98% связывается с белками, преимущественно с альбумином. Быстро распределяется в организме. Объем распределения 1–3,1 л/кг. Проходит через гистогематические барьеры, в тч ГЭБ, плацентарный, в небольших количествах проникает в грудное молоко. В спинно-мозговую жидкость проникает медленно и в небольших количествах. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с участием изофермента системы цитохрома Р450 3А4. Основные метаболиты - 1-гидроксимидазолам, называемый также альфа-.
Гидроксимидазолам (около 60%), и 4-гидрокси-мидазолам (5% и менее) обладают фармакологической активностью, но более низкой, чем исходное соединение. Экскретируется почками в виде глюкуроновых конъюгатов (менее 1% в неизмененном виде). Т1/2 - 1,5–3 Т1/2.
Может увеличиваться у пациентов старше 60 лет, у больных с застойной сердечной или печеночной недостаточностью, у больных с ожирением (вследствие усиленного распределения мидазолама в жировой ткани), у новорожденных.
Мидазолам характеризуется быстрым началом и короткой продолжительностью снотворного эффекта. Укорачивает фазу засыпания и увеличивает общую длительность и качество сна, не изменяя фазу парадоксального сна. Быстро вызывает наступление сна (через 20 мин), практически не обладает эффектом последействия.
Обладает седативным, центральным миорелаксирующим, анксиолитическим, противосудорожным и амнестическим эффектами.
Седативный эффект у взрослых при в/м введении развивается через 15 мин, при в/в введении через 1,5–5 мин. Время достижения максимального седативного эффекта при в/м введении 30–60 мин. При в/в введении для вводного наркоза действие проявляется через 1,5–3 мин, а на фоне премедикации наркотическими средствами через 0,75–1,5 мин. Время выхода из наркоза - 2 ч (до 6 ч).
Амнестический эффект отмечается преимущественно при парентеральном введении. Амнезия (в тч при проведении эндоскопических процедур) отмечалась при в/м введении у 40% взрослых пациентов через 60 мин, у 73% - через 30 мин. При в/в введении аналогичный эффект наблюдался примерно у 80% больных. В отдельных случаях наблюдались эпизоды амнезии и после приема мидазолама внутрь.
При парентеральном введении начало действия зависит от дозы, пути введения, а также совместного применения наркотических анальгетиков и средств для наркоза.
Изучение канцерогенности проводилось в двухгодичных исследованиях на мышах, которые получали мидазолам с пищей в дозах 1, 9 и 80 мг/кг/сут. При длительном приеме в дозе 80.
Мг/кг/сут у самок мышей отмечалось значительное увеличение частоты возникновения опухолей печени. У самцов при наивысших дозах наблюдалось небольшое, но статистически значимое повышение частоты возникновения доброкачественных опухолей щитовидной железы, тогда как при дозе 9.
Мг/кг/сут (в 25 раз превышающей дозу для человека 0,35 мг/кг/сут) увеличение частоты возникновения опухолей не выявлено. Значимость данного эффекта неясна, учитывая кратковременность влияния мидазолама на организм человека.
Мутагенной активности (с использованием ряда тестов) не выявлено.
При исследовании репродукции у крыс при введении мидазолама в дозах, до 10 раз превышающих дозу для в/в введения у человека - 0,35 мг/кг, влияния на фертильность у самцов и самок крыс не выявлено. Введение мидазолама в тех же дозах у крыс не приводило к неблагоприятным эффектам во время беременности и в период грудного вскармливания.
При исследовании тератогенности у кроликов и крыс при дозах, в 5–10 раз превышающих дозу для человека - 0,35 мг/кг, тератогенного действия не обнаружено.
Показано формирование физической зависимости (от слабой до средней степени выраженности) у обезьян после приема мидазолама в течение 5–10 недель.
в ампулах по 1 или 3 мл; в пачке картонной 5, 10 или 25 (по 3 мл) шт.
