Физостигмин (Physostigmine). Физостигмин: инструкция по применению раствора

Форма выпуска . Порошок.

Фармакокинетика . Хорошо и быстро абсорбируется из пищеварительного аппарата, подкожных тканей и слизистых оболочек, относительно хорошо из конъюнктивальной слизистой оболочки, равномерно распределяется в организме. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Интенсивно расщепляется в организме, подвергаясь гидролизу холинэстеразой. Экскреция почками минимальная. Т½ препарата в плазме крови — 0,5—1 ч. 0,001 г физостигмина, введенного подкожно, разрушается в течение 2 ч. После парентерального введения эффект наступает в течение 3—8 мин и длится 0,5—2 ч (до 5 ч).

Фармакодинамика . Связывает и инактивирует холинэстеразу (обратимо), способствует накоплению ацетилхолина, выделяющегося окончаниями холинергических нервов, и усиливает его действие на органы и ткани. При введении в терапевтических дозах продолжительность торможения фермента холинэстеразы составляет 6 ч. Понижает активность холинэстеразы в головном мозге, где концентрация ацетилхолина возрастает в 2 раза и более. В больших дозах наряду с блокадой холинэстеразы оказывает непосредственное возбуждающее действие на м-холинорецепторы. Увеличивает секрецию слюнных, бронхиальных и потовых желез, желудочную и кишечную секрецию. Замедляет сердечную деятельность и проводимость первых импульсов по сердцу. Снижает работу сердца, артериальное давление. В больших дозах вызывает тахикардию в результате стимуляции холинорецепторов вегетативных ганглиев, мозгового вещества надпочечников и центров продолговатого мозга. Усиливает перистальтику пищеварительной системы, повышает тонус сфинктеров и сократительную способность мочевого пузыря. Оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, улучшает течение рефлекторных реакций. Вызывает сужение зрачка (в течение 6—12 ч), понижение внутриглазного давления и спазм аккомодации в течение 2—3 ч. Перечисленные эффекты являются следствием возбуждения м-холинорецепторов мышц глаза и легко устраняются с помощью атропина. Никотиноподобные эффекты (усиление нервно-мышечной проводимости и передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях) выражены слабо. В больших дозах угнетает н-холинорецепторы.

Применение . Для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме, выпадении радужной оболочки и др.; реже — при тахикардии неврогенного характера и тиреотоксикозе; при нервно-мышечных заболеваниях и хореическом гиперкинезе, а также при паралитической форме непроходимости кишок.

Для сужения зрачков и снижения внутриглазного давления в конъюнктивальный мешок вводят по 1—2 капли 0,25 %—1 % раствора 1—6 раз в день. Сужение зрачка обычно наступает через 5—15 мин и держится 2—3 ч и более. Глазные капли лучше готовить перед употреблением на 2 % растворе борной кислоты. При кератитах применяют 0,2 °/о—0,25 % мазь с физостигмина салицилатом.

При нервно-мышечных заболеваниях, в некоторых случаях при хореических гиперкинезах (хорея Гентингтона) назначают подкожно по 0,5—1 мл 0,1 % раствора в течение 1—2 мес. При вегетативных кризах (солярите и паралитической форме кишечной непроходимости) прибегают также к подкожному введению 1 мл 0,1 % раствора. Однако в настоящее время есть и более эффективные средства — галантамнн, оксазил, прозерин, ацеклидин.

Побочное действие . При введении в конъюнктивальный мешок иногда возникает боль в глазу и в надбровной области в результате сильного сокращения радужки. При уменьшении дозы препарата эти явления проходят. При парентеральном введении побочные явления могут быть связаны с накоплением ацетилхолина, который возбуждает м- и н-холинореактивные системы, вызывая гиперсаливацию, потливость, тошноту, рвоту, понос, сужение зрачков, частое мочеиспускание, брадикардию, понижение артериального давления, бронхоспазм, мышечные фибрилляции. Для купирования этих явлений назначают атропина сульфат и подобные ему соединения (по 1 мл 0,1 % раствора подкожно, а в тяжелых случаях — внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . При острой глаукоме эффективно назначать 0,2б % раствор физостигмина с 1 % раствором пилокарпина. Физостигмин является физиологическим антагонистом кураре (см. Прозерин). Усиливает судорожное действие коразола, стрихнина.

Cbyjybv: Eserini salicylas. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr. Afhvfrjrbyttbrf. .yrtbdfkmyjq ckbpbctjq j,jkjxrb, hfdyjvthyj hfcghtltkzttcz d jhufybpvt. Kturj ghjybrftt xthtp utvftj"ywtafkbxtcrbq ,fhmth. Byttycbdyj hfcotgkzttcz d jhufybpvt, gjldthufzcm ublhjkbpe }