Мелоксикам-лугал: инструкция по применению. Бисопролол-лугал (bisoprolol-lugal) инструкция по применению

Антигипертензивное и антиангинальное средство, селективный блокатор β 1 -адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не обладает симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.

Оказывает антиангинальное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Уменьшает автоматизм синусного узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, незначительно замедляет AV-проводимость, снижает ЧСС в покое и при физической нагрузке.

Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, влияя на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме препарат снижает первоначально повышенное ОПСС. При хронической сердечной недостаточности угнетает активизированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, повышенная активность которой приводит к прогрессированию заболевания.

Препарат обладает очень низким сродством к β 2 -рецепторам гладких мышц бронхов, сосудов и β 2 -рецепторам эндокринной системы, практически не влияет на метаболизм глюкозы, а также на липидный состав сыворотки крови.

Антигипертензивное действие достигает максимума через 3–4 ч и продолжается 24 ч, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу 2-й недели.

Всасывается в ЖКТ практически полностью (80–90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Проникает сквозь ГЭБ, выделяется с грудным молоком (менее 2% введенной дозы). При метаболизме первичного прохождения через печень 20% бизопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. Объем распределения составляет 3,2 л/кг, клиренс — 3,7 мл/(мин кг). Более 98% препарата экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), 2% выводится кишечником. Период полувыведения препарата составляет 10–12 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Длительный период полувыведения обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз в сутки.

Нарушение функции почек и печени сопровождается увеличением периода полувыведения и кумуляцией бизопролола (при клиренсе креатинина ≤40 мл/мин период полувыведения увеличивается в 3 раза, при циррозе печени — до 21,7 ч), поэтому при недостаточности функции почек и печени требуется коррекция суточной дозы.

Показания

АГ, стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность.

Применение

Взрослым внутрь утром натощак или во время еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозы подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и ЧСС.

При АГ и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5–5 мг/сут, средняя суточная — 5–10 мг, высшая суточная доза — 20 мг.

Бизопролол несовместим с ингибиторами МАО (ниаламид, пиразидол, инказан и др.). Не рекомендуется одновременное применение бизопролола со средствами, угнетающими ЦНС (барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, баклофеном , недеполяризующими блокаторами нейромышечной передачи, а также средствами для ингаляционного наркоза — производными углеводородов).

Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация или обострение симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазм, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия: атропин (при неэффективности — изопротеренол), вазопрессоры (добутамин или норадреналин), селективные β-адреномиметики (сальбутамол, орципреналин). Контролируют АД и функцию дыхания.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ° С.

• Инструкция по применению БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
• Состав препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
• Показания препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
• Условия хранения препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
• Срок годности препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета 1 -адреноблокаторы (C07AB) > Bisoprolol (C07AB07)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 7441/05/10/11 от 06.12.2011 - Истекло

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 25.07.2013 г.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное и антиангинальное средство. Селективный β 1 -адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не обладает симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизируюшими свойствами. Обладает антиангинальным действием. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, незначительно замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, влияя на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме препарат снижает первоначально увеличенное общее периферическое сопротивление сосудов.

При хронической сердечной недостаточности угнетает активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, повышенная активность которой приводит к прогрессу заболевания.

Препарат обладает очень низким сродством с β 2 -рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и с β 2 -рецепторами эндокринной системы. Препарат практически не влияет на метаболизм глюкозы, а также на липидный спектр сыворотки крови.

Антигипертензивное действие достигает максимума через 3-4 ч и продолжается 24 ч, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ практически полностью (80-90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. C max достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (менее 2% введенной дозы). При первом прохождении через печень 20% бисопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. V d составляет 3.2 л/кг, клиренс – 3.7 мл/(мин кг). Более 98% препарата экскретируется почками (50% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов), 2% - кишечником. T 1/2 препарата составляет 10-12 ч, у пожилых пациентов увеличивается. Длительный T 1/2 обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз/сут.

Нарушение функции почек и печени сопровождается увеличением T 1/2 и кумуляцией бисопролола (при клиренсе креатинина ниже 40 мл/мин T 1/2 увеличивается в 3 раза, при циррозе печени - до 21.7 ч), поэтому при недостаточности функции почек и печени требуется коррекция суточной дозы.

Режим дозирования

Доза Бисопролол-Лугала подбирается индивидуально, в соответствии с эффективностью лечения. Обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов может быть рекомендована начальная доза 2.5 мг. Если антигипертензивный эффект при назначении 5 мг недостаточный, доза может быть увеличена до 10 мг, а затем, при необходимости, до 20 мг 1 раз/сут.

В начальном периоде лечения, при титровании дозы, начиная с 2.5 мг, таблетки Бисопролол-Лугал, 10 мг, использовать нельзя. Таблетки Бисопролол-Лугал, 10 мг, применяются только после подбора дозы.

У пациентов с нарушением функции печени или почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), начальная суточная доза должна составлять 2.5 мг, дальнейшее титрование дозы следует проводить с осторожностью. Так как Бисопролол-Лугал не подвергается диализу, пациентам, находящимся на гемодиализе, нет необходимости заменять его на другой препарат.

Нет необходимости корректировать дозу у пожилых людей , если у них нет значительной почечной или печеночной дисфункции.

Бисопролол-Лугал противопоказан детям и подросткам до 18 лет .

Побочные действия

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

• очень часто (>1/10), часто (1/100 и <1/10), иногда (1/1000 и <1/100), редко (1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);

часто - ощущение холода или неподвижности конечностей, декомпенсация сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), иногда - нарушение AV-проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС), ортостатическая гипотензия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль (особенно в начале терапии, обычно слабо выражены и исчезают на протяжении 1-2 недель);

иногда - нарушение сна, депрессии;

редко - галлюцинации, парестезии.

Со стороны органа зрения: редко - снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);

очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко - ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы: иногда - бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей);

редко - аллергический ринит.

Со стороны системы пищеварения: часто - диарея, запор, тошнота, рвота;

редко - нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов (ACT, АЛТ), гепатит.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда - мускульная слабость, судороги;

редко - зуд, повышенная потливость, сыпь;

очень редко - выпадение волос, при лечении блокаторами β-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.

