Сульфасалазин уколы. Сульфасалазин-ен при воспалительных заболеваниях кишечника

Для лечения неспецифического язвенного колита врачи назначают медицинский препарат Сульфасалазин. Медикамент с выраженными противовоспалительными и противомикробными свойствами пополнил фармакологическую группу сульфаниламидов. Прежде чем приступить к медикаментозной терапии, необходима индивидуальная консультация терапевта и гастроэнтеролога. Самолечение приводит к проблемам со здоровьем.

Состав и форма выпуска

Препарат Сульфасалазин выпускается в форме двояковыпуклых таблеток желтого цвета, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Медикамент предназначен для перорального приема длительным курсом. 1 упаковка содержит 5 блистеров по 10 таб. на каждом. Терапевтический эффект обеспечивают действующие вещества:

Активные компоненты лекарства	Вспомогательные вещества	Состав оболочки
сульфасалазин	стеарат магния	гипромеллоза
	кармеллоза натрия	пропиленгликоль
	диоксид титана
	сополимер метакриловой кислоты
	Макрогол-6000
	желтый оксид железа
	прежелатинизированный крахмал
	диоксид кремния коллоидный безводный

Фармакологические свойства

Сульфасалазин – это комбинация сульфаниламида и салициловой кислоты. В организме такие компоненты оказывают локальное действие. Сульфаниламид, обладая противомикробными свойствами, подавляет рост и размножение патогенной флоры просвета кишечника. Салициловая кислота, обеспечивая противовоспалительное действие, ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу. Тем самым блокирует активность ферментативных систем, отвечающих за синтез простагландинов, лейкотриенов и прочих медиаторов воспалительного процесса.

После перорального приема разовой дозы активный компонент частично всасывается в кровоток, в тканях организма распределяется равномерно. В небольшом количестве адсорбируется слизистой оболочкой нижних отделов пищеварительной системы, где обеспечивает терапевтический эффект. Сульфасалазин при накоплении в соединительных тканях способствует выделению 5-аминосалициловой кислоты (месалазина), при этом подавляет воспалительный процесс. Период полувыведения – 5–10 часов. Действующее вещество проникает в кишечник с желчью, в неизмененном виде выделяется с мочой.

Показания к применению Сульфасалазина

Согласно подробной инструкции этот лекарственный препарат подавляет воспалительные процессы, которые сопровождаются формированием эрозий или язв на стенках слизистой оболочки. Другие показания к применению:

язвенный колит (для купирования острой формы и продления периода ремиссии);
болезнь Крона на стадии рецидива (гранулематозный энтерит);
ювенильный ревматоидный артрит.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Сульфасалазина сообщает, что медицинский препарат предназначен для приема перорально. Лечиться предстоит несколько недель без перерыва. Таблетки положено принимать после еды 4 раза за день. Глотать целиком, запивать большим объемом воды. Разовая доза составляет:

первый день лечения – 500 мг;
второй день терапии – 1 г;
третий и остальные дни – 1,5–2 г.

Далее пациенту необходимо пройти поддерживающую медикаментозную терапию, при которой суточная дозировка корректируется в зависимости от диагноза, возраста и состояния конкретного пациента. Рекомендуемая доза на протяжении нескольких месяцев составляет 500 мг указанного лекарства 2–3 раз в день (по индивидуальной рекомендации лечащего врача).

Сульфасалазин при колите

Курс лечения длится 5–6 недель. При тяжелом обострении язвенного колита врач назначает пациенту до 4 таб. (1–2 г) 4 раза в сутки. Возможно сочетание со стероидами. При легком обострении колита указанная дозировка снижается до 2 таб. 4 раза в сутки со стероидами или без таковых. В качестве поддерживающей терапии врач рекомендует принимать до 4 таб. (2 г) в день.

Лечение болезни Бехтерева

При таком заболевании лечиться предстоит на протяжении 3–6 месяцев без перерыва. Таблетки требуется принимать внутрь после трапезы, не разжевывать и запивать достаточным объемом воды. Рекомендованная дозировка – по 500 мг 3 раз в сутки. При хронических заболеваниях почек и печени во избежание ухудшений общего самочувствия врач индивидуально корректирует дозу.

