Выбор читателей
Популярные статьи
Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия.
Фармакологическое действие:
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам. Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (Р morgani. P.vulgaris, P.rettgeri), не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.
Фармакокинетика.
При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде. Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов. При внутривенном введении создается белее высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения - около 2 часов).
Показания к применению:
Лечение инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:
- пневмонии, абсцесса легких, емпиемы плевры;
- перитонита, септицемии, эндокардита, остеомиелита раневых, ожоговых инфекций;
- инфекций мочевыводящих путей;
- инфекций кожи и мягких тканей;
- инфекций костно-суставного аппарата.
Способ применения:
Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (струино или капельно). Для внутримышечного введения раствор препарата готовят ex tempore, разводят содержимое флакона в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекции и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат (0.5 - 1, 0 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствооа натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-З0 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0, 25-0, 5 г каждые 8 часов. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0, 5 -1, 0 г каждые 12 часов.
При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0, 5 - 1, 0 г каждые 6-8 часов. При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная) с интервалом между введениями 6-8 часов. Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях-100 мг/кг (максимальная доза).При нарушении выделительной функции у взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0, 5 г.
Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
- при азоте мочевины в крови 20-34 мг% и клиренсе креатина 70-40 мл/мин доза препарата при лёгкой или средней тяжести инфекции составляет 0, 25-0, 5 г каждые 12 часов, при тяжёлой инфекции – 0, 5-1, 25 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 3-5 часов);
- при азоте мочевины в крови 35-49 мг% и клиренсе 40-20 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0, 125-0, 25 г каждые 12 часов, при тяжелой инфекции - 0, 25 - 0, 6 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 6-12 часов);
- при азоте мочевины в крови 50-75 мг% и клиренсе 20-5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 75-150 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 150 - 400 г каждые 24 часа (период полувыведения составляет 15-30 часов);
- при азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе 5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 37, 5-75 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 75 - 200 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 30-40 часов).
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата Цефазолин, затем последующие дозы препарата корректируют с расчётом степени почечной недостаточности. У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% суточной дозы препарата, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатина от 40 до 20 мл/мин доза препарата составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормальной с интервалом между введениями 24 часа. Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.
Побочные действия:
Возможны аллергические реакции (воспаления и кожный зуд, эозинофилия), транзиторное повышение уровня аминотрансфераз печени.У больных с предшествующими нарушениями функции почек при лечении большими дозами препарата Цефазолин (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочи и креатина в сыворотке крови). Дозу препарата в этих случаях снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже одного раза в неделю). Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и другие). При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к его действию возбудителями.
Внутримышечное введения может быть болезненным, при внутривенном возможны флебиты.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность больного к препаратам группы цефалоспоринов, беременность, не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до одного месяца.
Беременность:
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефазолина на плод.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида. Могут отмечаться ложно-положительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем Цефазолин не влияет на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых с помошью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).
Передозировка:
Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клоникотонические судороги, рвота и тахикардия. В случае развития у больных токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолина выведение препарата из организма может быть ускорено путём гемодиализа. Перитониальный диализ в данном случае будет неэффективным.
Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекции по 0, 5, 1 или 2 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре от 15 до 25°С.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.
О возможности приобретения данного препарата можно узнать в
Цефазолин – полусинтетическое
противомикробное лекарственное средство
. Отзывы о Цефазолине подтверждают его высокую антибактериальную эффективность.
Ифизол, Лизолин, Цефазолин «Биохеми», Оризолин, Нацеф, Анцеф, Цефазолин-АКОС, Цефамезин, Цефезол, Цефазолин-Ферейн, Цезолин, Цефазолин Эльфа, Цефазолин Сандоз, Цефоприд – препараты-аналоги Цефазолина.
Цефазолин выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного либо внутривенного введения (флаконы по 0,5, 1 и 2 г). Натриевая соль цефазолина – действующий компонент антибиотика (500, 1000. 2000 мг соответственно в одном флаконе).
