Побочные действия сульфасалазина. Инструкция по применению и дозировка

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка содержит сульфасалазина 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кислота аминосалициловая и подобные средства.

Показания

• Индукция и поддержание ремиссии при язвенном колите; лечения болезни Крона в активной стадии.
• Лечение ревматоидного артрита у взрослых в случае недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
• Лечение ювенильного полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к сульфасалазину, его метаболитов, сульфаниламидам или салицилатов;
• кишечная непроходимость или обструкция мочевыводящих путей;
• порфирия, поскольку сообщалось об образовании сульфаниламидами осадка при острой атаке;
• поражения почек тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации <30 мл / мин / 1,7Зм 2) и / или поражения печени тяжелой степени;
• пациентам, в анамнезе которых приступы астмы тяжелой степени, крапивница, ринит или другие аллергические реакции, вызванные ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП. У таких пациентов были зарегистрированы анафилактические реакции с летальным исходом;
• дети в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Дозу следует подобрать в соответствии с тяжестью заболевания и возможных побочных эффектов. Таблетки необходимо принимать во время еды, запивая стаканом воды. Пропущенную дозу следует принять как можно раньше до момента, когда останется немного времени для приема следующей дозы. В таком случае пациенту следует принимать только следующую по расписанию дозу.

Таблетки следует глотать целиком, не разламывать и не крошить.

Пациенты пожилого возраста особые предостережения отсутствуют.

язвенный колит

взрослые

Тяжелое течение: 2-4 таблетки препарата Сульфасалазин 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами как часть режима интенсивной терапии. При быстром прохождении таблеток эффективность препарата может снижаться.

Ночной интервал между приемами не должен превышать 8:00.

Течение средней тяжести: 2-4 таблетки 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами.

Течение легкой тяжести: 2 таблетки 4 раза в сутки со стероидами или без них.

Поддерживающая терапия: после индукции ремиссии дозу постепенно снижать до 4 таблеток в сутки. В этой дозе препарат необходимо принимать постоянно, поскольку при прекращении лечения даже через несколько лет после острого приступа риск рецидива возрастает в 4 раза.

Дозу уменьшать пропорционально массе тела.

В случае острого приступа или рецидива: 40-60 мг / кг в сутки.

Поддерживающее лечение: 20-30 мг / кг в сутки.

болезнь Крона

При болезни Крона препарат следует принимать по той же схеме, что и при язвенном колите (см. Выше).

ревматоидный артрит

взрослые

У пациентов с ревматоидным артритом и пациентов, получавших НПВП в течение длительного времени, может быть чувствительный желудок, поэтому в случае этого заболевания препарат сульфасалазин следует применять в соответствии со следующими рекомендациями. Лечение следует начинать с 1 таблетки в сутки, постепенно увеличивая дозу на 1 таблетку в день каждую неделю, пока доза не составит 1 таблетку 4 раза в сутки или 2 таблетки 3 раза в сутки в зависимости от переносимости и эффективности препарата. Действие проявляется медленно и выраженного эффекта может не наблюдаться в течение 6 недель. Улучшение подвижности суставов должно сопровождаться уменьшением скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и уровней С-реактивного белка. Возможно одновременное применение НПВП и препарата Сульфасалазин.

Ювенильный полисуставного или олигосуставного ревматоидный артрит.

Дети в возрасте от 6 лет.

30-50 мг / кг / сутки в 4 одинаковые дозы. Обычно максимальная суточная доза составляет 2000 мг / сут. Для уменьшения возможной непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта следует начинать с приема ¼ запланированной поддерживающей дозы с последующим ее повышением на ¼ каждую неделю до достижения поддерживающей дозы.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением сульфасалазина при язвенном колите, были снижение аппетита, головная боль, тошнота, рвота, расстройства желудка и обратная олигоспермия. Эти реакции возникали примерно в одной трети пациентов. Такие побочные реакции, как зуд, крапивница, сыпь, повышение температуры тела, анемия с тельцами Гейнца, гемолитическая анемия и цианоз, возникали реже (1 на 30 пациентов или меньше). Опыт показывает, что при применении суточной дозы 4 г или более или при суммарных уровнях сульфапиридина в сыворотке крови выше 50 мкг / мл, частота побочных реакций имеет тенденцию к росту.

Применение сульфасалазина при ревматоидном артрите у взрослых сопровождалось возникновением подобных побочных реакций, хотя частота отдельных реакций была выше. В исследованиях ревматоидного артрита часто отмечались такие побочные реакции: тошнота (19%), диспепсия (13%), сыпь (13%), головная боль (9%), боль в животе (8%), рвота (8%), повышение температуры тела (5%), головокружение (4%), стоматит (4%), зуд (4%), отклонения от нормы результатов анализов функции печени (4%), лейкопения (3%) и тромбоцитопения (1%). Поступало одно сообщение о 10% уровень подавления иммуноглобулина. Эта реакция имела медленный обратное развитие и редко сопровождалась клиническими симптомами.

В общем побочные реакции у пациентов с ювенильным ревматоидным артритом подобные тем, которые наблюдаются у взрослых пациентов с ревматоидным артритом, за исключением высокой частоты синдрома, подобного сывороточной болезни, при системном течения ювенильного ревматоидного артрита. В одном клиническом исследовании наблюдался 10% уровень подавления иммуноглобулина.

