Симвастатин аторвастатин сравнение. Глюкофаж и Глюкофаж Лонг: в чем разница, что лучше, отзывы

Препараты класса статинов были синтезированы как средства для снижения сывороточного количества холестерина и уменьшения сердечно-сосудистых рисков. Долгое время исследователи и врачи работали только с препаратами "Ловастатин", "Правастатин", "Симвастатин", "Флувастатин". Затем были синтезированы "Аторвастатин" и "Розувастатин" - это статины последнего поколения, вернее, самые эффективные лекарственные средства данной категории. Также сейчас ведется разработка новых, то есть еще более безопасных и эффективных статинов, среди которых наибольшая популярность принадлежит «Питавастатину».

Общая фармакологическая характеристика статинов

Все статины относятся к категории препаратов, оказывающих воздействие на липидный обмен в организме человека. В они обозначены кодом С10АА и относятся к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы. Угнетая активность данного фермента, они нарушают синтез холестерина, существенно снижая его сывороточное количество. Данное действие статинов позволяет достигать рекомендованных концентраций липидов низкой плотности в крови.

Такие эффекты позволяют существенно уменьшить скорость развития атеросклеротической бляшки. Также препараты предупреждают ее появление. Даже при ее наличии у статинов отмечается ценный эффект: они стабилизируют эндотелий над атеросклеротической бляшкой, в связи с этим существенно уменьшают вероятность коронарного тромбоза, действуя по другому механизму, нежели антиагреганты. Причем совместное применение данных средств позволяет еще более уменьшать вероятность инфаркта. Потому установленная на статины цена является полностью оправданной.

Особенности классификации статинов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на классы. Их можно рассматривать с точки зрения особенностей синтеза. Также, поскольку лечение различными статинами требует назначения в разных дозах, разумно ввести классификацию на основании рекомендованных дозировок. Классификация по поколениям выглядит следующим так:

• I поколение: «Симвастатин», «Правастатин», «Ловастатин».
• II поколение: «Флувастатин».
• III поколение: «Церивастатин», «Аторвастатин».
• IV поколение: «Питавастатин», «Розувастатин».

Все статины делятся на искусственные, синтезированные из сырья, и природные. К числу последних относится «Ловастатин», «Правастатин» и «Симвастатин». Синтетическими являются все остальные препараты: «Флувастатин», «Аторвастатин», «Розувастатин» и «Питавастатин».

Классификация статинов в зависимости от доз применения

Все препараты класса, в том числе статины последнего поколения, разумно разделить на низкодозные (до 8 мг), среднедозные (10-40 мг) и высокодозные (40-80 мг). В частности:

• высокодозные препараты («Аторвастатин», «Ловастатин», «Флувастатин»);
• среднедозные препараты («Симвастатин», «Правастатин», «Розувастатин»);
• низкодозные препараты («Питавастатин»).

Данная классификация отражает возможности назначения препаратов и их терапевтическую широту. В частности, высокодозные препараты оказывают эффект в высоких количествах, при этом хорошо переносятся. Среднедозные препараты, кроме «Розувастатина», хуже переносятся в высоких дозах, но оказывают хороший эффект.

Среднедозный статин «Розувастатин» при необходимости может назначаться в высокой дозировке (80 мг), хотя из-за достаточно полного снижения общего холестерина и его низкоплотной фракции этого зачастую не требуется. «Питавастатин» и вовсе требует назначения в минимальных количествах, из-за чего риски его побочных реакций многократно ниже, чем у классовых аналогов.

История разработки и внедрения статинов

История статинов весьма неоднозначна. Изначально их разработка сильно тормозилась из-за незнания метаболизма холестерина и вероятности развития атеросклероза в зависимости от уровней липидов крови. Причем сразу гопохолестеринемические средства синтезировались с целью ингибирования микрофлоры в культурах плесневых грибов, предназначенных для получения чистых пенициллинов. Открытие антихолестеринового действия ряда веществ, продуцируемых грибами, и дало возможность исследования статинов.

Первым статином стал компактин, так и не введенный в клиническую практику из-за множества противоположных мнений о его эффектах. Он был выделен из культуры Penicillium cetrinium. Затем из культуры Monascus ruber был выделен монаколин К, запатентованный в феврале 1979 года. В июне 79-го запатентовали и мевинолин, который позже стал носить название «Ловастатин». Этот препарат применялся в клинике, после него были выделены или синтезированы статины последнего поколения.

Множество противоположных мнений тормозило развитие статинов, после чего было решено провести масштабные клинические тесты. На сегодняшний день самым крупным и полезным стало исследование Scandinavian Simvastatin Survival Study. Сокращенным его названием является «4S». Оно в полной мере опровергло возможность развития канцерогенных заболеваний, связанных с приемом препаратов, и доказало, что их применение достоверно повышает продолжительность жизни и снижает частоту острых коронарных патологий.

