Этамзилат натрия инструкция по применению уколы. Этамзилат - для повышения гемостатической активности

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N013946/02

Торговое название препарата:

Дицинон

Международное непатентованное название:

этамзилат

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:

Каждые 2 мл (1 ампула) раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержат :
Активные вещества: этамзилат 250 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит 0,84 мг, вода для инъекций до 2 мл, натрия гидрокарбонат для коррекции рН.

Описание :
Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Гемостатическое средство.

КодАТХ : В02ВХ01

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Этамзилат является гемостатическим, антигеморрагическим и ангиопротекторным средством, нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Повышает адгезию тромбоцитов, стабилизирует стенки капилляров, снижая, таким образом, их проницаемость, тормозит синтез простагландинов, вызывающих дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и увеличение проницаемости капилляров, что сокращает время кровотечения и уменьшает кровопотери. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена в плазме крови и протромбиновое время.
При повторном применении тромбообразование усиливается.
Этамзилат практически не влияет на состав периферической крови, ее белков и липопротеинов. Скорость оседания эритроцитов может слегка уменьшаться. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия.
Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их «хрупкость», нормализует проницаемость при патологических процессах. Это ангиопротекторное действие проявляется при лечении различных заболеваний, связанных с первичными и вторичными нарушениями процесса микроциркуляции.

Фармакокинетика
Гемостатический эффект при внутривенном применении раствора этамзилата наступает через 5-15 минут, максимальный эффект - через 1-2 часа. Действие продолжается в течение 4-6 часов, затем в течение 24 часов постепенно ослабевает. При внутримышечном введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут.
После внутривенного/внутримышечного введения 500 мг этамзилата максимальная концентрация в плазме достигается через 10 минут и составляет 30-50 мкг/мл.
Практически полностью проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли этамзилат в материнское молоко.
Около 90% этамзилата связывается с белками плазмы крови.
Этамзилат незначительно подвергается метаболизму.
Около 80% от введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы крови после внутривенного введения составляет около 2 часов. Около 85% введенной дозы этамзилата выводится в течение 24 часов.
Клинических исследований по применению этамзилата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек не проводилось.

Показания к применению

Профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии:

• до, во время и после оперативных вмешательств на всех хорошо васкуляризированных тканях в стоматологической, оториноларингологической, гинекологической, урологической, офтальмологической практике, акушерстве и пластической хирургии;
• гематурия, метроррагии, первичная меноррагия, меноррагии у женщин с внутриматочными контрацептивами, носовые кровотечения, кровоточивость десен;
• диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм);
• внутричерепные кровоизлияния у новорожденных и недоношенных детей.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Бронхиальная астма, подтвержденная повышенная чувствительность к сульфиту натрия.
• Острая порфирия.
• Гемобластоз у детей (лимфобластный и миелобластный лейкоз, остеосаркома).
• Тромбоэмболия, тромбоз.

С осторожностью
Тромбоз, тромбоэмболия в анамнезе; кровотечения на фоне передозировки антикоагулянтов.

Применение при беременности и в период лактации
Отсутствуют клинические данные относительно возможности применения препарата Дицинон у беременных женщин. Применение Дицинона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно.
Оптимальная суточная доза этамзилата для взрослых составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 - 4 приема, в виде внутримышечной или медленной внутривенной инъекции.
Взрослым
При оперативных вмешательствах профилактически вводят внутривенно или внутримышечно 250 - 500 мг (1-2 ампулы) внутривенно или за 1 час до операции внутримышечно. Во время операции внутривенно вводят 250 - 500 мг (1-2 ампулы) этамзилата, при необходимости введение данной дозы можно повторить еще раз. После операции вводят каждые 4-6 часов 250 - 500 мг (1-2 ампулы) до исчезновения риска развития кровотечения.
Для остановки кровотечения вводят внутривенно или внутримышечно 250 - 500 мг (1-2 ампулы), после чего каждые 4-6 часов по 250 мг в течение 5-10 дней.
При лечении метро- и меноррагий препарат применяют в разовой дозе 250 мг внутривенно или внутримышечно каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней.
При диабетической микроангиопатии препарат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно в дозе 125 мг (1/2 ампулы). Препарат Дицинон можно применять местно (например, в случае кожного трансплантанта, после удаления зуба и т.д.): стерильный тампон или салфетку пропитывают раствором и накладывают на рану.
Детям : дозу для взрослых необходимо уменьшить на 50%.
В неонатологии препарат Дицинон применяют внутримышечно в дозе 10 мг на кг массы тела (0,1 мл = 12,5 мг). Лечение следует начать в течение первых 2-х часов после рождения, затем каждые 6 часов в течение 4 дней.
Если препарат Дицинон смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида, его следует применить немедленно. Побочное действие

