Никотинат инструкция по применению. Условия и сроки хранения

Ксантинола никотинат – медикамент из группы периферических вазодилататоров. Он доступен в таблетках и в виде раствора для инъекций. Средство характеризуется высокой эффективностью, обусловленной комплексным действием теофиллина и никотиновой кислоты.

Ксантинола никотинат – медикаментозное средство из периферических вазодилататоров. Благодаря его свойствам, медикамент эффективен при многих патологиях сосудов и сбоях работы сердечной мышцы. Основным компонентом выступает ксантинола никотинат. Международное непатентованное название, идентичное активному компоненту, – Ксантиола никотинат.

Формы и стоимость

Препарат выпускают в двух лекарственных формах – это таблетки и раствор для инъекционного введения, который может вводиться как внутривенно, так и внутримышечно. Средняя стоимость представлена ниже (Табл. 1). Средство приобретают в аптеках только по рецепту врача. Хранить медикамент необходимо в месте, защищенном от солнечных лучей. Срок годности – 4 года с момента производства.

Таблица 1 – Средняя стоимость Ксантиола никотината в России (таблетки и раствор)

Таблетки белые, имеют плоскую поверхность. В каждой из них по 150 мг активного компонента ксантинола никотината. В 1 мл лекарственного раствора содержится такое же количество вещества и дополнительные элементы.

Фармакологические действия

Ксантинола никотинат характеризуется такими свойствами:

В целом Ксантинола никотинат стимулирует функционирование дополнительных путей кровообращения, расширяет просвет периферических сосудов, разжижает кровь. Главный компонент блокирует рецепторы, которые способствуют сужению сосудов.

После того, как медикамент поступит в организм, сначала он превращается в теофиллин и никотиновую кислоту, затем в продукты их метаболизма. Выводится оно вместе с мочой. При внутримышечном введении эффект заметен уже через десять минут, при пероральном – в течение получаса.

Указанное медикаментозное средство также назначают пациентам на период реабилитации после удаления опухолевых новообразований головного мозга.

Препарат в любой форме противопоказано применять при наличии таких состояний и показаний, как:

В медицине опыт лечения детей с использованием указанного медикамента отсутствует, поэтому данной категории пациентов его не назначают.

Инструкция по применению

Для минимизации риска развития побочных эффектов нужно тщательно ознакомиться с принципами дозировки лекарства, а также некоторыми особенностями его применения.

Таблетированная форма

Таблетки Ксантинола никотинат нужно принимать целиком, после приема пищи. Пить его нужно три раза в день, по таблетке. Иногда требуется увеличение дозировки препарата и она составляет две-четыре таблетки (для разового приема).

При стойком положительном эффекте дозировку медленно снижают. Обычно терапевтический курс с приемом препарата Ксантинола никотинат в форме таблеток длится не менее двух месяцев.

Раствор для инъекционного введения

Ксантинола никотинат более активно действует в виде раствора. В этом случае его вводят как внутривенно, так и внутримышечно:

Совместимость с Варфарином и другими средствами

При использовании средства необходимо учитывать то, как он взаимодействует с другими лекарственными средствами:

Ксантиола никотинат необходимо осторожно принимать с аникоагулянтами, в частности с Варфарином, так как он способствует разжижению крови. При совместном приеме с вазодилататорами такие средства могут спровоцировать кровотечения.
Препарат усиливает эффект принимаемых параллельно гипотензивных препаратов. Это касается бета-адреноблокаторов, симпатолитиков, ганглиоблокаторов.
Недопустимо сочетание Ксантинола никотината с ингибиторами фермента моноаминооксидазы.

Применение на разных сроках беременности

Согласно аннотации, препарат нельзя назначать в период вынашивания ребенка и кормления грудью, однако на практике специалисты могут рекомендовать его беременным женщинам. Правила его безопасного применения:

В первые месяцы вынашивания ребенка это средство категорически противопоказано.
На более поздних сроках (с четвертого месяца) его использование допустимо, но исключительно при наличии показаний и при условии постоянного контроля состояния пациентки.