При ревматоидном артрите

Таблетки Сульфасалазин назначаются с дозировки 500 мг (1 таб.) 1 раз в день. Придерживаться такой схемы лечения рекомендуется на протяжении первой недели. Вторые 7 дней суточная дозировка составляет по 500 мг уже дважды в сутки. Третья неделя – по 500 мг трижды в день. Требуется постепенно повышать дозу до максимальной – 2-3 г в сутки (это зависит от переносимости медикамента). Лекарство Сульфасалазин принимать 6–10 недель, дольше 6 месяцев (по показаниям).

Особые указания

При лечении пациенту рекомендуется употреблять больше жидкости, контролировать водный баланс организма. Пероральный прием таблеток не угнетает нервную систему, но вызывает приступы головной боли. Пациенту разрешено управлять транспортными средствами, но не рекомендуется заниматься интеллектуальной деятельностью и другими видами работ, требующими концентрации внимания. Другие рекомендации из инструкции:

Медикамент назначают с особой осторожностью при поражениях печени и почек средней степени тяжести.
При длительной медикаментозной терапии необходим контроль лабораторных показателей функционального состояния печени, почек.
Не рекомендуется приобретать медицинский препарат без рецепта, запрещено заниматься самолечением.

При беременности

Консервативное лечение женщин в интересном положении проводится под строгим врачебным контролем. Предварительно врач должен убедиться, что польза для здоровья матери выше потенциального вреда для внутриутробного развития плода. При лечении женщин при лактации требуется временно прекратить грудное вскармливание, перевести ребенка на искусственные смеси.

В детском возрасте

Суточные дозы указанного медикамента зависят от характера патологического процесса, возраста пациента. Рекомендованные по инструкции суточные дозировки:

дети весом до 29 кг возрастом 6–8 лет должны принимать по 1 таб. 2 раза в сутки, обязательно после трапезы;
детям весом до 39 кг в возрасте 8–12 лет назначают 3 таб. в сутки (утром, днем и вечером);
подросткам до 45 кг возрастом 12–16 лет положено принимать по 1 таб. трижды, либо по 2 таб. за 2 суточных приема.

Совместимость Сульфасалазина и алкоголя

Спиртные напитки и Сульфасалазин – это опасное сочетание, поскольку повышается риск токсического поражения печени. Регулярный прием алкоголя в ходе консервативного лечения только усугубляет клиническую картину, провоцирует приступы головной боли, шум в ушах, вялость, язву желудка, внутреннее кровотечение. Под воздействием этанола терапевтический эффект указанного медикамента нейтрализуется.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, медикамент чаще назначают в составе комплексного лечения. Врачи не исключают лекарственное взаимодействие:

В комплексе с иммунодепрессантами, цитостатиками, нефротоксичными лекарственными препаратами повышается риск появления побочных явлений.
По инструкции одновременный прием с медикаментами, подавляющими костномозговое кроветворение, повышает риск развития миелосупрессии.
Противомикробные лекарственные средства при лечении язвенного колита снижают эффективность Сульфасалазина.
При параллельном применении Сульфасалазин снижает абсорбцию Дигоксина и фолиевой кислоты.
Параллельное применение Сульфасалазина с производными сульфонилмочевины, антикоагулянтами, противоэпилептическими и гипогликемическими средствами для приема перорально усиливает терапевтический эффект последних.

Побочные эффекты Сульфасалазина

Медицинский препарат не всем подходит. На начальном этапе лечения могут возникнуть побочные явления, подробно описанные в инструкции:

со стороны органов ЦНС: атаксия (нарушение походки), головная боль, головокружение, зрительные и слуховые галлюцинации, бессонница;
со стороны пищеварительной системы: анорексия, гепатит, панкреатит, признаки диспепсии;
со стороны органов дыхания: интерстициальный пневмонит (воспаление легочной ткани);
со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
со стороны репродуктивной системы: олигоспермия, диагностированное бесплодие;
со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в ярко-желтый оттенок, нефрит;
аллергические реакции: лихорадка, анафилактический шок, крапивница, кожный зуд, отечность;
прочие: желтушность кожных покровов, контактных линз, изменении цвета мочи.

Передозировка

В инструкции описаны случаи передозировки, когда при систематическом превышении суточных доз в организме усиливаются побочные явления. Пациента беспокоят приступы рвоты, острой боли в животе, участившиеся судороги, гематурия, изменение цвета мочи. Первым делом, искусственно спровоцировав рвоту, требуется вывести остатки антибиотика из желудка. Принять энтеросорбент, проводить симптоматическое лечение по показаниям. По инструкции рекомендован форсированный диурез. Специфический антидот отсутствует.

