Моксонидин - официальная* инструкция по применению. Использование при беременности и лактации

Брутто-формула

C 9 H 12 ClN 5 O

Фармакологическая группа вещества Моксонидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

75438-57-2

Фармакология

Фармакологическое действие - антигипертензивное .

Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I 1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа 2 -адренорецепторов.

Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ . Абсолютная биодоступность — 88%. C max (1,3-2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 5,8-7,9%, средний объем распределения — 1,4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ . Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т 1/2 плазмы 2-3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный — 67%. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).

Интервал между достижением C max и выраженным снижением АД составляет 2-4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1-2 раза/день снижает сАД на 27-29 мм рт.ст. , дАД — на 15-19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает ОПСС , легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Применение вещества Моксонидин

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II-III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и/или почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая моксонидин беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Моксонидин

Сухость во рту, повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС , депримирующих средств (алкоголь, анксиолитики, барбитураты, нейролептики). Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно выраженное снижение АД , сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.

Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Моксонидин

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней — моксонидин. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК . Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД , ЧСС и ЭКГ . Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Производитель: Лекфарм СООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxonidine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021362

Дата регистрации: 20.05.2015 - 20.05.2020

Инструкция

русский

Торговое название

Моксонидин

Международное непатентованное название

Моксонидин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния

стеарат, лактозы моногидрат,

для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);

для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид

черный (Е172).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные,

производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность

составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 - 7 ч. после прима внутрь.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози-

ровке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные действия

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 - < 1/10), нечасто (> 1/1000 - < 1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.

Со стороны центральной нервной системы : часто - головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания; нечасто - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - брадикардия; иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, рвота, диспепсические расстройства.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : часто - боль в спине; нечасто - боль в шее.

Психические нарушения : часто - нарушения сна, затруднения концентрации внимания; нечасто - раздражительность.

Нарушения зрения: иногда - сухость глаза, ощущение жжения глаза.

Эндокринные нарушения: иногда - гинекомастия, импотенция и снижение либидо.

Общие : иногда - отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная

блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA)

Нестабильная стенокардия

Ангионевротический отек в анамнезе

Тяжелая печеночная недостаточность

Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальаб-

сорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 , но менее 60), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения - умеренная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Не могут быть исключены взаимодействия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции.

При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

Особые указания

C осторожностью назначают Моксонидин у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Моксонидина у данной группы пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Моксонидина больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин, но <60 мл/мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин). Если Моксонидин принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней - Моксонидин. Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Моксонидина. Однако не следует резко прерывать лечение: рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Моксонидин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Инструкция по применению МОКСОНИДИН-ЛФ
Состав препарата МОКСОНИДИН-ЛФ
Показания препарата МОКСОНИДИН-ЛФ
Условия хранения препарата МОКСОНИДИН-ЛФ
Срок годности препарата МОКСОНИДИН-ЛФ

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Антигипертензивные препараты (C02) > Препараты центрального действия, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации (C02A) > Агонисты имидазолиновых рецепторов (C02AC) > Moxonidine (C02AC05)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб, покр. пленочной оболочкой, 200 мкг: 20, 30 или 60 шт.

светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
моксонидин	200 мкг

Вспомогательные вещества:

Состав пленочной оболочки: опадрай II розовый 85F240029 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).

таб, покр. пленочной оболочкой, 300 мкг: 20, 30 или 60 шт.
Рег. №: 17/11/2058 от 30.11.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
моксонидин	300 мкг

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II розовый 85F240084 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

таб, покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 20, 30 или 60 шт.
Рег. №: 17/11/2058 от 30.11.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
моксонидин	400 мкг

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II красный 85F35222 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), магнетит/железа оксид черный (E172)).

Описание лекарственного препарата МОКСОНИДИН-ЛФ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 25.06.2014 г.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, является антиадренергическим средством центрального действия, агонист имидазолиновых рецепторов.