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы
часто : тошнота, тяжесть в эпигастральной области.
Со стороны кожи и подкожных тканей
часто : кожная сыпь;
частота неизвестна : гиперемия кожи лица.
Со стороны нервной системы
часто : головная боль;
частота неизвестна : головокружение, парестезии нижних конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
очень редко : тромбоэмболия, выраженное снижение артериального давления.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
очень редко : агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
редко : артралгия.
Со стороны иммунной системы
очень редко : аллергические реакции.
Прочие
часто : астения;
очень редко : лихорадка.

Передозировка

До настоящего времени не описано случаев передозировки.
Если передозировка произошла, необходимо начать симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.
Раствор для инъекций Дицинон несовместим с раствором натрия бикарбоната для инъекций и раствором натрия лактата. Введение в дозе 10 мг/кг за 1 час до декстранов (средняя молекулярная масса 30-40 тыс. Da) предотвращает их антиагрегантное.
Действие: введение после не оказывает гемостатического действия.
Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.
Тиамин (витамин B1) инактивируется сульфитом натрия, входящим в состав препарата Дицинон.

Особые указания

Для применения только в больницах и поликлиниках.
Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения. При появлении окрашивания раствора его применять нельзя.
Препарат не эффективен у больных с тромбоцитопенией. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты.
Применение препарата Дицинон у пациентов с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы крови. Из-за повышенного риска возникновения гипотензии (выраженного снижения артериального давления) при парентеральном способе применения препарата Дицинон следует соблюдать осторожность у пациентов с нестабильным артериальным давлением или склонностью к гипотензии.
Раствор для инъекций Дицинон в своем составе содержит сульфит натрия в качестве антиоксиданта, который может вызывать аллергические реакции, тошноту, диарею у пациентов с повышенной чувствительностью к нему. Аллергические реакции могут быть выраженными и проявляться анафилактическим шоком и/или опасными для жизни приступами удушья. Частота встречаемости неизвестна, однако такая патологическая реакция наблюдаются чаще у пациентов с бронхиальной астмой. При возникновении подобной аллергической реакции применение препарата Дицинон должно быть немедленно прекращено. Клинических исследований по применению препарата Дицинон у пациентов с нарушением функции печени и почек не проводилось, поэтому следует соблюдать осторожность при применении этамзилата у данной категории пациентов.
Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.

Влияние на способность к концентрации внимания
Не требуется специальных предосторожностей.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл, по 2 мл препарата в ампулу из бесцветного нейтрального стекла с точкой надлома красного цвета. На верхней части ампулы - кольцо синего цвета.
По 5 или 10 ампул в блистер, по 2 или 5 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения.

Претензии потребителей направлять
В ЗАО «Сандоз»
123317, Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1

Таблетки Этамзилат - эффективное медикаментозное средство, используемое для остановки кровотечений. Препарат широко используется в лечении различных патологических состояний, безопасен для здоровья и имеет доступную стоимость. Лучше всего останавливает капиллярные кровотечения.

Этамзилат (Etamsylate).

АТХ

Состав таблеток Этамзилат

Название действующего вещества стало названием лекарственного средства: по 250 мг этамзилата присутствует в каждой таблетке. Дополняют состав медикамента различные связующие компоненты - метабисульфит натрия, крахмал и др.

Лекарство вкладывается в блистеры, к продаже предлагаются упаковки с 10 или с 50 таблетками.

Фармакологическое действие

Этамзилат оказывает противогеморрагическое действие, обладает свойством улучшать микроциркуляцию крови и приводить в норму состояние стенок сосудов.

Препарат не воздействует на состав крови, но активирует тромбоциты. После приема таблеток или введения уколов (а лекарство выпускается и в форме раствора для инъекций) кровь становится более вязкой, но это не приводит к повышению риска развития тромбов.

