Сингуляр (монтелукаст). Состав, механизм действия, формы выпуска

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сингуляр . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сингуляра в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сингуляра при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Сингуляр - антагонист лейкотриеновых рецепторов. Сингуляр селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Сингуляр вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Состав

Монтелукаст + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Сингуляр быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Таблетки жевательные 5 мг и 4 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Таблетки, покрытые оболочкой

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.

Таблетки жевательные

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.

Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают в дозе 4 мг (1 таблетка жевательная) в сутки.

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Побочное действие

анафилаксия;
ангионевротический отек;
сыпь;
крапивница;
необычные яркие сновидения;
галлюцинации;
сонливость;
раздражительность;
возбуждение (включая агрессивное поведение);
утомляемость;
головная боль;
суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность);
бессонница;
судорожные припадки;
тошнота, рвота;
диарея;
боли в животе;
артралгия;
миалгия, включая мышечные судороги;
узелковая эритема;
тенденция к усилению кровоточивости, подкожных кровоизлияний;
сердцебиение;
отеки.

Противопоказания

детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых оболочкой), до 2 лет (для жевательных таблеток);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в форме жевательных таблеток детям в возрасте до 2 лет, для таблеток, покрытых оболочкой - в возрасте до 6 лет.

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 жевательная таблетка) в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 жевательная таблетка) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Особые указания

Сингуляр не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Дозу применяемых одновременно с препаратом Сингуляр ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом Сингуляр терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Уменьшение дозы ГКС для системного применения у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса (системный эозинофильный васкулит). Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Сингуляр влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы препарата Сингуляр для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Сингуляр дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС на препарат Сингуляр.

Аналоги лекарственного препарата Сингуляр

Структурные аналоги по действующему веществу:

Монкаста;
Монтелукаст натрия аморфный;
Синглон;
Сингулекс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Родители астматиков и детей, страдающих , озабочены одним и тем же вопросом: как облегчить мучительные и опасные проявления болезни и повысить качество жизни ребёнка, но при этом не навредить ему. Известные гормональные средства вызывают обоснованные опасения. Сингуляр - один из немногих препаратов для лечения бронхиальной астмы, в составе которого нет синтетических гормонов. Это современное эффективное лекарство с минимальным риском развития побочных эффектов. Поэтому оно пользуется популярностью у родителей маленьких пациентов и врачей. В этом обзоре мы остановимся на особенностях препарата: его составе, формах выпуска, схемах приёма, показаниях и т.д.

Сингуляр применяют при аллергическом рините и бронхиальной астме.

Сингуляр: из чего состоит и как действует

Основное действующее вещество лекарства - монтелукаст. Это блокатор чувствительности лейкотриеновых рецепторов, выстилающих эпителий дыхательных путей. Именно от них идут сигналы в дыхательный центр.

Монтелукаст обеспечивает следующие эффекты Сингуляра:

бронходилатирующий (расширение просвета бронхов);
противовоспалительный;
расслабляющий (предупреждение спазма бронхов).

Препарат эффективен в борьбе с опасными симптомами астмы, аллергическим ринитом и .

В состав лекарства входят также и вспомогательные компоненты, свои для каждой формы выпуска (о формах ниже): маннитол, аспартам, лактоза, гипролоза, ароматизатор и другие. Оболочку формируют такие ингредиенты, как оксид железа, целлюлоза, воск и т.д.

Лекарство быстро всасывается из пищеварительного тракта и сразу начинает действовать.

Пиковая концентрация активного вещества отмечается через 2-3 часа. Перерабатывается монтелукаст в печени, а выводится через кишечник.

Препарат поможет при обструктивном бронхите.

Показания

В инструкции по применению перечислены следующие показания к приёму средства:

терапия и профилактика бронхиальной астмы (на фоне непереносимости глюкокортикостероидов (ГКС) или недостаточности их эффекта);
лечение и предупреждение аллергического ринита и аллергического кашля;
профилактика астматических приступов (дневных и ночных);
профилактика бронхоспазмов, способных возникнуть из-за физической нагрузки и стресса.

