Выбор читателей
Популярные статьи
Форма выпуска: Порошок
Описание препарата
Cостав
1 флакон содержит действующее вещество:
Цефазолина натриевой соли стерильной (в пересчете на цефазолин) - 1,0 г.
Дозировка
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно) . Перед использованием препарат следует растворить. Готовить раствор следует непосредственно перед его применением. Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 4 часов при комнатной температуре (или в течение 12 часов при температуре 2-8 С). Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 4-5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении разовую дозу препарата растворяют в 100-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-30 мин. (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).
Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет от 5 до 10 суток.
Продолжительность профилактики хирургических осложнений в послеоперационный период - 3-5 суток.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и других b - лактамных антибиотиков. Не применять животным с тяжелыми нарушениями почек. Не применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками. Фармацевтически цефазолин несовместимо с аминогликозидами (взаимная инактивация) . Аминогликозиды при одновременном использовании с цефазолином увеличивают риск развития поражения почек.
Предостережение
Применение препарата беременным животным допускается только после тщательной оценки соотношения польза / риск для плода и матери.
Безопасность применения цефазолина у котов и собак во время лактации не изучалась. Цефазолин здатний проникать в грудное молоко. Следует с осторожностью использовать препарат у котов и собак во время лактации.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Лекарственный препарат Цефазолин является антибиотиком , относящимся к первому поколению группы цефалоспоринов . Цефазолин вводится только инъекционно, поскольку при приеме внутрь (в виде таблеток) он разрушается в желудочно-кишечном тракте, не успевая всасываться в кровь и оказывать антибактериальное действие. Антибиотик имеет широкий спектр действия, поэтому может применяться для лечения различных инфекций , которые вызваны чувствительными к нему микробами. Цефазолин применяется для лечения органов практически всех систем, например, дыхательной, мочевыделительной, половой, кожи, суставов и т.д.На латинском языке название препарата пишется следующим образом – cefazolin, которое и представляет собой международное название антибиотика. Коммерческие названия могут отличаться от международного, поскольку каждая фармацевтическая фирма может выпускать препарат с действующим веществом цефазолин, но давать ему запоминающееся и простое наименование. Например, антибиотик цефазолин выпускается под следующими коммерческими названиями – Амзолин, Анцеф, Атралцеф, Вулмизолин, Золин, Золфин, Интразолин, Ифизол, Кефзол, Лизолин, Нацеф и т.д. Однако есть антибиотики, название которых совпадает с международным наименованием вещества, например, Цефазолин-АКОС, Цефазолин-Сандоз и т.д. Все перечисленные препараты являются одним и тем же – антибиотиком цефазолином, который применяется стандартно, вне зависимости от названия и фирмы-производителя. Может отличаться только качество самого препарата, произведенного различными фармацевтическими заводами.
Основной и главный терапевтический эффект Цефазолина – это уничтожение патогенного микроорганизма, вызвавшего инфекционно-воспалительное заболевание. Соответственно, препарат эффективно вылечивает инфекции и воспаления, вызванные микробами, на которые Цефазолин действует губительно.
На сегодняшний день Цефазолин эффективен в отношении следующих патогенных микроорганизмов:
Антибиотик не действует на синегнойную палочку, микобактерию туберкулеза , вирусы , грибки и простейшие микроорганизмы (трихомонады , хламидии и др.).
Уколы ставят в части тела, где хорошо развит мышечный слой, например, в бедро, плечо, ягодицу и др. Внутривенно Цефазолин может вводиться в виде уколов или капельницы.
Порошок следует разводить в необходимой человеку дозировке. Например, если требуется ввести 0, 5 г, то берется флакон с соответствующей дозировкой порошка Цефазолин. Нельзя взять флакон с дозировкой 1 г и разделить его пополам, чтобы получить дозу в 500 мг. Но для получения дозы в 1 г можно взять два флакона по 500 мг или четыре по 250 мг.
Внутривенно уколы Цефазолин в дозировке менее 1 г вводятся в виде медленной инъекции. Раствор вводят в вену в течение 3 – 5 минут. Если внутривенно вводится Цефазолин в дозировке более 1 г, то следует воспользоваться капельницей. Раствор антибиотика в таком случае вводится не менее 30 минут.