Тезисы в пользу статинов

При изначальной концентрации общего холестерина 7,4 ммоль/л терапия статинами и достижение уровня 5,4 ммоль/л достоверно уменьшает риск фатального сердечно-сосудистого события на 40% в ближайшие 5 лет. В ряде прочих исследований было доказано, что снижение уровня общего холестерина всего на 1 ммоль/л на одну пятую снижает вероятность коронарного тромбоза и, следовательно, инфаркта либо инсульта.

Рассматривая статины, за и против которых высказывается много специалистов и пациентов, можно понять следующие факты: назначать препараты можно уже в возрасте 40 лет и старше, а снижение рисков заболеваний сердца - это рациональная тактика продления жизни. И поскольку на статины цена достаточно доступна, то эти лекарственные средства, доказавшие свою эффективность, можно принимать без ущерба собственному бюджету. Разумеется, статины последнего поколения намного дороже, хотя тот же «Розувастатин», в принципе, вполне по карману пациенту. А наиболее дешевой его формой является препарат «Мертенил».

Сравнительная характеристика: за и против

Оценивая статины, за и против них высказаться очень просто. Аргументами "за" являются особенности их терапевтического действия: снижение холестерина крови и его низкоплотной фракции, предотвращение рисков острых событий и помощь в их лечении. Однако у таких препаратов, как статины, противопоказания также есть. Существуют и побочные эффекты, опосредующие аргументы против применения.

При терапии статинами существует риск миопатии. Вероятно, он опосредован угнетением синтеза холестерина, который нужен мышцам. Частота данного эффекта предельно низкая, хотя она увеличивается при совместном приеме с другими Также имеется риск развития онкологической патологии печени, хотя вероятность такой болезни, как показали последние исследования, чрезвычайно низкая. При этом доказан и факт того, что онкологические заболевания были спровоцированы другими факторами. Значит, у препаратов группы "статины" противопоказания должны запрещать совместный прием данных лекарств с другими средствами, способствующими снижению концентрации жиров в клетках.

Стоимость статинов последнего поколения

На статины последнего поколения цены различные, хотя за их эффекты стоит платить. Другой вопрос лишь в том, что результатов их действия можно достичь и с применением более дешевых классовых аналогов ранних поколений. В частности, на самый распространенный статин IV поколения «Розувастатин» цена примерно такова:

• 600 рублей за таблетки по 40 мг;
• 400-450 на таблетки по 20 мг;
• 300-350 за таблетки по 10 мг;
• 200 рублей за 5 мг.

Упаковка содержит 30 таблеток, которых достаточно для месячного курса терапии, тогда как на месячное лечение «Питавастатином» цены примерно следующие:

• таблетки по 1 мг стоят около 700-750 рублей;
• таблетки по 2 мг - около 1000 рублей;
• таблетки по 4 мг - около 1500 рублей.

Выбор между «Питавастином» и «Розувастатином» основывается на четырех критериях: ценовой фактор, скорость снижения липопротеинов низкой плотности, полнота повышения высокоплотных липопротеинов, безопасность. По скорости снижения холестерина и повышения ЛВП, а также по цене лучшим выглядит «Розувастатин», тогда как более безопасным теоретически является «Питавастатин».

Последний вдвое дороже по сравнению с «Розувастатином». Тем не менее есть возможность применения и других, более дешевых статинов. Самым экономически выгодным ранее являлся «Симвастатин». Сейчас его сменил «Аторвастатин», который закономерно заменяется «Розувастатином» (его стоимость обязательно будет падать). И если на статины последнего поколения цены бывают неподъемными для пациентов, то стоит рассмотреть возможность лечения «Аторвастатином» или «Симвастатином». К слову, больше всего исследований проведено с «Аторвастатином».

Доводы в пользу применения статинов пожилыми людьми

Ранее клиницисты неохотно назначали статины пациентам старше 75 лет. Причиной являлись следующие факторы:

• прием нескольких препаратов других классов;
• обоюдное нежелание добавления еще одного класса медикаментов;
• отсутствие или низкая комплаэнтность лечения;
• нежелание самих пациентов покупать статины и пользоваться ими из-за непонимания их эффектов.

Ряд исследований, проведенных с "Симвастатином", "Правастатином" и "Аторвастатином" доказал достоверное снижение смертности у пациентов старше 75 лет. Причем уменьшение показателей смертности было еще выше, чем у пациентов в возрастных группах 55-65 и 65-75 лет. Потому для препаратов данной категории (статины) отзывы специалистов однозначно подтверждают один факт.

Эти лекарства могут и должны приниматься в позднем возрасте независимо от того, случались ли ранее острые сосудистые нарушения. И пациентам, которым действительно важны вопросы снижения риска своей смерти от инфаркта миокарда или инсульта, нужно понять, что если препарат эффективен и безопасен, то его принимать однозначно стоит. Тем более что лечение статинами стало доступнее и будет таковым и далее.

