Адапален: инструкция по применению.

Брутто-формула

C 28 H 28 O 3

Фармакологическая группа вещества Адапален

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

106685-40-9

Характеристика вещества Адапален

Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.

Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% и 0,3% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, комедонолитическое .

Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.

Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).

Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 1-2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8-12 нед.

Фармакокинетика

Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см 2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В исследованиях на животных при местном применении адапалена в дозах 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг/сут (гель, раствор) или 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг/сут (крем) у мышей канцерогенного действия не выявлено. При приеме внутрь (у крыс) в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг/сут (примерно в 4-75 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека при местном применении), зарегистрировано увеличение частоты возникновения аденомы фолликулярных клеток и карциномы щитовидной железы у самок крыс и доброкачественных и злокачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс.

Исследования фотоканцерогенности адапалена не проведены. Однако исследования на животных показывают, что другие фармакологически сходные ЛС (например ретиноиды местного действия) повышают риск онкогенности при использовании одновременно с УФ облучением или воздействием солнечного света. Эти результаты наблюдались в эксперименте при некоторых условиях, но не во всех тест-системах. Хотя значимость этих данных для человека неясна, пациентам следует избегать и УФ облучения, и пребывания на солнце.

Не обнаружено мутагенного и генотоксического действия адапалена в ряде тестов, в т.ч. in vivo (микроядерный тест у мышей) и in vitro (тест Эймса, тест на клетках яичника китайского хомячка, ТК-тест на лимфоме мышей).

Исследования влияния адапалена на репродукцию и фертильность у крыс при введении внутрь в дозах до 20 мг/кг/сут (до 80 раз превышающих МРДЧ, в мг/м 2) не выявили влияния на репродуктивную функцию или фертильность у F 0 самцов или самок. Также не отмечалось влияния на рост, развитие и репродуктивную функцию F 1 поколения.

Клинические исследования

В двух контролируемых (контроль — основа крема) клинических исследованиях адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12-30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед. В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС, кроме 0,1% крема адапалена. Показано, что адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи (см. табл. 1).

Таблица 1

Среднее уменьшение числа высыпаний (в процентах) от начала лечения до окончания терапии (12 нед)

Эффективность	Исследование N1		Исследование N2
	Адапален крем 0,1% (N=119)	Контрольный крем (N=118)	Адапален крем 0,1% (N=175)	Контрольный крем (N=175)
Невоспалительные высыпания	34	18	35	15
Воспалительные высыпания	32	17	14	6
Все элементы сыпи	34	18	30	15

Применение вещества Адапален

Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Себорейный дерматит, экзема, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).

Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Побочные действия вещества Адапален

Крем 0,1%

В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение (см. табл. 2).

Таблица 2

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

Реакция	Выраженность и частота реакции
	Отсутствует	Слабо выражена	Средне выражена	Сильно выражена
Эритема	52% (148)	38% (108)	10% (28)	<1% (1)
Шелушение	58% (166)	35% (100)	6% (18)	<1% (1)
Сухость кожи	48% (136)	42% (121)	9% (26)	<1% (2)
Зуд (стойкий)	74% (211)	21% (61)	4% (12)	<1% (1)
Жжение/Покалывание (стойкие)	71% (202)	24% (69)	4% (12)	<1% (2)

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема.

Гель 0,1%

Местные реакции (10-40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2-4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

Взаимодействие

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т.ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т.к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Передозировка

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Пути введения

Наружно.

Меры предосторожности вещества Адапален

Не следует применять пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

Необходимо избегать попадания в глаза, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

0.0302 0.0028 0.0019 0.0008

Основное назначение препарата - избавить от прыщей и угревой сыпи. Вещество отлично справляется с такой задачей. Но это не единственное полезное свойство Адапалена. Как синтетический аналог ретинола данный препарат насыщает кожу молекулами, способствующими расщеплению капсул жира.

Польза Адапалена:

• Препятствует появлению комедонов . Это связано с эффектом кератинизации сгустков кожного сала. Препарат не позволяет частичкам кожного жира слипаться и образовывать пробки, закупоривая волосяные фолликулы. Соответственно, комедон не образуется.
• Способствует уменьшению жирности кожи . Частички Адапалена связываются с молекулами жира и выводят его из пор. Со временем количество выделяемого кожного сала уменьшается. Адапален не просто счищает кожный жир, а регулирует его выработку.
• Снимает воспаление . В составе Адапалена содержатся частички, которые работают по принципу антибиотиков. Препарат сдерживает рост колоний Propionibacterium acnes, которые являются виной появления и распространения акне.
• Препятствует воздействию свободных радикалов . Часть молекулы Адапалена может вступать в реакцию со свободными радикалами, что препятствует процессу старения эпидермиса и его сухости.

Противопоказания к применению Адапалена

Адапален - эффективное и относительно безопасное вещество, но существуют состояния, при которых использовать препарат не желательно. Ведь на витамины тоже бывает аллергия.

