Кетоконазол инструкция к препарату, применение, противопоказания. Значение слова кетоконазол в справочнике лекарственных средств Кетоконазол - синонимы

1 г крема содержит:

Активное вещество: кетоконазол 20 мг.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, цетостеариловый спирт, октилдодеканол,

глицерин, натрия сульфит безводный, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Описание

однородный белый или почти белый крем.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton sp., Epidermophyton floccosum, Microsporum sp.), возбудителей кандидоза (Candida sp.), а также Pityrosporum sp. Крем кетоконазола быстро воздействует на зуд при дерматофитных и дрожжевых инфекциях, а также при поражениях колеи, вызванных Pityrosporum sp. При этом симптоматическое улучшение наблюдается еще до появления первых признаков выздоровления.

При наружном применении кетоконазол не всасывается.

Фармакокинетика

Показания к применению

Дерматофитовые инфекции кожи, вызванные Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis и Epidermophyton floccosum: дерматомикоз гладкой колеи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп. Кандидоз кожи. Отрубевидный лишай. Себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.

Противопоказания

Гиперчувствительность к кетоконазолу или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Беременность и период лактации

Не проводилось хорошо контролируемые исследования безопасности крема кетоконазол 2% у беременных и кормящих женщин. Имеющиеся ограниченные данные свидетельствуют об отсутствии неблагоприятных последствий использования крема на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность в дозах, которые не относятся к местному применению кетоконазола.

В настоящее нет никаких известных рисков, связанных с использованием Кетоконазол 2% крема во время беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Кандидоз кожи, дерматомикоз гладкой колеи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп, отрубевидный лишай: крем наносят один раз в день на пораженную кожу и непосредственно прилегающую к ней область.

Себорейный дерматит: крем наносят на пораженную область один или два раза в день в зависимости от тяжести поражения.

Следует продолжать лечение в течение достаточного проме: течение нескольких дней после исчезновения всех симптомов-заболеванш. Дйагноз~ следует пересмотреть, если не отмечается клинического улучшения после 4-х недель лечения.

Обычная продолжительность лечения следующая: отрубевидный лишай - 2-3 недели, кандидоз кожи - 2-3 недели, паховая эпидермофития - 2-4 недели, дерматомикоз гладкой кожи - 3-4 недели, эпидермофития стоп - 4-6 недель.

Обычная продолжительность лечения в случае себорейного дерматита - 2-4 недели. Для поддерживающей терапии при себорейном дерматите крем наносится один или два раза в неделю.

Побочное действие

Побочные эффекты, возникающие при лечении кетоконазолом, классифицируют в зависимости от частоты возникновения в соответствующие группы: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко <1/10000), не известно (нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы Нечасто: гиперчувствительность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто: ощущение жжения.

Нечасто: буллезная сыпь, контактный дерматит, сыпь, шелушение кожи, жирность/сухость кожи.

Частота не известна: крапивница.

Системные нарушения и осложнения в месте введения Часто: эритема и зуд в месте нанесения.

Нечасто: кровотечение, дискомфорт, сухость, жжение, раздражение, парестезия в месте нанесения.

Передозировка

Использование крема в чрезмерных количествах может привести к эритеме, отеку и ощущению жжения, которые обычно исчезают после прекращения терапии.

При случайном проглатывании крема детьми никаких специальных мер не требуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами не наблюдалось.

Особенности применения

Крем применяется только наружно. При попадании в глаза их необходимо тщательно промыть водой. Применение крема не противопоказано во время беременности и в период лактации.

Для того, чтобы предотвратить синдром отмены после прекращения длительного лечения местными кортикостероидами, рекомендуется продолжать применение местных кортикостероидов утром и крема кетоконазола вечером, а затем постепенно, в течение 2-3 недель, отменить терапию стероидами.

• В 1 грамме крема Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лабрафил М, эмулцир 61, нипагин, вазелиновое масло, вода.
• В составе одной свечи Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: глицериды полусинтетические (до получения общей массы свечи 2000 мг), бутилгидроксианизол.
• Одна таблетка препарата Кетоконазол включает 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП.