Это химические вещества из последних поколений статинов, снижают уровень холестерина крови, уменьшая его синтез печенью. Средства угнетают (ингибируют) ферментные системы печени, превращающие предшественников холестерина в его формы, ответственные за формирование атеросклеротических бляшек; их эффект зависит от дозы. Отличительной особенностью обоих препаратов является способность активации рецепторов печеночных клеток для усвоения, распада «плохого» холестерина - ЛПНП (липопротеидов низкой плотности), возможность применения при сахарном диабете (не нарушают углеводный обмен).

Препараты применяются только по назначению врача

Розувастатин и Аторвастатин - в чем разница?

Это представители разных поколений препаратов - четвертого и третьего соответственно. Более поздний синтез лекарства обеспечивает появление у него новых качеств, улучшающих эффект или переносимость. Соответственно повышена его стоимость. Важные отличительные характеристики указанных медикаментов, выпускаемых только таблетками, изложены таблицей.

Сравнительная таблица

	Аторвастатин
Поколение ЛС
IV	III
Участие печени в преобразовании
10%	90-95%
Время полураспада (чем дольше, тем реже нужно принимать)
19 часов	7-9 часов
Активность метаболитов
Нет	Да
Начальная дозировка (мг)
5	10
Средняя доза (мг)
10	40
Максимальная доза (мг)
20	80
Начало действия
5-7 дней	7-12 дней
90-100% эффект
Через 3-4 недели	На 4-5 неделе приема
Снижение уровня свободных жиров (ТГ)
Нет (водорастворимый)	Да (жирорастворимый)
Побочные действия
Редкие	1% и более, что зависит от состояния печени
Страна выпуска
Великобритания, Россия	Израиль, Россия
Число аналогов
12	4

Участие печени - для начала действия не требуется преобразования препарата печенью, чем отличается Розувастатин от Аторвастатина. Результатом становится более быстрое начало действия, меньшая функциональная нагрузка на печеночные клетки, большая безопасность использования лекарства, преимущественное выведение его через кишечник (около 10% с желчью). Отсутствие растворимости в жирах не предполагает участие в расщеплении ТГ (триглицеридов или свободных жиров).

Преимущества и недостатки III и IV поколений

Лучше посетить доктора, получить рекомендации по применению средства с учетом результатов обследования. Оба препарата начинают использовать строго по показаниям пациентам среднего возраста при наличии клинических проявлений ИБС (ишемической болезни сердца), атеросклероза сосудов мозга или нижних конечностей. Раннее использование статинов предлагают при наследственных формах гиперхолестеринемии (высокого содержания холестерина крови). Предварительный период обследования (от месяца до полугода для разных пациентов) сочетают со следующими рекомендациями:

• Коррекция диеты.
• Увеличение физической активности.

Дальнейшее применение статинов сочетают с обязательным выполнением этих советов. Для пациентов с ожирением выбор по действию склоняет к использованию Аторвастатина из-за возможности снижения свободного жира (ТГ). Однако, при наличии жировой дистрофии или цирроза печени возрастает риск «побочек», что требует частого контроля содержания печеночных ферментов крови.

30 таб. российского производства

III поколению свойственны как частые диспепсические жалобы (при употреблении доз выше 40 мг наблюдают тошноту, рвоту, вздутие живота, нарушения стула), так и более тяжелые, осложнения лечения в виде мышечных болей, распада мышц. Плохая переносимость препарата при ухудшении лабораторных показателей функции печени является причиной временной отмены, замены на препарат более высокого поколения или снижения дозы выбранного статина. Обычно через месяц после прекращения приема лекарства уровень холестерина крови возвращается к исходному содержанию.

Статин III поколения

Что лучше?

Для каждого пациента конкретный препарат будет действовать с учетом особенностей организма. Вот некоторые факторы, которые доктор учитывает при назначении статинов:

• Пол, возраст, наследственность, аллергические реакции.
• Наличие сопутствующих болезней печени, сердца, почек.
• Результаты лабораторных, инструментальных исследований.

Применение статинов не обосновывается только результатом липидограммы. Это процесс принятия решения после обсуждения с пациентом необходимости пожизненного лечения атеросклероза, доказанного выраженностью его проявлений. Аторва- и Розувастатин - современные препараты, применение которых при средних дозировках практически одинаково снижает уровень «плохого» холестерина (на 38-54% и 52-63% соответственно). При отсутствии ожирения выбор длительного приема статинов за препаратом с меньшей дозировкой химического вещества, меньшими «побочками», лучшей ценой.

Эти детали обсуждают доктор и больной при выборе оригинального лекарства или его дженерика (аналога). При хорошей переносимости недорогого аналога статина, достаточном положительном эффекте, продолжают его прием многие годы, наблюдая за самочувствием человека, функциональным состоянием печени. Цены на статины 3-4 поколения отличаются у разных производителей в 10-20 раз. Выделяются дешевизной средства российских производителей «Тева», «Вертекс», «Северная звезда», (110 руб. для Аторвастатина дозы 10 мг, 440 руб. – Розувастатина той же дозы на месяц лечения).

