Выбор читателей
Популярные статьи
Catad_pgroup Антидепрессанты
*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: ЦИПРАЛЕКС
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ: эсциталопрам
ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ: S (+)1 -(3-диметиламинопропил)-1-(4 , -фторфенил)-1,3- дигидроизобензофуран-5-карбонитрил.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки, покрытые оболочкой.
СОСТАВ: активное вещество – эсциталопрама оксалат. Вспомогательные вещества – тальк, натрия кроскармелоза, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидальный безводный кремний, магния стеарат. Оболочка – гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171).
ОПИСАНИЕ:
5 мг: круглые (диаметр 6 мм), белые, выпуклые, покрытые оболочкой таблетки, маркированные «ЕК». В изломе цвет ядра и оболочки белый.
10 мг: овальные (8 x 5,5 мм), белые, выпуклые, покрытые оболочкой таблетки с риской и маркировкой «E» и «L» симметрично около риски. В изломе цвет ядра и оболочки белый.
20 мг: овальные (11,5 x 7 мм), белые, выпуклые, покрытые оболочкой таблетки с риской и маркировкой «E» и «N» симметрично около риски. В изломе цвет ядра и оболочки белый.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: антидепрессант.
Код АТХ: N 06 AB 10.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Ципралекс является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5 HT 1А, 5 HT 2 рецепторы, дофаминовые D 2 и D 2 рецепторы, α 1 , α 2 , β- адренергические рецепторы, гистаминовые H 1 , мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Фармакокинетика. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (T max) составляет 4 часа после многократного применения. Кажущийся объем распределения (V d,β /F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.
После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома Р 450 2C19. Возможно некоторое участие изоферментов Р 450 3A4 и Р 450 2D6. У лиц со слабой активностью Р 450 2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента Р 450 2D6 обнаружено не было.
Период полувыведения (T 1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cl oral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (C ss) достигается примерно через 1 неделю. Средняя C ss 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетичеcкого показателя «площадь под кривой» (AUC) у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.
Панические расстройства с/без агорафобии.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).
Генерализованное тревожное расстройство.
Обсессивно-компульсивное расстройство.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам,
детский и юношеский возраст (до 18 лет),
одновременный приём с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО).
Беременность, период грудного вскармливания.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Ципралекс назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Депрессивные эпизоды
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с/без агорафобии
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут. или увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза – 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Допускается длительное применение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг/сут.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
Сниженная функция почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) следует назначать Ципралекс с осторожностью.
Сниженная функция печени
При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании дозы.
Сниженная активность цитохрома Р 450 2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента Р 450 2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
При прекращении лечения Ципралексом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Со стороны психики:
снижение либидо, аноргазмия (у женщин).
Со стороны нервной системы:
бессонница или сонливость, головокружение; реже наблюдаются нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.
Со стороны дыхательной системы:
синуситы, зевота.
тошнота, диарея, запоры.
Со стороны кожных покровов:
повышенная потливость.
импотенция, нарушение эякуляции.
слабость, гипертермия.
снижение аппетита. При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, в том числе и Ципралекса, также возможны:
Метаболические нарушения и расстройства питания:
гипонатриемия, недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).
Со стороны психики:
галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.
Со стороны нервной системы:
судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (см. «Особые указания»).
Со стороны органов зрения:
расстройства зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы:
рвота, сухость во рту, анорексия. Печеночные и гепатобилиарные нарушения: изменение лабораторных показателей функции печени.
Со стороны кожных покровов:
кожная сыпь, зуд, экхимоз, ангионевротический отек, потливость.
Со стороны костно-мышечной системы:
артралгия, миалгия.
Со стороны репродуктивной системы:
галакторея, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия.
Со стороны мочевыделительной системы:
задержка мочи.
Со стороны организма в целом:
бессонница, головокружение, сонливость, анафилактические реакции.
Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.
ПЕРЕДОЗИРОВКА ПРЕПАРАТОМ
Симптомы.
Головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение ST T, расширение комплекса QRS, удлинение QT интервала), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение.
Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Фармакодинамическое взаимодействие
Ингибиторы МАО
Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме Ципралекса и ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Серотонинергические медицинские препараты
Совместное применение с серотонинергическими медицинскими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Медицинские препараты, снижающие порог судорожной готовности
Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с Ципралексом назначении других медицинских препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотиков – фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, - мефлохина и трамадола).
Литий, триптофан
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.
Зверобой
Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum)
, может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
Алкоголь
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама.
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг один раз в сутки (ингибитор цитохрома Р 450 2C19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг два раза в сутки (ингибитора цитохромов Р 450 2D6, Р 450 3А4 и Р 450 1А2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома Р 450 2C19 (например, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Эсциталопрам является ингибитором изофермента Р 450 2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством Р 450 2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент Р 450 2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся Р 450 2C19.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А - моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами
Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.
При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.
Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.
Использование СИОЗС в третьем триместре беременности может негативно сказаться на психо-физическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертония, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае использования СИОЗС во время беременности их прием не должен резко прерываться.
Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и ЭСТ ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.
Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.
У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Упаковки:
5 мг - 28 шт; 10 мг – 14 шт., 28 шт и 56 шт.; 20 мг - 28 шт.
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ и Al-фольги. По 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.
Срок хранения
3 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.
Название и адрес производителя
Х. Лундбек АО
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания
Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а,
Москва, 123007
Спасибо
Ципралекс представляет собой антидепрессант , по механизму действия относящийся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС), и применяющийся для лечения депрессий различной интенсивности и панических атак .
В качестве активного вещества в Ципралекс входит эсциталопрам в дозе 5 мг, 10 мг или 20 мг. Таблетки всех дозировок в качестве вспомогательных компонентов содержат одни и те же действующие вещества:
Поскольку именно дефицит серотонина в головном мозгу является одним из наиболее значимых факторов развития депрессии, панических состояний и фобий, то увеличение его концентрации будет способствовать устранению перечисленных психических расстройств. Ципралекс и другие препараты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина не увеличивают количество данного медиатора в структурах мозга, но удлиняют время действия имеющегося эндогенного серотонина. И за счет того, что серотонин дольше находится в активном состоянии, происходит постепенная перенастройка функционирования головного мозга с депрессивной направленности на нормальную, вследствие чего человек излечивается от депрессии и панических расстройств.
То есть, основными терапевтическими эффектами Ципралекса являются противотревожный и антидепрессивный (тимоаналептический). Именно эти эффекты и определяют сферу применения препарата, которая заключается в лечении депрессий и панических расстройств.
Длительность терапии определяется видом заболевания и скоростью нормализации состояния, а дозировки Ципралекса подбираются индивидуально, на основании переносимости и выраженности клинического эффекта.
Для подбора дозировки Ципралекса можно использовать рекомендованную схему или следующую – принимать по 5 мг 2 недели, затем по 10 мг – 2 недели и по 15 мг – 42 дня. Если дозировка в 15 мг по окончании 42 дней окажется недостаточной, то ее увеличивают до максимально допустимой – 20 мг в сутки. Весь дальнейший курс терапии продолжают на подобранной дозировке.
При депрессии Ципралекс рекомендуется принимать по 10 мг в сутки в течение длительного промежутка времени. При хорошей переносимости препарата, дозировку можно увеличить до 20 мг в сутки. Терапию обычно продолжают еще полгода после того, как все симптомы депрессии исчезли, а состояние человека полностью нормализовалось. Первое улучшение наступает примерно через 2 – 4 недели после начала приема.
При паническом расстройстве рекомендуется в первую неделю принимать по 5 мг Ципралекса, а затем увеличить дозировку до 10 мг в сутки. Через 4 – 5 недель после начала терапии необходимо оценить переносимость препарата. Если Ципралекс хорошо переносится, то можно увеличить дозировку до 20 мг в сутки. Если 20 мг в сутки переносится хуже, то дозировку снова снижают до 10 мг. Длительность терапии составляет минимум 3 месяца.
Социальное расстройство (фобия) требует приема Ципралекса по 10 мг в сутки. Если человек хорошо переносит препарат, то дозировку увеличивают до 20 мг в сутки. Уменьшение выраженности симптоматики отмечается через 2 – 4 недели от начала терапии, которая обычно продолжается 3 – 6 месяцев.
При генерализованном тревожном расстройстве Ципралекс также назначают по 10 мг в сутки, а при хорошей переносимости препарата дозировку увеличивают до 20 мг. Длительность курса терапии составляет 3 месяца, однако его можно продлить до 6 – 9 месяцев с целью профилактики рецидива.
При обсессивно-компульсивном расстройстве препарат начинают принимать по 10 мг в сутки, а при хорошей переносимости дозировку увеличивают до 20 мг в сутки. Длительность терапии составляет не менее полугода, однако для надежного излечения и профилактики рецидивов рекомендуется принимать препарат в течение года без перерывов.
Ввиду возможного негативного воздействия на плод Ципралекс во время беременности принимать не рекомендуется. Однако, поскольку препарат не обладает тератогенным и мутагенным действием, то теоретически его можно использовать при беременности, если предполагаемая польза превышает все возможные риски.
Поскольку Ципралекс проникает в молоко, то в период грудного вскармливания препарат противопоказан к применению.
Не следует давать Ципралекс подросткам до 18 лет, поскольку неизвестно, какое действие он оказывает на процесс формирования и созревания психики, когнитивных способностей и поведения.
На фоне приема Ципралекса может развиться акатизия, заключающаяся в невозможности спокойно сидеть, стоять или лежать. Человек страдает от мучительной необходимости постоянно что-то делать, хотя бы просто ходить. Обычно акатизия развивается в течение первых недель лечения, после чего проходит самостоятельно. Пока имеется акатизия, повышать дозировку Ципралекса нельзя.
Препарат необходимо отменить, если у человека появляются признаки маниакального состояния, или впервые развивается или усиливается судорожный припадок .
