Бета-лактамные антибиотики — это антимикробные лекарственные средства, воздействующие на многие грамотрицательные и грамположительные, анаэробные и аэробные микробы.

Классификация:

• пенициллины;
• цефалоспорины;
• нетрадиционные β-лактамные антибиотики.

Лечебное действие данных препаратов обеспечивает β-лактамное кольцо, под воздействием которого либо инактивируется фермент транспептидаза, участвующий в синтезировании клеточной оболочки, либо прекращается действие ферментов-пенициллинсвязывающих белков. В любом случае происходит разрушение растущей бактерии. На микробы, которые находятся в стадии покоя, β-лактамы не влияют.

На активность воздействия влияет способность β-лактамов проникать сквозь наружную мембрану бактерии: если грамположительные микробы легко пропускают их, то липополисахаридный слой некоторых грамотрицательных микроорганизмов защищает от проникновения лекарственного средства, поэтому воздействию β-лактамных антибиотиков подвержены не все грамотрицательные бактерии.

Еще один барьер — наличие у микробов фермента лактамазы, который гидролизует антибиотик, инактивируя его. Чтобы этого не происходило, в состав лекарственного средства включают ингибитор β-лактамазы: клавулановую кислоту, сульбактам или тазобактам. Такие антибиотики называются комбинированными или защищенными β-лактамами.

Характеристика природных пенициллинов:

1. Обладают узким спектром антимикробного воздействия.
2. Поддаются воздействию бета-лактамаз.
3. Распадаются под воздействием соляной кислоты желудка (вводят только внутримышечно).
4. Быстро разрушаются и выводятся из организма, отчего необходимы инъекции препарата каждые 4 ч. Чтобы продлить воздействие природных пенициллинов были созданы их труднорастворимые соли, например, бициллин.
5. Неактивны по отношению к риккетсиям, грибам, амебам, вирусам, возбудителям туберкулеза.

Применяются для лечения:

• инфекций верхних дыхательных путей;
• раневых инфекций;
• сепсиса;
• инфекций кожи и мягких тканей;
• остеомиелита;
• инфекций мочеполовых органов, в том числе сифилиса и гонореи.

Полусинтетические пенициллины: краткая характеристика

Пенициллиназостабильные β-лактамы воздействуют на пенициллиноустойчивые микробы.

Аминопенициллины обладают более широким антимикробным воздействием, чем природные пенициллины. Они не разрушаются в желудке, поэтому могут применяться в виде таблеток. Аминопенициллины, а также комбинированный антибиотик ампиокс (ампициллин с оксациллином) широко применяются при микробных инфекциях верхних дыхательных путей.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины (антисинегнойные пенициллины) из-за подверженности воздействию β-лактамаз и быстро развивающейся резистентности бактерий к ним применяются редко, в основном для борьбы с синегнойной палочкой.

Группа цефалоспоринов

Современная медицина использует 5 поколений β-лактамных антибиотиков цефалоспоринов:

Краткая характеристика группы

Цефалоспорины I поколения обладают наименьшей широтой антимикробной активности среди остальных цефалоспоринов и воздействуют на грамположительные бактерии.

Применяются для лечения инфекций, возбудителями которых являются стрептококки и стафилококки. Цефазолин используют также и как профилактическое средство перед проведением оперативного вмешательства.

Препараты II поколения активны и против грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов.

Данными антимикробными средствами лечат интраабдоминальные инфекции, гинекологические болезни, как аэробные, так и анаэробные инфекции мягких тканей, гнойные осложнения сахарного диабета.

Неэффективны при нозокомиальных (внутрибольничных) инфекциях.

Наиболее массово используются цефалоспорины ІІІ поколения. Они результативно борются с грамотрицательными бактериями и показаны при внебольничных инфекциях, возбудителями которых являются Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae. Нозокомиальные заболевания эффективно лечатся Цефтриаксоном и Цефотаксимом. Для усиления результативности лечения назначаются цефалоспорины ІІІ поколения совместно с аминогликозидными антибиотиками.

Главные мишени цефалоспоринов IV — энтеробактерии и синегнойная палочка. Применяются при тяжелых инфекционных болезнях внутренних органов и опорно-двигательного аппарата.

Список антибиотиков V поколения ограничивается Цефтобипрола медокарилом, основное достоинство которого: способность бороться с метициллинустойчивым золотистым стафилококком.

Введение

2. Бактериальные осложнения при ВИЧ-инфекции и их лечение

Заключение

Список литературы

Введение

Антибиотики (антибиотические вещества) - это продукты обмена микроорганизмов, избирательно подавляющие рост и развитие бактерий, микроскопических грибов, опухолевых клеток. Образование антибиотиков - одна из форм проявления антагонизма.

В научную литературу термин веден в 1942 г. Ваксманом, - "антибиотик - против жизни". По Н.С. Егорову: "Антибиотики - специфические продукты жизнедеятельности организмов, их модификации, обладающие высокой физиологической активностью по отношению к определенным группам микроорганизмов (бактериям, грибам, водорослям, протозоа), вирусам или к злокачественным опухолям, задерживая их рост или полностью подавляя развитие".

Специфичность антибиотиков по сравнению с другими продуктами обмена (спиртами, органическими кислотами), также подавляющими рост отдельных микробных видов, заключается в чрезвычайно высокой биологической активности.

Существует несколько подходов в классификации антибиотиков: по типу продуцента, строению, характеру действия. По химическому строению различают антибиотики ациклического, алициклического строения, хиноны, полипептиды и др. По спектру биологического действия антибиотики можно подразделить на несколько групп:

антибактериальные, обладающие сравнительно узким спектром действия, подавляющие развитие грамположительных микроорганизмов и широкого спектра действия, подавляющие развитие как грамположительных, так и грамотрицительных микроорганизмов;

противогрибковые, группа полиеновых антибиотиков, действующие на микроскопические грибы;

противоопухолевые, действующие на опухолевые клетки человека и животных, а также на микроорганизмы.

В настоящее время описано свыше 6000 антибиотиков, но на практике применяется только около 150, так как многие обладают высокой токсичностью для человека, другие - инактивируются в организме и пр.

Бета-лактамные антибиотики (β-лактамные антибиотики, β-лактамы) - группа антибиотиков, которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца.

К бета-лактамам относятся подгруппы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов и монобактамов. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрёстную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов - β-лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам.

