Ацикловир при вич инфекции. Победить вич-инфекцию поможет валацикловир

При вирусе иммунодефицита пациентам нельзя принимать некоторые группы препаратов . Это связано не только с уязвимостью организма к воздействию активных компонентов лекарственных средств, но и с их взаимодействием с антиретровирусной терапией.

У больных возникает ряд вопросов по типу - почему нельзя употреблять аспирин при ВИЧ и прочие. Если лечащие врачи (гинеколог, стоматолог, гастроэнтеролог и др.) не знают о диагнозе, после получения списка препаратов для лечения пациенту необходимо проконсультироваться с инфекционистом, которому известно о вирусе иммунодефицита. Врач скорректирует терапию, исходя из особенностей организма и положительного статуса больного.

Иммуномодуляторы природного происхождения

Вобэнзим при ВИЧ-инфекции можно принимать, поскольку это комбинированный препарат, который включает ферменты животного и растительного происхождения. Помимо иммуномодулирующего, средство обладает такими эффектами:

• Фибринолитический;
• Противоотечный;
• Антиагрегантный;
• Слабый анальгезирующий.

При приеме таблеток происходит стимуляция активности макрофагов, Т-лимфоцитов.

Можно ли принимать Пантокрин при ВИЧ? Это препарат животного происхождения, стимулирующий работу центральной нервной системы и сердечно-сосудистой.

Пантокрин противопоказан при тяжелой форме нефрита, диарее и злокачественных опухолях. Такие заболевания присущи последним стадиям вируса иммунодефицита, поэтому при наличии инфекции перед применением настойки или раствора для инъекций необходимо проконсультироваться с врачом.

Можно ли Генферон при ВИЧ-инфекции? Препарат включает в состав человеческий рекомбинантный интерферон и таурин. За счет этих активных компонентов проявляет противовирусное, иммунокоррективное и антикоагулянтное действие.

Синтетические иммуномодуляторы при ВИЧ-инфекции

Данная группа препаратов успешно применяется при вирусе иммунодефицита в составе комплексной терапии совместно с антибиотиками и средствами, содержащими противовирусные и противогрибковые компоненты.

Полиоксидоний при ВИЧ-инфекции за счет азоксимера бромида в составе позволяет сократить длительность антибиотикотерапии, приема бронхолитических и глюкокортикоидсодержащих препаратов. Средство активирует лимфоидные клетки, которые вырабатывают иммуноглобулин А - повышается иммунный ответ.

Можно ли Арбидол при ВИЧ? Препарат содержит умифеновир и оказывает противовирусный эффект за счет индукции интерферона, также снижает риск развития осложнений при бактериальных инфекциях. Применяется при развитии оппортунистических инфекций, в том числе пневмоцистной пневмонии.

Препараты, стимулирующие выработку антител

Иммуноглобулин при ВИЧ-инфекции применяют в профилактических целях, для предотвращения развития заболевания и уменьшения воспалительных процессов - чаще в виде заместительной терапии у детей, больных СПИДом.

В некоторых случаях иммуноглобулин для ВИЧ-инфицированных жизненно необходим. Этот препарат стимулирует повышение уровня антител в крови - искусственно создает пассивный иммунитет. За счет этого ослабленный организм борется с патогенной микрофлорой и другими инфекционными возбудителями.

Эргоферон при ВИЧ можно в случае ОРВИ или гриппа. Содержит афинно очищенные антитела к СД4, гистамину и человеческому гамма-интерферону - проявляет выраженное антигистаминное действие. Применяют также при развитии острых кишечных инфекций вирусной этиологии.

Опасность иммуностимуляторов

Иммуностимуляторы и иммуномодуляторы - это разные группы препаратов. Первая предназначена для повышения иммунитета, вторая - для его коррекции.

Почему при ВИЧ нельзя принимать иммуностимуляторы? Основная причина в том, что препараты этой группы стимулируют выброс из резервов СД4+ клеток, за счет чего вирус имеет возможность «укрепить позиции» и активно размножаться.

Однако не все иммуностимуляторы действуют по этой схеме - некоторые лекарственные средства активируют продуцирование новых клеток, а не опустошают резервы.

Можно ли при ВИЧ-инфекции Бронхо-мунал? Препарат действует за счет стандартизированного лиофилизата лизатов бактерий в составе, принимают для лечения инфекций дыхательных путей. Его эффект обусловлен увеличением количества В-лимфоцитов из запасов, поэтому перед применением нужно проконсультироваться с лечащим врачом.

