Препарат "Левомицетин": от чего помогает, инструкция по применению, состав и отзывы. Левомицетин таблетки: инструкция по применению Международное непатентованное название

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской* и фаской.

*Риска предназначена для деления таблетки с целью облегчения проглатывания.

Состав

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: хлорамфеникол – 500 мг;

вспомогательные вещества: повидон К-25, кальция стеарат, картофельный крахмал.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Амфениколы.

Код АТС: J01BA01.

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi ), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis ), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae . He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis ), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp. , простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Относится к антибиотикам резерва и применяется при неэффективности других антибиотиков.

Показания к применению

Тяжелые, угрожающие жизни инфекции, вызванные чувствительными к хорамфениколу микроорганизмами, особенно Haemophilus influenzae , и брюшной тиф.

Применяется в качестве резервного антибиотика при неэффективности или невозможности применения других антибактериальных средств.

– Брюшной тиф (Salmonella typhi );

– Паратиф А и В;

– Сепсис, вызванный сальмонеллами;

– Менингит, вызванный сальмонеллами;

– Менингит, вызванный гемофильной палочкой;

– Гнойный бактериальный менингит;

– Риккетсиозы.

Способ применения и дозы

Дозы :

Взрослые (в кл ючая пациентов пожилого возраста): обычно рекомендуемая доза составляет 500 мг каждые 6 часов (50 мг/кг веса тела в сутки в 4 приема). Лечение следует продолжать в течение еще 2 или З дней после нормализации температуры тела. При тяжелых инфекциях (менингит, сепсис) вначале эта доза может быть удвоена, но она должна быть уменьшена, как только наступит клиническое улучшение.

Дети старше 6 лет: 50,0–100,0 мг/кг/сутки в 4 приема.

У детей и пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию хлорамфеникола в плазме крови. Рекомендуемая пиковая концентрация хлорамфеникола в плазме (примерно через 2 часа после приема): 10–25 мг/л; . «остаточная» концентрация в плазме крови перед следующим приемом не должна превышать 15 мг/л.

Способ применения : внутрь, за 30 минут до еды.

Если Вы пропусти л и прием лекарственного средства, необходимо принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным. Однако если д анное время приема совпадает со следующим приемом, пропущенную дозу принимать не сле д ует. Принимайте препарат в соответствии с рекомендованным режимом д озирования, не удваивая дозу для компенсации пропущенной дозы.

Таблетка лекарственного средства Левомицетин не д елится на части, поэтому при нео б ходимости применения хлорамфеникола в дозе менее 500 мг рекомендуется использовать лекарственное сре д ство д ругого произво д ителя, обеспечивающее возможность такой д о зы.

Побочное действие

Подобно всем лекарственным препаратам левомицетин может вызывать нежелател ь ные реакции, о д нако они возникают не у всех.

Частота развития побочных эффектов приве д ена в следующей гра д ации:

Редко – могут возникать не более чем у 1 человека из 1000: обратимое дозозависимое угнетение функций костного мозга и необратимая апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз.

Частота неизвестна – исхо д я из им еющихся д анных, частоту возникновения опре д елить невозможно: вторичная грибковая инфекция, ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, увеличение времени кровотечения, реакции гиперчувствительности (включая кожные аллергические реакции), ангионевротический отек, при лечении пациентов с брюшным тифом возможно появление реакции Яриша–Герксгеймера, психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, головная боль, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, ацидозньй сердечно-сосудистый коллапс, диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, глоссит, стоматит, энтероколит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры), пароксизмальная ночная гемоглобинурия, лихорадка, коллапс (у детей до 1 года), «серый синдром» новорожденных*.

* «Серый синдром» новорожденных сопровождается рвотой, вздутием живота, дыхательными расстройствами, цианозом. В дальнейшем присоединяется вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз. Причиной развития «серого синдрома» хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, токсическое действие на миокард. Летальность достигает 40 %.

Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-в клад ыше. Вы также можете сообщить о неж е лательных реакциях в информационную базу Данных по нежелательным реакциям (Дейс т виям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарстве н ных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам лекарственного средства, токсические реакции на хлорамфеникол в анамнезе, активная иммунизация, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, профилактика и лечение легких инфекций, дети до 6 лет, беременность, период лактации.

Хлорамфеникол противопоказан пациентам, принимающим лекарственные средства, способные подавлять функции костного мозга.

Передозировка

Токсическими считаются уровни хлорамфеникола выше 25 мкг/мл.

Если принято более 6 таблеток, следует промыть желудок и далее проводить симптоматическое лечение. В случае тяжелой передозировки, например, «серого синдрома» у детей, необходимо быстро снизить концентрацию хлорамфеникола в плазме крови с использованием гемоперфузии через ионообменные смолы, которая существенно повысит клиренс хлорамфеникола.

Наиболее тяжелые последствия отравления хлорамфениколом могут быть у детей раннего возраста. При длительном (превышающим рекомендуемые сроки) приеме в высоких дозах – кровотечение (вследствие депрессии кроветворения либо нарушения синтеза витамина К микрофлорой кишечника).

Лечение: специфического антидота нет. В случае серьезной передозировки препарата рекомендуется симптоматическая терапия – использование активированного угля, гемоперфузии. При массивной передозировке – обсудить вопрос о заменном переливании крови.

Меры предосторожности

В период лечения хлорамфениколом недопустим прием алкоголя: при одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы связаны с применением больших доз хлорамфеникола (более 4000 мг/сут) длительное время.