Фармакокинетика

Этамзилат начинает действовать достаточно быстро: если его вводят внутривенно, то через 5-15 минут, при приеме таблеток - через 20-25 минут. Терапевтический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов.

Препарат выводится с мочой в течение суток. Период полураспада - около 2 часов.

Для чего назначают таблетки Этамзилат

Таблетки рекомендуется принимать при кровотечениях любого происхождения. Лекарство часто используется женщинами при обильных месячных, чтобы снизить объем выделений крови. Если менструации отличаются длительным сроком, то Этамзилат поможет остановить месячные.

Препарат показан и в других случаях:

• при хирургических операциях, проводимых в различных медицинских областях - стоматологии, гинекологии и др.;
• при поражении сосудистых стенок, причиной которого являются диабетическая ангиопатия, геморрагический диатез и прочие заболевания;
• при травмах;
• при наступлении экстренных случаев, например, для остановки кровотечений в органах.

Противопоказания

У таблеток Этамзилат есть несколько противопоказаний к применению:

• гиперчувствительность к любому компоненту, на основе которых создается лекарство;
• тромбоз и тромбоэмболия;
• порфирия, протекающая в острой форме.

С осторожностью препарат назначается при приеме большой дозы антикоагулянтов.

Как принимать таблетки Этамзилат?

Принимать таблетки следует строго по назначению врача или в соответствии с инструкцией, которая обязательно вкладывается в упаковку с лекарственным средством.

Наиболее часто врач, назначая лечение, подбирает следующую дозировку:

1. При умеренных менструальных кровотечениях суточная доза - от 125 мг до 500 мг. Количество делится на 3-4 раза и принимается через одинаковый промежуток времени.
2. При обильных месячных назначается 750 мг в сутки. Этот объем тоже делится на 3-4 раза.
3. При поражении сосудистых стенок назначается по 500 мг до 4 раз в день.
4. При хирургическом лечении и для остановки кровотечений в экстренных случаях врач подбирает дозу индивидуально. В таких ситуациях наиболее часто используются не таблетки, а раствор для внутривенного или внутримышечного введения.

С помощью Этамзилата можно остановить кровь из открытой раны. Для это пользуются тампоном, который смачивается в растворе медикаментозного средства. Лучше воспользоваться готовым лекарственным составом из ампул.

Сколько дней?

При обильных месячных таблетки принимаются в течение 10 дней. Начинать пить лекарство следует за 5 дней до начала менструации. В остальных случаях длительность терапии определяется врачом. Специалист учитывает разные факторы: состояние организма больного, причину кровотечений, их обильность и др.

При сахарном диабете 1 типа

В инструкции к таблеткам нет особых указаний относительно лечения больных сахарным диабетом любого типа, поэтому назначение должен сделать врач, а пациенту необходимо строго следовать рекомендациям специалиста.

Побочные действия

Прием таблеток может вызвать повышение температуры. Некоторые пациенты при возникновении лихорадки думают, что у них начался грипп. Побочные эффекты возможны со стороны различных систем и органов.

Желудочно-кишечный тракт

Тяжесть в желудке, изжога.

Органы кроветворения

Нейтропения.

Центральная нервная система

Головокружения, головные боли, парестезия нижних конечностей, гипотония.

Со стороны мочевыделительной системы

В инструкции не содержится сведений о побочных эффектах со стороны системы мочевыделения.

Аллергии

Кожные высыпания, зуд и прочие проявления аллергии. Следует отказаться от Этамзилата и принять противоаллергическое средство - Лоратадин, Диазолин или что-то другое по совету врача.

Особые указания

Особых мер к приему лекарства не предъявляется. Если возникнут нежелательные реакции, то они легко устраняются: достаточно отказаться от таблеток. Лекарственные вещества полностью выводятся из крови за 3-4 дня и здоровью пациента угрожать не будут.

При беременности и в период лактации

Этамзилат в таблетированной форме может быть назначен беременным женщинам для устранения риска выкидыша. Но в 1 триместре лекарством пользоваться не рекомендуется, т.к. можно навредить развитию плода.

Действующее вещество медикамента проникает в грудное молоко, поэтому он не назначается женщинам, кормящим новорожденного грудным молоком.

Передозировка

Случаев передозировки таблетками не зарегистрировано.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат фармацевтически несовместим с другими медикаментозными средствами.