Производители, цены, формы выпуска

Производитель Сингуляра - фармацевтическая компания Мерк Шарп и Доум Б.В. (Нидерланды). Лекарство выпускается в форме таблеток, различающихся концентрацией действующего вещества. Сингуляр для детей - это жевательные округлые пилюли светло-розового цвета с приятным вишнёвым вкусом и ароматом. Они производятся в двух вариантах:

концентрация монтелукаста 4 мг - средство подходит для лечения детей от 2-х до 5-ти лет, в среднем медикамент стоит 1000 рублей (упаковка из 14 табл.);
концентрация монтелукаста 5 мг - форма создана для детей от 6-ти до 14-ти лет, средняя цена - 1100 рублей (упаковка из 14 табл.).

Детям от 6 до 14 лет назначают лекарство в дозе 5 мг.

Сингуляр для взрослых и подростков с 15 лет - это пилюли, содержащие по 10 мг активного ингредиента. Они отличаются квадратной формой (с закруглёнными краями) и светло-кремовой окраской. Их средняя стоимость - 1200 рублей (14 табл.).

На таблетках всех форм выпуска лекарства выдавлено его наименование SINGULAIR.

Особенности приёма

Препарат нужно принимать один раз в сутки вне зависимости от того, когда пациент ел. Если цель терапии - предупреждение астматических приступов, лучше дать Сингуляр ребёнку перед сном. В остальных случаях временная привязка не важна.

Суточная дозировка определяется возрастом пациента и составляет:

для малышей 2-5 лет - 4 мг;
для детей 6-14 лет - 5 мг;
для подростков с 15-ти лет и взрослых - 10 мг.

Обратите внимание на дозировку!

Жевательные таблетки не требуют запивания водой, а вот твёрдые пилюли (для детей от 15 лет и взрослых, с концентрацией монтелукаста 10 мг) рекомендуется принимать вместе с большим количеством жидкости (минимум стакан воды).

Корректировки возрастной дозы обычно не требуется даже при наличии патологий печени и почек. Но это не означает допустимость самолечения. В любом случае ребёнка должен осмотреть врач: у лекарства имеются противопоказания, особенности взаимодействия с другими препаратами, возможны побочные эффекты. В зависимости от конкретной ситуации специалист определяет и длительность курса - обычно это довольно продолжительные периоды от нескольких месяцев до нескольких лет.

Контроль над проявлениями болезни достигается при условии постоянного приёма лекарства - как в период обострения заболевания, так и во время ремиссии. Важно понимать: таблетки Сингуляр не заменяют средства экстренной помощи при обострении астмы или аллергии.

Таблетки можно принимать вместе с другими лекарственными средствами для лечения бронхиальной астмы.

Применение Сингуляра при одновременном лечении традиционными противоастматическими средствами вполне оправдано. Так, например, препарат усиливает терапевтический эффект ингаляционных ГКС и бронходилататоров. В период приёма Сингуляра обычно практикуют постепенное снижение доз подобных лекарств. Резкое изменение терапии чревато последствиями. В любом случае, все корректировки схемы лечения проходят по назначению и под контролем специалистов.

Системная экспозиция активного компонента (то есть интенсивность и время его воздействия) усиливается при одновременном приёме Гемфиброзила. Это увеличивает риск развития побочных явлений (о них ниже).

Важно: если во время терапии Сингуляром должный эффект в положенные сроки не достигнут, врачи рассматривают вопрос о смене препарата, поиске подходящего аналога.

Противопоказания и нежелательные явления

В инструкции перечислены противопоказания к приёму лекарства:

чрезмерная чувствительность к его компонентам;
детский возраст до 24 месяцев.

Взрослый Сингуляр не назначают детям до 15 лет, лекарством с концентрацией монтелукаста 5 мг не лечат малышей до 5-ти лет.

В целом Сингуляр переносится пациентами хорошо. Согласно исследованиям и отзывам побочные эффекты, особенно при соблюдении инструкции, наблюдаются редко. Обычно они проявляются в виде:

аллергических реакций - крапивница, отёк Квинке, зуд;

Лекарство может спровоцировать крапивницу.

дискомфорта со стороны пищеварительной системы - , тошнота, диарея;
расстройства нервной системы - повышенная возбудимость, дезориентация в пространстве, агрессия, утомляемость, сонливость, чрезмерная раздражительность, депрессия и др.;
повышенного образования гематом;
усиления кровоточивости;
отёчности;
тахикардии;
суставных болей.

