Вазонит - официальная инструкция по применению. Вазонит

Вазонит (действующее вещество - пентоксифиллин) - лекарственное средство, улучшающее микроциркуляцию, вазодилататор и ангиопротектор в одном лице. Возможно, некоторые читатели подумают, что это обычный пентоксифиллин. Но не все так просто. Пентоксифиллин применяется в лечении пациентов с периферическими заболеваниями сосудов с начала 70-ых годов прошлого века. Сначала препарат использовали в дозе 300 - 400 мг в день. Повышением суточной дозы до 1200 мг клиницистам удалось значительно приумножить его эффективности. По этой причине явную перспективу в глазах специалистов обрели лекарственные формы пентоксифиллина пролонгированного действия. Вазонит от австрийской фармацевтической компании «Ланнахр Хайльмиттель» - один из таких препаратов, облаченных в «ретардный» матрикс, предусматривающий постепенное высвобождение активного вещества. Механизм действия вазонита обусловлен подавлением активности фермента фосфодиэстеразы и аккумуляцией циклической АМФ в гладкомышечных сосудистых клетках, эритроцитах, тромбоцитах и лейкоцитах. Препарат улучшает реологию крови (речь идет, в первую очередь, о текучести), снижает ее вязкость (разжижающий эффект), повышает эластичность эритроцитарных мембран, угнетает процесс агрегации (слипания) эритроцитов и тромбоцитов. Вазонит облегчает доставку кислорода в ткани с нарушенным кровообращением (например, в конечности или центральную нервную систему). У пациентов, страдающих перемежающейся хромотой, прием препарата увеличивает дистанцию ходьбы, предупреждает развитие ночных судорог мышц голени, снижает болевые ощущения в состоянии покоя. В случае нарушения церебрального кровообращения вазонит купирует патологическую симптоматику (ослабление памяти и внимания, головокружение). Оказывает мягкое миотропное сосудорасширяющее действие, до определенной степени снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно увеличивает просвет окружающих сердце кровеносных сосудов.

Вазонит выпускается в таблетках. По общим рекомендациям препарат назначают по 600 мг (1 таблетка) 2 раза в день, оптимально - утром и вечером. Максимальная суточная доза не должна превышать 2-ух таблеток. Продолжительность фармакотерапии и режим дозирования определяются врачом персонально для каждого пациента в зависимости от тяжести протекания заболевания и отмечающегося терапевтического эффекта. Таблетки лучше всего принимать после приема пищи, запивая водой. Пациенты, страдающие хронической почечной недостаточностью, ограничиваются максимальной суточной дозой в 600 мг. Такие лица во время всего медикаментозного курса должны находиться под постоянным медицинским контролем. При возникновении кровоизлияния в сетчатку прием препарата необходимо прекратить. Фармакотерапию вазонитом следует проводить на фоне регулярного контроля за артериальным давлением. У пациентов с заниженным и/или нестабильным давлением доза препарата должна уменьшена. У пациентов-диабетиков, принимающих сахаропонижающие препараты, использование вазонита в высоких дозах может спровоцировать гипогликемию (в таких случаях доза подлежит коррекции). Если вазонит применяется одновременно с препаратами, препятствующими свертыванию крови, необходимо отслеживать показатели коагуляции. У пожилых пациентов ввиду повышения биодоступности препарата и угнетения скорости его выведения из организма может потребоваться коррекция дозы в сторону уменьшения. У курильщиков отмечается снижение эффективности препарата. Еще один «генератор» человеческих пороков - алкоголь - во время лечения вазонитом должен быть полностью исключен.

Фармакология

Производное ксантина. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, повышает эластичность мембран эритроцитов, ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижает повышенную вязкость крови. Механизм действия препарата связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что приводит к уменьшению вязкости крови и улучшению ее реологических свойств. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения (в т.ч. в конечностях, ЦНС, и в меньшей степени - в почках). При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к увеличению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц, уменьшению болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику. Оказывает слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

При приеме таблеток внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию.