Амиксин при ВИЧ можно, потому что он относится к индукторам интерферона. При иммунодефицитном состоянии его применяют при вирусных энцефаломиелитах (осложнение СПИДа), а также при туберкулезе легких, герпетической и цитомегаловирусной инфекции.

Можно ли Амиксин при ВИЧ совместно с антибиотиками? Ученые не выявили значимого воздействия препарата на эффективность противомикробных средств, но у данной группы пациентов ослабленный организм, поэтому назначать средство нужно после анализа состояния здоровья больного.

Можно ли принимать Ингавирин при ВИЧ?

Активный компонент препарата - имидазолэтанамид пентадиовой кислоты. Выпускают в виде капсул в двух дозировках (30 и 90 мг). Применяют при гриппе, аденовирусе, парагриппе, респираторно-синцитиальном вирусе.

Ингавирин при ВИЧ можно принимать - в инструкции не указано о вреде лекарственного средства при данной инфекции.

Проявляет следующие фармакологические эффекты:

• Противовирусный;
• Противовоспалительный;
• Иммунокорректирующий.

Некоторые специалисты сомневаются в том, можно ли при ВИЧ принимать Ингавирин, но эти сомнения могут быть обоснованы только если врач посчитает, что действие препарата навредит пациенту и спровоцирует увеличение титра возбудителя.

Средство стимулирует факторы врожденного иммунитета, которые подавляются при вирусных заболеваниях. Проявляет интерферониндуцирующее действие, но при этом не поднимает уровень белка выше физиологической нормы.

Можно ли Ингавирин при ВИЧ, если он повышает чувствительность клеток к эндогенному интерферону (на момент лечения иммунная система работает в полную силу)? Препарат безрецептурного отпуска - безопасен в применении и не относится к иммуностимуляторам, которые истощают резервы.

Ингавирин при ВИЧ можно, потому что после его использования иммунная система, поборов вирус гриппа и др., еще в состоянии бороться с основной проблемой - вирусом иммунодефицита. Количество возбудителя в крови на фоне лечения не меняется.

Также средство индуцирует действие антибиотиков и способствует быстрому выздоровлению. Не рекомендуется принимать, если в данном случае это нецелесообразно - при легкой простуде.

Почему нельзя эхинацею при ВИЧ?

Здоровому человеку данный иммуностимулятор растительного происхождения назначают при первых признаках простуды, также используют в комплексной терапии инфекционных заболеваний дыхательных и мочевыводящих путей. Препарат стимулирует иммунокомпетентные клетки.

Можно ли принимать эхинацею при ВИЧ? Мнения специалистов разнятся, но хоть это и растительный препарат, использовать его при данной инфекции не рекомендуется - он ухудшает состояние больного. В инструкции данный пункт, запрещающий его применение, можно найти в противопоказаниях.

Мнения врачей разнятся, потому что эхинацею нельзя принимать при аутоиммунных заболеваниях, к которым СПИД не относится. Запрет приема при иммунодефицитном состоянии, скорее всего, носит предостерегающий характер.

Преднизолон и Тималин при ВИЧ-инфекции - лечение и профилактика осложнений

Тималин содержит полипептидные фракции, выделенные из вилочковой железы крупного рогатого скота. Препарат стимулирует клеточный иммунитет, а также способствует повышению количества Т-, В-лимфоцитов.

Показан при:

• Воспалительных и гнойных процессах;
• Иммунодефицитном состоянии;
• Реабилитации после химиотерапии.

Тималин при ВИЧ можно только после консультации с врачом. Лекарственное средство работает как природный биостимулятор, поэтому применяется в целях профилактики осложнений инфекционных заболеваний, которые появляются на последней стадии СПИДа.

Можно ли применять Преднизолон при ВИЧ-инфекции? Данный препарат относится к группе грюкокортикостероидов и используется для уменьшения воспалительных процессов при некоторых оппортунистических инфекциях (пневмоцистной пневмонии или туберкулезном перикардите).

Преднизолон при ВИЧ-инфекции применяется в крайне тяжелых состояниях, когда риск его побочного действия ниже, чем от сопутствующих заболеваний. Учеными было установлено, что при его применении увеличивается риск возникновения саркомы Капоши, но иногда этот препарат может продлить жизнь пациента.

