Осельтамивир противовирусное лекарство отзывы. Что может это лекарство? Разница в курсовой стоимости препаратов

Среди людей, которые сталкиваются с болезненными состояниями, в аптеках наибольшим спросом пользуются препараты с антивирусным эффектом. Вне зависимости от того, болен человек или нет, он обращается к фармацевту для того, чтобы купить препарат, обладающий таким действием. Многие используют лекарства этого типа для устранения возникшего недуга, а некоторые люди осуществляют прием лекарства в целях профилактики во избежание развития болезни. Для борьбы с самым частым вирусным заболеванием - гриппом многие люди используют Тамифлю или его аналоги.

Действие препарата

В составе Тамифлю в качестве главного компонента выступает осельтамивир. Помимо него, присутствуют и дополнительные компоненты. Их состав может быть различным в зависимости от формы выпуска лекарственного средства.

При лечении вирусных заболеваний этим лекарством основной его компонент селективно осуществляет ингибирование нейраминидазы вируса гриппа А и В. Это помогает предупредить высвобождение новых вирусов из клеток , которые уже были заражены. Благодаря такому действию это лекарственное средство препятствует дальнейшему развитию вирусного заболевания. Благодаря осельтамивиру, происходит снижение патогенности вирусных клеток, а также обеспечивается понижение их репликации.

Если в течение двух суток с момента выявления признаков вирусного заболевания принять это лекарство, то можно обеспечить для себя понижение продолжительности течения болезни, а также уменьшить риск возникновения осложнений после излечения от недуга. При терапии Тамифлю главный компонент лекарственного средства не оказывает воздействие на процесс возникновения антител к вирусам. При проведении сезонной профилактики с использованием этого средства возникновения резистентности к активному компоненту у людей, принимающих Тамифлю, не происходит.

Путем приема Озельтамивира является пероральный. После попадания в организм происходит его абсорбация в кишечнике. Воздействие на лекарство печеночных эстераз приводит к возникновению активной формы осельтамивира. В крови человека, который лечится Тамифлю, она выявляется в плазме крови уже по прошествии получаса с момента приема лекарственного средства. Своей максимальной концентрации активное вещество достигает через три часа после приема.

Вывод вещества из организма происходит почками по прошествии 6 часов. Кишечник обеспечивает вывод не более 20% основного лекарственного средства. Время вывода основного компонента у людей, которые страдают от недостаточности почек , протекающей в тяжелой форме, заметно возрастает. Люди, которые страдают нарушениями функции печени, не испытывают никаких негативных моментов при выводе из организма компонентов этого лекарства.

Когда назначается Тамифлю?

В инструкции к этому фармакологическому средству указывается, что показанием к применению Озельтамивира выступает терапия и профилактика инфекций вирусной этиологии , которые были спровоцированы гриппом. Врачи могут выписать это лекарство детям начиная с 1 года, а также назначить его для лечения взрослых больных. Если есть острая необходимость, то это средство может быть выписано детям с 6 месяцев.

У гриппа имеет определенный набор типичных симптомов, появление которых происходит внезапно. К их числу можно отнести следующие:

Если взрослые или дети постоянно контактируют с возможными носителями вируса, то Озельтамивир часто назначается в качестве профилактической меры.

Тамифлю: инструкция по применению

Универсальность этого препарата заключается в том, что его можно использовать для лечения заболеваний вирусной этиологии у детей и взрослых. Единственное, что может варьироваться - дозировка лекарственного средства, а также форма выпуска.

В виде порошка

Готовая к использованию суспензия применяется при лечении вирусных заболеваний посредством приема Тамифлю пероральным способом. Перед тем как непосредственно принять лекарство, необходимо несколько раз встряхнуть флакон, который должен быть плотно закрыт. После этого следует отмерить 52 г очищенной воды и добавить жидкость во флакон. Далее необходимо закрыть флакон с крышкой и трясти его в течение 20 секунд. В результате должна образоваться равномерная взвесь . Когда суспензия будет готова, следует удалить крышку и установить на место адаптер. На флаконе следует сразу же отметить дату, когда был приготовлен раствор.

Препарат в форме суспензии назначается взрослым и детям в дозировке 75 мг два раза в течение суток;
при лечении детей массой тела более 40 кг расчёт препарат назначается в таком же количестве, но принимается один раз в течение суток.

Согласно отзывам, продолжительность курса лечения с использованием Озельтамивира должна составлять 10 дней. Запрещено при проведении терапии вирусных заболеваний самостоятельно без консультации с врачом увеличивать дозировку, даже если вы принимаете Занамивир. В этом случае больной не сможет обеспечить необходимый целебный эффект. Более того, он может столкнуться с побочными реакциями при применении Осельтамивира.