Со стороны половой системы: редко - нарушение потенции.

Общие расстройства: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале терапии, обычно слабо выражены и исчезают на протяжении 1-2 недель);

иногда - астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС).

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени следует контролировать активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланина-минотрансферазы). При тяжелых нарушениях функции печени больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина. При острой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем, контролируя уровень АД, ЧСС, AV-проводимость по показателям электрокардиограммы.

При сахарном диабете необходим контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и модифицировать действие антидиабетических средств.

Сердечная недостаточность. Симпатическая стимуляция является жизненно важным компонентом поддержки функции кровообращения в условиях застойной сердечной недостаточности, а применение β-блокаторов может привести к дальнейшему снижению сократительной способности миокарда и прогрессированию проявлений сердечной недостаточности. Как правило, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью не следует применять β-блокаторы. Тем не менее, у некоторых пациентов с компенсированной сердечной недостаточностью может возникнуть необходимость в их назначении. В такой ситуации они должны использоваться с осторожностью.

Назначение бисопролола пациентам без клинических проявлений сердечной недостаточности. Депрессия сократительной функции миокарда у некоторых пациентов может привести к проявлениям сердечной недостаточности. При появлении симптомов сердечной недостаточности, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии бисопрололом. В некоторых случаях, прием β-блокаторов может быть продолжен, если лечение сердечной недостаточности проводится другими лекарственными средствами.

Резкое прекращение терапии. После резкого прекращения терапии β-блокаторами у пациентов с ИБС может развиться обострение стенокардии, а в некоторых случаях, инфаркт миокарда или желудочковая аритмия. Такие пациенты должны быть предупреждены о прерывании или отмене терапии без совета врача. Даже у пациентов без явных проявлений ишемической болезни сердца, имеется риск развития данных осложнений. Рекомендуется постепенное уменьшение дозировки бисопролола в течение примерно одной недели при внимательном наблюдении за пациентом. Если при этом появляются симптомы отмены, необходимо возобновить лечение бисопрололом, по крайней мере, временно.

Заболевания периферических сосудов. β-блокаторы могут ускорить или усугубить симптомы артериальной недостаточности у больных с заболеваниями периферических сосудов.

При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени - активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланина-минотрансферазы). При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.

Препарат применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нарушениях периферического кровообращения, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, нарушениях функции печени и почек, миастении (в т. ч. в анамнезе). У пациентов, имеющих тяжелые аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов, получающих десенсибилизирующую терапию, бисопролол применяют с осторожностью, т. к. ослабление адренергической реактивности в период лечения бисопрололом может способствовать более тяжелому течению аллергических реакций.

Назначение бисопролола больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) возможно только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.

Применение бисопролола при ацидозе требует особой осторожности.

При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.

При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β 2 -адреномиметиков. Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов.

Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 ч до введения наркоза; в случае невозможности отмены бисопролола следует применить наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом. Препарат дает положительный результат при проведении допинг-контроля.

Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Пациенты, страдающие ИБС, должны быть предупреждены о последствиях прекращения использования бисопролола без консультации врача. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если имеются симптомы застойной сердечной недостаточности или чрезмерная брадикардия. Пациенты, подверженные спонтанным приступам гипогликемии, или больные сахарным диабетом, получающие инсулин или пероральные гипогликемические средства, должны быть предупреждены, что β-блокаторы могут маскировать некоторые проявления гипогликемии, особенно тахикардию. Данной категории пациентов бисопролол следует применять с осторожностью. Пациенты должны знать, как они реагируют на это лекарство, прежде чем они начнут управлять автомобилем или выполнять какую-либо работу, требующую концентрации внимания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае появления (особенно в начале лечения) таких побочных эффектов как утомляемость, головокружение, галлюцинации, нарушение зрения следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация, обострение симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазм, гипогликемия, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия.

При брадикардии:

• в/в введение атропина.

При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона. При AV-блокаде II и III степени:

• инфузионное введение орципреналина, при необходимости - кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: в/в введение диуретиков. При бронхоспазме:

• бронхолитические препараты (орципреналин), β 2 -адреномиметики и/или эуфиллин.

При гипогликемии:

• в/в введение глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с флоктафенином возможно подавление компенсаторных сердечно-сосудистых реакций, что способствует развитию выраженной артериальной гипотензии или шока вследствие усиления действия флоктафенина.

При совместном применении сультоприда с бисопрололом усиливаются побочные эффекты сультоприда и повышается риск развития желудочковой аритмии.

Препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, диуретиков). На фоне приема амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдофы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца. Одновременное применение с производными эрготамина потенцирует нарушения периферического кровообращения. При совместном применении бисопролола с клонидином, гуанфацином возможно появление выраженной брадикардии, замедление AV-проводимости, с антиаритмическими средствами - повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии. При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и увеличивается риск брадикардии. Не рекомендуется одновременное применение бисопролола и β-блокаторов, содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы, в связи с возможным усилением действия бисопролола. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсаций сердечной деятельности, в связи с чем в/в введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бисопрололом не рекомендуется. Бисопролол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может уменьшаться на фоне приема НПВП и кортикостероидов. Бисопролол может усиливать действие аллергенов, применяющихся для лечения и диагностики. Действие инсулина, пероральных гипогликемизирующих препаратов может модифицироваться при одновременном применении с бисопрололом. Бисопролол ослабляет терапевтические эффекты ксантинов, α-адреномиметиков, рифампицина, которые, в свою очередь, при одновременном применении с бисопрололом сокращают T 1/2 . Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако это, как правило, не требует коррекции дозирования последнего. Циметидин увеличивает плазменную концентрацию бисопролола. При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств. Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.

Бисопролол несовместим с ингибиторами МАО (ниаламид, пиразидол, инказан и др.). Не рекомендуется одновременное применение бисопролола со средствами, угнетающими ЦНС (барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, баклофеном, недеполяризующими блокаторами нейро- и мышечной передачи, а также средствами для ингаляционного наркоза - производными углеводородов). Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат.