Мидазолам — сильное седативное средство, требующее медленного введения и индивидуального подбора дозы.
Дозу следует титровать до достижения нужного седативного действия, которое соответствует клинической потребности, физическому состоянию и возрасту больного, а также получаемой им медикаментозной терапии.
У больных старше 60 лет, ослабленных или хронических больных дозу следует выбирать осторожно, учитывая особые факторы, присущие каждому больному.
Внутривенная седация с сохранением сознания
Дозу Дормикума подбирают индивидуально; препарат нельзя вводить быстро или струйно. Наступление седации варьирует индивидуально, в зависимости от состояния больного и режима дозирования (скорости введения, величины дозы). При необходимости дозу подбирают индивидуально. Эффект наступает примерно через 2 мин после введения, максимальный — в среднем, через 2,4 мин.
Взрослым
Дормикум следует вводить в/в медленно, со скоростью приблизительно 1 мг в 30 с. Для взрослых больных в возрасте до 60 лет начальная доза составляет 2,5 мг за 5-10 мин до начала процедуры. При необходимости вводят последующие дозы по 1 мг. Средние суммарные дозы колеблются от 3,5 до 7,5 мг. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 5 мг.
начальную дозу снижают примерно до 1 мг и вводят ее за 5-10 мин до начала процедуры. При необходимости вводят последующие дозы по 0,5-1 мг. Поскольку у этих больных максимальный эффект может достигаться не столь быстро, последующие дозы нужно титровать очень медленно и осторожно. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 3,5 мг.
Детям
В/м препарат вводят в дозе 0,1-0,15 мг/кг за 5-10 мин до процедуры. Больным в состоянии более выраженного возбуждения можно вводить до 0,5 мг/кг. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 10 мг.
В/в начальную дозу Дормикума вводят за 2-3 мин, после чего, прежде чем приступать к процедуре или вводить повторную дозу, нужно выждать еще 2-3 мин для оценки седативного эффекта. Если седацию необходимо усилить, дозу продолжают осторожно титровать до достижения необходимой степени седации. Грудным детям и детям до 5 лет могут потребоваться гораздо бóльшие дозы, чем детям старшего возраста и подросткам.
Данные по введению препарата неинтубированным детям младше 6 мес ограничены. Эти дети особенно склонны к обструкции дыхательных путей и гиповентиляции, поэтому крайне важно титровать дозу, повышая ее мелкими «шагами» до достижения клинического эффекта, а также тщательно мониторировать пациентов.
Начальная доза у детей от 6 мес до 5 лет составляет 0,05-0,1 мг/кг. Для достижения желаемого эффекта может потребоваться суммарная доза до 0,6 мг/кг, однако она не должна превышать 6 мг.
Начальная доза у детей от 6 до 12 лет составляет 0,025-0,05 мг/кг, суммарная доза — до 0,4 мг/кг (но не более 10 мг).
Дозы для детей от 12 до 16 лет — такие же, как для взрослых.
Наркоз
Премедикация
Премедикация Дормикумом незадолго до процедуры оказывает седативное действие (возникновение сонливости и устранение эмоционального напряжения), а также вызывает предоперационную амнезию. Премедикацию обычно производят путем введения препарата глубоко в мышцу за 20-60 мин до вводного наркоза.
Дормикум можно применять в сочетании с антихолинергическими средствами.
Внутримышечное введение
Взрослым: для предоперационной седации и устранения памяти на предоперационные события больным, не входящим в группу высокого риска (класс ASA I или II, возраст до 60 лет) вводят 0,07-0,1 мг/кг (около 5 мг).
Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим: дозу индивидуально уменьшают. Если пациент одновременно не получает наркотики, рекомендованная доза мидазолама составляет 0,025-0,05 мг/кг, обычная доза — 2-3 мг. Больным старше 70 лет в/м введение Дормикума должно проводиться осторожно, под непрерывным наблюдением, из-за возможности слишком сильной сонливости.