При профилактике заболеваний вирусной этиологии детям Озельтамивир назначают в следующих дозировках:

В виде капсул

Назначенный в такой форме Осельтамивир или его аналоги необходимо принимать пероральным способом, запивая лекарство чистой водой. Разжевывать средство во рту не нужно. Прием лекарства не привязывают к приемам пищи. Дозировка препарата в форме суспензии и в виде капсул является одинаковой.

Побочные эффекты

В инструкции по применению этого средства отмечается, что самым распространённым побочным эффектом, который возникает у людей, использующих это средство для лечения вирусных недугов, является чувство тошноты , рвота. Появление данных эффектов может происходить на начальном этапе терапии заболевания. Проходят они, как правило, самостоятельно, при этом отказываться от проведения терапии Осельтамивиром не требуется.

Наряду с этими побочными эффектами есть и другие, которые носят более серьёзный характер и при возникновении которых больной обязательно должен завершить прием лекарства и посетить лечащего врача:

дыхательная система: появление кашля, возникновение бронхита и ларингита;
ЖКТ: нарушения стула, возникновение болевых ощущений в животе, а также тошнота и рвотные состояния;
Аллергические состояния: появление дерматита, а также возникновение экземы, крапивницы.

Противопоказания

Людям, которые имеют непереносимость осельтамивира , для лечения вирусных заболеваний его не назначают. Также его не прописывают людям с непереносимостью дополнительных компонентов, присутствующих в составе этого лекарства. Осельтамивир не прописывается людям, которые имеют термальную стадию почечной недостаточности.

Людям, работа которых связана с управлением автомобилем, это лекарство также не прописывают. Помимо этого, осторожно к приему этого средства стоит относиться людям, которые управляют сложным оборудованием .

Тамифлю: аналоги дешевле и стоимость

Зайдя в аптеку для того, чтобы приобрести Осельтамивир, многие наверняка удивятся высокому ценнику. Дешевле 1000 рублей это лекарство найти невозможно. Максимальная стоимость лекарства - 1300 р. Вопрос цены на медикамент зависит во многом от аптечной сети, в которой он предлагается, а также производителя препарата. Людям, которые хотят избавиться от вирусного заболевания, это дорогое средство не по карману.

Поэтому для того чтобы избавиться от болезненного состояния, они стараются подобрать более доступные в плане цены аналоги Тамифлю.

Стоит сказать, что, если использовать в качестве основного терапевтического средства аналог этого препарата , то процесс лечения будет не менее эффективным. Однако следует заметить, что сэкономить на терапии с помощью аналогов не удастся, так как стоят они лишь немного дешевле Тамифлю.

Реленца предлагается в аптеках по цене от 950 до 1200 рублей.
Флустоп больные могут приобрести по цене от 1050 до 1300 рублей.
Для лечения вирусных заболеваний хорошо помогает Арбидол, за который в аптеке придется отдать от 500 до 800 рублей.
Озельтамивир предлагается по цене от 904 до 1250 рублей
Амиксин можно приобрести по цене 905 рублей.

Озельтамивир (Oseltamivir)

Состав

1 капсула Озельтамивира включает:

активный компонент:

осельтамивира фосфат – 98,5 мг (в пересчете на 100% субстанцию составляет 75 мг осельтамивира);

индифферентные наполнители: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарилфумарат.

Фармакологическое действие

Озельтамивир представляет собой антивирусный лекарственный препарат, эффективный при поражении организма вирусами гриппа типов А и В.

Фармакодинамика

Антивирусный эффект проявляет активный продукт биотрансформации Озельтамивира – осельтамивира карбоксилат, который является селективным ингибитором нейраминидазы вируса гриппа.

Нейраминидаза – гликопротеин, под действием которого происходит процесс распространения вируса в дыхательной системе по причине препятствия активности защитной функции эпителиальной слизи от поражения тканей вирусом гриппа. Нейраминидаза способствует выходу вирионов из клетки вируса и поражению ими тканей органов дыхания.

Осельтамивира карбоксилат блокирует активность нейраминидазы, за счет чего угнетается рост вируса гриппа вне живого организма, а также значительно снижается его репликационная активность и патогенные свойства после попадания в организм человека.

Использование Озельтамивира способствует снижению выделения вирусов гриппа А и В из организма.

