Теотард: инструкция по применению. От чего помогает препарат теотард и как его применять

Теотард – бронхолитическое лекарственное средство, ингибитор фосфодиэстераз.

Действующее вещество

Теофиллин (Theophylline).

Форма выпуска и состав

Теотард реализуется в форме капсул пролонгированного действия. Выпускается медицинский препарат в контурных ячейковых упаковках (по 10 капс.), помещенных в картонные коробки по 4 шт.

Показания к применению

Показаниями к назначению Теотарда являются:

«Легочное» сердце, легочная гипертензия.
Бронхобструктивный синдром любого происхождения: хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма и ХОБЛ.
Ночное апноэ.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию Теотарда являются:

Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка в фазе обострения, кровоизлияние из ЖКТ, гастрит с повышенной кислотностью.
Выраженная артериальная гипо- и гипертензия, острый инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, тяжелые аритмии, кровоизлияние в сетчатку глаза.
Эпилепсия.
Детский возраст до 12 лет (для капсул 350 мг), до 6 лет (для капсул 200 мг).
Гиперчувствительность к теофиллину (включая другие производные ксантина – теобромин, пентоксифиллин, кофеин).

Теотард назначается с особой осторожностью при: гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, тяжелых функциональных нарушениях почек и печени, выраженной коронарной недостаточности, распространенном атеросклерозе сосудов, порфирии, частой желудочковой экстрасистолии, язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка в анамнезе, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, продолжительной гипертермии, кровоизлияниях из органов пищеварительного тракта в недавнем анамнезе, пожилом возрасте, неконтролируемом тиреотоксикозе или гипотиреозе, гипертрофии предстательной железы, гастроэзофагеальном рефлюксе, вынашивании и кормлении ребенка.

Инструкция по применению Теотард (способ и дозировка)

Препарат предназначен для приема внутрь. Капсулы следует пить после еды, запивая необходимым количеством воды. Запрещено их открывать или разжевывать. Дозировка и режим приема препарата устанавливается врачом, индивидуально для каждого пациента.

У взрослых больных недопустимо превышать дневную дозу 15 мг/кг веса тела, разделенную на 2 приема с перерывом в 12 часов. У детей максимальная дневная доза составляет 20 мг/кг (с тем же интервалом).

Для подбора дозы Теотарда требуется определять уровень теофиллина в сыворотке крови. В норме этот показатель варьирует в пределах от 10 до 15 мкг/мл, что обеспечивает оптимальный терапевтический эффект при минимальном риске возникновения побочных реакций. Если концентрация превышает 20 мкг/мл, то дозу лекарственного средства необходимо снизить. Контроль показателя рекомендуется проводить через каждые 6 - 12 месяцев.

На протяжении первых трех дней с момента начала лечения нужно принимать по 1 капс. (200 - 350 мг) каждые 12 часов. На третий день рекомендуется оценить переносимость препарата и эффективность лечения. При недостаточной эффективности дозу разрешается повысить (на 200 - 350 мг в день) до достижения максимального терапевтического эффекта. При появлении нежелательных побочных реакций дозу следует снизить, с учетом возраста и веса тела пациента, характера патологии.

Утренняя и вечерняя дозы Теотарда могут отличаться в зависимости от клинической картины заболевания, времени развития приступов затрудненного дыхания и эффективности проводимого лечения.

Теотард 200 мг прописывается детям, вес тела которых составляет более 20 кг. Также данная дозировка назначается взрослым больным, имеющим низкую массу тела.

Теотард 350 мг предназначен для взрослых и детей, вес тела которых превышает 40 кг. Поддерживающая доза для взрослых с весом тела более 60 кг - 350 мг 2 раза в день.

Для курящих больных и лиц с повышенным метаболизмом теофиллина начальная доза составляет 350 мг. Поддерживающая доза может быть повышена до 1,15 г в день (1 капс. – утром, 2 капс. - вечером).

Для некурящих взрослых с весом тела более 60 кг оптимальная начальная доза - 350 мг в день (вечером, в 1 прием). В последующем дозу повышают на 350 мг до поддерживающей (в среднем - 700 мг в день, вечером, в 1 прием).

У лиц с пониженным клиренсом Теотарда начальная доза составляет 200 мг в день, которую затем повышают по 200 мг через 2 дня до поддерживающей - 400 мг в день в 1 прием вечером. У больных с весом тела меньше 60 кг - 200 мг в день.

Детям в возрасте 6 - 12 лет прописывают капсулы по 200 мг. Дневная доза для детей 6 - 8 лет (при весе тела 20 - 30 кг) - 400 мг, кратность приема - 2 раза в день. Дневная доза для детей 8 - 12 лет (при весе тела 30 - 40 кг) - 600 мг, кратность приема - 3 раза в день.