Цефазолин – наименее токсичный цефалоспориновый антибиотик, обладающий широким спектром бактерицидного действия.
Согласно инструкции Цефазолин проявляет активность в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., синтезирующих и не синтезирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., в том числе Corinebacterium dlphtheriae, пневмококков), грамотрицательных микроорганизмов (Proteus mirabilis, Salmonella spp., Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Shiqella spp, Klebsiella spp., Haemopnylus influenzae, Neisseria gonorrhoeae). Резистентны к действию препарата грибы, риккетсии, простейшие, вирусы, индолположительные штаммы протея (P.rettgeri, P.vulgaris, Р. morgani).
Максимальная концентрация препарата достигается через час после внутримышечного введения и мгновенно – после внутривенного введения. По инструкции Цефазолин в терапевтической концентрации (90% введенной дозы) сохраняется в составе крови в течение 8-12 часов.90% медикамента выводится почками в неизменном состоянии.
По инструкции применение Цефазолина показано при следующих инфекционных заболеваниях :
Пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры;
Перитонит, эндокардит, остеомиелит ожоговых, раневых инфекций;
Инфекционно-воспалительные процессы в мочевыводящих путях;
Инфекции мягких тканей;
Инфекции кожи;
Инфекции костно-суставного аппарата;
Профилактика послеоперационных осложнений.
По инструкции Цефазолин по показаниям вводят внутривенно либо внутримышечно (капельно либо струйно).
Для внутримышечных инъекций раствор антибиотика готовят ex tempore, разводя содержимое одного флакона в 5 мл воды для инъекции стерильной либо изотонического раствора натрия хлорида. Медикамент вводят глубоко в мышечную ткань.
Для внутривенных струйных инъекций разовую дозу антибиотика разводят в 8-10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Антибиотик следует вводить очень медленно (в течение 4-5 минут).
При внутривенном введении капельным способом препарат (500 – 1000 мг) разводят в 5% растворе глюкозы либо в 150-250 мл изотонического раствора хлорида натрия. Цефазолин следует вводить в течение получаса (скорость введения — 65-80 капель в минуту) .
Суточная доза антибиотика для взрослых — от 1000 мг до 4000 мг. Суточная доза зависит от чувствительности возбудителя к препарату, а также от тяжести инфекции. Разовая доза препарата для взрослых при инфекционно-воспалительных процессах, вызванных грамположительными микробами, составляет 250-500 мг каждые восемь часов.
При инфекционных заболеваниях органов дыхания средней тяжести, вызванных пневмококками, а также инфекционно-воспалительных процессах в мочевыводящих путях назначают по 500 – 1000 мг медикамента каждые двенадцать часов.
При инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, антибиотик назначают по 500 – 1000 мг каждые семь-восемь часов. При тяжелых инфекционных заболеваниях (перитонит, деструктивная пневмония, сепсис, эндокардит, гематогенный остеомиелит в остром периоде, урологические инфекции) суточная доза Цефазолина может быть увеличена до 600 мг (максимальная) . Перерыв между инъекциями — от шести до восьми часов.
Детям старше месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в несколько приемов), при очень тяжелых инфекциях-100 мг/кг.
Применение Цефазолина взрослыми с нарушенной функцией почек осуществляется по откорректированной схеме (с увеличением перерывов между инъекциями и постепенным уменьшением дозы антибиотика).
Суточная доза антибиотика
для детей с умеренным нарушением выделительной функции почек составляет 60% стандартной суточной дозы Цефазолина.
Суточная доза медикамента при значительном нарушении функции почек — 10% от стандартной дозы. Перерыв между инъекциями — не менее суток.
Гиперчувствительность к медикаментам группы цефалоспоринов;
Период лактации;
Детский возраст до одного месяца;
Беременность.
В отзывах к Цефазолину говорится о том, что при длительном применении антибиотик нередко вызывает диарею , рвоту, тахикардию, тошноту, аллергические реакции – лихорадку, кожный зуд, крапивницу, синдром Стивенса-Джонсона.