В каких случаях назначается для беременных:

Тяжелые формы венозной недостаточности.
Угроза гипоксии плода.
Нарушения плацентарного кровотока.
Угроза невынашивания плода вследствие сосудистых нарушений.

Начиная терапию, нужно учитывать, что большая доза препарата может вызвать резкое снижение АД и головокружение у беременной, что может привести к падению и травмированию как матери, так и плода.

Может ли помочь при выпадении волос?

Кроме терапевтических целей, Ксантинола никотинат используют для стимуляции роста волос. Действие этого препарата обусловлено тем, что он расширяет мелкие сосуды и улучшает процесс поступления кислорода к волосяным луковицам. Но стоит сказать, что этот эффект препарата не подтвержден клиническими исследованиями, более того, многие специалисты считают, что никотиновая кислота, наоборот, может вызвать выпадение волос. Почему так происходит?

Польза препарата зависит от того, какая форма препарата выбрана:

Перед использованием средства для стимуляции роста волос необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний, в частности аллергических реакций на никотиновую кислоту.

Вероятные негативные последствия

В некоторых случаях Ксантинола никотинат может вызывать ряд негативных реакций, среди которых необходимо выделить следующие:

Обычно побочные реакции длятся не более 10-20 минут и не требуют специфического лечения. Если выраженность побочных действий не исчезает, а, наоборот, нарастает, следует прекратить прием медикамента и обратиться к специалисту для коррекции терапевтического курса.

При введении раствора внутривенно или внутримышечно в качестве побочной реакции может выступать зуд и отечность в месте введения. Также следует учитывать, что прием указанного препарата может стать причиной никотиноподобного синдрома, который выражается в обострении обонятельного и вкусового восприятия. При использовании препарата в форме раствора нужно избегать его попадания на слизистые оболочки.

Несмотря на то, что лекарственное средство малотоксично, оно может спровоцировать передозировку, которая может выражаться такими симптомами:

выраженное головокружение;
учащенное сердцебиение;
сильная рвота;
слабость;
боли в области живота;
резкое снижение уровня АД.

При первых симптомах передозировки следует сразу же обратиться за помощью в медицинское учреждение. Необходимо также обратить внимание, что Ксантинола никотинат несовместим со спиртными напитками и кофе.

Аналоги препарата

Структурными аналогами Ксантинола никотината являются препараты, представленные в таблице (Табл. 2). Не все указанные средства на данный момент продаются в аптеках, поэтому указать их стоимость не представляется возможным.

Таблица 1 – Структурные аналоги Ксантинола никотинат

Препаратами-аналогами других фармакологических групп являются:

Ксантинола Никотинат (Xantinol nicotinate) входит в группу средств вазодилататоров. В медицине применяется при терапии многих сосудистых патологий.

Лекарство производится в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения, а также в виде таблеток.

Раствор помещен в ампулы из стеклянной основы, объем каждой составляет 0,2 мл. Все ампулы содержатся в контурной упаковке ячейкового типа по 5 штук или в коробке из картонной основы по 10 штук. Таблетки помещены в безячейковые контурные упаковки по 10 штук, которые содержатся в коробке по 2 штуки.

В составе содержится:

основной элемент — ксантинола никотинат, в одной таблетке и ампуле содержание этого элемента составляет 150 мг;
дополнительные составляющие — кукурузный крахмал, молочный сахар, повидон, стеарат кальция (водного).

Фармакологические характеристики

Ксантинола никотинат имеет свойства никотиновой кислоты, а также медикаментов относящихся к группе теофиллина. Главные фармакологические характеристики этого препарата:

Принцип влияния препарата основан на субстратном стимулировании процесса синтезирования НАД-фосфата и НАД, на усилении внутриклеточного содержания ЦАМФ, а также на остановке процесса деятельности фосфодиэстеразы и рецепторов аденозиновного типа.