Детям в возрасте 12 - 16 лет (при весе тела 40 - 60 кг) прописывают капсулы 350 мг. Дневная доза составляет 0,7 – 1,4 г, кратность приема – 2 - 3 раза в день.

Действие Теотарда проявляется в полной мере спустя 3 - 4 дня после начала терапии.

Побочные эффекты

Применение Теотарда может спровоцировать следующие побочные действия:

Центральная нервная система: повышенная раздражительность, головокружение, нервное возбуждение, проблемы с засыпанием, головная боль, тревожность, вертиго, тремор.
Сердечно-сосудистая система: аритмии, сердцебиение, увеличение частоты приступов стенокардии, тахикардия (в том числе у плода при приеме препарата беременной в III триместре), кардиалгия, снижение АД.
Желудочно-кишечный тракт: изжога, боль в животе, ухудшение аппетита (при длительном приме), приступы тошноты, язвенная болезнь в стадии обострения, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея.
Лабораторные показатели: гематурия, гиперкальциемия и/или гипокалиемия, гиперурикемия и гипергликемия, альбуминурия.
Аллергические проявления: лихорадка, зуд, высыпания на коже.
Другое: повышенное потоотделение, боль в груди, усиление диуреза, ощущение «приливов» к коже лица, тахипноэ.

Частота появления побочных реакций возрастает, если концентрация теофиллина в сыворотке крови составляет более 20 мкг/мл. При снижении дозы препарата негативные эффекты снижаются.

Передозировка

Симптомы передозировки: тремор, потеря аппетита, желудочно-кишечное кровотечение, боли в области желудка, тахикардия, диарея, бессонница, тошнота, судороги, рвота (в том числе с кровью), тревожность, тахипноэ, желудочковые аритмии, гиперемия кожи лица, светобоязнь, двигательное возбуждение. При тяжелом отравлении могут возникать эпилептоидные припадки (особенно у детей без появления каких-либо предвестников), гипергликемия, гипоксия, почечная недостаточность, с миоглобинурией, метаболический ацидоз, некроз скелетных мышц, гипокалиемия, спутанность сознания, снижение АД.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, симптоматическая терапия.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Теофиллин, Вентакс, Ретафил, Теопэк, Эуфилонг.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Теотард представляет собой теофиллин в виде пеллет. Относится к ингибиторам фосфодиэстеразы, увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов, оказывает периферическое вазодилатирующее воздействие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Стимулирует деятельность сердца, оказывает положительное инотропное и хронотропное воздействие на сердце, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов. Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Замедленное высвобождение действующего вещества из капсул пролонгированного действия обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема и его сохранение в течение 12 часов.

Бронхолитическое действие Теотарда развивается постепенно, поэтому препарат не применяется для купирования неотложных состояний.

Особые указания

Пациентам, у которых теофиллин быстро метаболизируется (курильщики, лица молодого возраста), одноразовый прием Теотарда в день будет недостаточным.

Понижение дневной дозы необходимо у больных с печеночной и сердечной недостаточностью (особенно цирроз печени), пневмонией, гиперфункцией щитовидной железы, высокой лихорадкой, вирусными инфекциями (в том числе с гриппом), на фоне приема некоторых лекарственных средств, у лиц пожилого возраста.

Во время лечения Теотардом противопоказано принимать спиртное или большое количество продуктов, содержащих метилксантины (кока-кола, чай, кофе, шоколад, какао и прочие тонизирующие напитки). Это ограничение связано с потенцированием стимулирующего эффекта активного вещества на центральную нервную систему.

При приеме препарата существует риск изменения некоторых результатов лабораторных исследований: повышение уровня катехоламинов и содержания жирных кислот в моче.

О неблагоприятном воздействии Теотарда на способность работать со сложными механизмами и управлять автотранспортом не сообщалось.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности и в период лактации препарат назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

В детском возрасте

Теотард 200 мг нельзя принимать детям до 6 лет, Теотард 350 мг – детям до 12 лет.

В пожилом возрасте

Назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Принимается с осторожностью при тяжелых нарушениях почек.

При нарушениях функции печени

Принимается с осторожностью при тяжелых нарушениях печени.

Лекарственное взаимодействие

Теотард не применяют совместно с другими производными ксантина.

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС минералокортикостероидов, средств для общей анестезии, средств, возбуждающих центральную нервную систему.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

При одновременном приеме с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами, дисульфирамом, фенилбутазоном, флувоксамином, имипенемом, парацетамолом, пробенецидом, ранитидином, такрином, тиабендазолом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, нропафеноном, тиклопидином, верапамилом, изопреналином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами, фенобарбиталом, магния гидроксидом, морацизином, ритонавиром или сульфинпиразоном, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, аминоглутетимидом, фенитоином, эноксацином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа интенсивность воздействия может увеличиваться, что требует снижения дозы теофиллина.