Список противопоказаний:

1. Беременность и период лактации . Через кожу в кровь всасывается незначительное количество Адапалена. Но даже небольшое количество препарата может привести к нарушениям развития плода.
2. Экзема . При мокрой и сухой экземе Адапален использовать не стоит. Это связано с тем, что препарат покрывает кожу тонкой пленкой, которая может препятствовать ее заживлению.
3. Сухая себорея . При сухой себорее Адапален нельзя наносить. Вещество может сушить эпидермис, это в свою очередь усугубит проблему.
4. Очень сухая и чувствительная кожа . Препарат растворяет частички жира и выводит его из пор. Соответственно, кожа становится более сухой.
5. Детский возраст . До 13 лет препарат использовать не желательно. В этом возрасте только формируются кожные покровы, поэтому он может повлиять на состояние кожи.

Виды препаратов с Адапаленом

Адапален представляет собой ретиноид четвертого поколения. Данное вещество - единственное в своей группе, полностью отличается от производных ретиноевой кислоты. Все типические ретиноиды 1-3 поколения показали себя отлично при лечении акне и прыщей. Но, как и большинство витаминных препаратов, могут вызывать аллергическую реакцию.

Адапален, в отличие от всех производных ретинола, является результатом распада нафтоевой кислоты. Благодаря этому вещество лучше всасывается и отдает больше полезных частиц. Кроме того, связи у нафтоевой кислоты в молекуле более слабые, соответственно, элемент быстрее вступает в реакцию со свободными радикалами и аминокислотами.

Обзор препаратов на основе Адапалена:

• Адаклин . Реализуется препарат в виде крема и геля. Состав этих веществ - одинаковый, они отличаются лишь консистенцией. Гель быстрее впитывается, и кожа при этом не жирнеет и не остается липкой. Реализуется препарат в тубах, массой 30 г, концентрация действующего вещества - 1 мг/г. Производится в Индии. Стоимость тубы 30 г составляет 12 долларов.
• Адолен . Это тоже гель, действующим веществом которого является Адапален. Концентрация действующего вещества составляет 0,1%. Реализуется Адолен в тубах по 5, 10, 15 и 30 г. Стоимость тубы 15 г - ориентировочно 5 долларов. Вещество отличается приятной и нежирной консистенцией. Производится известной российской фармацевтической компанией Синтез.
• Дифферин . Препарат, содержащий Адапален в количестве 0,1%. Вещество имеет приятный аромат. Консистенция препарата - достаточно вязкая, что позволяет экономить лекарство. Производится компанией Galderma в Москве. На полках в аптеке можно увидеть крем и гель Дифферин. Гель рекомендуют использовать тем, у кого жирная кожа, а крем идеален для пациентов с очень сухим эпидермисом. Стоимость препарата - достаточно высокая, так как Адапален - ретиноид четвертого поколения. Это новинка на рынке, и синтез действующего вещества обходится дорого. Стоимость препарата 30 г составляет 15 долларов.
• Клензит С . Препарат реализуется в виде геля, содержащего 0,1% Адапалена и Клиндамицин. Благодаря присутствию антибиотика Клиндамицина удается снизить активность патогенных и условно патогенных организмов. При помощи этого геля можно быстро избавиться от прыщей. При этом нет необходимости использовать препараты на основе антибиотиков. Соответственно, его лучше применять тем, у кого жирный эпидермис. Гель не растекается и быстро впитывается, не оставляя жирных следов. Средство - достаточно дорогое, стоимость тубы 15 г составляет 20 долларов. Производится Клензит в Индии.

Инструкция по применению Адапалена от прыщей и акне

Применять препарат достаточно просто. В инструкции указано, что гель или крем стоит наносить ежедневно. Но некоторые дерматологи рекомендуют наносить препарат небольшими порциями с определенной периодичностью.

Инструкция по использованию препаратов на основе Адапалена:

1. Необходимо в вечернее время снять остатки косметики, лучше всего это делать нейтральным косметическим средством. Идеальным вариантом станет молочко или сливки. Ни в коем случае не умывайтесь с мылом или пенкой для удаления косметики. Эти вещества содержат щелочь и сушат кожу, соответственно, к моменту нанесения Адапалена эпидермис может быть раздражен.
2. После этого небольшое количество крема или геля нанесите на палец. Точечным методом распределите препарат на лице.
3. После этого втирайте лекарство по массажным линиям. Дайте веществу полностью впитаться.
4. Дерматологи рекомендуют начать использовать Адапален 2-3 раза в неделю. Через две недели можете смело переходить на ежедневное применение крема или геля.
5. Отменять лекарство тоже необходимо плавно, постепенно снижая частоту его использования. Ни в коем случае не наносите Адапален несколько раз в день. Это может стать причиной аллергической реакции.

Первые результаты уже видны после 4-9 недель применения. Чтобы добиться стойкого терапевтического эффекта, препарат необходимо применять не меньше 3-4 месяцев. После отмены лекарства прыщи могут снова появиться.

Обратите внимание! Наносить препарат необходимо перед сном. После этого выходить на улицу не стоит. Это будет способствовать повторному загрязнению кожи.

Особенности использования Адапалена

Стоит отметить, что существует много тонкостей, связанных с применением Адапалена. Это вещество может вступать в реакцию с алкоголем или щелочью.