Передозировка возможна в случае многократного превышения указанных в инструкции норм. Возможность случайного приёма такого количества таблеток маловероятна. Но всё же перед тем, как купить и принять лекарство, узнайте о признаках передозировки:

ощущение жажды;
расширение зрачков;
сонливость;
внезапные непроизвольные движения, совершаемые разными группами мышц;
рвота.

Все эти состояния требуют симптоматического лечения.

Аналоги

У Сингуляра есть аналоги по действующему веществу - монтелукасту. Все эти средства со схожими показаниями, механизмом действия и даже схемами приёма. Однако каждый препарат имеет свои особенности, поэтому назначать лекарство должен только врач.

Препарат детям должен назначаться только педиатром.

Структурные аналоги Сингуляра, применяемые для терапии бронхиальной астмы и аллергического ринита:

Монтелар - выпускается для детей в форме жевательных таблеток с концентрацией основного вещества 4 мг и 5 мг. Упаковка из 14-ти таблеток по 5 мг стоит в среднем 600 рублей.
Синглон - таблетки, подходящие для лечения детей с двух лет (в дозировке монтелукаста 4 мг) и 6-ти лет (с содержанием активного вещества в количестве 5 мг). Действие препарата основано на блокировке лейкотриеновых рецепторов. Средняя цена упаковки из 28 таблеток по 5 мг - 800 рублей.
Монтелукаст - препарат, принимаемый длительными курсами. Для детей выпускается в форме жевательных таблеток. В дозировке действующего вещества 5 мг подходит для лечения детей с 6 лет. Средняя цена упаковки из 28 табл. - 630 рублей.

Аналог Сингуляра - Кетотифен.

Существуют лекарства, имеющие иной состав, но оказывающие аналогичное Сингуляру действие. К ним относится, в том числе, - таблетки с одноимённым основным веществом (кетотифеном). Средство оказывает на организм выраженное антиаллергическое действие, блокируя выработку гистамина из тучных клеток. Показания - различного вида аллергические реакции, в том числе развившаяся на фоне бронхиальная астма. Подходит для лечения детей с 3-х лет и стоит в среднем 65 рублей (упаковка из 10 таблеток).

Сингуляр - антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.
При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%.
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Показания к применению

Препарат Сингуляр предназначен для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы у взрослых и детей, начиная с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечения аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет)

Способ применения

Таблетки Сингуляр принимать внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Сингуляра один раз в сутки вечером.
Взрослые в возрасте 15 лет и старше
Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет
Дозировка для детей 6-14 лет составляет одну таблетку жевательную 5 мг в сутки. Подбора дозировки для этой возрастной группы не требуется.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие Сингуляра на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение Сингуляра одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами.

Побочные действия

В целом, Сингуляр хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра, сопоставима с таковой для плацебо: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивницу и очень редко эозинофильные инфильтраты печени); узелклвую эритему, необычные яркие сновидения; галлюцинации; сонливость; раздражительность; возбуждение, включая агрессивное поведение; утомляемость; суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность); бессонница; парестезия/гипестезия и очень редко - судорожные припадки; тошнота, рвота, диарея, боли в животе; головная боль; артралгия; миалгия; мышечные судороги; тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний; сердцебиение; отеки.

Противопоказания

:
Противопоказано принимать Сингуляр при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, детям в возрасте до 6 лет.

Беременность

:
Сингуляр следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования Сингуляра таким пациентам не требуется.
Лечение бронходилататорами: Сингуляр можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Сингуляром, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.
Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение Сингуляром обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением Сингуляра.

Передозировка

:
Данных о симптомах передозировки при приеме Сингуляра пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели не выявлено.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 150 мг препарата в сутки). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.
Лечение симптоматическое.
Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 30°С в защищенном от влаги и света и недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Сингуляр - таблетки жевательные 5 мг или таблетки 10 мг, покрытые оболочкой.
По 7 жевательных таблеток 5 мг или 7 таблеток 10 мг, покрытых оболочкой, помещают в блистер.
1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Состав

:
1 таблетка Сингуляр покрытая оболочкой , содержит: активное вещество: монтелукаст - 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гипролоза, магния стеарат.
Состав оболочки, покрывающей таблетку: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый и воск карнаубский.
1 таблетка жевательная Сингуляр содержит: активное вещество: монтелукаст - 5 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам и магния стеарат.