С учётом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства инфекций.

Бета-лактамные антибиотики, обладающие пространственным сходством с субстратом реакции D-аланил-D-аланином, образуют ковалентную ацильную связь с активным центром транспептидазы и необратимо ингибируют ее. Поэтому транспептидазы и подобные им ферменты, участвующие в транспептидировании, называют также пенициллинсвязывающими белками.

Почти все антибиотики, подавляющие синтез клеточной стенки бактерий, бактерицидны - они вызывают гибель бактерий в результате осмотического лизиса. В присутствии таких антибиотиков аутолиз клеточной стенки не уравновешивается процессами восстановления, и стенка разрушается эндогенными пептидогликангидролазами (аутолизинами), обеспечивающими ее перестройку в процессе нормального роста бактерий.

1. Отличительные свойства новых бета-лактамных антибиотиков

Бета-лактамные антибиотики (БЛА) являются основой современной химиотерапии, так как занимают ведущее или важное место в лечении большинства инфекционных болезней. По количеству применяемых в клинике препаратов - это наиболее многочисленная группа среди всех антибактериальных средств. Их многообразие объясняется стремлением получить новые соединения с более широким спектром антибактериальной активности, улучшенными фармакокинетическими характеристиками и устойчивостью к постоянно возникающим новым механизмам резистентности микроорганизмов

Благодаря способности связываться с пенициллином (и другими БЛА) эти ферменты получили второе название - пенициллинсвязывающие белки (PBPs). Молекулы PBPsжестко связаны с цитоплазматической мембраной микробной клетки, они осуществляют образование поперечных сшивок.

Связывание БЛА с PBPsведет к инактивации последних, прекращению роста и последующей гибели микробной клетки. Таким образом, уровень активности конкретных БЛА в отношении отдельных микроорганизмов в первую очередь определяется их аффинностью (сродством) к PBPs. Для практики важно то, что чем ниже аффинность взаимодействующих молекул, тем более высокие концентрации антибиотика требуются для подавления функции фермента.

К практически важным свойствам бета-лактамаз относятся:

субстратный профиль (способность к преимущественному гидролизу тех или иных БЛА, например пенициллинов или цефалоспоринов или тех и других в равной степени);

локализация кодирующих генов (плазмидная или хромосомная). Эта характеристика определяет эпидемиологию резистентности. При плазмидной локализации генов происходит быстрое внутри - и межвидовое распространение резистентности, при хромосомной наблюдают распространение резистентного клона;

тип экспрессии (конститутивный или индуцибельный). При конститутивном типе микроорганизмы синтезируют бета-лактамазы с постоянной скоростью, при индуцибельном количество синтезируемого фермента резко возрастает после контакта с антибиотиком (индукции);

чувствительность к ингибиторам. К ингибиторам относятся вещества бета-лактамной природы, обладающие минимальной антибактериальной активностью, но способные необратимо связываться с бета-лактамазами и, таким образом, ингибировать их активность (суицидное ингибирование).

В результате при одновременном применении БЛА и ингибиторов бета-лактамаз последние защищают антибиотики от гидролиза. Лекарственные формы, в которых соединены антибиотики и ингибиторы бета-лактамаз, получили название комбинированных, или защищенных, бета-лактамов. В клиническую практику внедрены три ингибитора: клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам.

Таким образом, индивидуальные свойства отдельных БЛА определяются их аффинностью к ПСБ, способностью проникать через внешние структуры микроорганизмов и устойчивостью к гидролизу бета-лактамазами.

У некоторых встречающихся в клинике резистентных к беталактамам штаммов бактерий резистентность проявляется на уровне PBPs, то есть мишени уменьшают сродство к "старым" беталактамам. Поэтому новые природные и полусинтетические беталактамы проверяются на степень сродства к PBPs этих штаммов. Высокое сродство означает перспективность новых бета-лактамных структур.

При оценке новых беталактамных структур проверяется их устойчивость к действию разных беталактамаз - ренициллаз и цефалоспориназ плазмидного и хромосомного происхождения, выделенных из разных бактерий. Если большинство используемых беталактамаз не инактивируют новую беталактамную структуру, то она признается перспективной для клиники.

Химиками были созданы нечувствительные к распространенным у стафилококков пенициллиназам полусинтетические пенициллины: метициллин, оксациллин и нечувствительный к ферменту из синегнойной палочки карбенициллин. Получить эти полусинтетические пенициллины удалось после того, как из бензилпенициллина была выведена 6АПК (6-аминопенициллиновая кислота). Путем ее ацилирования были получены указанные антибиотики.

Многие беталактазы теряют способность к гидролизу беталактамного кольца таких антибиотиков, как у цефамицина С при наличии метоксигруппы или других заместителей в 6ά-положении у пенициллинов и в 7ά-положении у цефалоспоринов.

Эффективность беталактамов против граммоотрицательных бактерий зависит и от такого фактора, как скорость прохождения через пориновые пороги. Преимущества имеют компактные молекулы, которые могут проникать через катионоселективные и анионоселективные каналы, такие, как имипенем. К его ценным свойствам относится также и устойчивость к ряду беталактамаз.

Беталактамы, у которых вводимые в ядро молекулы-заместители создают катионный центр, высокоактивны против многих кишечных бактерий по причине катионоселективности пориновых каналов у бактерий, обитающих в кишечном тракте, например, лекарственный препарат цефтазидим.

Часто модификации затрагивают структуру сконденсированного с беталактамом пяти - или шестичленного кольца. Если сера замещена в нем на кислород или углерод, то такие соединения называют "неклассическими" беталактамами (например, имипенем). К "неклассическим" также относятся такие беталактамы, у которых беталактамное кольцо не сконденсировано с другим кольцом. Они получили название "монобактамы". Наиболее известный препарат из "монобактамов" - азтреонам.

Большой интерес представляют природные соединения, обладающие высокой антибактериальной активностью и широким спектром действия. При контакте с мишенью их гаммалактамное кольцо расщепляется и происходит ацилирование одного из аминокислотных остатков в активном центре транспептиназ. Беталактамы могут инактивировать и гаммалактамы, но большая стабильность пятичленного гаммалактамного кольца расширяет возможности химического синтеза, то есть получение синтетических гаммалактамов с пространственной защитой гаммалактамного кольца от беталактамаз.