Пентоксифиллин подвергается метаболизму в печени при "первом прохождении", в результате чего образуется два фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

C max пентоксифиллина и его активных метаболитов достигается через 3-4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч.

Выведение

Препарат выводится преимущественно (94%) почками в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелом нарушении функции почек выделение метаболитов замедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение T 1/2 и повышение биодоступности.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000 сР - 104 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 13.5 мг, кросповидон - 15 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, магния стеарат - 4.5 мг.

Состав оболочки: макрогол 6000 - 3.943 мг, тальк - 11.842 мг, титана диоксид - 3.943 мг, гипромеллоза 5 сР - 3.286 мг, полиакриловая кислота (в виде 30% дисперсии) - 0.986 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат обычно назначают по 1 таб. (600 мг) 2 раза/сут (утром и вечером). Максимальная доза - 1.2 г.

Длительность лечения и режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, желательно после приема пищи.

У больных с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) суточную дозу уменьшают до 600 мг.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости.

У пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), лечение может быть начато малыми дозами. В этих случаях дозу можно увеличивать только постепенно.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, тахикардия, сонливость, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, возможны тонико-клонические судороги, рвота типа "кофейной гущей" (как признак желудочно-кишечного кровотечения).

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции дыхания и АД. При судорогах назначают диазепам.

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефотетана, цефоперазона), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность антигипертензивных средств, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может привести к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина (риск побочных эффектов, связанных с теофиллином).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, отмечались случаи развития асептического менингита.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, ощущение давления и переполнения в области желудка, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, боли в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ.

Со стороны органа зрения: скотома, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, прогрессирование стенокардии, аритмия, кардиалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения и гемостаза: редко - кровотечения (из сосудов желудка, кишечника, кожи и слизистых оболочек), тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, апластическая анемия. В связи с этим необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови.

Показания

  • нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией);
  • острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
  • симптоматическое лечение последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти);
  • атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангионевропатия (парестезии, болезнь Рейно);
  • трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения);
  • нарушения кровообращения глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или сосудистой оболочке глаза);
  • нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе церебральных и/или коронарных сосудов, артериальной гипотензии, нарушении ритма сердца, хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств (риск развития кровотечений), повышенной склонности к кровоточивости, например, при применении антикоагулянтов или при нарушении свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Вазонит ® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).

Применение при нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении Вазонита при нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).

Применение у детей

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при лечении Вазонитом должны находиться под тщательным врачебным контролем. В случае возникновения кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза во время лечения Вазонитом необходимо немедленно отменить препарат.

Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с низким и нестабильным АД доза должна быть уменьшена.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, применение Вазонита в больших дозах может вызвать развитие гипогликемии (требуется коррекция дозы).

В случае одновременного применения Вазонита и антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертывающей системы крови (в т.ч. МНО).

Для пациентов, перенесших недавно хирургическое вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за возможного появления головокружения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании сложных механизмов.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вазонит . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Вазонита в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вазонита при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений кровообращения, ишемии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Вазонит - производное ксантина. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, повышает эластичность мембран эритроцитов, ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижает повышенную вязкость крови. Механизм действия препарата связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.

Пентоксифиллин (действующее вещество препарата Вазонит) тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что приводит к уменьшению вязкости крови и улучшению ее реологических свойств. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения (в т.ч. в конечностях, ЦНС, и в меньшей степени - в почках).

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к увеличению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц, уменьшению болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.

Оказывает слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Состав

Пентоксифиллин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме таблеток внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию. Пентоксифиллин подвергается метаболизму в печени при "первом прохождении". Cmax пентоксифиллина и его активных метаболитов достигается через 3-4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч. Препарат выводится преимущественно (94%) почками в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выделение метаболитов замедлено.

Показания

  • нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией);
  • острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
  • симптоматическое лечение последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти);
  • атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангионейропатия (парестезии, болезнь Рейно);
  • трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения);
  • нарушения кровообращения глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или сосудистой оболочке глаза);
  • нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Формы выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 600 мг (ретард).