Совместимость с алкоголем

От употребления спиртных напитков в период терапии следует отказаться.

Аналоги

Единственный полный аналог Этамзилата - Дицинон, выпускаемый в форме таблеток для перорального приема и раствора для инъекций.

Есть много препаратов, обладающих тем же фармакологическим действием, например, Викасол, Эзелин, Аглумин. Можно воспользоваться фитопрепаратами, созданными на основе тысячелистника, крапивы, горца перечного и др. Они выпускаются в удобных для приема лекарственных формах - таблетки, суспензия, сироп и др.

Препарат необходимо хранить в темном прохладном месте, куда нет доступа детям.

Срок годности

Производитель

Препарат выпускается несколькими производителями:

• Луганский ХФЗ, Украина;
• ГНЦЛС ДП Укрмедпром, Украина;
• ФармФирма СОТЕКС, Россия
• БИОХИМИК, Россия;
• БИОСИНТЕЗ, Россия.

Этамзилат - гемостатическое, антигеморрагическое средство.
Препарат увеличивает образование в стенках капилляров (мельчайших сосудов) мукополисахаридов большой молекулярной массы и повышает устойчивость капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах, улучшает микроциркуляцию (кровоток по самым мелким сосудам органа); оказывает также гемостатическое (кровоостанавливающее) действие. Гемостатический эффект связан, по-видимому, с активирующим действием на формирование тромбопластина. Препарат стимулирует образование III фактора свертывания крови, нормализует адгезию (скорость склеивания) тромбоцитов. Препарат не влияет на протромбиновое время (показатель времени свертываемости крови), не обладает гиперкоагуляционными свойствами (не вызывает повышенную свертываемость крови) и не способствует образованию тромбов (сгустков крови).

Показания к применению

Этамзилат применяется для профилактики и остановки капиллярных (из мельчайших сосудов) кровотечений при диабетических ангиопатиях (заболевании сосудов, связанном с повышением уровня сахара в крови); оперативных вмешательствах в оториноларингологии (тонзиллэктомия /удаление небных миндалин - гланд/), микрохирургические операции на ухе и др.), офтальмологии (кератопластика /хирургическое замещение части роговицы/, удаление катаракты, противоглаукоматозные операции и другие тонкие оперативные вмешательства), стоматологии (удаление кист, гранулем, экстракция /удаление/ зубов и др.), урологии (после простатэктомии /удаления предстательной железы/ и др.), в хирургической и гинекологической (особенно при операциях на сильно васкуляризованных /обильно кровоснабжаемых/ тканях) практике, а также в экстренных случаях при кишечных и легочных кровотечениях и геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости).

Способ применения

Этамзилат назначают внутривенно, внутримышечно, подконъюнктивально (под наружную оболочку глаза), ретробульбарно (за глазное яблоко) и внутрь.
Гемостатическое действие этамзилата развивается при внутривенном введении через 5-15 мин, максимальный эффект наступает через 1-2 ч, действие длится 4-6 ч и более. При внутримышечном введении эффект наступает несколько медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 3 ч.
В профилактических целях препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 ч до операции в дозе 2-4 мл (1-2 ампулы), что соответствует 0,25-0,5 г этамзилата, или дают внутрь 2-3 таблетки (по 0,25 г) за 3 ч до операции. При необходимости вводят 2-4 мл внутривенно во время операции. При опасности послеоперационного кровотечения вводят профилактически от 4 до 6 мл (2-4 ампулы) в сутки или дают от 6 до 8 таблеток в сутки (равномерно в течение суток).
В лечебных целях (при кровотечении) вводят в вену или внутримышечно сразу 2-4 мл, а затем через каждые 4-6 ч - по 2 мл или дают по 2 таблетки.
Можно вводить в вену капельно, добавляя к обычным растворам для инфузий. Не следует смешивать этамзилат в одном шприце с другими препаратами.
При лечении метро- и меноррагий (дисфункциональных маточных кровотечений) назначают этамзилат по 0,5 г внутрь или по 0,25 г парентерально (минуя пищеварительный тракт) через каждые 6 ч в течение 5-10 дней, в дальнейшем - по 0,25 г внутрь 4 раза в день или по 0,25 г парентерально 2 раза в день во время геморрагии (кровотечения) и двух последних циклов.
При лечении геморрагических диатезов (повышенной кровоточивости) и заболеваний системы крови препарат назначают курсами по 1,5 г в день через равные промежутки времени внутрь в течение 5-14 деней. В тяжелых случаях лечение начинают с парентерального введения по 0,25-0,5 г 1-2 раза в день в течение 3-8 дней, а затем назначают внутрь.
При диабетических микроангиопатиях (поражениях мелких кровеносных сосудов), в частности, при ретинопатии с геморрагиями (поражении сосудов сетчатки глаза, сопровождающемся нарушением их целостности) назначают этамзилат курсами по 2-3 мес., давая по 1-2 таблетки 3 раза в день или вводя внутримышечно по 1 ампуле (2 мл) 2 раза в день в течение 10-14 дней.
Подконъюнктивально и ретробульбарно вводят 1 мл раствора.