Дополнительно

:
Сингуляр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.
Дозу применяемых одновременно с Сингуляром ингаляционных глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. Сингуляром нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.
Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из ниже перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса - системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы глюкокортикостероидов у больных, принимающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Применение у пожилых пациентов
Возрастных различий в профилях эффективности и безопасности Сингуляра не выявлено.
Влияние на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Данных, свидетельствующих о том, что прием Сингуляра влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено.

Основные параметры

Название:	СИНГУЛЯР
Код АТХ:	R03DC03 -

Сингуляр (Singulair) – лекарственное стедство, относящийся к группе лейкотриеновых препаратов, оказывающих блокирующее действие на рецепторы дыхательных путей и выпускаемый в виде таблеток двух видов – покрытых оболочкой и жевательных. Известен под международным непатентованным названием Монтелукаст. Сингуляр способен ингибировать бронхоспазм у больных бронхиальной астмой самостоятельно не в острой фазе на протяжении 3 часов после приема и дополнять бронходилатационное действие других адреномиметиков.

Сингуляр – это лекарственное стедство, относящееся к группе лейкотриеновых препаратов, оказывающих блокирующее действие на рецепторы дыхательных путей и выпускаемое в виде таблеток двух видов – покрытых оболочкой и жевательных. Известен под международным непатентованным названием Монтелукаст.

Сингуляр способен ингибировать бронхоспазм у больных бронхиальной астмой самостоятельно, не в острой фазе на протяжении 3 часов после приема и дополнять бронходилатационное действие других адреномиметиков. Пол, возраст, раса пациентов при приеме препарата не имеют отличительных особенностей. Известны позитивные данные, полученные при лечении Сингуляром, применяемом при аллергическом рините сезонного характера или при постоянном круглогодичном аллергическом насморке. Применять препарат по 1 таблетке лучше вечером или в любое время с соблюдением точного суточного временного интервала. Для ликвидации острого приступа бронхиальной астмы Сингуляр не применяют. Однако длительный, постоянный и регулярный прием препарата Сингуляр при астматическом состоянии и при его отсутствии дает положительный клинический эффект. Сингуляр широко применим для лечения состояний бронхиальной астмы у пожилых пациентов, безопасен при лечении больных с почечной и легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью.

Показания к приему Сингуляра

Препарат показан для профилактики и стабильного длительного лечения бронхиальной астмы в любой стадии, как у взрослых, так и у детей с шестилетнего возраста. Бронхоспазм, вызванный излишней физической нагрузкой, аспириночувствительная бронхиальная астма хорошо поддаются корректировке Сингуляром. Применение Сингуляра для исключения клинических проявлений сезонных и постоянных аллергических ринитов эффективно при регулярном приеме препарата. Сингуляр следует применять как в период явных клинических симптомов, так и во время периода ремиссии, когда достигнут контроль над симптомами бронхиальной астмы.

Противопоказания Сингуляра

Основными противопоказаниями для приема Сингуляра является повышенная чувствительность организма к структурным компонентам препарата, детский возраст пациента до шести лет, а также беременность в любом триместре, грудное вскармливание, если только целесообразность назначения Сингуляра по жизненным показаниям для матери не превышает допустимый риск для плода и ребенка.

Побочные эффекты Сингуляра

Отзывы о Сингуляре пациентов, применявших препарат для лечения и профилактики, позитивные. Клинические данные специалистов в целом говорят о хорошей переносимости лекарственного препарата. При появлении побочных эффектов отмены лечения не требуется. К побочным эффектам можно отнести кожные аллергические проявления — папулезную сыпь, проявления крапивницы, зуд, ангионевротический отек, анафилаксию. Иногда наблюдаются необычные побочные эффекты – сонливость, яркие сновидения с галлюцинациями, бессонница, парестезии, сердцебиение. Наиболее тяжелыми побочными эффектами Сингуляра со стороны нервной системы являются судорожные припадки. Диспепсические явления со стороны пищеварительного тракта с болевым синдромом развиваются чаще у больных, имеющих в прошлом (в анамнезе) хронические заболевания органов пищеварительной системы. Известны редкие случаи возникновения артралгий, болезненности в мышцах, вплоть до развития судорог. При возникновении любых побочных эффектов при приеме Сингуляра необходимо об этом сообщить своему лечащему врачу.

амостоятельно прекращать прием препарата или изменять дозировку лекарственного средства, переходить на лечение другим антиастматическим препаратом не рекомендуется.

Меры предосторожности при приеме Сингуляра

Инструкция к Сингуляру содержит всю необходимую информацию для пациентов. Необходимо ознакомиться с показаниями и мерами предосторожности при приеме препарата для того, чтобы полностью исключить появление нежелательных последствий при лечении препаратом Сингуляр. Необходимо помнить, что Сингуляр не применяется для быстрого купирования острого периода приступа бронхиальной астмы. Сингуляр не применяется в качестве заместительной терапии ингаляционных и пероральных глюкокортикостероидов. На управление автомобилем и другими механизмами прием препарата не оказывает существенного влияния. Признаков передозировки Сингуляра при лечении хронической бронхиальной астмы не выявлено.

Сингуляр: инструкция по применению и отзывы

Сингуляр – блокатор лейкотриеновых рецепторов, антибронхоспастический противовоспалительный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Сингуляра:

таблетки жевательные: двояковыпуклой формы, розового цвета, с гравировкой SINGULAIR на одной стороне, на другой: у овальных таблеток – MSD 711, у круглых – MSD 275 (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера);
таблетки, покрытые оболочкой: квадратной формы с закругленными краями, светло-кремового цвета, с гравировкой SINGULAIR на одной стороне, на другой – MSD 117 (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

В 1 таблетке жевательной содержатся:

действующее вещество: монтелукаст натрия – 4,16 мг или 5,2 мг, что соответствует 4 мг или 5 мг свободной кислоты;
вспомогательные компоненты: вишневый ароматизатор, маннитол, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид красный, магния стеарат, аспартам.

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержатся:

действующее вещество: монтелукаст натрия – 10,4 мг, что соответствует 10 мг свободной кислоты;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;
состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), гипролоза, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), воск карнаубский.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цистеинил лейкотриены (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4) – сильные медиаторы воспаления, эйкозаноиды, которые могут выделяться различными клетками (в том числе эозинофилами и тучными клетками). Эти важные проастматические медиаторы способны связываться с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. CysLT 1 -рецепторы (цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа) присутствуют в дыхательных путях человека (включая макрофаги и клетки гладких мышц бронхов) и других клетках провоспаления (в том числе в эозинофилах и некоторых миелоидных стволовых клетках).

Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией аллергического ринита и бронхиальной астмы. Причиной развития симптомов аллергического ринита является высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, которая развивается при воздействии аллергена. Интраназальная проба с цистеинил лейкотриенами продемонстрировала повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции. При астме развиваются следующие лейкотриен-опосредованные эффекты: увеличение количества эозинофилов, повышение проницаемости сосудов, увеличение секреции слизи, бронхоспазм.

При пероральном приеме монтелукаст обладает высокой активностью и в значительной степени улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным фармакологического и биохимического анализа, вещество избирательно и с высоким сродством связывается с CysLT 1 -рецепторами, однако при этом не взаимодействует с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (холинергическими, простагландиновыми или β-адренергическими рецепторами). Благодаря способности связываться с CysLT 1 -рецепторами монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC 4 , LTD 4 и LTE 4 и не оказывает на данные рецепторы стимулирующего действия.

Монтелукаст способен ингибировать CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается его способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD 4 у пациентов с бронхиальной астмой. Для купирования индуцированного LTD 4 бронхоспазма достаточно дозы 5 мг.

Прием монтелукаста внутрь вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов и может дополнять вызванную β 2 -адреномиметиками бронходилатацию.

При приеме более 10 мг 1 раз в сутки эффективность монтелукаста не повышается.

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст всасывается быстро и практически полностью. Средняя биодоступность при пероральном приеме – 64%. У взрослых пациентов, принимающих натощак 10 мг монтелукаста, максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдается через 3 часа. Прием препарата с пищей не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию.