Подавляет терапевтические эффекты карбоната лития, аденозина и бета-адреноблокаторов.

Потенцирует действие бета-адреностимуляторов, резерпина и мочегонных средств.

На фоне совместного приема с блокаторами альфа-адренорецепторов, тиазидовыми диуретиками, фуросемидом повышается риск гипокалиемии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 5 лет.

Цена в аптеках

Цена Теотард за 1 упаковку начинается от 120 рублей.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Цены в интернет-аптеках:

Теофиллин — бронхорасширяющее средство. Расслабляя гладкие мышцы бронхов, он увеличивает поток воздуха через бронхи и таким образом улучшает дыхание. Поскольку теофиллин улучшает транспорт бронхиальной слизи (ресничный эпителиальный клиренс) благодаря увеличению секреции слизи и сурфактанта, он улучшает отхаркивание. Противовоспалительное действие теофиллина состоит в торможении пролиферации Т-лимфоцитов, угнетении секреции цитокинов (например, интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), активности эозинофилов , макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов.
Теофиллин влияет также на гладкие мышцы коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, расслабляет мышцы матки, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков. Теофиллин способствует увеличению фракции выброса крови из правого желудочка, увеличению сердечного выброса, снижению сопротивления в легочных кровеносных сосудах и уменьшению легочной гипертензии.
Теофиллин стимулирует центр дыхания, повышает сокращение мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает диурез, увеличивает секрецию катехоламинов надпочечниками.
Капсулы содержат гранулы, из которых постепенно высвобождается теофиллин для предотвращения резкого повышения или снижения его концентрации.
Теофиллин полностью всасывается в ЖКТ. Наиболее высокие концентрации в крови достигаются через 7 ч после приема, а стационарные концентрации — на протяжении 2-3 дней регулярного употребления. Теофиллин распределяется во все органы и жидкости организма; метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксантин) также обладает бронхорасширяющим действием. Теофиллин и его метаболиты выводятся почками.
Период полувыведения теофиллина у лиц, которые не курят, составляет 7-9 ч. У курильщиков, а также у детей это время уменьшается, а у лиц с нарушением функции печени и сердечной недостаточностью — увеличивается.

Показания к применению препарата Теотард

Все виды БА у детей и взрослых, ХОБЛ, эмфизема легких, легочная гипертензия при хроническом легочном сердце, центральные нарушения дыхания во время сна (ночное пароксизмальное апноэ).

Применение препарата Теотард

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.
Обычная доза для взрослых и подростков с массой тела 40 кг составляет 350 мг теофиллина 2 раза в сутки.
Обычная доза для детей в возрасте старше 6 лет и с массой тела 20 кг, для подростков составляет 200 мг теофиллина 2 раза в сутки.
Пациенты с ночной астмой или нарушением дыхания во время сна могут принимать разовую дозу Теотарда на ночь. В среднем достаточной является суточная доза от 400 до 700 мг Теотарда. Рекомендуется первую дозу Теотарда принимать вечером на ночь. Препарат применяют после еды с большим количеством воды. Капсулы нужно глотать целыми не разжевывая.
Эффективность лечения и переносимость теофиллина нужно определить на 3-й день лечения. При удовлетворительной эффективности лечение продолжают с приемом установленной дозы, а при неудовлетворительной эффективности дозу повышают. При появлении побочных эффектов дозу снижают.
Дозу теофиллина определяют на основе клинического эффекта, концентрации теофиллина в сыворотке крови и возможных побочных эффектов. Желательная терапевтическая концентрация теофиллина в сыворотке крови — от 55 до 110 мкмоль/л (10-20 мг/л).
Терапевтические концентрации теофиллина в сыворотке крови определяют в лаборатории. Точные значения концентрации теофиллина получают, забирая кровь для анализа через 4 ч после применения утренней дозы у пациента, который принимает Теотард 2 раза в сутки, и через 12 ч после вечерней дозы у пациента, который принимает одновременно суточную дозу Теотарда. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Противопоказания к применению препарата Теотард

Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, а также к ксантиновым препаратам (например, к кофеину, теобромину, пентоксифиллину), острый период инфаркта миокарда, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная АГ (артериальная гипертензия), эпилепсия, гипертиреоз, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени; дети в возрасте до 6 лет или с массой тела ≤20 кг.