Детям от 1 до 15 лет: относительно более высокие дозы (из расчета на кг массы тела), чем взрослым. Дозы в пределах 0,08-0,2 мг/кг зарекомендовали себя как эффективные и безопасные.
Вводный наркоз (взрослые)
Если Дормикум вводят для индукционной анестезии прежде других анестетиков, то индивидуальная реакция больных очень варьирует. Дозу нужно титровать до желаемого эффекта в соответствии с возрастом и клиническим состоянием больного. Если Дормикум вводится перед другими в/в препаратами для вводного наркоза, то начальные дозы каждого из этих препаратов можно значительно уменьшить, иногда до 25% от стандартной начальной дозы.
Желательный уровень анестезии достигается путем титрования дозы. Индукционная доза Дормикума вводится в/в медленно, дробно. Каждую повторную дозу, не превышающую 5 мг, следует вводить в течение 20-30 с, делая интервалы в 2 мин между введениями.
Взрослым больным моложе 60 лет: доза 0,15-0,2 мг/кг вводится в/в за 20-30 с, после чего следует подождать 2 мин для оценки эффекта. Для хирургических больных старческого возраста, не принадлежащих к группе высокого риска (класс ASA I и II) рекомендуется начальная доза 0,2 мг/кг. Некоторым ослабленным пациентам или больным с тяжелыми сопутствующими заболеваниями может быть достаточно меньшей дозы.
Взрослым больным моложе 60 лет, не получившим премедикации: доза может быть выше, до 0,3-0,35 мг/кг. Она вводится в/в за 20-30 с, после чего следует подождать 2 мин для оценки эффекта. При необходимости для завершения индукции препарат вводится дополнительно в дозах около 25% от начальной. В качестве альтернативы для завершения индукции можно использовать жидкие ингаляционные анестетики. В рефрактерных случаях индукционная доза Дормикума может достигать 0,6 мг/кг, однако восстановление сознания после таких доз может быть замедлено.
Больным старше 60 лет, не получившим премедикации, требуются меньшие индукционные дозы Дормикума; рекомендованная начальная доза составляет 0,3 мг/кг, для пациентов с тяжелой сопутствующей патологией и ослабленных достаточна индукционная доза — 0,2-0,25 мг/кг, иногда — только 0,15 мг/кг.
Для вводного наркоза у детей Дормикум не рекомендуется, поскольку опыт его применения ограничен.
Поддерживающий наркоз
Поддержание нужного уровня выключения сознания может достигаться либо путем дальнейшего дробного введения малых доз (0,03-0,1 мг/кг), либо путем непрерывной в/в инфузии в дозе 0,03-0,1 мг/кг × ч, обычно в сочетании с анальгетиками. Дозы и интервалы между введениями зависят от индивидуальной реакции больного.
Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим больным для поддержания наркоза требуются меньшие дозы.
Детям, получающим с целью анестезии (атаралгезии) кетамин, рекомендуется вводить дозу от 0,15 до 0,20 мг/кг в/м . Достаточно глубокий сон достигается обычно через 2-3 мин.
Внутривенная седация в интенсивной терапии
Нужный седативный эффект достигается путем постепенного подбора дозы, за которым следует либо непрерывная инфузия, либо дробное струйное введение препарата, в зависимости от клинической потребности, состояния больного, его возраста и одновременно вводимых препаратов.
Взрослым
В/в нагрузочную дозу вводят дробно, медленно. Каждую повторную дозу в 1-2,5 мг вводят в течение 20-30 с, соблюдая 2-минутные интервалы между введениями.
Величина в/в нагрузочной дозы может колебаться в пределах 0,03-0,3 мг/кг, причем обычно достаточно суммарной дозы не более 15 мг.
Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией нагрузочную дозу уменьшают или не вводят вообще.