В редких случаях длительное применение Цефазолина приводит к нарушению функции почек, к гемолитическим нарушениям.
Имеются отзывы о Цефазолине, подтверждающие, что внутримышечное введение антибиотика часто бывает болезненным и может вызвать уплотнение тканей в месте инъекции.
Единовременное применение Цефазолина и «петлевых» диуретиков приводит к блокаде канальцевой секреции антибиотика.
Совместное применение Цефазолина с этанолом способствует возникновению дисульфирамоподобных реакций.
Совместное применение Пробенецида и Цефазолина в комплексной терапии приводит к нарушению экскреции антибиотика.
Хранить в прохладном, защищенном от солнечных лучей месте, при температуре не менее 25°С.
С уважением,
Инфекционные заболевания у животных лечатся теми же медикаментозными средствами , которые используются у людей – антибактериальными препаратами , или антибиотиками . Одно из наиболее распространенных лекарств , применяющихся для борьбы с патогенной микрофлорой , носит название . Препарат хорошо знаком многим людям , которым пришлось столкнуться с заболеваниями респираторной , мочевыводящей и других систем – он действует быстро и эффективно , но требует четкого соблюдения инструкции и врачебных рекомендаций . Как применяется для кошек , и какие заболевания он лечит ?
: описание и особенности
– антибактериальный препарат первого поколения цефалоспоринов , который разрушающе воздействует на клеточные стенки бактерий , разрушая их и препятствуя дальнейшему размножению . Он обладает широким спектром действия и эффективно уничтожает целый ряд болезнетворных микроорганизмов , включая различные штаммы кокков , сальмонеллы , шигеллы , бледные трепонемы и многие другие . Максимальный терапевтический эффект достигается при использовании для лечения заболеваний , вызванных грамположительными формами бактерий . Препарат не воздействует на некоторые разновидности стафилококков , а также на протеи , микобактерии , риккетсии и синегнойную палочку .
Выпускается в форме белого или желтоватого порошка , расфасованного в герметично закупоренные стеклянные флаконы по 250 , 500 и 1000 мг . Он предназначен для разведения стерильной водой и последующего внутримышечного или внутривенного введения .
После введения с помощью инъекций быстро и хорошо всасывается , а максимальная концентрация активного вещества в организме достигается уже примерно через час . Препарат проникает практически во все ткани , включая суставы , сердечно —сосудистую систему , почки , мочевыводящие пути , кожные покровы и т . д ., благодаря чему его действие проявляется еще на первых этапах терапии . Выводится активное вещество почками на протяжении 24 часов .
Важно ! Активное вещество разрушается под воздействием желудочного сока , поэтому препарат не используется для приема внутрь .
Применяется при множестве заболеваний , вызванных деятельностью патогенных организмов , чувствительных к воздействию препарата . В их число входят следующие патологии :
Препарат применяется при заболеваниях, вызванных чувствительными к его воздействию бактериям
Внимание! Как и все остальные антибиотики, Цефазолин неэффективен против вирусных инфекций, поэтому его применение при подобных заболеваний не просто нецелесообразно, но и опасно. При болезнях бактериальной этиологии его рекомендуется использовать только тогда, когда чувствительность их возбудителей к воздействию активного вещества доказана лабораторными анализами.
Перед введением порошок Цефазолина необходимо растворить в стерильной воде для инъекций, новокаине или лидокаине. Терапевтический эффект препарата не изменится, но при разведении анестетиками значительно снижается дискомфорт, которое животное будет испытывать в ходе процедуры. Для разведения 1 г порошка понадобится 5 мл жидкости – 0,5-1% раствора новокаина, стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора хлорида натрия. Разводить Цефазолин лидокаином при лечении котов не рекомендуется – он вызывает у животных серьезные аллергические реакции, а также негативно воздействует на работу сердечно-сосудистой системы и показатели артериального давления.
Использовать получившийся раствор следует как можно скорее – он может храниться в холодильнике не более 2 дней (оставлять лекарство при комнатной температуре запрещено).