Ацикловир и некоторые антибиотики - лечение вирусных и бактериальных инфекций

Ацикловир при ВИЧ-инфекции эффективен в комплексной терапии на стадии СПИДа. Препарат нацелен на уничтожение вируса простого герпеса первого и второго типов. Поскольку организм не в состоянии бороться с возбудителями, поражающими кожу и слизистые оболочки, данное средство оказывает прямой противовирусный эффект.

Ацикловир при ВИЧ-инфекции - длительность приема составляет 5 дней (врач может продлить терапию до 10 суток). Взрослым необходимо принимать по 200 мг 5 раз в сутки (интервал днем - 4 часа, ночью - 8). Его назначают не только для лечения, но и с целью профилактики накожных высыпаний.

Можно ли принимать Амоксиклав при заболевании ВИЧ? Этот препарат содержит амоксициллин (антибиотик группы цефалоспорины) и клавулановую кислоту (для лучшего всасывания активного компонента). Применяют с целью профилактики пневмоцистной пневмонии, когда количество СД4 выше 200 клеток в мм 3 крови.

Если болен СПИДом, можно принимать Кларитромицин с целью профилактики распространения микобактериальных инфекций, заболеваний верхних и нижних дыхательных путей при количестве Т-клеток менее 100 в мм 3 крови.

Прием некоторых лекарственных средств

Часто при заболеваниях почек врачи назначают Канефрон - можно ли ВИЧ-инфицированным этот препарат? Поскольку он растительного происхождения, рекомендован к применению для профилактики осложнений, поскольку при СПИДе поражаются все системы органов - в том числе и выводящая, к которой относятся почки.

Можно ли принимать Урсосан при ВИЧ? В некоторых случаях нарушается отток желчи, страдает пищеварительная система, а пациентам с положительным ВИЧ-статусом крайне необходимо поступление в организм микроэлементов и витаминов извне. Также препарат оказывает местное иммуномодулирующее действие.

Можно ли принимать Отофаг с ВИЧ? Если в качестве осложнения воспалились ушные раковины, рекомендуется данный гель, в состав которого входит комплекс бактериофагов. Средство применяется для профилактики бактериальных инфекций в ушах и нормализует микрофлору.

Входит в состав препаратов

АТХ:

J.05.A.B.11 Валацикловир

J.05.A.B Нуклеозиды и нуклеотиды

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - противовирусное, противогерпетическое.

Валацикловир - пролекарство, в организме быстро и почти полностью превращается в , который после фосфорилирования приобретает специфическую активность. является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК), взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение вирусов. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Herpes simplex, Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр. Под действием тимидинкиназы вирусов трансформируется в ацикловирмонофосфат, при участии гуанилаткиназы клеток человека - в ацикловирдифосфат и затем - в активную форму ацикловиртрифосфат. Трифосфат блокирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и торможения элонгации цепи ДНК. in vitro активен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicellа zoster (менее активен, чем в отношении Herpes simplex , вследствие более эффективного фосфорилирования соответствующей тимидинкиназой), вируса Эпштейна-Барр, цитомегаловируса и человеческого вируса герпеса 6 типа.

Резистентность штаммов Herpes simplex и Varicellа zoster развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы, либо из-за скрытых изменений в тимидинкиназе или ДНК-полимеразе; устойчивость встречается в исключительных случаях у пациентов с нормальным иммунологическим статусом и значительно чаще на фоне выраженного иммунодефицита (при инфицировании ВИЧ, у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и др.).

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро абсорбируется изЖКТ и в результате метаболизма при "первом прохождении" через кишечник и/или печень вследствие ферментативного гидролиза быстро и почти полностью (99 %) превращается в и L-валин.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира после приема внутрь изучалась в 14 исследованиях на здоровых взрослых добровольцах (n=283).

При приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг абсолютная биодоступность ацикловира составляет 54,5±9,1 % и не зависит от приема пищи. Фармакокинетические параметры после приема различных доз валацикловира гидрохлорида не пропорциональны дозе. Так, после однократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 100, 250, 500, 750 и 1000 мг C mах ацикловира достигает 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 и 5,65 мкг/мл,AUC - 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 и 19,52 ч·мкг/мл соответственно. После многократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 250, 500 и 1000 мг 4 раза в сутки в течение 11 дней C mах - 2,11; 3,69 и 4,96 мкг/мл иAUC - 5,66; 9,88 и 15,70 ч·мкг/мл соответственно.T max составляет 1,6-2,1 ч. Концентрации в плазме неизмененного валацикловира низкие, C mах ниже 0,5 мкг/мл при всех исследованных дозах, через 3 ч уже не определяется в плазме; связывание валацикловира с белками плазмы - 13,5-17,9 %. биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Период полувыведения валацикловира - менее 30 минут, период полувыведения ацикловира после приема валацикловира гидрохлорида составляет 2,5-3,3 ч (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек), у пожилых пациентов (65 лет-83 года) - 3,3-3,7 ч, увеличивается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. выводится с мочой (45,6 %) и с фекалиями (47,12 %) в течение 96 ч. Почечный клиренс - около 255 мл/мин. Из всего количества валацикловира, выводимого почками, более 80-89 % элиминируется в виде ацикловира. Менее 1 % валацикловира выводится в неизмененном виде. После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек не кумулирует.

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Заболевания печени. У пациентов с заболеваниями печени средней (цирроз, доказанный путем биопсии) или тяжелой (доказанный биопсией цирроз с/без асцита) степени выраженности скорость, но не степень превращения валацикловира в , снижается; период полувыведения ацикловира не изменяется.

ВИЧ -инфицированные пациенты. У 9-ти пациентов сВИЧ (число CD4 клеток < 150 клеток/мм 3 ) при приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг 4 раза в сутки в течение 30 дней фармакокинетические показатели валацикловира и ацикловира не отличались от наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Тератогенность. Валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов при введении в дозах 400 мг/кг в период органогенеза (при этом концентрации в плазме превышали таковую у человека в 10 и 7 раз соответственно).

Фертильность. Валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс, получавших внутрь дозу 200 мг/кг/сут (при этом концентрация в крови превышала таковую у человека в 6 раз).

Показания:

Опоясывающий лишай; инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в том числе генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

I.B00-B09.B01 Ветряная оспа

I.B00-B09.B02 Опоясывающий лишай

I.B25-B34.B25 Цитомегаловирусная болезнь

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к ацикловиру).

Трансплантация костного мозга.

Клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции.

С осторожностью:

Дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения (в том числе в анамнезе), вызванные приемом цитотоксических препаратов (при внутривенном введении), беременность, кормление грудью, детский возраст.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории В. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проведены. Исследование, включавшее 749 женщин, не обнаружило нарушений со стороны плода. При назначении животным в дозе 50-450 мг/кг не установлены нарушения со стороны плода, при подкожном введении в сверхвысоких дозах обнаружены аномалии развития головы и конечностей.

Способ применения и дозы:

Внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний. Терапию рекомендуется начинать как можно раньше, наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления признаков или симптомов заболевания (высыпания, боль или ощущение жжения). При опоясывающем лишае - по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

При простом герпесе, включая генитальный рецидивирующий герпес - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

На фоне почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина; в случае проведения гемодиализа препарат назначают после него.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Передозировка:

Головная боль, судороги, сонливость, кома, острая почечная недостаточность.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Зидовудин - возникновение усталости.

Интерферон альфа - риск развития почечной недостаточности.

Микофеноловая кислота - взаимное подавление элиминации (особенно на фоне хронической почечной недостаточности).

Нефротоксические препараты - увеличение вероятности развития почечной недостаточности.

Пробенецид- увеличение токсического эффекта валацикловира.

Особые указания:

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Инструкции

Докт. биол. наук, профессор МГУ. С 1993 г. работает в США, где заведует отделом в Национальном институте здоровья (National Institutes of Health - NIH) и является одним из признанных авторитетов в области фундаментальных исследований ВИЧ. Его работы напечатаны в ведущих мировых научных журналах и широко известны научному сообществу, но поводом к интервью послужила сенсационная статья о его исследованиях, опубликованная в популярнейшей американской газете The New York Times . Вопросы задавали Эмилия Ойгенблик и Алексей Левин .

- Леонид Борисович, Вы недавно завершили исследование, приближающее победу над самой страшной эпидемией нашего времени, вызванной вирусом иммунодефицита. Речь в нем идет не только об этом вирусе, но и о вирусе герпеса. Хотелось бы узнать подробности из первых рук. Расскажите, пожалуйста, о Вашей работе и о том, как вирус иммунодефицита человека связан с вирусом герпеса.