Форма выпуска

• Однородный белый крем с желтоватым оттенком. 10, 15 или 25 грамм крема в алюминиевой тубе, одна туба в пачке из бумаги.
• Белые, цилиндрические вагинальные свечи с желтоватым оттенком цвета, на разрезе допускается присутствие воздушного стержня или углубления воронкообразной формы. 5 свечей в контурной упаковке, 1 упаковка ячейковые в пачке из бумаги.
• Белые круглые таблетки с желтоватым оттенком, с крестообразной засечкой на одной стороне. 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Антигрибковое, фунгицидное, фунгистатическое, антиандрогенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Кетоконазол является искусственным производным имидазола . Имеет фунгистатическое и фунгицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола и нарушает нормальный липидный состав клеточной стенки грибов.

Действует на Epidermophyton floccosum , дерматофиты родов Microsporum, Trichophyton, а также на грибы рода Pityrosporum и Candida .

Фармакокинетика крема

При локальном применении активное вещество практически не подвергается системному всасыванию, при продолжительном применении в крови его содержание не определяется.

Фармакокинетика свечей

Всасывание в системный кровоток при интравагинальном применении чрезвычайно мало.

Фармакокинетика таблеток

Биодоступность кетоконазола достигает наибольших значений при его употреблении с пищей. При соблюдении данного условия максимальное содержание препарата в крови достигается спустя 1-2 часа. Всасывание активного вещества снижено у лиц с уменьшенной кислотностью желудочного сока и с ахлоргидрией .

Реагирование с белками крови достигает 99%. Широко распределяется в органах и тканях, кроме спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени с выделением большого количества неактивных производных. Основными путями биотрансформации являются ароматическое гидроксилирование, расщепление и окисление пиперазинового и имидазольного колец, окислительное О-деалкилирование . Время полувыведения составляет примерно 10 часов.

Выделяется в основном с желчью и с калом.

Показания к применению

Показания к применению крема Кетоконазол

• паховая ;
• дерматомикоз гладкой кожи;
• эпидермофития стоп и кистей;
• кандидоз кожи;
• , спровоцированный Pityrosporum ovale .

Показания к применению свечей Кетоконазол

• Терапия вагинального рецидивирующего кандидоза , как острого, так и хронического характера.
• Предупреждение развития грибковых поражений влагалища при сниженной защитной функции организма и на фоне терапии антибактериальными средствами и иными препаратами, изменяющими нормальную микрофлору.

Показания к применению таблеток Кетоконазол

• Терапия и профилактика , спровоцированных чувствительными к лекарству микроорганизмами: инфекционные поражения слизистых пищеварительного тракта; тяжелые поражения кожи, ногтей и волос ( , дерматофития , разноцветный лишай и иные); вагинальный рецидивирующий кандидоз хронического характера при неэффективности местного лечения; системные микозы (паракокцидиомикоз, кандидоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, бластомикоз ).
• Предупреждения грибковых поражений у ослабленных пациентов, включая страдающих .

Противопоказания

Противопоказания к применению крема

• Нарушение целостности кожи в местах предполагаемого использования крема.

Противопоказания к применению свечей

• Первый триместр беременности.
• Гиперчувствительность к компонентам лекарства.
• Возраст менее 12 лет.

Свечи Кетоконазол с осторожностью используют во время лактации, во втором и третьем триместрах беременности и у детей старше 12 лет.

Противопоказания к применению таблеток

• Болезни печени острого и хронического характера.
• Беременность или лактация.
• Возраст младше 3 лет.
• Гиперчувствительность к компонентам лекарства.

Совместный прием с нижеперечисленными препаратами, разлагающимися изоферментом CYP3A4 (возможно увеличение концентрации данных препаратов в крови, которое приводит к усилению лечебных и побочных эффектов и к удлинению отрезка QT и развитию ), запрещен:

• анальгетики ( , Левацетилметадол );
• антиаритмики (Дронедарон, Дизопирамид, Дофетилид, Хинидин );
• антигельминтные и антипротозойные средства (Галофантрин );
• антигистаминные препараты (Мизоластин, Астемизол, );
• средства для лечения мигрени ( , Метилэргометрин );
• противоопухолевые средства ();
• блокаторы каналов кальция ( , Бепридил, Нисолдипин );
• антипсихотические и снотворные средства, анксиолитики (Сертиндол, Луразидон, Пимозид, Триазолам );
• гиполипидемические средства ( , );
• сердечно-сосудистые средства (Ранолазин, );
• иммунодепрессанты (Эверолимус );
• диуретики (Эплеренон );
• желудочно-кишечные средства ( , );
• прочие средства ( при терапии больных с расстройствами работы печени и почек).

Побочные действия

Побочные действия после применения крема

• Возможны раздражение кожи, зуд, жжение в месте применения, кожная сыпь, которые исчезают сразу после отмены крема.