Хотя в перечне ниже представлена ​​лишь небольшое количество побочных реакций, о которых сообщалось при применении этого конкретного лекарственного средства, фармакологическое сходство сульфаниламидам предусматривает, чтобы при применении Сульфасалазин учитывалась каждая из этих реакций.

Побочные реакции, которые возникают нечасто или редко

Инфекции и инвазии: асептический менингит, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, мегалобластная (макроцитарная) анемия, пурпура, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, макроцитоз, врожденная нейтропения и миелодиспластический синдром.

Со стороны иммунной системы: мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) с повреждением роговицы, медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), анафилаксия, синдром сывороточной болезни, интерстициальное заболевание легких, пневмонит с или без эозинофилии, васкулит, фиброзирующий альвеолит, плеврит, перикардит с или без тампонады, аллергический миокардит, узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром, гепатит и некроз печени с или без иммунных комплек сел, фульминантной гепатит, иногда приводит к трансплантации печени, острый виспоподибний парапсориаза (синдром Муха-Габермана), рабдомиолиз, фотосенситизация, артралгия, периорбитальный отек, др " инъекция кон " юнктивы и белковой оболочки глаза и алопеция, реакции гиперчувствительности.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гепатит, печеночная недостаточность, панкреатит, кровь "яниста диарея, нарушение абсорбции фолиевой кислоты, нарушение абсорбции дигоксина, стоматит, диарея, боли в животе и нейтропенический энтероколит, обострение язвенного колита.

Психические расстройства: депрессия.

Со стороны нервной системы: расстройства чувство вкуса, поперечный миелит, судороги, менингит, поперечное поражение заднего канатика спинного мозга, синдром конского хвоста, синдром Гийена-Барре, энцефалопатия, периферическая невропатия, угнетение психических функций, головокружение, потеря слуха, ощущение запаха, бессонница, атаксия, галлюцинации, шум в ушах и сонливость.

Со стороны почек: токсическая нефропатия с олигурией и анурией, нефрит, нефротический синдром, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, кристаллурия, протеинурия и гемолитико-уремический синдром, интерстициальный нефрит.

Другие реакции: изменение цвета мочи и изменение цвета кожи, эритема, алопеция, отек лица.

Сульфаниламиды имеют определенную химическую сходство с некоторыми струмогенных средствами, диуретиками (ацетазоламид и тиазиды) и пероральными гипогликемическими препаратами. У пациентов, получающих сульфаниламиды, редко возникает увеличение зоба, гипогликемия, диурез.

С этими средствами может наблюдаться перекрестная чувствительность. Очевидно, крысы особенно чувствительны к струмогенных эффектов сульфаниламидам, а длительное применение их в животных этого вида приводило к злокачественным опухолям щитовидной железы.

послерегистрационные сообщение

Ниже приведены явления, обнаруженные во время послерегистрационного применения в клинической практике препаратов, содержащих месаламин (или метаболизируются до его образования). Поскольку сообщения направлялись добровольно от популяции неизвестного размера, оценить их частоту невозможно. Эти явления были включены через комбинацию таких факторов, как серьезность, частота регистрации или потенциальный причинная связь с месаламин.

Со стороны системы крови и лимфатической системы крови: псевдомононуклеоз.

Со стороны сердца: миокардит.

Со стороны пищеварительной системы: сообщение о гепатотоксичности, в частности повышение показателей анализа функции печени (СГОТ / АСТ, СГПТ / АЛТ, ГГТ, ЛДГ, ЩФ, билирубин), желтуха, холестатическая желтуха, цирроз, холестатический гепатит, холестаз и возможно гепатоцеллюлярной повреждения, включая некроз печени и печеночной недостаточности. Некоторые из этих случаев приводили к летальному исходу. Сообщалось об одном случае синдрома, подобного синдрома Кавасаки, включавший изменения функции печени.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: потеря аппетита, недостаточность фолатов.

Со стороны мочевыделительной системы: нефролитиаз.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: кашель, одышка, орофарингеальный боль.

Со стороны кожи и подкожной ткани: ангионевротический отек, пурпура, сыпь, токсическая пустулодерма, красный плоский лишай, фотосенсибилизация, синдром Гужеро-Шегрена.

Со стороны сосудов: бледность.

Злоупотребление лекарственным средством и зависимость от него: не сообщалось.

Лабораторные исследования: повышение энзимов печени, индукция аутоантител.

Передозировка

Существуют доказательства того, что частота и тяжесть токсических реакций при передозировке непосредственно эт " связаны с суммарной концентрацией сульфапиридина в сыворотке крови. Симптомы передозировки могут включать тошнота, рвота, расстройство желудка и боли в животе. В более тяжелых случаях могут наблюдаться симптомы со стороны центральной нервной системы, в частности сонливость, судороги и т. Для контроля процесса выздоровления после передозировки можно использовать показатели концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Пациенты с нарушениями функции почек имеют повышенный риск возникновения тяжелой токсичности.

Есть документально подтвержденных сообщений о летальных случаях из-за приема значительных единовременных доз сульфасалазина. Невозможно определить LD 50 у лабораторных животных, в частности мышей, поскольку самая высокая пероральная доза сульфасалазина, которую можно ввести (12 г / кг), не приводила к летальному исходу. Регулярное применение сульфасалазина в дозе 16 г в сутки в виде таблеток не приводило к летальному исходу у пациентов.