Противопоказано применение лекарственного средства в период активной иммунизации.

Clostridium difficile -ассоциированная диарея (CDAD), как сообщается, возникает при использовании практически всех антибактериальных- средств, в том числе хлорамфеникола, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору толстой кишки, приводит к чрезмерному росту С. difficile .

С. difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы С. difficile являются пришлой повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерными к антибактериальной терапии, и может потребоваться колэктомия, CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков.

Необходим тщательный анамнез, так как диарея может возникать л течение 2 месяцев после применения антибактериальных лекарственных средств.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, продолжение применения антибиотиков, ненаправленных против С. difficile , должно быть прекращено. Необходимо применять соответствующие жидкости и электролиты, белковые добавки, антибиотики против С. difficile , должна быть проведена хирургическая оценка. Следует избегать повторных курсов лечения хлорамфениколом. Лечение не должно проводиться до начала лечения и более чем это действительно необходимо.

Чрезмерно высокий уровень препарата в крови может наблюдаться у пациентов с нарушениями функции печени или почек. У таких пациентов применение препарата противопоказано.

Использование хлорамфеникола, как и других антибиотиков, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибки. Если инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, появляются во время терапии препаратом, необходимо применять соответствующие меры.

Применение хлорамфеникола может вызвать тяжелые нарушения со стороны крови (апластическая анемия, гипоплазия костного мозга, тромбоцитопения, гранулоцитопения). Выделяют два типа депрессии костного мозга, связанные с использованием хлорамфеникола. Обычно наблюдается легкая депрессия костного мозга, дозозависимая и обратимая, которую можно выявить по ранним изменениям в анализах крови. Очень редко встречается внезапное фатальное поражение костного мозга гипоплазия без предшествующих симптомов. Базовые исследования крови должны проводиться до начала лечения и примерно каждые два дня во время терапии препаратом. Прием хлорамфеникола следует прекратить при появлении ретикулоцитопении, лейкопении, тромбоцитопении, анемии или любых других лабораторных изменений крови. Тем не менее, следует отметить, что такие исследования не исключают возможного последующего появления необратимых угнетений костного мозга. Параллельное применение вместе с хлорамфениколом других лекарственных средств, угнетающих функцию красного костного мозга, противопоказано.

При использовании лекарственного средства у больных сахарным диабетом в тестах на наличие глюкозы в моче возможны ложноположительные результаты.

Стоматология. Применение препарата приводит к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, замедлению процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства следует, по возможности, завершить до начала терапии.

Предшествующее лечение цитостатиками или лучевая терапия. Возможно накопление хлорамфеникола и токсические реакции в виде угнетения костного мозга, нарушения функции печени.

Гериатрическое применение. Особенности применения у пожилых лиц не были достаточно изучены в связи с небольшим количеством человек в возрасте 65 лет и старше, принимавших участие в клинических испытаниях. Есть клинические исследования, показывающие отсутствие различий в терапевтическом ответе на лечение препаратом между пожилыми и молодыми пациентами. Однако, выбор дозы для пожилых пациентов должен быть осторожным, как правило, начиная с нижней границы диапазона дозирования. Лекарственное средство существенно экскретируется через почки и риск развития токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек. Так как у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек, следует проявлять осторожность в выборе дозы и необходимо контролировать функцию почек.

Применение во время беременности и в перио д лактации

Адекватные, хорошо контролируемые исследования по применению лекарственного средства во время беременности не проводились. Хлорамфеникол проникает через плацентарный барьер, но неизвестно, оказывает ли он токсическое воздействие на плод. Применение препарата во время беременности противопоказано.

Лекарственное средство выделяется с грудным молоком матери. Из-за возможности развития тяжелых побочных реакций у ребенка, во время лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить. Возможно развитие «серого синдрома»: токсические реакции, в том числе летальные случаи описаны у новорожденных; признаки и симптомы, связанные с этими реакциями, были названы «серым синдромом». Были описаны случаи «серого синдрома» у новорожденных, рожденных матерью, получавшей хлорамфеникол в течение беременности. Были описаны случаи до 3-х месяцев жизни. В большинстве случаев терапия хлорифениколом была инициирована в течение первых 48 часов жизни. Симптомы появились от 3-х до 4-х дней после непрерывного лечения высокими дозами хлорамфеникола. Симптомы появились в следующем порядке:

– вздутие живота с или без рвоты;

– прогрессирующий бледный цианоз;

– вазомоторный коллапс, часто сопровождающийся нерегулярным дыханием;

– смерть в течение нескольких часов после появления этих симптомов.

Прогрессирование симптомов ассоциировано с приемом высоких доз. Предварительные исследования сыворотки крови показали необычайно высокие концентрации хлорамфеникола (более 90 мкг/мл при повторных дозах). Меры помощи: обменное переливание крови или гемосорбция. Прекращение терапии на ранних этапах приводило часто к обратной симптоматике до полного выздоровления.

Влияние на способность управлять транспортными сре д ствами и потенциально опа с ными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимния и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами, толбутамидом отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Может потребоваться коррекция дозы противосудорожных средств и антикоагулянтов, если они применяются одновременно с хлорамфениколом.

При одновременном применении с фенобарбиталом возможно снижение концентрации хлорамфеникола (необходимо контролировать концентрацию хлорамфеникола в крови). Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

При совместном применении с пенициллинами и рифампицином зарегистрированы комплексные эффекты (включая уменьшение/увеличение концентрации в плазме), требующие мониторинга концентрации хлорамфеникола в плазме.

