Выбор читателей
Популярные статьи
Информацию о препарате Мононитросид, представленную в статье, можно использовать лишь в ознакомительных целях. Применение инструкции в качестве руководства к самолечению недопустимо. Назначение Мононитросида, дозировка и способы приема устанавливается только лечащим специалистом.
Международным наименованием является Isosorbіde mononіtrate; 1,4:3,6-диангидро-D-глюситола-5-нитрат. Физико-химические свойства лекарственной субстанции:
В ячейковой упаковке находится по 10 таблеток, в пачке имеется 3 или 4 такие упаковки.
Лекарственное средство отпускается только по рецепту.
Средства, оказывающие влияние на кровеносную систему. Используемые в кардиологии периферические вазодилататоры. Органические нитраты. Изосорбида мононитрат. Код ATC C01D A14.
Продукт Мононитросид выпускают в форме таблеток. Содержание изосорбида мононитрата в одном драже составляет 20 или 40 мг. Дополнительными элементами, входящими в состав медикамента являются: лактоза, кальция стеарат, кукурузный крахмал.
Мононитросид – это лекарственная субстанция с выраженным антиангинальным действием группы органических нитратов, периферический вазодилататор, оказывающий воздействие преимущественно на тонус вен.
Мононитросид представляет собой метаболит изосорбида динитрата и нитроглицерина. Вследствие образования оксида азота активируется фермент гуанилатциклаза, что содействует релаксации гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Расширение вен ведет к уменьшению емкости венозного русла и преднагрузки на сердечную мышцу.
Воздействие Мононитросида на артерии содействует снижению их сопротивления току крови, облегчая сердечную деятельность.
Приводит к нормализации сократительной функции миокарда при ишемии и сердечной недостаточности. Мононитросид увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, повышает показатель сердечного выброса, снижает частоту и тяжесть протекания приступов стенокардии у пациентов с ишемией и сердечной недостаточностью.
Изосорбида мононитрат приводит к расширению мозговых сосудов, и сужению сосудов внутренних органов, релаксации гладкой мускулатуры пищеварительного тракта, бронхов, моче- и желчевыводящих путей. Препарат способствует трансформации гемоглобина в метгемоглобин, и ухудшению транспорта кислорода. Эффект Мононитросида возникает спустя 20 минут и держится в течение 8 часов.
После употребления внутрь, вещество всасывается полностью. Содержание изосорбида мононитрата в крови достигает максимума через 2–6 часов. Развитие антиангинального действия происходит спустя 45–90 минут, его продолжительность составляет 8–24 часа. Наличие терапевтической концентрации Мононитросида достигается менее через 17 часов.
Имеется прямая зависимость уровня лекарственного продукта в крови от потребляемой дозы. Мононитросид метаболизируется в почках, где формируется 2-глюкуронид изосорбид-5-мононитрат и изосорбид. Выводится по большей части почками, в виде продуктов метаболизма, малый процент – с калом. Период полувыведения вещества находится в пределах от 6,5 до 16 часов.
Мононитросид назначается в качестве мер профилактики приступов стенокардии, лечения хронической сердечной недостаточности в застойной форме и легочной гипертензии.
Мононитросид употребляют внутрь незадолго до приема пищи, запивая большим количеством воды. Рекомендованной дозой является 1 таблетка (40 мг) 2 раза в день. Если патология имеет тяжелое течение, то максимально высокая доза может составлять до 160 мг в сутки, разделенная на 3 приема.
Чтобы достигнуть нужного терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальная дозировка Мононитросида по состоянию больного, переносимости лекарства и реакции на него.
Во избежание формирования толерантности к нитритам (любой режим дозирования) следует обеспечить 12-часовой безнитратный интервал (зачастую в ночное время суток).
Для установления индивидуальной эффективной дозы важную роль играет мониторинг геодинамики.
Мононитросид не применяется для купирования приступов стенокардии, исключительно для ее профилактики. С осторожностью предписывается прием препарата при повышенном уровне внутричерепного давления и склонности к ортостатической гипотензии. Прием лекарства в больших дозах может привести к возникновению метгемоглобинемии. Мононитросид оказывает влияние на результаты калориметрического определения концентрации холестерола.