Описание

Таблетки плоскоцилиндрические, с фаской, светло- желтого цвета, на поверхности таблеток допускается мраморность; таблетки по 15 мг - с риской.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, аналитическое, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы-2, что при­водит к угнетению биосинтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. Бла­годаря низкому сродству с циклооксигеназой-1, препарат в терапевтических дозах не оказы­вает негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в желудочно- кишечном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.

Фармакокинетика

При приеме внутрь мелоксикам хорошо адсорбируется в желудочно- кишечном тракте, биодоступность составляет 89 %. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 5-6 ч. Ста­бильная терапевтическая концентрация в крови достигается через 3-5 дней после начала при­ема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Подвергается био­трансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием четырех неак­тивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3А4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий - в среднем 11 л, плазменный клиренс - 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выведение из организма осуществляется почками и кишечником в равных пропорциях; 5 % суточной дозы экскретируется в неизмененном ви­де кишечником. Препарат проходит сквозь гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50 % от уровня в плазме крови.

У лиц пожилого возраста наблюдается лишь незначительное увеличение периода полувыве­дения препарата и снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).

Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мелоксикама и увеличения риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным с печеночной или умерен­ной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин).

Показания к применению

Симптоматическое лечение:

Болевого синдрома при остеоартритах, артрозах, дегенеративних суставных заболеваниях;

Ревматоидных артритов;

Анкилозирующих спондилитов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим нестероидным противовоспалительным средствам, включая ацетилсалициловую кислоту;

Наличие симптомов (связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)): бронхиальной астмы, назальных полипов, ангионевротического отека или крапивницы в анемнезе, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности;

Язвы желудочно-кишечного тракта/перфорации (активная форма или недавнее их появле­ние);

Активная форма воспалительных заболеваний толстого кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);

Тяжелая печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность, не подлежащая диализу;

любые расстройства, сопровождающиеся кровотечениями, манифестное желудочно- кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение;

Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;

Артериальная гипертензия;

Ишемическая болезнь сердца;

Инфаркт или инсульт в анамнезе;

Возраст до 16 лет и после 70 лет;

Период беременности и грудного вскармливания;

Лечение для устранения послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании;

Врожденные нарушения, при которых могут быть вредны вспомогательные компоненты препарата

Беременность и период лактации

Мелоксикам противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Остеоартриты: суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости ее увеличивают до 15 мг/сутки.

Ревматоидные артриты: препарат назначают по 15 мг/сутки, при достижении положитель­ного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки.

Анкилозирующие спондилиты: препарат назначают по 15 мг/сутки, при достижении положи­тельного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная лечебная доза составляет 7,5 мг/сутки.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сутки.

Необходимо применять наименьшую эффективную суточную дозу и наименьшую продолжи­тельность лечения, поскольку с увеличением дозы и продолжительности лечения повышается риск развития побочных реакций.

Комбинированное применение: общая суточная доза мелоксикама при применении его в виде таблеток и суппозиториев не должна превышать 15 мг.

Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывать, запивать водой или другой жидко­стью.

Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта: чаще 1 % - диспепсия, тошно­та, рвота, боль в животе, запоры, диарея, метеоризм, кишечная колика; от 0,1 до 1 % - вре­менные нарушения биохимических показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагиты, стоматиты, гастродуоденальные язвы, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, гастроинтестинальные крово­течения, скрытые или макроскопически видимые желудочно-кишечные кровотечения; мень­ше 0,1 - гастроинтестинальная перфорация, колиты, гепатиты, гастриты.

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфораций могут быть потенци­ально летальными.

Со стороны органа зрения: меньше 0,1 % - нарушения функции зрения (нечеткость зре­ния), конъюнктивит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: чаще 1 % - головная боль; от 0,1 до 1 % - головокружение, шум в ушах, сонливость, слабость; меньше 0,1 % - спутанность сознания и дезориентация, смена настроения, раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще 1 % - отеки; от 0,1 до 1 % - повышение артериального давления, приливы, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: от 0,1 до 1 % - изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины); меньше 0,1 % - острая почечная недоста­точность, расстройства мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

Со стороны системы кроветворения: чаще 1 % - анемия; от 0,1 до 1 % - изменения в фор­муле крови, в том числе в соотношение лейкоцитов, лейкопения и тромбоцитопения. Одно­временное назначение потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении.

Респираторные: меньше 0,1 % - появление приступов астмы у лиц с аллергией на ацетилса­лициловую кислоту или на другие НПВС.

Дерматологические реакции: чаще 1 % - зуд, раздражения кожи, сыпь; от 0,1 до 1 % - кра­пивница; меньше 0,1 % - фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: меньше 0,1 % - ангионевротический отек, реакции гиперчувстви­тельности немедленного типа (в т. ч. анафилактические и анафилактоидные).

Передозировка

При передозировке возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): совместное введение ингибиторов простагландинсинтетазы через синергическое действие может привести к увеличению риска кровотечения и появле­ния язв в желудочно-кишечном тракте, и поэтому такое совместное лечение не рекомендует­ся. Мелоксикам не рекомендуется применять вместе с другими нестероидными противовос­палительными средствами.

Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышает риск кровотечений из-за торможения функции тромбоцитов. При необходимости такого совместного лечения рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение.

Литий: имеются данные относительно НПВС, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендовано контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения Мелоксикам-Лугалом.

Метотрексат: как и другие НПВС, Мелоксикам-Лугал может повышать гематологическую токсичность метотрексата относительно элементов крови - это требует серьезного контроля.

Контрацепция: имеются данные, что препарат может снижать эффективность внутрима- точных противозачаточных средств, но это утверждение требует дальнейших исследований и подтверждений.

При одновременном применении с Мелоксикам-Лугалом холестирамина ускоряется выведение мелоксикама.

Диуретики: лечение НПВС обезвоженных больных связано с потенциальным риском по­явления острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения следует контро­лировать функцию почек, а в дальнейшем, при одновременной применении Мелоксикам- Лугала и диуретиков, больные должны получать адекватное количество жидкости.

Антигипертензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): известно, что НПВС уменьшают антипшертензивный эффект, что связано с ингибирующим воздействием на вазодилататорные простагландины.

НПВС и антагонисты ангиотензин II рецептора, а также ACE-ингибиторы оказывают си­нергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим нарушением почечной функции это может привести к острой почечной недостаточности.

Холестирамин связывает мелоксикам в гастроинтестинальном тракте.

НПВС усиливают нефротоксичность циклоспорина через влияние на почечные проста­гландины, что требует значительного контроля функции почек при одновременном примене­нии препаратов.

Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого проходят при участии цитохрома (СУР) Р450 и одна треть - путем перок- сидазного окисления.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикам-Лугала и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СУР 2С9 и/или СУР ЗА4.

Взаимодействия Мелоксикам-Лугала с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросеми- дом при одновременном применении на фармакокинетическом уровне не выявлено.

Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными антидиабетическими средства­ми.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или други­ми механизмами.

При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливости и др.), органа зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами.

Меры предосторожности

Нужно внимательно наблюдать за состоянием больных при применении препарата (как и других НПВС) у пациентов:

С желудочно-кишечными заболеваниями и в случае одновременного применения антикоагулянтов. Запрещено назначать Мелоксикам-Лугал пациентам с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением. В любое время в процессе лечения, при наличии или без предыдущих симптомов, серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, могут появиться потенциально фатальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста;

С сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний. Нестероидные противовоспалительные средства могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть фатальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать;

У пожилых пациентов и пациентов с повышенным риском возникновения побочной реак­ции. Рекомендуемая доза для продолжительного лечения ревматоидного артрита и анкилози- рующего спондилита у пожилых пациентов составляет 7,5 мг в сутки, пациентам с повышен­ным риском возникновения побочной реакции необходимо начинать лечение с 7,5 мг в сутки.

НПВС могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга;

с заболеваниями почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. У пациентов незначительным ухудшением функции почек (клиренс более 25 мл в минуту) снижение дозы не требуется. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВС (НПВС ингибируют синтез почечного простагландина, что играет важную роль в поддержании почечного кро­вотока) может вызвать развитие почечной недостаточности, которая исчезает при прекращении противовоспалительной терапии нестероидными средствами. Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, с дегидрата­цией, с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим син­дромом, хроническими заболеваниями почек, которые получают сопутствующую терапию с диуретическими препаратами, АПФ-ингибиторами или антагонистами ангиотензин II пре­вращающими рецепторами, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль над диурезом и функцией почек в начале терапии. В единичных случаях НПВС могут привести к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, ренальному медулярному некрозу или к развитию нефротиче­ских синдромов.

При лечении НПВС описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени, которые в большинстве своем были незначительными и вре­менными. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение Мелоксикам- Лугалом следует прекратить и провести контрольные тесты. У клинически стабильных больных с циррозом печени снижать дозы Мелоксикам-Лугала не следует.

Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, поскольку побочные эффекты у них носят более тяжелый характер. Как и при лечении другими НПВС, следует с осторожностью назначать их больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

Мелоксикам-Лугал, как и любое другое НПВС, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез цик- лооксигеназы/простагландина, может уменьшить вероятность оплодотворения, и именно поэтому не рекомендуется для применения у женщин, которые хотят забеременеть. Следует отказаться от приема мелоксикама женщинам, у которых затруднено оплодотворение или ко­торые проходят обследование по поводу бесплодия.

В состав таблеток Мелоксикам-Лугал (по 7,5 мг и 15 мг) входит лактоза и при введении мак­симальной рекомендованной дозы в организм попадает 160,4 мг лактозы. Поэтому данный препарат не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

Были получены сообщения о развитии жизнеугрожающих кожных реакций (синдрома Сти­венса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза) при применении лекарственных средств, содержащих мелоксикам.

Вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто в центре с волдырём.

Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса.

Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первых недель лечения.

Если признаки или симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермально­го некролиза появились, приём Мелоксикам-Лугала следует немедленно прекратить.

Лучшие результаты при лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпи­дермального некролиза были получены при ранней диагностике и немедленном прекращении применения подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена подозреваемого лекар­ственного средства связана с лучшим прогнозом.

Форма выпуска

Таблетки 7,5 мг и 15 мг. По 10 таблеток в блистерах, по 1, 2 или 6 блистеров в пачку.

Условия хранения

Хранить В защищенном от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Как гласит медицинская статистика, от заболеваний сердечно-сосудистой системы каждый год погибает более 30 000 пациентов. Патологии развиваются вследствие неправильного питания, регулярного или избыточного употребления спиртных напитков, курения. Но чаще всего население страдает от перепадов кровяного давления вследствие нарушения работы сердца. Согласно статистическим данным, около 40% пациентов являются гипертониками. Именно поэтому так важно вовремя выявить проблему и провести грамотное лечение.

Состав и свойства Эналаприла

Препарат выпускают в форме таблеток с разной концентрацией активного компонента (5, 10, 20 мг).

Состав лекарственной формы:

• эналаприл;
• моногидрат лактозы;
• карбонат магния;
• желатин;
• магний стеариновокислый;
• кросповидон.

На вид это небольшие белые пилюли, которые упакованы в блистерные упаковки.

После приёма таблетки активный компонент эналаприл нарушает работу ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Эта цепочка контролирует диурез и кровяное давление. Клетки почек продуцируют ренин во время снижения местного кровотока, это вещество способствует выработке ангиотензина I, который, благодаря АПФ (его активность угнетает препарат), трансформируется в ангиотензин II. Последний фермент провоцирует выработку альдестерона, который повышает артериальное давление.

Основной компонент Эналаприла нарушает работу этой биохимической цепочки, угнетая формирование ангиотензина II, который заставляет кровеносные сосуды суживаться. Как следствие, активируются гормоны, которые проявляют сосудорасширяющее действие, снижают давление. Именно так проявляется лечебное действие препарата.