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат обычно назначают по 1 таблетке (600 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная доза - 1.2 г.

Длительность лечения и режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, желательно после приема пищи.

У больных с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) суточную дозу уменьшают до 600 мг.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости.

У пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), лечение может быть начато малыми дозами. В этих случаях дозу можно увеличивать только постепенно.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • тревожность;
  • нарушения сна;
  • судороги;
  • отмечались случаи развития асептического менингита;
  • гиперемия кожи лица;
  • приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
  • отеки;
  • повышенная ломкость ногтей;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • сухость во рту;
  • ощущение давления и переполнения в области желудка;
  • снижение аппетита;
  • атония кишечника;
  • обострение холецистита;
  • холестатический гепатит;
  • боли в эпигастрии;
  • повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ;
  • скотома;
  • нарушение зрения;
  • снижение АД;
  • тахикардия;
  • прогрессирование стенокардии;
  • аритмия;
  • кардиалгия;
  • кожный зуд;
  • гиперемия кожи;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек Квинке;
  • анафилактический шок;
  • кровотечения (из сосудов желудка, кишечника, кожи и слизистых оболочек);
  • тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, апластическая анемия.

Противопоказания

  • острый инфаркт миокарда;
  • массивные кровотечения;
  • острый геморрагический инсульт;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным метилксантина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Вазонит при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение у детей

Противопоказано детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при лечении Вазонитом должны находиться под тщательным врачебным контролем. В случае возникновения кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза во время лечения Вазонитом необходимо немедленно отменить препарат.

Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с низким и нестабильным АД доза должна быть уменьшена.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, применение Вазонита в больших дозах может вызвать развитие гипогликемии (требуется коррекция дозы).

В случае одновременного применения Вазонита и антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертывающей системы крови (в т.ч. МНО).

Для пациентов, перенесших недавно хирургическое вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за возможного появления головокружения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании сложных механизмов.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефотетана, цефоперазона), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность антигипертензивных средств, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию Вазонита в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может привести к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина (риск побочных эффектов, связанных с теофиллином).

Аналоги лекарственного препарата Вазонит

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Агапурин;
  • Агапурин ретард;
  • Арбифлекс;
  • Пентамон;
  • Пентилин;
  • Пентилин форте;
  • Пентогексал;
  • Пентоксифиллин;
  • Пентомер;
  • Радомин;
  • Ралофект;
  • Тренпентал;
  • Трентал;
  • Трентал 400;
  • Флекситал.

Вазонит применяют при следующих болезнях: нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит), болезнь Рейно, дистрофические нарушения (посттромбозный синдром, трофические язвы голени, гангрена, обморожения); нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния; ИБС, ишемические состояние после перенесенного инфаркта миокарда; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушение сна); острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.

Международное название - Пентоксифиллин (Pentoxifylline).
Торговое название - Вазонит (Vasonit).

Формы выпуска и состав

Вазонит таблетки , покрытые пленочной оболочкой, ретард: 1 таблетка содержит пентоксифиллин 600 мг.
20 шт в упаковке.

Раствор для инъекций (ампулы) 100 мг - 5 мл.

Фармакологическая группа

Вазодилатирующее средство.

Фармакологическое действие

  • вазодилатирующее;
  • антиагрегантное;
  • ингибитор фосфодиэстеразы;
  • улучшающее микроциркуляцию.

Показания к применению

  • В личном анамнезе болезни системы кровообращения.
  • Газовая гангрена.
  • Варикозное расширение вен нижних конечностей.
  • Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой.
  • Болезни вен, лимфатических сосудов и лимфатических узлов, не классифицированные в других рубриках.
  • Болезни системы кровообращения.
  • Инфаркт мозга.
  • Ишемическая болезнь сердца.
  • Обморожение.
  • Обморожение с некрозом тканей.
  • Наследственная дистрофия сосудистой оболочки глаза.
  • Повторный инфаркт миокарда.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Отосклероз.
  • Некоторые текущие осложнения острого инфаркта миокарда.
  • Синдром Рейно.
  • Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках.
  • Эмболия и тромбоз артерий.
  • Церебральный атеросклероз.
  • Цереброваскулярные болезни.
  • Язва нижней конечности, не классифицированная в других рубриках.