Побочные действия

При применении препарата Этамзилат могут проявиться такие побочные действия: головокружение, головная боль, гиперемия кожи лица, парестезии нижних конечностей, снижение сАД, изжога, тяжесть в эпигастральной области, аллергические реакции.

Противопоказания

:
Не следует применять Этамзилат при геморрагиях (кровотечениях), вызванных антикоагулянтами (средствами, тормозящими свертывание крови). Осторожность необходима у больных с тромбозами или эмболиями (закупоркой кровеносного сосуда) в анамнезе (в истории болезни).

Беременность

При беременности применение препарата Этамзилат возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения этамзилата при беременности не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически Этамзилат несовместим (в одном шприце) с другими ЛС. Введение в дозе 10 мг/кг за 1 ч до декстранов (средняя молекулярная масса 30-40 тыс. Да) предотвращает их антиагрегационное действие (введение после декстранов не оказывает гемостатического эффекта). Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой, менадиона натрия бисульфитом.

Передозировка

:
В рекомендованных дозах и способах введения препарат Этамзилат не вызывает интоксикаций и передозировки.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Форма выпуска

12,5% раствор Этамзилат в ампулах по 2 мл (250 мг) в упаковке по 10 или 50 ампул; таблетки по 0,25 г в банках светозашитного стекла по 50 или 100 штук.

Состав

:
2 мл препарата Этамзилат содержит в качестве активного вещества этамзилата - 250 мг;
вспомогательные вещества: натрий сернистокислый пиро, натрий сернисто-кислый безводный, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Трилон Б), вода для инъекций.

Основные параметры

Название:	ЭТАМЗИЛАТ
Код АТХ:	B02BX01 -

Брутто-формула

C 10 H 17 NO 5 S

Фармакологическая группа вещества Этамзилат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

2624-44-4

Характеристика вещества Этамзилат

Гемостатическое средство.

Белый с розоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - ангиопротективное, гемостатическое .

Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Активирует образование тканевого тромбопластина (фактор III) в месте повреждения мелких сосудов, способствует адгезии и агрегации тромбоцитов, уменьшает кровоточивость.

Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияя на уровень фибриногена и ПВ . При повторных введениях тромбообразование усиливается.

Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Не вызывает гиперкоагуляции, не оказывает сосудосуживающего действия.

Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует расщеплению и способствует образованию в сосудистой стенке мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, уменьшает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию.

Хорошо абсорбируется как при в/м введении, так и при приеме внутрь. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (в зависимости от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с белками и форменными элементами крови. Быстро выводится из организма практически в неизмененном виде, в основном через почки, в небольших количествах — через кишечник. Через 5 мин после в/в введения почками выделяется 20-30% введенного количества, полностью из организма выводится через 4 ч.

При в/в введении активация гемостаза начинается через 5-15 мин, достигает максимума через 1-2 ч, сохраняется на достаточном уровне 4-6 ч, и, постепенно ослабевая, прекращается к концу суток; при в/м введении эффект развивается несколько медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 2-4 ч. После курсового лечения эффект сохраняется 5-8 сут , постепенно ослабевая.

Применение вещества Этамзилат

Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения, в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на хорошо васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической (удаление кист, гранулем, экстракция зубов и др.), урологической (простатэктомия и др.), офтальмологической (кератопластика, удаление катаракты, противоглаукоматозные операции и другие оперативные вмешательства), отоларингологической практике (тонзиллэктомия, микрохирургические операции на ухе и др.); кишечное, почечное, легочное кровотечение, метро- и меноррагии при фиброме, вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения при артериальной гипертензии, лекарственные кровотечения (если они не вызваны антикоагулянтами), геморрагический васкулит, геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), заболевания сосудов с геморрагическим синдромом, диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбоз, тромбоэмболия, острая порфирия, гемобластоз у детей.