При применении с рифампицином возможно снижение концентрации хлорамфеникола.

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

Ингибиторы кальциневрина (циклоспорин и такролимус): терапия хлорамфениколом может увеличивать концентрации в плазме крови ингибиторов кальциневрина (циклоспорина и такролимуса).

Барбитураты: метаболизм хлорамфеникола ускоряется барбитуратами, такими как фенобарбитал, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.

Эстрогены: существует небольшой риск того, что хлорамфеникол может снизить контрацептивное действие эстрогенов.

Парацетамол: одновременного применения хлорамфеникола у пациентов, получающих парацетамол, следует избегать, так как значительно удлиняется период полувыведения хлорамфеникола.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности лекарственного средства. Хлорамфеникол противопоказан пациентам, получающим препараты, вызывающие агранулоцитоз. К ним относятся: карбамазепин, сульфаниламиды, фенилбутазон, пеницилламин, цитотоксические средства, некоторые антипсихотические средства, в том числе клозапин и особенно депо-антипсихотики, прокаинамид, нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, пропилтиоурацил.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель:

РУП “Белмедпрепараты”,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: [email protected]

ЛП-004849

Торговое наименование:

Левомицетин

Международное непатентованное или группировочное наименование:

хлорамфеникол

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку:

Описание:

Дозировка 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого, серовато-белого или желтовато-белого цвета

Дозировка 500 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с риской. На поперечном разрезе ядро таблетки белого, серовато-белого или желтовато-белого цвета

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке.

Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается медленно.

Фармакокинетика
Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность - 80 % после приема внутрь и 70 % - после в/м введения. Связь с белками плазмы - 50-60 %, у недоношенных новорожденных - 32 %. Время достижения максимальной концентрации (ТС mах) после перорального приема - 1-3 ч, после в/в введения - 1-1,5 ч. Объем распределения - 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация (C max) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от максимальной концентрации (С max) в плазме и 45-89 % - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч почками - 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5-10 % в неизменном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80 %), через кишечник - 1-3 %. Период полувыведения у взрослых 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Период полувыведения у детей от 3 лет до 16 лет - 3-6,5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Показания к применению

Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хлорамфениколу или другим компонентам препарата, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, дети младше 3-х лет и с массой тела менее 20 кг.

С осторожностью

Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 ч после еды) 3-4 раза в сутки.

Разовая доза для взрослых 250-500 мг, суточная - 2000 мг.

Детям старше 3-х лет и с массой тела более 20 кг применяют по 12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг/кг каждые 12 ч (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови).

Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция.

Передозировка

Симптомы: угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, поражение печени и почек, нейропатия (в том числе зрительного нерва) и ретинопатия.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг.
По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после окончания срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «БРАЙТФАРМ», Россия
249033, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Горького, д. 4

Производитель

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Россия
Юридический адрес: 249036, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, д. 4
Адрес места производства: Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, зд. 107

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке.Полезен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. He воздействует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis) , синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp. , простейшие и грибы.Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность — 80%. Связь с белками плазмы — 50-60%, у недоношенных новорожденных — 32%. Tmax после перорального приема — 1-3 ч. Vd — 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема.Нормально проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозировки. Cmax в спинномозговой жидкости определяется через 4-5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при невоспаленных мозговых оболочках 21-50% от Cmax в плазме и 45-89% — при воспаленных мозговых оболочках. Протекает через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.Выводится в течение 24 ч, почками — 90% (путем клубочковой фильтрации — 5-10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80%), через кишечник — 1-3 %. T1/2 у взрослых — 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек — 3-11 ч. T1/2 у детей (от 1 мес до 16 лет) — 3-6,5 ч, у новорожденных (от 1 до 2 дней) — 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней — 10 ч. Слабо подвергается гемодиализу.

Показания препарата Левомицетин

Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:абсцесс мозга;брюшной тиф;паратиф;сальмонеллез (главным образом генерализованные формы);дизентерия;бруцеллез;туляремия;лихорадка Ку;менингококковая инфекция;риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор);пситтакоз;паховая лимфогранулема;хламидиозы;иерсиниозы;эрлихиоз;инфекции мочевыводящих путей;гнойная раневая инфекция;пневмония;гнойный перитонит;инфекции желчевыводящих путей;гнойный отит.

Противопоказания

гиперчувствительность;угнетение костномозгового кроветворения;острая интермиттирующая порфирия;дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;печеночная недостаточность;почечная недостаточность;заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения);беременность;период лактации;детский возраст (до 2 лет).С осторожностью прописывают пациентам, получавшим раньше лечение цитостатическими лекарствами или лучевую терапию.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т.ч. перианальный дерматит — при ректальном использовании), дисбактериоз (подавление правильной микрофлоры).Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).

Взаимодействие

Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, а также с лучевой терапией, увеличивает риск развития побочных действий.При одновременном приеме этанола вероятно развитие дисульфирамовой реакции.При назначении с пероральными гипогликемическими лекарствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).При одновременном использовании с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.Уменьшает антибактериальный результат пенициллинов и цефалоспоринов.Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном использовании с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

Способ применения и дозы

Внутрь. За 30 мин натощак, при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды, 3-4 раза в сутки. Средняя длительность курса лечения — 8-10 дней.Для взрослых разовая дозировка составляет — 250-500 мг, суточная — 2000 мг/сут. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара вероятно повышение дозировки до 3000-4000 мг/сут.Детям прописывают под контролем концентрации лекарства в сыворотке крови по 12,5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелых инфекциях (бактериемия, менингит) — до 75-100 мг/кг (основание) в сутки.