ДНК бактерий отличается от человеческой. Как говорят, она имеет собственный автограф, вследствие чего ее можно вычленить из анализируемых проб. У вирусов такого ДНКового автографа нет, поэтому выявить их генетическим анализом очень непросто. Микробы образуют экосистему, и каким образом ее члены, в особенности вирусы, взаимодействуют друг с другом - великая тайна. Мы даже не знаем, сколько вирусов обитает в организме, но, по аналогии с бактериями, можем предположить, что это огромный мир, дверь в который лишь чуть-чуть приоткрылась.

Вирусы в организме, как и во всякой экосистеме, взаимодействуют самым различным образом: помогают друг другу, противодействуют друг другу, игнорируют друг друга.

- А можно привести примеры?

Ну, вот пара таких примеров для иллюстрации:

У больных, которых долгие годы лечили противоспидовыми препаратами и которые не прекращают их принимать, вирусных частиц в крови больше нет, но зато нередки атеросклероз и иные расстройства, связанные с повышенной активностью иммунной системы. С кем же иммунная система продолжает бороться, когда ВИЧ уже подавлен? Предполагают, что такая активация иммунной системы обусловлена еще каким-то вирусом. Не исключено, что это мегаловирус, «разбуженный» вирусом иммунодефицита.

И наоборот, у ВИЧ-инфицированных африканских детей на пике заболевания корью число вирусов иммунодефицита в крови значительно сокращается, а по завершении острого периода возвращается к прежнему уровню. То есть вирус кори подавляет ВИЧ. Несколько лет назад мы выяснили, что это работа хемокинов - разновидности белков-цитокинов, регулирующих иммунный ответ. Хемокины цепляются к тем же рецепторам на поверхности клетки, что и вирус иммунодефицита. Под влиянием вируса кори молекул хемокинов становится гораздо больше, и ВИЧ далеко не всегда удается найти место для «парковки».

- А теперь расскажите про вирус герпеса.

В организме человека могут гнездиться восемь его разновидностей. Некоторые из них совершенно безвредны, другие же представляют серьезную опасность. Высыпания на губах весной, в просторечии называемые весенней лихорадкой (помните у Пастернака?), вызываются вирусом герпеса №1 и знакомы каждому. Кстати, этот вирус упоминает и Шекспир в «Ромео и Джульетте»:

И губы дев, которым снится страсть.
Шалунья Маб их сыпью покрывает
За то, что падки к сладким пирожкам...

Меркуцио прав! Этот вирус герпеса передается именно так. Другой знакомый всем вирус герпеса имеет №3. Он вызывает ветрянку, которой почти все мы болели. Но герпес - не только эти относительно легкие болезни, но и саркома Капоши, и генитальный герпес - заболевание, передающееся половым путем. Вирусы герпеса постоянно присутствуют в организме, но находятся под контролем иммунной системы, и только время от времени некоторые из них активируются. И, наверное, не зря! Есть теория, что на герпесе иммунитет отлаживает стратегию борьбы с прочими вирусами и потихоньку нарабатывает активные клетки, которые идут в ход при появлении настоящей опасности. Вообще, герпес - один из самых древних вирусов в организме человека. Именно поэтому мы научились с некоторыми его видами мирно уживаться. Герпесом-1 (лихорадка) заражено огромное число людей. Герпес шестой разновидности есть практически у всех. Герпес-2 (генитальный) и 8 (саркома Капоши), к счастью, встречаются гораздо реже.

Но это - лишь пока всё в порядке с иммунитетом. Даже десятилетия спустя после забытой детской ветрянки вызвавший ее герпес-3 организма не покидает, а проникает в нервные окончания и в случае ослабления иммунной системы выходит на тропу войны: активируется, начинает усиленно размножаться и вызывает сильнейшие боли в области шеи и головы.

Похожие вещи происходят и с ВИЧ-инфицированными. Особенно часто вирусу иммунодефицита сопутствует вирус герпеса под №2 (генитальный герпес). Что значит сопутствует? Если человек заражен герпесом, ему легче заразиться иммунодефицитом. Раньше считали, что это происходит потому, что герпетические язвочки - открытые ворота для ВИЧ-инфекции, однако и без язвочек герпес способствует заражению. Более того, при наличии герпеса синдром приобретенного иммунодефицита проявляется в гораздо более тяжелой форме.

