Золофт время приема. Лекарственный справочник гэотар

Описание и инструкция Золофта

Золофт – относится к группе препаратов с антидепрессивной активностью. Его активное действующее вещество – сертралин – предотвращает обратный захват серотонина. Поддержание нормальной концентрации этого «гормона счастья» в головном мозге – основная задача Золофта. Серотонин участвует во множестве процессов, протекающих в организме человека, поддерживая здоровье. В норме, это вещество вырабатывается в нервной ткани и, находясь в свободном состоянии, способствует проведению нервных импульсов. Когда серотонин захватывается обратно в нейроны – это приводит к следующему: количество вновь синтезируемого вещества снижается, проведение нервных импульсов затрудняется, нервные клетки «не могут снять напряжение» – возникает . Таким образом, чем дольше этот «гормон счастья» остается в свободном состоянии – тем больше его вырабатывается, тем лучше нервная проводимость. Применяют Золофт при депрессиях различного происхождения и симптоматики, например, при посттравматическом синдроме, панических расстройствах, социальных фобиях и так далее.

Инструкция препарата расписывает его применение при разных патологиях. Однако общей является идея постепенного развития антидепрессивного эффекта – через пару недель приема. Лечение острых состояний может проводиться более высокими дозами, а поддерживающая терапия ведется минимальными концентрациями данного антидепрессивного средства. Не показано использование Золофта при индивидуальной непереносимости этого лекарства, совместно с приемом ингибиторов МАО. Беременным, кормящим грудью женщинам и детям дошкольного возраста данный препарат не назначают. С осторожностью стоит принимать Золофт пациентам с эпилепсией, астенией, нарушениями работы печени, почек, органическими патологиями нервной системы, совместно с Реланиумом и некоторыми другими препаратами.

Побочные эффекты Золофта

Данное антидепрессивное средство проявляет системную активность, поэтому его нежелательное действие может затронуть любые системы и органы. К общим эффектам относятся слабость, повышенная потливость, колебания веса. Нервная система может откликнуться на изменение своего состояния головной болью, тремором, судорогами, нарушениями движений и так далее. В редких случаях наблюдался синдром отмены Золофта – усиление депрессии, раздражение, галлюцинации и другие подобные симптомы. Поскольку серотонин участвует и в гормональной регуляции, то изменения его концентрации могут повлечь и нарушения менструального цикла , и снижение потенции. Основное, что должны уяснить себе пациенты – этот препарат может быть назначен только врачом и должен использоваться строго по предложенной схеме. При появлении любых нежелательных симптомов – следует сообщить о них специалистам.

Отзывы о Золофте

Люди, страдающие депрессией, различными фобиями, часто поучают назначения Золофта и, соответственно, обсуждают этот препарат. Многие вполне довольны его действием. Например, один мужчина написал: «Хороший препарат – нормализует и психологическое состояние и сон» . Но есть и другие отзывы о Золофте.

Можно встретить и рассказы о повышенной сонливости, и о бессоннице, развившихся на фоне лечения Золофтом. Одна девушка связывает многолетний прием данного лекарства с появлением у нее мочекаменной болезни.

Ингибируют обратный захват серотонина и другие препараты, например, Адаптол , Флуоксетин и так далее. Но выбрать необходимое в конкретной ситуации лекарственное средство, правильно дозировать его и сочетать с другими препаратами, которые принимает человек – под силу только врачу.

Оцените Золофт !

Мне помогло 343

Мне не помогло 65

Общее впечатление: (301)

Эффективность: (157)

Фармакодинамика. Сертралин — мощный и неспецифический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Очень слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не проявляет кардиотоксического эффекта в эксперименте.
В контролируемых испытаниях с участием здоровых добровольцев сертралин не оказывал седативного действия и не влиял на психомоторную активность. Соответственно своей селективности относительно угнетения обратного захвата (5-НТ), сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность.
Сертралин не проявляет сродство к мускариновым, серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМКергическим и бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к снижению активности адренорецепторов головного мозга; подобный эффект проявляют другие антидепрессанты и антиобсессивные препараты.
Сертралин не вызывает развития лекарственной зависимости; не обладает стимулирующим и тревожным эффектами, характерными для d-амфетамина, или седативным действием и психомоторными нарушениями, характерными для алпразолама.
Фармакокинетика. В дозовом диапазоне 50-200 мг фармакокинетика сертралина дозозависима. При применении сертралина перорально в дозе 50-200 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней концентрация препарата в плазме крови достигала максимального уровня через 4,5-8,4 ч после приема. Фармакокинетический профиль у подростков и лиц пожилого возраста существенно не отличается от такового у взрослых пациентов в возрасте 18-65 лет. Период полувыведения сертралина у мужчин и женщин молодого и пожилого возраста составляет 22-36 ч.
В соответствии с показателями конечного периода полувыведения наблюдается удвоенная кумуляция при достижении равновесной концентрации, которая достигается через 1 нед лечения (применение 1 раз в сутки). Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Исследования на животных продемонстрировали наличие большого кажущегося объема распределения сертралина.
Фармакокинетика сертралина у детей с обсессивно-компульсивными расстройствами (ОКР) такая же, как и у взрослых (хотя у детей сертралин метаболизируется несколько быстрее). Однако может быть целесообразным его применение у детей в более низких дозах, учитывая меньшую массу тела и необходимость предупреждения чрезмерных концентраций в плазме крови.
Сертралин подвергается биотрансформации при первичном прохождении через печень. Его основным метаболитом в плазме крови является Ν-дезметилсертралин, который обладает намного более низкой активностью (приблизительно в 20 раз), чем сертралин in vitro , и не проявляет активности на моделях депрессии in vivo .
Период полувыведения Ν-дезметилсертралина — 62-104 ч. Сертралин и Ν-дезметилсертралин подвергаются интенсивной биотрансформации в организме человека, а конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в эквивалентном количестве. Только незначительная часть сертралина (≤0,2%) выводится с мочой в неизмененном виде. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность сертралина.

Показания к применению препарата Золофт

Депрессия (в том числе сопровождающаяся чувством тревоги) при наличии или отсутствии мании в анамнезе.
ОКР у взрослых и детей.
Панические расстройства, сопровождающиеся или не сопровождающиеся агорафобией.
Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
Социальная фобия (социальное тревожное расстройство).
При удовлетворительном результате лечения продолжение терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его развития в будущем; рецидива начального эпизода ОКР; панического расстройства, начального эпизода ПТСР, социальной фобии.