Особые указания по использованию Адапалена:

• Не применяйте препарат после использования мыла или геля для душа. В этот период эпидермис и так может зудеть и быть раздраженным.
• После нанесения средства не стоит посещать солярий или загорать на пляже. Адапален делает покров восприимчивым по отношению к ультрафиолетовому излучению.
• Не стоит вместе с Адапаленом применять лосьоны, содержащие спирт или кислоты. Эти косметические средства могут подсушивать кожу и вызывать раздражение. Вместе с применением данного вещества может возникнуть зуд или раздражение.
• Ни в коем случае после Адапалена не наносите декоративную косметику. Только утром можно сделать мейк ап. Адапален может вступать в реакцию с веществами, входящими в состав пудры или тонального крема.
• После нанесения средства желательно не принимать душ и не умываться. В противном случае вы можете смыть часть геля или вызвать раздражение.
• Не применяйте лекарство после пилинга или скрабирования кожи. Это может стать причиной зуда, покраснения и раздражения.
• Совместное использование Адапалена и антибиотиков разрешено. Но стоит учесть, что препараты необходимо наносить в разное время. Это связано с недостаточной информацией о взаимодействии Адапалена с антибиотиками. Хорошо сочетается препарат с Клиндамицином и Эритромицином. Рекомендуется наносить антибиотик утром, а препарат на основе Адапалена - вечером.
• Нельзя совместно с применением Адапалена наносить препараты, содержащие серу, салициловую кислоту и духи. Эти вещества способствуют возникновению кумулятивного, то есть накопительного эффекта.

Побочные эффекты после применения Адапалена

При соблюдении всех правил и условий по нанесению геля побочные эффекты возникают крайне редко. В основном раздражение и аллергическая реакция появляются после неправильного применения препарата, когда на кожу наносят спиртосодержащие вещества или принимают солнечные ванны.

Перед приобретением средств на основе Адапалена определите тип кожи. Желательно на жирную наносить гель, а на сухой эпидермис - крем.

Список побочных эффектов после использования Адапалена:

1. Зуд, жжение, ощущение дискомфорта . При правильном подборе крема или геля этот побочный эффект проявляется достаточно редко. Обычно он возникает после применения мыла и нанесения средства.
2. Болезненность кожи и припухлость . Данный побочный эффект может появляться в самом начале использования Адапалена. Это связано с взаимодействием вещества с частичками кожного сала.
3. Эритема и сыпь . Часто возникает после применения большого количества препарата. Соответственно, наносить гель или крем необходимо очень тонким слоем, так, чтобы вещества было достаточно лишь для впитывания эпидермисом. То есть, никакой видимой пленки на лице быть не должно. Это приведет к раздражению и возникновению сыпи.
4. Солнечный ожог . Это случается сразу после применения Адапалена и приема солнечных ванн. После использования Адапалена должно пройти больше 24 часов. Только после этого можно загорать или посещать солярий. На время лечения препаратом откажитесь от поездки на море или посещения солярия.
5. Отек век или конъюнктивит . Старайтесь не наносить препарат в области век и под глаза. Это может стать причиной опухания век. Часто использование Адапалена сопровождается зудом в этой области.
6. Изменение цвета кожи . Пигментные пятна возникают после использования препарата и приема солнечных ванн. Адапален может способствовать накоплению меланина в областях максимального нанесения крема или геля. Именно поэтому стоит с осторожностью применять средство пациентам с веснушками и пигментными пятнами.

Как использовать Адапален от прыщей и акне - смотрите на видео:

Адапален - эффективный синтетический препарат, действие которого сходно с витамином А. Но в отличие от него, вещество лучше впитывается и способствует быстрому избавлению от прыщей. Адапален – это активное действующее вещество, которое входит в состав многих косметических средств, направленных на борьбу с проблемами кожи

Инструкция к гелям, изготавливаемым из данного компонента, не предусматривает подобной причины для нанесения средства на кожу. Чтобы понять, можно ли пользоваться Адапаленом таким образом, необходимо изучить его состав и другие аспекты. Также важно понимать, что любое наружное средство помогает лишь при слабовыраженной проблеме. При серьёзных складках на лице нужно обращаться к салонным косметическим процедурам.

Форма выпуска и состав

На основе Адапалена изготавливаются гели и крема, которые затем можно применять против морщин. Гели, созданные из одноименного активного компонента, также содержат:

• Метилпарабен,
• Пропиленгликоль,
• Эдетат динатрия,
• Гидроксид натрия,
• Карбомер,
• Полоксамер 188,
• Феноксиэтанол,
• Воду.

Средство выглядит как белая субстанция, которую помещают в пластиковые тубы. В аптеке можно купить крем весом 15 или 30 г. На территории России препарат распространяется только в концентрации 0,1%. Такое количество активного компонента содержит как гель, так и крем. Среди других существующих лекарственных форм есть раствор 0,1% концентрации и гель 0,3% на водной основе. Однако их на территории России найти нельзя.

Действующее вещество является синтетическим аналогом ретиноевой кислоты. Этот белый порошок – производное нафтойной кислоты, который легко растворяется в тетрагидрофуране, но практически не меняется в спиртах или воде. Компонент обладает антикомедогенными и противовоспалительными свойствами. Это значит, что он способствует очищению пор и устраняет инфекционные процессы.