Инструкции при передозировке. По показаниям промывание желудка или стимуляция рвоты и применение слабительных препаратов. Подщелачивание мочи. При нормальной функции почек необходимо интенсивное насыщение организма водой. При наличии олигурии следует ограничить количество вводимой жидкости и солевых растворов и провести соответствующее лечение. При полной блокаде почек кристаллами можно провести катетеризацию мочеточников. Низкая молекулярная масса сульфасалазина и его метаболитов может способствовать их выведению с помощью диализа.

Пациенты должны быть обследованы на предмет выявления признаков развития метгемоглобинемии или сульфгемоглобинемии. При наличии этих состояний назначают соответствующую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

По опубликованным данным по применению сульфасалазина беременным женщинам нет свидетельств о рисках тератогенного влияния. Вероятность негативного влияния на плод при применении сульфасалазина в период беременности низкая. При пероральном применении сульфасалазин подавляет всасывание и метаболизм фолиевой кислоты и может привести к дефициту фолиевой кислоты. Поскольку вредное воздействие полностью не исключается, сульфасалазин следует применять в период беременности только при крайней необходимости.

Период кормления грудью

Сульфасалазин и сульфапиридин проникают в грудное молоко. Необходимо с осторожностью применять препарат женщинам, которые кормят грудью, особенно при кормлении недоношенных детей или тех, которые имеют дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Решение о кормлении грудью принимает врач учитывая соотношение польза / риск для матери и ребенка.

Дети

Сообщалось об исследовании с безопасность и эффективность сульфасалазина при лечении признаков и симптомов ювенильного ревматоидного артрита с полиартритичним синдромом у пациентов с ревматоидным артритом в возрасте от 6 до 16 лет. Экстраполяция данных взрослых пациентов с ревматоидным артритом на детей с ювенильным ревматоидным артритом с полиартритичним синдромом основывается на сходстве заболевания и эффективности терапии в этих двух группах пациентов. Опубликованные результаты исследований подтверждают возможность экстраполяции данных по безопасности и эффективности сульфасалазина при ювенильном ревматоидном артрите с полиартритичним синдромом (см. Раздел «Побочные реакции»).

Сообщалось о высокой частоте нежелательных явлений у пациентов с системным течением ювенильного артрита. Применение препарата у детей с системным течением ювенильного ревматоидного артрита часто приводило к возникновению реакции, подобной сывороточной болезни. Часто эта реакция была тяжелой и проявлялась повышением температуры тела, тошнотой, рвотой, головной болью, высыпаниями и отклонением от нормы результатов анализов функции печени. Лечение сульфасалазином при системном течения ювенильного ревматоидного артрита не рекомендуется.

Особенности применения

Сульфасалазин в частности показан пациентам с язвенным колитом, которые не могут принимать таблетки сульфасалазина без оболочки из-за непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта и в которых есть признаки того, что эта непереносимость в основном не эт " связана с высокими уровнями сульфапиридина и его метаболитов в крови, например у пациентов с тошнотой и рвотой при приеме первых нескольких доз лекарственного средства или пациентов, у которых снижение дозы не уменьшило побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Пациентам с ревматоидным артритом или ювенильным ревматоидным артритом необходимо продолжать поддерживать режим отдыха и физиопроцедуры согласно показаниям. В отличие от противовоспалительных лекарственных средств, эффект препарата Сульфасалазин наблюдается не сразу. Рекомендуется проводить одновременное лечение анальгетиками и / или нестероидными противовоспалительными препаратами по крайней мере до появления эффекта препарата.

Сообщалось об отказе печени и повышение уровня ферментов в сыворотке крови при лечении 5-ПАСК / продуктами месалазина у пациентов с заболеванием печени в анамнезе. Поэтому Сульфасалазин противопоказан пациентам с поражением печени тяжелой степени (см. «Противопоказания»). Нужно соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с поражением печени от умеренного до средней степени тяжести и применять препарат только при условии, если польза от применения значительно превышает риск для пациента. Нужно контролировать функции печени до начала терапии и периодически во время лечения. Сообщение о поражении почек, включали нефропатией минимальных изменений и хронический интерстициальный нефрит, были связаны с применением месаламин и его пролекарства. Сульфасалазин противопоказан пациентам с поражением почек тяжелой степени (см. «Противопоказания»). Нужно соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с поражением почек умеренной и средней степени тяжести и применять препарат только при условии, если польза от применения значительно превышает риск для пациента. Нужно контролировать функции почек до начала терапии и периодически во время лечения. Сообщалось о связанных с применением сульфасалазина летальные случаи из реакции гиперчувствительности, агранулоцитоз, апластическая анемия, другие дискразии крови, повреждения печени и почек, необратимые изменения нервно-мышечной и центральной нервной системы и фиброзирующий альвеолит. Наличие таких клинических симптомов как боль в горле, повышение температуры тела, бледность, пурпура или желтуха могут быть признаками серьезных нарушений со стороны крови или гепатотоксичности. Пациентам, получающим препарат сульфасалазин, необходимо сделать общий анализ крови, а также анализ мочи с тщательным микроскопическим исследованием. В период ожидания результатов анализов крови необходимо прекратить лечение сульфасалазином.