Применение препарата Золофт

Внутрь 1 раз в сутки утром или вечером независимо от приема пищи.
Начало лечения
При депрессии и ОКР : лечение следует начинать с дозы 50 мг/сут.
Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия : начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 нед дозу препарата повышают до 50 мг/сут. Такой дозовый режим снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения панических расстройств.
Титрование дозы
Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР : если эффект от применения дозы 50 мг недостаточный, дозу можно повышать. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 нед лечения, титрационная доза — 50 мг в неделю. Доза не должна превышать 200 мг/сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще чем 1 раз в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, составляющий 24 ч.
Первые проявления клинического эффекта наблюдаются на протяжении 7 дней лечения. Однако для полного его развития необходим более длительный период, особенно при ОКР.
Поддерживающая доза
При проведении длительного лечения доза должна быть минимально эффективной; в дальнейшем ее корригируют в зависимости от реакции на лечение (терапевтического эффекта).
Применение у детей
Безопасность и эффективность сертралина установлены для детей и подростков с ОКР в возрасте 13-18 лет. Опыт применения сертралина у детей в возрасте до 6 лет, а также при другой патологии отсутствует. При применении сертралина у детей с ОКР (возраст 13-18 лет) следует применять дозу 50 мг/сут. В случае отсутствия эффекта при приеме препарата в дозе 50 мг/сут, при необходимости, возможно ее дальнейшее повышение до 200 мг/сут. В ходе клинических испытаний у детей в возрасте от 13 до 18 лет с депрессией или ОКР фармакокинетическая характеристика сертралина была аналогична таковой у взрослых. Однако в педиатрии при повышении дозы 50 мг следует учитывать более низкую массу тела у детей по сравнению со взрослыми.
Титрование дозы у детей
Период полувыведения сертралина — около суток. Не следует проводить коррекцию дозы чаще чем 1 раз в неделю.
Применение у людей пожилого возраста
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) препарат применяют в тех же дозах, что и у лиц более молодого возраста (до 65 лет). Побочные эффекты и их частота были такими же, как у пациентов более молодого возраста.
Применение у больных с печеночной недостаточностью
У пациентов с заболеваниями печени сертралин применяют с осторожностью. У пациентов с печеночной недостаточностью доза или кратность приема должны быть снижены.
Применение у больных с почечной недостаточностью
Сертралин интенсивно метаболизируется в организме, поэтому в неизмененном состоянии с мочой выводится небольшое количество препарата. В связи с незначительной почечной экскрецией сертралина нет необходимости изменять дозу последнего у больных с почечной недостаточностью.

Противопоказания к применению препарата Золофт

Повышенная чувствительность к сертралину; одновременное применение с ингибиторами МАО и пимозидом.

Побочные эффекты препарата Золофт

Со стороны ЖКТ: диарея/недержание кала, сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, панкреатит, рвота.
Нарушения метаболизма: анорексия; повышение аппетита, гипонатриемия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение , сонливость и тремор, кома, судороги, головная боль , гипоэстезия, мигрень , двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезия, спазмы челюстных мышц или нарушение походки), непроизвольные мышечные контрактуры, парестезия и потеря сознания. Также зафиксировано развитие проявлений серотонинергического синдрома, в некоторых случаях связанного с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитации, спутанности сознания, усиленного потовыделения, диареи, лихорадки, АГ (артериальная гипертензия), ригидности и тахикардии.
Психические нарушения: бессонница, агрессивные реакции, ажитация, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, снижение либидо у мужчин и женщин, ночные кошмары и психоз.
Со стороны репродуктивной системы: сексуальная дисфункция (прежде всего задержка эякуляции у мужчин), галакторея, гинекомастия, нарушение регулярности менструального цикла и приапизм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: усиленное потовыделение, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, кожные реакции фотосенсибилизации, зуд, кожная сыпь (в том числе единичные случаи эксфолиативных поражений кожи — синдром Стивенса — Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница.
Со стороны системы крови: лейкопения и тромбоцитопения .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация и тахикардия, патологические кровотечения (например носовое кровотечение , желудочно-кишечное кровотечение или гематурия), приливы крови (внезапное покраснение кожи) и АГ (артериальная гипертензия).
Со стороны органов слуха/вестибулярного аппарата: звон в ушах .
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия , гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма;
Со стороны органов зрения : мидриаз и нарушение зрения .
Организм в целом: астения, боль в груди, периферический отек, усталость, лихорадка, недомогание.
Со стороны гепатобилиарной системы: тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность) и бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме крови (АлАТ и AсАT).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: ложные результаты клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов , повышение концентрации ХС в сыворотке крови, увеличение или уменьшение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия и мышечные спазмы.
Со стороны мочевыделительной системы : недержание мочи, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм и зевота.
Спектр побочных эффектов, которые чаще всего наблюдаются в исследованиях у больных с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией, был аналогичен тем, которые наблюдаются в клинических исследованиях у больных с депрессией.
Прочие: проявления синдрома отмены при прекращении лечения сертралином, в частности ажитация, тревожность, головокружение , головная боль , тошнота и парестезии.