Если Дормикум применяют одновременно с сильными анальгетиками, последние следует вводить до него, с тем, чтобы дозу Дормикума можно было безопасно титровать на высоте седации, вызванной анальгетиком.
Поддерживающая доза может составлять 0,03-0,2 мг/(кг × ч). Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией поддерживающую дозу уменьшают. Если позволяет состояние больного, следует регулярно оценивать степень седации.
Детям
Для достижения желаемого клинического эффекта препарат вводится в/в в дозе 0,05-0,2 мг/кг не менее, чем за 2-3 мин (в/в быстро вводить нельзя). После этого переходят на непрерывную в/в инфузию в дозе 0,06-0,12 мг/кг (1-2 мкг/кг/мин). При необходимости, для усиления или поддержания желаемого эффекта, скорость инфузии можно увеличивать или уменьшать (обычно на 25% от начальной или последующей скорости) или вводить дополнительные дозы Дормикума.
Если инфузию Дормикума начинают больным с нарушениями гемодинамики, обычную нагрузочную дозу необходимо титровать мелкими «шагами», мониторируя гемодинамические показатели (гипотония). У этих пациентов есть склонность к угнетению дыхания при применении Дормикума, они требуют тщательного контроля за частотой дыхания и насыщением кислородом.
Новорожденным (<32 нед) Дормикум следует вводить в виде непрерывной в/в инфузии в начальной дозе 0,03 мг/кг × ч (0,5 мкг/кг/мин), а новорожденным (>32 нед) — в дозе 0,06 мг/кг/ч (1 мкг/кг/мин). В/в нагрузочную дозу новорожденным не вводят, вместо этого в первые несколько часов проводят инфузию несколько быстрее для достижения терапевтических концентраций препарата в плазме. Скорость инфузии нужно часто и тщательно пересматривать, особенно в первые 24 ч, чтобы вводить наименьшую эффективную дозу и снизить возможность кумуляции препарата.
Особые указания по дозированию
Раствор Дормикума в ампулах можно разводить 0,9% раствором хлорида натрия, 5 и 10% раствором глюкозы, 5% раствором фруктозы, раствором Рингера и раствором Хартмана в соотношении 15 мг мидазолама на 100-1000 мл инфузионного раствора. Эти растворы остаются физически и химически стабильными в течение 24 ч при комнатной температуре или 3 сут при температуре 5 °C.
Не следует разводить Дормикум 6% раствором Макродекса в глюкозе или смешивать его со щелочными растворами.
Кроме того, возможно выпадение осадка, который растворяется при встряхивании при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] | Бессонница |
Бессонница, особенно затруднение засыпания | |
Десинхроноз | |
Длительное нарушение сна | |
Затруднение засыпания | |
Затруднение при засыпании | |
Затрудненное засыпание | |
Инсомния | |
Кратковременные и преходящие нарушения сна | |
Кратковременные и хронические нарушения сна | |
Кратковременный или неглубокий сон | |
Нарушение засыпания | |
Нарушение сна, особенно в фазе засыпания | |
Нарушения засыпания | |
Нарушения сна | |
Невротическое нарушение сна | |
Неглубокий поверхностный сон | |
Неглубокий сон | |
Неудовлетворительное качество сна | |
Ночное пробуждение | |
Ночные пробуждения | |
Патология сна | |
Постсомническое нарушение | |
Преходящая бессонница | |
Проблемы при засыпании | |
Раннее пробуждение | |
Раннее утреннее пробуждение | |
Ранние пробуждения | |
Расстройство засыпания | |
Расстройство сна | |
Стойкая бессонница | |
Трудное засыпание | |
Трудности засыпания | |
Трудности засыпания у детей | |
Трудности при засыпании | |
Трудность засыпания | |
Упорная бессонница | |
Ухудшение сна | |
Хроническая бессонница | |
Частые ночные и/или ранние утренние пробуждения | |
Частые ночные пробуждения и ощущение неглубого сна | |
R45.1 Беспокойство и возбуждение | Ажитация |
Беспокойство | |
Взрывчатая возбудимость | |
Внутреннее возбуждение | |
Возбудимость | |
Возбуждение | |
Возбуждение острое | |
Возбуждение психомоторное | |
Гипервозбудимость | |
Двигательное возбуждение | |
Купирование психомоторного возбуждения | |