Сфера применения

Ксантинола никотинат применяется во многих сферах медицины, показания к его применению следующие:

Интересно про атеросклероз сосудов конечностей:

Лекарство нельзя принимать при следующих состояниях:

наличие глаукомы;
ярко выраженном нарушении почечного функционирования;
во время артериальной гипотонии;
язвенном поражении желудка в обостренной стадии;
во время митрального стеноза;
если имеется аллергия или индивидуальная непереносимость активного элемента медикамента;
наличии хронической сердечной недостаточности в декомпенсированной и острой форме;
во время острого инфаркта миокарда;
беременность в первом триместре;
во время грудного вскармливания.

Особенности применения

Ксантинола никотинат принимается внутрь и инъекционно – внутримышечно и внутривенно.

Как принимать таблетки?

Таблетки Ксантинола никотинат принимаются перорально. Во время приема их нельзя разминать, растирать в порошок, разламывать или разжевывать, они проглатываются в целом виде, при этом запиваются небольшим количеством воды.

За сутки нужно принимать по 150 мг препарата 3 раза. Иногда в серьезных случаях одноразовый прием повышается до 300-600 мг.

Если наблюдается положительная динамика, то уровень дозировки постепенно снижается. Период терапевтического лечения составляет от 2 месяцев.

Как применять лекарство в виде раствора?

Внутримышечным введением лекарство вводится в виде 15 % раствора по 2-6 мл в день. Курс терапии составляет 2-3 недели.

Внутривенно препарат вводят струйным способом 1-2 раза за 24 часа по 2 мл. Вводится 15 %-ный раствор. В период введения больного необходимо положить на кушетку. Длительность лечебной терапии составляет от 5 до 10 дней.

Также препарат вводят при помощи внутривенных капельных инъекций. Для этого разводится 10 мл 15 %-ного раствора Ксантинола никотинат в растворе гидрохлорида 0,9 %-ного (200 мл) или в растворе декстрозы (5% 200-500 мл). При помощи капельного способа медикамент вводится со скоростью 40-50 капель за 60 секунд.

При наличии острых нарушений кровоснабжения тканей совместно с инъекционными введениями назначается прием препарата в виде таблеток. Лекарство в виде таблеток принимается по 300 мг три раза в сутки.

Период беременности и кормления грудью

При беременности противопоказано принимать Ксантинола никотинат в любом виде в первый триместр, во второй и третий средство принимается только при крайне необходимости под контролем врача. При кормлении грудью прием препарата запрещен.

Случаи передозировки и побочные реакции

При применении лекарства в больших дозах в течение долгого периода это может привести к возникновению гиперурикемии, повышению уровня ферментов печени, изменения толерантности к глюкозе. При передозировке отмечаются следующие симптомы:

рвота;
боль в области живота;
снижение кровяного давления.

Проводится симптоматическое терапевтическое лечение.

Во время применения лекарственного средства иногда возникают следующие побочные явления:

нарушения в сердечно-сосудистой системе – снижение артериального давления, переходящее ощущение теплоты во все теле, возникновение покраснения кожи;
нарушения в пищеварительной системе – проявление тошноты, диареи, анорексии, гастралгии, при долгом применении может появиться повышение уровня трансаминаз и ЩФ;
сбои в работе нервной системы — состояние слабости и головокружения.

Особые указания — это важно!

Во время применения медикамента необходимо соблюдать важные условия:

необходимо с осторожностью применять во время лабильного артериального давления;
с особой осторожностью применяется совместно со средствами гипотензивного типа;
прием препарата беременными во втором и третьем триместре должен проводиться под строгим контролем лечащего врача;
при приеме в больших дозировках лекарство вызывает падение артериального давления и головокружения;
рекомендуется избегать попадания лекарственного средства в виде раствора на слизистые оболочки и глаза;
необходимо с осторожностью использовать пациентами, которые водят автомобильный транспорт, а также больными, деятельность которых связана с опасностью и требует повышенного внимания.

Практический опыт применения

Точка зрения профессионала

Ксантинола никотинат – это средство, помогающее при различных сосудистых нарушениях, венозных патологиях и других опасных заболеваниях.

Во время его приема происходит улучшение состояние сосудистых стенок, улучшается кровообращение, происходит предотвращение образования тромбов, улучшается работа сердца.