Ряды беталактамных синтетических антибиотиков быстро растут и используются для лечения самых разнообразных инфекций.

Эти соединения b-лактамной структуры с бактерицидным типом действия. b-лактамные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки микроорганизмов. Они могут разрушаться b-лактамазой. К ним относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы и др.

Пенициллины

В настоящее время группа пенициллина представлена большим количеством ЛС. Различают природные и полусинтетические пенициллины.

Биосинтетические (природные) пенициллины продуцируются некоторыми штаммами зеленой плесени рода Penicillum. Все они сходны по химическому строению. Основой их молекулы являются 6-аминопенициллановая кислота, которая может быть выделена из культуральной жидкости в кристаллическом виде.

Механизм противомикробного действия пенициллинов связан с их специфической способностью ингибировать биосинтез клеточной стенки микроорганизмов (бактерицидное действие), находящихся в фазе роста или деления, вызывать лизис бактерий. На покоящийся микроб пенициллины не действуют. Спектр действия природных пенициллинов одинаков: кокки, возбудители газовой гангрены, столбняка, ботулизма, сибирской язвы, дифтерии, спирохеты, лептоспиры. На другие возбудители природные пенициллины не влияют.

Пенициллины проникают во все органы и ткани (за исключением костей и мозга). Выводятся с мочой в неизмененном виде.

Применяют для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к нему возбудителями ангины, скарлатины, пневмонии, сепсиса, раневых инфекций, остеомиелита, сифилиса, менингита, гонореи, рожистом воспалении, инфекций мочевыводящих путей и др.

В настоящее время ЛС пенициллина считаются наименее токсичными лекарственными средствами, однако в ряде случаев могут вызвать побочные реакции: головную боль, повышение температуры тела, крапивницу, бронхоспазм и другие аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.

ЛС пенициллина противопоказаны при повышенной чувствительности и аллергических заболеваниях.

В качестве ЛС природных пенициллинов используются различные соли бензилпенициллина. Их назначают только парентерально, т.к. в кислой среде желудка он разрушается.

Бензилпенициллина натриевая соль хорошо растворима в воде, вводят ее в основном в мышцу, растворив в изотоническом растворе хлорида натрия. ЛС быстро всасывается из мышцы, создавая в крови максимальную концентрацию через 15-30 минут после инфекции, и через 4 часа практически полностью выводится из организма, поэтому внутримышечные инъекции ЛС необходимо производить через каждые 4 часа. При тяжелых септических состояниях растворы вводят в вену, а при менингитах – под оболочку спинного мозга, при плевритах, перитонитах – в полости тела. Могут использовать также растворы в виде глазных, ушных капель, капель в нос, аэрозолей.

Бензилпенициллина калиевая соль по свойствам идентична натриевой соли, но ее нельзя вводить эндолюмбально и внутривенно, т.к. ионы калия могут вызвать судороги и угнетение сердечной деятельности.

Бензилпенициллина прокаиновая соль отличается меньшей растворимостью в воде и более длительным (до 12-18 часов) действием. ЛС образует с водой суспензию и вводится только в мышцу.

К лекарственным средствам бензилпенициллина пролонгированного действия относятся производные бензатинпенициллина . Они содержат растворимые (натриевую и калиевую) и нерастворимые (новокаиновую) соли бензилпенициллина.

Бициллин-1 (ретарпен) оказывает противомикробное действие в течение 7-14 дней, действие его начинается через 1-2 дня после введения.

Бициллин –3 оказывает действие 4 -7 дней, а Бициллин-5 - до 4 недель.

Бициллины с водой образуют суспензии и назначают только в мышцу. Их применяют в том случае, когда необходимо длительное лечение сифилиса, для профилактики обострений ревматизма и др.

Феноксипенициллин (V-пенициллин, оспен) несколько отличается от бензилпенициллина химическим строением и кислотоустойчивостью, что делает его пригодным для применения внутрь. Под действием пенициллиназы он разрушается. Назначают его при легких инфекциях и средней тяжести, главным образом, в детской практике.

Полусинтетические пенициллины получают на основе 6-аминопенициллановой кислоты путем замещения водорода аминной группы различными радикалами. Обладают основными свойствами бензилпенициллинов, но являются пенициллиназоустойчивыми, кислотоустойчивыми и обладают широким спектром действия (кроме возбудителей, в отношении которых активны природные пенициллины). Ряд ЛС оказывают губительное влияние на ряд грамотрицательных микроорганизмов (шигеллы, сальмонеллы, кишечная палочка, протей и др.).

Оксациллина натриевая соль (оксациллин) активна в отношении грамположительных микроорганизмов, особенно стафилококков, не активна в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, грибов. Устойчива к β-лактамазе. Назначают при инфекциях, вызванных грамположительными бактериями, продуцирующими пенициллиназу (абсцессы, ангина, пневмония и др.). Применяют 4-6 раз в сутки внутрь, в мышцу, в вену.

Ампициллин (росциллин, пентарцин) – антибиотик широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу) и грамотрицательных микроорганизмов. Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Выпускают в форме тригидрата (таблетки, капсулы, суспензии для приема внутрь), натриевой соли (сухое вещество для инъекций). Кратность введения – 4-6 раз в сутки.

Применяют при бронхитах, пневмонии, дизентерии, сальмонеллезе, коклюше, пиелонефрите, эндокардите, менингите, сепсисе и других заболеваниях, вызванных чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами. Малотоксичен.

Амоксициллин (флемоксин, оспамокс, амоксикар, жульфамокс) обладает, как и ампициллин, широким спектром антимикробного действия. К нему устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу. Кислотоустойчив, эффективен при пероральном приеме. Назначают 2-3 раза в сутки. Показания к применению: бронхит, пневмония, синусит, отит, ангина, пиелонефрит, гонорея и др. Переносится хорошо.

Карбенициллина динатриевая соль (карбенициллин) – антибиотик широкого спектра действия. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в том числе синегнойной палочки , протее, некоторых анаэробных микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных стафилококков и стрептококков. Применяют при инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, синегнойной палочкой, смешанных инфекциях. Кратность введения – 4 раза в сутки. Таким же действием обладают антибиотики Пиперациллин , Азлоциллин,Дикарциллин и др.