В отличие от других лекарственных средств, которые тормозят выработку АПФ, Эналаприл имеет более деликатное действие. Медикамент понижает давление, и этот эффект сохраняется надолго. Кроме того, препарат оказывает мочегонное действие, которое проявляется в результате выделения натрия через почки.

Таким образом, Эналаприл проявляет следующие свойства:

• Способствует расширению сосудов.
• Снижает сопротивляемость периферических сосудов.
• Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу.
• Снижает давление в малом кругу кровообращения.
• Повышает устойчивость к физическим нагрузкам.
• Уменьшает гипертрофию левого желудочка.
• Благотворно влияет на работу почек.

Основной компонент проникает в кровоток через стенки кишечника. Приём лекарственного средства не зависит от употребления пищи. Терапевтическое действие проявляется через 60 минут после приёма таблетки и сохраняется в течение 24 часов. Благодаря такому длительному эффекту, пациент принимает лекарство 1 раз в день. Эналаприл проникает в грудное молоко, а также проходит через плаценту. Остатки медикамента выводятся с уриной и каловыми массами.

Препарат комплексного действия обладает кардиопротективным, гипотензивным, натрийуретическим, вазодилатирующим эффектом. Эналаприл снижает сопротивление сосудов на периферии, приближает верхнее и нижнее давление к норме.

Назначение медикамента

С помощью Эналаприла контролируют кровяное давление в следующих случаях:

• Первичная гипертензия.
• Заболевания почек, при которых повышается давление.
• Вторичный гиперальдостеронизм.
• Ишемия сердца.
• Бронхоспастические состояния.
• Нарушение функциональности левого желудочка сердца.
• Функциональная недостаточность сердца, стенокардия напряжения, состояние после инфаркта (комплексная терапия).

Многие пациенты так и не разобрались, при каком давлении Эналаприл назначают. Эналаприл – гипотензивный препарат, который применяют при гипертонии, так как его компоненты понижают давление. Однако лекарство назначают для лечения заболеваний кровеносной системы на фоне гипотонии. В данном случае состояние пациента во время приёма таблеток должен контролировать кардиолог.

Эналаприл при высоком и низком давлении

Теперь вы разобрались, при каком давлении принимать Эналаприл. Основное показание медикамента – это артериальная гипертензия. Лекарство назначают при высоком давлении, так как оно угнетает выработку фермента АПФ, основной компонент деликатно понижает его уровень в организме. Кроме того, препарат расширяет артериальные и венозные сосуды, улучшает кровообращение.

Если же давление пониженное, то принимают Эналаприл только по медицинским показаниям, тщательно соблюдая дозировку, которую определил кардиолог.

Использование медикамента при низком давлении целесообразно при наличии заболеваний кровеносной системы. В таком случае препарат применяют для проявления его полезных свойств, не связанных с гипертонией:

• Насыщение сердечной мышцы кислородом, питательными веществами.
• Снижение агрегации тромбоцитов.
• Нормализация почечного, мозгового кровотока.
• Проявление умеренного диуретического эффекта.

Особенности применения

Как гласит инструкция по применению, Эналаприл при высоком давлении принимают в следующей дозировке – 1 таблетка единожды. При функциональной недостаточности сердца принимают ¼ таблетки однократно. Если терапия не принесла желаемого эффекта, то дозу увеличивают так, чтобы она не превышала 40 мг за 24 часа. Передозировка грозит опасными осложнениями, вплоть до смерти.

Кратность применения лекарственного средства определяет кардиолог, но чаще всего таблетки принимают 1 раз за сутки. Если лечение проводят только с помощью Эналаприл, то в сначала дозировка составляет ½ таблетки, а чуть позже – 1 или 2 штуки. При комплексном лечении принимают ¼ пилюли, а потом порцию увеличивают до ½ – 1,5 таблетки, если гипотензивный эффект мало выраженный.

Приём препарата не зависит от употребления пищи. То есть пациент может принимать таблетку до еды, во время неё или после. Эффективность медикамента также не зависит от времени суток, когда его принимают. Однако рекомендуется делать это в утреннее время, чтобы нормализовать уровень давления в течение всего дня. К примеру, таблетки с концентрацией активного компонента 5 мг применяют при лёгких формах функциональной недостаточности сердца и гипертонии. Пилюли принимают однократно утром или дважды за сутки. Кратность применения зависит от клинической картины, возраста пациента.

При тяжёлых формах сердечной недостаточности и гипертонии используют таблетки по 10 мг, которые принимают 1 или 2 раза за сутки. Иногда при двукратном приёме пилюли принимают сразу 2 штуки в середине дня. Кратность применения зависит от влияния лекарства на организм пациента и его самочувствия.

Таблетку глотают целиком и запивают 100 мл фильтрованной воды. Разжёвывать или рассасывать пилюлю не стоит.

Эналаприл понижает давление уже через 60 минут после приёма. Гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 5 часов, а потом уменьшается. Если пациент впервые принимает лекарство, то врач должен понаблюдать за его состоянием в течение 3 часов. Если побочные реакции отсутствуют, то медикамент принимают в обычном режиме. Компоненты Эналаприла скапливаются в организме, то есть через 1–2 недели регулярного применения терапевтический эффект будет более выраженным.

Эналаприл проявляет сосудопротекторный и кардиопротекторный эффект, снижает вероятность инфаркта. По этой причине медикамент принимают на протяжении всей жизни.

Вопрос о том, как принимать Эналаприл при пониженном давлении, тоже остаётся актуальным. В данном случае лечение проводится под строгим контролем врача. Если систолическое давление понижено (менее 100 мм/рт. ст.), то рекомендуется принимать от ⅛ до ¼ таблетки за сутки.

Взаимодействие Эналаприла с другими препаратами

Эналаприл часто комбинируют с другими лекарственными средствами для лечения гипертонической болезни.