Тева (Израиль)
Северная звезда (РФ)

Большую роль в лечении заболеваний сердца современная медицина отводит препарату Симвастатин, препятствующему выработке в организме триглицеридов (нейтральных жиров), вредных видов холестерина, а также холестеринсодержащих белковых веществ – .

Попадая в организм, Симвастатин в результате реакции гидролиза оказывает гиполипидемическое действие (снижение уровня холестерина в плазме крови). Это происходит на уровне подавления действия фермента ГМГ-КоА-редуктаза, который активно поддерживает синтез холестерина на ранней стадии – образование мевалоновой кислоты.

Локализуя неправильный холестерин, препарат благотворно влияет на уровень липопротеинов высокой плотности, транспортирующих по крови полезный холестерин.

Поведение в организме

Лекарство успешно усваивается организмом, достигая наивысшей концентрации в крови через час-два с небольшим. Спустя 12 часов содержание Симвастатина составляет не более 10% от изначального.

Обмен веществ (метаболизм) с участием Симвастатина происходит в печени, и в процессе первого прохождения через нее препарат образует активную форму бета-гидроксикислоты, которая является основной «движущей силой» при распаде холестерина. Препарат интенсивно (на 95%) соединяется с белками плазмы, усиливая их положительный эффект.

Выведение лекарства из организма происходит через кишечник (до 60%) и почки (15%).

Форма выпуска, упаковка

Симвастатин фирмы «Вертекс». Упаковки по 30 таблеток. Таблетки могут быть по 10 или 20 мг

Форма выпуска препарата – таблетки 10, 20, 40 мг в оболочке от белого до коричневого цвета, внутри имеют белый или беловатый цвет, круглые, выпуклые с обеих сторон.

Расфасованы в фольгированные блистер-упаковки по 10 или 14 штук (пачка из картона содержит 2 блистера и более). Выпускаются также в пластиковых или стеклянных банках по 15, 20, 30, 60, 90 таблеток).

Дозировка, особенности приема препарата

Симвастатин принимают вне зависимости от приема пищи 1 раз в сутки. В соответствии с уровнем холестерина у пациента доктор назначает определенную дозу от 5 до 40 мг. Если доза по каким-либо причинам была пропущена, то ее можно принять пораньше, но не удваивать.

Эффект препарата заметен через две недели, а через 45 дней наблюдаются максимальные улучшения контролируемых показателей в плазме крови. При необходимости дозы корректируют, но не раньше, чем через месяц.

Лекарство назначают, исходя из диагноза больного. Так, пациентам с гиперхолестеринемией необходимо принимать от 5 до 80 мг в сутки. При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии употребляют в сутки 40 мг за один раз или 80 мг в три приема.

Если больной страдает ишемией сердца, то доза назначается в объеме 20 или 40 мг на усмотрение врача. Обнаружение заболевания щитовидной железы и почек является поводом к лечению этих недугов до назначения Симвастатина.

При хронической почечной недостаточности максимальная доза в сутки не превышает 10 мг. Такое же ограничение показано пациентам, принимающим лекарства группы фибратов (за исключением фенофибрата).

На фоне препаратов от аритмии (амиодарон, верапамил) в сутки можно принимать 20 мг Симвастатина. В сочетании с профилактикой стенокардии лекарственным средством дилтиазем доза Симвастатина не превосходит 40 мг.

Прекращение приема Симвастатина постепенно приводит к начальным показаниям уровня холестерина и дальнейшему развитию вытекающих из этого заболеваний. Поэтому отказ от препарата без предварительной консультации с врачом может привести к серьезным осложнениям.

Аналоги

Вазилип 10 мг

Симвастатин и его аналоги имеют в составе одинаковое активное вещество, но, в отличие от оригинала, его заменители не запатентованы и продаются по более низким ценам.

В аптеках представлен широкий ассортимент аналогов симвастатина, это: , зорстат, овенкор, симвастатин-тева, симплакор, и другие. Указанные препараты выпускаются в России, Нидерландах, Германии, Словении, Турции, Израиле, Индии, США.

Производители

Лекарство Симвастатин производят отечественные компании: Вертекс (Санкт-Петербург), Северная Звезда Россия (Ленинградская область), Валента (Москва), АВВА РУС (Москва), ФармСтандарт ЛекСредства (Курск), Атолл (Самарская обл.), АЛСИ Фарма (Киров).

Пользуются широкой известностью такие зарубежные производители симвастатина, как ГЕДЕОН РИХТЕР (Венгрия), Зентива к.с. (Чехия), Алкалоид (Македония), Хемофарм (Сербия), Бофур Ипсен (Франция), KRKA (Словения), Борисовский завод медицинских препаратов (Минская обл.).