Нервное возбуждение | |
Неусидчивость | |
Ночное беспокойство | |
Острая стадия шизофрении с возбуждением | |
Острое психическое возбуждение | |
Пароксизм возбуждения | |
Перевозбуждение | |
Повышенная возбудимость | |
Повышенная нервная возбудимость | |
Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость | |
Повышенное возбуждение | |
Психическое возбуждение | |
Психомоторная ажитация | |
Психомоторная ажитированность | |
Психомоторное возбуждение | |
Психомоторное возбуждение при психозах | |
Психомоторное возбуждение эпилептического характера | |
Психомоторный пароксизм | |
Психомоторный припадок | |
Симптомы возбуждения | |
Симптомы психомоторного возбуждения | |
Состояние ажитации | |
Состояние беспокойства | |
Состояние возбуждения | |
Состояние повышенного беспокойства | |
Состояние психомоторного возбуждения | |
Состояния беспокойства | |
Состояния возбуждения | |
Состояния волнения при соматических заболеваниях | |
Сотояние возбуждения | |
Чувство беспокойства | |
Эмоциональное возбуждение | |
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика | Абдоминальная операция |
Аденомэктомия | |
Ампутация | |
Ангиопластика коронарных артерий | |
Ангиопластика сонных артерий | |
Антисептическая обработка кожи при ранениях | |
Антисептическая обработка рук | |
Аппендэктомия | |
Атероэктомия | |
Баллонная коронарная ангиопластика | |
Вагинальная гистерэктомия | |
Венечный байпас | |
Вмешательства на влагалище и шейке матки | |
Вмешательства на мочевом пузыре | |
Вмешательство в полости рта | |
Восстановительно-реконструктивные операции | |
Гигиена рук медицинского персонала | |
Гинекологическая хирургия | |
Гинекологические вмешательства | |
Гинекологические операции | |
Гиповолемический шок при операциях | |
Дезинфекция гнойных ран | |
Дезинфекция краев ран | |
Диагностические вмешательства | |
Диагностические процедуры | |
Диатермокоагуляция шейки матки | |
Длительные хирургические операции | |
Замена фистульных катетеров | |
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах | |
Искусственный клапан сердца | |
Кистэктомия | |
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства | |
Кратковременные операции | |
Кратковременные хирургические процедуры | |
Крикотиреотомия | |
Кровопотеря при хирургических вмешательствах | |
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде | |
Кульдоцентез | |
Лазеркоагуляция | |
Лазерокоагуляция | |
Лазерокоагуляция сетчатки | |
Лапароскопия | |
Лапароскопия в гинекологии | |
Ликворная фистула | |
Малые гинекологические операции | |
Малые хирургические вмешательства | |
Мастэктомия и последующая пластика | |
Медиастинотомия | |
Микрохирургические операции на ухе | |
Мукогингивальные операции | |
Наложение швов | |
Небольшие хирургические вмешательства | |
Нейрохирургическая операция | |
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии | |
Орхиэктомия | |
Осложнения после удаления зуба | |
Панкреатэктомия | |
Перикардэктомия | |
Период реабилитации после хирургических операций | |
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств | |
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика | |
Плевральный торакоцентез | |
Пневмонии послеоперационные и посттравматические | |
Подготовка к хирургическим процедурам | |
Подготовка к хирургической операции | |
Подготовка рук хирурга перед операцией | |
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам | |
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях | |
Послеоперационная тошнота | |
Послеоперационные кровотечения | |
Постоперационная гранулема | |
Постоперационный шок | |
Ранний послеоперационный период | |
Реваскуляризация миокарда | |
Резекция верхушки корня зуба | |
Резекция желудка | |
Резекция кишечника | |
Резекция матки | |
Резекция печени | |
Резекция тонкой кишки | |
Резекция части желудка | |
Реокклюзия оперированного сосуда | |
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах | |
Снятие швов | |
Состояние после глазных операций | |
Состояние после оперативных вмешательств | |
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа | |
Состояние после резекции желудка | |
Состояние после резекции тонкого кишечника | |
Состояние после тонзилэктомии | |
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки | |
Состояние после флебэктомии | |
Сосудистая хирургия | |
Спленэктомия | |
Стерилизация хирургического инструмента | |
Стерилизация хирургического инструментария | |
Стернотомия | |
Стоматологические операции | |
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях | |
Струмэктомия | |
Тонзиллэктомия | |
Торакальная хирургия | |
Торакальные операции | |
Тотальная гастрэктомия | |
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика | |
Трансуретральная резекция | |
Турбинэктомия | |
Удаление зуба | |
Удаление катаракты | |
Удаление кист | |
Удаление миндалин | |
Удаление миомы | |
Удаление подвижных молочных зубов | |
Удаление полипов | |
Удаление сломанного зуба | |
Удаление тела матки | |
Удаление швов | |
Уретротомия | |
Фистула ликворопроводящих путей | |
Фронтоэтмоидогайморотомия | |
Хирургическая инфекция | |
Хирургическая обработка хронических язв конечностей | |
Хирургическая операция | |
Хирургическая операция в области анального отверстия | |
Хирургическая операция на толстой кишке | |
Хирургическая практика | |
Хирургическая процедура | |
Хирургические вмешательства | |
Хирургические вмешательства на ЖКТ | |
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях | |
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе | |
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе | |
Хирургические вмешательства на сердце | |
Хирургические манипуляции | |
Хирургические операции | |
Хирургические операции на венах | |
Хирургическое вмешательство | |
Хирургическое вмешательство на сосудах | |
Хирургическое лечение тромбозов | |
Хирургия | |
Холецистэктомия | |
Частичная резекция желудка | |
Чрезбрюшинная гистерэктомия | |
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика | |
Чрескожная транслюминальная ангиопластика | |
Шунтирование коронарных артерий | |
Экстирпация зуба | |
Экстирпация молочных зубов | |
Экстирпация пульпы | |
Экстракорпоральное кровообращение | |
Экстракция зуба | |
Экстракция зубов | |
Экстракция катаракты | |
Электрокоагуляция | |
Эндоурологические вмешательства | |
Эпизиотомия | |
Этмоидотомия |
Представлены аналоги лекарства мидазолам, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Обратите внимание! Список содержит синонимы Мидазолам, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
Участники | % | ||
---|---|---|---|
1-5мг | 2 | 66.7% | |
101-200мг | 1 | 33.3% |
Пока нет ни одного отзыва |
Международное непатентованное название: Мидазолам* (Midazolam*)
Химическое название
8-хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4Н-имидазо бензодиазепин
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл (1 ампула) препарата содержит: Мидазолам 5 мг
3 мл (1 ампула) препарата содержит: Мидазолам 15 мг
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Снотворное средство
Код ATX
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Действующее вещество (МНН) Мидазолам (Midazolam)Противопоказания Мидазолам (Midazolam): Гиперчувствительность, расстройства сна при психозах и тяжелых депрессиях, миастения, беременность (I триместр), роды, кормление грудью, детский возраст (для приема внутрь).
Ограничения к применению: Органические поражения мозга, сердечная и/или дыхательная и/или печеночная недостаточность, апноэ во время сна, беременность (II и III триместр), детский возраст (для вводного наркоза).
Применение Мидазолам (Midazolam) при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности и во время родов. Во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия:
Внутрь, парентерально
.
