Выбор читателей
Популярные статьи
Немного фактов о товаре:
Цена в интернет-аптеке сайт: от 344
Ксизал представляет собою противоаллергический лекарственный препарат, принадлежащих к группе средств, способствующих блокировке рецепторов гистамина в организме, что, тем самым, препятствует развитию негативных эффектов, которые ним провоцируются. Действие препарата осуществляется за счет левоцетиризина – антагониста гистамина, облегчающего течение аллергических реакций за счет снижения зуда и воспаления.
Левоцетиризин является представителем новейших инновационных антигистаминных средств, имеет высокие показатели всасывания организмом и длительную эффективность, ведь одна доза препарата действует на протяжении двадцати четырех часов.
Такие высокие показатели фармакологической эффективности являются причиной разработки множества лекарственных средств на основе левоцетиризина. Швейцарская фармацевтическая корпорация UCB Farchim, имеющая длительную историю и утвердившаяся в качестве производителя инновационных лекарственных препаратов, занимается производством и распространением Ксизала, который был создан в 2008-м году. На сегодняшний день, продукция фирмы завоевала рынки уже двадцати восьми стран, компания продолжает активное развитие, завоевывая популярность и на отечественном фармацевтическом рынке.
Ксизал производится и отпускается в виде овальных таблеток белого цвета в пленочной оболочке и принимаемых пероральным методом. Таблетки помещаются в алюминиевые блистеры, каждый из которых может содержать в себе семь или десять таблеток. В упаковке с лекарственным средством находится один алюминиевый блистер объемом в десять таблеток либо один или два блистера по семь таблеток. Лекарство также производится в каплях для перорального применения, помещенных во флакон в количестве десяти миллилитров.
В состав одной таблетки Ксизала входит пять миллиграмм левоцетиризина, дополняемых другими составляющими компонентами: моногидратом лактозы, стеаратом магния, коллоидным диоксидом кремния, макроголом, а также диоксидом титана. Дополнительными составляющими капель являются пропиленгликоль, ацетат натрия, глицерол, уксусная кислота, сахаринат натрия, а также очищенная вода.
В упаковку с лекарственным средством также помещается инструкция по применению, содержащая в себе сведения о составе, показаниях к использованию, возможных побочных реакциях, способе и сроке хранения препарата.
Рекомендуется использование Ксизала при лечении аллергических реакций, проявляющихся по сезонам или круглогодично. Также левоцетиризин применяется при конъюнктивите, сопровождающемся чиханием, слезоточивостью, заложенностью носа; при сенной лихорадке; крапивнице; различных видах аллергических дерматозов. Препарат может быть назначен как отдельное лекарство при монотерапии этих заболеваний, а также как одна из составных частей комбинированной терапии.
Ксизал применяется пероральным методом, таблетка с лекарственными составляющими проглатывается и запивается водой до или после приема пищи, не разжевывается и не измельчается. В виде капель принимается неразбавленным в чайной ложке. Рекомендуемая суточная дозировка препарата составляет одну таблетку или двадцать капель, принимаемых за один прием. При приеме препарата детьми, суточную дозу лучше сократить в два раза. Особые указания по приему существуют для людей с нарушением функционирования почек и печени, а также для пожилых людей. Им нужно принимать левоцетиризин, основываясь на четких указаниях врача, тщательно контролируя разовые дозы препарата. Принимать лекарство следует в зависимости от проявления или исчезновения симптомов аллергии.
В случае передозировки возможно проявление симптомов: нарушение сна, повышенная возбудимость, нервозность, перепады настроения. Нечастыми побочными действиями после приема препарата являются головная боль, переутомляемость, сухость во рту, судороги, тревожность, учащенное сердцебиение, повышение массы тела. Если побочные эффекты, о которых сообщает инструкция, не проходят, а состояние пациента ухудшается, следует обратиться за помощью к врачу.
Не следует применять лекарственное средство при наличии повышенной восприимчивости к входящему в состав препарата левоцетиризину, острой стадии почечной недостаточности, непереносимости лактозы. Осторожно применять лекарство нужно беременным, детям, людям пожилого возраста, пациентам, у которых диагностированы повреждения головного мозга, задержка мочи. Других противопоказаний не выявлено.