Фармацевтические фирмы, выпускающие препарат, имеют обширную сеть представительств по всему миру.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией по применению Симвастатин назначается при:

• повышенном уровне холестерина (гиперхолестеринемии, в том числе наследственной), когда диеты и физические нагрузки не дают желаемого эффекта;
• коронарном атеросклерозе;
• ишемии;
• профилактике инфаркта миокарда для снижения риска его возникновения;
• нарушениях кровообращения в сосудах головного мозга;
• процедурах по восстановлению сосудов;
• сахарном диабете в целях предотвращения сердечных осложнений.

Противопоказания

Терапия Симвастатином не проводится в случаях:

• характерно выраженного заболевания печени;
• нарушения образования органических соединений порфиринов (гемоглобина; дыхательных пигментов, содержащихся в мышечных тканях);
• аномального (пониженного или повышенного) тонуса мышечных тканей;
• несовершеннолетнего возраста;
• повышенной чувствительности к препарату.

Средство осторожно назначают при:

• злоупотреблении спиртными напитками;
• приеме иммунодепрессантов;
• низком давлении;
• нарушении баланса электролитов (калия, магния, кальция, фосфора, натрия, органических кислот) и воды в организме;
• острых инфекционных заболеваниях;
• сбоях в обмене веществ;
• расстройстве эндокринных желез (щитовидной, поджелудочной);
• болезнях печени (гепатите; циррозе; опухолях, в том числе доброкачественных; тромбозе печеночных вен и многих других);
• почечной недостаточности;
• и кормлении грудью;
• перенесении хирургических операций, включая стоматологические;
• травмах;
• пожилом возрасте от 65 лет (особенно у женщин);
• склонности к эпилепсии.

Побочные действия

Препарат Симвастатин в единичных случаях сопровождается нежелательными сопутствующими явлениями. Статистика называет не более 1-2% больных, у которых наблюдались негативные изменения в организме.

Побочными действиями при терапии Симвастатином можно назвать: вздутие кишечника, диарею, головокружение. В крайне редких случаях наблюдается аллергия, дерматит, слабость, мышечные судороги.

Для снижения негативных эффектов специалист должен учесть полный анамнез больного и через каждые три месяца назначать .

Правильное прекращение приема статинов

Препарат группы статинов необходимо отменить в том случае, если пациент перенес инфаркт или инсульт и в то же время существует риск возникновения и развития побочных эффектов. Однако перед прекращением приема лекарства врач должен убедиться в правильности своих предположений.

Прекращение приема статинов на два месяца могут рекомендовать больным, не страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, с первичным повышением уровня холестерина при умеренном отклонении от нормы. Пациенту назначают соответствующую диету и физическую нагрузку. Если наблюдаемые показатели уменьшатся до безопасной величины, то статинотерапия больше не потребуется.

Препарат отменяют в случае его негативного влияния на печень, когда проверочные анализы показывают результаты, завышенные в 2-3 раза.

Выбор наиболее безопасного и эффективного статина, показания, противопоказания, побочные эффекты. Подробное описание трёх популярных и действенных препаратов.

С каждым днем проблема патологий и болезней сердечно-сосудистой системы приобретает все большей значимости, потому как именно болезни сердца занимают первые места среди причин смерти пациентов. Одним из ведущих и самым распространённым заболеванием является, конечно же – атеросклероз. И именно какие статины самые безопасные и эффективные в борьбе с накоплением и образованием эндогенного холестерина.

Представителей этой группы принято делить на 2 категории: естественные и синтетические, созданные искусственным путем. А также на 4 поколения. Первое поколение это исключительно природные статины, выделяемые из грибов Остальные поколения синтетически выведенные. Какие их свойства:

1. Первое поколение – ловастатин, симвастатин. Обладают менее выраженным лекарственным действием, чем препараты других поколений, могут возникать побочные действия.
2. Второе поколение – флувастатин. В сравнении с остальными требуется более продолжительное применение, но между тем в крови сохраняется большая концентрация препарата.
3. Третье поколение – аторвастатин. Существенно понижает уровень триглицеридов (ТГЦ) и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), а также увеличивает липопротеины высокой плотности (ЛПВП), необходимые для утилизации вредного холестерина.
4. Четвертое поколение – розувастатин. Значительно увеличивается эффективность и безопасность, в сравнении с остальными.

Помимо одной общей функции – ингибирование холестерина, каждый препарат имеет уникальные для себя особенности и дополнительные эффекты. Это связано с природой возникновения, а также с отдельно взятым индивидуумом.

Описание свойств

Ответ на вопрос «какие статины безопаснее и эффективнее?» прежде всего, кроется в их физиологических и биохимических свойствах. Статины влияют на синтез холестерина в печени, посредством его угнетения. Происходит это за счет блокирования фермента, участвующего в синтезе эндогенного холестерина – ГМГ-КоА-редуктаза. Данный фермент катализирует (ускоряет) реакцию синтеза мевалоновой кислоты, являющейся предшественником холестерина. Помимо своего основного эффекта, статины имеют ряд других:

• влияние на эндотелий сосудов, путем снижения воспаления и уменьшения риска образования тромбов;
• стимуляция синтеза оксида азота, способствующего расширению сосудов и их расслаблению;
• поддержка стабильности атеросклеротической бляшки.