Дозировку и схему введения Цефазолина определяет исключительно врач – средняя дозировка активного вещества для кошек составляет 15 мг на килограмм веса, но при тяжелых состояниях количество может быть увеличено до 30 мг. Уколы делают с интервалом в 6-12 часов, курс лечения зависит от клинического течения заболевания и состояния животного, в среднем составляет 5-10 суток. При применении препарата в профилактических целях для предотвращения послеоперационных осложнений его вводят не более 3-5 дней.
Для справки! Для внутривенного введения Цефазолин разводится исключительно в физрастворе (хлорид натрия), но проводить подобную должен только медицинский работник в условиях стационара.
Цефазолин считается одним из наиболее безопасных и наименее токсичных препаратов из группы цефалоспоринов, но имеет ряд противопоказаний к применению:
С осторожностью лекарство используется при нарушениях работы мочевыводящей системы, а при беременности и лактации необходимо тщательно соотнести пользу для здоровья самки с риском для развития потомства – согласно клиническим исследованиям, Цефазолин способен проникать в грудное молоко.
Чаще всего препарат хорошо переносится организмом, но в некоторых случаях возможно развитие нежелательных реакций:
Как правило, побочные эффекты от применения медикаментозного средства выражены не слишком сильно и проходят через некоторое время. Если состояние животного ухудшается, а нежелательные проявления прогрессируют, необходимо как можно скорее обратиться к врачу для замены препарата.
Запрещено использовать Цефазолин вместе с препаратами, которые разжижают кровь, мочегонными средствами и аминогликозидами – они могут нивелировать воздействие друг друга, а их комбинация может спровоцировать развитие серьезных осложнений.
Важно! В месте введения Цефазолина может появиться болезненное уплотнение, которое самостоятельно рассасывается на протяжении 1-2 суток и не требует специального лечения.
Цефазолин вводится кошкам в область бедра, чаще всего в заднюю лапу. Для процедуры лучше всего использовать шприц, предназначенный для инъекций инсулина с короткой иглой – он снижает риск разрыва важных кровеносных сосудов, а животное будет ощущать минимальный дискомфорт.
Делать кошке укол лучше вдвоем, так как инъекции антибиотиков всегда доставляют болевые ощущения.
Как сделать укол коту внутримышечно в домашних условиях? Зачем учиться самому делать уколы? Преимущества и недостатки внутримышечных инъекций. Подбираем шприцы и иголки для уколов кошкам. Как правильно зафиксировать кошку перед инъекцией. Техника выполнения укола. Возможные осложнения у кошки после постановки укола. Об этом вы узнаете, прочитав на нашем портале.
Перед проведением процедуры питомца нужно успокоить и хорошо зафиксировать (для этого можно использовать сумку-фиксатор), после чего выбрать на бедре место с максимальной толщиной мышечного слоя и слегка размять его. В шприц набрать необходимое количество раствора, уверенным движением ввести иглу под углом в 45 градусов и выпустить лекарство, медленно надавливая на поршень.
Заменить Цефазолин можно практически любым антибиотиком с широким спектром действия, но принимать решение о применении конкретного препарата должен врач, исходя из клинического течения заболевания и состояния организма кошки.
Таблица 1. Аналоги Цефазолина и их особенности.