Олигоспермия и бесплодие могут возникать у мужчин на фоне терапии сульфасалазином. При отмене лекарственного средства происходит обратное развитие этих эффектов в течение 2-3 месяцев.

Сообщалось о серьезных инфекции, в частности летальный сепсис и пневмонию. Некоторые инфекции были связаны с агранулоцитозом, нейтропенией или миелосупрессией. В случае возникновения у пациента серьезной инфекции необходимо прекратить применение препарата. Во время и после лечения нужно внимательно отслеживать состояние пациентов на предмет выявления признаков и симптомов инфекции. Пациенту, у которого во время лечения развилась новая инфекция, нужно проводить немедленное и полное диагностическое обследование для выявления инфекции и миелосупрессии. Необходимо соблюдать осторожность при рассмотрении возможности применения сульфасалазина у пациентов с рецидивирующим или хроническими инфекциями в анамнезе или сопутствующими заболеваниями или одновременным применением лекарственных средств, которые могут способствовать развитию инфекций у пациента.

Тяжелые реакции гиперчувствительности могут влиять на состояние внутренних органов, вызывая гепатит, нефрит, миокардит, мононуклеозоподобный синдром (псевдомононуклеоз), патологические изменения со стороны крови (в частности, гематофагичний гистиоцитозе) и / или пневмонит, включая эозинофильной инфильтрации.

Сообщалось о серьезных кожных реакций, связанных с применением сульфасалазина, некоторые с летальным исходом, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты имеют высокий риск развития этих явлений на ранних этапах терапии, и большинство этих явлений возникает в первый месяц лечения.

Сульфасалазин необходимо отменить при первом появлении высыпаний на коже, патологических изменений на слизистой оболочке или при других признаках гиперчувствительности.

Сообщалось о тяжелых системные реакции гиперчувствительности, которые угрожали жизни, например медикаментозные высыпания с эозинофилией и системные симптомы у пациентов, получавших сульфасалазин. Даже если высыпания не наблюдается, могут появляться ранние признаки гиперчувствительности, например повышение температуры тела или лимфаденопатия. Если имеются такие признаки или симптомы, необходимо немедленно обследовать состояние пациента. Если невозможно обнаружить другую причину развития этих признаков или симптомов, лечение сульфасалазином необходимо прекратить.

Следует контролировать состояние пациентов с гиперчувствительностью к фуросемида, тиазидных диуретиков, ингибиторов карбоангидразы на предмет выявления признаков сыпь, повреждения на слизистых оболочках или других проявлений аллергических реакций, из-за возможной гиперчувствительность к препарату Сульфасалазин таких пациентов.

Меры предосторожности.

Общие положения. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой аллергией или бронхиальной астмой. Для предотвращения кристаллурии и образованию камней необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости в организм. Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо внимательно наблюдать на предмет выявления признаков гемолитической анемии. Эта реакция обычно зависит от дозы. При возникновении токсических реакций или реакций гиперчувствительности лечение следует немедленно прекратить.

Информация для пациентов.

Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения побочных эффектов и необходимость тщательного медицинского наблюдения. Появление боли в горле, повышение температуры тела, бледности, пурпуры или желтухи может указывать на серьезное нарушение со стороны крови. При появлении каких-либо реакции из этого перечня пациенту необходимо обратиться за медицинской помощью.

Пациентов нужно проинструктировать, что прием препарата должен быть в двух равных дозах, желательно во время еды, и глотать таблетки надо целыми. Нужно сообщить, что сульфасалазин может приводить к изменению цвета мочи или кожи на оранжево-желтый.

Язвенный колит. Пациенты с язвенным колитом должны знать, что язвенный колит редко исчезает полностью, а риск возникновения обострения может существенно снижаться после длительного применения препарата Сульфасалазин в поддерживающей дозе.

Ревматоидный артрит. Ревматоидный артрит редко исчезает полностью. Поэтому показано длительное применение препарата. Дальнейшее наблюдение за пациентами, которые нуждаются приема сульфасалазина, должны проводить врачи, чтобы определить необходимость длительного применения препарата.

Лабораторные анализы. До начала применения препарата Сульфасалазин каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии необходимо проводить общий анализ крови с лейкоцитарной формулой и анализы функции печени. Во время следующих 3 месяцев такие же анализы необходимо проводить 1 раз в месяц, а затем каждые 3 месяца и по клиническим показаниям. Также периодически во время лечения Сульфасалазин нужно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Может быть целесообразным определение уровней сульфапиридина в сыворотке крови, так как концентрации выше 50 мкг / мл, вероятно, связаны с повышенной частотой возникновения побочных реакций.

Сульфасалазин перорального применения подавляет абсорбцию и метаболизм фолиевой кислоты, что может привести ее дефицит в организме (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью») и в свою очередь потенциально повлиять на развитие серьезных нарушений со стороны системы крови (таких как макроцитоз и панцитопения).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Эффект сульфасалазина на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами систематически не оценивалась.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Отмечалось снижение абсорбции фолиевой кислоты и дигоксина при их одновременном применении с сульфасалазином.

Сообщалось о супрессии костного мозга и лейкемии при одновременном применении тиопурин 6-меркаптопуриту или его пролекарства, азатиоприна, с сульфасалазином (орального применения).