Ампиокс (оксамп) – комбинированное ЛС, состоящий из смеси натриевых солей ампициллина и оксациллина в соотношении 2:1. Применяют внутримышечно и внутрь. Кратность приема – 4-6 раз в сутки. Применяют при инфекциях дыхательных путей, желчевыводящих, мочевыводящих путей, инфекциях кожи, гонорее и др.

Клавулановая кислота и Сульбактам являются b-лактамными соединениями с низкой антибактериальной активностью, но высоким сродством к большей части b-лактамаз, с которыми они вступают в необратимую связь. При назначении в сочетании с амоксициллином и ампициллином клавулановая кислота и сульбактам, перехватывая b-лактамазы, защищают тем самым антибиотики.

Комбинированные ЛС – «Амоксиклав» , «Аугментин»,«Флемоклав»,«Тароментин»,«Уназин»,«Амписульбин» , «Сультасин» , «Сультамициллин» – показаны при инфекциях, вызванных микроорганизмами, устойчивость которых к амоксициллину и ампициллину вызвана их b-лактамазной активностью.

Цефалоспорины

Цефалоспорины – полусинтетические антибиотики, являющиеся производными 7-аминоцефалоспорановой кислоты, которая сходна с основой структуры антибиотиков-пенициллинов – 6-аминопенициллановой кислотой. В отличие от большинства пенициллинов, цефалоспорины устойчивы в кислой среде и к пенициллиназе.

Механизм противомикробного действия такой же, как и у пенициллинов: ингибирование синтеза клеточной стенки возбудителей, находящихся в фазе роста и деления. Обладают широким спектром действия, превосходят пенициллины по антибактериальной активности, характеризуются низкой токсичностью. Хорошо всасываются из ЖКТ, в организме распределяются относительно равномерно.

Существуют 4 поколения цефалоспоринов.

Цефалоспорины 1 поколения являются антибиотиками широкого спектра действия, более активны в отношении грамположительных стафилококков, стрептококков, в том числе штаммов, образующих пенициллиназу, а также умеренно подавляют кишечную палочку, протей.

Цефалексин (кефлекс) – ЛС 1 поколения для перорального приема. Хорошо всасывается в ЖКТ. Применяют при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, отитах, остеомиелитах, гонорее. Кратность приема – 3-4 раза в сутки.

Цефазолин (кефзол, оризолин, тотацеф) – ЛС для парентерального применения. Применяется при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, костей, суставов, раневых, сифилисе, гонорее и др. Кратность введения – 2-3 раза в сутки.

Цефалоспорины II поколения обладают широким спектром антимикробного действия. Практически не уступая антибиотикам 1 поколения по влиянию на грамположительные кокки, они значительно превосходят их по активности в отношении грамотрицательных возбудителей, в том числе и устойчивые к пенициллинам. К ним устойчивы энтерококки, синегнойная палочка и большинство анаэробов.

Цефуроксим (кетоцеф, зинацеф, зиннат) – ЛС для перорального применения широкого спектра действия. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применяется при сепсисе, менингите, эндокардите, инфекциях костей, суставов, инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей и др. Кратность приема – 2-3 раза в сутки.

К цефалоспоринам II поколения относятся также Цефамандол (мандол), Цефаклор (цеклор, верцеф) и др. Выпускаются в разных лекарственных формах.

Цефалоспорины III поколения более активны в отношении грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. На грамположительные кокки (особенно стафилококки) их воздействие несколько слабее, чем у цефалоспоринов 1 поколения. Обладают высокой активностью против синегнойной палочки. Проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому можно назначать при менингите. Выводятся почками.

Цефотаксим (клафоран, оритаксим, тарцефоксим), Цефоперазон (цефобид), Цефтриаксон (лонгацеф) – ЛС для парентерального введения. Применяется при тяжелых инфекциях в мышцу или в вену. Кратность введения 1-2 раза в сутки.

Цефалоспорины IY поколения – Цефепим (максипим), Цефпирром (кейтен). Обладают широким спектром действия в отношении аэробных и анаэробных бактерий. Устойчивы к β-лактамазе. Применяются инъекционно при тяжелых смешанных инфекциях 1 раз в сутки.

Нежелательные побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические реакции, изменение картины крови, нефротоксичность. Больше проявляются у цефалоспоринов 1-го и 2-го поколений.

Все цефалоспорины противопоказаны при повышенной чувствительности к ним, нарушении функции почек. Нельзя сочетать с диуретиками.

Карбапенемы

Это новая группа b-лактамных антибиотиков, по химическому строению отличаются от пенициллинов и цефалоспоринов. Обладают необычайно широким спектром действия, бактерицидным типом действия, активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных возбудителей.

Имипенем – полусинтетический антибиотик, являющийся производным тиенамицина. Угнетает синтез клеточной стенки и благодаря этому оказвает бактерицидное действие. Из ЖКТ не всасывается, вводится инъекционно. Влияет на все устойчивые штаммы микроорганизмов, не разрушается b-лактамазой. Более активен в отношении грамположительных микроорганизмов.

Имипенем инактивируется в почках. Возникающие при этом метаболиты нефротоксичны, поэтому его комбинируют с ингибитором почечных пептидаз циластатином , который препятствует гидролизу имипенема и снижает его нефротоксичность. Такая комбинация выпускается в виде ЛС «Тиенам» для инъекций. Он обладает рядом свойств, выгодно отличающих его от других b-лактамных антибиотиков: низкая частота устойчивости микроорганизмов, отсутствие угнетения иммунитета и др.

Тиенам эффективен для монотерапии полимикробных и смешанных аэробно-анаэробных инфекций. Его можно назначать даже детям первого года жизни. Применяется при тяжелых инфекциях различной локализации: пневмонии, перитоните, менингите, сепсисе, а также в случае обострения хронического бактериального бронхита, инфекциях мочевыводящих путей, кожи.

Нежелательные побочные эффекты: тошнота, рвота, угнетение кроветворения, может быть почечная недостаточность. При введении в вену возможны судороги.

Меропенем (меронем) по механизму, характеру действия аналогичен имипенему, но проявляет большую активность в отношении грамотрицательных микробов. Отличается значительной устойчивостью к почечным пептидазам. Хорошо проникает в ткани, метаболизируется в печени. Реже вызывает судороги.