Противопоказания

Указанный медикамент разрешен к применению не всем пациентам. Инструкция содержит такие медицинские противопоказания:

анемия;
сверхчувствительность организма к компонентам препарата;
почечная, печеночная недостаточность;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
заболевания красного костного мозга и крови;
порфирия (нарушение метаболизма пигментов);
возраст до 5 лет.

Специалисты делают акцент на диагнозах, при лечении которых Сульфасалазин назначают с особой осторожностью. Врачебные ограничения, согласно инструкции по применению, распространяются на:

бронхиальную астму;
атопический дерматит;
системные формы ювенильного ревматоидного артрита.

Условия продажи и хранения

Сульфасалазин продается в аптеке, является рецептурным препаратом. По инструкции хранить лекарство требуется в сухом, прохладном месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности указан на упаковке – 5 лет с даты изготовления.

Аналоги

Если после начала курса возникли побочные явления, или спустя несколько недель лечения положительная динамика отсутствует, врач вводит замену. Выбирая аналог Сульфасалазина, обратите внимание на:

Асакол. Это таблетки для приема внутрь, свечи и суспензия для введения ректально. Препарат назначают при воспалительных процессах кишечника. Инструкция содержит противопоказания, побочные эффекты.
Месакол. Это противовоспалительное средство, рекомендованное при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите для лечения и профилактики.
Пентасу. Лечебное действие таблеток сосредоточено в кишечнике при контакте с пораженной слизистой. Для ускорения выздоровления предусмотрено несколько форм выпуска медикамента.
Самезил. Этот медицинский препарат действует в кишечнике, обладает противовоспалительными и бактерицидными свойствами, оказывает антиоксидантное действие.

Сульфасалазин и Сульфасалазин ЕН – отличия

В отличие от Сульфасалазина новые таблетки Сульфасалазин-ЕН покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, что усиливает лечебное действие. Эффект адсорбции Сульфасалазин-ЕН составляет 90%, его аналога – 70%. Активные компоненты Сульфасалазина-ЕН расщепляются под воздействием микрофлоры кишечника и образуют сульфапиридин и аминосалициловую кислоту. На протяжении 3 суток препарат выводится почками, в незначительном количестве с калом. Сульфасалазин-ЕН стоит на порядок дороже.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сульфасалазин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сульфасалазина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сульфасалазина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного артрита, язвенного колита и болезни Крона у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Сульфасалазин - препарат для лечения болезни Крона и неспецифического язвенного колита (НЯК). Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Состав

Сульфасалазин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Показания

неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
ревматоидный артрит;
ювенильный ревматоидный артрит.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг (ЕН).

Других лекарственных форм, будь-то свечи или раствор, на момент описания препарата в справочнике не существовало.

Инструкция по применению и режим дозирования

При НЯК и болезни Крона взрослым в первый день лечения назначают по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день - по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни - по 1.5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов заболевания назначают препарат в поддерживающей дозе по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При ревматоидном артрите взрослым в течение первой недели препарат назначают по 500 мг 1 раз в сутки; в течение 2 недели - по 500 мг 2 раза в сутки; в течение 3 недели - по 500 мг 3 раза в сутки. Терапевтическая суточная доза Сульфасалазина может составлять от 1.5 до 3 г. Курс лечения - 6 месяцев и более.

Детям в возрасте старше 6 лет препарат назначают в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Препарат следует принимать после еды.

Побочное действие

головная боль;
головокружение;
шум в ушах;
судороги;
нарушения сна;
галлюцинации;
периферическая нейропатия;
нарушения функции почек;
интерстициальный нефрит;
тошнота, рвота;
диарея;
боль в животе;
анорексия;
гепатит;
панкреатит;
интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани;
анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
олигоспермия;
бесплодие;
кожная сыпь;
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
лихорадка;
анафилактический шок;
окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Противопоказания

порфирия;
анемия;
выраженные нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции почек;
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
детский возраст до 5 лет;
период лактации;
повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в 3 триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 5 лет.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз в сутки, детям старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз в сутки.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

В период применения препарата следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

При одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении усиливает побочное действие цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

При одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина при язвенном колите, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Аналоги лекарственного препарата Сульфасалазин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Сульфасалазин ЕН.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения язвенного колита):