Растворы антибиотика необходимо готовить непосредственно перед применением. Качественный раствор должен быть прозрачным и не содержать никаких примесей, взвешенных частиц, осадка или мути. Допускается легкий желтоватый оттенок готового раствора, который является нормой и не свидетельствует о порче препарата. Если же полученный раствор не прозрачный, использовать его нельзя. Также не допускается использование раствора, приготовленного заранее. В исключительных случаях допускается хранение готового раствора в холодильнике не дольше 2 дней.
Дозировка Цефазолина определяется тяжестью патологии. Взрослые, не страдающие почечной недостаточностью, должны получать антибиотик в следующих дозировках:
1.
Инфекции легкой степени, вызванные кокками (стафилококки , стрептококки) требуют применения Цефазолина в дозе 500 мг – 1 г через каждые 12 часов. Можно вводить по 500 мг каждые 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 1,5 – 2 г.
2.
Острые неосложненные инфекции мочевых путей (уретрит , цистит и т.д.) – Цефазолин вводят по 1 г через каждые 12 часов. Суточная доза антибиотика составляет 2 г.
3.
Пневмония , вызванная пневмококками , требует введения Цефазолина по 500 мг через каждые 12 часов. Суточная дозировка антибиотика составляет 1 г.
4.
Инфекции тяжелой или средней степени требуют применения Цефазолина по 500 мг – 1 г через каждые 6 – 8 часов. Суточная доза составляет 3 – 4 г.
5.
Инфекции, угрожающие жизни, лечатся введением 1 – 1,5 г Цефазолина через каждые 6 часов. При этом в сутки человек получает 4 – 6 г антибиотика.
Возможно увеличение дозировки Цефазолина до 12 г в сутки при тяжелом состоянии человека, когда стоит вопрос жизни и смерти. Пожилые люди, не имеющие нарушений функции почек , получают Цефазолин в обычной взрослой дозировке.
Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции во флакон с порошком вводят 2 – 3 мл стерильной воды, 0,5% Лидокаина или 2% Новокаина. После чего флакон интенсивно встряхивается, вплоть до полного растворения порошка и образования прозрачной жидкости.
Для внутривенной инъекции порошок Цефазолин растворяют в стерильной воде. При этом необходимо не менее 10 мл воды, чтобы обеспечить введение препарата в течение 3 – 5 минут. Допускается разводить антибиотик минимум в 4 мл воды, из расчета на 1 г порошка.
Раствор для внутривенной инфузии (капельницы) готовится с использованием 100 – 150 мл основного растворителя. В качестве растворителя применяется следующие препараты:
Количество Лидокаина или Новокаина определяется дозировкой Цефазолина. Для разведения 500 мг Цефазолина понадобится 2 мл раствора Новокаина или Лидокаина. А для разведения 1 г Цефазолина необходимо 4 мл Новокаина или Лидокаина.
Дозировка Цефазолина у детей определяется тяжестью патологии и массой тела ребенка. Именно по массе рассчитывается суточная доза антибиотика, которая делится на 2 – 4 введения. Если ребенок при этом страдает почечной недостаточностью, то на дозировку влияет еще и показатель клубочковой фильтрации (КК), определенный согласно пробе Реберга.
Дозировки Цефазолина для детей, не страдающих патологией почек, следующие:
Если ребенок страдает почечной недостаточностью, то алгоритм определения дозировки Цефазолина - следующий:
1.
Вычислить дозу по массе тела, как для ребенка, не страдающего патологией почек.
2.
Провести пробу Реберга и оценить клиренс креатинина.
3.
Вычислить дозу Цефазолина, которую можно вводить ребенку, согласно соотношениям, отраженным в таблице:
Однако первую дозу Цефазолина детям, страдающим почечной недостаточностью, вводят полностью. А затем все последующие уменьшают до необходимого количества, зависящего от клиренса креатинина.
Порошок Цефазолин для внутримышечных уколов детям разводят непосредственно перед применением. Дозу антибиотика менее 500 мг разводят в 2 мл Новокаина или Лидокаина. А доза более 500 мг требует 4 мл Лидокаина или Новокаина. Последовательность действий разведения Цефазолина - следующая:
1.
Вскрыть ампулу с Лидокаином или Новокаином, опустить кончик иглы шприца в раствор.
2.
Набрать необходимое количество раствора – 2 или 4 мл Новокаина или Лидокаина.
3.
Проткнуть иглой крышку флакона с порошком Цефазолина.
4.
Вылить Новокаин или Лидокаин во флакон и, не вынимая иглы, энергично перемешать содержимое для получения раствора.
