Сульфадиазин (Sulfadiazine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия. Лекарственный справочник гэотар Противопоказания к применению

Брутто-формула

C 10 H 10 N 4 O 2 S

Фармакологическая группа вещества Сульфадиазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

68-35-9

Характеристика вещества Сульфадиазин

Сульфадиазин — кристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в этаноле, растворим в соляной кислоте и растворах щелочей. Молекулярная масса 250,28.

Сульфадиазина серебряная соль — белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Молекулярная масса 357,13.

Фармакология

Фармакологическое действие - противомикробное .

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp. ), грибков рода Candida (в т.ч. Candida albicans ) и дерматофитов. При контакте с раневыми экссудатами происходит медленная диссоциация сульфадиазина серебра с высвобождением ионов серебра и сульфаниламида, концентрации которых достаточны для подавления роста патогенных микроорганизмов и в то же время не оказывают повреждающего действия на клетки тканей. В периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширные раневые поверхности сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл.

Применение вещества Сульфадиазин

Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, трофические язвы, пролежни, длительно незаживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.

Противопоказания

Гиперчувствительность, глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией, беременность, кормление грудью, период новорожденности (особенно при недоношенности) и грудной возраст до 2 мес.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение сульфаниламидов повышает риск развития гипербилирубинемии у плода и ребенка, особенно при применении в III триместре беременности и во время родов.

Неизвестно, выделяется ли сульфадиазин серебра с грудным молоком у человека. Однако другие сульфаниламиды в молоке обнаруживаются. Кроме того, все сульфаниламиды повышают риск развития гипербилирубинемии. В связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов у грудного ребенка при применении сульфаниламидов у кормящей матери, в случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая при этом степень значимости лечения для матери.

Побочные действия вещества Сульфадиазин

Местные реакции: жжение и зуд в месте аппликации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная лейкопения с пониженным количеством нейтрофилов. Максимальное снижение числа лейкоцитов наблюдается на 2-4-е сутки после начала лечения, затем их уровень нормализуется в течение 2-3-х суток, при этом продолжение лечения не оказывает влияния на процесс восстановления числа лейкоцитов.

Прочие: нарушение пигментации кожи, кожные аллергические реакции, некроз кожи, многоформная эритема, интерстициальный нефрит.

При длительном применении на больших раневых поверхностях возможны системные побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов, в т.ч. нарушение кроветворения (агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения), кожные и аллергические реакции, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит; диспептические явления, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, нарушение функций ЦНС , токсический нефроз.

Взаимодействие

Усиливает побочное действие анестетиков, амиодарона, антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины, противосудорожных и противомалярийных средств, циклоспорина. Вероятность развития лейкопении повышает циметидин.

Входит в состав препаратов

АТХ:

D.06.B.A Сульфаниламиды

Фармакодинамика:

Сульфаниламидный препарат для наружного применения. Действует бактериостатически. Обладает широким спектром антибактериального действия, в который входят практически все грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enteiobacter spp. и Klebsiella spp. , к нему также чувствительны некоторые виды грибов и дрожжей.

При нанесении на поврежденные кожные покровы диссоциирует с высвобождением ионов серебра и сулфаниламида, взаимодействует с сульфгидрильными группами ферментов бактериальной клетки и снижает их активность, в то же время не оказывает повреждающего действия на клетки тканей. Проникает в некротическую ткань.

Фармакокинетика:

При нанесении на раневую поверхность в периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширную раневую поверхность сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл. Период полувыведения 10 часов.

Показания:

Инфицированные, поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией;

Пролежни;

Трофические и длительно не заживающие язвы (включая раны культи);

Ссадины;

Пересадка кожи.

IX.I80-I89.I83.2 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением

XII.L80-L99.L89 Декубитальная язва

XIX.T08-T14.T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела

XIX.T20-T32.T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

XXI.Z80-Z99.Z94 Наличие трансплантированных органов и тканей

Противопоказания:

Аллергические реакции на компоненты препарата, угнетение костномозгового кроветворения;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Почечная/печеночная недостаточность;

Порфирия;

Глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией;

Детский возраст до 2 лет.