Желательно не комбинировать лекарственное средство с алкоголем для достижения максимального лечебного эффекта. Не было обнаружено нежелательных лекарственных взаимодействий при комбинировании препарата с другими лекарственными средствами.
У Клизала есть заменители, используемые при лечении аллергических заболеваний. Среди них следует отметить Алерголик, Алерон, Зенаро, Левризин, Цезера, Цетрилев, Эгизин, Цетринал, Зодак, Амертил и другие.
Отпускается без наличия у пациента рецепта врача. Хранить фармацевтическое средство необходимо в месте, с ограниченным для детей доступом, температура в котором не превышает 30-ти градусов по Цельсию. Срок хранения препарата – 3 года. Не рекомендовано использовать после того как истек указанный на упаковке срок годности.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ксизал . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ксизала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ксизала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ринита, конъюнктивита, крапивницы и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Ксизал - блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина (действующее вещество препарата Ксизал) в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Ксизал оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Состав
Левоцетиризина дигидрохлорид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность составляет 100%. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Показания
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг.
Капли для приема внутрь.
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.
Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таблетка или 20 капель).
Побочное действие
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал не следует назначать при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).
Дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таблетка или 20 капель).
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза в сутки; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).
Применение у пожилых пациентов
Поскольку Ксизал выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
Особые указания
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг в сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении Ксизала с этанолом (алкоголем) или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Аналоги лекарственного препарата Ксизал
Структурные аналоги по действующему веществу:
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения поллиноза):
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Препарат «Ксизал» выпускается в двух лекарственных формах: капли для приёма внутрь и таблетки.
Капли представляют собой бесцветную жидкость со слабой опалесценцией. Лекарственный препарат выпускается во флаконах по 10 и 20 мл. Вторичная упаковка — картонная пачка с маркировкой производителя.
Таблетки «Ксизал» имеют белый цвет и двояковыпуклую форму. Сверху лекарственная форма покрыта плёночной оболочкой. Выпускаются таблетки по 7, 10, 14 и 20 штук в одной упаковке.
Состав препарата в таблетированной форме:
В качестве вспомогательных компонентов используются:
«Ксизал» представляет собой препарат, который проявляет противоаллергическую и антигистаминную активность. Его действие основано на угнетающем воздействии на гистаминовые рецепторы. За счёт этого, активный компонент препарата снижает проницаемость сосудистых стенок, замедляет движение эозинофилов и тормозит активность медиаторов воспаления и цитокинов.
Левоцетиризин, входящий в состав «Ксизала», является по своему химическому строению энантиомером цетиризина. Однако, являясь препаратом нового поколения, левоцитиризин имеет большее сродство к гистаминовым рецепторам. На рецепторы холина и серотонина левоцетиризин не оказывает влияния.
Препарат предназначен для внутреннего применения. Достигая желудочно-кишечного тракта, левоцетиризин всасывается в кровь. При приёме лекарства вместе с пищей уровень его биодоступности и адсорбции не изменяется.
Максимальная концентрация левоцетиризина в плазме крови достигается через один час после однократного приёма. Длительность эффекта составляет 24 часа. Т 1/2 (период полувыведения) у взрослого человека варьирует от 6 до 10 часов, у детей этот период сокращается.
Большая часть лекарственного средства выводится через почки (85%), остальная — через кишечник вместе с каловыми массами. Стоит отметить, что если пациент страдает заболеваниями почек, то период полувыведения препарата удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, выводится не более 10% активного вещества.
Седативный эффект при приёме «Ксизала» практически отсутствует.
Основной компонент препарата левоцетиризин имеет свойство проникать в грудное молоко.
К основным показаниям препарата «Ксизал» можно отнести:
Препарат должен приниматься внутрь во время приёма пищи или натощак. Что касается таблетированной лекарственной формы, то в этом случае таблетка принимается целиком. Её нельзя разжёвывать или растирать. Запивают большим количеством жидкости, преимущественно водой.