Передозировка

Вероятно возникновение серого синдрома у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами, причиной развития которого считается накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени у детей, а также его прямое токсическое воздействие на миокард.Симптомы: голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность — до 40%.Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Особые указания

Вследствие высокой токсичности не предлогается без необходимости использовать для лечения и предупреждения банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактерионосительства.Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, в основном, связаны с применением высоких доз (более 4 г/сут) в течении длительного времени.В процессе лечения нужен систематический контроль картины периферической крови.У плода и новорожденных печень недостаточно развита для того, чтобы связывать хлорамфеникол, и препарат может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию серого синдрома, поэтому детям в первые месяцы жизни препарат прописывают только по жизненным показаниям.При одновременном приеме левомицетина и этанола вероятно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Форма выпуска

Таблетки, 250 мг и 500 мг. По 10 табл. в контурной безъячейковой упаковке или в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 5 контурных ячейковых упаковок помещены в пачку из картона. По 700 контурных безъячейковых упаковок (по 500 мг) или 1200 контурных безъячейковых упаковок (по 250 мг) помещены в ящик из гофрированного картона (для стационаров).

Производитель

ОАО «Дальхимфарм».680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Левомицетин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Левомицетин

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Для цитирования: Лоскутов И.А. Антибактериальные средства. РМЖ. 1997;13:4.

В начале нынешнего столетия арсенал офтальмолога при лечении инфекционных поражений глаз был более чем скромен. Так, известны рекомендации использовать субконъюнктивальные инъекции цианида ртути при "опасно поврежденных или инфицированных глазах"". В 1938 г. Домагк получил Нобелевскую премию в области медицины за исследования антибактериальных свойств p-sulfamylchysoidine. Внедрение сульфаниламидов было первым достижением, коренным образом изменившим подходы к лечению инфекционных заболеваний. Вторым принципиально новым шагом было открытие антибиотиков .

Левомицетин

Фторхинолоновые производные:
ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин

Аминогликозиды:
гентамицин, тобрамицин, неомицин

Полимиксины:
полимиксина В сульфат

Тетрациклины:
тетрациклин, грамицидин, сульфацил-натрий

Рис. 1. Бактериальный коньюнктивит

Левомицетин
(Chloramphenicol)

Является наиболее широко применяемым антибиотиком в офтальмологической практике и оказывает антимикробное действие за счет подавления синтеза белка.
Антибиотик широкого спектра действия, впервые выделенный из Streptomyces venezuelae. Дает бактериостатический эффект, ингибируя синтез белка посредством подавления транспорта активированных аминокислот от растворимой РНК к рибосомам. Доказано наличие левомицетина в определяемых количествах во влаге передней камеры после инстилляции в конъюнктивальную полость. Развитие резистентности к левомицетину может иметь место при лечении ряда инфекций, в частности стафилококковой инфекции, однако это бывает редко.
Показания. Левомицетин следует назначать только при таких серьезных инфекционных заболеваниях, при которых другие потенциально менее опасные препараты неэффективны или противопоказаны. Рекомендуется проведение бактериологического исследования с целью выявления возбудителя и определения степени его чувствительности к левомицетину.
Следует иметь в виду, что на фоне местного использования левомицетина возможно развитие таких грозных осложнений, как гипоплазия костного мозга, сопровождающаяся апластической анемией, даже с летальным исходом.
Наиболее чувствительными к инстилляциям левомицетина или закладываниям мази с этим препаратом являются следующие возбудители инфекционных заболеваний роговицы или конъюнктивы: Staphylococcus aureus; cтрептококки, включая Streptococcus pneumonia, Escherichia coli, Haemophilus influenzaе, виды Klebsiella/Enterobacter, Moraxella lacunata (бацилла Моракса - Аксенфельда), виды Neisseria.
Длительное назначение левомицетина, как и любого другого антибиотика, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибков. Если во время лечения левомицетином выявлена новая инфекция, необходимо прекратить инстилляции или закладывание мази до уточнения характера патогенного фактора.
Побочные реакции в виде аллергии или воспалительных изменений обычно обусловлены индивидуальной непереносимостью. Используют 1% глазную мазь и глазные капли в концентрации от 0,16% до 0,5%. Две капли раствора или небольшое количество мази назначают местно в конъюнктивальную полость пораженного глаза каждые 3 ч в течение дня и ночи первые 48 ч, после чего интервалы закапываний или закладываний мази могут быть увеличены .

Производные фторхинолона

История хинолонов началась со случайного открытия антибактериального действия вещества, обнаруженного при перегонке в процессе синтеза хлороквина. На основании изучения этого вещества была синтезирована налидиксовая кислота, которая была активна в отношении грамположительных микроорганизмов. Аналоги данного соединения, содержащие атом фтора, имели более широкий спектр антибактериальной активности. Отличительной чертой хинолонов является способность подавлять функционирование нуклеиновых кислот в самой бактериальной хромосоме. По отношению к фторированным хинолонам резистентность со стороны микроорганизмов развивается весьма редко . Ципрофлоксацин
(Ciprofloxacinum)