Одновременное применение суточных доз сульфасалазина 2 г и недельных доз метотрексата 7,5 мг у 15 пациентов с ревматоидным артритом (в исследовании взаимодействия лекарственных средств) не приводил к изменению показателей фармакокинетики этих лекарственных средств.

Суточные дозы сульфасалазина 2 г (максимум 3 г) и недельные дозы метотрексата 7,5 мг (максимум 15 мг) применяли в виде монотерапии или в комбинации в 310 пациентов с ревматоидным артритом в двух контролируемых 52-недельных клинических исследованиях. В общем профили токсичности для этой комбинации обнаружено повышение частоты нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно тошноты по сравнению с частотой наблюдается при применении этих лекарственных средств отдельно.

Лабораторные показатели. Было несколько сообщений о возможном влиянии на результаты лабораторных показателей (жидкостной хроматографии) норметанефрину в моче, что приводило к ложно-положительного исхода у пациентов, получавших сульфасалазин или его метаболит, месаламин / месалазин.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Сульфасалазин является противовоспалительным средством. Оказывает иммуносупрессивную действие, особенно в соединительной ткани, кишечной стенке и серозной жидкости, где его концентрация высока. Благодаря кишечной флоре сульфасалазин распадается до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Сульфапиридин подавляет пролиферацию клеток-киллеров и трансформацию лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты (месалазин) наиболее значима для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Главным образом локально она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в кишечной стенке, тем самым предупреждает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также, вероятно, она связывает радикалы свободного кислорода.

Фармакокинетика.

Около 30% от принятой дозы сульфасалазина абсорбируется в тонком кишечнике; остальные 70% метаболизуются благодаря кишечной флоре в толстом кишечнике в сульфапиридина и 5 -аминосалициловои кислоты. Максимальные концентрации сульфасалазина и его метаболитов в плазме достаточно сильно различаются у разных пациентов - при низком уровне ацетилирования они намного выше и связанные с участившимися случаями нежелательных явлений. Он хорошо связывается с белками плазмы и соединительной тканью. Наибольшая часть абсорбированного количества сульфасалазина попадает с желчью в кишечник; незначительное количество выделяется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина составляет от 5 до 10:00.

Наибольшая часть заявленного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 ч после приема препарата. Метаболизируется в печени (путем ацетилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения составляет от 6 до 14 часов в зависимости от скорости ацетилирования. Только около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени и выводится почками с мочой. Остальные выводится в неизмененном виде с калом.

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

Регистрационный номер П № 012019/01 от 19.08.2005
Торговое название: Сульфасалазин

Международное непатентованное название:

сульфасалазин
Химическое рациональное название: 2-гидрокси-5-[азо] бензойная кислота.

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой
СОСТАВ
1 таблетка содержит активное вещество сульфасалазин (покрытый повидоном) 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, коричневато-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Допускаются вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Код ATX: A07EC01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Фармакокинетика. Абсорбция - 10 %. Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80 % сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связь с белками плазмы сульфасалазина - 99 %, сульфапиридина - 50 %, 5-АСК - 43 %. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. Период полувыведения сульфасалазина 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0,6-1,4 ч. Выводится через кишечник - 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками - 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, тяжелые печеночная и/или почечная недостаточность, анемия, порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период лактации, детский возраст (до 5 лет).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, после еды.
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона
Взрослые. В первый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Дети. В возрасте 5-7 лет по 250-500 мг 3-6 раз в сутки; старше 7 лет по 500 мг 3-6 раз в сутки.
Ревматоидный артрит
Взрослые. В течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей - по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Курс лечения - 6 месяцев и более.
Дети. В возрасте старше 6 лет в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема. Для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушение сна, галлюцинации, периферическая нейропатия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия, гепатит, панкреатит, интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, преходящие олигоспермия и бесплодие, аллергические реакции: кожные высыпания, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) лихорадка, анафилактический шок. Возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи и мягких контактных линз.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, рвота, боли в области живота, головокружение и др.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Антибиотики в связи с угнетающим действием на кишечную флору могут уменьшать эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью назначают сульфасалазин больным с нарушением функции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией.
В период беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить.
При необходимости назначения сульфасалазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения рекомендован периодический контроль уровня «печеночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови и мочи, употребление повышенного количества жидкости.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые оболочкой 500 мг. По 10 таблеток в блистерах. 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

Представительство в РФ
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.

Директор В.В.Чельцов

Без применения противомикробных препаратов не обходится лечение большого количества заболеваний. Ведь эти средства помогают справляться или с последствиями патологии, или же с причиной развития заболевания - микробами. Эта группа препаратов очень обширна, и именно к таким лекарствам относится "Сульфасалазин", инструкция по применению которого рассматривается ниже.

Фармакологическая принадлежность препарата

Для того чтобы противомикробный препарат работал, его активный компонент должен представлять собой определенное вещество, способное бороться с болезнетворными микроорганизмами. Препарат "Сульфасалазин" отзывы имеет достаточно положительные в терапии определенной группы заболеваний. В медицинской практике это лекарственное средство принадлежит к группе сульфаниламидов, которые являются первыми химиотерапевтическими лекарственными веществами, способными бороться с микроорганизмами, вызывающими заболевания.

В какой форме выпускается препарат?