Мои пациенты после применения лекарства в виде раствора отмечают, что при введении возникает сильная боль, которая длится в течение 1-1,5 часа. Поэтому лучше для облегчения наложить на место введения компресс или нанести йодную сетку.

Побочные явления возникают довольно часто, но они быстро проходят. Часты явления головокружения, покраснение лица и снижение артериального давления.

Врач флеболог

Мнение пациентов

У меня тромбофлебит в острой форме, после обследования врач назначил уколы Ксантинола никотинат. Мне его вводили внутривенно в течение 10 дней.

После первого применения сразу появилось чувство жара во всем лице, щеки все покраснели, также наблюдалось небольшое головокружение. Правда, минут через 20 все прошло. После полного курса применения мне стало намного легче.

Марина, 45 лет

Уже давно страдаю серьезным нарушением сосудов — облитерирующим атеросклерозом сосудов конечностей. После обнаружения этой патологии врач назначил мне это лекарственное средство.Препарат мне вводили в вену, а также я дополнительно принимала лекарство в виде таблеток по 2 штуки в день. Лечилась так я дней 10. После этого мне стало намного лучше.

Людмила, 57 лет

Покупка препарата и его аналогов

Цена упаковки № 60 Ксантинола никотинат в виде таблеток составляет от 180 до 240 рублей, стоимость коробки с ампулами в количестве 10 штук составляет от 400 до 440 рублей, также доступные к покупке аналоги лекарства:

Используется главным образом для расширения сосудов. Также его активные вещества способствуют улучшению кровоснабжения в головном мозге. После приема этого лекарства у пациента значительно усиливаются сердечные сокращения, улучшается процесс метаболизма в тканях мозга. Перед использованием препарата необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией по применению, изучить свойства, побочные действия и противопоказания к применению.

Фармакологическая группа вещества Ксантинола никотинат:

антиагреганты;
вазодилататоры;
ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции;
никотинаты;
корректоры нарушений мозгового кровообращения.

Фармакокинетика

Благодаря тому, что данный препарат выпускается в виде раствора, он отличается быстротой воздействия. После ввода инъекции Ксантинола никотинат за короткий промежуток времени всасывается в пищеварительный тракт и в равных долях расходится по всем органам и тканям. Процесс метаболизма теофиллина осуществляется непосредственно в печени, с помощью мочи выводится 5-20 % производных метилксантина.

Ксантинола никотинат разделяется в организме, образуя ксантинол и никотиновую кислоту. У курящих и людей с хроническим алкоголизмом период полувыведения Т1/2 значительно укорачивается. Аналогичный процесс происходит если человек принимает карбамазепин, барбитурат, рифампицин. В процессе приема циметидина, ципрофлоксацина, эритромицина и пероральных контрацептивов, а также при циррозе печени и сердечной недостаточности период полувыведения Т1/2 увеличивается. Данные изменения имеют большое клиническое значение, так как теофиллин характеризуется малой широтой терапевтического воздействия. Он оказывает бронхорасширяющее действие в том случае, если концентрация плазмы крови равна 10-20 мг/л. Но при подобной концентрации велика вероятность появления побочных действий, которые усиливаются в полной зависимости от значений плазмы крови.

Показания к применению

Использовать Ксантинола никотинат нужно исключительно по рекомендации врача.

Препарат назначают к применению при наличии у пациента следующих состояний:

симптомы тромбофлебита;
атеросклероз нижних конечностей;
период после операции на головной мозг;
головные боли, мигрени;
атеросклероз сосудов;
заболевание Рейно;
наличие тромбозов различной тяжести;
терапия ретинопатии;
нарушения процессов мозгового кровообращения;
заболевание Меньера;
признаки диабетической ангиопатии;
образование язв на ногах;
процесс отслойки сетчатки глазного яблока;
заболевание сосудов глаза.

Необходимо помнить, что заниматься самолечением категорически запрещено. Каждое заболевание требует определенного лечения, назначенного квалифицированным специалистом. Врач определит необходимую дозировку препарата и продолжительность курса лечения, в соответствии с особенностями течения заболевания и инструкцией по применению Ксантинола никотината.