Помимо профилактики и предотвращения атеросклероза, статины также оказывают ряд эффектов и на другие заболевания:

1. Предотвращение инфаркта миокарда. В сравнении с другими препаратами, нацеленными на лечение этого недуга, статины проявляют наибольшую эффективность. К примеру, исследования по применению Резувостатина показали значительное уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда, у людей, принимавших его на протяжении 2-х лет.
2. На ряду с предотвращением инфарктов, значительно понижают вероятность возникновения ишемических инсультов.
3. В период послеинфарктной реабилитации, следует принимать именно статины. На ряду с рядовым лечение, они оказывают весьма положительный эффект и ускоряют процесс восстановления.

Большой спектр действия на сердечно-сосудистую систему и сделал группу статинов, наиболее популярной и высокодействующей, в сравнении с остальными препаратами.

Противопоказания

При назначении любого препарата из данной группы, врач должен быть очень внимателен и осторожен, так как есть ряд нюансов. К примеру, девушкам при назначении лечения, следует применять средства контрацепции, потому что статины не стоит принимать беременным. Если же есть необходимость применения препарата беременной женщиной, то необходимо учитывать срок, а также всевозможные риски.

В общем, можно выделить следующие, основные противопоказания:

• различные аллергии, в том числе – непереносимость препаратов;
• беременность;
• заболевания почек, эндокринной системы, щитовидной железы;
• нарушения в опорно-двигательном аппарате;
• острые и хронические болезни печени;
• сахарный диабет.

Противопоказания – очень важная составляющая в применении статинов. Правильность усвоенной информации пациентом, схемы доз, наличие хронических заболеваний. все это оказывает влияние на позитив или негатив приема лекарств больными.

Побочные эффекты

Зачастую статины принимаются благоприятно, без каких-либо побочных действий, на протяжении длительного времени. В ходе исследований был отмечено, что лишь у 3% испытуемых отмечались неблагоприятные эффекты, но они возникали у людей, принимавших препараты более 5 лет.

Есть риск возникновения миопатии, но он очень мал (0,1-0,5%). Поражение миоцитов (клеток мышечной ткани), напрямую зависит от концентрации препарата, возраста (лица старше 70-80 лет более подвержены, возникновению заболеваний мышц), несбалансированного питания, при осложнениях сахарного диабета.

Также, с вероятностью не более 1% может проявляться нарушения ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, общая слабость. Побочное действие на дыхательную систему выражалось ринитом, возникновением бронхитов. Пищеварительная система давала ответную реакцию в виде тошноты, рвоты, запорами. Но стоить отметить, что все вышеупомянутое возникало лишь у 1% принимавших пациентов.

В целом, сбалансированное, внимательное и правильное применение дает лишь положительный результат, однако, если употреблять препараты бесконтрольно и значительно долгое время, то также могут возникнуть такие побочные эффекты:

• боли в области желудка, тонкого кишечника, запоры, рвота;
• амнезия, бессонница, парестезия, головокружения;
• падение количества тромбоцитов (тромбоцитопения);
• отечность, ожирение, возникновение импотенции у мужчин;
• мышечные судороги, боли в спине, артрит, миопатии.

В сочетании с некоторыми лекарственными средствами, например, гиполидипидемическими, также может возникать негативное действие.

Наиболее безопасные препараты группы

Ссылаясь на множественные исследования учение все же нашли ответ на вопрос – какие статины наиболее безопасные и эффективные? Прежде всего, стоит выделить аторвастатин, наиболее применяемый и показывающий самые лучшие результаты исследований. Чуть менее часто применяется розувастатин. Ну и третим специалисты выделяют симвастатин, также надежный препарат.

Аторвастатин

Аторвастатин – передовой в списке назначаемых препаратов при проблемах сердечно-сосудистой системы и накоплением холестерина в крови. Прежде всего это связано с высокими результатами, показанными на многих клинических исследованиях, проведенных на испытуемых различных возрастных групп, а также с разными патологиями сердечно-сосудистой системы.

Вариабельность доз колеблется от 40 до 80 мг, что обеспечивает безопасное использование и корректировку, в зависимости от тяжести заболевания. Согласно проведенным испытаниям аторвастатин способен снизить вероятность возникновения инсультов до 50%.

Розувастатин

Розувастатин – синтетически созданный препарат группы статинов, обладает выраженной гидрофильностью из-за чего снижается его пагубное действие на печень, а также увеличивает эффективность предотвращения образования липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). ЛПНП являются ключевым звеном в синтезе холестерина. Розувастатин не вызывает пагубного действия на мышечную ткань, то есть можно принимать его и не беспокоится о возникновении миопатии и мышечных судорог.