5 АСА;
Азатиоприн;
Альгинатол;
Гидрокортизон;
Дексаметазон;
Дипроспан;
Ирмалакс (пищевые волокна с витамином C и вкусом цитрусовых);
Йогулакт;
Йогулакт форте;
Лактобактерин в порошке;
Лемод;
Мальтофер;
Месакол;
Метилурацил;
Неонутрин;
Пентаса;
Преднизолон;
Реополиглюкин c глюкозой;
Салозинал;
Салофальк;
Триамцинолон;
Урбазон;
Фортекортин;
Фортекортин Моно;
Целестон;
Эглонил;
Энтеросан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Сульфасалазин показан при ревматоидном артрите и других воспалительных недугах аутоиммунного характера, в т.ч. помогает противостоять опасным кишечным заболеваниям. Инструкция по применению Сульфасалазин расскажет подробно о свойствах и правилах приема лекарства.

Каждый год от ревматоидного артрита в мире умирает несколько десятков тысяч человек, в 70% случаев оно приводит к инвалидности. Причем начало заболевания приходит на 40-50 летний возраст. Поэтому лечение этого системного заболевания, поражающего соединительную ткань – актуальная проблема ревматологии. Используется комплексный подход, а первостепенная задача врачей – уменьшить воспаление, облегчить боль, устранить припухлость вокруг пораженных суставов, их скованность. Обычно терапия начинается с подбора лекарственного средства из группы симптоматических препаратов – глюкокортикостероида или противовоспалительного препарата нестероидного ряда. Часто они оказываются недостаточно эффективными. В таких случаях присовокупляют или полностью переходят на лечение Сульфасалазином – это базисный антиревматический препарат. Он не только улучшает состояние больного, но и помогает замедлить развитие заболевания и обеспечить качественную ремиссию.

Фармакологические свойства препарата

Это препарат комплексного действия. Обусловлено оно способностью Сульфасалазина под воздействием микрофлоры кишечника высвобождать активные компоненты: противомикробное вещество сульфапиридин и противовоспалительное – месалазин, производное 5-аминосалициловой кислоты.

В связи с такой уникальной особенностью химической структуры и набором свойств, часто возникает вопрос: сульфасалазин – это антибиотик или нет. Как полноценный аналог антибиотика он использоваться не может, потому что непосредственно само заболевание, вызванное бактериальной микрофлорой, не лечит, а лишь устраняет болевой симптом.

Комбинация действующих соединений, дополняющих друг друга, наделяет Сульфасалазин следующими свойствами:

противовоспалительный эффект – предупреждает развитие воспалительной реакции или подавляет имеющийся воспалительный процесс, в т.ч. хронический. Характеризуется локальным действием в кишечнике, а также устраняет болезненные симптомы вне кишечника. Эффект основан на связывании образующихся в поврежденной ткани свободных радикалов и на ингибировании синтеза простагландинов и других медиаторов, опосредующих развитие воспаления и ответственных за появление болевых ощущений, формирование отека, нарушение функций сустава;
бактериостатическая активность – задерживает размножение и рост бактерий, подавляя синтез фолиевой кислоты, являющейся ростовым фактором для развития микроорганизмов. Обладает специфическим избирательным антибактериальным действием, к медикаменту чувствительны бактерии из семейства стрептококков, различные виды диплококков и штаммы кишечной палочки.

Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Сульфасалазин – группа компаний KRKA, Словения/Россия. Под этим торговым названием выпускается единственная лекарственная форма – покрытые защитной пленочной оболочкой таблетки. Внешний вид таблеток: круглая, с обеих сторон выпуклая форма, с фаской, цвет таблеток варьируется от светло желтого до коричневатого оттенка. Ядро такого же цвета, имеются небольшие вкрапления. Таблетки запаяны в 10-ти ячейковый блистер. В индивидуальную пачку с инструкцией вкладывают 5 блистерных упаковок. Содержание активного компонента в таблетках Сульфасалазин – 500 мг. Он покрыт водным раствором повидона, замедляющим скорость и степень всасывания состава из ЖКТ.

В качестве вспомогательных ингредиентов используют:

прежелатинизированный крахмал – наполнитель;
магния стеарат – смазывающее вещество;
безводный порошок кремния диоксида в виде коллоидных частиц – энтеросорбент.