Особые указания по применению препарата Золофт

Ингибиторы МАО. Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда фатальных, у больных, применяющих сертралин сочетанно с МАО, в частности с селективным ингибитором МАО — селегилином и с обратимым ингибитором МАО — моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергический синдром с появлением таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с возможностью внезапных нарушений жизненно важных функций. Психические нарушения при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, которая прогрессирует до состояния делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после прекращения курса лечения этим классом препаратов. Также лечение ингибиторами МАО не следует начинать ранее чем через 14 дней после окончания лечения сертралином.
Другие серотонинергические средства. Сочетанное применение сертралина и других средств, стимулирующих серотонинергическую нейромедиацию, в частности триптофана, фенфлурамина или 5-НТ-агонистов, должно проводиться осторожно и по возможности — быть исключено (учитывая риск фармакодинамического взаимодействия).
Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Существует ограниченный контролируемый опыт расчета оптимального времени переключения с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует соблюдать осторожность во время перехода с приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и других антидепрессантов и антиобсессивных препаратов, особенно длительного действия (например флуоксетина), на прием сертралина. Длительность перерыва при переходе с лечения одним препаратом на другой не установлена.
Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений. Во время дорегистрационных испытаний сертралина усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений отмечались приблизительно у 0,4% больных. Отдельные случаи активизации мании/гипомании были описаны у больных со значительно выраженным аффективным расстройством, которые получали другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.
Судорожные припадки. Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами или антиобсессивными препаратами. Судороги отмечали приблизительно у 0,08% пациентов, получавших лечение сертралином в период участия в программе по изучению терапии депрессии . При лечении сертралином панических расстройств случаев судорог не зарегистрировано. На протяжении лечения сертралином 1800 больных с ОКР только у 4 из них были зафиксированы судороги (около 0,2%). Трое из этих больных — дети, двое — с имеющейся судорожной патологией, а один — с семейным анамнезом судорожной патологии. При этом ни один из них не применял противосудорожные средства. Во всех этих случаях причинная взаимосвязь с терапией сертралином маловероятна. Поскольку действие сертралина у пациентов с судорожным синдромом не изучали, его не следует применять у больных с неконтролируемой эпилепсией, а пациентов с контролируемой эпилепсией следует наблюдать во время лечения. В случае развития судорог препарат необходимо отменить.
Суициды. Больные с депрессией имеют склонность к суицидальным попыткам, которая сохраняется до наступления ремиссии. По этой причине в начале лечения больные должны находиться под наблюдением.
Учитывая установленный факт повышенной частоты одновременного развития ОКР и депрессии , панических расстройств и депрессии , ПТСР и депрессии , аналогичные меры предосторожности следует принимать при лечении больных с ОКР, паническими расстройствами и ПТСР.
Применение при печеночной недостаточности. Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным мультидозового фармакокинетического исследования при многократном применении сертралина у больных с компенсированным циррозом печени легкой степени наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата, увеличение почти в 3 раза AUC и повышение максимальной концентрации препарата в плазме крови по сравнению с этими же величинами у здоровых лиц. Существенного отличия в уровне связывания с белками плазмы крови у пациентов этих 2 групп не выявлено. Назначать сертралин пациентам с заболеваниями печени следует с осторожностью. При нарушении функции печени необходимо снизить дозу и уменьшить интервал между приемами препарата.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин подвергается активной биотрансформации в организме, поэтому в неизмененном виде с мочой выводится незначительная часть препарата. В исследованиях больных с незначительной и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс препарата 30-60 мл/мин) и больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс препарата 10-29 мл/мин) основные фармакокинетические параметры сертралина при его многократном приеме у пациентов этих групп достоверно не отличались.
Период полураспада был таким же и никаких отличий в связывании с белками плазмы крови у пациентов исследуемых групп не выявлено. Данные исследований свидетельствуют, что, учитывая низкие показатели выведения сертралина почками, дозы препарата могут не корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек.
Дети: см. раздел .
Период беременности и кормления грудью. Сертралин можно применять в период беременности и кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для плода и новорожденного.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения необходимо применять эффективные средства контрацепции.
Способность влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больные должны быть осторожными при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, поскольку препарат может нарушать психические или физические реакции.

Взаимодействия препарата Золофт

Ингибиторы МАО. Противопоказано сочетанное применение сертралина с ингибиторами МАО (см. ).
Другие серотонинергические средства (см. ).
Переход с приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов (см. ).
Пимозид. В исследовании сочетанного применения низкой дозы пимозида (2 мг однократно) и сертралина в дозе 200 мг/сут отмечено повышение уровня пимозида в плазме крови без каких-либо изменений на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия не установлен, а также с учетом узкого терапевтического индекса пимозида одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано.
Депрессанты ЦНС и алкоголь. Сочетанное применение сертралина (200 мг/сут) не потенцировало влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых лиц, тем не менее одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Литий. Сочетанный прием сертралина и лития достоверно не меняет фармакокинетику лития, однако при этом усиливался тремор, что может свидетельствовать о фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина и препаратов лития, оказывающего влияние на серотонинергическую нейромедиацию, необходимо обеспечить соответствующий контроль.
Фенитоин. Продолжительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не приводит к клинически значимому угнетению метаболизма фенитоина. Несмотря на это, следует рекомендовать проведение мониторинга концентрации фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, сочетанное применение фенитоина может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.
Суматриптан. Имеются сообщения о единичных случаях развития общей слабости, гиперрефлексии, нарушений координации, спутанности сознания, тревоги и ажитации, которые наблюдались после одновременного применения сертралина и суматриптана. При необходимости одновременного назначения сертралина и суматриптана больной должен находиться под медицинским наблюдением.
Средства, которые связываются с белками плазмы крови. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы крови, необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, которые также связываются с белками плазмы крови. Однако при проведении 3 исследований существенного влияния сертралина на связывание диазепама, толбутамида и варфарина с белками плазмы крови не выявлено.
Варфарин. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут с варфарином наблюдалось незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени; клиническое значение этого эффекта не известно. В связи с этим следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале терапии сертралином и после его отмены.
Взаимодействие с другими средствами. В ряде исследований изучено взаимодействие сертралина с различными препаратами. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут с диазепамом и толбутамидом приводило к незначительному, но статистически достоверному изменению некоторых фармакокинетических параметров. Циметидин вызывал существенное снижение клиренса сертралина при их одновременном применении. Клиническое значение этих изменений не известно. Сертралин не влиял на β-адреноблокирующую активность атенолола. Признаков взаимодействия сертралина (в дозе 200 мг/сут) с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.
Электрошоковая терапия . В клинических исследованиях безопасность и эффективность комбинированного применения электросудорожной терапии и сертралина не изучали.
Средства, метаболизурующиеся при участии цитохрома Р450 CYP 2D6. Препараты антидепрессантов имеют различную способность угнетать активность изофермента 2D6 цитохрома Р450 CYP 2D6. Клиническая значимость этого зависит от степени угнетения и терапевтического индекса препарата, который назначают. Субстраты CYP 2D6 с низким терапевтическим индексом включают трициклические антидепрессанты и антиаритмические препараты Iс класса, такие как пропафенон, флекаинид. В ходе исследований по изучению взаимодействия препарата при длительном применении сертралина в дозе 50 мг/сут выявлено повышение (в среднем на 23-37%) стабильных уровней дезипрамина в плазме крови (маркер активности CYP 2D6).
Препараты, метаболизирующиеся другими изоферментами CYP (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2).
CYP 3А3/4: в исследованиях in vivo по изучению взаимодействия препаратов было выявлено, что продолжительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не угнетает CYP 3А3/4 зависимое 6-β-гидроксилирование эндогенного кортизола, метаболизм карбамазепина или терфенадина. Кроме того, продолжительное применение сертралина в дозе 50 мг/сут не угнетало CYP 3А3/4, участвующего в метаболизме алпразолама. Результаты этого исследования свидетельствуют, что сертралин не является клинически значимым ингибитором CYP 3А3/4.
CYP 2C9: продолжительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияло на концентрации в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина, что свидетельствует о том, что сертралин не является клинически значимым ингибитором CYP 2C9.
CYP 2C19: применение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияло на концентрацию диазепама в плазме крови, что свидетельствует о том, что сертралин не является клинически значимым ингибитором CYP 2C19.
CYP 1A2: исследования in vitro свидетельствуют, что сертралин не влияет или незначительно влияет на активность CYP 1A2.