Препарат | Особенности |
---|---|
Цефтриаксон | Препарат, который относится к третьему поколению цефалоспориновой группы, обладает более широким спектром воздействия и мощным терапевтическим эффектом, но считается более токсичным, и чаще вызывает нежелательные реакции организма. |
Средство импортного производства, которое отличается высоким качеством и хорошей степенью очистки. В комплект входит не только порошок, но и анестетик для его разведения, поэтому покупать компоненты отдельно нет необходимости. Недостаток Роцефина – сравнительно высокая стоимость. | |
Лекарство на основе цефазолина, которое имеет аналогичный спектр действия и очень высокую степень очистки, благодаря чему негативное воздействие на организм снижается. Азаран считается одним из самых безопасных и качественных, но при этом дорогостоящих противомикробных препаратов. | |
Цефотаксим | Антибиотик третьего поколения, который содержит натриевую соль цефотаксима – химическое соединение, обладающее аналогичным цефазолину терапевтическим эффектом. Основное его преимущество заключается в практически полном отсутствии негативного воздействия на работу печени. |
Цефалексин | В отличие от большинства цефалоспориновых антибиотиков, Цефалексин представлен в аптеках не только в форме порошка для инъекций, но и в виде суспензии и капсул для орального применения, но обладает достаточно узким спектром действия. Чаще всего его используют при инфекционных заболеваниях желчевыводящих путей и почек. |
Амоксиклав | Комбинированный препарат, который содержит амоксициллин (антибиотик из категории пенициллинов) в сочетании с клавулановой кислотой, которая усиливает его воздействие. Он имеет небольшое количество противопоказаний, и при необходимости может использоваться у котят и беременных самок. |
Внимание! Самостоятельная замена одного антибиотика другим может привести к развитию серьезных побочных эффектов, а также выработке у бактерий устойчивости к воздействию активного вещества, вследствие чего вылечить заболевание будет гораздо сложнее.
Цефазолин имеет положительные отзывы владельцев, которые лечили своих питомцев этим лекарством – отмечается его приемлемая стоимость, быстрое достижение результата и хорошая переносимость. Развитие серьезных побочных эффектов и другие проблемы при применении средства, если судить по комментариям, наблюдаются крайне редко.
Исходя из особенностей воздействия и отзывов о Цефазолине, его можно назвать эффективным, доступным и удобным в применении противомикробным средством, но его использование требует консультации с ветеринаром и контроля состояния кошки во время лечения.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Активность цефазолина и распространенность приобретенной устойчивости микроорганизмов к нему может зависеть от региона и активности использования данного антиобтика в клинической практике. В этой связи, желательно проводить уточнение спектра клинической противомикробной активности с учетом региональных противомикробных руководств (стандартов). Цефазолин активен в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus
, метициллин-чувствительные) микроорганизмов и грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus mirabilis
) микроорганизмов.
Не эффективен в отношении штаммов Citrobacter,
штаммов Enterobacter
(в том числе Enterobacter cloaci, Enterobacter aerogenes), Morgana morganii, Proteus
stuartii, Proteus vulgaris,
штаммов Pseudomonas
, штаммов Serratia
, индолположительных штаммов Proteus., Klebsiella pneumonia, Mycobacterium tuberculosis,
анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus, Providencia rettgeri.
Виды, которые могут приобретать устойчивость:
Streptococcus
β-гемолитические группы А, B, С и G; Staphylococcus epidermidis;
(метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumonia, Haemophilus
influenza.
Фармакокинетика
TCmax
при в/м введении в дозе 1000 мг – 1 ч; Cmax
- 64 мкг/мл; после в/в введения TCmax
– в конце инфузии, после в/в введения 1000 мг Cmax
– 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. T½
при в/м введении – 1,8 ч, при в/в введении – 2 ч. При нарушении функции почек T½
– 20 – 40 ч. У пациентов с циррозом печени период полувыведения лекарственного средства (ЛС) значительно сокращается.
Данные о фармакокинетике пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Данные о фармакокинетике ЛС у детей и пожилых людей отсутствуют.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60 – 90 %, через 24 ч – 70 – 95 %. Cmax в моче 4000 мкг/мл после в/м введения.
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис.
Периоперационная профилактика. При хирургических операциях с повышенным риском инфекций, вызванных анаэробными возбудителями, например, в колоректальной хирургии, при вагинальной гистерэктомии, холецистэктомии у пациентов с высоким риском (старше 70 лет, с острым холециститом, механической желтухой или камнями общего желчного протока) в сочетании с соответствующими препаратами, активными против анаэробов.
Использование цефазолина должно быть ограничено случаями, когда необходимо парентеральное введение.
Перед лечением следует определить чувствительность возбудителя к цефазолину (если возможно), хотя терапия может быть начата до получения результатов.