Следует с осторожностью применять с препаратами, уменьшающими судорожную готовность, такими, как трициклические антидепрессанты, Мефлохин, Бупропион, Трамадол и нейролептики (Фенотиазин, Тиоксантен и др.), поскольку Ципралекс усиливает их эффект.
При одновременном приеме с литием или триптофаном отмечается взаимное усиление эффектов обоих препаратов. Ципралекс усиливает эффекты антикоагулянтов, поэтому одновременный прием данных препаратов возможен только на фоне тщательного мониторинга показателей свертывающей системы крови.
Одновременное применение с препаратами, содержащими зверобой , увеличивает количество и усиливает выраженность побочных эффектов Ципралекса. А прием Ципралекса с НПВС (Аспирин , Индометацин , Ибупрофен и т.д.) увеличивает риск кровотечения .
Концентрация Ципралекса в плазме крови повышается при одновременном приеме с Омепразолом , Циметидином, Флуоксетином, Флувоксамином, Лансопразолом, и Тиклопидом. Поэтому если Ципралекс принимается с каким-либо указанным препаратом, то необходимо снизить его дозировку.
Сам Ципралекс повышает концентрацию в плазме следующих препаратов – Флекаинид, Пропафенон, Метопролол, Дезипрамин, Кломипрамин, Нортриптилин, Рисперидон, Тиоридазин, Галоперидол . Поэтому при одновременном приеме с Ципралексом перечисленных препаратов необходимо уменьшать их дозировку.
Если по каким-либо причинам на фоне терапии Ципралексом человеку необходимо в очень редких случаях (не чаще 1 раза в 2 – 3 месяца) выпить немного алкогольных напитков, то предельно допустимое количество составляет 150 мл пива или вина или 30 – 50 мл крепкого алкоголя (водка, коньяк, джин, ром и т.д.). Чаще и больше пить алкоголь на фоне лечения Ципралексом нельзя.
После отмены препарата алкогольные напитки не противопоказаны в любом количестве.
Кроме того, Амитриптилин и Ципралекс могут заменять друг друга при неэффективности какого-либо из данных препаратов, поскольку оба они являются антидепрессантами, но из разных фармакологических групп.
В некоторых случаях для эффективной терапии затяжной и глубокой депрессии или панических атак применяют оба препарата одновременно – и Ципралекс, и Амитриптилин. Такая комбинация двух антидепрессантов разных фармакологических групп позволяет существенно повысить эффективность лечения, купировать все неприятные симптомы и создать приемлемое качество жизни для человека.
Синдром отмены Ципралекса нужно просто перетерпеть и не бояться его наступления, поскольку он не имеет ничего общего с наркотической абстиненцией ("ломкой"). Для уменьшения выраженности синдрома отмены следует прекращать прием препарата постепенно, медленно снижая дозировку и, тем самым, давая организму возможность приспособиться к меняющимся условиям.
Синдром отмены Ципралекса проявляется следующими симптомами:
К абсолютным противопоказаниям к применению Ципралекса относят следующие:
Аналогами Ципралекса являются следующие лекарственные препараты, имеющиеся на отечественном фармацевтическом рынке:
1.
Алевал таблетки;
2.
Апо-Флуоксетин капсулы;
3.
Асентра таблетки;
4.
Депрефолт таблетки;
5.
Золофт таблетки;
6.
Ленуксин таблетки;
7.
Мирацитол таблетки;
8.
Опра таблетки;
9.
Паксил таблетки;
10.
Прам таблетки;
11.
Продеп капсулы;
12.
Прозак капсулы;
13.
Профлузак капсулы;
14.
Санципам таблетки;
15.
Седопрам таблетки;
16.
Селектра таблетки;
17.
Сералин капсулы;
18.
Серената таблетки;
19.
Серлифт таблетки;
20.
Сиозам таблетки;
21.
Стимулотон таблетки;
22.
Торин таблетки;
23.
Уморап таблетки;
24.
Феварин таблетки;
25.
Флувал капсулы;
26.
Флунисан таблетки;
27.
Флуоксетин капсулы;
28.
Ципрамил таблетки;
29.
Циталифт таблетки;
30.
Циталон таблетки;
31.
Циталорин таблетки;
32.
Цитол таблетки;
33.
Циталек таблетки;
34.
Элицея таблетки;
35.
Эсциталопрам-Тева таблетки;
36.
Эйсипи таблетки.
Ципралекс – это лекарственный препарат, содержащий в своем составе эсциталопрам. Его часто назначают при таких заболеваниях, как тревожные расстройства, депрессии и .
Эсциталопрам относится к группе антидепрессантов, воздействует на серотонинергическую систему в мозгу, тем самым повышая уровень содержания серотонина. Различные отклонения в серотонинергической системе считаются основным фактором развития депрессии и смежных заболеваний.
Ципралекс выпускается в дозировке 5, 10 и 20 мг. Основной компонент — эсциталопрам. Покрытие таблетки состоит из таких веществ, как гипромеллоза, макрогол 400 и диоксид титана (Е171).