Со стороны нервной системы и органов чувств:
сонливость, вялость, мышечная слабость, притупление эмоций, снижение быстроты реакции, головная боль, головокружение, атаксия, диплопия, антероградная амнезия (дозозависимая), парадоксальные реакции (ажитация, психомоторное возбуждение, агрессивность и др.).
Прочие:
диспептические явления, кожные реакции, местные реакции (эритема и боль в месте инъекции, тромбофлебит, тромбоз).
Возможно развитие толерантности, лекарственной зависимости, синдрома отмены, феномена «отдачи» (см. «Меры предосторожности»).
При парентеральном введении:
уменьшение дыхательного объема и/или частоты дыхания (у 23,3% больных после в/в и у 10,8% после в/м введения), временная остановка дыхания (у 15,4% больных после в/в введения) и/или сердца, иногда приводящие к смертельному исходу - эффекты являются дозозависимыми и наблюдаются в основном у больных пожилого возраста с хроническими заболеваниями при одновременном применении с наркотическими анальгетиками, а также при быстром в/в введении; ларингоспазм, одышка; чрезмерно выраженная седация, судороги (у недоношенных и новорожденных детей), абстинентный синдром (при внезапной отмене длительного в/в применения); вазодилатация, понижение АД, тахикардия; тошнота, рвота, икота, запор; аллергические, в т.ч. кожные (сыпь, крапивница, зуд) и анафилактоидные реакции.
Взаимодействие:
Потенцирует эффекты транквилизаторов, антидепрессантов, др. снотворных средств, анальгетиков, анестетиков, нейролептиков, наркозных ЛС, алкоголя (взаимно). Раствор мидазолама несовместим в одном шприце со щелочными растворами. В/в введение мидазолама снижает минимальные альвеолярные концентрации галотана, необходимые для общей анестезии. В/м введение мидазолама во время премедикации может обусловить необходимость снижения дозы тиопентала натрия на 15%.
Итраконазол, флуконазол, эритромицин, саквинавир увеличивают Т1/2 мидазолама, введенного парентерально (при назначении больших доз мидазолама или проведении длительной индукции необходимо уменьшение его дозы). Системное действие мидазолама усиливают ингибиторы изофермента CYP3A4: кетоконазол, итраконазол и флуконазол (совместное назначение не рекомендуется), эритромицин, саквинавир, дилтиазем и верапамил (одновременное назначение требует снижения дозы мидазолама на 50% и более), рокситромицин, азитромицин, циметидин и ранитидин (клинически значимое взаимодействие маловероятно). Индукторы изофермента CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) уменьшают системное действие мидазолама (при приеме внутрь) и обусловливают необходимость повышения его доз.
Передозировка:
Симптомы:
мышечная слабость, вялость, спутанность сознания, парадоксальные реакции, амнезия, глубокий сон; при очень высоких дозах - угнетение дыхания и сердечной деятельности, апноэ, арефлексия, кома.
Лечение:
индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), ИВЛ, поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Введение специфического антидота - антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).
Способ применения и дозы:
Дозу следует подбирать индивидуально, режим отмены при лечении нарушений сна индивидуальный.
При расстройствах сна:
взрослым, внутрь (не разжевывая, запивая жидкостью), непосредственно перед сном, средняя доза 7,5–15 мг однократно. Курс лечения должен быть кратковременным (несколько дней, максимально - 2 нед). Пожилым и ослабленным больным, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с наименьших доз.
В анестезиологии и интенсивной терапии:
взрослым и детям - в/м, в/в (медленно), ректально (для премедикации у детей), внутрь (для премедикации у взрослых, если не показано в/м). Режим дозирования (скорость введения, величина дозы) подбирают строго индивидуально в зависимости от показаний, физического состояния и возраста пациента, а также получаемой медикаментозной терапии. У пациентов группы повышенного риска, в т.ч. старше 60 лет, ослабленных или больных с хроническими заболеваниями используют меньшие дозы.