Состав защитной пленки:

гипромеллоза – наполнитель;
пропиленгликоль – растворитель.

Как действует Сульфасалазин

На каких механизмах базируется эффективность Сульфасалазина в лечении различных форм воспалительного артрита до конца не установлено, но он входит в группу основных лекарственных средств базисной терапии. Полностью излечить заболевание лекарство не может, но способно притормозить развитие патологического процесса. Для усиления лечебного эффекта егочасто комбинируют с анальгетиками или другими противовоспалительными и противоревматическими средствами. Практика показывает, что помогает препарат только в 60-70% случаев.

Такие пациенты отмечают, что благодаря применению Сульфасалазина:

удается остановить хроническое воспаление, отсрочить рецидив заболевания;
уходят боли, чувство скованности в суставах;
после продолжительного отдыха суставам требуется меньше времени, чтобы расходиться и начать работать в нормальном режиме;
быстрее достигается и увеличивается время ремиссии при НЯК, отзывы при колите указывают на способность Сульфасалазина избавлять от дискомфорта в животе, диареи с примесями крови и слизи, снимать отек слизистой оболочки кишки, воспаление, а также оказывать заживляющее действие. При ограниченном поражении прямой кишки эффективным оказывается применение ректальных свечей;
удается подавить образование патологических клеток и уменьшить выраженность аутоиммунного процесса. Медикамент помогает в тяжелых случаях, когда другие препараты оказываются бессильны.

Первый результат заметен уже после месяца приема. Итогом 3-месячного регулярного применения становится устойчивая положительная динамика и заметное снижение активности болезни. Для достижения полного терапевтического эффекта обычно хватает полугодового курса. Если за 1,5-3 месяца уменьшения болевой симптоматики не наблюдается, то следует заменить медикамент или дополнительно ввести малую дозу глюкокортикостероида. При отсутствии улучшения – отменить Сульфасалазин и подобрать другую, более действенную терапию.

Отзывы свидетельствуют, что достигнутый положительный эффект сохраняется еще несколько месяцев после завершения курса. Длительность периода ремиссии удается увеличить, если в перерывах продолжать принимать минимальные дозы НПВС. Знание принципов и закономерностей протекания процессов, происходящих с лекарственным составом, после его введения в организм, помогает определить действенную безопасную дозировку препарата.

Основные фармакокинетические параметры приведены в инструкции:

Всасывание: после перорального применения Сульфасалазин плохо абсорбируется из ЖКТ, в стенках тонкой кишки всасывается только около 30% поступившей дозы. Остальное количество проходит в толстый кишечник, где под воздействием нормальной микрофлоры распадается на составные активные компоненты, из них 60-80% (уровень биодоступности) составляет сульфапиридин, 25% приходится на 5- аминосалициловую кислоту. Пик концентрации Сульфасалазина, принятого в виде таблеток с пленочным покрытием, отмечается через 3-12 ч.
Распределение: Метаболит 5-АСК плохо абсорбируется в крови, у сульфапиридина абсорбция выше (доходит до 30%), что обуславливает различные нежелательные эффекты. В системном кровотоке вещества циркулируют в основном в связанном с белками плазмы виде. Комплекс с белками образует 99% всосавшегося Сульфасалазина, 50% сульфапиридина, 43% 5-АСК. Часть соединений оказывает лечебное действие в кишечнике (преимущественно это 5-АСК), а часть переносится и накапливается в соединительной ткани, печени, жидкости серозных полостей. До синовиальной сумки доходит до 30% активных действующих соединений. Препарат секретируется в материнское (грудное) молоко.
Метаболизм: активные вещества в свою очередь под влиянием печеночных ферментов трансформируются, образуя неактивные метаболиты.
Экскреция: метаболиты и Сульфасалазин в неизменном виде выводятся в основном почками. С каловыми массами уходит около 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК. Для снижения концентрации в организме вдвое потребуется: 5-10 ч – для сульфасалазина, 6-14 ч – сульфапиридина, 35-85 мин – 5-АСК. У пациентов пожилого возраста скорость выведения уменьшается вдвое.

Показания к приему

Как самостоятельное, единственное средство лечения используется редко, Сульфасалазин – важный базовый элемент комплексной терапии. Инструкция приводит исчерпывающий список заболеваний, при которых целесообразно использовать это лекарство.