Необходимо учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Повышенная чувствительность к цефазолину, другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы и монобактамы) в анамнезе.
Цефазолин не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.
С осторожностью
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).
Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела ≥40 кг) – 1 – 4 г; кратность введения – 2 – 4 раза в сутки. Дозировка зависит от чувствительности возбудителя и тяжести заболевания.
При инфекциях, вызванных высоко чувствительными
организмами, обычная доза для взрослых составляет 1 – 2 г в сутки, которые вводят в два или три приема каждые 8 или 12 ч. При инфекциях, вызванных менее чувствительными организмами, обычная доза составляет 3 – 4 г в день, которые вводят в три или четыре дозы каждые 6 или 8 ч.
Обычная доза для лечения инфекций легкой степени тяжести
, вызванных чувствительными грамположительными кокками: 250 мг – 500 мг цефазолина каждые 8 ч; инфекций средней тяжести и тяжелых
: 500 мг – 1 г каждые 6 – 8 часов; неосложненых инфекций мочевыводящих путей: 1 г каждые 12 ч, пневмококковой пневмонии: 500 мг каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6 г в день, разделенных на 3 или 4 введения каждые 6 или 8 ч. При тяжелых, жизнеугрожающих
инфекциях (эндокардит, септицемия): 1 – 1,5 г каждые 6 ч. В редких случаях, доза может быть увеличена до 12 г/день.
Средняя продолжительность лечения составляет 7 – 10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции
– в/в, 1 – 2 г за 0,5 – 1 ч до операции, 0,5 – 1 г – во время операции и по 0,5 – 1 г – каждые 6 – 8 ч в течение первых суток после операции. В случае длительных хирургических вмешательств (2 ч и более) цефазолин можно дополнительно вводить, если это необходимо, во время операции с соответствующими интервалами, чтобы обеспечить достаточный уровень антибиотика в сыворотке крови и тканях. Между введением повторных доз рекомендуется соблюдать интервал 4 часа от первой предоперационной дозы. В кардиохирургии
профилактическое введение цефазолина может быть продолжено течение от 48 часов до 3 – 5 дней после завершения операции, в зависимости от клинической ситуации.
Больным с нарушениями функции почек
требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54 – 35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3 – 1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34 – 11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5 – 3,1 мг % - ½ дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более – ½ обычной дозы каждые 18 – 24 ч. Все рекомендованные дозы применяются после первоначальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, режим лечения зависит от условий диализа.
Детям в возрасте 1 мес и старше (с массой тела менее 40 кг).
Инфекции, вызванные чувствительными
организмами: 25 – 50 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 или 12 ч. Инфекции, вызванные менее чувствительными
организмами, или в случае тяжелого течения: до 100 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6 или 8 ч. Недоношенные дети и новорожденные менее 1 месяца
: безопасность не установлена, применение не рекомендуется.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70 – 40 мл/мин – 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40 – 20 мл/мин – 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5 – 20 мл/мин – 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 1 г лекарственного средства растворяют в 4 мл воды для инъекций. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы. Разовые дозы, превышающие 1 г и предназначенные для внутривенного введения, рекомендуется вводить путем инфузий в течение от 30 до 60 минут. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3 – 5 мин. Для в/в капельного введения ЛС разводят 50 – 100 мл 5 % или 10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
В виду болезненности внутримышечного введения в качестве растворителя может быть использован 0,25 % раствор новокаина.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения ЛС. Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы.
В случае известной гиперчувствительности к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, должно быть уделено внимание возможности перекрёстной чувствительности (см. раздел «Противопоказания»).
Для всех бета-лактамных антибактериальных средств были зарегистрированы тяжёлые, а иногда и смертельные реакции гиперчувствительности. В случае тяжёлых реакций гиперчувствительности лечение цефазолином должно быть немедленно прекращено и начаты адекватные лечебные мероприятия.