Монобактамы

Азтреонам

Синтетическим моноциклическим b-лактамным антибиотиком является Азтреонам. Эффективен в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей. На грамположительные бактерии и анаэробы не действует. Проявляет бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки микроорганизмов, устойчив к b-лактамазе. Выводится с мочой. Применяют при инфекциях мочевыводящего тракта, дыхательных путей, кожи и др. Возможны диспепсические нарушения, кожные аллергические реакции, головная боль, редко – гепатотоксическое действие.

Тетрациклины

Биосинтетические тетрациклины представляют собой продукт жизнедеятельности лучистых грибов. Синтезированы и внедрены в клиническую практику полусинтетические тетрациклины (доксициклин, метациклин и др.). В основе их структуры лежит конденсированная четырехциклическая тетрациклиновая система.

Тетрациклины действуют бактериостатически: угнетают биосинтез белков микробной клетки в рибосомах. Наиболее активны в отношении размножающихся бактерий. Обладают широким спектром действия, который распространяется на грамположительные и грамотрицательными кокки и палочки. Тетрациклины эффективны против стафиллококков, стрептококков, пневмококков и актиномицетов, а также против спирохет, риккетсий, хламидий и простейших. На протея, синегнойную палочку, микобактерии, вирусы и грибы не действуют.

Тетрациклины являются средствами выбора при бруцеллезе, трахоме, холере, чуме, сыпи и тифе. Эффективны при пневмонии, вызванной микоплазмами, хламидийных инфекциях, гонорее, сифилисе, лептоспирозах, амебной дизентерии, риккетсиозах и др.

Тетрациклинам свойственна перекрестная устойчивость: микроорганизмы, устойчивые к одному из тетрациклинов, устойчивы также к другим лекарственным средствам этой группы.

Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе через плацентарный. Определенные количества проходят через гематоэнцефалический барьер. Выделяются тетрациклины с мочой и желчью, часть их подвергается обратному всасыванию из кишечника.

Тетрациклины образуют труднорастворимые невсасывающиеся комплексы с ионами металлов, при этом снижается их противомикробная активность. Поэтому не следует одновременно принимать внутрь тетрациклины с молочными продуктами, антацидными средствами, лекарственными средствами железа и другими металлами.

Тетрациклины нередко вызывают нежелательные побочные эффекты и осложнения:

Раздражающее действие при приеме ЛС внутрь является одной из основных причин диспептических явлений (тошноты, рвоты, поноса), глоссита, стоматита и других нарушений в слизистой пищеварительного канала;

Оказывают токсическое действие на печень, почки, систему крови;

Способны вызывать фотосенсибилизацию и связанные с ней дерматиты;

Угнетают синтез белка, усиливают выделение из организма аминокислот, воды, некоторых витаминов группы В и других соединений;

Депонируются в тканях, богатых кальцием (костной, эмали зубов, связываются с ионами кальция, при этом нарушается структура скелета, происходит окрашивание (в желтый цвет) и повреждение зубов;

Угнетают кишечную микрофлору и способствуют развитию кандидамикоза, суперинфекции (стафиллококковый энтерит). Для предупреждения и лечения кандидамикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином.

Противопоказано применение тетрациклинов беременным и кормящим женщинам, детям в возрасте до 12 лет. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, лейкопении, заболеваниях ЖКТ.

Биосинтетические тетрациклины

Тетрациклина гидрохлорид является антибиотиком короткого действия – 6-8 часов. Назначается внутрь в таблетках, входит в состав комбинированного лекарственного средства «Олететрин».

Мазь тетрациклиновую глазную используют для лечения местных процессов – трахомы, блефаритов, бактериальных конъюнктивитов.

Полусинтетические тетрациклины

Доксициклина гидрохлорид (вибрамицин) хорошо всасывается из ЖКТ, медленно выводится из организма, поэтому назначают в меньшей суточной дозе, 1-2 раза в сутки. Доксициклин можно применять при почечной недостаточности без снижения дозы.

Метациклина гидрохлорид (рондамицин) лучше всасывается и дольше сохраняется в крови, не вызывает фотосенсибизизации. Назначается 2 раза в сутки.

АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

К β-лактамным антибиотикам (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца, относятся , цефалоспорины , карбапенемы и монобактамы , обладающие бактерицидным действием. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов - β-лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам.

С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства инфекций.

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Пенициллины являются первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе биологически активных субстанций, продуцируемых микроорганизмами. Родоначальник всех пенициллинов, бензилпенициллин, был получен в начале 40-х годов XX столетия. В настоящее время группа пенициллинов включает более десяти антибиотиков, которые в зависимости от источников получения, особенностей строения и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп (табл. 1).

Таблица 1. Классификация пенициллинов

Полусинтетические
Антистафилококковые	Оксациллин
Расширенного спектра Аминопенициллины	Ампициллин Амоксициллин
Антисинегнойные Карбоксипенициллины Уреидопенициллины	Карбенициллин Тикарциллин Азлоциллин Пиперациллин
Ингибиторозащищенные	Амоксициллин/клавуланат Ампициллин/сульбактам Тикарциллин/клавуланат Пиперациллин/тазобактам
Комбинированные	Ампициллин/оксациллин

Общие свойства:

• Бактерицидное действие.
• Низкая токсичность.
• Выведение в основном через почки.
• Широкий диапазон дозировок.
• Перекрестная аллергия между всеми пенициллинами и частично цефалоспоринами и карбапенемами.

ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

К природным пенициллинам относится, по существу, только бензилпенициллин. Однако, исходя из спектра активности, пролонгированные (бензилпенициллин прокаин, бензатин бензилпенициллин) и пероральные (феноксиметилпенициллин, бензатин феноксиметилпенициллин) производные также можно отнести к этой группе. Все они разрушаются β-лактамазами, поэтому их нельзя использовать для терапии стафилококковых инфекций, так как в большинстве случаев стафилококки вырабатывают β-лактамазы.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (ПЕНИЦИЛЛИН)

Является первым природным антибиотиком. Несмотря на то, что почти за 60 лет, прошедших с начала его применения, внедрены многие другие антибиотики, пенициллин продолжает оставаться одним из важных препаратов.

Достоинства

• Мощное бактерицидное действие в отношении ряда клинически значимых возбудителей (стрептококки, менингококки и др.).
• Низкая токсичность.
• Низкая стоимость.