Показанием к назначению является:

Инструкция по применению Сульфасалазин

Таблетки предназначены для перорального применения, их принимают внутрь после еды, глотать нужно целиком, не нарушая целостности пленочного покрытия. Схему лечения и дозировку должен подбирать врач индивидуально в каждом конкретном случае. Сульфасалазин – медленнодействующий препарат, предназначен для длительного курсового применения, часто в течение многих лет.

Перед началом терапии рекомендуется предварительно изучить и оценить реакцию организма на введение лекарства, чтобы исключить вероятность развития негативных побочных эффектов. Для этого на начальном этапе лечение проводят маленькими дозами. Если препарат переносится хорошо, переходят на максимальную дозировку, которую снижают после достижения ожидаемого положительного результата. При расчете учитывается вид и течение заболевания, тяжесть симптомов, возраст и масса тела пациента.

при ревматоидном артрите: терапевтическая доза – 1,5-3 г, детям не более 2 г (40-50 мг на единицу веса). Курс терапии длится 6 месяцев и дольше. Схема следующая: в первую неделю – по 1 таблетке, во 2-ую – по 2, далее – по 3-4 в сутки через равные интервалы времени. Максимальная дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка: 6-8 лет (вес 20-29 кг) – 1 г, разделенный на 2 приема, 8-12 лет (вес 30-39 кг) – 1-1,5 г в сутки за 2-3 приема, 12-16 лет (40-50 кг) – 1,5-2 г за 2-3 приема (допустимо принять 2 таблетки одновременно). Ослабление клинических симптомов ощущается через 6-10 недель регулярного приема;
при заболеваниях кишечника : предельная суточная взрослая доза – 8 г, в возрасте 10-16 лет – 2 г. Ее достигают постепенно, в первый день принимают по 1 таблетке 4 раза в сутки, во 2-ой – по 2, в 3-ий и последующие, вплоть до стихания болезненных симптомов – по 3-4 таблетки (за сутки – 12-16 таблеток). Максимальная дозировка для детей 10-16 лет (весом 35-50 кг) – 4 таблетки. Когда острая стадия болезни миновала, переходят на поддерживающую терапию, длящуюся обычно несколько месяцев. Поддерживающая доза – 1,5-2 мг сульфасалазина, разделенные на 3-4 приема. Она рекомендуется только для пациентов старше 16 лет с весом от 65 кг.

В ходе длительного лечения необходим регулярный (в первый месяц лечения – еженедельно, далее с частотой 1-2 раза в месяц) контроль состояния организма – сдавать кровь на почечные и печеночные пробы, осуществлять мониторинг показателей анализа крови и мочи.

О передозировке лекарством может свидетельствовать появившееся головокружение, дискомфорт в животе, рвотные позывы. Высокие дозы Сульфасалазина способны спровоцировать судорогу, анурию, появление следов крови или солевых кристаллов в мочевыделениях. Обнаружив подобные признаки отравления, следует в срочном порядке освободить желудок и кишечник от остатков препарата – вызвать рвоту, искусственно стимулировать мочеотделение.

Сульфасалазин при беременности принимают в минимальной дозировке и только с разрешения и под контролем врача. В последнем триместре применять лекарство запрещено. В группу риска также входят пациенты со склонностью к аллергической реакции, воспалительным поражением кожи, бронхиальной астмой.

По инструкции противопоказанием к применению служит:

непереносимость составляющих лекарства или активных метаболитов;
порфириновая болезнь;
почечная, печеночная дисфункция;
заболевания кровеносной системы, анемия, обусловленная дефицитом фермента г-6-фдг;
период грудного вскармливания;
детский возраст 0-5 лет.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что помимо лечебного действия, Сульфасалазин способен спровоцировать некоторые нежелательные явления.

В основном они обусловлены сбоями в работе внутренних органов и повышенной плазменной концентрацией сульфапиридина.

Возможные побочные действия:

головная боль, потеря координации движений, звон в ушах, судороги, мышечная слабость, проблемы со сном, нарушение восприятия, галлюциногенный эффект;
преходящий дефицит почечной функции, воспалительное поражение интерстициальной ткани (нефрит почек, интерстициальная пневмония), кашель, одышка, другие заболевания легких;
изменение картины крови;
рвота, потеря аппетита, боли в области живота, диарея, воспаление поджелудочной железы, медикаментозный гепатит;
мужское и женское бесплодие;
желтушный цвет кожи, пожелтение контактных линз, слез, потовых выделений, необычное окрашивание мочи;
аллергическая реакция в виде сыпи на коже, эритемы, лекарственной лихорадки, анафилаксии.