С осторожностью:

Почечная недостаточность (может потребоваться коррекция дозы), печеночная недостаточность, пожилой возраст, бронхиальная астма и другие аллергические реакции в анамнезе, СПИД (склонность к побочным реакциям).

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В таких случаях применение препарата должно быть максимально непродолжительным и ограничиваться небольшими участками кожных покровов.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Наружно. Взрослым и детям старше 2 лет поврежденную поверхность после очистки раны смазывают слоем крема толщиной 2 мм 2 раза в сутки; большие поврежденные поверхности кожи закрываются стерильной повязкой, сменяемой 2 раза в сутки, в серьезных случаях до 4 раз. При смене повязок не наблюдается болевых эффектов. Перед каждой повторной аппликацией необходимо удалить предыдущий слой препарата струей воды или антисептическим раствором. Курс лечения продолжать до заживления.

Побочные эффекты:

Жжение, зуд, коричневато-серое окрашивание кожи, кожные аллергические реакции (кожная сыпь, фотосенсибилизация); при длительном применении на больших раневых поверхностях - системные побочные эффекты (лейкопения, головная боль, диспепсия).

Передозировка: Не описана Взаимодействие:

Н 2 -гистаминоблокаторы - повышается риск развития лейкопении.

Особые указания:

Соли серебра, вступая в реакцию с кислородом воздуха, металлами и др. химическими компонентами, особенно при катализирующем тепловом воздействии, темнеют, поэтому препарат должен храниться в закрытой таре и вдали от источников тепла. Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.

Инструкции

Приложение. ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ

SILVER SULFADIAZINE-

(для офтальмологического применения)

Показания/ Фармакологическое действие -

крем сульфадиазина серебра - препарат широкого спектра активности, действующий и в отношении бактерий (грамположительных и грамотрицатель-ных), и в отношении грибков. Препарат широко применяют в гуманной медицине при лечении ожогов кожи. В последние годы этот препарат, не­токсичный для кожи, конъюнктивы и роговой обо­лочки, применяется для лечения грибкового кера­тита. Особенно хорошие результаты наблюдались при лечении поверхностного кератита на ранней стадии до прогрессирования заболевания. При ис­пользовании сульфадиазина серебра на ранней стадии заболевания наблюдается лучшая клиниче­ская реакция. Применение препарата в гуманной медицине считается нетрадиционным методом ле­чения, в то время как в ветеринарной офтальмоло­гии этот препарат приобретает все большее рас­пространение для лечения грибкового кератита. По медико-юридическим причинам в случае лече­ния очень дорогостоящих лошадей, когда возмож­но предъявление судебного иска, вначале может быть рекомендовано применение более традици­онного метода лечения (натамицина), либо может быть целесообразно заручиться письменным со­гласием владельца на лечение его животного суль-фадиазином серебра. Однако начальная ответная реакция на лечение может показаться многообе­щающей.

Предлагаемая доза/ Предупреждения/ По­бочные эффекты - препарат выпускается в форме крема, но с помощью туберкулинового шприца без иглы его можно ввести и в конъюнктивальный ме­шок. Обычно применяется доза 0,2 мл, которая и набирается в шприц. Препарат не проходит через катетеры для субпальпебрального промывания стандартных размеров, но его можно вводить с по­мощью более крупных систем для введения ле­карств, в том числе красных резиновых трубок, при этом введение препарата через такую систему может оказаться более или менее успешным. Веро­ятно, лучше всего вводить препарат вручную. Крем хорошо прилипает к роговой оболочке глаза, что, возможно, повышает его эффективность, ана­логично натамицину, если сравнивать с миконазо-лом. Рекомендуемые схемы лечения аналогичны схемам для других противогрибковых препаратов: вначале препарат наносят очень часто, затем по­степенно уменьшать кратность применения в со-

ответствии с клинической реакцией. Ежедневное удаление отмершей ткани стромы роговой оболоч­ки и эпителия способствует улучшению проник­новения препарата и более благоприятной клини­ческой реакции.