Передозировка препарата Золофт, симптомы и лечение

Сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки препарата при его приеме в дозах до 13,5 г; летальные исходы при передозировке сертралина в основном отмечали при его сочетанном применении с другими лекарственными средствами и/или алкоголем. В случае передозировки необходимо проведение интенсивной терапии. Симптомы передозировки включают серотонинобусловленные эффекты, такие как сонливость, нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота и рвота), тахикардия, тремор, ажитация и головокружение . Очень редко развивается кома.
Лечение: специфического антидота не существует, лечение симптоматическое и поддерживающее. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватный уровень вентиляции и оксигенации. Прием активированного угля, который может применяться в качестве слабительного средства, может быть более эффективным, чем промывание желудка. Вызывание рвоты не рекомендовано. Следует обеспечить мониторинг показателей сердечной деятельности и других жизненно важных показателей. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови вряд ли будут эффективны.

Условия хранения препарата Золофт

При температуре не выше 30 °C.

Список аптек, где можно купить Золофт:

Санкт-Петербург

В таблетках, покрытых оболочкой, содержится активный компонент: .

Дополнительные составляющие: фосфорнокислый кальций, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, натрия крахмал гликолат, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, полиэтиленгликоль, титана диоксид, полисорбаты.

Форма выпуска

Выпускается Золофт в форме таблеток, покрытых оболочкой по 50 мг и 100 мг, 14 штук в блистере, по 1-2 блистера в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антидепрессивным фармакологическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество сертралин является сильнейшим антидепрессантом, с мощным специфическим ингибитором обратного захвата серотонина в нейронах. При этом отмечается незначительное влияние на обратный захват и норадреналина . Терапевтические дозировки сертралина блокируют захват серотонина внутри тромбоцитов. Для данного препарата не характерен стимулирующий, седативный или антихолинергический эффект, а также не повышается адренергическая активность. Кроме того, сертралин не способствует возникновению лекарственной зависимости, увеличению массы тела и прочих нежелательных явлений.

Препарат обладает достаточно высокой, но медленной абсорбцией. Увеличение биодоступности происходит при одновременном приёме с едой. Таким образом, пища может повысить максимальную концентрацию, но сократить лечебный эффект. Почти на 98% активное вещество связывается с белками. Подвергаясь биотрансформации в печени, сертралин образует основной метаболит – N-десметилсертралин , отличающийся меньшей активностью. Выведение из организма происходит в составе мочи и кала.

Показания к применению Золофта

Основные показания к применению данного препарата:

различные формы ;
обсессивно-компульсивные нарушения;
панические расстройства;
социальная фобия;
посттравматические стрессовые нарушения.

Противопоказания к применению

Лекарство не назначают при:

детском возрасте менее 6 лет;
высокой чувствительности к сертралину;
одновременном лечении ингибиторами МАО и пимозидом;
, .

Побочные действия Золофта

При терапии этим лекартсвенным средством могут возникать побочные действия, затрагивающие работу пищеварительной системы, которые проявляются диспепсическими расстройствами. Например: , тошнотой, рвотой, болями в животе, и так далее.

Также возможны нарушения в работе сердечнососудистой, нервной, двигательной, дыхательной, мочевыделительной и других систем.

Кроме того, возможны отклонения в работе органов зрения, развитие различных форм и общих нежелательных симптомов.

Иногда прекращение лечения сертралином может сопровождаться развитием синдрома отмены, с проявлениями , гипестезии, депрессивных симптомов, , агрессивных реакций, психомоторного возбуждения, беспокойства или психозов, осложняющих возможность постановки точного диагноза.

Таблетки Золофт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Золофта, таблетки нужно принимать ежедневно по одной штуке, с утра или вечером.

При этом начальная дозировка зависит от вида нарушения, например при депрессиях, сразу назначается суточная доза 50 мг. Панические расстройства и социальная фобия предполагают начальную терапию по 25 мг в день. Такой подход позволяет предупредить развитие ранних побочных эффектов, свойственных паническим расстройствам.

В дальнейшем возможно увеличение терапевтической дозы, но не чаще раза в неделю. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть выше 200 мг. Проявление терапевтического эффекта можно ожидать через 7 дней, но обычно достижение полного лечебного действия происходит спустя 2-4 недели.

При проведении длительного лечения назначают минимально эффективную поддерживающую дозу, которую корректируют в зависимости от лечебного действия.

Применение в педиатрии

Данный препарат часто используется для лечения детей в возрасте 6-17 лет, которые страдают обсессивно-компульсивными нарушениями.

При этом подросткам 13–17 лет в начале лечения назначается суточная дозировка 50 мг. Детям 6–12 лет рекомендуется в течение первой недели принимать ежедневно по 25 мг, затем её повышают до 50 мг. После этого, учитывая лечебную эффективность и особенности пациентов, проводится корректировка дозы в сторону повышения или снижения. Чтобы не допустить передозировку, увеличивая дозу от 50 мг, следует помнить, что дети имеют меньший вес, чем взрослые пациенты.

Передозировка

Во время приёма Золофта в высоких дозах, развитие тяжёлых симптомов не отмечено. Но если одновременно проводится лечение и другими препаратами, то может развиваться: тошнота, рвота, ажитация, психомоторное возбуждение, повышенная потливость, миоклонус и гиперрефлексия .