Фармакодинамика

Хинотал (3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1Н-пурин-2,6-дион) - спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, повышает содержание циклической 3,5 АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что, в свою очередь, приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения ЧСС. В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счёт воздействия на патологически изменённую деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферичесхих артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Распределяется равномерно, экскреция в виде метаболитов почками - 94%, кишечником - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию. После перорального приема и абсорбции из ЖКТ подвергается "первому прохождению" через печень, в результате чего образуется ряд фармакологически активных метаболитов (метаболит I и метаболит V). Их концентрация в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше, чем концентрация пентоксифиллина. Время наступления Сmax после перорального приема 400 мг - 2-4 ч. Устойчивое содержание пентоксифиллина и его фармакологически активных метаболитов в крови сохраняется в течение 12 ч после приема.

Режим дозирования

В/а капельно , в течение 10-30 мин, один раз в сутки, по 100-300 мг, разведенного на 20-100 мл физиологического раствора.

В/в или в/а, 100 мг, в течение 5-10 мин (больной должен находиться в положении лежа) - 1-2 раза в сутки.

В/в , 50 мг на 10 мл физиологического раствора, в течение 10 мин, затем в/в капельно 100 мг, на 250-500 мл инфузионного раствора (физиологического раствора или раствора 5% глюкозы), в течение 90-180 мин.

При необходимости дозу можно ежедневно увеличивать на 50-100 мг, до достижения максимальной суточной дозы 300 мг.

В тяжелых случаях допустимо введение 400 мг/сут в 2 приема. В/м глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным назначением - можно внутрь, в суточной дозе 800-1200 мг в 2-3 приема после еды.

Таблетки , покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая большим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза в сутки.

Побочные действия

Чувство давления и переполнения в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея; головная боль, головокружение; беспокойство, нарушения сна; гиперемия кожи лица, "приливы" крови к лицу и верхней части грудной клетки, тахикардия, стенокардия, снижение АД; аллергические реакции (зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок); кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника; тромбоцитопения. При в/в и в/а введении - снижение АД.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение; беременность, период лактации; детский возраст, аритмии (для в/в введения), кровоизлияние в мозг, массивное кровоизлияние в сетчатку глаза.

Беременность и лактация

Применение препарата Вазонит при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Взаимодействие

Пентоксифиллин потенцирует действие гипотензивных средств, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, теофиллина, гепарина, фибринолитических средств.

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать содержание АД. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. У больных диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

Взаимодействие

  • Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефотетана, цефоперазона), вальпроевой кислоты.
  • Увеличивает эффективность антигипертензивных средств, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.
  • Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
  • Совместное назначение с другими ксантинами может привести к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
  • У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина (риск побочных эффектов, связанных с теофиллином).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.

Срок годности

Условия отпуска из аптеки

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Вазонит

  • Агапурин
  • Арбифлекс
  • Вазонит
  • Дартелин
  • Кинетал
  • Меллинорм
  • Пентамон
  • Пентилин
  • Пентилин форте
  • Пентогексал
  • Пентокс
  • Пентоксифиллин
  • Пентомер
  • Радомин
  • Ралофект
  • Тренпентал
  • Трентал
  • Флекситал
  • Хинотал

Вазонит является лекарственным препаратом, который используется как средство, расширяющее сосуды.

В продаже представлен Вазонит 600, т.е. препарат, содержащий 600 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие Вазонита

Согласно инструкции, Вазонит способствует улучшению микроциркуляции и реологических свойств крови, а также расширению сосудов. Активным компонентом препарата является пентоксифиллин – производное ксантина. После применения Вазонита в организме под его влиянием происходит ингибирование фосфодиэстеразы и накопление цАМФ в форменных элементах крови, клетках гладкой мускулатуры сосудов, а также других органах и тканях. Лекарственное средство замедляет агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, увеличивает их эластичность, уменьшает концентрацию фибриногена в плазме крови, усиливает фибринолиз. В целом, данные воздействия снижают вязкость крови и значительно улучшают ее реологические свойства.