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

После приема внутрь максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5-7 ч. Данные о влиянии моксонидина на смертность и исходы сердечно-сосудистых заболеваний при лечении артериальной гипертензии в настоящее время не известны.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Метаболизм

Выведение

T 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дигидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК в интервале 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 200 мкг/сут в 1 прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 400 мкг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не следует превышать разовую дозу моксонидина 200 мкг и суточную дозу 400 мкг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе , начальная доза составляет 200 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сут.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по дозированию такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций:

очень часто (>1/10), часто (>1/100-<1/10), нечасто (>1/1000-<1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

В начале терапии наиболее часто - сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания;

нечасто - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация;

нечасто - брадикардия;

иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту;

часто - диарея, рвота, диспепсические расстройства.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд;

нечасто - ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине;

нечасто - боль в шее.

Психические нарушения: часто - нарушения сна, затруднения концентрации внимания;

нечасто - раздражительность.

Нарушения зрения: иногда - сухость глаза, ощущение жжения глаза.

Эндокринные нарушения: иногда - гинекомастия, импотенция и снижение либидо.

Общие: иногда - отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
СССУ;
синоатриальная и AV-блокада II и III степени;
выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
ангионевротический отек в анамнезе;
тяжелая печеночная недостаточность;
нестабильная стенокардия;
хроническая почечная недостаточность (КК<менее 30 мл/мин, креатинин сыворотки более 160 мкмоль/л);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
период лактации;
беременность;
одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, AV-блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (КК>30 мл/мин, но менее 60 мл/мин), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе;

из-за недостатка опыта применения - умеренная печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления, ЧСС и ЭКГ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина.

Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Нельзя исключить взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые выводятся путем канальцевой секреции. При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

Контакты для обращений

ЛЕКФАРМ СООО, представительство, (Республика Беларусь)

223141 Минская обл.
г. Логойск, ул. Минская 2а, комн. 301
Тел./факс: (375-17) 745-38-01
E-mail: [email protected]
www.lekpharm.by

| Moxonidinum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт

Rp: Tab. Moxonidini 0.0002
D.t.d: №20 in tab
S: По 1 таб. 1 р/д

Фармакологическое действие

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает АД. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление. На фоне лечения снижается концентрация норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке) и альдостерона плазмы. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов. Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%. Продолжительность действия - более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию эпинефрина в плазме).

Способ применения

Внутрь, во время или после еды, запивая жидкостью, по 0.2 мг/сут за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При необходимости дозу увеличивают до 0.4 мг/сут за 2 приема.

Максимальная суточная доза - 0.6 мг. У больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0.2 мг, суточная доза - 0.4 мг.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, СССУ, SA и AV блокада, брадикардия (менее 50/мин), декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, ХПН (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), период лактации.

Побочные действия

Сухость слизистой оболочки полости рта, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость, слабость в ногах, периферические отеки.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 0,2 мг.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

ЛCP-009265/08-211108

Торговое название препарата: МОКСОНИДИН

Международное непатентованное название (МНН): моксонидин.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав
активное вещество: моксонидин 0,2 ,мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил А-380, поливинилпирролидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (клуцел), масло касторовое, твин-80.

Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

гипотензивное средство центрального действия.

Код ATX: СО2АС05

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецспторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидииа связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы крови - 7%. С max в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 пг/мл. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проходит через гемато-энцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения - 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, "перемежающаяся" хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин.), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печеночная недостаточность - из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.

Способ применении и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс кретинина 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся па гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.

Побочное действие
Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отеки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желез, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчекаменной болезни.

Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетичское взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.
Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами "медленных" кальциевых каналов.
Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий (особенно в начале лечения).

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой, 0,2 мг. По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1,2, 3, 4, 5 или 7 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Условии отпуска из аптек
По рецепт.

Производитель/организации, принимающая претензии:
Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр "Фармзащита" Федерального медико-биологического агентства (НПЦ "Фармзащита"). 141400, г.Химки Московской области, Вашутинское шоссе д. 11.