Сульфадиазин серебра является недорогим препаратом, его можно приобрести в любой аптеке, однако в аннотации не указывается возможность офтальмологического его применения. Напротив, в аннотациях или на этикетках указано, что препарат «не для офтальмологического применения», поэто­му ответственность за применение для лечения глаз целиком ложится на ветеринарного специа-литса, делающего назначение, и некоторые фарма­цевты могут неохотно отпускать препарат для при­менения в офтальмологических целях.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA -Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:

Сульфадиазин серебра для местного примене­ния (не для офтальмологического применения ) 10 мг на 1 гс основанием-кремом, смешиваемым с водой. Выпускается в упаковке по 20, 50, 400 и 1000 г; Silvadene®-(Manon); Flint SSD® (Flint); Rx.

Фармакотерапевтическая группа D06BA01 - средства для применения в дерматологии. Химиотерапевтические средства для местного применения с антимикробным действием. Сульфаниламиды.

Основная Фармакологическое действие: олигодинамична бактериостатическое и бактерицидное, имеет антимикробное действие на грам (+) и грам (-) бактерии и грибы (Candida, Phycomycetes и Aspergillus spp, дерматофиты) активность препарата обусловлена ​​ионами серебра, которые высвобождаются в ране в результате умеренной диссоциации сульфадиазина серебра, которое дополняет сульфадиазин (сульфаниламид) ионы серебра адсорбируются на поверхности микробных клеток и обеспечивают олигодинамичну бактериостатическое и бактерицидное действие.

ПОКАЗАНИЯ: Инфицированные ожоги, пролежни, язвы БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения " "я, 2008 год выпуска), поверхностные раны со слабой экссудацией, профилактика инфицирования ожогов, пролежней, язв, поверхностных ран, ссадин, а также при трансплантации кожи БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск).

Способ применения и дозы: после удаления некротических тканей мазь наносят тонким слоем (2-4 мм) на поврежденный участок 1 - 2 г /сутки (количество раз в сутки), в стерильную эт " связи или открытым способом, лечение продолжается до 3 недель.

Побочное действие при применении ЛС: кратковременное жжение, боль кожная сыпь, жжение, зуд, покраснение, аллергический насморк или аллергическая БА (бронхиальная астма) в результате длительного лечения или лечения больших участков кожи может возникнуть аргирии - в результате накопления серебра в тканях кожа может приобрести слегка сероватое окрашивание, тошнота, рвота, понос, глоссит, боль в суставах, повреждения печени, головная боль, спутанность сознания, судорожные спазмы, кристаллурия, повреждения почек, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к сульфадиазина серебра, сульфаниламидов или к любой компонента препарата генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; недоношенные дети, новорожденные и дети в возрасте до 3 месяцев (опасность возникновения ядерной желтухи), беременность и кормление грудью нецелесообразно применять для лечения глубоких гнойных ран и ожоговых ран с обильной экссудацией.

Формы выпуска ЛС: крем 1% по 50 г или по 500 г, аэрозоль 1% по 50 мл, мазь для наружного применения 1% по 50 г

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Возможно инактивування ферментных препаратов для очищения раны при их одновременном применении. С циметидином повышается риск лейкопении.

Меры применения

Информация для врача: При наличии гиперчувствительности к сульфаниламидам соблюдать осторожность ч /с возможность развития АР (аллергические реакции) у пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушениями функций печени и почек. При длительном лечении ожогов большой площади контролировать формулу крови (возможно развитие лейкопении, тромбоцитопении или эозинофилии). Контролировать сывороточные концентрации сульфадиазина, функцию печени и почек, возможное присутствие сульфадиазина в моче. Вследствие лечения может развиться суперинфекция.
Информация для пациента: Избегать попадания в глаза. Возможно повышение температуры тела, что связано с нежелательными побочными эффектами

4-amino-N-pyrimidin- 2-yl-benzenesulfonamide

Химические свойства

Сульфадиазин натрий относится к группе противомикробных средств – сульфаниламидов .