Синтетический антибиотик фторхинолонового ряда широкого спектра действия, эффективный в отношении как грамотрицательных, так и грамположительных микроорганизмов. Ципрофлоксацин отличается от других препаратов хинолонового ряда наличием атома фтора в 6-м положении, пиперазиновой структуры в 7-м положении и циклопропилового кольца в 1-м положении.
После инстилляций возможна системная абсорбция препарата. Так, при закапывании в оба глаза 0,3% раствора ципрофлоксацина каждые 2 ч с момента утреннего пробуждения в течение 2 дней с последующим закапыванием каждые 4 ч с момента пробуждения еще в течение 5 дней максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составила 5 нг/мл. Средняя концентрация составляла менее 2 нг/мл.
Ципрофлоксацин проявляет активность в отношении большого количества грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов в исследованиях in vitro. Бактерицидное действие препарата объясняется воздействием на ДНК-гиразу, необходимую для синтеза ДНК бактерий. Ципрофлоксацин активен против следующих микроорганизмов:

Рис. 2. Бактериальный конъюнктивит

грамположительных - Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы), S. epidermidis; Streptococcus pneumoniae, S. viridans;
грамотрицательных - Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Показана активность ципрофлоксацина против следующих микроорганизмов in vitro:

грамположительных - Enterococcus faecalis; Staphylococcus haemoliticus, S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes;

грамотрицательных - Acinetobacter calcoaceticus (подвид anitratus); Aeromonas caviae, A. hydrophila; Brucella melitensis; Campylobacter coli, C. jejuni; Citrobacter diversus,
C. freundii; Edwardsiella tarda; Enterobacter aerogenes, E. cloacae; Escherichia coli; Haemophilus ducreyi, H. influenzae,
H. parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae,
K. oxytoca; Legionella pneumophila;
Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae,
N. meningitidis; Pasteurella multocida;
Proteus mirabilis, P. vulgaris; Providencia rettgeri, P. stuartii; Salmonella enteritidis,
S. typhi; Shigella sonneii, S. flexneri;
Vibrio cholerae; V. parahaemolyticus,
V. vulnificus; Yersinia enterocolitica.

Среди других микроорганизмов следует отметить умеренную чувствительность к ципрофлоксацину со стороны Chlamydia trachomatis и Mycobacterium tuberculosis.
Ципрофлоксацин не дает перекрестной реакции с другими антимикробными препаратами, такими как b- лактамные антибиотики и аминогликозиды, поэтому микроорганизмы, устойчивые к этим препаратам, могут оказаться чувствительными к ципрофлоксацину. Клинические исследования показали, что на фоне терапии ципрофлоксацином в виде глазных капель отмечается излечение 76% больных с язвами роговицы, положительными по результатам бактериологических исследований. Полного восстановления эпителиального покрова роговицы удавалось достичь в 92% случаев язвенного корнеального поражения. Расширенное клиническое исследование показало, что через 3 и 7 дней закапывания у 52% больных с конъюнктивитом и положительными результатами бактериологических культуральных исследований наступало клиническое выздоровление и к моменту прекращения инстилляций было уничтожено 70-80% всех причинных микроорганизмов.
Показания. Закапывание глазных капель 0,3% раствора ципрофлоксацина показано при инфекционном поражении глаза чувствительными к антибиотику микроорганизмами: при язвах роговицы, вызванных Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Stre ptococcus pneumoniae, Streptococcus группы Viridans; при конъюнктивитах, вызванных Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
Для лечения язв роговицы рекомендуется закапывание 2 капель 0,3% раствора ципрофлоксацина в пораженный глаз каждые 15 мин в течение первых 6 ч, а затем по 2 капли раствора каждые полчаса в течение дня. На 2-й день закапывают по 2 капли в пораженный глаз каждый час. С 3-го по 14-й день по 2 капли в пораженный глаз закапывают каждые 4 ч. Лечение может быть продолжено и после 14-го дня, если эпителизация роговицы не наступила. При бактериальном конъюнктивите 1 или 2 капли инстиллируют в конъюнктивальную полость каждые 2 ч с момента утреннего пробуждения в течение 2 дней и по 1-2 капли каждые 4 ч в течение последующих 5 дней.
Офлоксацин
(Ofloxacin)

Химическая структура офлоксацина отличается от структуры других хинолоновналичием шестичленного (пиридобензоксазинового) кольца с 1-й до 8-й позиции базовой циклической структуры.
Фармакокинетика офлоксацина изучалась при проведении 10-дневного курса закапывания 0,3% раствора антибиотика. Средняя концентрация офлоксацина в сыворотке крови варьировала от 0,4 до 1,9 нг/мл. Максимальная концентрация офлоксацина в сыворотке через 10 дней лечения оказалась более чем в 1000 раз ниже таковой после стандартной дозировки этого препарата per os. Средний уровень офлоксацина в слезе через 4 ч после инстилляции составлял 9,2 мкг/г. Офлоксацин выделяется с мочой в неизмененном виде.
Офлоксацин in vitro проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Бактерицидное действие офлоксацина проявляется через подавление ДНК-гиразы, важнейшего фермента бактерий, критически необходимого для удвоения, транскрипции и восстановления бактериальной ДНК. В отношении офлоксацина и других фторхинолонов показано наличие перекрестной резистентности, хотя таковая отсутствует для офлоксацина и других классов антибиотиков. Таким образом, микроорганизмы, устойчивые к b- лактамным антибиотикам или аминогликозидам, могут оказаться чувствительными к офлоксацину, и наоборот.
Применение офлоксацина показано при конъюнктивитах, вызванных чувствительными к антибиотику штаммами следующих микроорганизмов:

грамположительных - Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae;
грамотрицательных - Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Минимальная ингибирующая концентрация (70% МИК, т. е. концентрация, необходимая для подавления 70% штаммов возбудителя; чем ниже величина 70% МИК, тем более сильное действие оказывает антибиотик) для офлоксацина примерно вдвое меньше 70% МИК для гентамицина в отношении Staphylococcus aureus. Офлоксацин превосходит по эффективности в отношении Staphylococcus epidermidis такие антибиотики, как левомицетин и гентамицин. Офлоксацин вдвое активнее левомицетина в отношении Streptococcus pneumonia. Активность офлоксацина превышает таковую тобрамицина в отношении Klebsiella pneumonia в 32 раза, и его 70% МИК ниже, чем 70% МИК тобрамицина в отношении Pseudomonas aeruginosa.
Cтандартной схемой назначения препарата является следующая: закапывание 1-2 капель 0,3% раствора офлоксацина в конъюнктивальную полость пораженного глаза каждые 2-4 ч первые 2 дня и затем каждые 4 ч последующие 5 дней.

Норфлоксацин
(Norfloxacin)

Фторхинолоновый антибиотик для инстилляций, отличающийся от других фторхинолонов наличием атома фтора в 6-м положении и пиперазиновой структуры в 7-й позиции. Так, показано, что наличие атома фтора в 6-м положении повышает эффективность препарата в отношении грамотрицательных бактерий, а пиперазиновая структура обеспечивает активность в отношении псевдомонад. Норфлоксацин подавляет синтез ДНК бактерий, что позволяет считать препарат бактерицидным .
Показана активность препарата in vitro и в клинических исследованиях в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

грамположительных - Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. warnerii; Streptococcus pneumonia;
грамотрицательных - Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Норфлоксацин активен in vitro в отношении следующих микрорганизмов (клиническая активность не установлена):

грамположительных - Bacillus cereus, Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus;
грамотрицательных - Citrobacter diversus, C. freundii; Edwardsiella tarda; Enterobacter aerogenes, E. cloacae; Escherichia coli; Hafnia alvery;
Haemophilus aegyptius (бацилла Коха - Уикса); Klebsiella oxytoca, K. pneumoniae, K. rhinoscleromatis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus vulgaris; Providencia alcalifaciens, P. rettgeri, P. stuartii; Salmonella typhi; Vibrio cholerae, V. parahaemoliticus; Yersinia enterocolitica;
других микроорганизмов - Ureaplasma urealyticum.

Норфлоксацин неактивен в отношении облигатных анаэробов.
Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 1 года составляет 1 - 2 капли 0,3% раствора норфлоксацина 4 раза в день в пораженный глаз в течение 7 дней. При тяжелых поражениях глаза в 1-й день возможны инстилляции 1 - 2 капель каждые 2 ч с момента утреннего пробуждения.

Аминогликозиды

Гентамицина сульфат
(Gentamicini sul fas)

Водорастворимый антибиотик группы аминогликозидов, выделяемый из культуры Micromonospora purpurea .
Гентамицина сульфат проявляет in vitro активность в отношении целого ряда штаммов следующих микроорганизмов:

Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Стерильные глазные капли или мазь гентамицина сульфата назначают при конъюнктивитах, кератитах, кератоконъюнктивитах, язвах роговицы, блефаритах, блефароконъюнктивитах, острых мейбомиитах и дакриоциститах, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов.
Обычно назначают 1 - 2 капли (3 мг/мл) раствора гентамицина каждые 4 ч в пораженный глаз. При тяжелых поражениях частота закапываний может быть увеличена до одного закапывания каждый час.

Тобрамицин
(Tobramycinum)

Водорастворимый антибиотик аминогликозидового ряда . К тобрамицину чувствительны многие штаммы стафилококков, в том числе S. aureus и S. epidermidis (включая пенициллинрезистентные штаммы); стрептококков, включая некоторые b- гемолитические штаммы группы А, а также
Pseudomonas aerug inosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, большинство штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae и H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter ealeoaceticus, некоторые штаммы Neisseria.
Исследования бактериальной чувствительности показали, что в ряде случаев резистентные к гентамицину микроорганизмы сохраняли чувствительность к тобрамицину.
0,3% раствор тобрамицина закапывают в пораженный глаз по 1 - 2 капли каждые 4 ч.

Неомицин
(Neomycinum)

Аминогликозид, антибактериальное действие которого связано с подавлением синтеза белка за счет образования связи с РНК рибосом, что затрудняет считывание генетического кода бактерий. Неомицин оказывает бактерицидное действие в отношении целого ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Чаще используется в комбинированных препаратах.

Полимиксины

Полимиксина В сульфат
(Polymyxini B sulfas)

Антибиотик из группы полимиксинов с бактерицидной активностью в отношении большого количества грамотрицательных микроорганизмов. Полимиксина В сульфат способен увеличивать проницаемость стенки бактериальной клетки путем взаимодействия с фосфолипидными компонентами мембраны. Системная абсорбция после инстилляций полимиксина выражена незначительно. Закапывание препарата в дозе 10 000 ЕД в 1 мл приводит к максимальному повышению его уровня в сыворотке крови до 1 ЕД/мл. Данный антибиотик чаще всего используется в сочетании с неомицином.

Рис. 3. Блефарит

Тетрациклины

Тетрациклина гидрохлорид
(Tetracyclini hydrochloridum)

Используется для лечения поверхностных инфекционных поражений глазного яблока, а также для профилактики офтальмии новорожденных, вызванных Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomatis.
Чувствительность к тетрациклину проявляют следующие микроорганизмы:
Staphylococcus aureus, стрептококки, включая S. pneumoniae, Escherichia coli, штаммы Neisseria, Сhlamydia trachomatis.
Препарат назначают в виде 1% мази или суспензии.