Фармакокинетика

Абсорбционные свойства осельтамивира фосфата имеют высокую степень активности в ЖКТ после приема per os. Осельтамивира карбоксилат образуется из попавшего в организм осельтамивира фосфата при помощи печеночных и кишечных эстераз. Достаточное для наступления терапевтического эффекта количество активного продукта метаболизма наблюдается в плазме спустя 30 мин после приема, а его максимальные значения определяются спустя 2–3 часа. При этом отмечается значительное преобладание активного метаболита (в 20 раз) сравнительно с уровнем первоначального вещества. В общий кровоток попадает около 3/4 от принятого перорально препарата в виде активного продукта биотрансформации.

Уровень пропрепарата и его активного продукта в плазме не изменяется в случае применения совместно с едой.

Объем распределения осельтамивира карбоксилата составляет примерно 23 л. Указанное вещество преимущественно распределяется в тканях, пораженных вирусом (легкие, бронхолегочный секрет, слизистый эндотелий носовых ходов, органы слуха, трахея), в количестве, достаточном для эффективной терапии. Способность активного метаболита связываться с белками плазмы имеет низкий уровень (около 3%), в то время как уровень связывания пропрепарата имеет средний уровень – примерно 40% (степень связывания с белками плазмы активного метаболита, а тем более исходного вещества, слишком низки для образования клинически значимых видов взаимодействия с другими ЛС).

Экскреция препарата происходит посредством выделительной функции почек (с мочой) преимущественно в виде осельтамивира карбоксилата – более 90% (который не подвергается дальнейшей трансформации).

T1/2 осельтамивира фосфата составляет 1–3 ч, его фармакологически активного продукта – 6–10 ч. Почечный клиренс составляет 18,8 л/ч. Через кишечник экскретируется менее 20% препарата.

Фармакокинетические характеристики препарата в особых случаях

1. Пациенты с наличием нефропатологий

Экскреционная способность активного метаболита обратно пропорциональна КК.

При КК менее 30 мл/мин – нужна коррекция дозы;

при КК менее 10 мл/мин) – выведение препарата не было изучено.

2. Пациенты с наличием гепатопатологий

Значимых изменений выведения пропрепарата и его активного метаболита в указанной группе не наблюдается.

3. Пациенты геронтологической группы

У пациентов данной группы наблюдается интенсификация экскреционной способности препарата на 25–35%, в сравнении с молодыми пациентами (при равноценной дозе).

Изменения T1/2 не наблюдается. Коррекция схемы дозирования у данной группы пациентов не требуется.

4. Педиатрическая группа

Выведение препарата у детей от 13 лет соответствует аналогичным показателям взрослых пациентов.

Показания к применению

Озельтамивир назначается врачом пациентам старше 13 лет в целях профилактики и терапии вируса гриппа типов А и В.

Способ применения

Озельтамивир назначается в качестве антивирусного средства пациентам в возрасте от 13 лет и старше. Желательно принимать препарат совместно с приемом пищи – что значительно снижает неблагоприятное воздействие его на организм пациента, улучшает переносимость.

Терапия гриппа

Начинать прием препарата следует не позднее чем через 2-е суток после появления первых симптомов заболевания с целью увеличения терапевтической эффективности данного средства.

В качестве профилактического средства

Для профилактики заражения гриппом в период эпидемии или после контакта с инфицированным больным (следует немедленно начать прием) препарат рекомендуется принимать по 75 мг 1 раз в сутки длительностью 10 дней. На усмотрение врача продолжительность приема Озельтамивира в качестве средства профилактики гриппа можно продлить до 6 недель.

ВСД препарата для взрослых составляет 150 мг/сутки. Дальнейшее превышение дозы не влияет положительно на терапевтический эффект препарата, а может лишь привести к передозировке.

Пациенты с нефронарушениями

Если у пациента КК варьируется в пределах 10–30 мл/мин, то рекомендуемую выше терапевтическую дозу следует снизить (до 75 мг 1 раз в сутки длительностью 5 дней). У пациентов с показателями КК ниже 10 мл/мин особенности применения не были изучены.

Профилактическая доза препарата для пациентов с КК 10–30 мл/мин должна быть снижена до 75 мг 1 раз в двое суток (то есть прием препарата должен осуществляться через день). У пациентов с показателями КК ниже 10 мл/мин особенности профилактического применения не изучались.