Ограничения к применению

Геморрагии на фоне антикоагулянтов.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения этамзилата при беременности не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Этамзилат

Головокружение, головная боль, гиперемия кожи лица, парестезии нижних конечностей, снижение сАД , изжога, тяжесть в эпигастральной области, аллергические реакции.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими ЛС . Введение в дозе 10 мг/кг за 1 ч до декстранов (средняя молекулярная масса 30-40 тыс. Да) предотвращает их антиагрегационное действие (введение после декстранов не оказывает гемостатического эффекта). Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой, менадиона натрия бисульфитом.

Этамзилат

Фармгруппа

Сердечно-сосудистые средства

Состав

Активное вещество: этамзилат - 125,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2,5 мг, натрия сульфит безводный - 1,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 0,5 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакологическое действие

Гемостатическое средство. Оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленному активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что в конечном счете приводит к остановке или уменьшению кровоточивости. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2 - 10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Гемостатический эффект при внутривенном введении этамзилата наступает через 5 - 15 минут, максимальный эффект проявляется через 1 - 2 часа. Действие продолжается в течение 4 - 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно ослабевает; при внутримышечном введении эффект наступает через 30 - 60 минут.

Фармакокинетика

Препарат хорошо абсорбируется при внутримышечном введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Терапевтическая концентрация в крови - 0,05 - 0,02 мг/мл. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).

Препарат выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью. Период полувыведения препарата после внутривенного введения составляет 1,9 часа, после внутримышечного введения - 2,1 часа. Через 5 минут после внутривенного введения почками выделяется 20 - 30 % введенного препарата, полностью - через 4 часа.

Показания к применению

Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в том числе травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, отоларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и др.), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в том числе у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в том числе болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, острая порфирия, гемобластоз у детей, тромбоз, тромбоэмболия.

С осторожностью

При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов, беременность.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность применения Этамзилата при беременности не установлена. Этамзилат следует применять во время беременности только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В период лечения матери грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Требуется соблюдать осторожность у пациентов, у которых когда-либо наблюдался тромбоз или тромбоэмболия. Препарат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Использование Этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно, в офтальмологии - субконъюнктивально и ретробульбарно.

Этамзилат можно вводить внутривенно капельно в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Взрослым: с профилактической целью при оперативных вмешательствах препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции в дозе 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл раствора 125 мг/мл), при необходимости во время операции внутривенно - в дозе 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл раствора 125 мг/мл), при опасности послеоперационного кровотечения внутривенно или внутримышечно - 0,5 - 0,75 г (4 - 6 мл раствора 125 мг/мл) равномерно в течение суток.

Детям: при необходимости во время операции вводят внутривенно из расчета 8 - 10 мг/кг массы тела.

Для остановки кровотечения вводят внутривенно или внутримышечно 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл раствора 125 мг/мл), после чего каждые 4 - 6 часов по 0,25 г (2 мл раствора 125 мг/мл) в течение 5 - 10 дней.

При лечении метро- и меноррагий препарат назначают в разовой дозе 0,25 г (2 мл раствора 125 мг/мл) внутривенно или внутримышечно каждые 6 - 8 часов в течение 5 - 10 дней.

При диабетической микроангиопатии препарат вводят внутримышечно в разовой дозе 0,25 - 0,5 г три раза в сутки в течение 10 - 14 дней.

В офтальмологии препарат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно - в дозе 0,125 г (1 мл раствора 125 мг/мл).

Раствор для инъекций можно применять местно (стерильный тампон пропитывают и накладывают на рану.

Побочное действие

Изжога, тяжесть в эпигастральной области, головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД (в основном, систолического), парестезии нижних конечностей.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нельзя смешивать Этамзилат с другими лекарственными средствами. Введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 час до введения растворов декстранов со средней молекулярной массой 30000 - 40000, предотвращает антиагрегационное действие последних; введение Этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия. Возможно сочетание Этамзилата с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Форма выпуска

Инъекционные растворы в ампулах