Грамицидин
(Gramicidinum)

Грамицидин представляет собой смесь трех антибактериальных соединений (грамицидинов A, B и C), образующихся в результате роста Bacillus brevis.
Бактерицидное действие грамицидина распространяется на большое количество грамположительных микроорганизмов. Данный антибиотик повышает проницаемость клеточной стенки бактерии путем формирования сети каналов в мембране микроорганизма. Чаще используется в комбинации с другими антибиотиками.
Сульфацил-натрий
(S ulfacylum-natrium)

Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами. Они подавляют бактериальный синтез дегидрофолиевой кислоты, препятствуя соединению птеридина с аминобензойной кислотой путем конкурентного подавления активности фермента дегидроптероатсинтетазы. Возможно развитие резистентности к данному препарату по двум механизмам:

изменение дегидроптероатсинтетазы со снижением чувствительности к сульфаниламидам;
образование большего количества аминобензойной кислоты.

Местное применение сульфаниламидов эффективно в том случае, когда возбудителем инфекционного заболевания глаз является чувствительный штамм таких микроорганизмов, как
Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы viridans, Haemophilus influenzae, отдельные штаммы Klebsiella и Enterobacter.

Редкими, но фатальными осложнениями применения сульфаниламидов являются:

синдром Стивенса - Джонсона;
токсический эпидермальный некролиз;
агранулоцитоз;
апластическая анемия.

Следует иметь в виду, что эффективность сульфаниламидов может быть значительно снижена за счет пара - аминобензойной кислоты, в большом количестве присутствующей в гнойном экссудате. Важно и то, что сульфаниламиды несовместимы с препаратами серебра.
Назначают 10, 15 и 30% растворы препарата в виде инстилляций в пораженный глаз.

Бацитрацин
(Bacitracin zinc)

Цинковая соль циклических полипептидов, образованных в результате роста микроорганизмов группы licheniformis бактерий Bacillus subtilis.
Бактерицидный препарат, эффективный против целого ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий. Эффект обусловлен влиянием на процессы синтеза стенки микроорганизма. Бацитрацин подавляет синтетические процессы, ингибируя регенерацию фосфолипидных рецепторов, задействованных в синтезе пептидогликанов. Применяется в комбинированных антибактериальных препаратах.

Триметоприм
(Trimetoprimum sulfas)

Синтетический антибактериальный препарат, активный в отношении широкого спектра аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Триметоприм блокирует образование тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой кислоты за счет обратимого подавления активности фермента дигидрофолатредуктазы. Причем блокада бактериального фермента гораздо больше выражена, чем блокада соответствующего энзима человеческого организма, что позволяет говорить о селективности воздействия на биосинтез бактерий. Исследования in vitro показали антибактериальное действие триметоприма в отношении следующих микроорганизмов:

Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. faecalis, S. pneumoniae, Haemophilus influenzae, H. aegyptius, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Enterobacter aerogenes, Serratia marcescens.

Cистемная абсорбция триметоприма при местном назначении незначительна. Так, при закапывании капель, содержащих 1 мг триметоприма в 1 мл, максимальная концентрация препарата в сыворотке крови составила 0,03 мкг/мл.

Литература:

1. Conte J. Manual of antibiotics and infectious diseases 1995. 8th Ed.
2. Chitkara D, et al. Lack of effect of preoperative norfloxacin on bacterial contamination of anterior chamber aspirates after cataract surgery. Br J Ophthalmol 1994;78:772-4.
3. Suharwady J, Ling C, et al. A comparative trial between diclofenac-gentamicin and betamethasone-neomycin drops in patients undergoing cataract extraction. Eye 1994;8:550-4.
4. Stevens R, Holland G, Pashal J, et al. Mycobacterium Fortuitum keratitis: a comparison of topical ciprofloxacin and amikacin in an animal model. Cornea 1992;11:500-4.
5. Snyder M, Katz H. Ciprofloxacin-resistant bacterial keratitis. Am J Ophthalmol 1992;114:336-8.
6. Colin J, Hasle D. Corneal and conjunctival infections. Current Opinion in Ophthalmol 1993;4(4):54-8.
7. Abel R, Abel A. Perioperative antibiotic, steroidal and nonsteroidal antinflammatory agents in cataract intraocular lens surgery. Current Opinion in Ophthalmol 1996;7(1):39-42.
8. Miller I, Vogel R, Cook T, et al. Topically administered norfloxacin compared with topically administered gentamicin for the treatment of external ocular bacterial infections. Am J Ophthalmol 1992;113:638-44.
9. Assil K, Zarnegar S, Fouraker B, et al. Efficacy of tobramycin-soaked collagen shields versus tobramycin eyedrop loading dose for sustained treatment of experimental Pseudomonas Aeruginosa-induced keratitis in rabbits. Am J Ophthalmol 1992;113:418-23.

(Продолжение)

Инструкция по применению:

Левомицетин – антибактериальный препарат, применяемый для лечения инфекционных заболеваний. Широко применяется в офтальмологии и педиатрии.

Фармакологическое действие

Левомицетин – антибиотик широкого спектра действия.

Действующее вещество Левомицетина эффективно воздействует на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также на возбудителей менингококковой инфекции, гнойных инфекций, дизентерии, брюшного тифа.

