Прозерин для кота дозировка. Прозерин: инструкция по применению

Прозрачная бесцветная жидкость;

Фармакологическое действие

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает, при внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы -15-25 %. период полувыведения (Т]#) при внутримышечном введении - 51 - 90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями. За счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Показания к применению

Миастения, острый миастенический кризис. Атония желудочно-кишечного тракта, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся утрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и кормления грудью. Не назначать одновременно с антидеполяризующими миорелаксантами, например, сукцинилхолином.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат противопоказан.

При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1 - 4 мл) 1 - 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых - 2 мг, суточная - 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25 - 30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой пути введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5 - 1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи, - подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 - 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводять через 0,5 - 2 мин 0,5 - 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6мг(10 - 12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивание мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочевыделения, покраснение лица, гиперсаливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистольной аритмии, внезапной остановки сердца.

Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметическим действием Прозерина.

Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальных и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до его остановки.

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии до анафилактического шока.

Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применение. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной, соединительной ткани: мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м- холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, услабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя после окончания анастезии он может быть использован.

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Здравствуйте, уважаемые врачи!

Сегодня ровно неделя, как умерла наша кошечка.
Очаровательный 3-месячный котенок породы мейн-кун с первой минуты появления в доме приносил радость. Спустя три дня случилось страшное – спокойно лежавшая кошка вдруг вскочила, вытаращила полные ужаса глаза, пробежала пару метров и упала в припадке (первая мысль – эпилепсия, хотя не знаю, подвержены ли кошки этому заболеванию). Как позже объяснил врач – она так реагировала на боль.
Кошку в руки – понеслись в первую больницу, которую нашли. Доктор направил на рентген – «патологический перелом позвоночника», вызванный недостатком кальция в организме (он нам объяснил: «болезнь собаки мясника»). Задними конечностями она не двигала, но чувствовала. Назначил преднизолон и ограниченное пространство. Уехали. Ночью просыпались от криков и грохота – металась по переноске.
На следующий день, мучаясь от того, что ничего не могу сделать – пошла с рентгеном в государственную ветбольницу при УрГСХА. Молодой человек сказал, что нам очень повезло с врачом, это очень хороший специалист, один из лучших в городе, и если кошку возможно поднять, он ее поднимет. Стало спокойно. Надо сказать, мы ни на минуту не теряли уверенности, что она поправится. Лечились по назначению, боль постепенно уменьшалась, прекратились агонии по ночам, начала кушать. Но беспокоил тот факт, что она не ходила в туалет (по большому не ходила совсем, а моча по капле выходила).
На приеме врач показал нам, как массировать мочевой пузырь, назначил прозерин (0,2мл внутримышечно 2 раза в день). Стали ставить. Заметили, что после уколов прозерина она снова мучалась – как от болей в позвоночнике, била лапами (и задними тоже) по переноске, а еще тяжело дышала. Но всегда после укола ей удавалось избавиться от содержимого прямой кишки.
К следующему приему врача она уже стала сама тужиться и какать когда ей нужно было (правда, уходило у нее на это около часа). Сделали снимок – о счастье – позвоночник начал срастаться, боли не было, она пыталась вылезти из переноски, поднималась на передние лапы, улучшилась чувствительность задней части тела, стала иногда «потягиваться» всеми 4 лапами и дергать задними, когда ставили укол. Каждое улучшение – невероятная радость. Врач похвалил наши улучшения, преднизолон сказал не продолжать, а прозерин увеличить до 0,3 мл. Мы рассказали, как она тяжело переносит уколы, но он сказал, «если появится тошнота и понос, то уменьшите дозировку, а это пусть потерпит». Сказал, начинать ставить ее на задние лапы, «приседать», заставлять ее опираться на них. С такими инструкциями ушли домой.
В тот вечер прозерина поставили меньше -0,25мл т.к. перерыв между уколами получился значительно меньше 12 часов. На следующий день ставили уже 0,3, поскольку ни поноса ни тошноты не появилось. Вечером случилась великая радость – когда приседали задними лапками – почувствовалось напряжение в мышцах.
Утром друг разбудил меня словами «она умерла». Конечно не поверила, накричала, что нельзя так шутить, помчалась к кошке – она лежит с открытым ртом и глазами.. Дыхания не было видно, сердцебиения, как ни старалась, не смогла ощутить. А через час взяла за лапку – она застыла в том положении, в котором была.. Оказалось, он утром поставил ей 0,3 прозерина, а когда пришел с миской еды кормить – она лежала без движения.
Как так могло получиться.. Уважаемые врачи, мог ли прозерин убить кошку? Вес котенка 1,5кг. Или у кунят особые отношения с препаратом? Невозможно успокоиться.. Она нам обоим снится. Живая. Надеюсь, эта печальная история, прочитанная врачом, сможет спасти хоть одного вашего пациента.