Побочные эффекты препарата Теотард

В начале лечения могут отмечаться умеренные и временные побочные эффекты, такие как головная боль , повышенная возбудимость, раздражительность, головокружение , бессонница, сильная тахикардия и/или неприятное ощущение сердцебиения (трепетание), боль в животе, тошнота, рвота, диарея и аллергические реакции.
Если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает терапевтическую концентрацию (у гиперчувствительных пациентов даже раньше), могут возникать такие побочные эффекты: нарушение сна, большой объем выделяемой мочи, повторная рвота, тремор, гипертермия, бредовые состояния, нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и мышечные судороги.
Во время лечения теофиллином концентрация калия в сыворотке крови может снизиться (гипокалиемия), а концентрация кальция, креатинина, сахара и солей мочевой кислоты может повыситься (гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия).

Особые указания по применению препарата Теотард

Теотард следует с осторожностью и только при острой необходимости назначать больным с нестабильной стенокардией, при заболевании сердца, когда отмечаются тахиаритмические нарушения сердечного ритма, больным с АГ (артериальная гипертензия), с нарушением функции почек и печени, порфирией, а также пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и пациентам в возрасте старше 60 лет.
Дозу теофиллина следует снижать пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени (особенно больным с циррозом печени), со сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), пациентам с пневмонией, вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при гриппе).
Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот в плазме крови и повышать уровень катехоламинов в моче.
Период беременности и кормления грудью . Теофиллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. В период беременности можно принимать препарат только в том случае, если положительный эффект для матери превышает риск для плода. У беременных следует чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, поскольку он может угнетать сокращение матки.
Кормящие грудью должны следить за появлением реакции повышенной чувствительности к теофиллину у грудного ребенка, возбуждения или проблем со сном и обращаться к врачу за консультацией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (например, головокружение) могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Пациентам необходимо посоветовать, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механическими средствами, пока не убедятся в том, что они нормально переносят лечение.

Взаимодействия препарата Теотард

Во время лечения Теотардом не следует употреблять алкоголь, большое количество пищи и напитков, которые содержат метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), так как эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на ЦНС .
Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторохинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и снизить дозу, если это необходимо.
При сочетанном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина нужно снизить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацина — на 30%.
Эффект теофиллина может снизиться при сочетанном приеме противоэпилептических средств (например, фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопреналина, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть ниже также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, нужно контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и повысить дозу, если в этом есть необходимость.
Теофиллин может усилить эффект агонистов β-адренорецепторов, диуретиков и резерпина.
Теофиллин может снизить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-адренорецепторов.
Нужно избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов β-адренорецепторов, так как теофиллин может утратить свою эффективность.
Наркоз галотаном может послужить причиной серьезных нарушений сердечного ритма у пациентов, которые принимают теофиллин.
Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ГКС, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Передозировка препарата Теотард, симптомы и лечение

Отмечается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает 110 мкмоль/л.
Клинические признаки передозировки включают тремор, тошноту, рвоту, диарею, бредовые состояния, в особенно тяжелых случаях — также нарушения сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и судороги мышц. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно, без предупредительных симптомов, типичных для незначительной передозировки (например, тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить применение Теотарда.
После приема чрезмерного количества капсул могут отмечаться артериальная гипотензия, беспокойство, тремор, бредовые состояния, судороги и более тяжелые нарушения сердечного ритма. В таких случаях следует немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом снизить дозу Теотарда.
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Нужно контролировать состояние пациента, особенно АД, сердечный ритм, дыхание и концентрацию теофиллина и калия в сыворотке крови. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемоперфузии или гемодиализа.

Условия хранения препарата Теотард

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Теотард:

Санкт-Петербург

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Theophylline

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021486

Дата регистрации: 24.06.2015 - 24.06.2020

Предельная цена: 16.53 KZT

Инструкция

русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением 200 мг или 350 мг

Состав:

Одна капсула содержит

активное вещество - теофиллин (в пересчете на безводный) 200 мг или 350 мг,

вспомогательные вещества : повидон, кремния дикосид коллоидный безводный, триэтилцитрат, аммония метакрилата сополимер тип В, аммония метакрилата сополимер тип А, тальк,

состав оболочки капсулы : индиготин (Е132), хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), желатин

Описание

Капсулы с прозрачным корпусом зеленого цвета и непрозрачной крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсул - пеллеты белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обострения заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Теофиллин

Код АТХ R03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Капсулы содержат небольшие гранулы (пеллеты) из которых теофиллин высвобождается медленно, постепенно.

Всасывание

Теофиллин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Самый высокий уровень в крови достигается примерно через 7 часов после приема и стабильные терапевтические уровни возникают после 2 - 3 дней регулярного использования.

Распределение

В организме препарат распределяется во все органы и биологические жидкости.

Метаболизм

Teoтард метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксан-тин) также оказывает бронхолитическое действие.

Выведение

Теофиллин и его метаболиты выводятся через почки, проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Теофиллин может быть выведен из кровообращения с помощью гемоперфузии или гемодиализа.