Перед началом лечения следует установить, имеет ли пациент в анамнезе тяжёлые реакции гиперчувствительности на цефазолин, к другим цефалоспоринам или любому другому типу бета-лактамных средств. Необходимо соблюдать осторожность, если цефазолин применяется пациентам с историей нетяжёлой повышенной чувствительности к другим бета-лактамным средствам.
Цефазолин следует вводить с осторожностью пациентам с аллергическими заболеваниями (например, аллергическим ринитом или бронхиальной астмой), так как увеличивается риск тяжёлой реакции гиперчувствительности.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
Антибиотик-ассоциированная диарея и псевдомембранозный колит.
При развитии тяжелой и упорной диареи на фоне терапии цефазолином следует принимать во внимание возможность возникновения антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита. Это потенциально летальные осложнения терапии, поэтому введение цефазолина должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение. Для лечения диареи не допускается назначение препаратов, угнетающих перистальтику ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (особенно колитом).
Почечная недостаточность.
У пациентов с нарушениями функции почек следует отрегулировать режим применения ЛС, учитывая степень нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Функцию почек следует периодически мониторировать у пациентов из групп риска, которые получают цефазолин: тяжелобольные пациенты, которым цефазолин вводят в максимальных дозах, одновременное назначение цефазолина с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, петлевые диуретики).
У пациентов с почечной недостаточностью применение цефазолина может быть связано с судорогами.
Развитие микробной устойчивости.
Длительное применение цефазолина может спровоцировать селекцию цефазолин-резистентных штамов микроорганизмов. Пациентов следует тщательно обследовать с целью своевременного выявления суперинфекции такими штаммами и проведения соответствующих лечебных мероприятий.
Нарушение свертываемости крови.
В исключительно редких случаях лечение цефазолином может привести к нарушениям свертываемости крови. К факторам риска относятся: дефицит витамина К или влияние других механизмов на свёртываемость крови (парентеральное питание, недоедание, нарушения функций печени и почек, тромбоцитопения, вызванная лекарственными средствами, например, гепарином или пероральными антикоагулянтами), заболевания, ассоциированные с нарушениями свёртывания (гемофилия), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, при которых может возникнуть или усиливаться кровотечение, или пациенты, стабилизированные на антикоагулянтной терапии. У этих пациентов следует контролировать протромбиновое время или МНО. При необходимости (пониженном содержании витамина К) следует дополнительно вводить витамин К (10 мг в неделю).
Пациентам с показаниями к ограничению употребления натрия следует принимать во внимание, что в одном флаконе цефазолина содержится около 0,05 г натрия. Вследствие содержания ионов натрия ЛС Цефазолин непригодно для интратекального введения – может спровоцировать судороги.
Безопасность применения цефазолина во время беременности не установлена. Цефазолин может быть назначен беременной женщине, только если польза от назначения лекарственного средства превышает возможный риск для плода.
Цефазолин проникает в материнское молоко в низких концентрациях и, следовательно, во время кормления грудью его можно применять с осторожностью только после оценки соотношения польза/риск. В случае развития у детей диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек грудное вскармливание необходимо прекратить. Следует иметь в виду также возможность сенсибилизации.
Цефазолин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, существует вероятность развития побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).
Антибиотики и синтетические противомикробные средства.
Обладает антагонизмом с бактериостатическими противомикробными средствами (тетрациклинами, сульфаниламидами, эритромицином, левомицетином). Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами и тетрациклинами (взаимная инактивация).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Антикоагулянты и витамин К.
Цефазолин может вызывать нарушения метаболизма витамина К, особенно в случаях его дефицита, спровоцировать геморрагический синдром. У лиц, которые принимают антикоагулянты (варфарин, гепарин), а также у пациентов с дефицитом витамина К (или факторами предрасполагающими к нему) требуется мониторинг протромбинового времени. Факторами риска, предрасполагающими к усилению антагонистического влияния цефазолина в отношении витамина К, являются тяжелая инфекция, воспаление, пожилой возраст и общее тяжелое состояние пациента. В этом случае может потребоваться заместительная терапия витамином К1
.