Капли для приёма внутрь хорошо дозируются флаконом-капельницей. Дозировка препарата полностью зависит от возраста пациента.
Как уже было сказано, левоцетиризин выводится преимущественно почками, поэтому при назначении «Ксизала» особого режима дозирования будут требовать пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью. Для них дозировку препарата необходимо корректировать в зависимости от величины креатинина.
Курс лечения препаратом подбирается индивидуально. В среднем он может составлять от 2 до 6 недель.
Препарат «Ксизал» - это один из самых широко назначаемых терапевтами препарат, однако, стоит помнить о противопоказаниях:
В 1% всех зарегистрированных случаев возникали такие нежелательные реакции, как:
В случае если произошла передозировка препаратом, необходимо сделать промывание желудка и вызвать рвоту. После этого желательно использование энтеросорбентов и употребление большого количества жидкости (можно использовать растворы для восстановления электролитного баланса, например «Регидрон»).
Препарат «Ксизал» по своему химическому составу имеет несколько аналогов. Действующим компонентом всех лекарственных препаратов является левоцетиризин. К ним можно отнести:
Все аналоги обладают противоаалергическим свойством и применяются при сезонных проявлениях аллергии, дерматитах, поллинозе, аллергическом рините.
Наиболее дешёвым заменителем является «Гленцет». Его стоимость может варьировать от 100 до 150 рублей. Наиболее дорогим является оригинальный препарат «Ксизал» и «Супрастинекс».
Следует отметить, что аналоги, несмотря на схожесть фармакологического действия, могут значительно отличаться от оригинала. Поэтому подбирать лечение и лекарственное средство должен врач.
Левоцетиризина дигидрохлорид (levocetirizine)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.
10 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные.
20 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные.
Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, энантиомер , относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H 1 -рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе C max в крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Распределение
C ss достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
V d составляет 0.4 л/кг.
Метаболизм
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетка в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T 1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста T 1/2 укорочен.
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
— круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
— поллиноз (сенная лихорадка);
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
— отек Квинке;
— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
— терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
— детский возраст до 6 лет (для таблеток);
— детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
— беременность;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);
— повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным .
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.
Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет : суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
Для мужчин:
КК (мл/мин)= × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)
Для женщин: полученное значение × 0.85
Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит ) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.
Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал не следует назначать при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).
Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
Препарат отпускается по рецепту.
Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 4 года.
Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года. После вскрытия флакона срок годности - 3 месяца.
действующее вещество: levocetirizine;
1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, лактоза, магния стеарат, Опадрай ® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, овальной формы, с логотипом Y с одной стороны.
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.
Фармакологические.
Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральная инверсия.
Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (max) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного приема однократной дозы 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови человека - 90%.
Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод. Экскреция препарата происходит двумя путями - за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2) составляет 7,9 + 1,9 ч. Период полувыведения короче у маленьких детей. Средний очевиден общий клиренс у взрослых -
0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.
особые популяции
Нарушение функции почек
Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризина, гидроксизина, к любым другим производным пиперазина или к любой другой вспомогательного вещества препарата.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).
Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
Исследования по левоцетиризин по взаимодействию (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования по цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг / сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16%) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не менялся). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы в уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
фертильность
Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами на период лечения.
Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет.
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (КК) в соответствии с таблицей.
Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр) пациента в мл / мин. КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:
Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек
Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Специфических данных по применению детям с нарушением функции почек нет.
Пациенты с нарушением функции печени
Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
педиатрическая популяция
Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в лекарственной форме таблетка, покрытая оболочкой. Рекомендовано применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.
способ применения
Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу в один прием.
длительность применения
Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течения заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (длительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).
Дети.
Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.
Статьи по теме: | |
Сообщение о планете сатурн
Планета Сатурн, пожалуй, имеет самый необычный вид среди всех планет... Коучинг как личная трансформация
Под самосознанием понимается осознанное отношение человека к своим... Вздутие живота у новорожденных детей: причины и лечение
Вздутие живота у новорожденных и деток постарше встречается достаточно... |