Меры предосторожности:
В/в введение следует проводить только в медицинских учреждениях при наличии реанимационного оборудования, а также обученного для его применения персонала (ввиду возможности угнетения сократительной функции миокарда и остановки дыхания).
После парентерального введения пациенты должны находиться под наблюдением не менее 3 ч. Следует иметь в виду, что слишком быстрое в/в введение (особенно у детей с нестабильным состоянием сердечно-сосудистой системы и у новорожденных) может вызвать апноэ, гипотензию, брадикардию, остановку сердца или дыхания.
Развитие парадоксальных реакций наиболее часто отмечается у детей и больных пожилого и старческого возраста.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений, в течение суток после применения мидазолама.
Не следует принимать алкогольные напитки, а также употреблять другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, в течение 24 ч после приема мидазолама.
При многократном применении в течение нескольких недель возможно возникновение привыкания (снотворный эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости, в т.ч. при приеме терапевтических доз. При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, напряжение, в тяжелых случаях - деперсонализация, галлюцинации и др.), а также развитие феномена «отдачи» - временное усиление исходных симптомов (инсомния).
Другие препараты с действующим веществом Мидазолам (Midazolam)
Midazolam
Транквилизаторы (анксиолитики) бензодиазепинового ряда
Зависит от дозы и от способа введения: при приеме внутрь — 30—60 мин, при в/м введении — 30—45 мин. Объем распределения в равновесном состоянии — 1—3,1 л/кг. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с участием изофермента системы цитохрома Р450 ЗА4. Метаболиты имеют более низкую фармакологическую активность. Выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов.
Связывание с белками плазмы — 95—98%. Т1/2 — 1,5—3 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пожилых пациентов, у больных с застойной сердечной или печеночной недостаточностью, ожирением. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в небольшом количестве может секретироваться с грудным молоком.
Внутрь: перед сном взрослым — 7,5—15 мг однократно.
Для премедикации взрослым в/м в дозе 0,07— 0,1 мг/кг за 30—60 мин до стоматологического вмешательства, детям — 0,08—0,2 мг/кг в/м или ректально 0,35—0,5 мг/кг (разбавляя раствор из ампулы водой).
Для вводного наркоза в/в взрослым в дозе 0,1—0,4 мг/кг, для поддержания наркоза — 0,03—0,3 мг/кг, детям старше 7 лет для индукции — 0,05 мг/кг.
При сочетании с местной анестезией за 5—10 мин до стоматологического вмешательства взрослым медленно вводят 2,5 мг мидазолама, при необходимости — повторно по 1 мг, но не более 7,5 мг. Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза — 1—1,5 мг, общая доза — не более 3 мг.
Бензодиазепины могут снижать анальгетический эффект рефлексотерапии. В/в введение можно проводить только при наличии реанимационного оборудования и обученного для его применения персонала.
В период лечения недопустимо применение алкоголя.
С осторожностью назначать:
■ пожилым и ослабленным пациентам (доза должна быть снижена);
■ при печеночной недостаточности.
■ в детском возрасте (для вводного наркоза).
Другие эффекты:
■ лекарственная зависимость (при длительном применении);
■ аллергические реакции;
■ диарея.
Местные реакции:
■ флебиты и тромбофлебиты на месте введения (при в/в введении);
■ эритема и боль в месте введения (при в/м введении).
Статьи по теме: | |
Вставьте модальные глаголы «sollen» или «müssen»
Упражнение 1. В данных предложениях необходимо заменить сказуемые... Созвездие Андромеда: легенда, расположение, интересные объекты Самая яркая звезда в созвездии андромеда
Согласно древним легендам, большинство из известных нам созвездий... Как приготовить рисовую лапшу с курицей и овощами, пошаговый рецепт с фото Как приготовить рисовую лапшу с курицей
Из данного количества ингредиентов получилось 3 порции. Перец у меня был... |