Применение Вазонита способствует улучшению снабжения тканей кислородом, особенно в зонах с нарушенным кровообращением. Наиболее заметен эффект от препарата в конечностях и центральной нервной системе, а также в почках, хотя и в меньшей мере. В некоторой степени ЛС расширяет коронарные сосуды.

Постоянное применение таблеток Вазонит 600 перорально обеспечивает высвобождение активного компонента и его равномерное всасывание из органов ЖКТ. Лекарство метаболизируется в печени при «1-м прохождении», вследствие чего образуются фармакологически активные метаболиты. Максимальный уровень действующего компонента и его активных метаболитов в плазме крови наблюдается спустя 3-4 часа после приема и сохраняется в концентрации, необходимой для терапевтического эффекта, на протяжении 12 часов. Выведение Вазонита, по инструкции, происходит в виде метаболитов вместе с мочой.

Показания к применению Вазонита

Вазонит 600 используется для лечения таких заболеваний, как:

  • Нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия;
  • Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа: церебральный ишемический инсульт;
  • Дисциркуляторная и атеросклеротическая энцефалопатия, ангионейропатия;
  • Нарушения глазного кровообращения: острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке, сосудистой прослойке глаза;
  • Нарушения слуха сосудистой этиологии, сопровождаемые тугоухостью.

Часто отзывы о Вазоните акцентируют внимание на его положительном влиянии на организм при трофических изменениях в тканях, которые произошли вследствие нарушений артериальной и венозной микроциркуляции, например, при варикозе, гангрене, трофических язвах, обморожениях, посттромбофлебитическом синдроме.

Способ применения и дозировка

Из инструкции к Вазониту можно узнать, что лекарственный препарат необходимо принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством питьевой воды. Чаще всего дозы и длительность лечения определяет врач, основываясь на истории, типе и стадии болезни. Но, в основном, средняя дозировка составляет 1 таблетку дважды за день.

Максимальная дозировка равна 1,2 г в день.

Побочные действия Вазонита

И отзывы о Вазоните, и медики отмечают такие побочные эффекты со стороны различных систем организма, как:

  • Со стороны ЖКТ: потеря аппетита, диарея, тошнота и рвота, боли в эпигастрии, чувство переполнения в животе;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гиперемия лица, снижение артериального давления, стенокардия, нарушение сердечного ритма – данные симптомы возникают при высоких дозах препарата;
  • Со стороны ЦНС: головная боль и головокружение, а также нарушение сна, беспокойство, хотя такие явления происходят редко;
  • Со стороны систем кроветворения и свертывания крови: кровотечения в слизистые, кожу, желудочно-кишечный тракт, а также апластическая анемия, тромбоцитопения. Во время приема Вазонита требуется регулярный контроль за состоянием крови;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок (крайне редко), отек Квинке.

Противопоказания к применению

Вазонит 600 противопоказан при:

  • Массивных кровотечениях;
  • Остром инфаркте миокарда;
  • Кровоизлиянии в глазную сетчатку;
  • Остром геморрагическом инсульте;
  • Гиперчувствительности к компонентам препарата, а также другим производным метилксантина (кофеину, теофиллину и теобромину).

Также лекарственное средство нельзя принимать во время беременности и в период лактации, что подтверждают отзывы о Вазоните. Препарат усиливает действие пероральных сахаропонижающих средств, антикоагулянтов, антигипертензивных средств и инсулина, что нужно учитывать при их одновременном назначении.

Передозировка Вазонитом

При передозировке возникает головокружение, повышение температуры тела, снижение артериального давления, потеря сознания, рвота, арефлексия, аритмия. Также возможно появление тонико-клонических судорог. Специфического антидота не существует, поэтому при передозировке Вазонитом нужно промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

Особые указания

Вазонит осторожно назначают при выраженной артериальной гипотензии, склонности к ортостатической гипотензии, сердечной недостаточности, выраженном коронаросклерозе и церебральном атеросклерозе с артериальной гипертензией, язвенных поражениях органов желудочно-кишечного тракта, нарушениях сердечного ритма, нарушениях функций почек, а также лицам, перенесшим операции, что обусловлено риском возникновения кровотечений.