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения в состоянии равновесной концентрации – от 8 до 11 литров.

Проведенные на крысах исследования с радиоактивно меченым монтелукастом позволили выявить минимальное проникновение вещества через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, через 24 часа после введения концентрации меченого препарата во всех других тканях были минимальными.

Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у детей и взрослых концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме не определяется.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека обнаружено, что в метаболизме монтелукаста принимают участие изоферменты цитохрома Р 450 (2С8, 2С9 и 3А4). Также исследования показали, что данное вещество в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р 450 (2С9, 2С19, 1A2, 2А6, 3А4 и 2D6).

У здоровых взрослых плазменный клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты практически полностью выводятся желчью, что подтверждается в исследованиях: при пероральном приеме радиоактивно меченого монтелукаста 86% полученной дозы в течение 5 суток выводится с калом и менее 0,2% – с мочой.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых – 2,7–5,5 ч. При пероральном приеме свыше 50 мг фармакокинетика данного вещества сохраняет практически линейный характер. При приеме в утренние и вечерние часы фармакокинетические показатели не изменяются. При приеме более 10 мг 1 раз в сутки наблюдается умеренная кумуляция активного вещества в плазме (примерно 14%).

Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и женщин является сходной. Различия в клинически значимых фармакокинетических эффектах у представителей различных рас не выявлены.

При однократном пероральном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг биодоступность и фармакокинетический профиль у молодых и пожилых пациентов сходны, однако у пожилых людей период полувыведения вещества из плазмы несколько длиннее.

У пациентов с клиническими проявлениями цирроза печени и печеночной недостаточностью легкой либо средней степени тяжести метаболизм монтелукаста замедляется. При однократном приеме 10 мг вещества площадь под фармакокинетической кривой AUC увеличивается примерно на 41%. По сравнению со здоровыми людьми у таких пациентов время выведения монтелукаста несколько увеличивается (средний период полувыведения – 7,4 часа). Данные о фармакокинетике монтелукаста у лиц с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) отсутствуют.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, данных о фармакокинетике вещества у пациентов с почечной недостаточностью нет.

Показания к применению

Таблетки жевательные по 4 мг

бронхиальная астма – профилактика и длительное лечение с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания у детей с двух лет и старше;
аллергический ринит – облегчение симптомов у детей в возрасте двух лет и старше.

Таблетки жевательные по 5 мг и таблетки, покрытые оболочкой

бронхиальная астма – профилактика и длительное лечение взрослых и детей с 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг) или с 15 лет (для таблеток, покрытых оболочкой) с целью предупреждения дневных и ночных симптомов болезни, предупреждения бронхоспазма при физической нагрузке, включая лечение больных бронхиальной астмой с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
купирование ночных и дневных симптомов сезонных и круглогодичных аллергических ринитов у пациентов старше 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг) или с 15 лет (для таблеток, покрытых оболочкой).

Противопоказания

возраст до 2 лет;
гиперчувствительность к компонентам Сингуляра.

Дополнительно для жевательных таблеток:

фенилкетонурия;
возраст до 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг).

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой:

возраст до 15 лет;
синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы.

Применение Сингуляра в период беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, если ожидаемый эффект от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода или ребенка.

Инструкция по применению Сингуляра: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки.

При лечении бронхиальной астмы препарат применяют вечером, аллергического ринита – в любое удобное для больного время суток. При бронхиальной астме с сопутствующим аллергическим ринитом пациент принимает дозу вечером 1 раз в сутки.

пациенты старше 15 лет: 1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 мг;
дети в возрасте от 6 до 14 лет: 1 жевательная таблетка – 5 мг;
дети от 2 до 5 лет: 1 жевательная таблетка – 4 мг.

Терапевтический эффект препарата развивается в течение первого дня.

Больному необходимо продолжать прием таблеток не только при обострении бронхиальной астмы, но и в период достижения контроля над симптомами бронхиальной астмы.

При почечной недостаточности, легкой и средней степени тяжести нарушений функции печени, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, зарегистрированные в пострегистрационный период применения препарата:

Сингуляр хорошо переносится у большинства больных, побочные эффекты обычно проявляются в легкой форме и не требуют прекращения терапии.