С целью предупреждения рецидивов симптомов стенокардии при его продолжительном приеме в больших дозах необходимо постепенно производить отмену. Несоблюдение рекомендованного интервала становится причиной развития нитратной толерантности, однако, отмена изосорбида мононитрата на 7 день восстанавливает его эффективность.
Длительное применение нитратов в больших дозах является причиной истощения тканевых запасов сульфигидрильных групп и ведет к формированию толерантности. Предотвратить подобное явление можно с помощью ввода в организм ацетилцистеина, каптоприла, метионина.
В состав Мононитросида входит лактоза, поэтому он противопоказан пациентам с ее недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбции, галактоземией.
Недопустимо употребление алкогольных напитков в период лечения. Может снизиться скорости психомоторных реакций, что необходимо учесть при управлении транспортным средством или выполнении опасной работы. Необходимо осторожно выполнять физические упражнения, поскольку усиливаются ортостатические гипотензивные эффекты.
Мононитросид не применяется у детей.
Мононитросид воздействует на гемодинамику плода, поэтому стоит отказаться от его применения во время беременности и лактации. Прием изосорбида мононитросида вероятен, если ожидаемая польза для матери превосходит допустимый риск для плода или ребенка.
А также следует отказаться от грудного кормления в период лечения этим препаратом. Если необходим прием во время лактации, то стоит исключить метод естественного вскармливания.
Одновременное употребление Мононитросида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, другими вазодилататорами, диуретиками, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, виагрой, этанолом и этанолсодержащими средствами, опиоидными анальгетиками усиливает гипотензивное воздействие.
С симпатомиметиками наблюдается угнетение антиангинального действия, а с гипотензивными средствами – усиление, с дигидроэрготамином отмечается повышение содержания в крови.
Прием Мононитросида на фоне применения хидина способствует развитию ортостатического коллапса.
Совместное использование препарата с гепарином приводит к снижению антикоагулянтных свойств. Такие средства, как Атропин, обладающие М-холиноблокирующим действием, снижают эффективность Мононитросида.
Для восстановления сниженной чувствительности к Мононитросиду используются донаторы сульфгидрильных групп.
После употребления дозы препарата, превышающей терапевтическую, наблюдается подобная симптоматика:
Лечение производится посредством промывания желудка. Необходимо придать больному лежачее положение и применить оксигенотерапию. При низком давлении вводятся плазмозаменители. В особо сложных случаях показана инфузия дофамина и симпатомиметиков. Для устранения метгемоглобинемии назначается 1% раствор метиленового синего.
Во время лечения Мононитросидом со стороны нервной системы отмечается развитие следующих симптомов:
Со стороны кровеносной системы побочные эффекты Мононитросида проявляются нижеперечисленными признаками:
Со стороны пищеварительной системы наблюдаются следующие побочные симптомы:
Побочные действия аллергического происхождения проявляются в виде высыпаний на кожном покрове, дерматита, зуда.
Мононитросид хранится в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света и воды месте, при температуре, не превышающей 25°C.
Нужно держать лекарственное средство в недоступном для детей месте. Препарат годен 24 месяца. По истечении срока хранения дальнейшее применение продукта недопустимо.
Среди аналогов препарата можно выделить следующие:
В составе перечисленных аналогов Мононитросида содержится активное вещество подобное оригиналу.
| Isosorbide mononitrate
Монизид, Бонивикс, Корангин, Дурамонитат, Элантан, Изомонат, Медокор, Монит, Мононит, Моноклаир, Монокет, Монизол, МоноМак, Оликард , Эфокс 20, ИС-5, Сорбимон, Моноцинк, Пентакард, Изомонит, Имдур, Моносан
Rp.: Isosorbidi mononitrati 0,04
D. t. d. № 60 in tab. (caps.)
S. По 1 табл. (капс.) 2 раза в день.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).
Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает КДО ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок).
Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После перерыва в применнии чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангиальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Для взрослых: Внутрь при ишемической болезни сердца в комплексной терапии сердечной недостаточности назначают по 0,02 г (20 мг) 2-3 раза в день; при тяжелых состояниях - по 0,04 г (40 мг) 2-3 раза в день. В вену вводят от 1 до 5 ампул в день; вводят медленно или капельно из расчета 5-15 мкг/кг в минуту.
Показания к применению внутрь такие же, как для изосорбида динитрата. При тяжелой стенокардии, ангинозном статусе (затянувшемся приступе стенокардии), гипертензии в легочном (малом) круге кровообращения (повышенном давлении в сосудах легких) вводят внутривенно.
При острой левожелудочковой недостаточности более быстрое и непосредственное действие оказывает нитроглицерин.
Гиперчувствительность.C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена).
Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.
Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция) и коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.Передозировка. Симптомы: коллапс, обморочные состояния, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия - обычно при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - внутрь или в/в аскорбиновая кислота 1 г, в/в 1% раствор метилтиониния хлорида 1-2 мг/кг (до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. Симптоматическая терапия при выраженном снижении АД - в/в фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 50 штук; таблетки по 0,04 г (40 мг) в упаковке по 20 штук; 1% раствор в ампулах по 1 мл (10 мг) в упаковке по 50 штук.
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Изосорбида мононитрат - это лекарственный препарат, принадлежащий к категории нитратов и вазодилатирующих средств. Он представлен в различных формах выпуска - таблетки, капсулы, а также раствор для инъекций.
Назначают данный медикамент с целью профилактики приступов стенокардии, а также при гипертензии в малом круге кровообращения и хронической сердечной недостаточности.
Поскольку существует ряд противопоказаний к применению данного медикамента, необходимо соблюдать осторожность.
Оптимальную дозировку и продолжительность терапевтического курса назначает квалифицированный доктор на основании симптомов заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Знакомство с инструкцией позволит избежать любых неблагоприятных последствий в процессе лечения.
Лекарственный препарат Изосорбида мононитрат выпускается в нескольких формах:
Основным действующим компонентом данного препарата является одноименное вещество - изосорбида мононитрат. В составе таблеток он содержится в количествен 20 и 40 миллиграмм.
А одна ампула с инъекционным раствором содержит 10 миллилитров главного активного компонента. В аптеках можно приобрести таблетированную форму препарата в упаковках по 20 и 50 штук, а инъекционную - в упаковках по 50 штук.
Медикамент Изосорбида мононитрат представляет собой периферический вазодилататор, который оказывает преимущественное воздействие на состояние венозных сосудов.
Данное лекарственное средство способно выполнять несколько важных функций:
Таблетки, капсулы, а также раствор для инъекций Изосорбида мононитрат назначают с целью лечения следующих заболеваний:
Также данный препарат демонстрирует высокую эффективность во время профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспатической стенокардии.
Способ применения лекарственного препарата Изосорбида мононитрат различается в зависимости от формы его выпуска. Суточная дозировка данного препарата может составлять от 10 до 1000 миллиграмм, в зависимости от лекарственной формы.
Таблетки, содержащие 20 мг главного действующего вещества, принимают ежедневно в количестве 2-3 штук - их используют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца.
Если состояние пациента является более тяжелым, ему назначают суточный прием 2-3 таблеток, содержащих удвоенную дозировку - то есть, 40 мг изосорбида мононитрата.
Одноименные капсулы принимают аналогичным образом. Максимально допустимая суточная дозировка обоих форм препарата составляет 80 мг.
При использовании раствора для инъекций необходимо ежедневно вводить в вену от одной до пяти ампул - оптимальную дозировку определяет доктор в каждом индивидуальном случае. Введение должно осуществляться медленно.
На протяжении всего курса лечения данным препаратом необходимо держать код контролем частоту сердечных сокращений, а также уровень артериального давления.
Перед началом приема данного препарата важно учесть, какое влияние он оказывает на действие других медикаментов.