Левомицетин показан при лечении заболеваний, вызванных гемофильными бактериями, хламидиями, риккетсиями, бруцеллами, спирохетами. В терапевтических концентрациях Левомицетин оказывает бактериостатическое действие.

Левомицетин по инструкции слабо активен в отношении синегнойной палочки, кислотоустойчивых бактерий, клостридий и простейших. Лекарственная устойчивость к Левомицетину развивается относительно медленно, но при этом обычно не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим препаратам.

При местном применении Левомицетина терапевтическая концентрация создается в радужной оболочке, роговице, стекловидном теле, водянистой влаге, при этом Левомицетин не проникает в хрусталик.

Левомицетин по инструкции быстро и хорошо всасывается как после приема внутрь, так и при ректальном введении, достигая максимальной концентрации в крови через несколько часов.

Проникая в органы, жидкости и ткани организма, Левомицетин хорошо проникает в спинномозговую жидкость, а также в материнское молоко.

Форма выпуска

Левомицетин выпускают в виде:

Желтоватых круглых таблеток Левомицетин, содержащих 0,5 г и 0,25 г действующего вещества левомицетина. Вспомогательные вещества – кислота стеариновая или кальций стеариновокислый, крахмал картофельный;
Порошка для приготовления раствора для инъекций. Каждый флакон содержит 500 или 1000 мг действующего вещества;
Глазных капель (раствор 0,25%). 1 мл препарата содержит 2,5 мг действующего вещества. В капельницах-флаконах по 5 и 10 мл.

Показания к применению Левомицетина

Левомицетин применяют при:

Персиниозах;
Генерализованных формах сальмонеллезов;
Паратифах;
Туляремии;
Риккетсиозах;
Бруцеллезе;
Брюшном тифе;
Менингите;
Хламидиозах.

При инфекционных заболеваниях другой этиологии, которые вызваны возбудителями, чувствительными к препарату, Левомицетин показан при неэффективности иных химиотерапевтических средств или в случаях, когда их применение невозможно из-за индивидуальной непереносимости.

В офтальмологии Левомицетин показан для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глаз:

Блефарита;
Конъюктивита;
Кератита.

Противопоказания

Согласно инструкции применение Левомицетина противопоказано при:

Индивидуальной непереносимости действующего вещества;
Различных заболеваниях кожи, включая псориаз, грибковые поражения, экзему;
Угнетении кроветворения.

Левомицетин по инструкции не применяется при беременности, у новорожденных, а также в период лактации.

Левомицетин детям и взрослым не следует назначать при ангине, острых респираторных заболеваниях, а также с профилактической целью и при легких формах инфекционных процессов.

Левомицетин нельзя назначать одновременно с:

Сульфаниламидами;
Дифенином;
Бутамидом;
Цитостатиками;
Производными пиразолона;
Неодикумарином;
Барбитуратами.

Инструкция по применению Левомицетина

В таблетках Левомицетин применяют внутрь за полчаса до еды.

Обычно взрослые принимают по 1-2 таблетки Левомицетин (по 0,25 г) 3-4 раза в день, но не более 2 г препарата в сутки. В особо тяжелых случаях максимальная доза может составлять 4 г, разделенного на 3-4 приема, под строгим контролем функции печени и почек и состояния крови.

Разовая доза Левомицетина для детей до 3 лет рассчитывается исходя из массы – 10-15 мг на 1 кг, детей 3-8 лет – 0,15-2 г, детей более старшего возраста – 0,2-0,3 мг на 1 кг массы.

Разовая доза Левомицетина детьми принимается от 3 до 4 раз в сутки в зависимости от течения заболевания.

Продолжительность курса лечения Левомицетином по инструкции составляет 7-10 дней, а в некоторых случаях, при хорошей переносимости препарата и отсутствии побочных эффектов – до двух недель.

Раствор, приготовленный из порошка, применяют для внутривенного и внутримышечного введения. Детям Левомицетин назначают только внутримышечно, для чего содержимое флакона растворяют в 2-3 мл воды для инъекций. При сахарном диабете для струйного внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций. Инъекции проводят через равные промежутки времени. Длительность курса лечения Левомицетином и дозы определяются индивидуально.

Взрослым обычно назначают 2-3 раза в день по 500-1000 мг Левомицетина, а при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена в два раза, но не более 4000 мг в сутки.

В офтальмологии готовый раствор применяют для инстилляций или парабульбарных инъекций, закапывая в конъюнктивальный мешок по несколько капель 5% раствора Левомицетина от 3 до 5 раз в день. Длительность курса обычно составляет от 5 до 15 дней.

Описание побочных действий Левомицетина и отзывы

Согласно описанию и отзывам, при применении Левомицетина могут проявляться различные побочные эффекты:

Тромбоцитопения;
Лейкопения;
Ретикулоцитопения;
Аллергические реакции, проявляемые как кожные высыпания;
Цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм;
Уменьшение уровня гемоглобина крови.

Обычно эти побочные эффекты обратимы и проходят самостоятельно после отмены Левомицетина.

Также по инструкции и отзывам Левомицетин может вызывать:

Спутанность сознания;
Снижение остроты слуха и зрения;
Психомоторные расстройства;
Зрительные и слуховые галлюцинации;
Диспепсические явления – рвоту, тошноту или жидкий стул.

При применении Левомицетина у детей грудного возраста в редких случаях может развиваться кардиоваскулярный коллапс.

Условия хранения

Срок хранения таблеток – 3 года, порошка для приготовления раствора для инъекций – 4 года, глазных капель – 2 года, при этом вскрытый флакон можно хранить не более месяца.