5.
Аккуратно втянуть в шприц все содержимое флакона.
6.
Вынуть шприц из флакона и сделать внутримышечный укол.
На сегодняшний день испытания Цефазолина проводились только на беременных крысах. Причем препарат в больших дозах не вызывал тератогенного действия, то есть не приводил к формированию врожденных уродств плода. Однако подобные контролируемые исследования на беременных женщинах по понятным причинам не проводились.
Цефазолин также проникает и в грудное молоко , хотя там он выявляется в небольших концентрациях. Однако при необходимости его применения в период кормления грудью следует перевести ребенка на искусственные смеси на время лечения.
Внутримышечную инъекцию следует делать медленно – не менее 3 – 5 минут, постепенно вводя лекарство. Иглу следует вводить глубоко в мышцу, чтобы лекарство не попало в подкожную жировую клетчатку. После введения Цефазолина не следует греть место укола, поскольку это может привести к развитию асептического воспаления. При проведении инъекций Цефазолина следует соблюдать общие требования к выполнению данных медицинских манипуляций:
1.
Обработать место укола антисептиком (70 % спирт и т.д.).
2.
Использовать только стерильный шприц со стерильной иглой.
3.
Выпустить воздух из шприца с готовым раствором.
4.
Расположить иглу вертикально к поверхности кожи и ввести ее глубоко в мышцу.
5.
Медленно давить на поршень, вводя лекарство в течение 3 – 5 минут.
6.
Введя весь раствор, вынуть иглу, придерживая ее за край, надетый на шприц.
7.
Обработать место укола антисептиком .
Многие люди применяют для внутримышечных уколов Цефазолина (особенно детям) иглы для внутривенных инъекций, стремясь уменьшить болевые ощущения. Однако этого делать нельзя, поскольку тонкая игла для внутривенных инъекций довольно часто выскальзывает и уходит в толщу мышц, оставаясь там на долгие годы и доставляя человеку неудобство. Хирурги часто сталкиваются с подобными явлениями, когда им приходится доставать иглы от шприцов из ягодиц и бедер, которые отломались и ушли в "мышцу" несколько лет назад. К тому же использование более тонкой иглы не уменьшает болезненности введения Цефазолина.
Именно поэтому к применению антибиотиков, в том числе Цефазолина, необходимо относиться ответственно. Нельзя бросать уколы, как только человеку станет лучше, считая лечение оконченным. Минимум 5 суток уколов Цефазолина необходимо сделать, преодолевая болезненность и нежелание. Особенно это касается детей. Ведь ребенок быстрее и проще, чем взрослый, может "приобрести" устойчивые типы микробов, которые будут постоянно вызывать инфекции, трудно поддающиеся лечению.
Местные реакции. Основной местной реакцией является сильная болезненность при введении антибиотика. В некоторых случаях на месте укола может образоваться уплотнение. В редких случаях внутривенное введение антибиотика может спровоцировать развитие флебита.
Другие органы и системы. Цефазолин может приводить к развитию таких побочных эффектов, как головокружение , ощущение сдавливания в грудной клетке, судороги , дисбактериоз , присоединение другой инфекции, кандидоз (кандидозный стоматит или вагинит). При развитии кандидоза или присоединении другой инфекции необходимо решить вопрос о дальнейшей целесообразности применения Цефазолина.
Также антибиотик противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания . Младенцам до 1 месяца Цефазолин не вводят, поскольку нет научно подтвержденных данных о его безопасности для новорожденных.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Активность цефазолина и распространенность приобретенной устойчивости микроорганизмов к нему может зависеть от региона и активности использования данного антиобтика в клинической практике. В этой связи, желательно проводить уточнение спектра клинической противомикробной активности с учетом региональных противомикробных руководств (стандартов). Цефазолин активен в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus
, метициллин-чувствительные) микроорганизмов и грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus mirabilis
) микроорганизмов.
Не эффективен в отношении штаммов Citrobacter,
штаммов Enterobacter
(в том числе Enterobacter cloaci, Enterobacter aerogenes), Morgana morganii, Proteus
stuartii, Proteus vulgaris,
штаммов Pseudomonas
, штаммов Serratia
, индолположительных штаммов Proteus., Klebsiella pneumonia, Mycobacterium tuberculosis,
анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus, Providencia rettgeri.