Взаимодействие Эналаприла с другими медикаментами:

• Сочетание Амлодипина с Эналаприлом тормозят утренний подъём давления. По отдельности они редко проявляют такой выраженный эффект. К тому же, эта комбинация уменьшает вероятность поражения сердца, мозга, почек и других органов на фоне гипертонии.
• Бисопролол – это лекарство, которое является представителем β-адреноблокаторов, его тоже назначают с Эналаприлом. При этом важно тщательно контролировать дозу, так как существует вероятность критического снижения давления, в результате чего пациент может потерять сознание или даже умереть.
• Индапамид, понижающий АД и устраняющий отёки, применяют с Эналаприлом при гипертонической болезни, а также функциональной недостаточности сердца. Первый усиливает гипотензивное действие второго и провоцирует сильное снижение давления.
• Эутирокс – это гормональное средство для лечения гипотиреоза (гипофункция щитовидки). Эналаприл с этим препаратом принимают только по медицинским показаниям после проведения лабораторных исследований. Дозировку определяет доктор для каждого пациента отдельно.
• Винпотропил на основе пирацетама и винпоцетина совмещают с Эналаприлом при нарушении кровообращения мозга на фоне гипертонической болезни. Первый препарат обладает умеренным гипотензивным действием, основной его эффект проявляется в том, что он расслабляет церебральные сосуды, улучшает мозговое кровообращение. Во время совместного применения нужно чётко соблюдать дозировку.
• Эналаприл с Кардиомагнилом применяют для лечения атеросклероза на фоне гипертонии. Первый препарат предотвращает тромбозы и функциональную недостаточность сердца.

Независимо от того, с каким препаратом комбинируют Эналаприл, важно соблюдать дозировку и тактику лечения, которую определил доктор.

Эналаприл и алкоголь

Некоторые пациенты интересуются, не опасно ли сочетание Эналаприла со спиртными напитками. Ответ медиков однозначный – да. Это объясняется тем, что этанол, как и препарат, снижает давление. В таком случае повышается вероятность угнетения нервной системы, ортостатической гипотензии и т. д.

Даже если пациент употребил минимальное количество алкоголя, а потом принял таблетку, возникают негативные явления:

• слабость;
• вертиго (кружится голова);
• тошнота;
• рассеянность;
• расстройства координации движений.

При возникновении подобных симптомов нужно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью.

Противопоказания и передозировка

Перед применением медикамента нужно внимательно изучить инструкцию, особенно уделив внимание противопоказаниям:

• Отёк Квинке в анамнезе или после приёма ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
• Пациенты до 18 лет.
• При беременности и лактации.
• Порфириновая болезнь.
• Непереносимость компонентов препарата.

Во избежание резкого снижения давления под контролем врача Эналаприл применяют при функциональной недостаточности печени и почек, превышении концентрации калия в крови, после операции по пересадке почек. Это ограничение касается диабетиков, пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, декомпенсированной недостаточностью сердца.

При увеличении высшей суточной дозы повышается вероятность резкого и сильного снижения давления. Кроме того, существует риск инфаркта, острых расстройств мозгового кровообращения, закупорки просвета сосуда тромбом. Иногда после передозировки возникает судорожный синдром или состояние ступора.

Побочные реакции

В отдельных случаях у пациентов, принимающих Эналаприл, повышается вероятность возникновения негативных явлений:

• Нарушается деятельность ЦНС, что проявляется головокружением, слабостью, головной болью. Некоторые пациенты страдают от бессонницы, стрессовых состояний, дезориентации, онемения, тревожности, сонливости. При сильной передозировке существует риск неврозов.
• Нарушение координации, расстройства слуха, зрения.
• Поражаются органы пищеварительного тракта, что сопровождается снижением аппетита, ксеростомией, диспепсией (боль в животе, рвота, понос и т. д.). Кишечная непроходимость, гепатит, воспаление желчного пузыря, нарушение оттока желчи.
• Сухой кашель, бронхоспазм, воспаление глотки, одышка. У некоторых пациентов диагностируют фиброзирующий альвеолит, кроме того, проявляются обильные и постоянные выделения из носа.
• Сыпь на кожных покровах, отёк Квинке, дисфония, крапивная лихорадка, зуд, воспаление сосудистой стенки и т. д.
• Расстройства функциональности почек, повышение количества белка в моче.

Кроме того, существует вероятность облысения, снижения полового влечения. При возникновении негативных реакций следует посоветоваться с врачом. Чаще всего в таких случаях назначают медикаменты с аналогичным составом и принципом действия.

Мнение пациентов

Как утверждают пациенты, которые принимали лекарственное средство, при первом приёме повышается вероятность резкого снижения давления, особенно это касается больных, ранее не использовавших его. Чтобы предотвратить этот эффект, предварительно отменяют диуретики, а план лечения корректируют.

Отзывы больных:
Светлана
«У моей матери гипертония уже длительное время. Чтобы противостоять повышенному давлению, она регулярно принимает Эналаприл. Как сказал врач, артериальная гипертензия передалась мне по наследству, поэтому мне тоже пришлось проводить лечение данными таблетками. Лекарство принимаю 2 раза в сутки, после чего чувствую себя намного лучше. Медикамент эффективный, стоит недорого, побочные явления у меня отсутствуют».

Карина
«Я принимаю Эналаприл при повышенном давлении на фоне ишемии сердца. Во время приступов стенокардии болит сердце, появляется одышка, резко повышается давление. Это очень опасное состояние, которое грозит инфарктом. В таком случае кладу Эналаприл Гексал (производитель «Салютас ФармаГмбХ» из Германии) под язык. Лекарство нормализует давление, восстанавливает дыхание, улучшает общее состояние. К тому же, регулярно принимают препарат курсами по 14 дней, при более длительном применении проявляется одышка, головокружение, которые после отмены препарат исчезают самостоятельно. После нескольких курсов давление стабилизируется и остаётся на одном уровне».

Таким образом, Эналаприл – это результативный препарат, который снижает повышенное давление, улучшает общее состояние больного. При нарушении правил применения повышается вероятность побочных явлений разной интенсивности (вплоть до смерти). Именно по этой причине медикамент нужно принимать строго по медицинским показаниям. При этом больной должен соблюдать дозировку и другие рекомендации кардиолога по вопросу приёма лекарственного средства.