Применение дозы в 40мг обеспечивает снижение уровня ЛПНП до 40%, и вместе с этим повышение липопротеинов высокой плотности (ЛПВП – существенно снижать риск атеросклероза) на 10%. Розувастатин более эффективен в сравнении с остальными препаратами. К примеру, применение дозы в 40 мг обладает более сильным эффектом, нежели принятие 80мг аторвастатина. Доза в 20мг способна снизить количество ЛПНП, как при применении 80мг того же аторвастатина.

Должный эффект проявляется уже при первой неделе применения, до второй недели он составляет 90-95%, а на четвертой достигает максимума и удерживается постоянно, при условии регулярного лечения.

Симвастатин

По данным исследования принятие данного препарата на протяжении 5 лет, на 10% снижает риск возникновения заболеваний сосудов и сердца в послеинфарктный период, а также аналогичный процент для пациентов с сердечно-сосудистой патологией, диабетом и перенесших инсульт.

Доказано, что на протяжении 2 лет, существенно улучшается соотношение липопротеидов, отвечающих за синтез/утилизацию холестерина, снижается риск образования тромбов в коронарных артериях.

В целом, статины довольно безопасны в своем применении. Риск возникновения побочных эффектов есть, но он достаточно мал. Все зависит от осторожности и сознательности пациента. При анализировании индивидуальных особенностей пациента, его возрастных данных и наследственности, можно решить какой статин требуется для оказания наиболее благоприятного эффекта.

» В чем разница между Аторвастатином и Розувастатином?

Народный метод: заварите 250 мл...

Перед пациентами, страдающими нарушением липидного обмена, часто встает выбор, что лучше – Аторвастатин или Розувастатин? Хотя в последнее время все чаще используется Розувастатин, точного ответа на данный вопрос дать невозможно, ведь каждое лекарство имеет как преимущества, так и недостатки.

Оба препарата необходимо принимать при таких патологиях, как смешанная или гомозиготная гиперхолестеринемия (повышение уровня ЛПНП), гипертриглицеридемия (избыточное содержание триглицерола) и атеросклероз (сужение просвета сосудов в результате оседания холестериновых бляшек). Также их используют для профилактики осложнений атеросклероза – гипертонической болезни, ИБС, инсульта и инфаркта.

Поскольку существует разница между противопоказаниями, побочными реакциями, фармакокинетикой и фармакодинамикой, необходимо выяснить, какой препарат является более эффективным и безопасным.

Что представляют собой статины?

Статины включают достаточно большую группу лекарств, применяемых для снижения концентрации ЛПНП и ЛПОНП в крови.

В современной медицинской практике без статинов невозможно обойтись при профилактике и терапии атеросклероза, гиперхолистеринемии (смешанной или гомозиготной), а также сердечно-сосудистых болезней.

В целом лекарственные препараты данной группы оказывают один и тот же лечебный эффект, т.е. снижают уровень ЛПНП и ЛПОНП. Однако из-за многообразия активных и вспомогательных компонентов существуют некоторые отличия, которые необходимо учесть, чтобы избежать побочных реакций.

Статины принято разделять на I (Кардиостатин, Ловастатин), II (Правастатин, Флувастатин), III (Аторвастатин, Церивастатин) и IV поколение (Питавастатин, Розувастатин).

Статины могут иметь природное и синтетическое происхождение. Для специалиста является важным моментом подбор для пациента низко-, средне- или высокодозированных средств.

Розувастатин и Аторвастатин достаточно часто применяются для снижения уровня холестерина. Каждый из препаратов имеет особенности:

Розувастатин относится к статинам IV поколения. Гиполипидемическое средство является полностью синтетическим со средней дозировкой активного компонента. Его выпускают под разными торговыми марками, например, Крестор, Мертенил, Розукард, Розарт и пр.

Аторвастатин относится к статинам III поколения. Так же, как и его аналог, имеет синтетическое происхождение, однако содержит высокую дозу действующего вещества.

Существуют такие синонимы препарата, как Аторис, Липримар, Тоовакард, Вазатор и др.

Химический состав препаратов

Оба лекарства выпускают в таблетированной форме. Розувастатин производят в нескольких дозировках – 5, 10 и 20мг одноименного активного компонента. Аторвастатин выпускают дозировкой 10,20,40 и 80 мг действующего вещества. Ниже представлена таблица со сравнением вспомогательных компонентов двух известных представителей статинов.

Основным отличием между Розувастатином и Аторвастатином являются их физико-химические свойства. Преимущество Розувастатина заключается в том, что он легко расщепляется в плазме крови и прочих жидкостях, т.е. является гидрофильным. Аторвастатин имеет другую особенность: он растворяется в жирах, т.е. является липофильным.

Исходя из таких особенностей, действие Розувастатина в основном направлено на клетки паренхимы печени, а Аторвастатина – на структуры головного мозга.