Условия и срок хранения

Вазонит нужно хранить в темном сухом месте при температуре ниже 25 градусов. Лекарство отпускается в аптеках только по рецепту врача. Срок годности – 5 лет, после чего препарат использовать нельзя.

Показания к применению:
- Нарушения периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно);
- Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (ишемический церебральный инсульт);
- Атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангионейропатия;
- Трофические изменения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы, гангрена, отморожения);
- Нарушения кровообращения глаза (острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза);
- Нарушения слуха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Фармакологическое действие:
Вазонит улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие. В качестве активного вещества содержит пентоксифиллин – производное ксантина. Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что сокращает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, в частности, в конечностях, центральной нервной системе, и, в меньшей степени, в почках. Незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.
Прием таблеток Вазонита ретард внутрь обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерное всасывание из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении», в результате чего образуется ряд фармакологически активных метаболитов. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его активных метаболитов в плазме достигается через 3-4 часа и сберегается на терапевтическом уровне на протяжении 12 часов. Препарат выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

Вазонит способ применения и дозы:
Длительность лечения и режим дозирования устанавливается врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Таблетки Вазонит ретард надлежит принимать внутрь в последствии еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером).

Вазонит противопоказания:
Острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, острый геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, высокая восприимчивость к пентоксифиллину и другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин).

Вазонит побочные действия:
Желудочно-кишечный тракт. Возможны тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея, ощущение переполнения в животе и боли в эпигастрии.
Центральная нервная система. Относительно не часто возникает головная боль, головокружение, беспокойство, нарушение сна.
Сердёчно-сосудистая система. При использовании больших доз может наблюдаться снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия, нарушения сердечного ритма, покраснение лица.
Аллергические реакции. Могут появляться зуд, кожная сыпь, крапивница, отёк Квинке, в редких случаях - анафилактический шок.
Система кроветворения и система свертывания крови. В редких случаях могут возникать кровотечения (в желудочно-кишечный тракт, в кожу, в слизистые), также тромбоцитопения, апластическая анемия. В связи с этим при лечении Вазонитом необходимо проводить регулярный контроль картины крови.

Беременность:
В период беременности применение Вазонита противопоказано. При надобности применения продукта в период лактации надлежит прекратить кормление грудью.

Передозировка:
Симптомы: тошнота, головокружение, снижение артериального давления, увеличение температуры тела (озноб), потеря сознания, возможны тонико-клонические судороги. Рвота «кофейной гущей», аритмии, арефлексия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое, специфический антидот отсутствует.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных средств, антикоагулянтов, инсулина, пероральных сахароснижающих продуктов.

Форма выпуска:
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с делительной риской с двух сторон по 20 шт. в пачке.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в местах, недоступных для малышей.
Условия отпуска из аптек - по рецепту врача.

Синонимы:
Пентоксифиллин (Pentoxyphillinum)

Вазонит состав:
Одна таблетка содержит активного вещества пентоксифиллина 0,6 г (600 мг, также вспомогательные вещества: гидроксипропилметил целлюлоза, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния безводный, магния стеарат, полиэтиленгликоль 6000, тальк, диоксид титана, антивспенивающий агент SE2, поли(этилакрилат, метилметакрилат) (Эудражит NE30D).

Дополнительно:
Следует соблюдать осторожность при назначении Вазонита пациентам с выраженной артериальной гипотензией, со склонностью к ортостатической гипотензии, при выраженном коронаросклерозе и церебральном атеросклерозе с артериальной гипертензией, пациентам с сердечной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма, при язвенных
поражениях желудочно-кишечного тракта, больным, перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений), при нарушений функции почек. Рекомендуется регулярный контроль уровня артериального давления и картины крови.

Внимание!
Перед применением медикамента "Вазонит" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Вазонит ».



gastroguru © 2017