Лекарство "Сульфасалазин" отзывы имеет от пациентов и от специалистов достаточно положительные на протяжении уже не одного десятилетия. Этот препарат в аптеках продается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Из чего состоит лекарственное средство?

В препарате "Сульфасалазин" работает один компонент, по имени которого он назван - сульфасалазин (Sulfasalazinum). Относится это вещество к сульфаниламидам. Остальные компоненты, входящие в состав таблеток противомикробного препарата, носят только формообразующий функционал, составляя массу таблетки и ее оболочку в виде кишечнорастворимой пленки.

Как работает лекарство?

Для антимикробного препарата "Сульфасалазин" инструкция по применению описывает предпосылки для назначения его в лечении. Они основаны на потенциальном действии препарата в решении определенных проблем, возникших на фоне микробной активности. Препарат работает за счет действия одного вещества - сульфасалазина. Максимальную активность оно проявляет в кишечнике, помогая избавляться от болезнетворных микроорганизмов, таких как гонококки, диплококки, стрептококки и кишечная палочка. В кишечнике препарат проходит две фазы функциональной активности - в тонком кишечнике всасывается сам сульфасалазин в количестве около 30 %, остальное лекарство, проходя в толстый кишечник, метаболирует на рабочие компоненты: 5-аминосалициловую кислоту, оказывающую противовоспалительное действие, и сульфаперидин, блокирующий синтез фолатов в клетках микроорганизмов, чем оказывает антибактериальный эффект. Выводятся метаболиты с калом и мочой в течении 3 дней.

Для препарата "Сульфасалазин" показания к применению будут следующие:

• неспецифический язвенный колит (НЯК) ;
• болезнь Крона;
• ревматоидный артрит.

Такой разброс в активности препарата еще до конца не понятен специалистам, хотя его положительное действие и в лечении суставов, и в терапии кишечных проблем очевидно многолетней практикой применения.

Когда нельзя принимать средство?

Антимикробный препарат "Сульфасалазин", как и абсолютное большинство подобных лекарств, имеет определенные противопоказания к применению. К ним относятся:

• анемия;
• явные нарушения в функции печени;
• нарушения в функционировании почек;
• гиперчувствительность на компоненты препарата, в том числе на сульфаниламиды и производные салициловой кислоты;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания крови;
• порфирия.

Данное лекарственное средство не назначается к терапии заболеваний у детей младшего возраста - до 5 лет, так как исследования в данном аспекте на проводились и потенциальная негативная реакция детского организма на лекарственное вещество не установлена.

Препарат нельзя принимать беременным женщинам на 6-9 месяце, а также тем, кто кормит новорожденного грудью. Если необходимо провести лечение "Сульфасалазином", то грудное вскармливание прекращают, переводя малыша на искусственное питание.

Максимального внимания требуют больные бронхиальной астмой и аллергией, которым назначено лечение данным препаратом, из-за потенциального усиления основного заболевания.

Как принимать препарат?

Для препарата "Сульфасалазин" инструкция по применению рекомендует следующие схемы лечения.

В терапии язвенного колита и гранулематозного энтерита, иначе называемого болезнью Крона, алгоритм лечения взрослых и детей после 16 лет одинаков:

• первый день - четырехкратное применение препарата в количестве 0,5 грамма на прием, то есть за сутки необходимо принять 2 грамма препарата;
• второй день - по 1 грамму 4 раза за сутки;
• начиная с третьего дня необходимо принимать за сутки от 6 до 8 граммов лекарства, поделив их на 4 приема.

Точную дозу и длительность курса лечения этим количеством препарата определяет лечащий врач. После того, как острые клинические проявления заболевания утихнут, лечение проводится в поддерживающей суточной дозировке по 1,5-2 г, поделенные на 4 приема. Следует учесть, что детям, масса тела которых меньше 65 килограммов, такое поддерживающее лечение данным препаратом не рекомендовано. Для взрослых же длительность терапии определяет врач, причем, она может продолжаться несколько месяцев. Для детей в возрасте до 16 лет максимальная суточная доза, разделенная на 4 приема, составляет всего 2 грамма.

При лечении ревматоидного, в том числе ювенильного артрита, также может использоваться данный препарат. Его назначает лечащий врач по такому алгоритму. Взрослые и дети от 16 лет принимают лекарство в дозировке 500 мг за сутки в первую неделю лечения, во вторую неделю 1000 мг за сутки, в третью - 1500 мг за сутки. Рекомендованное суточное количество препарата делят на две или на три порции. В некоторых случаях максимальное количество суточной дозы может составлять 3 грамма. Лечение в этом случае проводится курсовое, которое может длиться более полугода, что определяет специалист.

При необходимости проведения терапии "Сульфасалазином" ребенку, следует учитывать следующие рекомендации:

• дети с массой тела на более 29 килограмм в возрасте от 6 до 8 лет могут принимать по 1 таблетке препарата 2 раза в сутки;
• если вес ребенка не более 39 килограмм, а это возраст от 8 до 12 лет, то суточная дозировка составляет 3 таблетки - по 1 утром, в обед и вечером;
• если масса тела ребенка 12-16 лет находится в пределах 40-45 килограмм, то лечение проводится или по 1 таблетке 3 раза в день, или же по 2 таблетки за 2 приема за сутки, решение остается за врачом.