Препарат представлен в виде обычных таблеток овальной формы белого цвета и имеют специальную маркировку в виде латинских букв «E» и «L» на каждой стороне, доступен в упаковках по 14, 28 и 56 таблеток.
Эсциталопрам относится к селективным ингибитором, которые отличаются высоким сходством с главным центром связывания серотонина.
Формула Эсциталопрама
Кроме того, в транспортере серотонина он соединяется с аллостерическим центром, сродство которого ниже примерно в тысячу раз.
Такая модуляция увеличивает связь Ципралекса с местом связывания, в результате чего происходит полное подавление обратного захвата серотонина. Ингибирование 5-НТ – это единственная схема воздействия медикамента, которая и поясняет фармакологические свойства препарата. Эсциталопрам это энантиомер (S) рацемата.
Исследования доказали, что энантиомер (R) обезвреживает потенциацию серотонина и фармакологические свойства энантиомера (S).
При приеме дозы Ципралекса в 10 мг происходит полное всасывание лекарственного препарата. При этом, потребляемая пища не влияет на его скорость воздействия. В плазме крови максимальная концентрация наступает через 5 часов после принятия препарата. Биодоступность медикамента равняется 80 %. При приеме дозировки 10 мг/сутки концентрация равновесия наступает через неделю.
Печень – это орган, в котором метаболизируется препарат до уровня метаболитов, после чего они остаются активными. С другой стороны, азот может окисляться с образованием N-оксидного метаболита. Они выводятся из организма в виде глюкуронидов.
Трансформация Эсциталопрама преимущественно реализуется при помощи ферментов CYP 2C19 цитохрома P450, хотя ферменты CYP 3A4 и CYP 2D6 также способствует этому.
Средний период полувыведения длится около 30 часов. Основные метаболиты отличаются более длительным периодом полураспада.
Эсциталопрам действует селективно и ингибирует обратный захват серотонина в интернейронной синаптической щели, увеличивая синаптическую концентрацию серотонина и, как следствие, активизацию серотонинергических нервных путей. Препарат не имеет практически никакого влияния на другие рецепторы, по крайней мере, при совместимой с человеческим организмом дозировке.
Ципралекс в короткие сроки купируют состояние , депрессии и . Некоторые из симптомов начинают уходить после 1-2 недель приема средства. Препарат снижает частоту рецидивов у больных, кроме того он способен поддерживать пациентов в состоянии ремиссии в течение срока до одного года.
Препарат также показывает высокие результаты эффективности при терапии пациентов с , социальным тревожным расстройством и атаками паники, которые принимали Ципралекс на протяжении 8-12 недель.
Ципралекс применяется для лечения следующих заболеваний и расстройств:
Не следует принимать лекарство в следующих ситуациях:
Важно помнить, что у некоторых пациентов с прием препарата может вызвать маниакальный период. Он характеризуется быстрой сменой идей, неуместным чувством счастья и чрезмерной физической активностью. Если у пациента наблюдаются такие симптомы, следует как можно скорее оказать неотложную помощь.
Такие симптомы, как беспокойство или невозможность сидеть и стоять, могут также возникнуть на первой неделе приема лекарства.
Четко следуйте инструкциям по применению препарата, предоставленным вашим лечащим врачом, если у вас есть вопросы, обратитесь к фармацевту, либо к официальной аннотации от производителя препарата Ципралекс.
Пациенты старшей возрастной группы (старше 65 лет) принимают по 5 мг препарата в качестве одной суточной дозы.
Если пациент принял большую дозу Ципралекса, чем предписано, немедленно следует обратиться к врачу или в токсикологическое отделение местной больницы.
Это необходимо сделать, даже если не наблюдается дискомфорт или признаки интоксикации. Признаки передозировки могут включать в себя:
Как и все другие , Ципралекс может вызывать побочные эффекты, хотя наблюдаются они и не у всех пациентов. Побочные реакции обычно исчезают после нескольких недель лечения.
Обратите внимание, что многие «побочки» могут быть симптомами болезни и таким образом организм борется с заболеванием, и постепенно пациент начинает чувствовать себя лучше.
Пациенты, которые принимали препарат, отмечают следующие побочные эффекты.
Ципралекс можно применять независимо от употребления пищи. Использование препарата не запрещает потребление алкоголя, однако спиртные напитки могут значительно изменить или снизить эффективность препарата.
Также пациенту следует обязательно уведомить лечащего врача на предмет использования следующих медикаментов:
При приеме Ципралекса в течение последних 3 месяцев беременности, следует иметь в виду, что у новорожденных могут наблюдаться следующие эффекты:
При беременности на начальных сроках не следует резко отказываться от приема Ципралекса. Не принимайте этот препарат при грудном вскармливании. Также необходимо помнить, что Эсциталопрам противопоказан к применению детьми.
Код ATX: Нервная система (N) > Психоаналептики (N06) > Антидепрессанты (N06A) > Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина (N06AB) > Escitalopram (N06AB10)
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с бороздкой, с маркировкой "ЕL" с одной стороны.
Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЦИПРАЛЕКС создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.05.2014 г.
Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному месту связывания.
Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая:
Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения C max в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80%.
Кажущийся V d (V d,β /F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.
T 1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении (Cl oral) составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Пожилые пациенты
У пожилых (старше 65 лет) пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых. Количество находящегося в системном кровотоке вещества, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUС, у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.
Сниженная функция печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (степень А и В по Чайлд-Пью), T 1/2 эсциталопрама увеличивался в два раза, а эффект был на 60% больше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
Сниженная функция почек
При приме рацемического циталопрама у пациентов со сниженной функцией почек наблюдался более длительный T 1/2 и небольшое увеличение эффекта (CL cr 10-53 мл/мин). Концентрации метаболитов в плазме крови не изучались, однако они могут быть повышены.
Ципралекс назначают перорально 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.
Депрессивные эпизоды
Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Паническое расстройство с/без агорафобии
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть снижена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения.
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Генерализованное тревожное расстройство
Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.
Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительное применение препарата (6 месяцев и дольше). Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Дети и подростки (до 18 лет).
Ципралекс не следует применять у детей и подростков младше 18 лет.
Сниженная функция почек
Сниженная функция печени
Сниженная активность изофермента CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
Следует избегать резкого прекращения приема данного лекарственного средства. При прекращении лечения эсциталопрамом для снижения риска развития синдрома «отмены» дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель. Если после уменьшения дозы или после прекращения лечения появляются непереносимые симптомы, может рассматриваться возобновление приема препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.
Побочные эффекты наиболее часто развиваются на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Ниже перечислены побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, и отмеченные при приеме эсциталопрама. Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений. Частота указана как:
Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: неизвестно - недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).
Метаболические нарушения и расстройства питания: часто - снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса;
Со стороны психики: часто - тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин);
Со стороны нервной системы: часто - бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор;
Со стороны органов зрения: нечасто - мидриаз (расширение зрачка), нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – тиннитус (шум в ушах).
Coстороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия;
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - синуситы, зевота;
Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно - гепатит, нарушения функциональных показателей печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенная потливость;
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно - задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто - импотенция, нарушение эякуляции;
Со стороны организма в целом и нарушения в месте введения: часто - слабость, гипертермия;
Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения этого риска не установлен.
Прекращение приема препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина) (особенно резкая) часто приводит к возникновению симптомов «отмены». Чаще всего сообщается о головокружении, расстройстве чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), расстройстве сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитации или тревоге, тошноте и/или рвоте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности, раздражительности, расстройстве зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.
В пострегистрационный период были отмечены случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes), в основном у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с удлинением интервала QT в анамнезе или другими заболеваниями сердца.
Применение при беременности и кормлении грудью
Имеются ограниченные данные о приеме эсциталопрама во время беременности.
В исследованиях репродуктивной токсичности эсциталопрама, проводившихся на крысах, наблюдалось эмбрио- и фетотоксичное действие, но без увеличения количества мальформаций.
Ципралекс во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. Следует избегать резкого прекращения приема препарата во время беременности.
В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты:
Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденного.
Ожидается, что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется.
Исследования на животных свидетельствуют о том, что циталопрам может влиять на качество спермы. Случаи применения некоторых СИОЗС человеком показали, что воздействие на качество спермы обратимо. До сих пор воздействие на фертильность человека не наблюдалось.
Применение при нарушениях функции печени
Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется принимать препарат с осторожностью и тщательно титровать дозу.
Применение при нарушениях функции почек
При легком и умеренном нарушении функции почек коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать Ципралекс с осторожностью.
При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, следует учитывать следующее.
Применение у детей и подростков до 18 лет
Ципралекс не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей) и враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, данных долгосрочных исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков, касающиеся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития, не достаточно.
Парадоксальная тревога
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Судорожные припадки
Следует отменить эсциталопрам в случае первичного развития судорожных припадков или в случае усиления их частоты (у пациентов с ранее диагностированной эпилепсией). СИОЗС не следует применять у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение.
Мания
СИОЗС должны с осторожностью применяться у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния СИОЗС должны быть отменены.
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменить концентрацию глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния. Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.
Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.
Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо.
Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы. Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов.
Акатизия/психомоторное возбуждение
Прием СИОЗС/СИОЗСН ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся развитием субъективно неприятного или угнетающего беспокойства и потребности в постоянном движении, часто в сочетании с неспособностью спокойно сидеть или стоять. Это чаще всего проявляется в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с такими симптомами повышение дозы может привести к ухудшению.
Гипонатриемия
Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии:
Кровотечения
При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять СИОЗС у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты и препараты, влияющие на свертываемость крови (например, атипичные антипсихотики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловую кислоту и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), тиклопидин и дипиридамол), а также у пациентов со склонностью к кровотечениям.
Электросудорожная терапия (ЭСТ)
Поскольку клинический опыт одновременного применения СИОЗС и электросудорожной терапии (ЭСТ) ограничен, то при одновременном применении эсциталопрама и ЭСТ следует соблюдать осторожность.