В составе крема Адапален присутствуют такие активные компоненты как пропиленгликоль, карбомер, метилпарабен, натрия гидроксид, динатрия эдетат и другие активные компоненты

Фармакологические свойства

Адапален как средство для кожи модулирует ряд процессов. Например, он влияет на кератинизацию, воспаление и дифференцировку клеток. Все они связаны с образованием угрей на кожных покровах. Конечным продуктом процесса кератинизации является отложение одноименного белкового соединения. За счет него эпидермис становится более прочным и эластичным. Частично это свойство позволяет использовать крем Адапален от морщин.

То, как вещество воздействует на кожу, по-прежнему до конца не известно. Считается, что в случае местного использования оно помогает правильной дифференцировке клеток фолликулярного эпителия и мешает процессу формирования микрокомедонов. Именно из-за последнего элемента у многих людей загрязняются поры.

Основным отличием синтетического Адапалена от ретиноевой кислоты, являются особенности связи с другими веществами. Первый работает вместе с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты и при этом не взаимодействует с её цитозольными связывающими белками. За счет избирательной связи с RARγ рецепторами, компонент мешает кератиноцитам сцепляться с сально-волосяными фолликулами, и при этом кожа начинает быстрее шелушиться. С учетом отсутствия взаимодействия с RARα, попутного раздражения обычно не наблюдается.

Обратите внимание. Адапален увеличивает степень чувствительности кожных покровов к ультрафиолетовому излучению.

Именно вопрос шелушения Малышева рассматривала в видео, где предлагала пользоваться кремом Адапален против морщин. По её мнению, пилинг играет одну из ключевых ролей в заботе о коже. Регулярное отшелушивание, устранение ороговевших клеток, должно помогать омолаживать кожу.

Адапален строит коллаген, и кожа вновь натягивается. Таким образом происходит избавление от морщин

Показания и противопоказания

Очищение, устранение воспаления и подсушивание – три главных свойства, необходимых для избавления от . Применяемый против морщин, крем с таким действием не даст никакого выраженного эффекта. Более того, если человек решил пользоваться мазями с Адапаленом, он должен удостовериться в отсутствии противопоказаний, которые включают в себя:

• Период беременности,
• Вскармливание грудью,
• Детский возраст до двенадцати лет,
• Нарушение целостности кожных покровов,
• Опухоли кожи,
• Индивидуальная чувствительность к веществам, входящим в состав.

При любых заболеваниях кожи пользоваться лекарством нужно осторожно, лучше всего дополнительно проконсультироваться с врачом. Например, иногда от препарата приходится отказаться пациентам с себореей, или . Лечение может спровоцировать местные побочные эффекты, такие как сухость, эритема, зуд и жжение. Также у некоторых людей усиливается сыпь, появляется раздражение или ожоги на фоне повышения чувствительности кожи к солнцу.

Крем этот очень сильный, и пользоваться им можно только один раз в неделю

Как пользоваться мазью?

Какой эффект даст Адапален для кожи, частично зависит от метода его использования. Подросткам, желающим избавиться от , рекомендуют наносить лекарство точечно, чтобы не спровоцировать повышенную сухость. У большинства людей в таком возрасте кожа комбинированная, а потому даже при наличии угрей могут быть сухие участки. Их лучше мазью не обрабатывать.

Если используется Адапален как крем от морщин, то рекомендуют действовать следующим образом:

• Перед сном лицо очищается от косметики и других загрязнений без использования мыла,
• Кожа подсушивается полотенцем,
• Гель осторожными движениями наносится толстым слоем,
• Его оставляют на лице в среднем на два часа,
• По истечении времени кожу моют теплой водой.

Спустя двое суток с момента процедуры лицо должно начать шелушиться. Когда этот процесс запустится, кожу можно будет обрабатывать заживляющими мазями. Самое главное – не снимать отшелушивающиеся частицы руками. В период использования крема стоит избегать солнца, а также необходимо отказаться от спиртосодержащих и тональных средств.

Терапия Адапаленом длительная. Обычно выраженный эффект наблюдается спустя два-три месяца с момента лечения. Если для устранения прыщей кожу можно обрабатывать один раз в день, то в случае с пилингом воздействие должно быть более редким. Обычно достаточно проводить процедуру раз в месяц.

Особенности воздействия

Если в лекарственное средство входит вещество адапален, то терапевтический эффект от использования обычно наблюдается спустя две недели. Стойкое улучшение регистрируется по истечении 8-12 недель. Элемент практически не всасывается сквозь кожу. В крови пациентов лекарство обнаруживается только в виде следов.

При наружном применении компонент не обладает канцерогенным действием. Негативные последствия обычно возникают только в условиях серьёзной передозировки лекарства. При тестировании на крысах, внутреннее использования адапалена в количестве, в несколько раз превышающим максимальную человеческую дозу, у грызунов возникали карциномы щитовидной железы и феохромоцитомы надпочечников.

Поскольку при наружном использовании вещество не всасывается в кровь, оно не приводит к общим побочным эффектам, а вероятность передозировки крайне мала. Адапален сочетается с пероксидом бензоила, антибиотиками и препаратами вроде Клиндамицина. Не рекомендуется комбинировать лекарства, которые сушат кожу.

Обратите внимание. Не стоит сочетать с Адапаленом препараты, в состав которых входит резорцинол, сера или салициловая кислота.