Внимание!

Сульфасалазин и алкоголь – совместимость недопустимая, особенно регулярное распитие спиртного, т.к. в этом случае значительно увеличивается нагрузка на почки и печень. При необходимости одновременного или последовательного приема таблеток с другими медикаментозными средствами следует предварительно проконсультироваться со специалистом, он поможет скорректировать вводимые дозы лекарства и исключит недопустимые комбинации.

Стоимость препарата, аналоги

Аптеки отпускают Сульфасалазин только после предъявления рецепта врача. Таблетки должны храниться в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 градусов. При таком хранении годны они остаются в течение 5 лет.

Средняя отпускная цена пачки таблеток (50 шт.) дозировкой 500 мг составляет:

Сульфасалазин, Россия – 220 руб.;
Сульфасалазин-ЕН, Словения – 350 руб.

Полных аналогов по действующему веществу не существует. При необходимости замены можно подобрать комбинацию нескольких препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием.

Свечи выпускаются под другими марками, их лечебный эффект основан на присутствии одного из действующих веществ Сульфасалазина.

Аналог обычно включает Месалазин .

Самые популярные:

Пентаса – свечи, таблетки и пакетики с гранулами;
Салофальк – ректальные свечи, пена или ректальная суспензия, гранулы, таблетки;
Кансалазин, Мезавант, Месакол – таблетки.

Часто сравнивают: Сульфасалазин или Салофальк – что лучше. Они одинаковые по назначению, Сульфасалазин – хорошо изученный и проверенный многолетним опытом, Салофальк – современный препарат, считается более безопасным и эффективным. Но что лучше для определенного пациента решить может только врач.

Сульфасалазин – лекарственное средство с противомикробным действием, а также с противовоспалительным эффектом, используется при кишечных заболеваниях, например, при так называемой болезни Крона. Для читателей "Популярно о здоровье" представлю это фармсредство подробно.

Итак, инструкция Сульфасалазин:

Состав Сульфасалазин и форма выпуска

Фармсредство Сульфасалазин производится в желтовато-коричневых таблетках, они двояковыпуклые, круглые, край у лекарственной формы несколько скошен, в норме могут допускаться некоторые вкрапления. Активное соединение представлено сульфаcалазином в дозе 500 миллиграммов.

Вспомогательные вещества Сульфасалазин следующие: крахмал прежелатинизированный, присутствует магния стеарат, безводный кремния оксид коллоидный, добавлена гипромеллоза, есть пропиленгликоль. Медикамент размещен по контурным ячейковым упаковкам по десять штук.

Фармакологическое действие Сульфасалазин

Противомикробное лекарство Сульфасалазин относится к так называемым кишечным фармсредствам, обладает бактериостатическим воздействием, кроме того, медикамент оказывает противовоспалительное воздействие при диагностированном неспецифическом колите.

Абсорбция медикамента не превышает 10%, лекарственное средство подвергается расщеплению до сульфапиридина микрофлорой кишечника. Связь с протеинами крови варьирует от 50 до 99 процентов. Подвергается метаболизму в гепатоцитах, при этом образуются неактивные метаболиты. Выводится со стулом, а также почками.

Показания Сульфасалазин к применению

Фармпрепарат Сульфасалазин показан к применению при язвенном колите как при обострении этой патологии, так и в фазе затихания болезни. Кроме того, медикамент назначают при болезни Крона, эффективно лекарство при ревматоидном артрите при неэффективности средств из группы НПВС.

Противопоказания Сульфасалазин к применению

Перечислю ситуации, при которых медикамент Сульфасалазин противопоказан к применению:

Лекарство Сульфасалазин не используют при гиперчувствительности к медикаменту;
При порфирии средство не используют;
При печеночной или почечной недостаточности;
Не назначают средство при апластической анемии;
При диагностированной гранулоцитопении;
До пятилетнего возраста;
При врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Лактация;
Поражение кишечника или мочевыводящих путей так называемым обструктивным процессом.

С осторожностью лекарство Сульфасалазин назначают при бронхиальной астме, при беременности, при атопическом дерматите.