Побочные действия

Органы и системы организма	Побочные эффекты
	Бессонница Головокружение Головная боль Выраженная слабость Сильная усталость
	Тошнота, рвота (наблюдаются в начале терапии – проходят самостоятельно; также появляются при чрезмерном дозировании ЛС) Жидкий стул Боли в животе
Дыхательная система	Затрудненность носового дыхания Выраженная боль в горле
Дерматология	Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, которые проявляются: эпидермальной сыпью дерматитом экземой отечностью лица и языка эритематозными высыпаниями

Противопоказания

Беременность

До настоящего времени тератогенность и фототоксичность препарата при использовании в качестве профилактики и терапии гриппа у беременных женщин подробно не изучено. Исследования по данному направлению продолжаются. Следовательно, учитывая неблагоприятный эффект исходного заболевания на развитие плода, препарат разрешено использовать в лечении беременных только при разрешении лечащего врача и учета степени риска неблагоприятного воздействия на плод и пользы для матери.

Лактация и прием указанного средства взаимоисключаемы.

Лекарственное взаимодействие

Как уже было изложено выше, маловероятны клинически значимые виды взаимодействий Озельтамивира с другими ЛС – это обусловлено низкой степенью связывания вещества с белками плазмы, и, соответственно, низкой способностью вытеснять из связи с белками другие средства.

Отмечена интенсификация экскреционных свойств активного продукта биотрансформации осельтамивира (на 50%) на фоне одновременного применения пробенецида по причине угнетения канальцевой секреции в почках. Состояние не требует изменение схемы дозирования.

Передозировка

До настоящего времени сообщений о чрезмерном дозировании средства не представлено. Установлено, что при острой передозировке могут наблюдаться тошнота и рвота, при появлении которых рекомендуется симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме твердых желатиновых капсул (№ 2), корпус капсулы – коричневый, крышечка – кремового цвета. На крышечке капсульной оболочки имеется надпись черным цветом "ОР", на корпусе – "75". Смесь для инкапсулирования представляет собой порошок белого (или практически белого) цвета.

Капсулы расфасованы по 10 шт. в контурно-ячейковой упаковке (блистере), – 1 блистер в картонной коробке с аннотацией.

Условия хранения

Хранить препарат следует не более 2-х лет с момента изготовления в сухом, темном, прохладном (при температуре не выше 25°С) месте.

Место хранения должно быть недоступно для детей.

Синонимы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа (J10)

Отсутствует информация об эффективности средства у пациентов с наличием хронических кардиопатологий и поражения дыхательной системы, а также у больных с наличием других заболеваний в тяжелой форме и состояний пациента, требующих стационарного лечения.

При проведении повторного применения Озельтамивира в качестве терапевтического и профилактического средства не было установлено его эффективности и безопасности.

Перед приемом препарата следует исключить бактериальную этиологию заболевания (учитывая сходство симптомов в начале болезни) и подтвердить инфицирование вирусом гриппа указанных типов, так как препарат неэффективен при бактериальных патологиях.

Экспериментально не установлено угнетение функций ЦНС (которое может повлиять на скорость психомоторики и внимательность) под влиянием препарата. Однако прежде чем управлять транспортом и заниматься другими видами потенциально-опасной деятельности в период лечения, следует учесть возможное головокружение от приема препарата, а также опасность жизнедеятельности, которая обусловлена симптомами исходного заболевания (например, выраженной гипертермией).

Авторы

Внимание!
Описание препарата "Озельтамивир " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Фармакодинамика

Использование Озельтамивира способствует снижению выделения вирусов гриппа А и В из организма.

Фармакокинетика

Уровень пропрепарата и его активного продукта в плазме не изменяется в случае применения совместно с едой.

Фармакокинетические характеристики препарата в особых случаях

1. Пациенты с наличием нефропатологий

Экскреционная способность активного метаболита обратно пропорциональна КК.

При КК менее 30 мл/мин – нужна коррекция дозы;

при КК менее 10 мл/мин) – выведение препарата не было изучено.

2. Пациенты с наличием гепатопатологий

Значимых изменений выведения пропрепарата и его активного метаболита в указанной группе не наблюдается.

3. Пациенты геронтологической группы

Изменения T1/2 не наблюдается. Коррекция схемы дозирования у данной группы пациентов не требуется.

4. Педиатрическая группа

Выведение препарата у детей от 13 лет соответствует аналогичным показателям взрослых пациентов.

Показания к применению

Способ применения

Терапия гриппа

В качестве профилактического средства

Пациенты с нефронарушениями

Побочные действия

Органы и системы организма	Побочные эффекты
	Бессонница Головокружение Головная боль Выраженная слабость Сильная усталость
	Тошнота, рвота (наблюдаются в начале терапии – проходят самостоятельно; также появляются при чрезмерном дозировании ЛС) Жидкий стул Боли в животе
Дыхательная система	Затрудненность носового дыхания Выраженная боль в горле
Дерматология	Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, которые проявляются: эпидермальной сыпью дерматитом экземой отечностью лица и языка эритематозными высыпаниями

Противопоказания

Озельтамивир при беременности

Лактация и прием указанного средства взаимоисключаемы.