Пища может замедлить всасывание принятого внутрь теофиллина, но не влияет на степень всасывания. Период полураспада теофиллина у взрослых некурящих пациентов составляет от 7 до 9 часов. Более короткий период полураспада у курильщиков и детей, и длительный - у больных с печеночной и сердечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Теотард вызывает расслабление гладких мышц бронхов, коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, уретральных мышц, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков.

Препарат снижает позднюю реакцию на ингаляционный специфический антиген, вызывая торможение пролиферации Т-лимфоцитов, угнетение секреции цитокинов (например интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), ингибирование активности эозинофилов, макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов.

Теотард также оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердечную мышцу, увеличивает фракцию выброса крови из правого желудочка, увеличивает сердечный выброс, снижает сопротивление в легочных кровеносных сосудах и уменьшает легочную гипертензию.

Установлено, что Теотард стимулирует центр дыхания, увеличивает силу сокращения мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает инотропный эффект симпатомиметических аминов, увеличивает секрецию катехоламинов надпочечниками.

Теотард усиливает мукоцилиарный транспорт, так как он увеличивает секрецию слизи и сурфактанта и стимулирует движение ресничек эпителия.

Эффекты теофиллина объясняются ингибированием фосфодиэстеразы и, как следствие, увеличением концентрации в тканях цАМФ, влиянием на внутриклеточное поступление кальция, антагонистическим влиянием на простагландины или блокированием рецепторов аденозина.

Показания к применению

Бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких, легочная гипертензия при хроническом легочном сердце, ночные расстройства дыхания центрального генеза

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.

Капсулы нельзя открывать или разжевывать.

Взрослые

Обычная доза для взрослых с массой тела более 40 кг составляет 350 мг теофиллина два раза в день и для очень худых взрослых пациентов - 200 мг теофиллина два раза в день.

Пациенты с ночной астмой или расстройством дыхания во время сна могут принимать одну дозу Teoтарда в сутки перед сном. В среднем, достаточно от 400 до 700 мг теофиллина. Курильщики могут принимать разные дозы, т.е. более высокие дозы вечером и более низкие дозы утром. Пациентам следует принимать препарат после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы нельзя разжевывать, а следует проглатывать целиком. Рекомендуется первую дозу Teoтарда принимать вечером перед сном.

Размер дозы определяется в соответствии с идеальной массой тела пациента.

Терапевтический эффект и переносимость теофиллина оцениваются на третий день лечения. Если терапевтический эффект хороший, лечение продолжают в той же дозе. Если нет, то доза должна быть увеличена. Если возникают побочные эффекты, следует снизить дозу или отменить препарат. Для этого доза теофиллина должна быть рассчитана исходя из клинического эффекта, уровня теофиллина в плазме крови и возможных побочных эффектов. Оптимальными являются терапевтические уровни теофиллина в плазме крови от 55 мкмоль/л до 110 мкмоль/л (от 10 мг/л до 20 мг/л). Терапевтические уровни теофиллина в плазме крови определяются в лаборатории. Точный уровень теофиллина в плазме крови устанавливается при помощи взятия пробы крови через 4 часа после утренней дозы у пациентов, принимающих Teoтард два раза в день, и через 12 часов после вечерней дозы у пациентов, принимающих Teoтард один раз в день.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1 / 10)

головная боль, головокружение, бессонница, нарушения сна *, тремор *, судороги *

учащенное сердцебиение, тахиаритмия *

внезапная артериальная гипотензия*

тошнота, рвота, боль в животе, диарея, периодическая рвота*

увеличенный диурез *

лихорадка *

гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия

Не часто (≥ 1/1,000 д o <1/100)

раздражительность, возбуждение, тревожность

боль в груди, увеличение частоты приступов стенокардии

тахипноэ

Ощущение приливов к лицу

Гастралгия, обострение язвенной болезни, при длительном приеме - снижение

аппетита

аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

Альбуминурия, гематурия

* - побочные действия, возникающие при уровнях теофиллина в плазме крови, превышающих терапевтические уровни.

При возникновении тяжелых побочных эффектов, лечение следует прекратить.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу, производным ксантина (таким как кофеин, теобромин, пентоксифиллин) или к любому

из вспомогательных веществ препарата

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Острые нарушения ритма сердца (острая тахиаритмия)

Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Эпилепсия и другие судорожные состояния

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,

гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из желудочно-

кишечного тракта (ЖКТ)

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, геморрагический инсульт,

кровоизлияние в сетчатку глаз

Гипертиреоз

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Во время лечения Теотардом пациентов следует предупредить о том, что не рекомендуется употреблять алкогольные напитки или потреблять большее количество напитков и продуктов, содержащих метилксантины (например, кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и другие подобные напитки, энергетические напитки) или принимать препараты, содержащие теофиллин, (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), так как эти вещества могут увеличить стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.