В таких случаях требуется симптоматическая терапия, с тщательным контролем важных функций организма, особенно – дыхательной.

Взаимодействие

Одновременное применение данного препарата с пимозидом может значительно повысить его концентрацию в организме, а так как для пимозида характерен узкий терапевтический индекс, то их совместный приём не рекомендован.

Сочетание с ингибиторами МАО может привести к развитию серотонинового синдрома с гипертермией, ригидностью, миоклонусом , лабильностью вегетативной нервной системы и так далее. Такие симптомы могут протекать с серьёзными осложнениями и быть угрозой для здоровья и жизни пациентов.

Комбинации с циметидином значительно понижают клиренс сертралина.

Трициклические антидепрессанты или антиаритмические средства , например, и флекаинид могут привести к взаимному повышению концентрации этих веществ в организме.

Приём препаратов с содержанием лития может участить проявления и других нарушений нервной системы, поэтому необходимо соблюдать повышенную осторожность.

Не следует совместно с сертралином принимать , фенфлурамин и , так как это может вызвать сбои в работе печени и расстройства нервной системы.

При длительном применении фенитоина и сертралина в дозировке до 200 мг обычно не возникает клинически значимых нежелательных симптомов. Однако необходимо тщательно контролировать дозировку и уровень фенитоина в составе плазмы крови, при каждой корректировке дозы данных препаратов.

Комбинированное лечение и , Депрефолт, Депралин, Сералин, Сертралина гидрохлорид, Залокс, Торин, А-депресин, Адьювин, Сертралин, и так далее.

Золофт и алкоголь

Одновременный приём данного препарата и спиртосодержащих средств может потенцировать угнетающее действие на нервную систему. Кроме того, алкоголь способен привести к тяжёлому отравлению, и даже коматозному состоянию и летальному исходу.

депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

Панические расстройства;

Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР);

Социальная фобия.

Форма выпуска препарата Золофт

таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 14, пачка бумажная 1;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
сертралин (в виде гидрохлорида) 50 мг
100 мг
вспомогательные вещества: фосфорнокислый кальций; МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; натрия крахмал гликолат; магния стеарат; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль; полисорбаты; титана диоксид (E 171)
в блистере 14 шт.; в коробке 1 или 2 блистера.

Фармакодинамика препарата Золофт

Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.

Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Фармакокинетика препарата Золофт

Всасывание

Абсорбция высокая, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%, Cmax увеличивается на 25% и Tmax уменьшается.

У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. Cmax и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз/сут в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 98%.

До наступления равновесного состояния через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/сут) наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата.

Метаболизм

Сертралин подвергается активной биотрансформации при "первом прохождении" через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.

Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются.

Выведение

Средний T1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение T1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в 2 группах не было.

У больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы.

Использование препарата Золофт во время беременности

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить. В случае применения сертралина в период беременности и кормления грудью у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы СИОЗС, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Использование препарата Золофт при нарушением функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы с учетом выраженности почечной недостаточности не требуется.

С осторожностью при почечной недостаточности

Другие особые случаи при приеме препарата Золофт

У пациентов с нарушениями функции печени следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

С осторожностью при печеночной недостаточности

Противопоказания к применению препарата Золофт

Одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Детский возраст до 6 лет;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержке умственного развития), эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, выраженном снижении массы тела.

Побочные действия препарата Золофт

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии; редко, при длительном применении - возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, зевота.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, недержание или задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, мидриаз, звон в ушах, периорбитальный отек.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.

Дерматологические реакции: покраснение кожи или "приливы" крови к лицу, алопеция, реакция фотосенсибилизации, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, отек лица, изредка синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия).

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела, периферический отек, повышение уровня холестерина в сыворотке крови.

Прочие: слабость. При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Способ применения и дозы препарата Золофт

Золофт® назначают 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут.

Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет, страдающих ОКР, лечение препаратом Золофт® следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели.

У пациентов пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.

У пациентов с нарушениями функции печени препарат следует применять в меньших дозах или увеличивать интервал между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы с учетом степени тяжести почечной недостаточности не требуется.

Передозировка препаратом Золофт

Симптомы: тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.

При передозировке возможны проявления серотонинового синдрома (тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия).

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействия препарата Золофт с другими препаратами

При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение концентрации пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение концентрации пимозида не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО, включая избирательно действующие (селегилин) и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, который в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому. Аналогичные осложнения иногда возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

Не отмечено потенцирования эффектов этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и этанола следует исключить.

При совместном назначении варфарина с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени - в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Особые указания при приеме препарата Золофт

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина описаны случаи развития серотонинового синдрома и ЗНС, риск которых повышается при комбинировании ингибиторов обратного захвата серотонина с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. с триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. с ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптомы, развивающиеся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотониновго синдрома и ЗНС.

Необходима осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или агонисты серотониновых 5-НТ-рецепторов. Такие комбинации, по возможности, следует исключить, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительно действующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен.

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Во время клинических исследований гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

У пациентов с заболеваниями печени применять Золофт® следует с осторожностью.

Учитывая незначительную почечную экскрецию сертралина, коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и летальный исход.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Общие побочные эффекты лекарства Золофт включают:

диарею,
головокружение,
сонливость,
диспепсию,
усталость,
бессонницу,
сыпучий стул,
тошноту,
тремор,
головную боль,
парестезию,
анорексию,
снижение либидо,
задержку эякуляции,
потоотделение,
эякуляцию и ксеростомию.

Другие побочные эффекты включают:

боль в животе,
ажитацию,
рвоту,
беспокойство,
гипоармиемию и недомогание.

Ниже приведен полный список неблагоприятных эффектов.

Побочные эффекты Золофт

Выпуск лекарственного препарата Золофт (Сертралин): оральная капсула, оральный раствор, таблетка для орального применения.

Наряду с его основными эффектами, сертралин (активный ингредиент, содержащийся в Золофт) может вызвать некоторые нежелательные эффекты. В некоторых случаях больному может потребоваться медицинская помощь.