Недостатки

• Приобретенная резистентность стафилококков, пневмококков, гонококков, бактероидов.
• Высокая аллергенность, перекрестная со всеми пенициллинами.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стрептококки (особенно БГСА), включая пневмококки; энтерококки (устойчивы к низким концентрациям); стафилококки, однако большинство штаммов (S.aureus, S.epidermidis ) устойчивы, так как вырабатывают β-лактамазы.
Грам(-) кокки:	менингококки; гонококки (в большинстве случаев устойчивы).
Грам(+) палочки:	листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы.
Спирохеты:	бледная трепонема, лептоспиры, боррелии.
Анаэробы:	спорообразующие - клостридии; неспорообразующие - пептококк, пептострептококки, фузобактерии (основной представитель неспорообразующих анаэробов кишечника В.fragilis устойчив); актиномицеты.

Фармакокинетика

Разрушается в ЖКТ, поэтому неэффективен при приеме внутрь. Хорошо всасывается при введении внутримышечно, пик концентрации в крови достигается через 30-60 мин. Создает высокие концентрации во многих тканях и жидкостях организма. Плохо проникает через ГЭБ и ГОБ, в предстательную железу. Выводится почками. Т 1/2 - 0,5 ч.

Нежелательные реакции

• Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок, дающий до 10% летальности.
  Меры профилактики
  Тщательный сбор анамнеза, использование свежеприготовленных растворов пенициллина, наблюдение за пациентом в течение 30 мин после первого введения пенициллина, выявление гиперчувствительности методом кожных проб (см. раздел VI).
• Местнораздражающее действие, особенно при внутримышечном введении калиевой соли.
• Нейротоксичность: судороги (чаще у детей), при применении высоких доз пенициллина, особенно при почечной недостаточности, при эндолюмбальном введении более 10 тыс ЕД натриевой соли пенициллина или калиевой соли.
• Нарушения электролитного баланса - гиперкалиемия при использовании высоких доз калиевой соли у пациентов с почечной недостаточностью (1 млн ЕД содержит 1,7 ммоль калия). У пациентов с сердечной недостаточностью при введении больших доз натриевой соли возможно усиление отеков (1 млн ЕД содержит 2,0 ммоль натрия).

Лекарственные взаимодействия

Синергизм при сочетании с аминогликозидами, но их нельзя смешивать в одном шприце , так как при этом отмечается инактивация аминогликозидов. Используются комбинации с другими антибиотиками, например, с макролидами при пневмонии, с хлорамфениколом при менингите.

Следует избегать комбинации с сульфаниламидами.

Показания

• Инфекции, вызванные БГСА: тонзиллофарингит, рожа, скарлатина, острая ревматическая лихорадка.
• Внебольничная пневмококковая пневмония.
• Менингит у детей старше 2 лет и у взрослых.
• Бактериальный эндокардит - обязательно в сочетании с гентамицином или стрептомицином.
• Сифилис.
• Лептоспироз.
• Боррелиоз (болезнь Лайма).
• Сибирская язва
• Анаэробные инфекции: клостридиальные - газовая гангрена, столбняк; неклостридиальные (вызванные неспорообразующими анаэробами) при локализации процесса выше диафрагмы.
• Актиномикоз.

Дозировка

Взрослые

При инфекциях средней тяжести и высокой чувствительности микрофлоры - 2-4 млн ЕД/сут в 4 введения внутримышечно. При тонзиллофарингите - 500 тыс ЕД каждые 8-12 ч в течение 10 дней. При тяжелых инфекциях - 6-12 млн ЕД/сут, внутримышечно или внутривенно каждые 4-6 ч.

При локализации инфекции в труднодоступном для пенициллина месте (менингит, эндокардит) - 18-24 млн ЕД/сут, в 6 введений внутривенно или/и внутримышечно.

Дети

Внутривенно или внутримышечно - 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 4 введения, при тонзиллофарингите по 500 тыс ЕД каждые 12 ч в течение 10 дней. При менингите - 300-400 тыс ЕД/кг/сут в 6 введений внутривенно и/или внутримышечно.

Формы выпуска

Флаконы по 125, 250, 500 тыс и 1 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой или калиевой соли.

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН

Мегациллин

По спектру активности не отличается от пенициллина, но более стабилен при приеме внутрь. Всасывается в ЖКТ на 60%, причем пища мало влияет на биодоступность. Высоких концентраций препарата в крови не создается; прием 0,5 г феноксиметилпенициллина внутрь примерно соответствует введению 300 тыс ЕД пенициллина. Т 1/2 - около 1 ч.

Нежелательные реакции

Показания

• тонзиллофарингит;
• Круглогодичная профилактика ревматической лихорадки.
• Профилактика пневмококковых инфекций у лиц после спленэктомии.

Дозировка

Взрослые

По 0,25-0,5 г каждые 6 ч. При стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 8 ч или по 0,5 г каждые 12 ч, обязательно в течение 10 дней. Для профилактики ревматической лихорадки по 0,25 г каждые 12 ч. Принимать внутрь за 1 ч до еды.

Дети

Внутрь - 30-50 мг/кг/сут в 3-4 приёма. При стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 12 ч, обязательно в течение 10 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г, 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г; сироп; гранулы для приготовления суспензии.

БЕНЗАТИН ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН

Оспен

Является производным феноксиметилпенициллина. По сравнению с ним более стабилен в ЖКТ, быстрее всасывается. Биодоступность не зависит от пищи.

Показания

• Стрептококковые (БГСА) инфекции легкой и средней степени тяжести:
• тонзиллофарингит;
• инфекции кожи и мягких тканей.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма, независимо от еды.

Дети до 10 лет

Внутрь - 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 3-4 приёма.

Дети старше 10 лет

Внутрь - 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма.

Формы выпуска

Таблетки по 250 тыс и 500 тыс ЕД; суспензия 750 тыс ЕД/5 мл.

ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПЕНИЦИЛЛИНА

К пролонгированным препаратам пенициллина (депо-пенициллинам) относятся (новокаиновая соль бензилпенициллина), который имеет среднюю продолжительность действия (около 24 ч), , обладающий длительным действием (до 3-4 недель), а также их комбинированные препараты.

Эти препараты медленно всасываются при внутримышечном введении и не создают высоких концентраций в крови.