Эффективность теофиллина может увеличиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторхинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона-альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола (фармакокинетическое взаимодействие - метаболический клиренс теофиллина снижается на 30% - 50%), ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа . У пациентов, одновременно получающих лечение теофиллином и одним или несколькими из вышеперечисленных препаратов, следует контролировать уровень теофиллина в плазме крови и, при необходимости, снизить дозу. Дозу теофиллина следует снизить, по крайней мере, на 60% при одновременном использовании с ципрофлоксацином и на 30% при использовании с эноксазином .

Эффективность теофиллина может снизиться при одновременном применении противоэпилептических средств (таких как фенитоин, карбамазепин, примидон), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала ), изопротеренола, гидроксида магния, морицизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона . У пациентов, одновременно получающих лечение теофиллином и одним или несколькими из вышеперечисленных препаратов, следует контролировать уровень теофиллина в плазме крови и, при необходимости, увеличить дозу. Эффект теофиллина может быть снижен также у курильщиков.

Теофиллин может усиливать действие агонистов бета-адренорецепторов, диуретиков и резерпина . Теофиллин может снизить эффекты аденозина, карбоната лития и антагонистов бета-адренорецепторов (влияние последних на сердце может быть снижено, так как ингибирование фосфодиэстеразы может привести к стимуляции бета-адренергических рецепторов).

Сопутствующее лечение с теофиллином и антагонистами бета-адренорецепторов следует избегать, поскольку они могут нейтрализовать действие теофиллина (антагонистов бета-адренорецепторов, особенно неселективных, способных увеличить бронхиальную резистентность или напряжение бронхиальной гладкой мускулатуры - фармакодинамические взаимодействия).

У пациентов, получающих лечение теофиллином, анестезия галотаном может привести к серьезным нарушениям ритма сердца.

Теофиллин может влиять на определенные лабораторные показатели: препарат увеличивает количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче. Во время лечения теофиллином может развиться гипокалиемия, особенно, во время одновременного лечения агонистами альфа-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикостероидами и при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодический контроль уровня калия в плазме крови.

Особые указания

Пациентов следует предупредить о том, что не рекомендуется одновременное потребление с Teoтардом большого количества напитков и продуктов, содержащих метилксантины (например, кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные напитки).

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости назначают Теотард пациентам с нестабильной стенокардией, сердечными заболеваниями, при которых может развиться тахиаритмия, печеночная и почечная дисфункция, порфирия, пациентам с гипертрофией предстательной железы, распространенным атеросклерозом и пациентам в возрасте старше 60 лет.

Пациентам с тяжелой формой артериальной гипертензии, кровоизлиянием в сетчатку глаз, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, геморраргическом инсультом, эпилепсией, гастроэзофагеальным рефлюксом и язвенной болезнью в период обострения и в анамнезе, а также пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями не рекомендуется назначать Теотард.

У пациентов с сердечной недостаточностью, нарушенной функцией печени (особенно цирроз печени), сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), постоянно повышенной температурой тела, пневмонией, вирусными инфекциями (особенно грипп), дисфункцией щитовидной железы (гипертиреоз), и у пациентов, принимающих определенные лекарства, доза теофиллина должна быть снижена.

При переводе пациента с приёма одного препарата теофиллина на другой, следует тщательно контролировать клинические и побочные эффекты и, при необходимости, корректировать дозу.

Teoтард противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Беременность и период лактации

Теофиллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Применение Теотарда в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует избегать применения теофиллина в конце беременности, так как теофиллин может угнетать сокращения матки.

При необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Теофиллин может оказывать негативное влияние на психомоторные реакции, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Если уровень теофиллина в плазме крови превышает 110 мкмоль/л, это является признаком передозировки.

Побочные эффекты обычно указывают на легкую форму передозировки. Если они появляются, следует незамедлительно определить уровень теофиллина в плазме крови и, соответственно, снизить дозу Teoтарда.

В более тяжелых случаях хронической передозировки, клинические признаки передозировки более выражены.

Симптомы: дрожание рук, тремор, тошнота, рвота, диарея, бредовое состояние, тревожность, в очень тяжелых случаях - нарушение ритма сердца (тахиаритмия), внезапная артериальная гипотензия и судороги.

Тахиаритмия и судороги могут возникать внезапно, без предупреждающих симптомов, характерных для легкой передозировки (например, тошнота и рвота). При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: промывание желудка и прием активированного угля. При легкой передозировке достаточно снизить дозу или временно прекратить приём Teoтарда.