Прозерин нужно ли заменить

Подскажите, у нашей кошки защемление нерва, она не ходит, врач назначил препараты в т.ч. прозерин. На 6-й день у кота жуткая рвота, на 7-й то же рвота утром и вечером, уже ничего не ест только пьет воду, подергивания мышц были все время но сегодня особенно больно ей было, постоянно облизывается...Но врач говорит, что отменять нельзя т.к. это основн.препарат. Должен ли врач заменить его чем-то? Боимся, что котик не доживет до конца курса....Спасибо

Здравствуйте, Елена. Очень похоже на передозировку, которая приводит к сильному повышению тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов. Нужно срочно согласовать с ветеринаром возможность приема другого антихолинэстеразного препарата или снизить дозировку прозерина. Надо сказать, что адекватная дозировка имеет определяющее значение. Недостаточная - не дает эффекта, а высокая может привести к тяжелым последствиям. Если вы подозреваете, что у кошки какие-либо боли, прозерин ей давать нельзя, пока ни снят болевой синдром (в острой фазе заболевания препарат категорически противопоказан). Кстати, сами ин"екции лекарства очень болезненны.

вы знаете, я хоть и не врач, но интуитивно понимала, что ей хуже и хуже с каждым уколом (!) тем более что их было от5 до 6 за один раз (декаметазон 1.0,рибоксин 1.0, пироцетам 1.0, тиотриазолин 1.0, прозерин 0.3(уменьшен только на 5й день с 0.5мг!),глюкоза 5% 20.0. Это выписка уколов на 8й день лечения - день ее смерти.......(и уже был диагноз не миелопатия, а энцефалопатия)
весь этот день она перекидывалась от боли и конвульсий (уколы были к 17.00) кошка очень мучилась орала, сильнейшие судороги...я думала что потеряю сознание от ее мук...
если еще 27 и 26 июля мы кололи в 11.00 (как и весь курс с 21.07) то к вечеру ей хоть немного легчало, она хоть как-то реагировала на нас и даже кушала неплохо (до 26.07).
А знаете, что самое интересное все началось с того, что она прихрамывала на ножку, и как-бы цепляла коготками пол, слегка....(2 недели так было, мы ждали, может полегчает, мало ли что это)
Но нет и пошли к врачу, нам назначили этот курс(указан выше, плюс-минус меняли какие-то уколы) И СРАЗУ ЖЕ НА СЛЕД.ДЕНЬ ОНА УЖЕ НЕ СМОГЛА ПОДЫМАТЬСЯ, сначала ползала, и к вечеру уже перекатывалась, через еще пару дней уже почти все время лежала....ну а дальше вы знаете (п.с. снимок позвоночника был отличным)....
мы очень рыдали 28.07 к 20.15 ее не стало, я даже не успела вызвать реанимацию...т.к.пульс был 34 удара...он легко был виден и прощуп-ся на шейке....я первый раз видела как плачет мой муж....ей было всего 1 год и 11мес....Возможно наш опыт сможет спасти других любимых питомцев....
П.С.:ваш ответ мы не успели прочитать...хотя советовались более чем с 5-ю ветеринарами, все в один голос одобряли такое лечение....что же это безграмотность???или безсердечность...