Побочные действия после применения свечей

• Местные реакции: зуд влагалища, раздражение слизистых влагалища.
• Аллергические реакции: , кожная сыпь.

Побочные действия после применения таблеток

• Реакции со стороны нервной деятельности : головокружение, сонливость, головная боль, возбудимость, тревога, слабость, обратимое увеличение внутричерепного давления.
• Реакции со стороны метаболизма : анорексия , непереносимость алкоголя, усиление аппетита, гиперлипидемия .
• Реакции со стороны пищеварения : тошнота, боль в животе, нарушение работы печени, рвота, дисгевзия , сухость во рту, изменение окраски языка, вздутие живота, токсический гепатит , желтуха, увеличение активности печеночных ферментов, холестатический гепатит, гепатонекроз , печеночная недостаточность .
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы : боли в мышцах и суставах.
• Реакции со стороны дыхания : кровотечение из носа.
• Реакции со стороны кожи : , эритема , зуд, ксеродерма , сыпь, приливы, острый экзантематозный пустулез генерализованного типа, фотосенсибилизация .
• Реакции со стороны кровообращения : ортостатическая гипотензия .
• Реакции со стороны гормональной сферы : дефицит функции надпочечников, гинекомастия , расстройство менструального цикла, не исключено временное понижение содержания в крови (данный показатель приходит в норму в течение суток после приема).
• Реакции со стороны лабораторных данных : снижение количества тромбоцитопения .
• Реакции со стороны сенсорных органов : боязнь солнечного света.
• Реакции со стороны половой сферы : азооспермия, эректильная дисфункция .
• Реакции со стороны иммунитета : крапивница , сыпь , псевдоанафилактический шок .
• Реакции общего характера: периферический отек, озноб .

Инструкция по применению Кетоконазола (Способ и дозировка)

Крем Кетоконазол, инструкция по применению

При лечении дерматомикоза кожи , эпидермофитии (стоп, кистей и паховой области), отрубевидном лишае и кандидозе кожи крем с кетоконазолом наносят на пораженную и окружающие ткани раз в день.

При лечении себорейного дерматита мазь наносят на нужную область до 2 раз в день, в зависимости от тяжести болезни. Поддерживающая терапия при данной патологии проводится до двух раз в неделю. Лечение продолжают в течение еще нескольких суток после купирования симптомов болезни или фиксации отрицательных результатов микологического исследования кожи.

Длительность лечения определяет лечащий врач. Стандартная длительность лечения кремом при паховой эпидермофитии составляет 15-30 дней, при дерматомикозе кожи – 20-30 дней, при отрубевидном лишае – 15-20 дней, при эпидермофитии стоп и кистей – 30-45 дней, при себорейном дерматите – 15-30 дней, при кандидозе кожи – 15-20 дней,

Инструкция на свечи

Свечи применяется интравагинально. Заранее освободив свечу от упаковки, ее вводят во влагалище как можно глубже в горизонтальном положении. Используют одну свечу в день на протяжении 3-5 суток в зависимости от тяжести заболевания.
При лечении хронического кандидоза лечение проводят в течении 10 дней с сохранением указанной кратности приема.

Таблетки Кетоконазол, инструкция по применению

Таблетки Кетоконазол применяют перорально во время приема еды.

Детям с весом более 30 кг и взрослым рекомендуют принимать 200 мг лекарства раз в день. Длительность лечения при разноцветном лишае составляет 10 дней, при кандидозе кожи и полости рта – 15-20 дней, при онихомикозах – от 6 месяцев до года, при дерматомикозах – до 30 дней, при системных микозах – 30-60 дней.

Если существенных положительных изменений в течении заболевания на фоне применения препарата (по 200 мг в день) не наблюдается, то суточную дозировку разрешено повысить до 400 мг.

При лечении вагинального кандидоза дозировка составляет 400 мг в день, а длительность приема – 5 суток. Для предупреждения грибковых поражений пациентам взрослого возраста назначают по 400 мг препарата в день.

Передозировка

Передозировка при использовании крема или свечей

Поскольку данные формы выпуска препарата не достигают системного кровотока, появление признаков передозировки маловероятно.

При проглатывании крема или свечей следует произвести промывание желудка и начать симптоматическое лечение .

Передозировка таблетками

При передозировке таблетками ожидаемо усиление побочных явлений. Лечение передозировки: промывание желудка, проведение симптоматической терапии .