Немедленно обратитесь к врачу, если возникает какой-либо из следующих побочных эффектов при приеме сертралина:

Частые побочные эффекты

Снижение сексуального желания или способности быстрой эякуляции (у мужчин)

Менее распространенный или редкий

агрессивные реакции
болезненность или увеличение молочных желез
путаница в мыслях
судороги
понос
сонливость
сухость рта
чувство возбуждения или действия, которые выходят из-под контроля
лихорадка
нетерпеливость
нарушение координации движений
повышенное потоотделение
повышенная жажда
недостаток энергии
потеря контроля мочевого пузыря (недержание)
изменения настроения или поведения
мышечный спазм или дергание всех конечностей
носовое кровотечение
сверхактивные рефлексы
учащенное сердечное биение
красные или - фиолетовые пятна на коже
неугомонность
тремор
кожная сыпь, крапивница или зуд
внезапная потеря сознания
необычные или внезапные движения тела или лица
выделение секрета из молочных желез (у женщин)

Редкие побочные действия сертралина:

боль в животе или желудке
кровоточащие десны
слепота
шелушение кожи
вспучивание живота
кровь в моче
кровавый, черный или смолистый стул
помутнение зрения
боль в груди или ощущение дискомфорта за грудиной
озноб
твердый стул
кашель или охриплость
темная моча
уменьшение количества мочи
снижение зрения
депрессия
трудности с дыханием
трудности с разговором
трудности с глотанием
слюнотечение
сухая кожа и волосы
глазная боль
обморок
ощущение холода
чувство дискомфорта
слуховые и визуальные галлюцинации
общее чувство дискомфорта, болезни, усталости или слабости
выпадение волос
высокая температура
высокое или низкое кровяное давление
хриплость голоса
враждебный настрой к окружающим
уменьшение светываемости крови
расстройство желудка
воспаленные суставы
раздражительность
боли в суставах
большие отеки на лице, веки, губы, язык, горло, руки, ноги, ноги или половые органы
вялость
потеря аппетита
потеря баланса
недержание мочи
боль в нижней части спины или в боку
боль в мышцах
мышечные судороги и спазмы
дрожание мышц, подергивание или скованность движений
подергивание мышц
болезненное или затрудненное мочеиспускание
боли в животе, в боку с иррадиацией в спину
бледная кожа
отечность или отек век или кожи вокруг глаз, лица, губ или языка
быстрое увеличение веса
красные, раздраженные глаза
покраснение, боль или зуд кожи
абдоминальная боль с правой стороны
изменения настроения
мышечные спазмы
больное горло
язвы, язвы или белые пятна во рту или на губах
язвы, рубцы или волдыри на коже
потливость
отеки лица, лодыжек или рук
увеличение и болезненность лимфатических узлов
говорить или действовать с волнением, вы не можете контролировать
герметичность в сундуке
беспокойное дыхание
крутящие движения тела
дергания
неконтролируемые движения, особенно лица, шеи и спины
необъяснимое кровотечение или кровоподтеки
ощущение неприятных запахов
необычное поведение
необычная усталость или слабость
рвота с кровью
увеличение веса
пожелтение глаз и кожи

Некоторые побочные эффекты сертралина не предполагают медицинскую помощь. Эти побочные эффекты могут исчезнуть во время лечения, так как ваше тело приспосабливается к лекарству. Ваш лечащий врач может рассказать вам о способах предотвращения или уменьшения некоторых неприятных симптомов. Проконсультируйтесь с вашим врачом, если какой-либо из следующих признаков не проходит в течение длительного времени, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:

повышение кислотности желудочного сока
отрыжка
снижение аппетита или потеря веса
диарея или сухой стул
изжога
сонливость или летаргия
метеоризм, газы в животе или боль
проблемы со сном.

Симптомы, которые проявляются реже:

агитация, беспокойство или нервозность
боль в мочевом пузыре
ощущение жжения, зуда, онемения, "иголок" и покалывания в коже
изменения зрения
мутная моча
запор
затрудненное, или болезненное мочеиспускание
покраснение кожи, ощущение жара
частое желание мочиться
повышенный аппетит
боль или опухание кожи вокруг глаз и скул
насморк

Крайне редкие симптомы при приеме сертралина:

изменение цвета кожи, сухая кожа
усиление голода
повышенное мочеиспускание
покраснение или другое обесцвечивание кожи
сильный солнечный ожог
отек груди (у женщин)
необъяснимая потеря веса
необычная секреция молока (у женщин).

Информация для врачей о препарате Золофт (Сертралин)

Применяется для сертралина: оральный концентрат, оральная таблетка

Основные симптомы при приеме Золофта

Наиболее часто сообщаемым побочным эффектом является тошнота, сила которой зависит от дозы. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с прекращением лечения сертралином (активным ингредиентом, содержащимся в Золофте), в клинических испытаниях включали:

боль в животе,
ажитацию,
диарею,
головокружение,
сухость во рту,
диспепсия,
быстрая эякуляция,
усталость,
головная боль,
приливы,
бессонница,
тошнота,
нервозность,
сердцебиение,
сонливость и тремор.

Общий профиль побочных эффектов сертралина в педиатрических клинических испытаниях, в целом, был аналогичен наблюдаемому во взрослых исследованиях. Лихорадка, гиперкинезия, недержание мочи, агрессивная реакция, синусит, носовое кровотечение и пурпура отмечались в клинических испытаниях у детей и подростков с частотой не менее 2% и со скоростью, по меньшей мере, вдвое превышающей плацебо.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством частота отмены из-за побочных эффектов была зарегистрирована у 9%; наиболее распространенными реакциями, приводящими к прекращению, были агитация, суицидальные мысли, гиперкинезия, попытка самоубийства и угнетенная депрессия.

Эффекты сертралина со стороны психики

Антидепрессанты могут играть определенную роль в индуцировании ухудшения депрессии и возникновении суицидальности у некоторых пациентов на ранних стадиях лечения. Сообщалось о повышенном риске суицидального мышления и поведения у детей, подростков и молодых людей (от 18 до 24 лет) с основным депрессивным расстройством и другими психическими расстройствами при кратковременном применении антидепрессантов.

Взрослые и педиатрические пациенты, получающие антидепрессанты для лечения депрессивного синдрома, а также различных психических патологий и состояний, сообщили о симптомах, которые могут быть предшественниками возникающего суицидальности, включая - тревогу, агитацию, приступы паники, бессонницу, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, акатизию, гипоманию и манию. Причинность не установлена.