Передозировка

В клинических исследованиях длительного (22 недели) лечения больных бронхиальной астмой с суточной дозой препарата до 200 мг и короткого (примерно 1 неделя) использования Сингуляра с суточной дозой до 900 мг симптомы передозировки выявлены не были.

В пострегистрационный период и в ходе клинических исследований у детей и взрослых при приеме не менее 1000 мг Сингуляра в сутки зарегистрированы случаи острой передозировки. Лабораторные и клинические данные свидетельствуют о сопоставимости профилей безопасности средства у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частые побочные эффекты (психомоторное возбуждение, сонливость, боль в животе, чувство жажды, рвота, головная боль) согласуются с профилем безопасности препарата.

Специфичная информация о лечении передозировки Сингуляра отсутствует. При острой передозировке рекомендовано симптоматическое лечение. Данные об эффективности гемодиализа или перитонеального диализа монтелукаста отсутствуют.

Особые указания

При подтвержденной аллергии к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) противопоказан их одновременный прием с монтелукастом, поскольку полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВС, не удается.

Сингуляр не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Для купирования приступов бронхиальной астмы у больного всегда должны быть при себе препараты экстренной помощи – ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. В период обострения астмы прекращать прием препарата не следует.

При назначении препарата нельзя производить резкую отмену ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов (ГКС), допускается постепенное снижение дозы одновременно применяемых ГКС под наблюдением врача. Резкое снижение дозы системных ГКС может вызвать появление сыпи, ухудшение легочных симптомов, развитие эозинофилии, кардиологических осложнений и/или невропатии, системного эозинофильного васкулита.

Поскольку на фоне применения Сингуляра существует риск психоневрологических нарушений, пациент должен быть предупрежден о возможности их развития и необходимости немедленного обращения к лечащему врачу при появлении нежелательных симптомов.

Применение при беременности и лактации

Клинические исследования влияния Сингуляра на беременность не проводились. Согласно данным пострегистрационного применения, зафиксированы случаи развития врожденных дефектов конечностей у новорожденных, чьи матери принимали препарат во время беременности. Также большинство этих женщин принимали другие лекарственные средства для лечения бронхиальной астмы, поэтому причинно-следственная связь между развитием врожденных дефектов конечностей и приемом Сингуляра не установлена.

Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют.

Применение Сингуляра в период беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Сингуляр используется при лечении детей следующих возрастных категорий:

таблетки жевательные 4 мг – с 2 лет;
таблетки жевательные 5 мг – с 6 лет;
таблетки, покрытые оболочкой – с 15 лет.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы Сингуляра у пациентов с нарушениями функции почек не требуется.

При нарушениях функции печени

При лечении лиц с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы Сингуляра не требуется.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы Сингуляра не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр показан для одновременного применения с лекарственными средствами, предназначенными для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или терапии аллергического ринита.

Рекомендованная терапевтическая доза монтелукаста не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику теофиллина, преднизолона, преднизона, терфенадина, варфарина, дигоксина, пероральных противозачаточных средств (норэтиндрона или этинилэстрадиола).

Снижение значения AUC монтелукаста приблизительно на 40% при сопутствующей терапии фенобарбиталом не требует коррекции режима дозирования препарата.

Препарат можно назначать в сочетании с паклитакселом, росиглитазоном, репаглинидом и другими средствами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP2C8.

Ингибитор изоферментов CYP2C8 и CYP2С9 гемфиброзил повышает системный эффект воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Однако данное влияние не считается клинически значимым и не требует коррекции дозы монтелукаста.

Клинические исследования показали, что являясь субстратом изоферментов CYP2C8, CYP3А4 и CYP2С9, монтелукаст не вызывает терапевтически значимого взаимодействия с другими ингибиторами CYP2C8, включая триметоприм, итраконазол.

При монотерапии бронходилататорами, не обеспечивающими адекватный контроль бронхиальной астмы, применение Сингуляра является обоснованным дополнением терапии. После достижения терапевтического эффекта от комбинированного лечения дозы бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ааналоги

Аналогами Сингуляра являются: Алмонт, Глемонт, Монакс, Монкаста, Монлер, Монтелар, Синглон, Экталуст.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки жевательные – 2 года, таблетки покрытые оболочкой – 3 года.