Серотониновый синдром
Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например, суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном.
У пациентов, принимающих СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическую терапию.
Зверобой продырявленный
Одновременное применение СИОЗС и лекарственных средств из растительного сырья, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению случаев побочных реакций.
Синдром «отмены» при прекращении лечения
При прекращении приема препарата, особенно резкой, часто возникает синдром «отмены». В клинических исследованиях при прекращении лечения побочные эффекты наблюдались приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Развитие синдрома «отмены» может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии и дозировку, а также скорости снижения дозы. Чаще всего сообщалось о головокружении, расстройстве чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), расстройстве сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитации или тревоге, тошноте и/или рвоте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности, раздражительности, расстройстве зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме.
Симптомы обычно появляются в течение первых нескольких дней после прекращения приема препарата, однако известно о редких случаях таких симптомов у пациентов, пропустивших прием препарата.
В большинстве случаев симптомы проходят сами собой в течение 2-х недель, хотя у некоторых пациентов они могут сохраняться и в течение 2-3 месяцев и более. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама при прекращении терапии в течение нескольких недель или месяцев в соответствии с потребностями пациента.
В связи с ограниченным опытом клинического применения пациентам с ишемической болезнью сердца следует принимать данное лекарственное средство с осторожностью.
Удлинение интервала QT
Эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT.
В ходе пострегистрационного периода сообщалось о случаях удлинения интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая пируэтную тахикардию, преимущественно у женщин с гипокалиемией, удлинением интервала QT в анамнезе или другими болезнями сердца.
Следует с осторожностью применять у пациентов с выраженной брадикардией, или недавно перенесенным инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью.
Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия или гипомагниемия, увеличивают риск злокачественных аритмий, поэтому должны быть скорректированы до начала приема эсциталопрама. До начала лечения у пациентов со стабильными болезнями сердца следует проверить ЭКГ.
При появлении признаков сердечной аритмии во время приема эсциталопрама, следует остановить лечение и провести ЭКГ.
Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами
Несмотря на то, что эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции и психомоторную активность, любое воздействующее на психику лекарственное средство может повлиять на суждения и навыки. Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске воздействия на их способность управления автомобилем или механизмами.
Данные о передозировке эсциталопрамом ограничены, во многих таких случаях имелась и передозировка другими препаратами. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрамом (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место также передозировка и другими препаратами. Эсциталопрам принимался в дозах 400-800 мг без каких-либо тяжелых симптомов.
Симптомы
При передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны ЖКТ (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение
Специфического антидота не существует. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Рекомендуется контроль ЭКГ в случае передозировки у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмиями, или у одновременно принимающих лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с изменениями метаболизма, например, нарушением функции печени.
Фармакодинамическое взаимодействие
Одновременный прием противопоказан
Неселективные необратимые ингибиторы МАО
Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективньгх необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.
Применение эсциталопрама одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены необратимых ингибиторов МАО. Прием неселективных необратимых ингибиторов МАО может начинаться через не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.
Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид)
В связи с риском развития серотонинового синдрома прием эсциталопрама одновременно с ингибитором МАО А моклобемидом противопоказан. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.
Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид)
Антибиотик линезолид является обратимым неселективньм ингибитором МАО, который не следует назначать пациентам, принимающим эсциталопрам. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.
Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин)
В связи с риском развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с селегилином (необратимым ингибитором МАО В).
Удлинение интервала QT
Исследования фармакокинетики и фармакодинамики эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились.
Нельзя исключать аддитивный эффект эсциталопрама и таких лекарственных средств. Поэтому совместный приём эсциталопрама со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказан:
Одновременный прием с осторожностью
Серотонинергические лекарственные средства
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности
СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном применении с эсциталопрамом других препаратов, снижающих порог судорожной готовности (антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), антипсихотические препараты (фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол).
Литий, триптофан
Поскольку известно о случаях усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.
Зверобой продырявленный
Одновременное применение СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum),может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Кровотечение
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами. У пациентов в начале или в конце терапии эсциталопрамом необходим тщательный контроль свертываемости крови.
Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) может повысить риск кровотечения.
Алкоголь
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама
Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты С YP3 А4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита - деметилированного эсциталопрама - видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза/сут (ингибитора изоферментов) приводит к повышению (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Следовательно, при приеме эсциталопрама в комбинации с циметидином следует соблюдать осторожность. Может потребоваться коррекция дозы. Таким образом, применять эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует с осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотических средств:
Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации в плазме крови двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой “Е” и “N” симметрично вокруг риски.
Вспомогательные вещества: тальк – 14 мг, кроскармеллоза натрия – 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая ~ 195 мг, кремния диоксид коллоидный ~ 3.98 мг, магния стеарат – 2.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза 5cP – 3.51 мг, макрогол 400 – 0.325 мг, титана диоксид (Е171) – 1.17 мг.
Антидепрессант.
Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы.
Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность – 80%. Время достижения Cmax в плазме – 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd – от 12 до 26 л/кг.