Противопоказания

Как и любое другое лекарственное средство, препарат под названием Ксантинола никотинат имеет противопоказания к применению. Существуют случаи, когда его применение может негативно сказаться на здоровье пациента. Выделяют несколько ситуаций, когда от инъекций препарата следует воздержаться:

аллергия на компоненты, которые содержатся в составе препарата;
наличие симптомов глаукомы;
заболевание сердца — миокардит;
период после инфаркта;
наличие язвенных образований в желудке;
нестабильная работа органов почек и печени;
застойная сердечная недостаточность;
сильные кровотечения;
митральный стеноз.

Если у пациента имеется хотя бы один признак из вышеперечисленных, то использование Ксантинола никотината в его случае строго запрещается. Чтобы избежать осложнений, перед лечением необходимо провести обследование организма.

Как правильно применять препарат?

Придерживаясь инструкции по применению Ксантинола никотинат, специалисты медицинских учреждений назначают пациентам уколы, которые вводят внутривенно либо внутримышечно. Раствор можно вводить только под присмотром лечащего врача. Ксантинола никотинат назначается людям, страдающим сильным нарушением в работе кровообращения. В таком случае для терапии прописывают 2 мл препарата два раза в сутки внутривенно. Спустя некоторое время врач может назначить ввод препарата внутримышечно. Больным 3 раза в день вводится 2 мл раствора. Также, чтобы ускорить выздоровление врач может прописать Ксантинола никотинат в виде таблеток — такое комплексное лечение позволит достичь наилучшего результата. Для терапии назначают 2 таблетки три раза в день.

В тех случаях, когда заболевание уже запущено и находится в тяжелой стадии, пациенту назначаются инъекции Ксантинола никотинат внутривенно капельным методом. При таком методе ввода препарата дозировка составит 10 мл. Капельницу обычно ставят на 3-4 часа. При наличии тяжелых осложнений препарат вводят 4 раза в сутки. Длительность курса лечения данным лекарством определяется лечащим врачом. Чаще всего курс не превышает 21 день.

Людям, страдающим нарушением кровоснабжения в тканях, назначается 2 мл препарата три раза в сутки. Особенностью такой терапии является то, что дозировка постепенно увеличивается до максимального значения в 6 мл. Важно чтобы больной в момент лечения находился под присмотром лечащего врача. Длительность подобного лечения составляет около 3 недель.

Также Ксантинола никотинат активно применяется в офтальмологии. Лекарство используют при комплексной терапии методом ионофореза. Наиболее оптимальная дозировка составляет 300 мг препарата в сутки. Длительность проведения первой процедуры не должна превышать 15 минут. После каждой процедуры время увеличивается. К концу курса оно может дойти до получаса. Полный курс лечения не должен превышать 20 дней.

Передозировка препаратом

В медицинской практике могут произойти такие случаи, когда пациенту была введена слишком большая доза препарата. Передозировка выражается следующими симптомами:

рвотные позывы;
сильный и внезапный приступ тахикардии;
появление покраснений на коже и ощущений покалывания;
резкая усталость и вялость;
диарея;
обморочное состояние.

В тех случаях, когда инъекция Ксантинола никотинат была введена слишком быстро, могут появиться осложнения. Неправильно введенная инъекция имеет следующие последствия:

ощущения удушья;
сильные сердечные боли;
головокружение;
признаки проявления артериальной гипотензии.

Если у пациента замечены данные признаки, следует незамедлительно обратиться в медицинское учреждение. Врачи установят причину их возникновения и будут осуществлять симптоматическую терапию до полного исчезновения негативных последствий передозировки.

Побочные реакции на препарат

При использовании Ксантинола никотинат у пациента может возникнуть побочная реакция на компоненты в составе препарата. Также она может проявиться при несоблюдении инструкции по его применению.