Пациент должен находиться под наблюдением, необходим контроль артериального давления, сердечного ритма, дыхания и уровня калия и теофиллина в плазме крови. По показаниям - симптоматическое лечение. Лечение судорог проводится внутривенным введением диазепама в дозах от 0,1 до 0,3 мг/кг. Общая доза не должна превышать 10 мг. Необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом.

Лечение аритмии проводится путём внутривенного введения пропранолола в дозе 1 мг. При необходимости эту дозу можно повторять каждые 5 - 10 минут до восстановления нормального сердечного ритма (максимальная доза 0,1 мг/кг массы тела). Пациентам с астмой следует назначать верапамил вместо пропранолола.

Форма выпуска

капсулы ретард

Владелец/регистратор

Международная классификация болезней (МКБ-10)

G47.3 Апноэ во сне I27.0 Первичная легочная гипертензия I27.9 Легочно-сердечная недостаточность неуточненная J43 Эмфизема J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь J45 Астма

Фармакологическая группа

Бронхолитический препарат - ингибитор фосфодиэстераз

Фармакологическое действие

Теотард представляет собой теофиллин (производное ксантина) в виде пеллет. Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы, увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, обладает положительным инотропным и хронотропным действием на сердце, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит auрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Замененное высвобождение действующего вещества из капсул пролонгированного действия обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 чв после приема и его сохранение в течение 12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Бронхолитическое действие Теотарда развивается постепенно, поэтому препарат не назначается для купирования неотложных состояний.

Фармакокинетика

После перорального приема Теотард почти полностью всасывается, биодоступность - 88-100%. Замедленное высвобождение действующего вещества из капсул пролонгированного действия препарата Теотард обеспечивает поддержание равномерного уровня теофиллина в сыворотке крови в течение 12 ч.

После одноразового приема 350 мг препарата, в течение 7 ч достигается его C max в плазме, которая составляет 4.4 мкг/мл. Терапевтическая концентрация достигается через несколько дней и она составляет 8-20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома Р450 (наиболее важный CYP1A2). Основные метаболиты: 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин.

Выведение метаболитов почками вместе с 7-13% неизмененного активного вещества (у детей - 50%).

T 1/2 у некурящих пациентов составляет 7-9 ч. У курящих людей существенно короче - 4 - 5 ч. У больных циррозом печени, сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом T 1/2 удлиняется. Общий клиренс снижен у больных с высокой лихорадкой, выраженной дыхательной недостаточностью, у пациентов с печеночной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью (ХСН), при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.

Показания

Бронхобструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит и ХОБЛ;

Легочная гипертензия, "легочное" сердце;

Ночные расстройства дыхания центрального генеза (ночное апноэ).

Противопоказания

Эпилепсия;

Острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые аритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза;

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ;

Детский возраст до 6 лет (для капсул 200 мг), до 12 лет (для капсул 350 мг);

Повышенная чувствительность к теофиллину (в т.ч. к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину);

С осторожностью : тяжелые нарушения функции печени и почек, выраженная коронарная недостаточность (нестабильная стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, порфирия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность и период лактации, пожилой возраст (старше 60 лет), детский возраст.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, при длительном приме-снижение аппетита.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, тревожность, тремор, раздражительность, вертиго, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Лабораторные показатели: гипокалиемия и/или гиперкальциемия, гипергликемия и гиперурикемия, альбуминурия, гематурия.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к коже лица, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Частота возникновения побочных явлений увеличивается, если концентрация препарата в сыворотке крови превышает 20 мкг/мл. Побочные эффекты снижаются при снижении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, боли в области желудка, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность, с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид, и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Особые указания

Лицам, у которых теофиллин подвергается быстрому метаболизму (лица молодого возраста, курильщики), одноразовый прием препарата в день будет недостаточным.

Уменьшение суточной дозы требуется у больных с сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью (особенно цирроз печени), высокой лихорадкой, пневмонией, с вирусными инфекциями (особенно с гриппом), с гиперфункцией щитовидной железы, на фоне приема некоторых препаратов, у больных пожилого возраста.

Во время терапии Теотардом не рекомендуется принимать алкоголь или большое количество напитков или продуктов, содержащих метилксантины (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные ей напитки, тонизирующие напитки), т.к. потенцируется стимулирующий эффект теофиллина на центральную нервную систему.

При приеме теофиллина возможно изменение некоторых результатов лабораторных анализов: повышение содержания жирных кислот и уровня катехоламинов в моче.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии Теотарда на способность управлять автомобилем и другими механизмами не сообщалось.

При почечной недостаточности

С осторожностью : тяжелые нарушения функции почек.

При нарушении функций печени

С осторожностью : тяжелые нарушения функции печени.

Пожилым

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста (60 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко, поэтому беременным женщинам возможно применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. По возможности рекомендуется более частое мониторирование (контроль) сывороточной концентрации теофиллина и коррекция дозы. В III триместре беременности не рекомендуется назначение теофиллина, т. к. может снижать сократимость матки.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина.

