Сульфадиметоксин описание. Сульфадиметоксин: от чего помогает данный антибиотик, как часто применять, аналоги

Наименование:

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Фармакологическое
действие:

Антибактериальное средство , производное сульфаниламида.
Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, Cmax достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни.
В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Показания к
применению:

Пневмония (воспаление легких);
- острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей);
- бронхит (воспаление бронхов);
- ангина, гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи);
- отит (воспаление полости уха);
- воспалительные поражения центральной нервной системы;
- дизентерия;
- воспалительные заболевания мочевыводяших и желчевыводяших путей;
- рожистое воспаление;
- пиодермия (гнойное воспаление кожи);
- раневая инфекция, трахома;
- лекарственно-устойчивые формы малярии (совместно с противомалярийными препаратами).

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Применяют внутрь (в таблетках).
Суточную дозу дают в один прием.
Интервалы между приемами 24 ч. При легких формах заболевания назначают в первый день 1 г, в последующие дни по 0,5 г; при среднетяжелых формах - соответственно, 2 г и по 1 г.
Детям назначают 25 мг/кг в 1-й день и по 12,5 мг/кг в последующие дни.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : возможна головная боль.
Со стороны пищеварительной системы : диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции : кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения : редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- порфирия, азотемия;
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью назначают больным с нарушениями кроветворения, сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени и нарушении функции почек.
Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Производитель: ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Код АТС: J01ED01

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 500 мг сульфадиметоксина в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, желатин медицинский.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам

Фармакокинетика. После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1 -2 г в прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%).

Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении ме-нингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови.

В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, НАДФН-зависимого и связанного с цитохромом Р450. Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии.

Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч-до 83,3%

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.

Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х месяцев.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 200 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона (для стационаров).


Регистрационный номер : РN003805/01

Торговое название препарата : Сульфадиметоксин

Международное непатентованное название (МНН) : Сульфадиметоксин

Лекарственная форма : таблетки

Состав :
В одной таблетке содержится: сульфадиметоксин 0,2 г или 0,5 г; вспомогательные вещества (крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кальция стеарат, желатин пищевой) в количестве, достаточном для получения таблетки массой 0,22 или 0,55 г.

Описание : Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа : противомикробное средство, сульфаниламид
Код ATX J01ED01

Фармакологические свойства
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1 день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и.системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в спиномозговой жидкости низкая (при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает). Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого. Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетилированное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-44% принятой дозы, через 48 часов - до 56%, через 96 часов - до 83,3%.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, рожа, раневая инфекция, трахома.

Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность. Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей до 2 лет.

С осторожностью - период лактации.

Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, в 1 день - 1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут.
Детям (с 2 лет) в 1-й день - 25 мг/кг/сут, затем - 12,5 мг/кг/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Взаимодействие
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
Парааминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.
Салицилаты, метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Особые указания
Bо время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Форма выпуска
Cyльфoдимeтокcин таблетки 0,2 г и 0,5 г то 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Срок годности
3 года. Не иcпoльзовaть препарат после истечения срока годности.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель
ОАО «НИЖФАРМ»
Россия 603950, Нижний Новгород ГСП-459, ул Салганская, 7

Сульфадиметоксин (sulfadimethoxine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (100) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.

Активен в отношении Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, C max достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. , гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.

Дозировка

Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг/сут.

Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможна .

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Сульфадиметоксин – производное сульфаниламида; антибактериальное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сульфадиметоксина – таблетки (200 мг – по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в полимерных или темных стеклянных банках, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 100 упаковок; по 15 шт. в пластиковых пеналах; 500 мг – по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 100 упаковок; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонном коробке 200 упаковок; по 10 или 20 шт. в банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Действующее вещество – сульфадиметоксин, в 1 таблетке – 200 или 500 мг.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний (возбудителями которых являются чувствительные к сульфадиметоксину микроорганизмы), таких как ангина, отит, гайморит, острые респираторные заболевания, бронхит, пневмония, рожистое воспаление, пиодермия, трахома, воспалительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящих путей, дизентерия, лекарственно-устойчивые формы малярии (в комбинации с противомалярийными средствами), воспалительные поражения центральной нервной системы, раневые инфекции.

Противопоказания

  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Почечная и/или печеночная недостаточность;
  • Угнетение костномозгового кроветворения;
  • Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Азотемия;
  • Порфирия;
  • Беременность;
  • Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Способ применения и дозировка

Сульфадиметоксин следует принимать внутрь после еды 1 раз в сутки.

В первый день лечения назначают: детям – 25 мг/кг, взрослым – 1000 мг, в дальнейшем: детям – 12,5 мг/кг, взрослым – 500 мг. В тяжелых случаях дозы для взрослых могут быть увеличены до 2000 мг в первый день и 1000 мг в последующие дни.

Курс лечения составляет 7-10 дней.

Побочные действия

  • Центральная нервная система: головная боль;
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, холестатический гепатит;
  • Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкопения;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.

Особые указания

Во время лечения показано обильное щелочное питье, рекомендуется контролировать показатели мочи и крови.

Лекарственное взаимодействие

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибактериальных препаратов, активных только в отношении делящихся микроорганизмов (цефалоспоринов, пенициллинов).

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.



gastroguru © 2017