Нежелательные реакции

Показания

• Инфекции, вызванные высокочувствительными к пенициллину микроорганизмами:
• стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит;
• сифилис.
• Профилактика сибирской язвы после контакта со спорами (бензилпенициллин прокаин)
• Круглогодичная профилактика ревматической лихорадки, рецидивирующей рожи.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН ПРОКАИН

При внутримышечном введении терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12-24 ч, однако концентрации ниже, чем при введении эквивалентной дозы бензилпенициллина натриевой или калиевой соли. Т 1/2 - 24 ч.

Применяется при нетяжелой пневмококковой пневмонии, стрептококковом тонзиллофарингите (альтернатива бензилпенициллину при невозможности выполнения частых инъекций). Обладает местноанестезирующим действием, противопоказан при аллергии на прокаин (новокаин).

Дозировка

Взрослые

Внутримышечно - 600 тыс-1,2 млн ЕД/сут в 1-2 введения.
Для профилактики сибирской язвы - по 1,2 млн ЕД каждые 12 ч в течение 2 мес.

Дети

Внутримышечно - 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 1-2 введения.
Для профилактики сибирской язвы - по 25 тыс ЕД/кг каждые 12 ч в течение 2 мес.

Формы выпуска

Флаконы по 300 тыс, 600 тыс и 1,2 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

БЕНЗАТИН БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН

Бициллин-1, Экстенциллин, Ретарпен

Действует более длительно, чем бензилпенициллин прокаин, до 3-4 недель. После внутримышечного введения пиковая концентрация отмечается через 24 ч у детей и через 48 ч у взрослых. Т 1/2 - несколько дней.

В последние годы были проведены фармакокинетические исследования отечественных препаратов, содержащих бензатин бензилпенициллин (,). Показано, что при их применении терапевтическая концентрация в сыворотке крови сохраняется не более 14 дней, что требует их более частого введения, чем, например, экстенциллина.

Дозировка

Взрослые

По 1,2-2,4 млн ЕД однократно; при сифилисе - 2,4 млн ЕД/сут каждые 5-7 дней (2-3 введения); для профилактики ревматической лихорадки и рецидивирующей рожи - 1,2-2,4 млн ЕД 1 раз в месяц. Препарат вводится строго внутримышечно.

Дети

Внутримышечно - 1,2 млн ЕД однократно; для профилактики ревматической лихорадки - 600 тыс-1 млн ЕД 1 раз в месяц.

Формы выпуска

Флаконы по 300 тыс, 600 тыс, 1,2 млн и 2,4 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

Бициллин-3

Состав: бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин в равных количествах. Не имеет преимуществ перед бензатин бензилпенициллином.

Дозировка

Взрослые и дети

Внутримышечно - 1,2 млн ЕД однократно.

Формы выпуска

Флаконы по 300 тыс, 600 тыс, 900 тыс и 1,2 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

Бета лактамные антибиотики получили свое название по причине наличия в их структуре бета лактамного кольца. Противовоспалительное действие плесени было известно еще в древние времена, когда, например, в странах Востока заплесневелые продукты использовались для лечения ран и различных воспалений.

Бета лактамные антибиотики берут свое начало из самой чопорной страны — Англии, где аптекарь, служивший при дворе королей, использовал плесень в качестве лечения различных воспалительных процессов на коже. Трудно представить, но раньше человек мог умереть от самой простой царапины или пореза, так как не было панацеи от простейших веществ. Первооткрывателем пенициллина как антибиотика является шотландский врач А. Флеминг, работавший бактериологом в одной из больниц Лондона. Механизм действия пенициллина был настолько мощным, что он мог убивать опасную бактерию — стафилококк, которая раньше являлась причиной гибели многих людей.

Долгое время пенициллин применялся в диагностических целях, пока его не начали использовать в качестве антибактериального препарата.

Действия антибиотиков

Бета лактамные антибиотики обладают бактерицидным действием, разрушая патогенные организмы на клеточном уровне. Среди таковых выделяют пенициллиновую группу, цефалоспорины, карбапенем и монобактам. У всех препаратов, относящихся к бета лактамам, отмечают схожую химическую структуру, одинаковое разрушающее воздействие на бактерию и индивидуальную непереносимость компонентов у некоторых людей.

Антибиотики бета лактамной группы получили широкую популярность благодаря минимальному негативному воздействию на микрофлору организма, при этом обширно воздействуя на ряд патогенов, которые становятся частой причиной развития бактериальной инфекции.

Группа пенициллинов

Пенициллин как антибиотик является первым в ряду бета лактамов. Со временем ряд пенициллиновых препаратов намного расширился, и сейчас насчитывают более 10 подобных препаратов. Пенициллин производится в природе разными видами плесневого гриба — пенициллиума. Все препараты пенициллинового ряда абсолютно не эффективны в качестве лечения вирусных инфекций, палочки Коха, грибковых инфекций и многих грамотрицательных микробов.

Классификация данной группы:

1. Природный пенициллин. К нему относятся бензилпенициллины (Прокаин и Бензатин), Феноксиметилпенициллин, Бензатин феноксиметилпенициллин.
2. Полусинтетический пенициллин. Оксациллин (антистафилококковый препарат), Ампициллин и Амоксициллин (группа антибиотиков широко спектра действия), антисинегойные препараты (Карбенициллин, Азлоциллин и др.), ингибиторозащищенные (Амоксициллин клавуланат, Ампициллин сульбактам и т. п.).

Все препараты этой группы объединяют схожие свойства. Так, все лактамы обладают низкой токсичностью, высоким бактерицидным действием, обширным диапазоном дозировок, благодаря чему их можно применять для лечения различных заболеваний у маленьких детей и у пожилых людей. Выводятся антибиотики преимущественно через мочевыводящую систему, в частности, через почки.

Бензилпенициллин начинает ряд природных антибиотиков, которые и сейчас используют в качестве лечения многих заболеваний. Он обладает целым рядом преимуществ — подходит для терапии менингококковых инфекций, стрептококковых, имеет невысокую токсичность и при этом доступен, благодаря своей низкой стоимости. Среди недостатков можно выделить приобретенную невосприимчивость или устойчивость к стафилококкам, пневмококкам, бактероидам и гонококкам.

Проявляется она после длительного приема антибактериальных препаратов или в результате не пройденного до конца курса терапии, в результате чего организмы вырабатывают иммунитет к пенициллину и в дальнейшем вещество уже не сможет негативно повлиять на бактерию.