- Можно немного о современных противоспидовых препаратах?

Исследователи из Бельгии совместно с чешским ученым Хоули изобрели замечательное лекарство - тенофовир, и вот уже около 15 лет им пользуются во всем мире для лечения иммунодефицита. Химически он похож на аденозин - один из компонентов любой ДНК. Обратная транскриптаза ВИЧ, фермент, который строит цепочку вирусной ДНК, не отличается особой разборчивостью и посему встраивает на место аденозина тенофовир (точнее, его трифосфат, в который он превратился в клетке). Однако, в отличие от аденозина, тенофовир устроен таким образом, что к нему прицепить уже ничего нельзя, на этом месте цепочка ДНК обрывается, и синтез заканчивается.

Поэтому таблетки тенофовира применяются в качестве терапевтического средства против ВИЧ. Однако даже с помощью тенофовира и других лекарств полностью излечить зараженного ВИЧ не удается. Поэтому основная задача - предотвратить инфекцию, перекрыть пути ее проникновения.

- Вы ставите во главу угла профилактику ВИЧ-инфекции. Как ее можно осуществить?

Во-первых, конечно, изменением модели социального поведения. Из медицинских средств - упование на вакцины. Но хороших вакцин пока просто нет. Недавно был некоторый успех: белок вируса иммунодефицита вставили в цитомегаловирус, на который есть хороший иммунный ответ, и на обезьянах эта вакцина вроде бы работала. Всё остальное либо никуда не годится, либо находится в стадии испытаний. Я считаю, что в ближайшее время вакцин не будет.

Другой способ - применение микробицидов, веществ, которые наносятся непосредственно на слизистую и локально предотвращают инфекцию. До последнего времени микробициды тоже не слишком радовали: положительных результатов не было, более того, дважды случалось так, что микробициды даже увеличивали риск заражения людей, на которых их испытывали. Вот такая скандальная ситуация.

Каждый исследователь пытался разработать собственный препарат, и в конце концов группа южно-африканских ученых при поддержке международных фондов взяла тенофовир, изготовила на его основе гель и испытала его в качестве микробицида. Положительные результаты этих испытаний оказались статистически достоверными - вероятность заражения СПИДом сократилась на 38%. Для науки это огромный прорыв, хотя для практики и не столь впечатляющий. Выяснилось также, что нанесенный на слизистую тенофовир уменьшает шансы заражения генитальным герпесом аж на 51%! Это было не слишком понятно, но стало приятным сюрпризом - оказалось возможным подавить два взаимодействующих вируса одним и тем же способом. Думали, что в основе этого лежит чрезвычайно сложный механизм - через активацию вирусов, через какие-то промежуточные вещества. Но дело неожиданно оказалось проще!

- И в чем же этот механизм заключается?

Нам удалось показать, что в данном конкретном случае имеет место прямой эффект - тенофовир угнетает и вирус иммунодефицита, и вирус герпеса. Выяснилось, что то самое похожее на аденозин фосфорилированное производное тенофовира, которое останавливает синтез ВИЧ, включается с помощью фермента ДНК-полимеразы и в ДНК вируса герпеса и блокирует процесс ее репликации. Когда тенофовир был изобретен, его принялись испытывать на самых разных вирусах и выяснили, что он подавляет один лишь ВИЧ. Поэтому наша работа как бы противоречила предыдущим исследованиям. Но эти противоречия оказались мнимыми! Дело в том, что гель, с которым мы работали, содержит значительно больше тенофовира, нежели таблетки. Кроме того, гелеобразный тенофовир контактирует с гораздо большим числом клеток - потенциальных мишеней вируса, нежели пероральный препарат. Непосредственный контакт со слизистой оболочкой позволяет лекарству гораздо лучше проникать в ткань; его концентрация в клетке возрастает, и посему в данном случае гель работает намного эффективней, чем таблетки. Такой концентрации тенофовира никто никогда не испытывал. Она представлялась нефизиологической - чрезвычайно высокой. Да и все испытания тенофовира как противоспидового препарата показывали, что он работает при гораздо меньшей концентрации, превышение которой в тысячу раз выглядело бессмыслицей.