Когда назначаются таблетки Конкор Кор и как их правильно принимать

Конкор Кор - это один из широко используемых бета-блокаторов. Препарат назначают при кардиологических проблемах. Он способствует уменьшению частоты сокращений сердца, из-за чего снижается давление в артериях и больной чувствует себя лучше. Существует большой выбор подобных препаратов, и многие специалисты предпочитают проводить лечение с помощью лекарства Конкор Кор. Дозировку и продолжительность курса определять должен только врач.

Состав и действие препарата

Главным активным компонентом медикамента является бисопролола гемифумарат. Средство производится в виде светло-желтых и светло-оранжевых таблеток.

Препарат обладает такими свойствами:

1. Антиаритмическими. Снижает частоту сердечных сокращений.
2. Гипотензивными. Снижает давление крови в артериях.
3. Антиангинальными. Уменьшает болезненные ощущения в области сердца.

Лекарственное средство блокирует бета-адренорецепторы сердца, благодаря чему неприятная симптоматика сердечно-сосудистых заболеваний исчезает, а состояние больного улучшается.

На начальных этапах лечения может произойти увеличение общего периферического сопротивления сосудов. Но спустя несколько дней показатели придут в норму.

Снижение артериального давления происходит из-за уменьшения под действием активного компонента минутного объема крови. Когда давление снижается, полностью восстанавливается чувствительность организма.

Бисопролола гемифумарат также оказывает некоторое влияние на состояние центральной нервной системы.

Люди с диагнозом артериальная гипертензия чувствуют облегчение с первых дней лечения. При регулярном употреблении препарата через несколько месяцев показатели АД стабилизируются.

Медикамент полностью устраняет факторы, которые нарушают сердечный ритм, чем избавляет от проявлений аритмии.

Когда можно и нельзя принимать средство

Препарата инструкция сообщает о том, что это средство нельзя употреблять людям при следующих состояниях:

• острой форме сердечной недостаточности;
• сердечной недостаточности стадии декомпенсации;
• болезни Рейно и нарушениях кровообращения в периферических сосудах;
• патологиях дыхательной системы, сопровождающихся обструкцией бронхов;
• кардиогенном шоке;
• синоатриальной блокаде;
• метаболическом ацидозе;
• индивидуальной непереносимости отдельных компонентов средства;
• людям в возрасте до 18 лет.

Под особым контролем во время лечения препаратом Конкор Кор должны находиться пациенты, страдающие стенокардией, гипертиреозом, сахарным диабетом, почечной недостаточностью, болезнями печени. Женщинам во время беременности и грудного вскармливания могут назначить средство только в случаях крайней необходимости, когда польза для матери значительно превышает риск для ребенка.

Медикамента Конкор Кор противопоказания необходимо учитывать, в противном случае реакция организма может быть непредсказуемой.

Показания к применению лекарства - это:

• хроническая форма сердечной недостаточности;
• артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия.

Особенности применения

Таблетки Конкора Кора нельзя прожевывать. Лекарство нужно проглотить и запить необходимым количеством чистой воды. Принимать препарат можно до, после или во время еды.

Перед проведением лечения больной должен:

1. Пройти курс базового лечения на протяжении двух недель.
2. Следить за проявлениями сердечной недостаточности и при возобновлении симптоматики сообщить врачу.
3. Употреблять назначенные специалистом диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ.

Каждый пациент должен пройти фазу адаптации к препарату. В это время врач должен наблюдать за реакцией организма пациента.

Во время терапии нельзя превышать дозировку, которая составляет 10 миллиграмм в сутки. Длительность курса определяет только доктор, когда организм приспособится к препарату и побочные действия не возникнут.

Начинают лечение с дозы в 1,25 мг. После приема лекарства больной должен контролировать артериальное давление, пульс и следить за проявлениями симптоматики болезни.

Если в этот период течение заболевания ухудшилось, в организме задерживается жидкость, давление повысилось, пульс стал чересчур низким, необходимо снизить дозировку. После того как состояние больного стабилизировалось, можно продолжать курс.

Хоть у Конкора Кора противопоказания есть и подбор оптимальной дозировки может длиться долго, но препарат считают очень эффективным и рекомендуют употреблять его длительное время. В некоторых случаях могут сделать перерыв, после чего терапию возобновляют. Резко прекращать принимать средство нельзя, особенно если у человека ишемическая болезнь сердца. Отказываться от препарата нужно постепенно снижая дозировку.

Препарат Конкор обладает таким лекарственным взаимодействием:

• при употреблении совместно с аллергенами для иммунотерапии могут развиться тяжелые системные аллергические реакции даже анафилактический шок;
• если в составе лекарств есть йод, то может возникнуть анафилактический шок;
• совместно с Фенитоином развивается ярко выраженный кардиодепрессивный синдром и сильно снижается давление в артериях;
• гипогликемические средства и препараты инсулина будут менее эффективны;
• ксатины и Лидокаин будут выходить из организма медленнее;
• препараты эстрогенов с нестероидными противовоспалительными средствами и Конкором будут действовать слабо;
• если сочетать препарат с противоаритмическими средствами и сердечными гликозидами, то пульс может сильно замедлиться или произойдет внезапная остановка сердца;
• диуретики и гипотензивные препараты приводят к понижению давления в артериях;
• тетрациклины и антидепрессанты угнетают центральную нервную систему;
• сочетание с ингибиторами моноаминоксидазы усиливает гипотензивный эффект Конкора.

Возможные побочные эффекты и передозировка

Конкор Кор побочные эффекты может вызывать разные. На это влияет количество употребленного пациентом активного компонента. Побочные действия могут возникать на некоторое время и вскоре проходят после отмены препарата или уменьшения дозировки. Некоторые побочные реакции проходят сами по себе.

К таким реакциям относят:

1. Значительное снижение частоты сокращений сердца.
2. Артериальную гипотензию.
3. Судорога сосудов.
4. Сбои кровотока в периферических сосудах.
5. Чувство онемения и покалывания в нижних конечностях.
6. Сильная головная боль и головокружение.
7. Общая слабость организма.
8. Нарушения сна.
9. Значительное снижение работоспособности.
10. Депрессивные состояния.
11. Галлюцинации и ночные кошмары.
12. Нарушения зрительной функции и уменьшения слезоотделений.
13. Воспалительный процесс в конъюнктиве.
14. При бронхиальной астме или патологиях дыхательной системы может возникнуть брохоспазм.
15. Возможна сильная тошнота, сопровождающаяся рвотой.
16. Расстройство стула.
17. Сильная сухость слизистой оболочки рта.
18. Наличие симптомов гепатита.
19. Сильная мышечная слабость.
20. Судороги в икроножных мышцах.
21. Симптомы псориаза.