Связывание с белками плазмы – 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама.
Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента.
Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения – 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс – 0.6 л/мин.
Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть – почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.
Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).
Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза – 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг. Длительность лечения – несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома “отмены”.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза – 5 мг/сут, максимальная суточная доза – 10 мг.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения – 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.
Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Прочие: синуситы, синдром “отмены” (головокружение, головные боли и тошнота).
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.
Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.
Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.
При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
C осторожностью следует применять при циррозе печени.
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата ЦИПРАЛЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник: https://health.mail.ru/drug/cipralex/
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, круглые, диаметром 6 мм, с маркировкой “ЕК”; на изломе – ядро и оболочка белого цвета.
Вспомогательные вещества:
Состав оболочки:
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (8 мм х 5.5 мм), с риской, с маркировкой “Е” и “L” симметрично около риски; на изломе – ядро и оболочка белого цвета.
Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (11.5 мм х 7 мм), с риской, с маркировкой “Е” и “N” симметрично около риски; на изломе – ядро и оболочка белого цвета.
Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Всасывание
Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения.
Распределение
Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.
Кажущийся Vd после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг.
Кинетика эсциталопрама линейна.
Css достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Метаболизм
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.
После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19.
Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента.
Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.
Выведение
T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.
Депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
Панические расстройства с/без агорафобии;
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
Генерализованное тревожное расстройство;
Обсессивно-компульсивное расстройство.
Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.
При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
При социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) назначают 10 мг 1 раз/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая начальная доза – 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) в дозе 20 мг/сут.
При обсессивно-компульсивном расстройстве назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и продолжаться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК
Источник: http://www.rigla.ru/shop/forms/tsipraleks/
При наличии острых и хронических психических расстройств для фармакологической терапии назначают антидепрессант Ципралекс. Активным компонентом препарата является вещество оксилат эсциталопрама.
Средство выпускается в форма таблеток. Лекарственное средство мягко воздействует на функционирование центральной нервной системы и не вызывает серьезных побочных эффектов при соблюдении терапевтических доз.
Медикамент Ципралекса – это антидепрессант, который входит в группу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Эти препараты считаются лучшими средствами нового поколения для лекарственной терапии депрессивных состояний и панических атак вследствие того, что после их длительного применения намного меньше побочных эффектов, чем у других лекарств похожего действия.
Этот антидепрессант не угнетает сердечно-сосудистую и нервную системы, а риск превышения терапевтической дозы сведен к минимуму. Все селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) работают по схожему принципу – они изменяют баланс некоторых нейромедиаторов в головном мозге, увеличивая содержание серотонина, т.н. «гормона счастья».
Медикамент из группы селективных антидепрессантов. Блокирует обратный захват нейромедиатора серотонина и увеличивает его в синаптическом пространстве, усиливает и продлевает его действие на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам, который содержится в составе препарата, практически не связывается с серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Лекарство быстро всасывается из желудка и кишечника. Биодоступность составляет около 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3-4 ч. Связывание с белками плазмы – 95%. Метаболизируется тканями печени.
После длительного многократного применения средняя концентрация метаболитов активного вещества лекарства составляет приблизительно 30%.
Период полувыведения из кровотока составляет около 30-35 часов, полное выведение метаболитов (клиренс) происходит спустя 60-65 часов после последнего приема медикамента.
Антипсихотический препарат показан к использованию для лечения следующих психических расстройств:
Способ применения, дозировку и длительность лекарственной терапии Ципралексом должен назначить лечащий врач в зависимости от тяжести состояния больного, возраста, веса и пола, наличия сопутствующих острых и хронических заболеваний, наличия необходимости применения других фармакологических препаратов. Кроме того, необходимо учитывать наличие предрасположенности пациента к аллергическим реакциям на медикаменты.
Лекарственное средство назначают 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. При депрессивных состояниях препарат необходимо принимать по 10 мг.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат его количество увеличивают до максимальной дозы (20 мг в день). Антидепрессивное действие развивается через несколько недель после начала лекарственной терапии.
Для достижения оптимального клинического эффекта, медикаментозное лечение Ципралексом должно длиться не менее 6 месяцев.
Клинический антидепрессивный эффект развивается через 2-4 недели после начала фармакологической терапии препаратом. Максимальное действие лечения агорафобии, панических атак, синдрома акатизии, тревожности, раздражительности и других эмоциональных расстройств достигается приблизительно спустя 3-4 месяца после начала использования препарата.
После исчезновения проявлений психотических патологий необходимо принимать лекарственный препарат в течение нескольких месяцев (точный срок устанавливается индивидуально лечащим врачом) для закрепления полученного эффекта и предотвращения развития синдрома отмены антидепрессантов. В некоторых случаях длительность курса лечения может составлять год и более.