Взаимодействие

При применении согласно инструкции свечи и крем (мазь) Кетоконазол почти не всасываются в системный кровоток и взаимодействие с иными лекарствами маловероятно.

Возможные лекарственные взаимодействия при приеме таблеток

При совместном применении Кетоконазола с антацидами (блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы насоса протонов) снижается всасывание первого из кишечника. При указанных комбинациях необходимо контролировать эффективность лечения препаратом и в случае необходимости производить коррекцию его доз.

При совместном применении Кетоконазола с сильными активаторами изофермента CYP3A4 ( , Эфавиренз, Невирапин ) не исключено снижение биодоступности первого, которое способно вылиться в значительное понижение его эффективности. Если указанных комбинаций невозможно избежать, то необходимо контролировать эффективность описываемого препарата и в случае необходимости повысить его дозу.

При совместном применении Кетоконазола с веществами, подавляющими изофермент CYP3A4 ( и другие препараты), возможно увеличение биодоступности кетоконазола. При указанных комбинациях необходимо контролировать состояние больного с целью выявления признаков усиления действия Кетоконазола и при необходимости снизить его дозу.

При одновременном использовании таблетки Кетоконазол могут блокировать CYP3A4-опосредованную трансформацию препаратов, а также обусловленный P-гликопротеином , транспорт веществ. Это приводит к повышению концентраций данных препаратов в крови, что в свою очередь вызывает усиление их лечебных или побочных эффектов.

Одновременное использование с Кетоконазолом следующих препаратов не рекомендуется: , , Рифабутин, Карбамазепин, Ривароксабан, Дазатиниб, Трабектедин, Нилотиниб, Салметерол.

С осторожностью необходимо применять таблетки Кетоконазол со следующими средствами: , Алфентанил, Оксикодон, кумарины, Саксаглиптин, Цилостазол, Репаглинид, Элетриптан, Эбастин, Толтеродин, Цинакальцет, Алитретиноин, Толваптан.

Условия продажи

Препарат продается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре 15-25 градусов по Цельсию. Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Крем не предназначен для использования в офтальмологической практике, также рекомендовано избегать его попадания в глаза.

При применении крема непосредственно после длительного применения наружных глюкокортикостероидов не исключено раздражение кожи, для купирования которого рекомендуется продолжить лечение местными глюкокортикостероидами утром, а вечером наносить крем с кетоконазолом. В течение 3 последующих недель необходимо понижать дозу кортикостероида до его полной отмены.

При грибковом поражении волосистой части головы возможно более предпочтительно будет использовать шампунь с Кетоконазолом.

В очень редких случаях при использовании свечей возможно развитие местной аллергии наружных половых органов у партнера.

Для понижения риска рецидива болезни при использовании свечей рекомендуется одновременно проводить терапию у полового партнера.

Применение свечей способно снижать надежность барьерной контрацепции.

Применение таблетированных форм препарата нецелесообразно при лечении грибкового , потому что кетоконазол плохо проходит сквозь через гематоэнцефалический барьер.

Из-за высокого риска развития гепатотоксичности препарат таблетках следует применять лишь в особых случаях при наличии показаний и с назначения врача.
Перед началом терапии таблетками необходимо оценить уровень работы печени с целью исключения болезней, а во время терапии необходимо регулярно осуществлять контроль показателей крови, состояния почек, надпочечников и печени, чтобы не пропустить появление признаков

Таблетки не используются у детей младше 3 лет.

С алкоголем

При употреблении алкоголя на фоне лечения препаратом не исключено развитие дисульфирамоподобной реакции и усиления гепатотоксичности , поэтому подобных эпизодов следует избегать.

При беременности и лактации

Крем разрешено использовать во все указанные периоды.

Свечи запрещено применять в 1 триместре беременности, в других двух триместрах возможно использование данной формы выпуска препарата с особой осторожностью.

Таблетки запрещено использовать во все указанные периоды.

Кетоконазол (Ketoconazole)

Фармакологическое действие

Показания к применению

Профилактически может применяться для предупреждения грибковых инфекций при пониженной иммунологической резистентности (понижении устойчивости организма к болезнетворным агентам) организма.

Способ применения

Принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Дозы для взрослых: при дерматомикозах — по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в день в течение 2-8 нед.; при онихомикозах и хронических кандидозах — в той же дозе до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4-6 нед.); при поражениях полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы -по 1-2 таблетки в день в течение 2 нед., затем по 1 таблетке в день до полного выздоровления (4-6 нед.). При системных микозах назначают в первые 2 нед. по 2 таблетки в день, затем по 1 таблетке в день в течение нескольких месяцев.