Конкора Кора инструкция предупреждает, что нельзя употреблять больше, чем указано в инструкции. В противном случае передозировка может стать причиной нарушения сердечного ритма, сильного снижения давления, острой сердечной недостаточности, головокружения, судорог, потери сознания.

Чтобы избавиться от этой симптоматики, необходимо промыть желудок и принять адсорбирующий препарат.

Дальнейшее лечение передозировки зависит от возникших симптомов:

• если возникли судороги, то в вену вводят Диазепам;
• бронхоспазмы устраняют с помощью бета-адреностимуляторов;
• острую сердечную недостаточность лечат диуретиками, гликозидами и другими препаратами;
• если произошло значительное снижение давления в легких необходимо принять позу Тренделенбурга.

Все действия осуществляются только врачом в условиях медучреждения. Без ведома специалиста предпринимать какие-либо действия нельзя ни в коем случае. Только врач может принимать решение об отмене лекарственного средства или замене препарата на аналог.

Среди аналогов отечественного производства выделяют Бипрол, Арител и другие. Применять аналогичные препараты можно только под присмотром лечащего врача.

Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к угнетению биосинтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. Благодаря низкому сродству к ЦОГ-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в ЖКТ и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов . Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
При приеме внутрь мелоксикам хорошо адсорбируется в ЖКТ, биодоступность составляет 89%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 5-6 ч. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается через 3-5 дней после начала приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Подвергается биотрансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием 4 неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP 2CP и CYP 3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий — в среднем 11 л, плазменный клиренс — 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 ч, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Выведение из организма осуществляется почками и кишечником в равных пропорциях; 5% суточной дозы экскретируется в неизмененном виде кишечником. Препарат проходит сквозь гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% уровня в плазме крови.
У лиц пожилого возраста отмечают только незначительное увеличение периода полувыведения препарата и снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).
Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мелоксикама и повышения риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным с печеночной или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин).

Показания к применениюпрепарата Мелоксикам-лугал

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартрит), ревматоидный артрит , анкилозирующий спондилоартрит .

Применение препарата Мелоксикам-лугал

Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет внутрь во время еды, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома.
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите препарат обычно назначают по 15 мг 1 раз в сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг 1 раз в сутки.
При остеоартрозе суточная доза составляет 7,5 мг; при необходимости ее повышают до 15 мг/сут.
Наиболее высокая суточная доза составляет 15 мг.
У лиц с повышенным риском возникновения побочных эффектов, у пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе лечение следует начинать с дозы 7,5 мг/сут.
У пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 25 мл/мин), а также у больных с клинически непрогрессирующим циррозом печени снижение дозы не требуется.
Детям в возрасте до 15 лет препарат не назначают.

Противопоказания к применению препарата Мелоксикам-лугал

Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа); повышенная индивидуальная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВП и/или компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; возраст до 15 лет.

Побочные эффекты препарата Мелоксикам-лугал

со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; редко — эзофагит, стоматит, отрыжка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, транзиторные изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина); в отдельных случаях — перфорация кишечника, колит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль ; редко — головокружение , шум в ушах , сонливость; в отдельных случаях — изменение настроения, нарушение ориентации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, редко — повышение АД, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы : редко — изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); в отдельных случаях — ОПН.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения , тромбоцитопения .
Дерматологические реакции: зуд, сыпь; редко — крапивница; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в том числе анафилактические и анафилактоидные).
Прочие: в отдельных случаях — конъюнктивит, нарушение зрения (нечеткость).

Особые указания по применению препарата Мелоксикам-лугал

С осторожностью назначают больным с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пациентам, получающим антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени, почек и сердца, а также истощенным и ослабленным больным.
При появлении изменений показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные лабораторные исследования.
НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, участвующих в поддержании нормального уровня почечного кровотока. Поэтому при назначении НПВП пациентам со сниженным почечным кровотоком или ОЦК существует риск развития декомпенсации функции почек. В редких случаях препараты данной группы могут провоцировать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. Возможное отрицательное влияние НПВП на почки необходимо учитывать при назначении мелоксикама пациентам с дегидратацией, хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми нарушениями функции почек, а также пациентам, принимающим диуретики, перенесшим оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У пациентов данных категорий с начала лечения мелоксикамом необходимо контролировать диурез и функцию почек. Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего у предрасположенных пациентов возрастает риск прогрессирования сердечной недостаточности и АГ (артериальная гипертензия).
При возникновении побочных явлений со стороны ЦНС (сонливости и др.), нарушении зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими концентрации внимания.

Взаимодействия препарата Мелоксикам-лугал

При одновременном применении мелоксикама с другими НПВП повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений со стороны ЖКТ.
Следует избегать сочетанного применения препарата с антикоагулянтами, фибринолитиками, антиагрегантами в связи с повышением риска развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития ОПН у пациентов с дегидратацией, в связи с чем больные, принимающие мелоксикам сочетанно с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У этой категории пациентов перед началом терапии мелоксикамом необходимо исследовать функцию почек.
Мелоксикам снижает эффективность блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков, внутриматочных контрацептивов.
Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при их одновременном применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при их одновременном применении следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении мелоксикама с препаратами лития отмечают повышение уровня лития в плазме крови. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с гипогликемическими препаратами, а также с веществами, модифицирующими активность или метаболизирующимися с помощью CYP 2С9 или CYP 3А4.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином.

Передозировка препарата Мелоксикам-лугал, симптомы и лечение

Клинического опыта по передозировке нет. Возможны явления, описанные в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.
Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Условия хранения препарата Мелоксикам-лугал

В защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Мелоксикам лугал:

• Санкт-Петербург