Где возникают?	Побочные действия
Иммунная система	зуд кожи; сильный жар; крапивница; аллергия; чувство озноба; приступы лихорадки; высыпания на коже; ощущение покалывания всего тела; проявление ангионевротического отека.
Нервная система	резкая головная боль; головокружение; чрезмерная усталость и слабость; частая бессонница.
Система пищеварения	вздутие живота; приступ тошноты; диарея; рвотные позывы; приступы анорексии; наличие боли в области желудка; возникает язва; приступ гастралгии; повышение ферментов печени.
Сердечная система	приступы артериальной гипотензии; появление тахикардии; стенокардия; проблемы с ритмом сердца; синдром обкрадывания в легкой степени.
Костная система	судороги в мышцах; слабость; возникновение артрита ; появление признаков подагры .
Органы зрения	падение четкости зрения; визуализируются отеки глаз; возникает экзофтальм; проявление пятнистых отеков; возникновение амблиопии.
Могут возникать и другие побочные реакции	ощущение зуда в месте введения укола; возникновение гиперурикемии; ощущение нехватки воздуха; шелушение кожных покровов пациента; возникает гиперкератоз.

Если у пациента были обнаружены признаки вышеперечисленных побочных действий, то следует немедленно обратиться к врачу. Специалист может как изменить дозировку, так и запретить использование препарата. Игнорирование побочных эффектов влечет за собой тяжелые осложнения и нарушения в работе организма.

Аналоги лекарства

В случаях, когда организм негативно реагирует на какой-либо компонент в составе препарата, пациенту могут быть назначены аналоги Ксантинола никотинат. Подбор подобных лекарственных средств осуществляет только лечащий врач. В настоящее время известны следующие аналоги данного препарата:

Латрен.
Пентилин.
Агапурин.
Пентотрен.
Пентоксифиллин.
Вазонит.

Торговые названия

действующее вещество: 1 мл раствора содержит ксантинола никотината 150 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код АТХ С04А D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ксантинола никотинат имеет свойства теофиллина и кислоты никотиновой: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фосфодиэстеразы, конкуренции с аденозином за рецепторы, накоплением циклического аденозинмонофосфата, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и простациклина в стенках сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральное и мозговое кровообращение, уменьшает явления церебральной гипоксии, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сокращения сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационном периоде, понижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты, фибриногена, усиливает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.

Фармакокинетика.

В организме препарат быстро преобразовывается вначале в теофиллин и никотиновую кислоту, потом в продукты их метаболизма. Экскретируется, как правило, с мочой в виде метаболитов, при внутримышечном введении эффект наблюдается через 5-10 минут.

Клинические характеристики.

Показания

Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, острый тромбофлебит, острый тромбоз, эмболии кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после удаления опухолей головного мозга, болезнь Меньера; плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей; заболевание сосудов сетчатки глаза, дегенерация, отслоение сетчатки глаза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также теофиллину и никотиновой кислоте;
острая и хроническая сердечная недостаточность ІІ-ІІІ степени;
острый инфаркт миокарда;
острая почечная недостаточность;
острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность;
острое кровотечение;
пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
глаукома;
митральный стеноз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Во избежание резкого понижения артериального давления, препарат нельзя применять в комплексе с антигипертензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.

С особой осторожностью применять одновременно с никотиновым пластырем, поскольку возможно возникновение приливов, ощущение жара и пульсации в голове.

Особенности применения

При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем электрокардиограммы.

После применения препарата возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезией и приливами. Эти реакции могут продолжаться несколько минут или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинола никотината.

Осторожно назначать больным с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов – в связи с возможным риском существенного снижения артериального давления и/или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия.

В результате возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинола никотината необходима осторожность при его назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, а также больным пожилого возраста.

С особой осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам, которые недавно перенесли заболевания печени. Сюда относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительные к действию на печень никотиновой кислоты и склонные к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.

Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, необходимо проводить регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического отзыва применение препарата необходимо прекратить.

Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначения максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Необходимо соблюдать осторожность больным с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.

При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе, изменение биохимических показателей крови, которая требует отмены препарата. У больных сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкозы в крови. Больным с имплантированным проводником ритма назначают препарат в меньших дозах.

Препарат не следует применять с алкоголем и кофе.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не назначать в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.