Виды, которые могут приобретать устойчивость:
Streptococcus
β-гемолитические группы А, B, С и G; Staphylococcus epidermidis;
(метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumonia, Haemophilus
influenza.
Фармакокинетика
TCmax
при в/м введении в дозе 1000 мг – 1 ч; Cmax
- 64 мкг/мл; после в/в введения TCmax
– в конце инфузии, после в/в введения 1000 мг Cmax
– 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. T½
при в/м введении – 1,8 ч, при в/в введении – 2 ч. При нарушении функции почек T½
– 20 – 40 ч. У пациентов с циррозом печени период полувыведения лекарственного средства (ЛС) значительно сокращается.
Данные о фармакокинетике пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Данные о фармакокинетике ЛС у детей и пожилых людей отсутствуют.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60 – 90 %, через 24 ч – 70 – 95 %. Cmax в моче 4000 мкг/мл после в/м введения.
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис.
Периоперационная профилактика. При хирургических операциях с повышенным риском инфекций, вызванных анаэробными возбудителями, например, в колоректальной хирургии, при вагинальной гистерэктомии, холецистэктомии у пациентов с высоким риском (старше 70 лет, с острым холециститом, механической желтухой или камнями общего желчного протока) в сочетании с соответствующими препаратами, активными против анаэробов.
Использование цефазолина должно быть ограничено случаями, когда необходимо парентеральное введение.
Перед лечением следует определить чувствительность возбудителя к цефазолину (если возможно), хотя терапия может быть начата до получения результатов.
Необходимо учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Повышенная чувствительность к цефазолину, другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы и монобактамы) в анамнезе.
Цефазолин не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.
С осторожностью
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).
Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела ≥40 кг) – 1 – 4 г; кратность введения – 2 – 4 раза в сутки. Дозировка зависит от чувствительности возбудителя и тяжести заболевания.
При инфекциях, вызванных высоко чувствительными
организмами, обычная доза для взрослых составляет 1 – 2 г в сутки, которые вводят в два или три приема каждые 8 или 12 ч. При инфекциях, вызванных менее чувствительными организмами, обычная доза составляет 3 – 4 г в день, которые вводят в три или четыре дозы каждые 6 или 8 ч.
Обычная доза для лечения инфекций легкой степени тяжести
, вызванных чувствительными грамположительными кокками: 250 мг – 500 мг цефазолина каждые 8 ч; инфекций средней тяжести и тяжелых
: 500 мг – 1 г каждые 6 – 8 часов; неосложненых инфекций мочевыводящих путей: 1 г каждые 12 ч, пневмококковой пневмонии: 500 мг каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6 г в день, разделенных на 3 или 4 введения каждые 6 или 8 ч. При тяжелых, жизнеугрожающих
инфекциях (эндокардит, септицемия): 1 – 1,5 г каждые 6 ч. В редких случаях, доза может быть увеличена до 12 г/день.
Средняя продолжительность лечения составляет 7 – 10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции
– в/в, 1 – 2 г за 0,5 – 1 ч до операции, 0,5 – 1 г – во время операции и по 0,5 – 1 г – каждые 6 – 8 ч в течение первых суток после операции. В случае длительных хирургических вмешательств (2 ч и более) цефазолин можно дополнительно вводить, если это необходимо, во время операции с соответствующими интервалами, чтобы обеспечить достаточный уровень антибиотика в сыворотке крови и тканях. Между введением повторных доз рекомендуется соблюдать интервал 4 часа от первой предоперационной дозы. В кардиохирургии
профилактическое введение цефазолина может быть продолжено течение от 48 часов до 3 – 5 дней после завершения операции, в зависимости от клинической ситуации.
Больным с нарушениями функции почек
требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54 – 35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3 – 1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34 – 11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5 – 3,1 мг % - ½ дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более – ½ обычной дозы каждые 18 – 24 ч. Все рекомендованные дозы применяются после первоначальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, режим лечения зависит от условий диализа.
Детям в возрасте 1 мес и старше (с массой тела менее 40 кг).