Поскольку лекарство способно спровоцировать местные раздражения, рекомендуют временно отказаться от лечебных и абразивых мыл, духов и этанолосодержащих соединений. Они могут привести к кумулятивному эффекту. Если пациенту необходимо применять подсушивающие или раздражающие средства, необходимо сначала закончить их терапию, и лишь затем приступать к адапаленовой.

Стоимость и аналоги

Цена на тубу Адапалена весом 30 г находится в пределах 280-350 рублей. Отзывов о том, как средство помогло устранить морщины, вряд ли удастся найти. Однако препарат действительно работает против угрей, особенно если соблюдать все указания, приведенные в инструкции. В качестве аналогов к лекарству обычно рассматриваются медикаменты на основе изотретинона. Например, из него изготавливают Ретиноевую мазь. Помимо активного компонента, в состав входят:

• Очищенная вода,
• Эмульсионный воск,
• Дибунол,
• Этиловый спирт,
• Бутилоксианизол,
• Глицерин,
• Вазелиновое масло.

Препарат обладает противовоспалительными, дерматопротективными, противосеборейными и кератолитическими свойствами. По сути мазь является большой концентрацией витамина А, которая помогает терминальной дифференциации клеток. Она снижает выработку кожного сала и борется с воспалениями. Помимо разнообразных видов угрей, таких как папуло-пустулезные и узелково-кистозные, средство применяют против себореи и периорального дерматита.

Судорогам и склонности к суициду. Передозировка провоцирует местное возникновение красных пятен, зуда и повышенной чувствительности. При совместном использовании с прогестероном активность мази уменьшается. Нельзя сочетать препарат с антибиотиками группы аминогликозидов. Средняя стоимость мази Ретиноевой составляет 250 рублей.

Латинское название: Adapalene
Код АТХ: D10AD03
Действующее вещество: Адапален
Производитель: Велфарм, Сан-Марино
Отпуск из аптеки: Без рецепта
Условия хранения: t до 25 С
Срок годности: 3 года

Адапален – лекарственное средство на основе синтетически полученных ретиноидов, применяется с целью лечения угревых высыпаний.

Показания к применению

Препарат довольно эффективно борется с угрями. Может применяться для устранения комедонов. В случае легкой формы акне достаточно проведение монотерапии данным ЛС. При тяжелой, а также среднетяжелой форме угревой болезни рекомендуется проведение комплексного лечения с использованием препаратов системного действия (антибактериальные ЛС, антиандрогены).

Возможно использование препарата для устранения проявлений акне на чувствительной кожи, так как не вызывает локального раздражения.

Состав и формы выпуска

Адапален гель (100 г) содержит монокомпонент – адапален в количестве 100 мг. Также в составе геля присутствуют:

• Подготовленная вода
• Метилпарабен
• Динатрия эдетат
• Натрия гидроксид
• Пропиленликоль
• Феноксиэтанол
• Полоксамер
• Карбомер.

Лекарственное средство представлено однородной гелеобразной суспензией белого цвета без выраженного аромата. Препарат расфасован во флакончики-тубы объемом 15 г и 30 г.

Лечебные свойства

Цена: от 250 до 320 руб.

Наименование ЛС препарата совпадает с названием активного компонента геля – это адапален, он является искусственно произведенным ретиноидом, то есть аналогом вит. А. ЛС обладает целым рядом преимуществ по сравнению с препаратами с аналогичным действием:

• Химическая устойчивость, активное вещество лекарства не вступает во взаимодействие с кислородом
• Адапален не разрушается при воздействии УФ-излучения
• Не провоцирует развитие гиперчувствительности кожного покрова к прямым солнечным лучам.

Препарат назначается для применения даже лицам с чувствительной кожей, склонной к проявлению раздражения и аллергических реакций. Компоненты ЛС довольно быстро абсорбируются в эпидермис и оказывают выраженное лечебное действие.

Адапален характеризуется антикомедогенным воздействием, он приостанавливает процесс формирования сальных пробок в порах. К тому же, нормализует функционирование самих сальных желез, быстро устраняет локальный воспалительный процесс.

ЛС не оказывает выраженного антибактериального действия, но его можно использовать вместе с иными препаратами с противомикробной активностью.

Во время многократных лабораторных исследований дерматотропного средства был подтвержден выраженный терапевтический эффект уже по прошествии 1 нед. с момента использования Адапалена. Спустя 1 мес. можно наблюдать видимый результат. ЛС не растворимо в воде, но отлично растворяется в таком веществе как тетрогидрофуран.

Под действием Адапалена наблюдается ускорение процесс обновления клеток, препарат оказывает специфическое воздействие на процесс дифференцировки эпителия, стимулирует ороговение и устраняет воспаление.

Стоит отметить, что на фармацевтическом рынке представлено много аналогов этого ЛС (к примеру, Дифферин, Ретиноевая мазь).

Адапален: инструкция по применению

Противоугревой гель используется только наружно. Его наносят равномерным слоем на ранее подготовленный (очищенный) кожный покров (желательно непосредственно перед сном). Стоит исключить попадание адаполена на слизистые. После 1 мес. активного использования препарата можно оценить результат терапии антиакне. Стойкий эффект наблюдается по прошествии 2-3 мес. от начала противоугревого лечения.