В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании у педиатрических пациентов с ОКР побочные эффекты наблюдались при частоте не менее 5% и при статистически значимом увеличенном уровне сертралина (активного ингредиента, содержащегося в Золофте) по сравнению с плацебо, наблюдались бессонница и возбуждение у детей в возрасте от 6 до 12 лет и бессонница у подростков 13-17 лет.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет, с основным депрессивным расстройством, агитация (возбужденное состояние психики) возникала с частотой не менее 2% и, по крайней мере, в два раза превышала продолжительность плацебо. Попытки самоубийства наблюдались у того же числа пациентов в группе сертралина (2 из 189) и плацебо (2 из 184). Идеи о самоубийстве были зарегистрированы 3 пациентами, получавшими сертралин, чего не наблюдалось у пациентов, получавших плацебо; однако разница не была статистически значимой.

Мания, влияющая на лабильность психики, также наблюдалась в контролируемых исследованиях у педиатрических пациентов.

Очень часто (10% и более):

Бессонница (до 21%).

Общие (от 1% до 10%):

Aффективная / эмоциональная лабильность, усугубленная депрессия, агрессивная реакция, агрессия, агитация, беспокойство, бруксизм / зуд, измельчение, снижение либидо, деперсонализация, депрессия, нервозность, кошмар, мания, паронирия, суицидальные мысли, самоубийство попытка

Достаточно редкие явления (от 0,1% до 1%):

Аномальные сны, аномальное мышление, апатия, эйфория / эйфорическое настроение, галлюцинации.

Редкие (менее 0,1%):

Наркотическая зависимость, паранойя, психотическое расстройство, летаргия, суицидальное поведение.

Частота не сообщается: психомоторная гиперактивность, раздражительность.

Самые возможные реакции по итогам тестирования: Депрессивные симптомы, сильные сны, маниакальная реакция, психоз, нарушения сна, абстинентный синдром.

Побочные эффекты сертралина со стороны нервной системы

Очень часто (10% и более):

головная боль (до 22%), сонливость (до 13%), головокружение (до 12%).

Общие (от 1% до 10%):

судороги (включая миоклонус), нарушение внимания, дисгезия, гипертония, гиперкинезия, гипоэстезия, нарушение концентрации, мигрень, парестезия, тремор.

Необычный (от 0,1% до 1%): аномальная координация, амнезия, непроизвольные мышечные сокращения, постуральное головокружение, расстройство речи, обморок.

Редкие (менее 0,1%): хореоатетоз, кома, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения.

Частота не сообщается: акатизия, атаксия, цереброваскулярный спазм (включая синдром реверсивного вазоконстрикции мозга и синдром Колла-Флемминга), путаное состояние / замешательство, снижение бдительности, дистония, экстрапирамидные симптомы, нарушение походки, нарушения движения, нейролептический злокачественный синдром, сенсорные нарушения, синдром серотонина.

В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании у педиатрических пациентов с ОКР побочные эффекты наблюдались при частоте не менее 5% и при статистически значимом увеличенном уровне для сертралина по сравнению с плацебо, были: головная боль (у 6-12-летних) и тремор (у подростков в возрасте от 13 до 17 лет). В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с крупным депрессивным расстройством гиперкинезия и тремор отмечались с частотой не менее 2% и, по крайней мере, вдвое больше, чем у плацебо.

Сообщалось, что синдромы серотонина, угрожающие жизни, проявлялись с одновременным использованием других серотонинергических препаратов и лекарств, нарушающих метаболизм серотонина в организме. Признаки и симптомы, связанные с синдромом серотонина или нейролептическим злокачественным синдромом, включали: агитацию, спутанность сознания, потоотделение, диарею, лихорадку, гипертонию, жесткость и тахикардию, и в некоторых случаях были связаны с одновременным использованием серотонинергических препаратов.

Реакции на сертралин со стороны сердечно-сосудистой системы

Общие (от 1% до 10%): боль в грудной клетке, приливы, сердцебиение.

Нечасто (от 0,1% до 1%): удлинение на ЭКГ зубца QT / удлинение QTc, промывка, гипертония, периферический отек, тахикардия.

Редкие (менее 0,1%): брадикардия, сердечные расстройства, инфаркт миокарда , периферическая ишемия, вазодилатация.

Частота не сообщается: отек, кровоизлияние.

Постмаркетинговые отчеты: предсердные аритмии, сердечные блокады, васкулит , желудочковая тахикардия.

Побочные эффекты Золофта со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто (10% и более): тошнота (до 26%), диарея / сухой и твердый стул (до 20%), сухость во рту (до 14%).

Общие (от 1% до 10%): боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм, рвота.

Необычный (от 0,1% до 1%): дисфагия, отрыжка, эзофагит, геморрой, гиперсекреция слюны, расстройство языка.

Редкие (менее 0,1%): гастроэнтерит, глоссит, гематоцезия, мелена, изъязвление рта, стоматит, изъязвление языка .

Частота не сообщается: Желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, ректальное кровоизлияние.

В медицинской литературе описаны случаи, в которых использование капсул Lactobacillus acidophilus помогало при лечении стойкой, вызванной сертралином диареи.

Изучение 26 005 больных, принимающих антидепрессанты, показало в 3,6 раза больше случаев кровоизлияния верхних GI с использованием СИОЗС по сравнению с больными, не получавшими антидепрессантов. Кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта наблюдалось в 4,1 раза чаще у пациентов, принимающих сертралин.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством сообщалось о диарее, рвоте и сухости во рту с частотой не менее 2%, это вдвое больше, чем при плацебо.

Метаболический синдром при приеме Золофт

Результаты одного исследования показывают, что лечение селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к увеличению общего холестерина в сыворотке, холестерина ЛПВП и / или холестерина ЛПНП. Однако для подтверждения этих результатов необходимы дополнительные исследования.

Сообщалось о многочисленных случаях гипонатриемии после лечения селективным ингибитором обратного захвата серотонина (SSRI). Были идентифицированы факторы риска развития гипонатриемии, связанной с SSRI, включая преклонный возраст, женский пол, одновременное использование диуретиков, низкий вес тела и уровни сывороточного натрия с более низким исходным уровнем.

Гипонатриемия имеет тенденцию развиваться в течение первых нескольких недель лечения (от 3 до 120 дней) и обычно разрешается в течение 2 недель (от 48 часов до 6 недель) после прекращения терапии с некоторыми пациентами, нуждающимися в лечении. Предлагаемый механизм развития гипонатриемии включает синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH) путем высвобождения антидиуретического гормона.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством анорексия встречалась с частотой не менее 2%, в два раза превышая частоту плацебо.