Инфекции, вызванные чувствительными
организмами: 25 – 50 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 или 12 ч. Инфекции, вызванные менее чувствительными
организмами, или в случае тяжелого течения: до 100 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6 или 8 ч. Недоношенные дети и новорожденные менее 1 месяца
: безопасность не установлена, применение не рекомендуется.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70 – 40 мл/мин – 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40 – 20 мл/мин – 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5 – 20 мл/мин – 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 1 г лекарственного средства растворяют в 4 мл воды для инъекций. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы. Разовые дозы, превышающие 1 г и предназначенные для внутривенного введения, рекомендуется вводить путем инфузий в течение от 30 до 60 минут. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3 – 5 мин. Для в/в капельного введения ЛС разводят 50 – 100 мл 5 % или 10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
В виду болезненности внутримышечного введения в качестве растворителя может быть использован 0,25 % раствор новокаина.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения ЛС. Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы.
В случае известной гиперчувствительности к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, должно быть уделено внимание возможности перекрёстной чувствительности (см. раздел «Противопоказания»).
Для всех бета-лактамных антибактериальных средств были зарегистрированы тяжёлые, а иногда и смертельные реакции гиперчувствительности. В случае тяжёлых реакций гиперчувствительности лечение цефазолином должно быть немедленно прекращено и начаты адекватные лечебные мероприятия.
Перед началом лечения следует установить, имеет ли пациент в анамнезе тяжёлые реакции гиперчувствительности на цефазолин, к другим цефалоспоринам или любому другому типу бета-лактамных средств. Необходимо соблюдать осторожность, если цефазолин применяется пациентам с историей нетяжёлой повышенной чувствительности к другим бета-лактамным средствам.
Цефазолин следует вводить с осторожностью пациентам с аллергическими заболеваниями (например, аллергическим ринитом или бронхиальной астмой), так как увеличивается риск тяжёлой реакции гиперчувствительности.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
Антибиотик-ассоциированная диарея и псевдомембранозный колит.
При развитии тяжелой и упорной диареи на фоне терапии цефазолином следует принимать во внимание возможность возникновения антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита. Это потенциально летальные осложнения терапии, поэтому введение цефазолина должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение. Для лечения диареи не допускается назначение препаратов, угнетающих перистальтику ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (особенно колитом).
Почечная недостаточность.
У пациентов с нарушениями функции почек следует отрегулировать режим применения ЛС, учитывая степень нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Функцию почек следует периодически мониторировать у пациентов из групп риска, которые получают цефазолин: тяжелобольные пациенты, которым цефазолин вводят в максимальных дозах, одновременное назначение цефазолина с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, петлевые диуретики).
У пациентов с почечной недостаточностью применение цефазолина может быть связано с судорогами.
Развитие микробной устойчивости.
Длительное применение цефазолина может спровоцировать селекцию цефазолин-резистентных штамов микроорганизмов. Пациентов следует тщательно обследовать с целью своевременного выявления суперинфекции такими штаммами и проведения соответствующих лечебных мероприятий.
Нарушение свертываемости крови.
В исключительно редких случаях лечение цефазолином может привести к нарушениям свертываемости крови. К факторам риска относятся: дефицит витамина К или влияние других механизмов на свёртываемость крови (парентеральное питание, недоедание, нарушения функций печени и почек, тромбоцитопения, вызванная лекарственными средствами, например, гепарином или пероральными антикоагулянтами), заболевания, ассоциированные с нарушениями свёртывания (гемофилия), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, при которых может возникнуть или усиливаться кровотечение, или пациенты, стабилизированные на антикоагулянтной терапии. У этих пациентов следует контролировать протромбиновое время или МНО. При необходимости (пониженном содержании витамина К) следует дополнительно вводить витамин К (10 мг в неделю).
Пациентам с показаниями к ограничению употребления натрия следует принимать во внимание, что в одном флаконе цефазолина содержится около 0,05 г натрия. Вследствие содержания ионов натрия ЛС Цефазолин непригодно для интратекального введения – может спровоцировать судороги.
Безопасность применения цефазолина во время беременности не установлена. Цефазолин может быть назначен беременной женщине, только если польза от назначения лекарственного средства превышает возможный риск для плода.
Цефазолин проникает в материнское молоко в низких концентрациях и, следовательно, во время кормления грудью его можно применять с осторожностью только после оценки соотношения польза/риск. В случае развития у детей диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек грудное вскармливание необходимо прекратить. Следует иметь в виду также возможность сенсибилизации.
Цефазолин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, существует вероятность развития побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).
Антибиотики и синтетические противомикробные средства.
Обладает антагонизмом с бактериостатическими противомикробными средствами (тетрациклинами, сульфаниламидами, эритромицином, левомицетином). Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами и тетрациклинами (взаимная инактивация).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Антикоагулянты и витамин К.