Применение при беременности, ГВ

Препарат не назначается к использованию данной группе пациентов.

Противопоказания и меры предосторожности

Не следует начинать терапию Адапаленом в случае:

• Наличия различного род новообразований на кожном покрове
• Открытых раневых поверхностей или небольших повреждений
• Сенсибилизации к компонентам ЛС.

Стоит отметить, что ЛС не следует использовать для лечения акне у детей, не достигших двенадцатилетнего возраста. С особой осторожностью рекомендуется применять противоугревой гель при дерматите, себорее, а также экземе.

В случае появления локального раздражения рекомендуется сразу же завершить начатую лечебную терапию.

Не следует применять препарат (как и его аналоги) одновременно с косметическими препаратами, оказывающими подсушивающее и местнораздражающее действие.

Во время осуществления противоугревой терапии стоит исключить попадание на кожный покров прямых солнечных лучей. При планируемом продолжительном пребывании под воздействием УФ-излучения гель не носится за день до этого, в день предполагаемой экспозиции и последующие сутки.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Допускается одновременно использование вместе с Клиндамицином, а также пероксидом бензоила.

С особой осторожностью следует применять ЛС с сушащим действием (к примеру, серосодержащие препараты, резорцин, кислоту салициловую).

Побочные эффекты и передозировка

Возможны локальные проявления: развитие эритемы, появление зуда и сильного жжения, пересушенность кожного покрова. Довольно редко наблюдается усиление угревой сыпи, возникновение солнечных ожогов, а также раздражения.

Побочная симптоматика зачастую развивается на протяжении первых недель противоугревого лечения, в последующем их выраженность уменьшается.

В некоторых случаях подбираются аналоги данного препарата по типу Дифферина (крем или гель).

Аналоги

Лаборатории Галдерма, Франция

Цена от 657 до 1043 руб.

Дифферин является идентичным Адапалену препаратом, так как действующие компоненты лекарственных средств одинаковы. Соответственно, Дифферин оказывает такое же лечебное действие. Крем и гель отлично борется с комедонами и сильными угревыми высыпаниями, способствуют быстрому устранению активного воспалительного процесса.

Плюсы:

• Может использоваться при черных точках
• Устраняет чрезмерную жирность кожи
• Отпускается без рецепта.

Минусы:

• Противопоказан деткам до 12 лет
• Дорогостоящий
• Не наносят на травмированные поверхности.

Ранбакси, Индия

Цена от 475 до 686 руб.

Препарат Адаклин имеет аналогичный состав с Адапаленом и Дифферином, применяется для лечения угрей, а также черных точек. Схема лечебной терапии определяется индивидуально. Препарат реализуется в виде крема.

Плюсы:

• Низкая вероятность развития побочных эффектов
• Невысокая цена
• Выраженная эффективность крема в лечении комедонов.

Минусы:

• С осторожность применяют при дерматите, а также экземе
• Не исключено развитие локального раздражения и покраснения
• Видимый результат наблюдается после длительного лечения кремом.

Ретиноиды, Россия

Цена от 228 до 592 руб.

Ретиноевая мазь – препарат для наружного применения на основе изотретиноина, является дополнительным источником вит. А. Снижает выраженность гиперпролиферации эпителия, характеризуется себорегулирующим действием. Применяется для устранения угревых высыпаний и с целью предупреждения преждевременного старении кожи.

Плюсы:

• Доступность
• Удобная схема применения
• На фоне лечения устраняется жирный блеск на коже.

Минусы:

• Может провоцировать развитие дерматита
• Не следует сочетать лечение с приемом прогестерона
• Противопоказана при гипервитаминозе А.

Адапален широко используется для лечения акне.

Препарат обладает противовоспалительным действием , способен нормализовать регенеративный процесс и выработку кожного сала.

Какие еще препараты содержат вещество адапален? Какова их эффективность? Рассмотрим аналоги Адапалена .

Эффективность Адапалена

Адапален является синтетическим аналогом витамина А.

Его главная задача - избавить от прыщей, акне. Препарат нормализует процессы кератинизации, дифференцировки эпителия, способен снять воспаления.

Вещества в составе Адапалена вступают во взаимодействие с рецепторами клеток кожи. «Сцепленность» клеток в волосяных фолликулах нарушается, что снижает интенсивность выработки кожного сала и не позволяет его частицам слипаться. Вероятность образования микромедонов уменьшается .

Адапален улучшает метаболизм арахидоновой кислоты, которая усиливает выработку вредного для кожи простагландина. Это вещество способно стимулировать ускоренное деление клеток, вызывая появление воспалений.

Связываясь с молекулами жира, частички Адапалена выводят его из пор, способствуя уменьшению кожного сала .

Молекулы Адапалена легко проникают в кожу, но не в глубокие слои эпидермиса. Способен препятствовать процессу старения кожи и ее чрезмерной сухости.

Состав Адапалена на 100 г: 100 мг вещества адапален, пропиленгликоль, метилпарабен, очищенная вода, динатрия эдетат и другие.