В некоторых случаях лечение "Сульфасалазином" показано при болезни Бехтерева. Это происходит при неэффективности терапии нестероидными противовоспалительными препаратами и гормональными средствами. Тогда данный антибиотик становится основой лечения, так как тормозит процессы воспаления суставов. Такая терапия очень длительна - от 3-6 месяцев до момента значительного улучшения состояния больного. В этом случае, при достижении максимальной суточной дозы лекарства, сначала проводят отмену других лекарственных препаратов, а затем происходит постепенная отмена "Сульфасалазина". Следует помнить, что данный препарат не способен излечить само заболевание, он лишь помогает бороться с воспалительными проявлениями в суставах, улучшая качество жизни больного, а потому, традиционную терапию следует продолжить спустя 2-3 месяца.

В любом лечении таблетки "Сульфасалазин" принимают сразу после еды, запивая водой.

Возможные побочные эффекты

Как практически любой другой антимикробный препарата, имеет лекарство "Сульфасалазин" побочные действия. К ним относятся:

• агранулоцитоз;
• анафилактический шок;
• анемия гемолитическая;
• анорексия;
• атаксия;
• бесплодие преходящее;
• боли в эпигастрии;
• галлюцинации;
• гепатит;
• головная боль;
• головокружения;
• диарея;
• желтушность кожных покровов, склер, мочи;
• лейкопения;
• лихорадка;
• метеоризм;
• нарушения работы почек;
• нарушения сна;
• невропатия периферическая;
• нефрит интерстициальный;
• олигоспермия преходящая;
• панкреатит;
• пневмонит интерстициальный;
• рвота;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• судороги;
• сыпь;
• тошнота;
• тромбоцитопения;
• утомляемость;
• фотосенсибилизация;
• шум в ушах.

Специфического антидота к данному препарату нет, поэтому в случае необходимости лечение проводится симптоматическое.

Передозировка препаратом

Один из антимикробных препаратов, востребованных в лечении заболеваний суставов и желудочного-кишечного тракта - "Сульфасалазин". Применение его должно быть назначено специалистом и проводиться в строгом соответствии с дозированием и режимом, выбранными лечащим врачом.

При передозировке или отравлении данным лекарством появляются боли в животе, головокружение, тошнота, рвота. Больному требуется медицинская помощь, состоящая в промывании желудка и форсированном диурезе. Также необходима специфическая симптоматическая терапия.

Возможное совместное лечение

В некоторых случаях показано лекарственное средство "Сульфасалазин" при ревматоидном артрите. Пациенту и врачу, назначающего его к применению, следует помнить о том, что он усиливает действие иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных препаратов, а также цитостатиков. "Сульфасалазин" ингибирует всасывание дигоксина и фолиевой кислоты, но усиливает функциональную активность антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических лекарств.

Некоторые особенности лечения

Широко применяемой к терапии суставных заболеваний - "Сульфасалазин". Аналоги его, как и сам препарат, требуют применения большого количества воды во время курса лечения. А вот алкоголь, несмотря на отсутствие жесткого запрета, принимать не стоит, так как велика потенциальная опасность серьезного поражения печени.

Что говорят о препарате?

Антимикробные таблетки "Сульфасалазин" отзывы в основном имеют достаточно положительные. Специалисты отмечают эффективное действие лекарства в терапии некоторых заболеваний, а пациенты отмечают, что средство помогло им избавиться от болезненных ощущений. Единственный недостаток лекарства, о котором говорят многие из тех, кто принимал эти таблетки, частое проявление диспептических явлений - болей в животе, метеоризма, поноса. Но качество лечения компенсирует эти побочные явления - отмечает большинство, оставивших отклики о "Сульфасалазине".

Есть ли аналоги?

Для лекарственного антимикробного средства "Сульфасалазин" аналоги могут содержать как одно и то же активное вещество, так и его производные, например, месалазин. Синоним лекарства - "Салазопирин", а вот его аналоги "Пентаса", "Асакол","Самезил", "Месакол" или дженерик "Месалазин". Для лекарства "Сульфасалазин" инструкция по применению указывает на дозирование активного компонента, содержащегося в таблетках. Это же касается и аналогов. Какой же конкретно препарат выбрать, решит специалист, ведущий больного.

Антимикробные препараты помогают решать многие проблемы, вызванные болезнетворными жителями микромира. Один из них - "Сульфасалазин". Инструкция по его применению содержит всю необходимую для врача и пациента информацию, а потому обязательна к тщательному прочтению. Соблюдение рекомендаций инструкции и лечащего врача поможет провести адекватное и качественное лечение имеющейся проблемы.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Сульфасалазин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Сульфасалазин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии ревматоидного артрита, язвенного колита и болезни Крона у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Сульфасалазина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Противовоспалительным и противомикробным лекарством является Сульфасалазин ЕН. Инструкция по применению объясняет, что таблетки 500 мг противодействуют возбудителям кишечных заболеваний.

Форма выпуска и состав

Препарат Сульфасалазин-ЕН изготавливается в лекарственной форме таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, предназначенные для приема внутрь. Они имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность, желтый или светло-коричневый цвет. Основным действующим веществом препарата является сульфасалазин, его содержание в одной таблетке составляет 500 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты

Таблетки Сульфасалазин-ЕН содержатся в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 5 блистеров с таблетками (50 штук), а также инструкцию по применению.