Применение Сульфасалазин и дозировка

Лекарство Сульфасалазин принимают после еды, при язвенном колите обычно назначают в первый день таблетки по 500 мг 4 раза в день; во второй - 1 грамм медикамента 4 раза в сутки; в третий и последующие - от 1,5 до 2 граммов. После стихания так называемой клиники заболевания поддерживающая доза фармсредства равна 500 мг 3-4 раза в день на протяжении нескольких месяцев.

Побочные эффекты Сульфасалазин

Лекарство Сульфасалазин вызывает ряд негативных реакций на фармсредство: снижение аппетита, возможна головная боль, присоединяется периферическая нейропатия, отмечается головокружение, наблюдаются галлюцинации, судороги, кроме того, атаксия, диарея, а также нарушение сна, может быть рвота и тошнота, депрессивное состояние, асептический менингит, а также панкреатит, стоматит.

Помимо перечисленных побочны действия можно отметить: боль в животе, развивается лекарственный гепатит, присоединяется макроцитоз, лейкопения, отмечается тромбоцитопения, нейтропения, возможна мегалобластная или апластическая анемия, кроме того, метгемоглобинемия, а также агранулоцитоз, гипопротромбинемия.

Прочие негативные действия лекарства на организм: протеинурия, гематурия, возможна кристаллурия, развивается нефротический синдром, олигоспермия, не исключено мужское бесплодие, фиксируется одышка, кашель, наблюдается интерстициальный пневмонит, шум в ушах, характерен фиброзирующий альвеолит, могут отмечаться инфильтраты в легких.

Среди иных побочных эффектов пациент может пожаловаться на возникновение зуда и сыпи, что будет говорить о развитии аллергического процесса, лабораторно отмечается повышение печеночных трансаминаз, наблюдается крапивница, гипертермия, эритема, эксфолиативный дерматит, паротит, фотосенсибилизация, эпидермальный некролиз, наблюдается окрашивание мочи, лихорадка, лимфаденопатия, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок, периорбитальный отек, узелковый периартериит, окрашивание контактных линз в оранжевато-желтоватый цвет.

Передозировка от Сульфасалазин

При передозировке таблеток Сульфасалазин возникает тошнота, рвота, анурия, боль в животе, судороги, головокружение, кристаллурия, а также гематурия. Больному провоцируют рвоту, промывают желудок и назначают симптоматическое лечение с форсированным диурезом.

Особые указания

При длительном лечении фармсредством Сульфасалазин важно контролировать у больного картину крови, а также общий анализ мочи, при изменении основных показателей стоит пересмотреть дозировку медикамента.

Аналоги Сульфасалазин

Фармсредство С.А.С. Энтерик 500, Сульфасалазин-ЕН, лекарство С.А.С. 500 относятся к аналогам медикаментозного средства Сульфасалазин.

Заключение

Назначать фармсредство Сульфасалазин должен только специалист.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Владелец/регистратор

АТОЛЛ, ООО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

K50 Болезнь крона [регионарный энтерит] K51 Язвенный колит

Фармакологическая группа

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК

Фармакологическое действие

Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с салициловой кислотой. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.

Фармакокинетика

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. T 1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит.

Порфирия, анемия, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 5 лет, период лактации; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

В период лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.

При почечной недостаточности

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушении функций печен

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить сульфасалазин в III триместре беременности.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных препаратов.

При одновременном применении с сульфасалазином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина.

При одновременном применении с ампициллином или рифампицином уменьшается высвобождение 5-аминосалициловой кислоты из молекулы сульфасалазина в толстой кишке (вследствие подавления под влиянием ампициллина и рифампицина активности анаэробных бактерий, при участии которых происходит данный процесс). В связи с этим возможно уменьшение эффективности сульфасалазина. Полагают, что таким же образом проявляется взаимодействие сульфасалазина с неомицином.

При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение его абсорбции; с талинололом - уменьшается абсорбция талинолола; с фолиевой кислотой - возможно уменьшение абсорбции фолиевой кислоты.

Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона: при приеме внутрь у взрослых применяют после еды: в 1-й день по 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов применяют поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет - по 250-500 мг 3-6 раз/сут, старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут.

Ревматоидный артрит: взрослым в течение первой недели - по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2 недели - по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3 недели - по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая доза составляет 1.5-3 г/сут. Курс лечения - 6 мес и более. Детям в возрасте старше 6 лет - 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.