Профилактически назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит от течения основного заболевания.

Для детей старше 2 лет суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/3 таблетки) при массе тела 20-40 кг. Детям до 2 лет назначают только при наличии абсолютных показаний к применению противогрибкового препарата.

При использовании кетоконазола для лечения микозов глаз назначают по Iтаблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях роговицы (прозрачной оболочки глаза) применяют также эмульсию кетоконазола, котрорую готовят extempore(перед употреблением) — 1 таблетку разводят в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты. Закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 5-6 раз в день. При этом следует учитывать возможность раздражающего действия.

При микозах волосистой части головы после консультации с врачом используют шампунь, содержащий кетоконзол.

Побочные действия

При приеме кетоконазола возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже — головокружение, сонливость, артралгия (суставная боль), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), уменьшение либидо (снижение полового влечения), олопеция (полное или частичное выпадение волос); может нарушаться функция печени.

Противопоказания

Беременность, кормление грудью, нарушения функций печени и почек, индивидуальная непереносимость препарата,

Не следует принимать одновременно антацидные (снижающее кислотность желудка) препараты, холинолитики, циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания).

При лечении кетоконазолом необходимо контролировать картину крови, функцию печени. Осторожность следует соблюдать при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза.

Форма выпуска

Таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20-30-60 штук. Крем (1 г -0,02 г кетоконазола); шампунь (1 г -0,02 г кетоконазола).

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Синонимы

Низорал, Ороназол, Кандорал, Фунгоцин, Фунгорал, Кетонил, Кетозол, Микосепт, Орифунгал, Панфугол, Состатин.

Состав

1 г крема содержит 0,02 г кетоконазола. 1 г шампуня содержит 0,02 г кетоконазола.

Внимание

Перед применением препарата Кетоконазол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Инструкция:

Клинико-фармакологические группы

09.005 (Противогрибковый препарат для местного применения)
29.065 (Препарат с противогрибковым и антипролиферативным действием для наружного применения)
09.001 (Противогрибковый препарат)
09.004 (Противогрибковый препарат для наружного применения)

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Дозировка

Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг - 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг - 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.

Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетоконазола с рифампицином и изониазидом отмечается снижение концентрации кетоконазола в плазме крови.

При одновременном применении кетоконазола с циклоспорином, непрямыми антикоагулянтами и метилпреднизолоном возможно повышение их концентраций в плазме крови.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в редких случаях - тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в редких случаях - головная боль, головокружение, расстройства сна, парестезии.

Дерматологические реакции: в редких случаях экзантема; очень редко - выпадение волос.

Со стороны половой системы: очень редко - гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожная сыпь.

Прочие: в редких случаях - фотофобия, тромбоцитопения; очень редко - артралгии, лихорадка.

Показания

Грибковые инфекции ЖКТ, половых органов, кожи, волос (в т.ч. себорейный дерматит), ногтей, вызванные чувствительными возбудителями. Системные микозы. Профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к кетоконазолу.

Особые указания

При пероральном применении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Если для лечения кожных поражений применяли ГКС, то кетоконазол следует назначать не ранее чем через 2 недели.

Препараты, содержащие КЕТОКОНАЗОЛ (KETOCONAZOLE)