Следует отметить, что основная проблема фармакологии - направленная доставка лекарств к цели. Лекарства для растущих вне организма клеток есть от всего, но если человеку принимать их в действенных концентрациях, возникают такие побочные эффекты, что непонятно, что хуже - болезнь или ее лечение. Поэтому никто и не испытывает лекарства в концентрациях, значительно превышающих действующие. Так или иначе, при местном применении изобретенный для борьбы с ВИЧ тенофовир действует и против его спутника - вируса герпеса. Кстати, когда я говорю «наша работа», то имею в виду не только сотрудников моего отдела в Национальном институте здоровья США, но и моих коллег из Бельгии и Италии, вместе с которыми мы выполняли это исследование.

Интересно, что эта наша работа с тенофовиром является как бы зеркальным отражением нашего же предыдущего исследования с лекарством, созданным для борьбы с вирусом герпеса. Два года назад мы выяснили, что антигерпесный препарат ацикловир эффективно справляется с вирусом СПИДа. В чем сходство и различие действия этих препаратов, и почему эта история зеркальная? Тенофовир создали для борьбы с ВИЧ-инфекцией, ацикловир - для лечения некоторых разновидностей герпеса, в первую очередь генитального герпеса. Кстати, в любой аптеке можно купить зовиракс - мазь на основе ацикловира, помогающую избавиться от лихорадки на губах. Так же как тенофовир похож на аденозин, ацикловир похож на гуанозин. Он тоже встраивается в ДНК вируса иммунодефицита и останавливает удлинение ее цепи. Однако в этом случае фосфорилирование осуществляется не клеточными ферментами, а ферментами вируса герпеса, и поэтому происходить подобное может лишь в зараженной герпесом клетке. Тем не менее, фосфорилированный ацикловир как-то проникает в соседние клетки и угнетает там размножение вируса СПИДа.

- Возможна ли разработка комплексного лечения СПИДа и герпеса?

Хотелось бы думать, что да, ведь этим мы и занимаемся! В настоящее время проводятся клинические испытания ацикловира как средства против ВИЧ. Нам бы хотелось испробовать его и как микробицид, но это дело будущего. К сожалению, степень подавления второго вируса не столь велика, как хотелось бы. Посему задача - химическая модификация этих препаратов.

Но даже в случае успеха одним веществом ВИЧ не победить! И основное достижение в этой области - комплекс веществ, каждое из которых угнетает один из ферментов в цикле размножения вируса. Таких соединений не очень много, но на каждый фермент есть свое вещество. Сейчас вот пробуют сделать ингибитор рецепторов, к которым цепляется вирус.

Почему вообще нужны еще и новые лекарства? Дело в том, что ВИЧ мутирует с бешеной скоростью. Мы привыкли верить в точность биологического копирования, ведь иначе дети не были бы похожи на родителей, кошка - на кошку, а мышка - на мышку. А вот вирус иммунодефицита избрал иную стратегию - частицы не должны быть похожи друг на друга. Это происходит потому, что обратная транскриптаза, которая считывает РНК для синтеза ДНК, «намеренно» делает ошибки. На десять вирусных частиц происходит три ошибки. Много это или мало? Для сравнения, в ясную ночь человеческий глаз различает в Млечном Пути 10 4 звезд, остальные воспринимаются как звездный туман. В хороший телескоп можно различить 10 11 звезд. И вот столько вирусных частиц образуется в организме за день! Посчитайте сами, у скольких из них ошибки - мутации. В результате 99% вирусов, образовавшихся в организме, уже ничего заразить не могут, поскольку их важнейшие белки испорчены мутациями. Зато некоторые вирусы благодаря мутациям приобрели независимость от лекарств (резистентность). Наш иммунитет тоже не поспевает за быстро изменяющимся вирусом потому, что для выработки полного иммунного ответа требуется время, за которое вирус успевает «убежать» далеко вперед. Мы надеемся, что окажемся расторопнее природы и создадим препараты, эффективные против ВИЧ и сопутствующих инфекций, к которым ВИЧ не сможет приобрести устойчивости. Но для этого нужно еще много узнать про биологию ВИЧ.

Этим мы и занимаемся.

Ацикловир – это современный высокоэффективный препарат, предназначенный для борьбы с вирусными инфекциями. Он помогает быстро справиться с заболеваниями, вызванными вирусом простого (Herpes simplex), и назначается также при опоясывающем лишае и « ».