В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании у педиатрических пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством анорексия наблюдалась при частоте не менее 5% и при статистически значимом увеличенном уровне для сертралина (активного ингредиента, содержащегося в препарате Золофт), по сравнению с плацебо в 13-17 летних.

Общие (от 1% до 10%): анорексия, увеличение / снижение аппетита, увеличение / уменьшение массы тела.

Необычные реакции (от 0,1% до 1%): Жажда.

Редкие (менее 0,1%): сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипогликемия.

Частота не сообщается: Гипергликемия, гипонатриемия.

Другие метаболические реакции на сертралин

Очень часто (10% и более): Усталость (до 12%)

Общие (от 1% до 10%): лихорадка / пирексия, недомогание, тиннитус.

Необычный (от 0,1% до 1%): астения, озноб, боль в ушах.

Редкий (менее 0,1%): снижение толерантности к лекарственным средствам, средний отит.

Частота не сообщается: Летаргия.

Постмаркетинговые отчеты: аномальные клинические лабораторные результаты.

Реакции на сертралин со стороны мочеполовой системы

В плацебо-контролируемых испытаниях спад эякуляции (прежде всего - отсроченная эякуляция) у мужчин был зарегистрирован как побочный эффект лечения. Он наблюдался у 14% мужчин, принимавших сертралин (активный ингредиент, содержащийся в Золофт), по сравнению с 1% в группе плацебо. Оценки частоты неблагоприятного сексуального опыта и производительности могут недооценивать их фактическую заболеваемость, отчасти потому, что пациенты и врачи могут неохотно обсуждать этот вопрос.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством сообщалось о недержании мочи с частотой не менее 2% и, по крайней мере, вдвое больше, чем при плацебо.

Очень часто (10% и более): сбой эякуляции (до 14%).

Общие (от 1% до 10%): задержка / расстройство эякуляции, эректильная дисфункция, нарушения менструального цикла, другая сексуальная дисфункция мужчин и женщин, недержание мочи, удержание мочи, влагалищное кровоизлияние.

Необычные реакции (от 0,1% до 1%): альбуминурия, боль в груди, цистит, нарушение менструального цикла, нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия, полиурия, недержание мочи.

Редкие (менее 0,1%): аномальная сперма, атрофический вульвовагинит, баланопостит , дивертикулит , галакторея, гастроэнтерит, половые выделения, гематурия, повышенное либидо, меноррагия, олигурия, преждевременная эякуляция, приапизм,

Постмаркетинговые отчеты: Энурез.

Побочные дерматологические реакции на Золофт

Общие (от 1% до 10%): Акне, гипергидроз / повышенное потоотделение, сыпь, крапивница.

Необычные (от 0,1% до 1%): алопеция, холодный пот, дерматит, сухая кожа, отек лица, зуд, пурпура, гнойнички.

Частота не сообщается: Буллезный дерматит, эритематозная / макулопапулезная сыпь.

Постмаркетинговые отчеты: Эксфолиативные кожные заболевания, гематома, реакция светочувствительности, тяжелые кожные реакции кожи (СКАР) / фатальный СКАР, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Побочные эффекты Золофта со стороны эндокринной системы

Сообщалось, что эндокринные побочные эффекты, включая два случая галактореи, связаны с терапией сертралином (активным ингредиентом, содержащимся в Золофте). Сообщалось также о двух случаях дискомфорта в груди без галактореи.

В сообщениях о случаях предположили, что сертралин, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, может вызвать синдром неправильной секреции антидиуретического гормона (SIADH). Сообщалось о семи случаях гипонатриемии, четыре из которых были связаны с SIADH. Шесть из семи пациентов были старше 60 лет.

Необычные реакции (от 0,1% до 1%): гипотиреоз.

Частота не сообщается: Гинекомастия.

Итоговые сообщения исследований: Гиперпролактинемия, синдром неправильной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Гематологические реакции на Золофт

Нечасто (от 0,1% до 1%): анемия.

Редко (менее 0,1%): лимфаденопатия.

Частота не сообщается: аномальное кровотечение, измененная функция тромбоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Постмаркетинговые отчеты: агранулоцитоз, апластическая анемия, увеличение времени свертывания, панцитопения.

Реакции на сертралин со стороны печени

Необычные (от 0,1% до 1%): аномальная печеночная функция, ALT / AST увеличена.

Частота не сообщается: повышенные печеночные ферменты, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Постмаркетинговые отчеты: острая печеночная недостаточность, бессимптомное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, фатальная печеночная недостаточность.

Большинство патологий печени обратимо при прекращении лечения сертралином.

Повышенная чувствительность как реакция на сертралин

Нечасто (от 0,1% до 1%): Гиперчувствительность.

Редко (менее 0,1%): Анафилактоидная реакция.

Частота не сообщается: аллергия, анафилаксия.

Постмаркетинговые отчеты: аллергическая реакция, ангиодистрофия, сывороточная болезнь.

Иммунологические реакции на Золофт

Побочные эффекты сертралина со стороны опорно-двигательного аппарата

Общие (от 1% до 10%): Артралгия, миалгия.

Необычные (от 0,1% до 1%): боль в спине, мышечная слабость, подергивание мышц, остеоартрит.

Редко (менее 0,1%): патологии костной системы.

Частота не сообщается: судороги / спазмы мышц, подергивание.

Постмаркетинговые отчеты: перелом кости, волчаночный синдром, мышечные спазмы, тризм.

Эпидемиологические исследования у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показали повышенный риск переломов костей у лиц, получающих СИОЗС или ТЦА.

Реакции на Золофт со стороны органов зрения

Общие (от 1% до 10%): аномальное зрение, нарушение зрения / ухудшение зрения.

Необычные (от 0,1% до 1%): боль в глазах, мидриаз, периорбитальный отек.

Редкие (менее 0,1%): диплопия, глаукома, гипма, слезотечение, фотофобия, скотома, дефект поля зрения.

Частота не сообщается: помутнение зрения, неравные зрачки.

Постмаркетинговые отчеты: слепота, катаракта, неврит зрительного нерва .

Онкология как реакция на сертралин

Был один случай новообразования, сообщаемый у одного пациента, получавшего сертралин, по сравнению с отсутствием случаев в группе, получавшей плацебо.

Редкие явления (менее 0,1%): неоплазм.