. КЕТОКОНАЗОЛ-АЛЬТФАРМ (KETOCONAZOLE-ALTFARM) ◊ суппозитории вагин. 400 мг: 5 шт.
. СЕБОЗОЛ (SEBOZOLE) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15, 30 или 50 г
. НИЗОРАЛ® (NIZORAL®) таб. 200 мг: 10 или 30 шт.
. ОРОНАЗОЛ (ORONAZOL) ◊ таб. 200 мг: 20 шт.
. ФУНГИНОК (FUNGINOK) ◊ таб. 200 мг: 2, 10, 30 или 100 шт.
. ЛИВАРОЛ® (LIVAROLE) ◊ суппозитории вагин. 400 мг: 5 или 10 шт.
. МИКОКЕТ® (MYCOKET) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. КЕТО ПЛЮС (KETO PLUS) ◊ шампунь 20 мг+ 10 мг/1 г: фл. 60 мл
. МИКОЗОРАЛ® (MYCOSORAL) таб. 200 мг: 10, 20 или 30 шт.
. СЕБОЗОЛ (SEBOZOL) ◊ шампунь 20 мг/мл: фл. 100 мл
. МИКОЗОРАЛ® (MYCOSORAL) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. КЕТОКОНАЗОЛ-АЛЬТФАРМ (KETOCONAZOLE-ALTFARM) ◊ суппозитории вагин. 200 мг: 5 шт.
. ФУНГИСТАБ (FUNGISTAB) ◊ таб. 200 мг: 30 шт.
. НИЗОРАЛ (NIZORAL) ◊ шампунь 2%: фл. 25 мл или 60 мл
. ПЕРХОТАЛ (PERKHOTAL) ◊ шампунь 1%: фл. 25, 60, 100, 150, 200 или 250 мл, саше 5 мл.
. ПЕРХОТАЛ (PERKHOTAL) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. НИЗОРАЛ (NIZORAL) ◊ крем д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. КЕТОКОНАЗОЛ (KETOCONAZOLE) ◊ таб. 200 мг: 30 шт.
. МИКОЗОРАЛ® (MYCOSORAL) ◊ шампунь 2%: фл. 60 г
. ПЕРХОТАЛ (PERKHOTAL) ◊ шампунь 2%: фл. 25, 60, 100, 150, 200 или 250 мл, саше 5 мл.

Брутто-формула

C 26 H 28 Cl 2 N 4 O 4

Фармакологическая группа вещества Кетоконазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

65277-42-1

Характеристика вещества Кетоконазол

Белый порошок без запаха, растворим в в кислотах. Молекулярная масса 531,44.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиандрогенное, противогрибковое, фунгицидное, фунгистатическое .

Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.

Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.

При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. C max достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. T 1/2 составляет 2-4 ч. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% — с фекалиями, 13% — с мочой).

При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.

Применение вещества Кетоконазол

Поражения кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ , микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale , системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС , детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Актуализация информации

Применение кетоконазола в период беременности допускается только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Тератогенные эффекты. При введении кетоконазола с пищей в дозах 80 мг/кг/сут (в 10 раз превышает МРДЧ) у крыс наблюдались тератогенные эффекты (синдактилия и олигодактилия).
Нетератогенные эффекты. Отмечена эмбриотоксичность кетоконазола у крыс при введении его с пищей в дозах свыше 80-160 мг/кг/сут в I триместре беременности.
Кроме того, у крыс наблюдались затрудненные роды при пероральном введении кетоконазола в дозах 10 мг/кг/сут (в 1,25 раза выше МРДЧ) в III триместре беременности.
Вероятно, и мальформации, и эмбриотоксичность при пероральном введении кетоконазола в период беременности обусловлены повышенной чувствительностью самок крыс к кетоконазолу, поскольку ЛД 50 для самок крыс - 166 мг/кг, тогда как для самцов - 287 мг/кг.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (возможно, кетоконазол при пероральном применении экскретируется в грудное молоко; проникает ли кетоконазол в грудное молоко при местном применении - неизвестно).

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 05.08.2013 ]

Побочные действия вещества Кетоконазол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

Взаимодействие

Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H 2 -блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.

Актуализация информации

Взаимодействие с алпразоламом, мидазоламом, триазоламом

Сочетанное применение кетоконазола в виде таблеток с алпразоламом, мидазоламом или триазоламом приводит к увеличению плазменного уровня этих ЛС . Это может потенцировать и пролонгировать их снотворный и седативный эффект, особенно при многократном применении. Одновременное применение кетоконазола с таблетированными формами алпразолама, мидазолама или триазолама противопоказано. Применение парентеральной формы мидазолама одновременно с кетоконазолом требует особой осторожности в связи с пролонгацией седативного эффекта.

[Обновлено 09.08.2013 ]

Взаимодействие с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы

Сочетанное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4 , такими как симвастатин, ловастатин, может увеличивать риск токсического действия на мышцы, включая рабдомиолиз. Одновременное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы противопоказано.

Источник информации

[Обновлено 09.08.2013 ]

Взаимодействие с эплереноном

Кетоконазол (мощный ингибитор CYP3А 4) вызывает увеличение AUC эплеренона (субстрат CYP3А 4) примерно в 5 раз. Одновременное применение эплеренона с кетоконазолом противопоказано.

[Обновлено 15.08.2013 ]

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Кетоконазол

При лечении кетоконазолом (таблетки) возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике. Следует избегать пропадания в глаза.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®