Вещество синтезируют в виде белого или светло-желтого кристаллического порошка, не имеющего специфического запаха. При длительном пребывании на свету соединение желтеет и распадается при наличии кислой среды. Средство нерастворимо в воде и орг. растворителях, зато хорошо растворяется в щелочах .

Молекулярная масса соединения = 250,3 грамма на моль.

Сходное по звучанию вещество — сульфозин , ранее применяли в психиатрии для проведения пиротерапии при и для усмирения буйных пациентов.

Сульфазин в психиатрии не используется. Уколы Сульфазина также не производятся. Лекарство выпускают в форме таблеток или мази для местного применения.

Фармакологическое действие

Противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество сблокирует процессы синтеза фолатов и ингибирует активность SH-содержащих ферментов в клетках микробов, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты , пиримидинов и пуринов . Средство проявляет активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, в том числе Pseudomonas aeruginosa, стрептококкам, гонококкам, кишечной палочке, менингококкам, протозойным инфекциям, грибкам Кандида, дерматофитам .

Биологическая доступность при пероральном приеме – порядка 80%. Метаболизируется лекарство преимущественно почками. Период полувыведения вещества составляет от 10 часов до 1 суток.

Мазь, в составе которой находится Сульфазин, обладает умеренной осмотической активностью , воздействует местно, в системный кровоток попадает мене 10% активного вещества.

Показания к применению

Сульфадиазин натрий назначают:

• для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей;
• при трахоме и токсоплазмозе ;
• пациентам с пневмонией , церебральным менингитом , сепсисом , если другие антибактериальные средства недостаточно эффективны.

Вещество в составе мази используют:

• для лечения поверхностных ран и ожогов со слабой экссудацией;
• при трофических язвах , пролежнях , язвах , которые долго не заживают;
• у пациентов с кератомикозами ;
• после пересадки кожи.

Противопоказания

Сульфазин противопоказан:

• при на данное вещество;
• лицам с почечной недостаточностью или лейкопенией ;
• беременным женщинам;
• при нейтропении ;
• в возрасте до 3 месяцев;
• во время лактации;
• при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы .

Также мазь нельзя назначать для лечения глубоких гнойных ран и ожогов с выраженной экссудацией .

Побочные действия

Как правило, лекарственное средство хорошо переносится пациентами.

Редко развиваются:

• аллергические реакции на коже;
• (пероральный прием);
• лейкопения , ;
• некроз кожи и обесцвечивание;
• нефрит;
• болезненные ощущения и жжение в месте нанесения мази.

Сульфазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и лекарственной формы существуют различные схемы лечения.

Таблетки, как правило, назначают в насыщающей дозе от 2 до 4 грамм в сутки. Далее 1-2 дня принимают по 1 грамму, каждые 4 часа. Затем переходят на прием одного грамма средства каждые 7 часов.

Для детей начальная дозировка рассчитывается из соотношения 0,1 грамм на 1 кг веса, затем по 25 мг на кг каждые 4-6 часов.

Мазь применяют исключительно местно. После очистки и надлежащей обработки раневой поверхности препарат наносят слоем в 3 мм, максимально можно нанести 300 мг мази. Также показано наложение повязки с мазью, которую следует менять не менее 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения – примерно 21 день.

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарственным средством. Вероятнее всего усилится частота и выраженность проявления побочных реакций.

Взаимодействие

Вещество усиливает побочные реакции от , анестетиков , производных сульфонилмочевины , антикоагулянтов , противомолярийных средств , противосудорожных средств.

При сочетании с увеличивается вероятность развития лейкопении .

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

При длительном применении или при нанесении на обширные раневые поверхности необходимо производить контроль показателей крови, работы почек и печени.

Также во время лечения средством показано обильное щелочное питье.

Детям

Требуется коррекция дозировки. Нельзя назначать детям в возрасте до 3 месяцев и недоношенным детям.

При беременности и лактации

Вещество нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Сульфазина)

Торговое название данного средства: Сульфазин, Адиазин, Пиримал, Ультрадиазин, Сульфадиазин, Сульфапиримидин, Дебенал .