Фармакокинетика и фармакодинамика – отличия

Уже на этапе приема таблеток, наблюдаются различия в их всасывании. Так, применение Розувастатина не зависит от времени суток и приема еды. В то же время Аторвастатин нельзя употреблять одновременно с пищей, т.к. это негативно воздействует на всасывание активного компонента. Максимальное содержание Аторвастатина достигается спустя 1-2 часа, а Розувастатина – через 5 часов.

Еще одно отличие между представителями статинов состоит в их метаболизме. В человеческом организме происходит превращение Аторвастатина в неактивную форму с помощью печеночных ферментов. Таким образом, активность препарата напрямую связана с функционированием печени.

На нее также оказывают влияние препараты, одновременно применяемые с Аторвастатином. Его аналог, наоборот, благодаря меньшей дозировке, практически не вступает в реакцию с другими препаратами. Хотя это не избавляет его от наличия побочных реакций.

Аторвастатин выводится преимущественно вместе с желчью.

В отличие от многих представителей статинов, Розувастатин почти не метаболизируется в печени: более 90% вещества удаляется в неизменном виде при помощи кишечника и только 5-10% - при помощи почек.

Противопоказания и побочные реакции

Наличие противопоказаний и негативных действий являются важными факторами при выборе наиболее оптимального препарата. Ниже приведены основные заболевания и состояния, при которых прием лекарственных средств запрещен, а также возможные побочные явления.

Беременность и лактация.

Повреждение гепатоцитов и повышенный уровень печеночных ферментов.

Дети и подростки до 18 лет.

Миопатия либо предрасположенность к ней.

Комплексное лечение Циклоспорином и фибратами.

Почечная дисфункция.

Хронический алкоголизм.

Миотоксичность во время приема прочих ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Представители монголоидной расы (разрешена только минимальная дозировка).

Повышенная активность печеночных ферментов.

Вынашивание ребенка и лактационный период.

Дети и подростки до 18 лет, за исключением терапии гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии.

Отсутствие адекватной контрацепции.

Применение блокаторов ВИЧ-протеазы.

Активные патологии печени.

Развитие протеинурии и гематурии.

Сыпь на коже, крапивница, зуд.

Нарушения опорно-двигательной системы.

Диспепсия, нарушение стула, воспаление поджелудочной железы (панкреатит).

Инсулиннезависимый сахарный диабет.

Рост молочных желез у мужчин.

Наличие сухого кашля, одышки.

Синдром Стивенса-Джонсона.

Возникновение тромбоцитопении.

Гипо- и гипергликемия, анорексия.

Боли в голове, парестезии, развитие периферической нейропатии, гипестезия, амнезия, головокружения, дисгевзия.

Нарушение слуха, тиннитус, ухудшение зрения.

Боль в горле, носовое кровотечение.

Диспепсическое расстройство, отрыжка, боль в области эпигастрии, развитие панкреатита.

Крапивница, кожные высыпания, отек Квинке.

Появление гинекомастии.

Различные нарушения скелетно-мышечной системы.

Гепатит, печеночная недостаточность, холестаз.

Гипертермия, астения, недомогание.

Повышенная активность печеночных ферментов, КК и положительный анализ на лейкоциты в урине.

Эффективность и мнение потребителей

Главной задачей препаратов-статинов является уменьшение концентрации в крови ЛПНП и рост уровня ЛПВП.

Поэтому, выбирая между Аторвастатином и Розувастатином, надо сравнить, насколько эффективно они снижают уровень холестерола.

Недавнее научное исследование доказало, что Розувастатин является более действенным препаратом.

Итоги клинических испытаний представлены ниже:

1. При равных дозах препаратов Розувастатин уменьшает содержание холестерина ЛПНП на 10% эффективнее, чем его аналог. Такое достоинство позволяет применять лекарство больным с выраженнойгиперхолестеринемией.
2. Частота развития сердечно-сосудистых осложнений и наступления фатального исхода выше у Аторвастатина.
3. Численность развития побочных реакций у обоих лекарственных средств одинаковая.

Сравнение эффективности уменьшения концентрации «плохого» холестерина доказывает тот факт, что Розувастатин является более действенным препаратом. Однако нельзя забывать о таких факторах, как наличие противопоказаний, побочных действий и стоимость. Сопоставление цен двух лекарств представлено в таблице.

Таким образом, Аторвастатин является более дешевым аналогом, который могут позволить себе люди с низким уровнем дохода.

Вот что думают о препаратах пациенты - Розувастатин переносится хорошо и без проблем. При его приёме плохой холестерин снижается

Сравнение лекарственных средств помогает сделать вывод, что на современном этапе развития медицины первые позиции среди лучших таблеток от холестерина занимают статины IV поколения, в т.ч. Розувастатин.

О препарате Розувастатин и о его аналогах рассказано в видео в этой статье.