Противопоказания

Адапален довольно безопасен, но при следующих состояниях его принимать не следует :

1. Беременность, лактация. Даже в небольших количествах препарат иногда приводит к нарушениям развития плода.
2. Мокрая, сухая экзема. Адапален покрывает кожу пленкой, препятствующей ее заживлению.
3. Сухая себорея. Вещество сушит кожу, что усугубит проблему.
4. Сухость и чрезмерная чувствительность кожи. Препарат выводит частички жира из пор, растворяя их. Кожа может стать еще более сухой.
5. Возраст до 13 лет.

Правила применения

Адапален наносят на очищенную и сухую кожу на места воспаления через 15 минут после умывания . Умываться следует средствами, которые не содержат щелочи или спирта. Крем или гель распределяется равномерно, тонким слоем. Препарат стоит наносить на ночь, за час до сна.

Использование Адапалена с другими препаратами для лечения угрей приветствуется.

Можно применять бензоил пероксид, клиндамицин, но не следует их комбинировать в одно время . Их применение следует перенести на другое время дня. Лучше всего на утро.

Адапален нельзя совмещать с лечебными моющими средствами, со средствами, которые содержат этанол, с подсушивающими косметическими препаратами.

Если кожа жирная, предпочтение стоит отдать гелю Адапален. Если сухая, чувствительная, то крему.

В первые недели лечения угревая сыпь может обостриться . Не следует отказываться от препарата: Адапален вытягивает прыщи на поверхность. Воспаления вскоре пройдут. Терапию нужно продолжать до полного выздоровления.

Во время лечения нужно избегать воздействия ультрафиолета, а также солнечных лучей на кожный покров. Необходимо использовать солнцезащитный крем. При холоде или ветре возможно раздражение.

Могут появиться следующие побочные эффекты:

• сильная сухость кожи;
• раздражение;
• покраснение;
• жжение и зуд.

Если проявления не проходят, а усиливаются, необходимо обратиться к врачу. Возможно, препарат будет заменен на другой.

Стоимость препарата: около 300 рублей .

Аналоги Адапалена

Препараты, содержащие вещество адапален:

• Клензит;
• Клензит-С;

Действие Адаклина, который появился на рынке не так давно , заключается в экстренном излечении от прыщей и закреплении эффекта.

В препарате содержится 1 мг адапалена. Витамин А и ретиноиды успокаивают кожу, противостоят появлению воспалений.

Применение

Препарат наносят раз в день на очищенную кожу на ночь, за несколько часов до сна . Применение в это время суток исключит вредное влияние внешних факторов (ветра, прямых солнечных лучей) и сохранит лечебный эффект.

В начале применения возможны зуд, покраснения, шелушение кожного покрова. Впоследствии симптомы должны пройти, в противном случае необходимо обратиться к врачу.

В период лечения нельзя загорать .

Противопоказания

Препарат не следует использовать при:

• беременности, лактации;
• гиперчувствительности к компонентам;
• возрасте младше 12 лет.

Принимать с осторожностью, если есть дерматит, экзема, себорея .

Эффективность

Для ускорения эффекта можно использовать скрабы, слегка обрабатывать по утрам воспаления салициловым гелем , легкими кремами успокаивать кожу и поддерживать ее микрофлору.

После применения Адаклина пациенты отмечают улучшение общего состояния кожного покрова.

Средство смягчает кожу, улучшает цвет лица, устраняет шелушения, покраснения. Неровности становятся менее заметными, рубчики светлеют, поры очищаются.

Стоимость препарата: около 500 рублей.

Адолен - еще один химический аналог Адапалена. Эффективен против угревой сыпи . Обладает камедонолитическим, противовоспалительным свойствами. Активизирует кератинизационный процесс.

Контактирует и взаимодействует с рецепторами клеток эпидермиса, способствуя снижению «сцепленности» клеток эпителия сально-волосяного фолликула и предотвращая образование микрокомедонов. Избавляет от угрей и их последствий.

Способы применения

Препарат выпускают в виде геля, применяется наружно. Лекарство наносят на пораженные участки очищенной и высушенной кожи на ночь . Гель равномерно распределяют легкими движениями, не втирают.

Следует осторожно наносить средство вокруг глаз, губ и избегать попадания на слизистые оболочки. Терапевтический эффект начинает проявляться через месяц . Устойчивое улучшение наступает через три месяца лечения.

При возникновении раздражения на кожном покрове следует приостановить применение геля до восстановления кожи. Если проявления повторяются, лечение препаратом нужно прекратить.

В период терапии необходимо пользоваться солнцезащитными средствами . Также исключают применение подсушивающих косметических средств, которые могут спровоцировать появление раздражения.

Терапию Адоленом иногда комбинируют с клиндамицином, бензоила пероксидом.

После применения с подсушивающими препаратами и с препаратами с содержанием серы, резорцинола, салициловой кислоты могут возникнуть раздражение, сильное шелушение.

Побочные эффекты возможны, но проявляются редко: покраснения, шелушение кожи в том месте, где был нанесен гель, реже контактный дерматит, ощущение дискомфорта.

Возможно обострение угревой сыпи, болезненность кожного покрова. Веки могут опухать и зудеть.

Противопоказания :

• беременность, лактация;
• гиперчувствительность;
• возраст до 12 лет;
• себорея, экзема, дерматит.