Клинический синдром отмены развивается после прекращения применения препарата, вследствие того, структурам центральной нервной системы необходимо некоторое время для перестройки функционирования синапсов без постоянного экзогенного поддержания концентрации серотонина на постоянном в активной форме. На настройку самостоятельной работы головного мозга требуется от одной до трех недель. Синдром отмены антидепрессанта проявляется следующими симптомами:
Пациентам пожилого возраста рекомендуется принимать половину рекомендуемой дозировки препарата. При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции количества препарата при лечении не требуется.
При терапии лекарствами, содержащими эсциталопрам, у пациентов с сахарным диабетом второго типа возможно значительное изменение уровня сахара в плазме крови, поэтому необходимо произвести коррекцию доз инсулина и пероральных гипогликемических медикаментов.
У пациентов, которые принимают селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими лекарствами, иногда развивается серотониновый синдром.
Наличие таких симптомов, как ажитация, артралгия, тремор, диарея и бегание мурашек может указывать на развитие токсического синдрома.
В этом случае применение лекарств следует срочно отменить и назначить симптоматическое лечение.
Прицельных исследований безопасности этого антидепрессанта в период беременности не проводилось, но согласно клиническим наблюдениям, если женщина принимает препарат в течение третьего триместра и прекращает его использование незадолго до родов, то у новорожденного младенца может развиться синдром отмены, который проявляется следующими симптомами:
Препарат и спиртосодержащие напитки несовместимы между собой, т.к.
лекарственное средство направлено на устранение депрессивных состояний, а алкоголь, напротив, является фактором, усиливающим или провоцирующим развитие психических приступов.
Если их принимать одновременно, то результат такого взаимодействия непредсказуем вплоть до летального исхода. После отмены лекарственного средства, крепкие алкогольные напитки противопоказаны в любом количестве.
При одновременном применении препарата с ингибиторами МАО увеличивается риск возникновения серотонинового синдрома и серьезных анафилактических реакций.
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, Трамадолом, Макроголом и Суматриптаном) может привести к развитию неврологического синдрома, нарушениям свертываемости крови.
Одновременное использование с медикаментами, снижающими порог судорожной активности, повышает риск развития симптоматической эпилепсии.
Антидепрессант усиливает действие Триптофана, препаратов лития и магния, нейролептиков. Увеличивает токсичность препаратов, содержащих растительные компоненты (зверобоя, душицы лекарственной). Усиливает действие лекарственных средств, которые влияют на артериальное давление. Увеличивает концентрацию в плазме крови Дезипрамина, Омепразола и Метопролола в несколько раз.
Препарат нередко назначают в комбинации с Амитриптилином на начальный период фармакологического лечения (первые несколько недель). Амитриптилин имеет свойство уменьшать выраженность побочных действий и облегчает вхождение в терапию. Кроме того, Амитриптилин снижает уровень тревожности и фобий, которые часто развиваются в первую неделю лечения Ципралексом.
Кроме того, эти антидепрессанты могут заменять друг друга при неэффективности одного из этих лекарств, т.к. они являются представителями из разных фармацевтических групп.
В некоторых случаях для эффективного лечения тяжелой и длительной депрессии или панических атак применяют обо лекарства единовременно.
Такая комбинация позволяет существенно увеличить эффективность терапии, устранить все неприятные симптомы и обеспечить приемлемое качество жизни для пациента.
При постоянном превышении дозировки препарата наблюдаются следующие побочные эффекты:
При превышении разовой дозировки препаратом развиваются тяжелые состояния: психозы, потеря сознания, острая сердечная недостаточность, судороги и др. В некоторых случаях, например, при одновременном применении антидепрессанта и алкоголя, возможно развитие тяжелой комы и летальный исход. Лечение при передозировке включает в себя введение специфического антидота и форсированный диурез.
Использование антидепрессанта следует исключить при наличии повышенной чувствительности у компонентам медикамента, детский возраст до 15 лет, беременность, период лактации, острая недостаточность функционирования почек, гипомания, мания, неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, одновременное применение с препаратами, которые снижают интенсивность судорожной готовности.
Препарат следует хранить вдали от прямых солнечных лучей, в помещениях, в которых поддерживается постоянный температурный режим. Для того, чтобы купить Ципралекс в аптеке, необходим рецепт лечащего врача. Срок хранения препарата составляет от двух до пяти лет в зависимости от его формы выпуска.
При использовании препарата исключено вследствие наличия у пациента прямых противопоказаний, назначают следующие аналоги этого антидепрессанта:
Стоимость этого фармакологического средства зависит степени качества очистки его действующих веществ, формы выпуска. На цену препарата может влиять то, в каком регионе и аптеке он продается. Стоимость лекарства может устанавливать фирма-производитель в одностороннем порядке. Цена препарата указана в таблице.
Статьи по теме: | |
Мощи святых, почему хранятся и что значит для православия
Сведения о святых мощах, чтимых иконах и других святынях, хранящихся в... Заклинания ведьм: настоящие древние ритуалы
В мире вокруг нас очень много такого, что невозможно объяснить с точки... Любовная магия: заговоры и обряды чтобы привлечь любовь Обряды для привлечения любви
Святая Дева Мария всегда благосклонна к молодым девушкам, которые желают... |