Способ применения и дозы

Назначать внутривенно и внутримышечно при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Внутривенно (очень медленно!) вводить при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначать внутривенно по 2 мл 15 % раствора 1-2 раза в сутки, переходя в последующем на внутримышечные инъекции – по 2 мл 1-3 раза в сутки. Одновременно назначать перорально по 2 таблетки Ксантинола никотината 3 раза в сутки. В тяжелых случаях вводить внутривенно капельно: 10 мл 15 % раствора препарата (1,5 г) разводить в 200 мл или 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Введение осуществлять в течение 1-4 часов до 4 раз в сутки. Курс лечения определяется индивидуально, ориентировочно до 21 дня, но возможно и более длительное лечение. При нарушениях кровоснабжения тканей внутримышечно вводить по 2 мл 15 % раствора (0,3 г) 1-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 4-6 мл 15 % раствора 2-3 раза в сутки. Длительность лечения зависит от течения заболевания (до 2-3 недель).

В офтальмологической практике взрослым применяют путем ионофореза на глазное яблоко – до 300 мг 1 раз в сутки. Продолжительность первой процедуры 15 минут, продолжительность следующих можно постепенно увеличивать до 20-30 минут. Курс лечения – 15-20 дней.

Дети. Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, ощущение жара, покалывания и покраснения кожных покровов головы и шеи, ощущение сдавливания в голове, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, гастралгия. При быстром введении возможны головокружение, одышка, боль за грудиной, выраженная артериальная гипотензия.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, зуд, озноб, лихорадку, ощущение жара, гиперемию кожных покровов, покалывание, в единичных случаях – ангионевротический отек;

со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение;

со стороны пищеварительного тракта : редко – тошнота, рвота, диарея, анорексия, вздутие живота, дикомфорт в животе, изжога, рецидивирующая язва, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;

со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, артериальная гипотензия, тахикардия, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений ритма сердца, развития синдрома обкрадывания;

со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с возникновением подагры.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сухость кожи, шелушение эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, отеки глаз, екзофтальм, амблиопия, цистоподобные и пятнистые отеки.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях – чувство нехватки воздуха, одышка;

со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – снижение толерантности к глюкозе;

Биохимические: повышение щелочной фосфатазы, ЛДГ и BSE (форменные элементы крови), повышение уровня мочевой кислоты, что способствует возникновению подагры, гипергликемия.

прочие: общая слабость, гиперурикемия;

общие расстройства и нарушения в месте введения: гиперемия и зуд в месте введения.

Появление этих симптомов при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат несовместим со строфантином, ингибиторами МАО. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке;

по 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.

Производитель

ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

Брутто-формула

C 13 H 21 N 5 O 4 .C 6 H 5 NO 2

Фармакологическая группа вещества Ксантинола никотинат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

437-74-1

Характеристика вещества Ксантинола никотинат

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антиагрегационное, антиатеросклеротическое .

Блокирует аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивая уровень цАМФ в клетке, стимулирует синтез никотинадениндинуклеотида (НАД) и НАД-фосфата. Оказывает вазодилатирующее действие, снижает ОПСС , тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, усиливает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови, активирует фибринолиз; при продолжительном применении способен задерживать развитие атеросклероза, снижает уровень холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы.

Применение вещества Ксантинола никотинат

Нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз сосудов мозга,облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, болезнь Рейно, болезнь Бюргера, облитерирующий эндартериит, острый артериальный тромбоз, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), посттромбофлебитический синдром, трофические язвы нижних конечностей, пролежни, мигрень, синдром Меньера, дерматозы (из-за нарушения трофики сосудистого генеза), атеросклероз коронарных сосудов, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, внутриутробная и послеродовая асфиксия плода.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая застойная сердечная недостаточность, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия, беременность (особенно в I триместре).

Побочные действия вещества Ксантинола никотинат

Артериальная гипотензия, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов, слабость, головокружение, тошнота, диарея, анорексия, гастралгия. При длительном назначении высоких доз — снижение толерантности к глюкозе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , гиперурикемия.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект гипотензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, алкалоидов спорыньи, альфа-адреноблокаторов, симпатолитиков, ганглиоблокаторов).