Цефазолин может вызывать нарушения метаболизма витамина К, особенно в случаях его дефицита, спровоцировать геморрагический синдром. У лиц, которые принимают антикоагулянты (варфарин, гепарин), а также у пациентов с дефицитом витамина К (или факторами предрасполагающими к нему) требуется мониторинг протромбинового времени. Факторами риска, предрасполагающими к усилению антагонистического влияния цефазолина в отношении витамина К, являются тяжелая инфекция, воспаление, пожилой возраст и общее тяжелое состояние пациента. В этом случае может потребоваться заместительная терапия витамином К1
.
Не рекомендуется одновременный прием с диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.
Нефротоксическое действие.
Нефротоксическое действие цефазолина усиливается при одновременном применении с нефротоксическими антибиотиками (аминогликозидами, колистином, полимиксином В), йодсодержащими рентгенконтрастными средствами, препаратами платины, метотрексатом в высоких дозах, некоторыми противовирусными средствами (ацикловиром, фоскарнетом), пентамидином, циклоспорином, такролимусом, диуретиками. При совместном применении с данными группами препаратов у пациентов следует мониторировать функции почек.
Фармацевтически несовместим с препаратами крови и растворами белковых гидролизатов. Растворы цефазолина нельзя смешивать с аминогликозидами, тетрациклинами, эритромицином, аскорбиновой кислотой, растворами витаминов группы В, блеомицина сульфата, колистином, полимиксином В сульфатом, глюцептатом кальция, глюконатом кальция и циметидином. Не рекомендуется смешивать с амобарбиталом и пентобарбиталом, а также другими барбитуратами для инъекций.
Аллергические реакции:
гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, анальный зуд, генитальный зуд, токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Общие нарушения:
общее недомогание, усталость, боль в груди.
Со стороны нервной системы:
головокружение, судороги.
Со стороны органов дыхания:
плеврит, одышка или затрудненное дыхание, кашель.
Со стороны мочевыделительной системы:
у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) – нарушение функции почек: нефропатия, протеинурия, интерстициальный нефрит (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко – холестатичеcкая желтуха, гепатит, анорексия.
Со стороны органов кроветворения:
гранулоцитопения, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, базофилия, нарушения коагуляции (свертывания), гемолитическая анемия, кровотечения, в редких случаях: снижение гемоглобина и/или уровня гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.
При длительном лечении:
дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит), инфекции половых органов, вагинит, вульвовагинит.
Лабораторные показатели:
положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение концентрации щелочной фосфатазы, гамма-глутамил трансферазы, билирубина и/или лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени, гипергликемия, гипогликемия.
Побочные эффекты, которые были зафиксированы при лечении другими цефалоспоринами:
кошмары, головокружение, гиперактивность, нервозность или беспокойство, бессонница, сонливость, слабость, покраснение, нарушение цветового зрения, спутанность сознания и эпилептическая активность.
Местные реакции:
при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении – флебит.
Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия.
Фармакологическое действие:
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам. Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (Р morgani. P.vulgaris, P.rettgeri), не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.
Фармакокинетика.
При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде. Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов. При внутривенном введении создается белее высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения - около 2 часов).
Показания к применению:
Лечение инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:
- пневмонии, абсцесса легких, емпиемы плевры;
- перитонита, септицемии, эндокардита, остеомиелита раневых, ожоговых инфекций;
- инфекций мочевыводящих путей;
- инфекций кожи и мягких тканей;
- инфекций костно-суставного аппарата.
Способ применения:
Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (струино или капельно). Для внутримышечного введения раствор препарата готовят ex tempore, разводят содержимое флакона в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекции и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат (0.5 - 1, 0 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствооа натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-З0 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0, 25-0, 5 г каждые 8 часов. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0, 5 -1, 0 г каждые 12 часов.
При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0, 5 - 1, 0 г каждые 6-8 часов. При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная) с интервалом между введениями 6-8 часов. Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях-100 мг/кг (максимальная доза).При нарушении выделительной функции у взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0, 5 г.
Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
- при азоте мочевины в крови 20-34 мг% и клиренсе креатина 70-40 мл/мин доза препарата при лёгкой или средней тяжести инфекции составляет 0, 25-0, 5 г каждые 12 часов, при тяжёлой инфекции – 0, 5-1, 25 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 3-5 часов);
- при азоте мочевины в крови 35-49 мг% и клиренсе 40-20 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0, 125-0, 25 г каждые 12 часов, при тяжелой инфекции - 0, 25 - 0, 6 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 6-12 часов);
- при азоте мочевины в крови 50-75 мг% и клиренсе 20-5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 75-150 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 150 - 400 г каждые 24 часа (период полувыведения составляет 15-30 часов);
- при азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе 5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 37, 5-75 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 75 - 200 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 30-40 часов).
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата Цефазолин, затем последующие дозы препарата корректируют с расчётом степени почечной недостаточности. У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% суточной дозы препарата, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатина от 40 до 20 мл/мин доза препарата составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормальной с интервалом между введениями 24 часа. Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.
Побочные действия:
Возможны аллергические реакции (воспаления и кожный зуд, эозинофилия), транзиторное повышение уровня аминотрансфераз печени.У больных с предшествующими нарушениями функции почек при лечении большими дозами препарата Цефазолин (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочи и креатина в сыворотке крови). Дозу препарата в этих случаях снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже одного раза в неделю). Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и другие). При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к его действию возбудителями.
Внутримышечное введения может быть болезненным, при внутривенном возможны флебиты.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность больного к препаратам группы цефалоспоринов, беременность, не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до одного месяца.
Беременность:
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефазолина на плод.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида. Могут отмечаться ложно-положительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем Цефазолин не влияет на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых с помошью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).
Передозировка:
Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клоникотонические судороги, рвота и тахикардия. В случае развития у больных токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолина выведение препарата из организма может быть ускорено путём гемодиализа. Перитониальный диализ в данном случае будет неэффективным.
Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекции по 0, 5, 1 или 2 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре от 15 до 25°С.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.
О возможности приобретения данного препарата можно узнать в
Рецепт на латинском сообщает, что в одном флаконе средства содержится цефазолин без примеси дополнительных компонентов.
Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций . Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.
Данное лекарственное средство является полусинтетическим с антибактериальным действием широкого спектра.
Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).
Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций . После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками – примерно 85%.
Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную , асцитическую и синовиальную жидкости , но не определяется в нервной системе.
Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.
При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.
Показания к применению Цефазолин имеет следующие:
От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при , кожных инфекциях или заражении крови .
Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях , перитоните , , а также многих инфекционных заболеваниях .
Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.
Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:
В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени , , артралгии , , лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения , нейтропения , дисфункция почек .
Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.
Препарат вводят в/м или в/в . В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.
Если пациенту ставят капельницу , антибиотик , как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.
Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита , костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.
Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками .
Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят . Это для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином . Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику , а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.
По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в или Новокаине . Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.
Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос . Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.
Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.
При дисфункции почек дозы корректируются.
Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.
Введение препарата в повышенных дозах может вызвать , и . У людей с в хронической форме могут появиться нейротоксические явления . Отмечаются судороги, и рвота.
В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения .
При сочетании препарата с аминогликозидами , , отмечается синергизм противомикробного действия . Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.
Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками .
Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию , повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.
Медикамент продается только по рецепту специалиста.
Оптимальные условия хранения – сухое и темное место. Температура не больше 5°С.
Известны следующие аналоги Цефазолина:
Все перечисленные лекарственные средства продаются в форме порошка. Распространенные аналоги в таблетках не выпускаются.
Цефазолин детям разводится только в растворах Новокаина или Лидокаина в зависимости от индивидуальной переносимости. Как правило, более выраженный обезболивающий эффект оказывает Лидокаин .
Раствор готовят непосредственно перед применением. Дозировка Цефазолина детям рассчитывается, исходя из характера заболевания и индивидуальной переносимости лекарства.
Когда применяется Цефазолин при , он почти не оказывает негативного воздействия на плод и здоровье женщины. Однако его следует назначать только при условии контроля со стороны специалиста. Применять Цефазолин при беременности и без наблюдения врача опасно.
Статьи по теме: | |
Биология - наука о живой природе 1 биология наука о живой природе
Биология как наука о живой природе зародилась еще в античные времена, то... Школьная энциклопедия К какой расе относятся сирийцы
90 % населения Сирии составляют мусульмане, 10% христиане. Мусульмане... Лимонный кекс на кефире с маком
Лимонный кекс на кефире без яиц (с пропиткой) — мой любимый рецепт к... |