Активный компонент и аптечные формы Ацикловира

Активным ингредиентом, губительно воздействующим на вирусы, является ацикловир – 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН (в виде натриевой соли). Химическая формула этого вещества – C8H11N5O3. Оно представляет собой искусственно синтезированный аналог дезоксигуанидина (нуклеотида ДНК). Это соединение способно оказывать непосредственное воздействие на ферментную систему вирусов, блокируя репликацию ДНК этих инфекционных агентов неклеточной природы.

Данное средство производится фармакологическими компаниями в виде 5% мази для нанесения на кожу и слизистые оболочки и 3% глазной мази (поставляются в тубах по 5 г). Его также можно приобрести в форме таблеток для приема внутрь (в контурных упаковках – 10 шт. по 200 или 400 мг).

При каких заболеваниях назначается Ацикловир?

Ацикловир в виде таблеток для приема внутрь назначается для терапии вирусных поражений слизистых оболочек и кожи.

Для взрослых пациентов и детей старше 2-х лет рекомендованная разовая дозировка составляет 200 мг (1 таблетка). Кратность приема препарата – 5 раз в течение суток. Целесообразно строго выдерживать временные интервалы между приемами – по 4 часа в дневное время и 8 часов ночью.

Таблетки Ацикловир предназначены для курсовой терапии. Обычно назначается 5-дневный курс.

Если диагностировано иммунодефицитное состояние, разовая доза вдвое больше – 400 мг, а кратность приема – аналогичная. Необходимая длительность курсового лечения устанавливается врачом с учетом выраженности клинических проявлений и динамики процесса.

Если у пациента иммунный статус в норме, но есть необходимость предупредить рецидивирование герпетической инфекции, в превентивных целях показан прием 200 мг Ацикловира 4 раза в сутки. При профилактике рецидивов между приемами нужно соблюдать 6-часовые промежутки.

Допустимая суточная доза данного ЛС при лечении герпетических заболеваний составляет 2000 мг.

При терапии ветряной оспы («ветрянки») взрослым следует принимать по 800 мг Ацикловира 5 раз в сутки. Длительность курса составляет от 1 до 1,5 недель. Детская дозировка определяется из расчета 20 мг/кг. Кратность приема для детей – 4 раза в сутки, а курс продолжают 5 дней.

Обратите внимание: если вес ребенка от 40 кг и выше, ему назначают такие же дозы препарата, как и взрослым.

Таблетки желательно пить во время приема пищи или сразу после.

Важно: детям младше 2 лет Ацикловир не назначается!

При лечении офтальмологических заболеваний вирусного генеза (герпетического кератита) используется 3% мазь Ацикловир. Небольшую (1 см) полоску закладывают в конъюнктивальные мешки обоих глаз 5 раз в сутки. Препарат нужно принимать до полного выздоровления, продолжая курс еще 3 дня после полного купирования симптомов.

Обратите внимание: в период курсового лечения с использованием глазной мази целесообразно временно отказаться от контактных линз. При низком иммунном статусе рекомендуется параллельно использовать формы для наружного местного применения и принимать таблетки.

Механизм действия и фармакодинамика Ацикловира

Активное вещество Ацикловира блокирует размножение инфекционного агента. Наивысшую активность лекарственное средство проявляет к вирусам герпеса 1 и 2 типа.

Важно: в ходе клинических исследований экспериментально доказано, что Ацикловир способен останавливать процесс размножения и .

Частое превышение терапевтических дозировок при приеме таблеток теоретически может стать причиной почечной дисфункции.

Взаимодействие Ацикловира с другими ЛС

В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, .

Пробенецид способен замедлять процесс выведения из организма.

Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.

Можно ли применять Ацикловир беременным и кормящим?

В период беременности Ацикловир в таблетках применять нежелательно, поскольку попавший в кровь препарат свободно минует гематоплацентарный барьер. Мазь можно использовать по назначению врача. При необходимости курсового лечения

лекарственными формами для перорального приема в период грудного вскармливания, малыша желательно перевести на искусственные смеси. Противопоказаний для использования мази во время лактации нет.

Как хранить препарат, и каков его срок годности?

Срок годности как для таблеток, так и для мази – 3 года. После того, как туба вскрыта, мазь можно использовать в течение месяца.

Мазевые формы нужно хранить при температуре в диапазоне от +15° до +25°С.

Таблетки следует держать в местах, экранированных от солнечных лучей и защищенных от влаги.

Беречь от детей!

Плисов Владимир, медицинский обозреватель