Изосорбида мононитрат, независимо от своей лекарственной формы, способен усиливать противогипертетнзивное действие таких препаратов, как:
При совместном приеме Изосорбида мононитрата с барбитуратами снижается его концентрация в человеческой крови.
Данный препарат оказывает несколько ослабляющее действие на медикаменты, которые принадлежат к категории противовоспалительных нестероидных средств.
Одновременное применение Изосорбида мононитрата с норадрерналином снижает терапевтический эффект последнего.
При совместном приеме с адсорбирующими, вяжущими и обволакивающими препаратами несколько усложняется процесс всасывания Изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте пациента.
Данный препарат абсолютно несовместим с алкогольными напитками, а также спиртосодержащими медикаментами.
В некоторых случаях применения лекарственного препарата Изосорбида мононитрат может сопровождаться побочными явлениями. К ним относятся:
В случае принятия повышенных доз препарата Изосорбида мононитрат могут происходить следующие изменения:
Перед тем, как начать курс лечения медикаментом Изосорбида мононитрат, необходимо узнать, в каких случаях он противопоказан.
Нельзя принимать данное лекарство, если имеются следующие состояния:
Лекарственный препарат Изосорбида мононитрат в любой форме нельзя применять беременным женщинам и кормящим матерям.
Данный медикамент необходимо хранить в оригинальной упаковке, в сухом и темном месте, недоступном для детей. Температура воздуха при хранении не должна превышать +25°С.
Срок годности препарата составляет два года с момента выпуска.
Лекарственный препарат Изосорбида мононитрат отпускается в аптеках исключительно по рецепту.
Его средняя цена на территории России составляет 70-150 рублей за упаковку.
В аптеках Украины данный препарат можно приобрести по цене от 35 до 75 гривен.
В современной фармакологической отрасли представлено несколько высокоэффективных аналогов препарата Изосорбида мононитрат. К ним относятся:
Для того чтобы подобрать наиболее подходящий заменитель медикамента Изосорбида мононитрат, рекомендуется проконсультироваться со своим лечащим доктором.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 108 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 95.48 мг, стеариновая кислота - 36 мг, К25 - 14.4 мг, магния стеарат - 3.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.52 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 4.95 мг, титана диоксид - 2.7 мг, макрогол-4000 - 1.35 мг.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - упаковки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) - пачки картонные.
90 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в прямо пропорциональна дозе.
Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T 1/2 составляет 4-5 ч.
Профилактика приступов стенокардии. Хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое - менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ); повышенная чувствительность к нитратам.
Устанавливают индивидуально. Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях - коллапс, брадиаритмия, синкопе.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: кожные проявления.
Прочие: в отдельных случаях - снижение скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении вазодилататоров, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с терапевтическое действие норадреналина уменьшается.
При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Основной активный метаболит изосорбида динитрата. Белое кристаллическое вещество, без запаха, устойчивое на воздухе и в растворе, с температурой плавления около 90 °C. Легко растворимо в воде, этаноле, метаноле, хлороформе, этилацетате и дихлорметане.
Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ , уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию. Преимущественно воздействует на венозные сосуды — за счет расширения периферических вен уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает ОПСС , систолическое и среднее АД . В результате уменьшения пред- и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде. Непосредственно расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает давление заклинивания в легочных артериях, конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС , уменьшает частоту и длительность эпизодов безболевой ишемии (по данным суточного мониторирования ЭКГ), снижает давление в малом круге кровообращения. Улучшает качество жизни больных ИБС за счет уменьшения приступов стенокардии и количества потребляемого нитроглицерина и повышения толерантности к физической нагрузке. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в воротной вене, в связи с чем может применяться в лечении портальной гипертензии для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода. Ингибирует функцию тромбоцитов.
Хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Биодоступность составляет около 100% (ретардированных форм — до 84%), т.к. не подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. После приема внутрь определяется в крови через 3,5 мин; максимум концентрации наблюдается через 30-60 мин. Объем распределения — 600 л, минимальная терапевтическая концентрация в крови — 100 нг/мл. Имеется прямая зависимость между концентрацией в крови, AUC и дозой принятого препарата. Практически не связывается с белками плазмы крови (менее 4%). T 1/2 составляет 4-6 ч. Метаболизируется в почках с образованием двух фармакологически неактивных глюкуронидов (период полуэлиминации этих соединений — 6-8 ч). Выводится почками в основном в виде метаболитов (98%). Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. У препарата с замедленным освобождением активного соединения максимальная концентрация в крови достигается через 5 ч, а среднее время поддержания терапевтической концентрации (не менее 100 нг/мл) составляет 17 ч.
По данным проб с физической нагрузкой антиангинальный и антиишемический эффект простой формы при дозе 20-40 мг развивается через 30-45 мин и сохраняется в течение 12 ч, ретардированной формы — через 60-90 мин и продолжается до 24 ч. Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Однократный прием больными стенокардией II-III функционального класса обеспечивает клинически достаточный антиангинальный эффект в течение 6 ч. Прием изосорбид−5-мононитрата в дозе 50 мг однократно в течение 1 года приводит к уменьшению числа случаев депрессии сегмента ST во время пробы с физической нагрузкой на 26,6% через 6 ч после первого приема, на 46,7% — через 3 мес, на 52,2% — через 6 мес и на 66% — через 12 мес приема препарата, а также к снижению потребности в нитроглицерине (на 90%) и числа приступов стенокардии (на 94%).
Возможно развитие толерантности к препарату и перекрестной толерантности к другим нитросоединениям.
Способствует относительному перераспределению кровотока в направлении участков легких с пониженной вентиляцией (слабовентилируемые альвеолярные области), вследствие чего может наблюдаться транзиторное уменьшение содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемия).
ИБС (длительное лечение), стенокардия напряжения и вазоспастическая (профилактика приступов), стенокардия в постинфарктном периоде, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия), легочная гипертензия.
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, острая левожелудочковая недостаточность, кардиогенный шок, сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст. ), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая гипертензия, выраженная анемия, глаукома, беременность (I триместр) и кормление грудью.
Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не изучалась).
Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод.
Со стороны нервной системы и органов чувств: «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица; гипотензия, в т.ч. ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, бледностью и др.); при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении).
Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.
Прочие: потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.
Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.
Симптомы: ортостатическая гипотензия, ощущение сдавления головы, пульсирующая головная боль, выраженная потливость, кожные покровы холодные, покрытые липким потом, либо гиперемированные, сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости (блокада), затрудненное дыхание, дыхание Куссмауля, кровавый понос, рвота, головокружение, спутанность сознания, синкопальные состояния, кома, лихорадка, паралич, нарушения зрения.
Лечение: промывание желудка, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в капельное введение инфузионных растворов, мониторинг уровня метгемоглобина в крови, при его повышении — назначение аскорбиновой кислоты в дозе 1 г внутрь, метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в/в до 50 мл 1% раствора, толуидина синего — 2-4 мг/кг массы тела в/в быстро, при необходимости — повторно в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Внутрь.
В случаях артериальной гипотензии применяют только под медицинским контролем. При назначении препарата необходимо особенно тщательное наблюдение за пациентами с аортальным и/или митральным стенозом. Не следует применять для купирования приступа стенокардии. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности в период лечения (возможно снижение концентрации внимания и способности к быстрым психическим и двигательным реакциям). При длительном непрерывном применении высоких доз возможно развитие толерантности. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
0.0256 | |
0.0197 | |
0.016 | |
0.0084 | |
0.007 | |
Статьи по теме: | |
Достоевский о евреях в России Русские писатели о евреях цитаты
ЦИТАТЫ ЗНАМЕНИТЫХ ЛЮДЕЙ О ЕВРЕЯХ-ИУДЕЯХ «Ну, что, если б это не евреев... Вставьте модальные глаголы «sollen» или «müssen»
Упражнение 1. В данных предложениях необходимо заменить сказуемые... Созвездие Андромеда: легенда, расположение, интересные объекты Самая яркая звезда в созвездии андромеда
Согласно древним легендам, большинство из известных нам созвездий... |