Ряды организмов, на которые воздействует пенициллин, пополняют: листерии, бледная трепонема, боррелии, дифтерийные возбудители, клостридии и т. д.

Пенициллин необходимо вводить только внутримышечно, так как при попадании в желудочно-кишечный тракт он попросту разрушается. При всасывании в кровь действие свое начинает спустя 40 мин.

Благодаря лактамам можно избавиться от многих инфекций, соблюдая правильную дозировку. В противном случае могут наблюдаться побочные действия в виде аллергических реакций (сыпь, лихорадка, анафилактический шок и т. п.). Чтобы снизить вероятность нежелательных эффектов, проводится проба на выявление чувствительности к лекарству, тщательно изучается история больного, также проводится наблюдение за пациентом после введения препарата. В отдельных случаях могут возникнуть судороги и нарушение баланса электролитов.

Антибиотики пенициллинового ряда нельзя принимать вместе с сульфаниламидами.

Показания к применению Бензилпенициллина:

• пневмококковая пневмония;
• скарлатина;
• менингит у взрослых и детей 3-х летнего возраста и старше;
• боррелиоз (инфекционное заболевание, вызванное укусом клеща);
• лептоспироз;
• сифилис;
• столбняк;
• бактериальный стенокардит и т. д.

Препараты Мегациллин и Бензилпенициллин прокаин

Препарат Мегациллин относится тоже к природным антибиотикам бета лактамам. Имеет схожесть с пенициллином, но возможен прием в желудочно-кишечный тракт. Может вызывать диарею, поэтому вместе с ним необходимо принимать полезные бактерии (лакто и бифидобактерии).

Подходит в качестве лечения тонзиллита, фарингита. Препарат принимается и для терапии кожных покровов.

В качестве профилактики Мегациллин применяется, если есть риск возникновения пневмококковой инфекции и ревматической лихорадки.

Бензилпенициллин прокаин вводится только внутримышечно, один раз в сутки, так как действие препарата при поступлении в организм сохраняется на протяжении 24 ч. Лекарство используется при легкой форме пневмококковой пневмонии, тонзиллите, фарингите.

Помимо негативного воздействия на бактерии, оказывает на организм обезболивающее действие. Нельзя применять препарат, если есть индивидуальная непереносимость новокаина. Бензилпенициллин прокаин применяется в качестве профилактики сибирской язвы.

Цефалоспорины

Цефалоспориновый ряд антибиотиков бета лактамной группы производятся от грибов цефалоспоринов. Благодаря своей низкой токсичности, они относятся к наиболее часто используемым средствам, среди всех антимикробных препаратов. Цефалоспорины схожи с пенициллинами по воздействию на бактерии и аллергическими реакциями, которые прослеживаются у некоторых больных.

По классификации цефалоспорины подразделяются на 4 поколения:

• препараты 1 поколения: Цефазолин, Цефадроксил;
• препараты 2 поколения: Цефуроксим, Цефаклор;
• препараты 3 поколения: Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефоперазон, Цефтибутен;
• препарат 4 поколения: Цефепим.

Среди препаратов 1-го поколения выделяют Цефазолин для внутримышечного введения и Цефадроксил и Цефалексин для перорального применения. Инъекционный вариант оказывает более сильное воздействие на микроорганизмы в отличие от пероральных средств.

У антибиотиков 1-го поколения цефалоспоринов ограниченный спектр действия касательно грамотрицательных бактерий, листерий, энтерококков. Их применяют в качестве лечения легких форм стрептококковой или стафилококковой инфекции.т

Цефалоспорины 2-го поколения в целом схожи с антибиотиками 1-го, за одним отличием — они более активно воздействуют на грамотрицательные бактерии.

Препарат Цефтриаксон применяется для лечения многих инфекционных заболеваний, относится к 3 группе цефалоспоринов. Вводится преимущественно внутримышечно, начинает действовать спустя 25-50 мин после попадания в кровь.

Схожими свойствами обладает препарат Цефотоксим. И тот и другой антибиотик оказывает разрушающее воздействие на клетки бактерий стрептококков и пневмококков.

Цефалоспорины 4-го поколения относятся к самым сильным антибиотикам по воздействию на бактерии и микроорганизмы. Вещество этой группы быстрее проникает через мембрану и применяется в качестве лечения многих заболеваний (сепсис, инфекции суставов, инфекции НДП, интраабдоминальные инфекции и т. д.).

Карбапенемы

Карбапенемы относятся к бета лактамным антибиотикам, которые применяются для лечения тяжелых форм различных болезней. Классификация действия: грамположительные микроорганизмы, грамотрицательные, анаэробные. Карбапенемы применяются для лечения заболеваний, вызванными такими бактериями, как:

• кишечная палочка;
• энтеробактер;
• цитробактер;
• морганеллы;
• стрептококки;
• менингококки;
• гонококки.

Устойчивость бактерий после длительного приема карбапенем практически не наблюдается, что является их отличительной чертой на фоне других антибиотиков. Побочные эффекты у них схожи с препаратами пенициллинового ряда (отек Квинке, сыпь, удушье). В некоторых случаях вызывает образование тромбов в венозных сосудах.

Могут наблюдаться расстройства со стороны ЖКТ, головокружение, потеря сознания, дрожание рук. Для устранения негативных симптомов, возникших на фоне приема антибиотика, достаточно иногда просто снизить дозировку препарата.

Препараты данной группы нельзя применять в лактационный период, новорожденным, людям зрелого возраста. Во время беременности антибиотики назначаются в том случае, если есть угроза жизни и здоровью беременной женщины или малыша в утробе.

Карбапенемы нельзя сочетать с пенициллинами, цефалоспоринами и монобактами.

Монобактамы

Среди монобактамной группы применяется только один антибиотик в медицинской практике, который называется Азтреонам. Используется для лечения многих инфекционных болезней, сепсиса. Вводится только внутримышечно, разрушающе воздействует на стенки клетки бактерий.

Препарат нельзя применять при индивидуальной непереносимости бета лактамных антибиотиков, во избежание развития аллергических реакций.

Антибиотики могут оказывать как положительное действие на организм, так и отрицательное, поэтому во избежание негативных последствий такие препараты назначаются только врачом после тщательного изучения анамнеза.