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Форма выпуска

Регистрационное свидетельство № UA/9686/01/01 от 13.05.2009 г. Приказ МЗО Украины № 822 от 10.11.2009 г.

Дополнительно

По рецепту.

Препарат разрешен к применению пациентам в возрасте от 13 лет.

Эффективность препарата при инфицировании другими вирусными агентами (кроме вирусов гриппа типов А и В) не была установлена экспериментально.

Также не выявлено наличия терапевтической эффективности при начале приема препарата спустя 40 ч и более после заражения.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

Минимальный аптечный ассортимент

АТХ:

J.05.A.H.02 Осельтамивир

Фармакодинамика:

Осельтамивир - пролекарство, при пероральном приеме подвергается гидролизу и превращается в активную форму - осельтамивира карбоксилат. Механизм действия осельтамивира карбоксилата связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза - поверхностный гликопротеин вируса гриппа, является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В.

Нейраминидаза катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью).

Известно 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А - N1, N2 и так далее, которые, наряду с 16 антигенными подтипами гемагглютинина - H1, H2 и так далее, определяют разные штаммы одного типа вируса. В человеческой популяции одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с гемагглютинином 1-5 и нейраминидазой 1 и 2, основными из которых являются H3N2 и H1N1.

При ингибировании нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки, а также выход вирионов из инфицированной клетки, что приводит к ограничению распространения инфекции по дыхательным путям.

Фармакокинетика:

Хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность 79 ± 12 %. Связь с белками плазмы составляет 42 %, осельтамивира карбоксилата - очень низкая (< 3%). Объем распределения осельтамивира карбоксилата после внутривенного введения 24 добровольцам варьировал в диапазоне от 23 до 26 л, метаболизируется эстеразами в печени и слизистой желудочно-кишечного тракта в активный метаболит, период полувыведения осельтамивира 1-3 ч, активного метаболита 6-10 ч, экскретируется почками в виде осельтамивира карбоксилата (› 99 %). Не удаляется при гемодиализе.

Показания:

Грипп типа А и B .

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом. Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

X.J10-J18.J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

Противопоказания:

Заболевания почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Гиперчувствительность.

Заболевания печени (печеночная недостаточность).

С осторожностью:

Детский возраст до 1 года.

Беременность и кормление грудью.

Тяжелое течение гриппа.

Беременность и лактация:

Категория FDA - C , применение во время беременности или кормящим матерям с осторожностью в озможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).

Способ применения и дозы:

Перорально, во время еды или независимо от приема пищи.

Лечение: прием препарата необходимо начать не позднее 2 суток от момента появления симптомов гриппа; взрослым и детям старше 12 лет - 75 мг 2 раза в сутки, курс составляет 5 дней. Детям от 1 года до 12 лет - в зависимости от массы тела. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

Для профилактики гриппа взрослым и детям старше 12 лет: 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель (во время эпидемии), максимальная суточная доза - 150 мг.

У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин необходима коррекция дозы (75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней); при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин данных о применении нет.

В дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней; увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, тошнота, боли в животе, псевдомембранозный колит,

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, судороги.

Со стороны дыхательной системы: боль в горле, кашель, заложенность носа, б ронхит, пневмония,

Прочие: слабость, усталость, конъюнктивит, нарушение слуха, носовые кровотечения , нестабильная стенокардия, анемия, лихорадка, паратонзиллярный абсцесс, сыпь, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

Передозировка:

Тошнота, рвота, головокружение. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Пробенецид, блокирующий канальцевую секрецию, увеличивает концентрацию активного метаболита препарата в крови в 2-3 раза.

Особые указания:

Следует учитывать, что тяжелая бактериальная инфекция может начинаться с гриппоподобных симптомов, сопровождать грипп или являться его осложнением. Осельтамивира фосфат не показан для предотвращения таких осложнений.

Серьезные кожные реакции и реакции гиперчувствительности. В постмаркетинговых наблюдениях при применении осельтамивира фосфата были отмечены редкие случаи анафилаксии и тяжелых кожных реакций, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформную эритему. При возникновении таких реакций следует прекратить прием осельтамивира и провести соответствующее лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.

Инструкции

J05AH02 (Oseltamivir)

Перед использованием препарата ОСЕЛЬТАМИВИР вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

ОСЕЛЬТАМИВИР: ДОЗИРОВКА

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.

Беременность и лактация

C осторожностью применять при беременности и в период лактации.

ОСЕЛЬТАМИВИР: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.