Препарат, созданный на основе адапалена, выпускается в виде геля и крема. Гель подходит для жирной кожи, крем для сухой и чувствительной. В составе отсутствуют антибиотики . Благодаря этому препарат можно применять длительное время и не опасаться развития к нему привыкания.

Дифферин уменьшает количество имеющихся воспалений и предотвращает появление новых. Средство регулирует выделение кожного сала, растворяет забивающие поры жировые пробки, снижая образование роговых чешуек, устраняя прыщи и угри.

При легкой степени поражения кожи препарат самостоятельно избавит от проблемы . При тяжелой форме врач назначит дополнительное лечение.

Дифферин – сильное средство, может быть травматичным для кожи.

Как применять?

При использовании Дифферина необходимо соблюдать следующие правила:

1. Перед применением кожа должна быть очищена от загрязнений, макияжа. Для очищения можно использовать гели для умывания без подсушивающего эффекта.
2. Лицо должно быть высушено мягким полотенцем.
3. Наносить препарат небольшими дозами точечно.
4. Не рекомендуется нанесение на область вокруг глаз, губ, на загорелую кожу.
5. При жжении и шелушении можно использовать увлажняющие средства, а также лекарства типа Пантенола.

В первые недели лечения организм может отреагировать обострением угревой сыпи. В норме вскоре после этого кожа облезет, а воспаления побледнеют.

Кожный покров истончается и становится чувствительным. Необходим дополнительный уход с использованием увлажняющего крема, тоника, молочка для демакияжа и других нежных по составу средств. Если весь курс лечения кожа красная и сильно иссушается, возможно, поможет аптечная термальная вода.

Также Дифферин используется для лечения черных точек. Для обработки участков кожи, пораженных комедонами, может хватить крема размером с горошину. Не стоит выдавливать из тюбика большое количество препарата.

Одновременное применение Дифферина с масками, скрабами, которые открывают поры и отшелушивают, сильно навредит коже и может вызвать химический ожог .

Во время терапии не следует пользоваться тональными кремами, пудрой, автозагарами. Чувствительность кожи при использовании препарата резко повышается.

Противопоказания :

• беременность, лактация;
• непереносимость адапалена;
• чрезмерная чувствительность кожи;
• экзема, дерматит.

Пилинг Дифферином

Заручившись разрешением врача, можно использовать Дифферин в качестве пилинга.

Препарат нужно нанести на кожу толстым слоем, оставить на два часа , затем тщательно умыться.

Кожа может покраснеть и начать зудеть, но, как правило, после шелушения кожный покров становится гладким, ровным, очищенным от черных точек.

Такие сеансы часто проводить нельзя. Одна процедура в месяц едва ли навредит коже.

Стоимость препарата: 700-750 рублей.

Клензит – еще один препарат, созданный на основе адапалена. Основная функция: регулирует выделение кожного сала, которое способствует размножению бактерий . Для лечения более тяжелых форм угревой сыпи назначают Клензит С.

Маркировка «С» указывает на наличие клиндамицина в составе. Клиндамицин – антибиотик широкого спектра действия, который эффективно избавляет от бактерий, а адапален призван усиливать действие антибиотика.

Лечение Клензитом С и Клиндамицином вызывает привыкание . У них больше противопоказаний, чем у препаратов, которые содержат только адапален. Клензит назначают, если преобладают комедоны, кожа слишком жирная и выделяет много кожного сала.

Клензит С назначают при воспалениях, гнойниках. Клензит С эффективен в период обострения, а через месяц, после облегчения состояния, терапию продолжают Клензитом.

При применении препарата сужаются поры, уменьшается выделение жира, структура кожи выравнивается.

Противопоказания

Необходимо учитывать ряд :

• нельзя находиться под прямыми солнечными лучами во время лечения;
• не применять ретиноиды, из-за передозировки возможна аллергическая реакция;
• не применяют в период лактации, при беременности;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение

Перед использованием кожу нужно очистить, высушить.

Наносится точечно, на ночь. Лекарство не применять, если есть открытые раны, травмы, язвочки после расчесывания или выдавливания прыщей.

После нанесения помыть руки, иначе можно занести лекарство на слизистые оболочки рта, глаз.

Клензитом С кожу обрабатывают не более месяца. А Клензит следует использовать еще около двух месяцев после него . Обычно врач корректирует длительность лечения.

Если причиной образования прыщей стала инфекция, а сальные железы функционируют без перебоев, эффективность одного Клензита будет низкой. В дополнение к нему врач назначит противовоспалительные и антибактериальные средства.

При появлении сухости, шелушения кожи не стоит прерывать курс . Можно наносить увлажняющие средства, Бепантен, Пантенол. Клензит первые дни может вытягивать прыщи на поверхность, от этого будет казаться, что началось обострение угревой сыпи. Прыщи должны вскоре пройти, а устойчивый эффект появится через 3 месяца.

Возможно проведение одновременного лечения с клиндамицином фосфатом, а также бензоила пероксидом. Клензит С тоже можно использовать с бензоила пероксидом. Но эти препараты несовместимы с растворами с витамином В, аминогликозидами, глюконатом кальция, магнезией, ампициллином.

Средняя стоимость Клензита: 450 рублей. Клензита С – 550 рублей.