Фармакологическое действие

Активное вещество Сульфасалазина оказывает противовоспалительное и противомикробное действие, направленное на возбудителей кишечных заболеваний. Применение препарата в процессе лечения неспецифических колитов достаточно эффективно.

Активный компонент данного средства избирательно накапливается в тканях стенок кишечника и способствует высвобождению кислот, которые характеризуются противовоспалительной активностью. Препарат также оказывает противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae и Escherichia coli.

Показания к применению

От чего помогает Сульфасалазин-ЕН? Таблетки показаны к применению, если у пациента развивается:

• Ревматоидный артрит.
• Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в стадии обострения.
• Ювенильный ревматоидный артрит.
• Неспецифический язвенный колит (поддерживающая терапия в фазе ремиссии и лечение обострений).

Инструкция по применению

При НЯК и болезни Крона взрослым в первый день лечения назначают по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день — по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни — по 1.5-2 г 4 раза в сутки.

После стихания острых клинических симптомов заболевания назначают препарат в поддерживающей дозе по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз в сутки, детям старше 7 лет — по 500 мг 3-6 раз в сутки.

При ревматоидном артрите взрослым в течение первой недели препарат назначают по 500 мг 1 раз в сутки; в течение 2 недели — по 500 мг 2 раза в сутки; в течение 3 недели — по 500 мг 3 раза в сутки. Терапевтическая суточная доза Сульфасалазина может составлять от 1.5 до 3 г. Курс лечения — 6 месяцев и более.

Детям в возрасте старше 6 лет препарат назначают в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема, для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г. Препарат следует принимать после еды.

Противопоказания

• III триместр беременности, лактация;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• дети младше 5 лет;
• сверхреакция на компоненты препарата, сульфаниламиды, а также производные салициловой кислоты;
• выраженные нарушения работы печени или почек;
• порфирия;
• заболевания крови.

С осторожностью назначают при бронхиальной астме и риске аллергических реакций.

Побочные явления

• кожная сыпь;
• панкреатит;
• интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани;
• анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• олигоспермия;
• головокружение;
• диарея;
• судороги;
• интерстициальный нефрит;
• шум в ушах;
• лихорадка;
• гепатит;
• периферическая нейропатия;
• галлюцинации;
• тошнота, рвота;
• нарушения функции почек;
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• нарушения сна;
• окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз;
• бесплодие;
• боль в животе;
• анорексия;
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• анафилактический шок;
• головная боль.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в 3 триместре беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 5 лет. Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз в сутки, детям старше 7 лет — по 500 мг 3-6 раз в сутки.

Особые указания

Перед назначением данного медикамента лечащий врач внимательно читает инструкцию и обращает внимание на несколько особенных рекомендаций в отношении его применения, к которым относятся:

При сопутствующем ухудшении функциональной активности почек или печени средней степени тяжести препарат может применяться с особой осторожностью.

Применение медикамента для беременных женщин возможно только по строгим медицинским показаниям в минимальной эффективной дозировке и под постоянным наблюдением врача.

Медикамент и его компоненты не оказывают непосредственного влияния на функциональную активность нервной системы, но в связи с возможностью развития головной боли, головокружения не рекомендуется выполнение потенциально опасной работы на фоне его применения.

Действующий компонент таблеток Сульфасалазин-ЕН может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому в случае их применения об этом следует предупредить лечащего врача.

При длительном приеме таблеток Сульфасалазин-ЕН важно проводить периодический лабораторный контроль показателей функционального состояния печени, почек, периферической крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Сульфасалазина с фолиевой кислотой и Дигоксином снижает уровень их абсорбции.

С антибиотиками снижается эффективность активного вещества данного препарата, так как происходит угнетение кишечной флоры. С антикоагулянтами и производными сульфонилмочевины - происходит усиление их действия.

Аналоги лекарства Сульфасалазин

К средствам для лечения язвенного колита относят аналоги:

1. Азатиоприн;
2. Фортекортин Моно;
3. Пентаса;
4. Лактобактерин в порошке;
5. Эглонил;
6. Триамцинолон;
7. Месакол;
8. Неонутрин;
9. Реополиглюкин c глюкозой;
10. Урбазон;
11. Гидрокортизон;
12. Фортекортин;
13. Йогулакт форте;
14. Альгинатол;
15. Йогулакт;
16. Салофальк;
17. Ирмалакс (пищевые волокна с витамином C и вкусом цитрусовых);
18. Метилурацил;
19. Лемод;
20. Целестон;
21. Дексаметазон;
22. Салозинал;
23. Энтеросан;
24. 5 АСА.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Сульфасалазин (таблетки 500 мг, 50 штук) в Москве составляет 355 рублей. В аптеках таблетки отпускаются только по рецепту. Нельзя принимать их самостоятельно без соответствующего назначения врача.

Срок годности таблеток составляет 5 лет. Хранить Сульфасалазин-ЕН инструкция по применению рекомендует в неповрежденной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Брутто-формула

C 18 H 14 N 4 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Сульфасалазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

599-79-1

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, антибактериальное, бактериостатическое .

В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T 1/2 : сульфасалазин — 5-10 ч, сульфапиридин — 6-14 ч, 5-АСК — 0,6-1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75-91% сульфасалазина (в течение 3 дней).

Применение вещества Сульфасалазин

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Сульфасалазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сульфасалазин

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.