Не рекомендуется одновременный прием с диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.
Нефротоксическое действие.
Нефротоксическое действие цефазолина усиливается при одновременном применении с нефротоксическими антибиотиками (аминогликозидами, колистином, полимиксином В), йодсодержащими рентгенконтрастными средствами, препаратами платины, метотрексатом в высоких дозах, некоторыми противовирусными средствами (ацикловиром, фоскарнетом), пентамидином, циклоспорином, такролимусом, диуретиками. При совместном применении с данными группами препаратов у пациентов следует мониторировать функции почек.
Фармацевтически несовместим с препаратами крови и растворами белковых гидролизатов. Растворы цефазолина нельзя смешивать с аминогликозидами, тетрациклинами, эритромицином, аскорбиновой кислотой, растворами витаминов группы В, блеомицина сульфата, колистином, полимиксином В сульфатом, глюцептатом кальция, глюконатом кальция и циметидином. Не рекомендуется смешивать с амобарбиталом и пентобарбиталом, а также другими барбитуратами для инъекций.
Аллергические реакции:
гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, анальный зуд, генитальный зуд, токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Общие нарушения:
общее недомогание, усталость, боль в груди.
Со стороны нервной системы:
головокружение, судороги.
Со стороны органов дыхания:
плеврит, одышка или затрудненное дыхание, кашель.
Со стороны мочевыделительной системы:
у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) – нарушение функции почек: нефропатия, протеинурия, интерстициальный нефрит (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко – холестатичеcкая желтуха, гепатит, анорексия.
Со стороны органов кроветворения:
гранулоцитопения, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, базофилия, нарушения коагуляции (свертывания), гемолитическая анемия, кровотечения, в редких случаях: снижение гемоглобина и/или уровня гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.
При длительном лечении:
дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит), инфекции половых органов, вагинит, вульвовагинит.
Лабораторные показатели:
положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение концентрации щелочной фосфатазы, гамма-глутамил трансферазы, билирубина и/или лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени, гипергликемия, гипогликемия.
Побочные эффекты, которые были зафиксированы при лечении другими цефалоспоринами:
кошмары, головокружение, гиперактивность, нервозность или беспокойство, бессонница, сонливость, слабость, покраснение, нарушение цветового зрения, спутанность сознания и эпилептическая активность.
Местные реакции:
при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении – флебит.
Форма выпуска: Порошок
Описание препарата
Cостав
1 флакон содержит действующее вещество:
Цефазолина натриевой соли стерильной (в пересчете на цефазолин) - 1,0 г.
Дозировка
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно) . Перед использованием препарат следует растворить. Готовить раствор следует непосредственно перед его применением. Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 4 часов при комнатной температуре (или в течение 12 часов при температуре 2-8 С). Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 4-5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении разовую дозу препарата растворяют в 100-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-30 мин. (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).
Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет от 5 до 10 суток.
Продолжительность профилактики хирургических осложнений в послеоперационный период - 3-5 суток.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и других b - лактамных антибиотиков. Не применять животным с тяжелыми нарушениями почек. Не применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками. Фармацевтически цефазолин несовместимо с аминогликозидами (взаимная инактивация) . Аминогликозиды при одновременном использовании с цефазолином увеличивают риск развития поражения почек.
Предостережение
Применение препарата беременным животным допускается только после тщательной оценки соотношения польза / риск для плода и матери.
Безопасность применения цефазолина у котов и собак во время лактации не изучалась. Цефазолин здатний проникать в грудное молоко. Следует с осторожностью использовать препарат у котов и собак во время лактации.
Статьи по теме: | |
Биология - наука о живой природе 1 биология наука о живой природе
Биология как наука о живой природе зародилась еще в античные времена, то... Школьная энциклопедия К какой расе относятся сирийцы
90 % населения Сирии составляют мусульмане, 10% христиане. Мусульмане... Лимонный кекс на кефире с маком
Лимонный кекс на кефире без яиц (с пропиткой) — мой любимый рецепт к... |