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС (гипокалиемия), минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами (рекомендовано снизить дозы теофиллина на 60%), дисульфирамом, фенилбутазоном, флувоксамином, имипенемом, парацетамолом, пробенецидом, ранитидином, такрином, тиабендазолом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, нропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом, изопреналином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами, фенобарбиталом, пентобарбиталом, магния гидроксидом, морацизином, ритонавиром или сульфинпиразоном, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, примидоном, сульфинпиразоном, аминоглутетимидом, фенитоином, эноксацином (рекомендовано снизить дозы теофиллина на 30%), вилоксазином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина.

Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития, аденозина и бета-адреноблокаторов.

Теофиллин потенцирует действие бета-адреностимуляторов, резерпина и мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

Совместим со спазмолитиками.

На фоне совместного приема с блокаторами альфа-адренорецепторов, тиазидовыми диуретиками, фуросемидом увеличивается риск развития гипокалиемия.

Способ применения

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы пролонгированного действия нельзя открывать или разжевывать.

Дозировка препарата индивидуальна. Недопустимо превышать суточную дозу 15 мг/кг у взрослых в 2 приема с интервалом 12 ч, 20 мг/кг - у детей . Для подбора дозы препарата необходимо определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Как правило, концентрация теофиллина в сыворотке крови от 10 до 15 мкг/мл обеспечивает терапевтическое действие при минимальном риске развития побочных эффектов. Если концентрация превышает 20 мкг/мл, то дозу препарата следует уменьшить. Рекомендуется проводить контроль через каждые 6-12 месяцев.

В течение первых трех дней следует принимать по одной капсуле (200-350 мг) препарата каждые 12 ч. На третий день следует оценить эффективность терапии и переносимость препарата. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена (на 200-350 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта. В случае нежелательных побочных явлений: дозу следует уменьшить. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного.

Утренняя и вечерняя дозы препарата могут быть различными в зависимости от времени возникновения приступов затрудненного дыхания, от клинической картины заболевания и эффективности терапии.

Теотард 200 мг назначается детям, масса тела которых превышает 20 кг, а также и взрослым с низкой массой тела .

Теотард 350 мг назначается взрослым и детям, масса тела которых превышает 40 кг . Обычная поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг - 350 мг Теотарда 2 раза/сут.

Для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза - 350 мг/сут в 1 прием вечером. Затем дозу в последующем увеличивают на 350 мг до поддерживающей (в среднем -700 мг/сут в 1 прием вечером).

Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом препарата начальная доза - 350 мг, а поддерживающая может быть увеличена до 1.15 г/сут (2 таб. - вечером, 1 таб. - утром).

У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза - 200 мг/сут, которую затем увеличивают по 200 мг через 2 дня до поддерживающей - 400 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг - 200 мг/сут.

Детям 6-12 лет назначают капсулы по 200 мг. Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) - 400 мг, кратность назначения - 2 раза/сут; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) - 600 мг, кратность назначения - 3 раза/сут.

Детям в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) назначают капсулы 350 мг. Суточная доза - 0.7-1.4 г, кратность - 2-3 раза/сут.

Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после назначения лечения.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Средняя доза для взрослых и детей старше 14 лет – 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости – 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов).

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза – 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза – 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.

Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости – уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного.

При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация – в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл – на 25%; выше 30 мкг/мл – суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг – 600 мг/сут, менее 60 кг – 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата – 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг – 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями ССС и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза – 400 мг, с массой тела менее 60 кг – 200 мг.

Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

Детям с массой тела до 30 кг – 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема); детям от 3 до 7 лет – по 0.1 г; от 7 до 12 лет – по 0.2 г 2 раза в сутки.

Для пролонгированных форм (капсулы ретард): для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза – 375 мг/сут в 1 прием перед вечерним приемом пищи. Затем дозу увеличивают на 250-375 мг каждые 2 дня до поддерживающей (в среднем – 750 мг/сут в 1 прием вечером). Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом препарата начальная доза – 375 мг, а поддерживающая может быть увеличена до 1.08-1.26 г/сут (2/3 дозы принимают вечером, 1/3 – утром).

У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза – 250 мг/сут, которую затем увеличивают по 250 мг через 2 дня до поддерживающей – 500 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг – 250 мг/сут. Детям 6-12 лет назначают капсулы по 250 мг. Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) – 400-600 мг, кратность назначения – 2 раза в сутки; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) – 600-800 мг, кратность назначения – 3 раза в сутки.

Детям в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) назначают капсулы 375 мг. Суточная доза – 0.72-1.8 г, кратность – 2-3 раза в сутки.

Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения