Интраназальные кортикостероиды. Интраназальные кортикостероиды: характеристика препаратов

Аллергический ринит (АР) — заболевание слизистой оболочки полости носа, основой которого является аллергическое воспаление, вызываемое причинно-значимыми аллергенами. Хотя АР сам по себе и не является тяжелым заболеванием, он может изменять социальную жизнь пациентов, влиять на посещаемость и успеваемость в учебном заведении, работоспособность.

Эпидемиология АР

АР — заболевание, рост которого наблюдается ежегодно во всем мире. За последние 30 лет в течение каждого десятилетия заболеваемость в экономически развитых странах увеличивалась на 100% . Рост частоты и выраженности аллергических заболеваний связан со многими факторами, среди которых на первом месте стоит ухудшение экологии. По данным Минздрава России от 13% до 35% населения нашей страны страдают аллергическими заболеваниями, среди которых АР занимает 60-70% . Особенно велика распространенность АР в детской популяции, где она достигает по данным различных исследований от 10% до 28,7% . Подъем заболеваемости происходит в раннем школьном возрасте, чаще болеют мальчики. Повышенный риск АР отмечается у детей с наследственной предрасположенностью к атопии: установлено, что вероятность возникновения АР возрастает до 70%, если оба родителя страдают атопическими заболеваниями . Бронхиальная астма (БА) и АР часто являются сопутствующими заболеваниями. По данным H. Milgrom, D. Y. Leung до 78% пациентов с БА страдают АР и 38% пациентов с АР больны БА .

Патогенез АР

АР — это IgE-опосредованное воспаление слизистой оболочки носа . Сенсибилизация может быть обусловлена разнообразными аллергенами. В слизистой оболочке носа происходит связывание аллергена с аллерген-специфическими IgE-антителами, что запускает активацию тучных клеток. В ранней фазе аллергического ответа выделяются гистамин, триптаза, простагландин D 2 , лейкотриены (B 4 и C 4), кинины, тромбоксан А 2 (циклооксигеназный путь), гидроксиэйкозатетраеновые кислоты, липоксины (5-липооксигеназный путь) и фактор активации тромбоцитов . Медиаторы аллергической реакции стимулируют нервные окончания парасимпатических нервов, несущих импульсы в центральную нервную систему, оттуда они поступают к конъюнктиве глаз (назоокулярный рефлекс) . Симптомы АР (вазодилатация, гиперемия, повышение проницаемости сосудов, отек, клеточная инфильтрация базофилами и тучными клетками) реализуются также эозинофилами, макрофагами, Т-лимфоцитами. При обострении аллергического ринита активность ресничек мерцательного эпителия слизистой оболочки носа снижается более чем в 1,5 раза .

Клиническая картина АР

Аллергическое воспаление слизистой носа проявляется ринореей, чиханием, зудом, заложенностью носа . Интермиттирующий (сезонный) АР развивается чаще у детей в возрасте 4-6 лет, но может возникать и раньше. Симптомы появляются в период цветения растений, к которым пациент чувствителен. Могут возникать другие аллергические реакции: конъюнктивит, увеит, поражение желудочно-кишечного тракта и др. Клинические симптомы заболевания рецидивируют в период цветения определенных видов растений. Персистирующий (круглогодичный) АР характеризуется постоянной заложенностью носа, а также частым чиханием. Чаще аллергенами являются бытовые аллергены и споры плесневых грибов. Обострения круглогодичного АР связаны с воздействием неспецифичных раздражающих факторов (остропахнущие вещества, парфюмерия, дым и т. д.). У пациентов снижается обоняние, они жалуются на повышенную утомляемость, головную боль, частые носовые кровотечения, сухой кашель. При риноскопии наблюдается отек и бледность слизистой оболочки, слизистое отделяемое. Из-за постоянной заложенности носа может нарушаться сон. Дыхание через рот приводит к сухости слизистых оболочек и губ. Если заболевание развивается в раннем возрасте, могут сформироваться изменения лицевого скелета и неправильный прикус. Длительный отек слизистой оболочки способствует возникновению синуситов.

Классификация АР

По частоте проявлений АР бывает:
а) острый (эпизодический) АР — симптомы развиваются остро в результате контакта с аллергенами (продукты жизнедеятельности домашних или диких животных, клещей, домашней пыли);
б) персистирующий (круглогодичный) АР;
в) сезонный АР (поллиноз, пыльцевая аллергия) характеризуется ежегодной сезонностью симптомов (в период цветения конкретных растений). В средней полосе России отмечаются три пика поллиноза:
- весенний (апрель-май, цветение кустов и деревьев);
- летний (июнь-июль, цветение трав);
- осенний (июль-октябрь, аллергия на пыльцу полыни, амброзии).
По длительности АР бывает:
а) интермиттирующий АР (симптомы наблюдаются < 4 дней в неделю или < 4 недель в году);
б) персистирующий (круглогодичный) АР: cимптомы проявляются > 2 ч/день, > 4 дней в неделю и > 4 недель в году .
По степени тяжести (оценивается субъективно в зависимости от качества жизни): легкий, среднетяжелый и тяжелый.
В зависимости от наличия или отсутствия осложнений: неосложненный и осложненный (синусит, полипоз носа, дисфункция евстахиевой трубы, средний отит и др.).
В зависимости от вида аллергена: пыльцевой, грибковый, бытовой, пищевой, эпидермальный.

Диагностика АР

Диагноз АР устанавливается на основании жалоб, данных анамнеза, клинических проявлений, эндоскопической картины и специфической аллергологической диагностики, направленной на выявление причинных аллергенов (определение IgE и цитологическое исследование отделяемого из носа, кожное тестирование). Необходимо обратить внимание на семейный анамнез. Назальный провокационный тест, активная передняя риноманометрия и акустическая ринометрия позволяют объективно оценить носовое дыхание. По рекомендации ВОЗ пациенты с персистирующим АР должны быть тщательно обследованы на наличие БА. Дифференциальную диагностику АР проводят с ОРЗ, полипами носа, анатомическими аномалиями, аденоидитами и другими заболеваниями.

Лечение АР

Элиминация аллергенов

Лечебные мероприятия должны быть, прежде всего, направлены на устранение этиологически значимых факторов. Рекомендуется ограничить пребывание на улице в период цветения растений, особенно в сухую, жаркую и ветреную погоду; в помещении использовать кондиционеры и воздушные фильтры; при возможности уезжать в другие климатические зоны в период цветения. Для устранения симптомов АР рекомендуется исключить из питания те группы продуктов, которые обладают перекрестными с пыльцой растений аллергенными свойствами.

Медикаментозная терапия

Кромоны

Кромоны (кромогликат натрия и недокромил натрия) обладают умеренным противовоспалительным действием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей и используются с целью профилактики аллергических заболеваний носа, глаз и бронхов. Кромоны в целом имеют высокий профиль безопасности. Они уменьшают высвобождение медиаторов аллергического воспаления. Кратковременность их действия требует частого приема (до 4-6 раз в день), что значительно снижает комплаентность, рекомендуется их применять в начальных стадиях заболевания, а также при легких формах ринита .

Топические кортикостероиды

Топические кортикостероиды обладают выраженным противовоспалительным действием, наиболее эффективны при всех видах АР, уменьшают все симптомы, в частности, заложенность носа. Однако длительное их применение может приводить к нежелательным реакциям, прежде всего, к атрофии слизистой оболочки с возможными носовыми кровотечениями .

Антилейкотриеновые препараты

Антилейкотриеновые препараты разделяются на антагонисты лейкотриенов и ингибиторы синтеза лейкотриенов. Лейкотриены относятся к медиаторам ранней фазы аллергической реакции немедленного типа. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов эффективны при купировании симптомов АР. Также эти препараты широко применяют для лечения нетяжелых форм БА в сочетании с АР .

Деконгестанты

Деконгестанты (оксиметазолин, ксилометазолин, нафазолин и др.) восстанавливают носовое дыхание. Сосудосуживающие препараты могут применяться только короткими курсами. Их использование свыше 3-5 дней может приводить к развитию «синдрома рикошета» и медикаментозного ринита.

Аллерген-специфическая иммунотерапия (АСИТ)

АСИТ состоит во введении в возрастающих дозах в организм пациента аллергена, к которому у него имеется повышенная чувствительность, в результате чего происходит снижение образования специфических IgЕ.

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты подразделяются на два поколения . Препараты 1-го поколения характеризуются неполным и обратимым связыванием с Н 1 -рецепторами, поэтому нередко необходим их повторный прием в течение суток. Антигистаминные препараты 1-го поколения, помимо гистаминовых, блокируют и другие рецепторы, в т. ч. М-холинергические и α-адренорецепторы, что приводит к уменьшению экзокринной секреции, повышению вязкости секретов; быстрому развитию тахифилаксии. Из-за высокой липофильности эти препараты хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, вызывая сонливость, нарушение координации, вялость, головокружение. Препараты 2-го поколения, как правило, лишены недостатков препаратов 1-го поколения. Их особенностями являются:

хорошая переносимость, высокий профиль безопасности и эффективность;
менее выраженный седативный эффект (различен у разных препаратов этой группы), высокая селективность;
более активное торможение развития воспалительного процесса;
быстрое начало действия;
пролонгированное действие (до 24 часов);
редкое развитие тахифилаксии;
торможение высвобождения медиаторов воспаления; уменьшение экспрессии молекул адгезии (ICAM-1) на эпителиальных клетках, влияние на цитокины.

Антигистаминные препараты местного действия используют в острой стадии АР. Поскольку препарат действует непосредственно в месте аллергического воспаления, для него характерно быстрое начало лечебного действия — через 5-20 минут после применения. Топические антигистаминные средства обладают также некоторым противовоспалительным действием. Хотя этот эффект менее выражен, чем у топических кортикостероидов, но вероятность побочных эффектов ниже . К Н 1 -гистаминоблокаторам для местного применения относятся азеластин, антазолин, демитенден и левокабастин (табл.).

В настоящее время в мире в лечении АР наиболее широко используются левокабастин и азеластин. Они назначаются в качестве монотерапии при легкой форме АР. При раннем назначении препараты способны предотвращать развитие сезонного АР. При среднетяжелых и тяжелых формах АР рекомендуется одновременный прием пероральных антигистаминных препаратов .

Антигистаминный препарат 2-го поколения левокабастин избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, за счет чего снижается выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина. Он быстро устраняет симптомы АР. При однократном интраназальном введении препарата (50 мкг/доза) всасывается 30-40 мкг левокабастина. Период полувыведения составляет 35-40 ч. В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании, включавшем 244 больных с АР, было показано, что левокабастин и азеластин обладают сравнимой эффективностью, однако скорость наступления эффекта была выше у левокабастина . В экспериментальном исследовании, включавшем пациентов с АР в анамнезе, было показано, что интраназальное введение левокабастина за 5 минут до воздействия аллергена значительно снижает тяжесть аллергической реакции. При этом длительность защитного эффекта составляет не менее 24 ч . Высокая клиническая эффективность и профиль безопасности левокабастина при АР были показаны в ряде двойных слепых плацебо-контролируемых исследований . В доказательных исследованиях установлено, что левокабастин в форме назального спрея превосходит по клинической эффективности кромогликат натрия в аналогичной форме . Большой интерес представляют исследования, в которых левокабастин сравнивался с системным антигистаминным препаратом. В многоцентровом рандомизированном клиническом исследовании, включавшем 207 пациентов с круглогодичным аллергическим риноконъюнктивитом, сравнивалась эффективность левокабастина (в виде назального спрея и глазных капель) и цетиризина (перорально). В целом терапевтическая эффективность в обеих группах была сравнимой, но отмечено, что эффект при использовании левокабастина наступал намного быстрее (через 5 минут). В частности, через 1 час после применения препарата облегчение симптомов АР отметили 76% пациентов, получавших левокабастин, и только 38% пациентов, получавших цетиризин . Еще одно клиническое исследование включало 30 детей в возрасте от 6 до 16 лет, страдающих круглогодичным АР. Основная группа получала цетиризин, контрольная группа — левокабастин в форме назального спрея. Клиническая эффективность препаратов была сопоставима, при этом в группе пациентов, получавших левокабастин, было отмечено меньше нежелательных явлений . Согласно исследованию у взрослых пациентов с круглогодичным АР, после трех месяцев применения левокабастина наблюдалось значительное уменьшение симптомов, при этом не было зафиксировано нежелательных эффектов . В отличие от интраназальных кортикостероидов левокабастин имеет высокий профиль безопасности . На российском рынке препарат левокабастин в виде назального спрея представлен продукцией под торговым наименованием Тизин® Алерджи. Во флаконах по 10 мл (100 доз) содержится левокабастина гидрохлорид в концентрации 0,54 мг/мл, в пересчете на левокобастин — 0,5 мг/мл. Противопоказаниями к его применению являются гиперчувствительность к любому из компонентов препарата и возраст до 6 лет. Применяют интраназально по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2-4 раза в сутки после очищения носовых ходов перед использованием.

Частота АР растет с каждым годом. Имеется большой выбор лекарственных средств для лечения этой патологии. Все они направлены на разные звенья патогенеза АР. Левокабастин (Тизин® Алерджи) избирательно блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы, за счет чего снижается выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина.

Т. к. левокабастин (Тизин® Алерджи) устраняет симптомы АР (чихание, зуд в полости носа, ринорея), улучшает носовое дыхание, действует патогенетически и обладает высоким уровнем безопасности, рекомендуется его использование при этом заболевании.

Литература

Aberg N., Sundell J., Eriksson B., Hesselmar B., Aberg B. Prevalence of allergic disease in schoolchildren in relation to family history, upper respiratory tract infections, and residential characteristics // Allergy. 1996; 51: 232-237.
Аллергические болезни. Диагностика и лечение. Практ. рук-во под ред. Р. Петтерсона. Пер. с англ. М., 2000, с. 733.
Геппе Н. А., Снегоцкая М. Н., Конопелько О. Ю. Новое в профилактике и терапии сезонных аллергических ринитов у детей // Лечащий Врач. 2010. № 1. С. 20-26.
Геппе Н. А., Озерская И. В., Малявина У. С. Мукоцилиарная система респираторного тракта при бронхиальной астме и аллергическом рините // Лечащий Врач. 2011. № 9. С. 17-20.
Геппе Н. А., Фарбер И. М., Старостина Л. С. и др. Подбор рациональных методов терапии острых инфекционных и персистирующих аллергических ринитов легкой и средней степени тяжести у детей // Участковый педиатр. 2010. № 4. С. 10-11.
Milgrom H., Leung D. Y. M. Allergic rhinitis. In: Kliegman R. M., Stanton B. F., St. Gemelll J. W,. Schor N. F., Behrman R. E, eds. Nelson Textbook of Pediatrics. 19 th ed. Philadelphia, Pa: Saunders Elsevier; 2011: chap 137.
Белоусов Ю. Б. Аллергия. Механизмы развития аллергических реакций. 2007 г.
Астафьева Н. Г., Удовиченко Е. Н., Гамова И. В. и др. Аллергические и неаллергические риниты: сравнительная характеристика // Лечащий Врач. 2013. № 5.
Лопатин А. С., Гущин И. С., Емельянов А. В. и соавт. Клинические рекомендации по диагностике и лечению аллергического ринита // Consilium medicum. 2001; прил.: 33-44.
Ревякина В. А. Современный взгляд на проблему аллергических ринитов у детей // Лечащий Врач. 2001. № 3. С. 22-27.
Дранник Г. Н. Клиническая иммунология и аллергология. М.: Медицинское информационное агентство, 2003. 604 с.
Hampel F. C. Jr., Martin B. G., Dolen J., Travers S., Karcher K., Holton D. Efficacy and safety of levocabastine nasal spray for seasonal allergic rhinitis // Am J Rhinol. 1999, Jan-Feb; 13 (1): 55-62.
Lange B., Lukat K. F., Rettig K. et al. Efficacy, cost-effectiveness, and tolerability of mometasonefuroate, levocabastine, and disodium cromoglycate nasal sprays in the treatment of seasonal allergic rhinitis // Ann. Allergy Asthma Immunol. 2005, Sep; 95 (3): 272-282.
Knorr B., Matz J., Bernstein J. A. et al. Montelucast for Chronic Asthma in 6 to 14 year old Children. A randomized, double-blind trial // JAMA, 1998, vol. 279, № 15, p. 1181-1186.
Геппе Н. А., Колосова Н. Г. Направления немедикаментозного лечения ринитов у детей // Педиатрия. Приложение к журналу Consilium Medicum. 2012. № 3. С. 71-74.
Bousquet J., Annesi-Maesano I., Carat F. et al. DREAMS Study Group, Characteristics of intermittent and persistent allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005; 35: 728-732. Fokkens W. J., Lund V. J., Mullol J. et al. European Position Paper on Rhinosinusitis and Nasal Polyps 2012 // Rhinol.Suppl. 2012. Vol. 23. 3. P. 1-298.
Борисова Е. О. Антигистаминные средства: этапы развития // Фармацевтический вестник. 2005, № 17, 380.
Korsgren M., Andersson M., Borg O. et al. Clinical efficacy and pharmacokinetic profiles of intranasal and oral cetirizine in a repeated allergen challenge model of allergic rhinitis // Ann. Allergy Asthma Immunol. 2007, Apr; 98 (4): 316-321.
Okubo K., Uchida E., Nogami S. Levocabastine nasal spray significantly improves perennial allergic rhinitis: a single-blind placebo-controlled study // Auris Nasus Larynx. 2010, Aug; 37 (4): 436-442.
Corren J., Rachelefsky G., Spector S., Schanker H., Siegel S., Holton D., Karcher K., Travers S. Onset and duration of action of levocabastine nasal spray in atopic patients under nasal challenge conditions // J Allergy Clin Immunol. 1999, Apr; 103 (4): 574-580.
Bachert C., Wagenmann M., Vossen-Holzenkamp S. Intranasal levocabastine provides fast and effective protection from nasal allergen challenge // Rhinology. 1996, Sep; 34 (3): 140-143.
Dahl R., Pedersen B., Larsen B. Intranasal levocabastine for the treatment of seasonal allergic rhinitis: a multicentre, double-blind, placebo-controlled trial // Rhinology. 1995, Sep; 33 (3): 121-125.
Schata M., Jorde W., Richarz-Barthauer U. Levocabastine nasal spray better than sodium cromoglycate and placebo in the topical treatment of seasonal allergic rhinitis // J Allergy Clin Immunol. 1991, Apr; 87 (4): 873-878.
Drouin M. A., Yang W. H., Horak F. Faster onset of action with topical levocabastine than with oral cetirizine // Mediators Inflamm. 1995; 4 (7): S5-S10.
Arreguín Osuna L., García Caballero R., Montero Cortés M. T., Ortiz Aldana I. Levocabastine versus cetirizine for perennial allergic rhinitis in children // Rev Alerg Mex. 1998, May-Jun; 45 (3): 7-11.
Pacor M. L., Biasi D., Maleknia T., Carletto A., Lunardi C. Efficacy oflevocabastine in perennial rhinitis // Clin Ter. 1996, Jun; 147 (6): 295-298.
Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma (ARIA) 2008 update (in collaboration with the World Health Organization, GA (2)LEN and AllerGen) // Allergy. 2008; 63, Suppl 86: 8-160.
Лопатин А. С. Ринит: патогенетические механизмы и принципы фармакотерапии. М.: Литтерра, 2013. 368 с.

М. Н. Снегоцкая 1 , кандидат медицинских наук
Н. А. Геппе, доктор медицинских наук, профессор
И. А. Дронов, кандидат медицинских наук
М. Д. Шахназарова, кандидат медицинских наук
М. В. Пенкина

Для устойчивости лекарственной формы к ним добавляется очищенная вода, целлюлоза и другие вспомогательные соединения.

Быстрый положительный эффект гормональных средств объясняется их мощным противовоспалительным действием. Синтетический кортикостероид флутиказон, содержащийся в препаратах Фликсоназе или Назарел, влияет на образование в организме медиаторов, вызывающих воспалительный процесс. Он угнетает образование биологически активных веществ (лейкотриенов, гистамина, простагландинов), которые участвуют в защитной реакции организма.

Кроме того, флутиказон задерживает пролиферацию клеток, то есть образование новых макрофагов, нейтрофилов, лимфоцитов, эозинофилов. Это свойство сказывается на местном иммунитете слизистой оболочки носа.

Положительный эффект от использования гормонов наступает уже через 2-4 часа и выражается в уменьшении отечности слизистой, прекращении чихания и зуда в носу, восстановлении носового дыхания, снижении образования выделений.

Флутиказон, как и другие кортикостероиды, не оказывает никакого влияния на образование собственных гормонов в организме. Он не угнетает надпочечники, гипофиз, гипоталамус. При интраназальном применении (капли в нос) он на 90% связывается кровяной плазмой и быстро выводится из организма через почки и печень.

Противоотечный, противовоспалительный, антиаллергический эффект после местного применения гормональных препаратов продолжается около суток. Поэтому назначаются они не чаще 1 раза в день. Но есть и негативное свойство средств с синтетическими кортикостероидами. Они подавляют местный иммунитет – при длительном и неконтролируемом их использовании может произойти его значительное ослабление.

Самостоятельно применять гормональные препараты не рекомендуется. Необходимо проконсультироваться с врачом, который определит показания к их назначению, назначит дозу, кратность использования, длительность курса и проконтролирует эффективность терапии.

Использование гормональных средств при аллергическом насморке и синусите

Насморк, вызванный воздействием различных аллергенов, находится на втором месте по частоте возникновения после инфекционного ринита. Диагностируется и аллергический синусит, чаще гайморит. Время их возникновения, яркость клинической картины и длительность патологического процесса во многом зависят от свойств аллергена. Сезонный аллергический насморк, или поллиноз, может быть осенним или весенним и вызывается пыльцой цветущих растений.

Эпизодический насморк возникает под кратковременным влиянием определенного аллергена (например, контакт с шерстью животного). При постоянном воздействии аллергенов (домашняя или книжная пыль) явления аллергического насморка также постоянны.

Независимо от характеристик аллергена насморк или синусит протекает со схожей клинической картиной. Из-за освобождения огромного количества медиаторов воспаления (гистамин, простагландины) начинается воспалительный процесс. Капилляры слизистой оболочки носа и пазух расширяются, увеличивается проницаемость их стенок. Через них плазма крови просачивается в межклеточное пространство оболочки, смешивается с секретом, который вырабатывается эпителиальными клетками.

В результате слизистая утолщается, частично или полностью перекрывая носовые проходы и затрудняя дыхание через нос. К заложенности присоединяются обильные прозрачные выделения, частое чихание и постоянный зуд или жжение в носу.

При аллергическом гайморите в пазухах увеличивается образование секрета, который может скапливаться из-за отека дренажных протоков. Симптомы интоксикации (повышение температуры тела, головная боль, слабость) отсутствуют, так как воспаление не инфекционного происхождения.

Капли в нос, содержащие кортикостероиды, с успехом используются при аллергическом насморке или синусите. Они обязательно входят в схему комплексного лечения наряду с антигистаминными, сосудосуживающими, иммуномодулирующими и барьерными средствами. При правильном подборе препаратов из всех этих групп происходит усиление их положительных качеств, а отрицательные эффекты сглаживаются.

Например, угнетение местного иммунитета при использовании гормональных средств успешно компенсируется назначением иммуномодулирующих лекарств. Кортикостероидные препараты можно применять не только для лечения аллергического насморка, но и для его профилактики, перед ожидаемым началом действия аллергена (перед началом цветения определенного растения).

Капли в нос Фликсоназе в виде спрея назначаются врачом строго индивидуально. При яркой клинической картине аллергии, при сочетании насморка и конъюнктивита, в первые два дня возможен прием по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день. При ослаблении симптомов доза снижается до 1 впрыскивания 1 раз в день. Курс должен быть не больше 5-7 дней, на усмотрение лечащего врача.

В качестве профилактического средства Фликсоназе применяется по 1 дозе 1 раз в день в первые 5-6 дней цветения растения-аллергена. Средство разрешено к применению в педиатрии у детей с 4 лет, по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в день по строгим показаниям.

Назальные капли Авамис или Назарел, содержащие синтетический кортикостероид флутиказон, используются по тем же показаниям и в тех же дозах, что и Фликсоназе. В зависимости от получаемого эффекта и выраженности клинической картины дозировка гормональных препаратов у взрослых и детей может меняться под строгим контролем врача.

Капли в нос Полидекса являются комбинированным средством, в которое входят препараты из трех групп. Это антибиотики (полимиксин, неомицин), сосудосуживающее (фенилэфрин) и гормональное средство (дексметазон).

Назначение Полидексы оправдано в тех случаях, когда у человека с аллергическим насморком или синуситом происходит наслоение инфекционного воспаления, вызванного бактериальной микрофлорой. Появление на фоне аллергического ринита симптомов интоксикации, изменение слизистого характера носовых выделений на гнойный ясно об этом свидетельствует.

Назальные капли Полидекса назначаются детям от 2 до 15 лет по 1-2 капле 3 раза в день, взрослым – по 2 капли до 5 раз в день. Курс лечения определяется врачом и составляет 5-7 дней.

Использование гормональных капель в нос при вазомоторном насморке

Насморк, обусловленный нарушением нервно-рефлекторной регуляции тонуса капилляров, называется вазомоторным. Он может быть вызван резким перепадом температур при выходе из тепла на холод, при изменении освещения с темноты на яркий свет, при вдыхании сильных запахов.

Одна из форм вазомоторного ринита – это так называемый ринит беременных, возникающий при резком повышении количества женских половых гормонов и при увеличении объема циркулирующей крови. Очень часто вазомоторный насморк сочетается с аллергическим.

Эффективность применения гормональных средств при вазомоторном рините доказана многими исследованиями. Они являются важной частью комплексной терапии, не оказывая системного влияния на организм и не вызывая привыкания. Для лечения могут быть использованы Назарел, Назокорт, Альдецин. В каждом конкретном случае, особенно при беременности, дозировка и длительность курса определяется лечащим врачом строго индивидуально.

Побочные эффекты и противопоказания для гормонального лечения

Эффективность использования гормональных капель в нос не оставляет сомнений, но необходимо помнить, что возможны различные побочные явления. Они возникают чаще всего при необоснованном или неконтролируемом приеме гормональных препаратов.

Возможно появление сухости и раздражения слизистой оболочки, носовых кровотечений, ощущения неприятного привкуса и запаха, сыпи на коже и слизистых. При длительных курсах может развиться остеопороз, угнетение надпочечников, бронхоспазм.

Противопоказано использование гормональных назальных капель при непереносимости компонентов лекарственного средства, у детей до 4 лет, у кормящих матерей. При беременности их назначение должно быть очень осторожным, только при крайней необходимости и под постоянным врачебным контролем.

Применение средств с синтетическими кортикостероидами, в том числе гормональных капель в нос, оправдано и очень эффективно при определенных формах насморка и синусита. Но они должны использоваться только по назначению врача, при строгом выполнении всех рекомендаций.

Гайморит (32)
Заложенность носа (18)
Лекарства (32)
Лечение (9)
Народные средства (13)
Насморк (41)
Прочее (18)
Риносинусит (2)
Синусит (11)
Сопли (26)
Фронтит (4)

Назальный спрей от гайморита - список лучших спреев для лечения

Довольно популярной, функциональной и удобной фармакологической формой лекарств, принято считать спреи. Особенно часто, такого рода системы используются в препаратах, предназначенных для лечения носоглотки. Небольшой ручной насос позволяет эффективно и быстро доставить правильно дозируемую порцию лекарства через носовой ход прямо в пазухи. Назальные спреи от гайморита относятся к лекарствам местного применения и не вызывают проблем с печенью, поджелудочной, кишечником и прочими органами как при приёме таблеточной формы препаратов. Благодаря удобному дозатору и равномерному распределению активного компонента по слизистой, пациент, использующий спреи, получает лучший результат по сравнению с обычными каплями в нос.

Какие бывают?

Спреи бывают разные. Большинство современных препаратов такого типа, присутствующих на аптечных полках, облегчают течение болезни и снимают её симптоматику, а лишь некоторые из них действительно ликвидируют причину возникновения проблемы.

Сосудосуживающие спреи

Данный тип лекарственных препаратов снимает симптомы заложенности носа и слегка подсушивает слизистые. Кроме этого, уменьшается отёк оболочки и нормализируется дыхание через нос. Использовать такого рода препараты можно не более недели, поскольку организм быстро привыкает к системного действию и положительный эффект пропадает, сменяясь еще большей заложенностью носа и даже медикаментозным ринитом. Все сосудосуживающие спреи противопоказаны беременным и кормящим матерям.

Виброцил - комплексный сосудосуживающий спрей на основе фенилэфрина и малеат диметиндена. Обеспечивает не только воздушную проходимость носовых ходов, но также обладает противоаллергическим эффектом, снижая попутно обильную экссудацию. Спрей можно использовать детям с шести лет. Для получения стойкого эффекта на протяжении достаточно одного полноценного впрыска в каждую ноздрю. Побочные действия практически отсутствуют, если не применять его более недели подряд.
Санорин - препарат на основе нафазолина. Недорогой спрей оказывает системное действие на сосуды слизистых, уменьшая отёчность. Эффект от применения держится на протяжении трёх-четырёх часов. Противопоказан детям до двенадцати лет и больным артериальной гипертонией. Из побочных эффектов отмечается жжение в слизистых, головная боль и тахикардия. Применять спрей такого типа можно не более пяти дней подряд, по одному вспрыску три раза в сутки.
Тизин - сосудосуживающее средство на основе ксилометазолина. Терапевтический эффект от спрея проявляется через несколько минут после использования и держится на протяжении шести-восьми часов. Средство могут использовать дети с шести лет. Возможные побочные эффекты - реактивная гиперемия, головная боль, жжение слизистой. Спрей Тизин запрещено применять вместе с ингибиторами моноаминоксилазы.

Увлажняющие спреи

Данный тип назальных спреев увлажняет слизистую оболочку носа, устраняет аллергены и мягко очищает пазухи. Практически все такого рода препараты не имеют противопоказаний и могут применяться с первых дней жизни, поскольку содержат лишь подготовленный соляной раствор.

Салин - препарат на основе ионизированной соленой воды. Может использоваться с первого дня жизни, эффективно и быстро увлажняет слизистые оболочки носа и придаточных пазух, обеспечивает мягкое разжижение слизи. Не имеет побочных действий.
Аква-марис - комбинированная спрей-система с удобный дозатором на основе очищенной океанической воды. Помогает разжижать слизь, устраняет с полостей болезнетворные микробы, увлажняет слизистую. Препарат не имеет противопоказаний и возрастных ограничений.
Мореназол - увлажняющий спрей на основе ионизированной морской воды. Обладает очищающим и разжижающим действием, не имеет побочных действий и противопоказаний.

Стоит отметить, что неплохо использовать и промывание носа при гайморите, при котором обычно используются соляные растворы.

Спреи-Муколитики от гайморита

Данный тип спреев помогает не только разжижать вязкую слизь, но также эффективно выводить её из пазух.

Синуфорте - лекарственное средство для эффективного лечения заболеваний синуситового ряда. Компоненты спрея имеют растительную основу (цикламен) и при попадании на слизистые, быстро разжижают застоявшиеся сопли, раздражая оболочки, которые в свою очередь стимулируют вывод секрета из носовых ходов. Кроме этого, нормализируется общее состояние носоглотки, снижается отечность. Спрей Синуфорте можно использовать детям с двенадцати лет, по два впрыска один раз в день. Средний курс лечения - от шести до четырнадцати дней. Возможные побочные реакции - обильное слезоотделение, жжение в носу, покраснения местных областей на лице. Спрей нельзя использовать беременным, людям младше двенадцати лет, больным гипертензией, полипозными и кистозными синуситами, а также аллергикам.
Ринофлуимуцил - комбинированный спрей-муколитик для носа на основе туаминогептана и ацетилцистеина. Обладает противовоспалительным, муколитическим и ярко выраженным антиоксидантным действием, уменьшает отеки и гиперемии. Может использоваться детьми старше шести лет. Дозировка: 1–2 вспрыска три раза в день не более недели. К возможным побочным эффектам относят сухость слизистой, учащенное сердцебиение, аллергические реакции, возбуждение ЦНС. Противопоказан беременным, больным глаукомой, тиреотоксикозом и тем, кто принимает ингибиторы МАО, а также аллергикам.

Спреи-кортикостероиды

Вышеозначенный тип спреев существенно замедляет воспалительные процессы, однако может применяться лишь короткий период времени и строго по назначению врача. Эффективен против очень сильной блокаде носовых воздушных ходов, некоторых видах гайморита и полипах. По сравнению с системными кортикостероидами широкого спектра действия в таблеточной форме, данный вид гормональной жидкости не обладает столь сильными побочными действиями, поскольку применяется местно.

Беконазе - спрей на основе интраназального кортикостероида из коры надпочечников. Имеет мощное антиаллергическое, противоотёчное и противовоспалительное действие, частично попадает в кровеносную систему. Применять спрей можно строго по инструкции, назначенной вашим лечащим врачом, а явный терапевтический эффект наблюдается спустя пять суток после начала курса. Беконазе можно использовать длительный период времени. Из побочных действий, отмечаются кровотечения из носа, жжение слизистых, редко - аллергические реакции и перфорации перегородки носа. Может применяться детьми с шести лет и беременными, противопоказан больным с гиперчувствительностью к компоненту лекарства.
Назонекс - местный противоаллергический и противовоспалительный спрей на основе гормонов коры надпочечников. Тормозит развитие инфекций, не проникает в кровь, эффективнее против аллергий разной этимологии. Может использоваться детьми от двух лет и беременными, медикаментозный эффект виден спустя сутки после применения. Дозу препарата определяет исключительно лечащий врач, обычно это 2 вспрыска в каждую ноздрю на протяжении суток, курс лечения - от шести до двенадцати дней. Возможные побочные эффекты - жжение, обострение фарингитов, головная боль, а очень редко - прободения носовой перегородки. Противопоказан детям младше двух лет, больным туберкулёзом любой формы, людям с носовыми травмами, а также тем, кто имеет грибковые или вирусные формы заболеваний дыхательной системы.

Спреи-антибиотики

Спреи-антибиотики местного применения - хорошая альтернатива противомикробным препаратам широкого спектра в таблеточной форме.

Биопарокс - ингаляционный спрей-антибиотик на основе фузангина, оказывающего мощное бактериостатическое действие на большинство патогенных микроорганизмов. Может использоваться как через носовые ходы, так и через рот. Разрешен к применению детям с 2,5 лет, курс лечения не превышает недели. Дозировка - одна-две дозы лекарства три раза в день. Возможные побочные действия: аллергические реакции, сухость и жжение слизистых, тошнота, покраснения глаз, в редких случаях - анафилактический шок. Беременным назначается с осторожностью, противопоказан аллергикам и лицам младше 2,5 лет.
Изофра - спрей-антибиотик на основе фрамицетина. Обладает ярко выраженной противомикробной активностью, не попадает в кровь. Курс интраназального применения: по одному вспрыску три раза в день не более десяти дней. Противопоказан детям до одного года и людям, страдающим аллергией. Возможные побочные реакции: системная симптоматическая аллергия.

Полезное видео

Лечитесь правильно, выбирайте подходящие в вашей ситуации спреи и при необходимости обязательно обратитесь в специализированную ЛОР-клинику!

Кортикостероидные спреи для носа

При написании статей для сайта мне так часто приходилось разъяснять, что такое назальные кортикостероиды, что я решил рассказать об этом классе лекарственных препаратов отдельно.

Назальные кортикостероиды (или глюкокортикоиды) – это стероидные гормоны для распыления в полости носа. Они являются синтетическими аналогами естественных стероидных гормонов, вырабатываемых надпочечниками человека.

При болезнях носа и околоносовых пазух назальные кортикостероиды назначают из-за их уникального мощного противовоспалительного и противоаллергического действия, которое нельзя получить при использовании других лекарственных средств. Так, при полипозе носа гормонам в настоящее время вообще нет альтернативы.

К сожалению, среди методов и средств лечения, имеющихся в арсенале ЛОР-врача, назальные кортикостероиды занимают у пациентов стабильное второе место по одиозности. (На первом месте находится прокол гайморовой пазухи.) Само слово «гормоны» часто пугает людей. Неправда, правда и полуправда о гормонах десятилетиями обитают в общественном сознании, затейливо перемешиваются и порождают классические городские легенды.

Какие проблемы связаны с назначением гормонов? Надпочечники человека (железы, вырабатывающие кортикостероиды) работают по принципу «обратной связи». При высоком (выше нормы) уровне гормонов в плазме крови надпочечники «получают приказ» уменьшить выработку своих собственных гормонов. Уменьшение рабочей нагрузки со временем может привести к атрофии ткани надпочечников за ненадобностью, и человек уже не может обходиться без введения гормонов извне. Также длительное употребление кортикостероидов может привести к развитию язвенной болезни желудка, снижению иммунитета, повышению артериального давления, появлению отеков, нарушению половой функции, задержке роста у детей.

Теперь хорошие новости. Современные назальные кортикостероиды фактически не всасываются из полости носа (и желудка при проглатывании) в кровоток, что лишает актуальности предыдущий абзац. Так, биодоступность (процент лекарственного вещества попадающего в кровоток) для мометазона фуората составляет менее 0,1%. До настоящего времени не зафиксировано случаев угнетения функции надпочечников и других системных эффектов при использовании препарата на протяжении двенадцати месяцев.

По данным литературы и по моим собственным наблюдениям, наиболее частым побочным эффектом применения назальных кортикостероидов является появление незначительных носовых кровотечений. (8% пациентов – данные по мометазону из инструкции по применению препарата).

Итак, назальные кортикостероиды фактически лишены побочных эффектов, которые могут возникать при назначении гормонов в таблетках и инъекциях, высокоэффективны при лечении многих болезней носа и околоносовых пазух, безальтернативны при лечении полипоза носа.

Интраназальные кортикостероиды: характеристика препаратов

Кортикоиды – гормональные вещества, продуцируемые корой надпочечников человека. Различают несколько их разновидностей – минерало- и глюкокортикоиды. Препараты, которые содержат только один вид из приведенных гормональных веществ, получили название кортикостероиды. Интраназальные кортикостероиды являются наиболее часто используемой формой этих лекарств в отоларингологии.

Свойства кортикостероидов

Синтетические глюкокортикоиды обладают теми же свойствами, что и природные. Назальные кортикостероиды, как и другие формы гормональных препаратов, оказывают выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действия. В основе противовоспалительного эффекта лежит угнетение продукции активных веществ (лейкотриенов, простагландина), принимающих участие в защитной функции организма. Также происходит задержка размножения новых защитных клеток, что существенно оказывает влияние на местный иммунитет. Антиаллергическое действие гормональные препараты выполняют за счет торможения выделения медиаторов аллергии, в частности, гистамина. В результате, достигается длительный (на протяжении суток) противоотечный эффект.

Благодаря всем вышеизложенным свойствам, назальные гормональные препараты являются незаменимыми при многих воспалительных и аллергических заболеваниях носа.

Применение назальных кортикостероидов

В настоящее время в практике ЛОР-врача повсеместно распространено использование гормональных групп лекарств, основываясь на их высокой эффективности. Наиболее часто их назначают при заболеваниях, которые возникают на фоне контакта с аллергеном:

Кортикостероиды назальные эффективно устраняют местные аллергические проявления, а именно чихание, заложенность носа, ринорею.

Препараты также назначаются при вазомоторных ринитах у беременных. В данной ситуации они значительно улучшают носовое дыхание, но не способствуют полному излечению.

При выявлении полипов в носовой полости, использование назальных гормональных препаратов, на данный момент, не имеет альтернативы среди других методов медикаментозного лечения.

Перед непосредственным использованием назального гормонального средства важно установить причину возникновения заболевания.

Необходимо помнить, что эти препараты не оказывают воздействие на самого возбудителя (вирусы, бактерии), а устраняют лишь основные местные проявления болезни.

Противопоказания

В большинстве случаев прием глюкокортикоидных препаратов хорошо переносится пациентами. Несмотря на это, существует ряд ограничений к их назначению:

Повышенная чувствительность к компонентам лекарства.
Склонность к носовым кровотечениям.
Младший детский возраст.

Прием гормональных препаратов беременным женщинам назначают с осторожностью, а в период кормления грудью и вовсе не рекомендованы к использованию.

Побочные эффекты

Наиболее часто нежелательные клинические проявления со стороны организма возникают при их длительном и неконтролируемом употреблении.

Болезненность в области носоглотки.
Сухость слизистой оболочки носа.
Кровоточивость из носовых ходов.
Головные боли, головокружения, сонливость.

Если длительно использовать кортикостероидные препараты в высоких дозах вырастает риск развития кандидоза в области носоглотки.

Возможность появления подобных клинических проявлений остается достаточно низкой, поскольку интраназальные гормональные препараты, в отличие от таблеток, действуют лишь местно и не всасываются в кровоток.

Формы выпуска

Интраназальные гормональные лекарственные средства выпускают в виде капель и спреев. Закапывать в нос лекарство необходимо в лежачем положении, с запрокинутой и отведенной в сторону головой для лучшего попадания препарата в носовую полость.

При несоблюдении техники закапывания лекарства, у человека могут появляться болезненные ощущения в области лба, ощущение привкуса препарата во рту. В отличие от капель, назальные спреи намного удобнее в использовании, поскольку не требуют никакой подготовки перед их применением.

Главным их преимуществом остается то, что благодаря наличию дозатора, препарат трудно передозировать.

Виды интраназальных гормональных препаратов

В настоящее время, на фармацевтическом рынке существует большое количество гормональных препаратов, сходных по оказываемому ими действию, но обладающих в разной степени выраженной эффективностью.

В таблице, приведенной ниже, отображены самые распространенные назальные кортикостероидные препараты и их аналоги.

Стоит остановиться подробно на особенностях основных препаратов, чтобы понять, в чем преимущество каждого из них.

Фликсоназе

Помимо основного вещества – флутиказона пропионат, препарат содержит ряд вспомогательных компонентов: декстрозу, целлюлозу, фенилэтиловый спирт и очищенную воду.

Фликсоназе выпускают во флаконах с дозатором по 60 и 120 доз (в одной дозе – 50 мкг активного вещества). Противовоспалительное действие препарата умеренно выражено, но он обладает достаточно сильным антиаллергическим свойством.

Клинический эффект препарата развивается спустя 4 часа после введения, но значительное улучшение состояния наступает лишь на 3 сутки от начала терапии. При уменьшении симптомов заболевания дозировку можно снизить.

Средняя продолжительность курса составляет 5–7 дней. Разрешен прием препарата с профилактической целью во время сезонной аллергии. В отличие от других гормональных препаратов, Фликсоназе не оказывает отрицательное действие на гипоталамо-гипофизарную систему.

Медпрепарат категорически запрещен к приему при герпетической инфекции, а также, помимо общих с другими гормонами побочных реакций, может провоцировать развитие глаукомы и катаракты. Детям препарат разрешен к применению лишь с 4-х летнего возраста.

Альцедин

Препарат выпускается в баллонах по 8,5 г с дозатором и мундштуком в виде белой, непрозрачной суспензии. Содержит активное вещество – беклометазон (в одной дозе – 50 мкг). Помимо противовоспалительного, антиаллергического проявляет еще и иммуносупрессивное действие. При использовании стандартных доз препарат не оказывает системное влияние.

При впрыскивании Альцедина в носовую полость, следует избегать прямого контакта аппликатора со слизистой. После каждого приема необходимо полоскать рот. Помимо общих с другими гормональными средствами показаниями к использованию, может применяться в составе комплексной терапии бронхиальной астмы (не используется во время приступа).

Альцедин может увеличивать содержание глюкозы в крови, поэтому его необходимо с осторожностью принимать лицам, страдающим сахарным диабетом. Также особое внимание во время его приема уделяется людям с гипертонией, с нарушением функции со стороны печени и щитовидной железы.

Женщинам в первом триместре беременности и во время кормления грудью, а также детям до 6 лет препарат противопоказан.

Назонекс

Главным компонентом препарата является мометазон фуроат – синтетический глюкокортикостероид с выраженными противовоспалительным и антигистаминным действиями. Выпускается в виде суспензии белого цвета в пластиковых флаконах объемом 60 и 120 доз.

По своему действию и способу применения Назонекс схожий с Фликсоназе но, в отличие от него, оказывает действие на гипоталамо-гипофизарную систему. Первый клинический эффект после введения препарата наблюдается спустя 12 часов, что существенно позже чем при приеме Фликсоназе.

Очень редко длительный и бесконтрольный прием лекарственного средства может приводить к увеличению внутриглазного давления и нарушению целостности носовой перегородки (ее перфорации).

Назонекс не назначается лицам с туберкулезом легких, при острых инфекционных заболеваниях, а также людям, перенесшим не так давно травмы или оперативные вмешательства в области носоглотки. Нет абсолютных противопоказаний к приему этого препарата у беременных.

Однако, после рождения ребенка, его обязательно следует обследовать на сохранность функции надпочечников. Детям он назначается с двухлетнего возраста.

Авамис

Гормональный препарат у которого, в отличие от других, превалирует мощное противовоспалительное действие. В своем составе содержит флутиказона фуроат и вспомогательные вещества. Выпускается, как и предыдущие препараты, во флаконах объемом 30, 60 и 120 доз.

Клинический эффект после первого приема становится заметен спустя 8 часов. При случайном проглатывании во время закапывания, Авамис не всасывается в кровоток и не оказывает системное воздействие.

Препарат имеет ряд преимуществ в сравнении с другими назальными гормонами и, в первую очередь, это связано с хорошей переносимостью лекарственного вещества и с отсутствием серьезных противопоказаний к его назначению.

Осторожности требует лишь назначение Авамиса людям с тяжелыми нарушениями функциональной способности печени. Применять препарат беременным и кормящим женщинам не рекомендовано в связи с недостаточным количеством проводимых исследований по его действию.

Детям Аварис назначают с двухлетнего возраста. Случаи передозировки данным препаратом также не были зафиксированы.

Полидекса

Препарат существенно отличается от всех предыдущих. Это комбинированный препарат, включающий в свой состав препараты трех групп, а именно антибиотики (неомицина и полимиксина сульфат), сосудосуживающие (фенилэфрина гидрохлорид) и гормоны (дексаметазон 0,25 мг).

Благодаря наличию антибиотика, Полидекс активен в отношении бактериальных инфекций (исключение составляют лишь представители группы кокков). Поэтому его назначение оправдано лицам с заболеваниями носоглотки аллергического характера, при наличии инфекционного возбудителя.

Полидекса изготовляют в виде капель и спрея. Капли, как правило, применяют лишь при терапии заболеваний уха воспалительного характера, однако их использование для лечения воспалительных процессов в носу также является допустимым. Капли выпускают во флаконах желто-коричневой окраски, емкостью 10,5 мл. Спрей, в отличие от ушных капель, включает в свой состав фенилэфрин и выпускается во флаконе (объемом 15 мл) голубого цвета, защищенном от дневного света.

Длительность терапии препаратом в среднем составляет 5-10 дней, при продолжительном приеме средства высок риск развития кандидоза и дисбиоза носоглотки.

Использование Полидекса абсолютно противопоказано при вирусных заболеваниях носоглотки, закрытоугольной глаукоме, тяжелом нарушении почечной функции, а также во время беременности и при кормлении грудью.

Детям до двух лет препарат не назначается. Запрещено одновременно применять Полидекса с антибактериальными аминогликозидными препаратами.

Сравнительная характеристика назальных кортикостероидов

Учитывая разнообразие назальных гормональных препаратов, человеку часто сложно различить их по действию и отдать предпочтение какому-либо из них. Далее представлена таблица, основной целью которой является упрощение понимания основных различий назальных кортикостероидов между собой.

Несмотря на то, что гормональные препараты в форме назальных спреев не попадают в общий кровоток, риск возникновения нежелательных реакций остается высоким. Учитывая это, к выбору кортикостероидов следует подойти со всей серьезностью.

Выписывать данные лекарственные средства может лишь лечащий врач. Пациент должен принимать только назначенную дозировку и соблюдать длительность приема препарата.

Пациенты, страдающие серьезными кожными, в том числе и хроническими заболеваниями, хорошо знают о существовании кортикостероидов (кортикоидов или КС).

К препаратам этой группы обращаются для лечения аллергических высыпаний, различных дерматитов .

Те, кому кортикостероиды назначаются впервые, опасаются: не слишком ли сильное лекарство рекомендует врач?

Известный россиянам по популярным телепередачам доктор Мясников убежден: если проблема серьезная, гормоносодержащие препараты необходимо использовать, а уже затем, постепенно, переходить к более легким лекарствам. Главное – строго следовать рекомендациям врача.

Кортикостероиды есть в каждом организме, они вырабатываются надпочечниками и участвуют в обменных процессах.

Фармацевтам удалось синтезировать это вещество и создать препараты, направленные на подавление в организме различных болезненных симптомов.

Кортикостероиды условно делят на две группы, разница между которыми – в сфере их воздействия.

Первую группу представляют глюкокортикоидные гормоны , они отвечают за углеводный, белковый, а также жировой обмен. Узнать подробнее о том, что такое глюкокортикостероиды, а также ознакомиться со списком препаратов можно .

Во вторую группу входят гормоны минералокортикоидные , они участвуют в водно-солевом обмене. Выписывая пациенту кортикостероидные лекарства, врач, как правило, имеет в виду глюкокортикоиды.

Кортикостероидная терапия имеет целью блокировку образования в организме веществ под названием «простагландины», которые дают старт к началу воспалительного процесса.

Трудность в работе фармацевтов заключалась в том, что простагландины имеются в разных клетках и тканях организма, наделены всевозможными функциями, далеко не все из которых причиняют здоровью человека вред.

Главный плюс современных лекарств – их избирательное воздействие на организм , направленное только на те участки, которые требуют медицинского вмешательства.

Кстати, кортикостероидные инъекции сегодня успешно применяются и в ветеринарии для собак и кошек, если приходится иметь дело с сильными воспалениями.

Благодаря способности препаратов-кортикостероидов снимать отек и воспаление, успокаивать зуд, их часто назначают для лечения кожных заболеваний.

Еще одна область применения лекарств этой группы – урология. Используемые при фимозе (так называют заболевание, при котором отверстие крайней плоти значительно сужается) кортикостероиды помогают пациенту обойтись без хирургического вмешательства.

При эзофагите (заболевании пищевода) быстрее идет восстановление поврежденной слизистой оболочки, устраняются симптомы изжоги и боль во время глотания. Эффективно лекарство и при гастрите.

Кортикостероиды выписывают при ревматизме, при артрите, при гайморите, при бронхиальной астме и пневмонии , при некоторых заболеваниях крови и наличии новообразований, для лечения отита и болезней глаз (например, при конъюнктивите, ирите, иридоциклите), различных вирусных инфекций и неврологических проблем.

Лекарства этой группы активно используются и в стоматологии , а также для лечения больных с диагнозом «паралич лицевого нерва».

Мази и крема, изготовленные на основе кортикостероидов, разделяют на 4 группы в зависимости от того, какие гормоны входят в состав препаратов.

Это классы: слабый, умеренный, сильный и очень сильный. В отдельную категорию выделены комбинированные препараты.

Слабый

Мазь и крем этого класса производятся с использованием преднизолона и гидрокортизона.

Умеренный

В основе лекарственных препаратов этого класса такие компоненты, как предникарбат, флуметазон.

Сильный

Сильнодействующие препараты этого класса имеют в своей основе синтетические гормональные препараты галометазон, метазон, бетаметазон, метилпреднизолон.

Очень сильный

Эта группа лекарств имеет в своей основе клобетазол пропионит.

Комбинированный

В эту группу (а точнее – подкласс) входят средства, в которых наряду с кортикостероидами отмечено содержание веществ, которые могут противостоять бактериальной и грибковой инфекции.

Примеры комбинированного препарата – мази «Флуцинар», «Белосалик».

Формы выпуска

Учитывая широкий спектр применения кортикостероидов для лечения разных болезней, фармацевты обеспечили достаточное разнообразие форм этих препаратов:

оральные кортикостероиды (для приема внутрь) – таблетки, капсулы;
для уколов – жидкие препараты в ампулах;
для локального использования (топические препараты) – мази, кремы, гели, линименты, порошки;
ингаляционные кортикостероиды – аэрозоль, спрей;
назальные и интраназальные средства – спрей, капли в нос;
для глаз – глазные капли.

Выбор среди множества кортикостероидных препаратов надо оставить за врачом : он лучше понимает состояние здоровья пациента и знает, какое влияние на организм окажет то или иное лекарство, в чем заключается механизм действия, возможные последствия и осложнения от использования препаратов этой группы, особенно если предполагается их длительный прием.

Однако лечение может стать более эффективным, если пациент достаточно полно владеет информацией о тех лекарствах, которые ему выписаны.

Вот лучшие препараты, наиболее часто назначаемые:

Приобретая в аптеке лекарства, следует точно указывать их названия.

Например, помимо препарата Фуцидин Г, есть просто Фуцидин. И это не препараты-заменители, у каждого из них – свое, особое назначение.

О том, как правильно принимать лекарство, как его использовать, чтобы польза была максимальной, расскажет врач. Но некоторые общие правила стоит запомнить.

Если врач прописал таблетки , первую желательно принять в 6 часов утра, следующую – не позднее 14-ти: именно по такому «расписанию» поступали бы в кровь природные кортикостероиды.

Прием лекарства надо совместить с приемом пищи. Кстати, в меню необходимо внести некоторые изменения, обогатив его белками. А вот углеводов и соли в блюдах должно быть минимальное количество.

Дополнительно потребуются препараты кальция и с витамином D – это поможет уберечь организм от остеопороза. Жидкости следует выпивать в сутки до полутора литров. Алкоголь категорически противопоказан.

Уколы делают строго по указаниям доктора – в той дозировке и в том количестве, какое обозначено в рецепте. Передозировки особенно опасны, так как могут привести к побочным реакциям.

Оптимальная продолжительность лечения кортикостероидными препаратами – от пяти до семи дней, а самая длительная – до трех месяцев.

Однако медики относятся к таким продолжительным срокам с большой осторожностью, чтобы в организме не начали происходить необратимые процессы, не нарушились бы функции каких-либо органов.

Индивидуально для каждого пациента врач подбирает методику лечения. Она может быть:

Использование детьми и женщинами при беременности

Риск побочных реакций на препараты этой группы особенно велик у детей. Если доктор и прописывает ребенку кортикостероидную мазь, то на минимальный по длительности курс и для обработки очень небольших участков кожи.

Детям до года разрешены препараты, содержащие не более одного процента гидрокортизона.

Начиная с двухлетнего возраста можно использовать мазь Метазон – у нее пролонгированное действие, поэтому смазывать больной участок кожи достаточно один раз в сутки. При атопическом дерматите эффективна мазь Адвантан.

При беременности гормональные средства используют только в ситуациях, когда ожидаемый результат лечения «перекроет», причем значительно, возможный риск от применения этого лекарства.

Желательно использовать менее опасные для будущей мамы мази слабой или умеренной силы.

Предлагаем ознакомиться с видео об использовании местных глюкокортикостероидов при атопическом дерматите у детей:

Противопоказаниями к применению кортикостероидов являются:

Проблемы можно получить также при неграмотном использовании препаратов, нарушении дозировок и сроков лечения.

Среди побочных эффектов : потеря кожей эластичности, угревые высыпания, активный рост волос на лице, образование растяжек, участков, лишенных естественной пигментации.

Есть также риск ослабления иммунитета, увеличения веса тела, отечности, повышения уровня сахара в крови, у женщин – нарушения менструального цикла.

Иногда бесконтрольное использование кортикостероидов приводит к глазным заболеваниям, к депрессиям, может даже измениться внешность больного в результате атрофии отдельных мышц или жировых отложений на лице.

Глюкокортикоиды — стероидные гормоны, синтезируемые корой надпочечников. Природные глюкокортикоиды и их синтетические аналоги применяются в медицине при надпочечниковой недостаточности. Кроме того, при некоторых заболеваниях используются противовоспалительные, иммунодепрессивные, противоаллергические, противошоковые и другие свойства этих препаратов.

Начало применения глюкокортикоидов в качестве лекарственных средств (ЛС ) относится к 40-м гг. XX века. Еще в конце 30-х гг. прошлого века было показано, что в коре надпочечников образуются гормональные соединения стероидной природы. В 1937 г. из коры надпочечников был выделен минералокортикоид дезоксикортикостерон, в 40-х гг. — глюкокортикоиды кортизон и гидрокортизон. Широкий спектр фармакологических эффектов гидрокортизона и кортизона предопределил возможность их использования в качестве ЛС . Вскоре был осуществлен их синтез.

Основным и наиболее активным глюкокортикоидом, образующимся в организме человека, является гидрокортизон (кортизол), другие, менее активные, представлены кортизоном, кортикостероном, 11-дезоксикортизолом, 11-дегидрокортикостероном.

Выработка гормонов надпочечников находится под контролем ЦНС и тесно связана с функцией гипофиза. Адренокортикотропный гормон гипофиза (АКТГ, кортикотропин) является физиологическим стимулятором коры надпочечников. Кортикотропин усиливает образование и выделение глюкокортикоидов. Последние, в свою очередь, влияют на гипофиз, угнетая выработку кортикотропина и уменьшая, таким образом, дальнейшую стимуляцию надпочечников (по принципу отрицательной обратной связи). Длительное введение в организм глюкокортикоидов (кортизона и его аналогов) может привести к угнетению и атрофии коры надпочечников, а также к угнетению образования не только АКТГ , но и гонадотропных и тиреотропного гормонов гипофиза.

Практическое применение в качестве ЛС из естественных глюкокортикоидов нашли кортизон и гидрокортизон. Кортизон, однако, чаще, чем другие глюкокортикоиды, вызывает побочные явления и, в связи с появлением более эффективных и безопасных препаратов в настоящее время имеет ограниченное применение. В медицинской практике используют естественный гидрокортизон или его эфиры (гидрокортизона ацетат и гидрокортизона гемисукцинат).

Синтезирован целый ряд синтетических глюкокортикоидов, среди которых выделяют нефторированные (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон) и фторированные (дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон, флуметазон и др.) глюкокортикоиды. Эти соединения, как правило, более активны, чем природные глюкокортикоиды, действуют в меньших дозах. Действие синтетических стероидов сходно с действием природных кортикостероидов, но они обладают различным соотношением глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности. Более благоприятным соотношением между глюкокортикоидной/противовоспалительной и минералокортикоидной активностью отличаются фторированные производные. Так, противовоспалительная активность дексаметазона (по сравнению с таковой гидрокортизона) выше в 30 раз, бетаметазона — в 25-40 раз, триамцинолона — в 5 раз, при этом влияние на водно-солевой обмен минимально. Фторированные производные отличаются не только высокой эффективностью, но и низкой абсорбцией при местном применении, т.е. меньшей вероятностью развития системных побочных эффектов.

Механизм действия глюкокортикоидов на молекулярном уровне до конца не выяснен. Считают, что действие глюкокортикоидов на клетки-мишени осуществляется, главным образом, на уровне регуляции транскрипции генов. Оно опосредуется взаимодействием глюкокортикоидов со специфическими глюкокортикоидными внутриклеточными рецепторами (альфа-изоформа). Эти ядерные рецепторы способны связываться с ДНК и относятся к семейству лиганд-чувствительных регуляторов транскрипции. Рецепторы глюкокортикоидов обнаружены практически во всех клетках. В разных клетках, однако, количество рецепторов варьирует, они также могут различаться по молекулярной массе, сродству к гормону и другим физико-химическим характеристикам. При отсутствии гормона внутриклеточные рецепторы, которые представляют собой цитозольные белки, неактивны и входят в состав гетерокомплексов, включающих также белки теплового шока (heat shock protein, Hsp90 и Hsp70), иммунофилин с молекулярной массой 56000 и др. Белки теплового шока способствуют поддержанию оптимальной конформации гормоносвязывающего домена рецептора и обеспечивают высокое сродство рецептора к гормону.

После проникновения через мембрану внутрь клетки глюкокортикоиды связываются с рецепторами, что приводит к активации комплекса. При этом олигомерный белковый комплекс диссоциирует — отсоединяются белки теплового шока (Hsp90 и Hsp70) и иммунофилин. В результате этого рецепторный белок, входящий в комплекс в виде мономера, приобретает способность димеризоваться. Вслед за этим образовавшиеся комплексы «глюкокортикоид + рецептор» транспортируются в ядро, где взаимодействуют с участками ДНК , расположенными в промоторном фрагменте стероид-отвечающего гена — т.н. глюкокортикоид-отвечающими элементами (glucocorticoid response element, GRE) и регулируют (активируют или подавляют) процесс транскрипции определенных генов (геномный эффект). Это приводит к стимуляции или супрессии образования м-РНК и изменению синтеза различных регуляторных белков и ферментов, опосредующих клеточные эффекты.

Исследования последних лет показывают, что ГК-рецепторы взаимодействуют, кроме GRE, с различными факторами транскрипции, такими как активаторный белок транскрипции (AP-1), ядерный фактор каппа В (NF-kB) и др. Показано, что ядерные факторы AP-1 и NF-kB являются регуляторами нескольких генов, принимающих участие в иммунном ответе и воспалении, включая гены цитокинов, молекул адгезии, протеиназ и др.

Кроме того, недавно открыт еще один механизм действия глюкокортикоидов, связанный с влиянием на транскрипционную активацию цитоплазматического ингибитора NF-kB — IkBa.

Однако ряд эффектов глюкокортикоидов (например быстрое ингибирование глюкокортикоидами секреции АКТГ) развиваются очень быстро и не могут быть объяснены экспрессией генов (т.н. внегеномные эффекты глюкокортикоидов). Такие свойства могут быть опосредованы нетранскрипторными механизмами, либо взаимодействием с обнаруженными в некоторых клетках рецепторами глюкокортикоидов на плазматической мембране. Полагают также, что эффекты глюкокортикоидов могут реализовываться на разных уровнях в зависимости от дозы. Например, при низких концентрациях глюкокортикоидов (>10 -12 моль/л) проявляются геномные эффекты (для их развития требуется более 30 мин), при высоких — внегеномные.

Глюкортикоиды вызывают множество эффектов, т.к. оказывают влияние на большинство клеток организма.

Они обладают противовоспалительным, десенсибилизирующим, противоаллергическим и иммунодепрессивным действием, противошоковыми и антитоксическими свойствами.

Противовоспалительное действие глюкокортикоидов обусловлено многими факторами, ведущим из которых является подавление активности фосфолипазы А 2 . При этом глюкокортикоиды действуют опосредованно: они увеличивают экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов (аннексинов), индуцируют продукцию этих белков, один из которых — липомодулин — ингибирует активность фосфолипазы А 2 . Угнетение этого фермента приводит к подавлению либерации арахидоновой кислоты и торможению образования ряда медиаторов воспаления — простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации тромбоцитов и др. Кроме того, глюкокортикоиды уменьшают экспрессию гена, кодирующего синтез ЦОГ-2 , дополнительно блокируя образование провоспалительных простагландинов.

Кроме того, глюкокортикоиды улучшают микроциркуляцию в очаге воспаления, вызывают вазоконстрикцию капилляров, уменьшают экссудацию жидкости. Глюкокортикоиды стабилизируют клеточные мембраны, в т.ч. мембраны лизосом, предотвращая выход лизосомальных ферментов и снижая тем самым их концентрацию в месте воспаления.

Таким образом, глюкокортикоиды влияют на альтеративную и экссудативную фазы воспаления, препятствуют распространению воспалительного процесса.

Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие. Глюкокортикоиды подавляют образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления. Угнетают активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей при ревматоидном артрите.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

Характерной особенностью глюкокортикоидов является иммунодепрессивная активность. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессивные свойства глюкокортикоидов не связаны с митостатическим действием, а являются результатом подавления разных этапов иммунной реакции: торможения миграции стволовых клеток костного мозга и В-лимфоцитов, подавления активности Т- и B-лимфоцитов, а также угнетения высвобождения цитокинов (ИЛ-1, ИЛ-2, интерферона-гамма) из лейкоцитов и макрофагов. Кроме того, глюкокортикоиды снижают образование и увеличивают распад компонентов системы комплемента, блокируют Fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляют функции лейкоцитов и макрофагов.

Противошоковое и антитоксическое действие глюкокортикоидов связано с повышением АД (за счет увеличения количества циркулирующих катехоламинов, восстановления чувствительности адренорецепторов к катехоламинам и вазоконстрикции), активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Глюкокортикоиды оказывают выраженное влияние на все виды обмена: углеводный, белковый, жировой и минеральный. Со стороны углеводного обмена это проявляется тем, что они стимулируют глюконеогенез в печени, повышают содержание глюкозы в крови (возможна глюкозурия), способствуют накоплению гликогена в печени. Влияние на белковый обмен выражается в угнетении синтеза и ускорении катаболизма белков, особенно в коже, в мышечной и костной ткани. Это проявляется мышечной слабостью, атрофией кожи и мышц, замедлением заживления ран. Эти ЛС вызывают перераспределение жира: повышают липолиз в тканях конечностей, способствуют накоплению жира преимущественно в области лица (лунообразное лицо), плечевого пояса, живота.

Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью: задерживают в организме натрий и воду за счет увеличения реабсорбции в почечных канальцах, стимулируют выведение калия. Эти эффекты более характерны для природных глюкокортикоидов (кортизон, гидрокортизон), в меньшей степени — для полусинтетических (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон). Преобладает минералокортикоидная активность у флудрокортизона. У фторированных глюкокортикоидов (триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон) минералокортикоидная активность практически отсутствует.

Глюкокортикоиды снижают всасывание кальция в кишечнике, способствуют его выходу из костей и повышают выведение кальция почками, в результате чего возможно развитие гипокальциемии, гиперкальциурии, глюкокортикоидного остеопороза.

После приема даже одной дозы глюкокортикоидов отмечают изменения со стороны крови: снижение количества лимфоцитов, моноцитов, эозинофилов, базофилов в периферической крови с одновременным развитием нейтрофильного лейкоцитоза, повышением содержания эритроцитов.

При длительном применении глюкокортикоиды подавляют функцию системы гипоталамус — гипофиз — надпочечники.

Глюкокортикоиды различаются по активности, фармакокинетическим параметрам (степень всасывания, T 1/2 и др.), способам применения.

Системные глюкокортикоиды можно разделить на несколько групп.

По происхождению они подразделяются на:

Природные (гидрокортизон, кортизон);

Синтетические (преднизолон, метилпреднизолон, преднизон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон).

По длительности действия глюкокортикоиды для системного применения можно разделить на три группы (в скобках — биологический (из тканей) период полувыведения (T 1/2 биол.):

Глюкокортикоиды короткого действия (T 1/2 биол. — 8-12 ч): гидрокортизон, кортизон;

Глюкокортикоиды средней продолжительности действия (T 1/2 биол. — 18-36 ч): преднизолон, преднизон, метилпреднизолон;

Глюкокортикоиды длительного действия (T 1/2 биол. — 36-54 ч): триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон.

Продолжительность действия глюкокортикоидов зависит от пути/места введения, растворимости лекарственной формы (мазипредон — водорастворимая форма преднизолона), вводимой дозы. После приема внутрь или в/в введения продолжительность действия зависит от T 1/2 биол., при в/м введении — от растворимости лекарственной формы и T 1/2 биол., после локальных инъекций — от растворимости лекарственной формы и специфического пути/места введения.

При приеме внутрь глюкокортикоиды быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ . С max в крови отмечается через 0,5-1,5 ч. Глюкокортикоиды связываются в крови с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа 1 -глобулин) и альбумином, причем природные глюкокортикоиды связываются с белками на 90-97%, синтетические — на 40-60%. Глюкокортикоиды хорошо проникают через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ , проходят через плаценту. Фторированные производные (в т.ч. дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон) через гистогематические барьеры проходят хуже. Глюкокортикоиды подвергаются биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (глюкуронидов или сульфатов), которые выводятся преимущественно почками. Природные препараты метаболизируются быстрее, чем синтетические, и имеют менее длительный период полувыведения.

Современные глюкокортикоиды представляют собой группу средств, широко применяющихся в клинической практике, в т.ч. в ревматологии, пульмонологии, эндокринологии, дерматологии, офтальмологии, оториноларингологии.

Основными показаниями к применению глюкокортикоидов являются коллагенозы, ревматизм, ревматоидный артрит, бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз, инфекционный мононуклеоз, экзема и другие кожные болезни, различные аллергические заболевания. Для терапии атопических, аутоиммунных заболеваний глюкокортикоиды являются базовыми патогенетическими средствами. Применяют глюкокортикоиды также при гемолитической анемии, гломерулонефрите, остром панкреатите, вирусном гепатите и заболеваниях органов дыхания (ХОБЛ в фазе обострения, острый респираторный дистресс-синдром и др.). В связи с противошоковым эффектом глюкокортикоиды назначают для профилактики и лечения шока (посттравматического, операционного, токсического, анафилактического, ожогового, кардиогенного и др.).

Иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов позволяет использовать их при трансплантации органов и тканей для подавления реакции отторжения, а также при различных аутоиммунных заболеваниях.

Главный принцип глюкокортикоидной терапии — достижение максимального лечебного эффекта при минимальных дозах. Режим дозирования подбирают строго индивидуально, в большей степени в зависимости от характера заболевания, состояния больного и реакции на проводимое лечение, чем от возраста или массы тела.

При назначении глюкокортикоидов необходимо учитывать их эквивалентные дозы: по противовоспалительному эффекту 5 мг преднизолона соответствуют 25 мг кортизона, 20 мг гидрокортизона, 4 мг метилпреднизолона, 4 мг триамцинолона, 0,75 мг дексаметазона, 0,75 мг бетаметазона.

Различают 3 вида глюкокортикоидной терапии: заместительная, супрессивная, фармакодинамическая.

Заместительная терапия глюкокортикоидами необходима при надпочечниковой недостаточности. При этом виде терапии используют физиологические дозы глюкокортикоидов, при стрессовых ситуациях (например хирургическая операция, травма, острое заболевание) дозы увеличивают в 2-5 раз. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6-8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы. При хронической недостаточности коры надпочечников (болезнь Аддисона) глюкокортикоиды могут применяться в течение всей жизни.

Супрессивная терапия глюкокортикоидами применяется при адреногенитальном синдроме — врожденной дисфункции коры надпочечников у детей. При этом глюкокортикоиды используют в фармакологических (супрафизиологических) дозах, что приводит к подавлению секреции АКТГ гипофизом и последующему снижению повышенной секреции андрогенов надпочечниками. Бóльшую (2/3) часть дозы назначают на ночь, чтобы, по принципу отрицательной обратной связи, предотвратить пик выброса АКТГ .

Фармакодинамическая терапия используется наиболее часто, в т.ч. при лечении воспалительных и аллергических заболеваний.

Можно выделить несколько разновидностей фармакодинамической терапии: интенсивную, лимитирующую, долговременную.

Интенсивная фармакодинамическая терапия: применяют при острых, угрожающих жизни состояниях, глюкокортикоиды вводят в/в , начиная с больших доз (5 мг/кг — сутки); после выхода больного из острого состояния (1-2 дня) глюкокортикоиды отменяют сразу, одномоментно.

Лимитирующая фармакодинамическая терапия: назначают при подострых и хронических процессах, в т.ч. воспалительных (системная красная волчанка, системная склеродермия, ревматическая полимиалгия, бронхиальная астма тяжелого течения, гемолитическая анемия, острый лейкоз и др.). Длительность терапии составляет, как правило, несколько месяцев, глюкокортикоиды применяют в дозах, превышающих физиологические (2-5 мг/кг/сут), с учетом циркадного ритма.

Для уменьшения угнетающего влияния глюкокортикоидов на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему предложены разные схемы прерывистого назначения глюкокортикоидов:

- альтернирующая терапия — используют глюкокортикоиды короткой/средней продолжительности действия (преднизолон, метилпреднизолон), однократно, утром (около 8 ч), каждые 48 ч;

- интермиттирующая схема — глюкокортикоиды назначают короткими курсами (3-4 дня) с 4-дневными перерывами между курсами;

- пульс-терапия — быстрое в/в введение большой дозы препарата (не менее 1 г) — для неотложной терапии. Препарат выбора для пульс-терапии — метилпреднизолон (лучше других поступает в воспаленные ткани и реже вызывает побочные эффекты).

Долговременная фармакодинамическая терапия: применяют при лечении заболеваний с хроническим течением. Глюкокортикоиды назначают внутрь, дозы превосходят физиологические (2,5-10 мг/сут), терапию назначают в течение нескольких лет, отмена глюкокортикоидов при этом виде терапии проводится очень медленно.

Дексаметазон и бетаметазон не применяют для длительной терапии, поскольку при самом сильном и длительном, по сравнению с другими глюкокортикоидами, противовоспалительным действии они вызывают и самые выраженные побочные эффекты, в т.ч. угнетающее действие на лимфоидную ткань и кортикотропную функцию гипофиза.

Во время лечения возможен переход от одного вида терапии к другому.

Глюкокортикоиды применяют внутрь, парентерально, интра- и периартикулярно, ингаляционно, интраназально, ретро- и парабульбарно, в виде глазных и ушных капель, наружно в виде мазей, кремов, лосьонов и др.

Например, при ревматических заболеваниях глюкокортикоиды применяют для системной, местной или локальной (интраартикулярно, периартикулярно, наружно) терапии. При бронхообструктивных заболеваниях особо важное значение имеют ингаляционные глюкокортикоиды.

Глюкокортикоиды являются эффективными терапевтическими средствами во многих случаях. Необходимо, однако, учитывать, что они могут вызывать ряд побочных эффектов, в том числе симптомокомплекс Иценко-Кушинга (задержка натрия и воды в организме с возможным появлением отеков, потеря калия, повышение АД), гипергликемию вплоть до сахарного диабета (стероидный диабет), замедление процессов регенерации тканей, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищеварительного тракта, прободение нераспознанной язвы, геморрагический панкреатит, понижение сопротивляемости организма к инфекциям, гиперкоагуляцию с риском тромбоза, появление угрей, лунообразного лица, ожирения, нарушения менструального цикла и др. При приеме глюкокортикоидов отмечается усиленное выведение кальция и остеопороз (при длительном приеме глюкокортикоидов в дозах более 7,5 мг/сут — в эквиваленте по преднизолону — возможно развитие остеопороза длинных трубчатых костей). Профилактику стероидного остеопороза осуществляют препаратами кальция и витамина D с момента начала приема глюкокортикоидов. Наиболее выраженные изменения в костно-мышечной системе отмечаются в первые 6 мес лечения. Одним из опасных осложнений является асептический некроз костей, поэтому необходимо предупреждать пациентов о возможности его развития и при появлении «новых» болей, особенно в плечевом, тазобедренном и коленном суставах, необходимо исключать асептический некроз кости. Глюкокортикоиды вызывают изменения со стороны крови: лимфопения, моноцитопения, эозинопения, снижение количества базофилов в периферической крови, развитие нейтрофильного лейкоцитоза, повышение содержания эритроцитов. Возможны также нервные и психические расстройства: инсомния, возбуждение (с развитием в некоторых случаях психоза), эпилептиформные судороги, эйфория.

При длительном применении глюкокортикоидов следует учитывать вероятное угнетение функции коры надпочечников (не исключена атрофия) с подавлением биосинтеза гормонов. Введение кортикотропина одновременно с глюкокортикоидами предотвращает атрофию надпочечников.

Частота и сила побочных явлений, вызываемых глюкокортикоидами, могут быть выражены в разной степени. Побочные эффекты, как правило, являются проявлением собственно глюкокортикоидного действия этих ЛС , но в степени, превышающей физиологическую норму. При правильном подборе дозы, соблюдении необходимых мер предосторожности, постоянном наблюдении за ходом лечения частоту развития побочных явлений можно значительно снизить.

Для предупреждения нежелательных эффектов, связанных с применением глюкокортикоидов, следует, особенно при длительном лечении, тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, периодически проводить офтальмологическое обследование (для выявления глаукомы, катаракты и др.), регулярно контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, содержание глюкозы в крови и моче (особенно у больных сахарным диабетом), проводить контроль АД , ЭКГ , электролитного состава крови, контроль за состоянием ЖКТ , костно-мышечной системы, контроль за развитием инфекционных осложнений и др.

Большинство осложнений при лечении глюкокортикоидами поддаются лечению и проходят после отмены ЛС . К необратимым побочным эффектам глюкокортикоидов относят задержку роста у детей (возникает при лечении глюкокортикоидами в течение более 1,5 лет), субкапсулярную катаракту (развивается при наличии семейной предрасположенности), стероидный диабет.

Резкая отмена глюкокортикоидов может вызвать обострение процесса — синдром отмены, особенно при прекращении длительной терапии. В связи с этим, лечение должно заканчиваться постепенным уменьшением дозы. Тяжесть синдрома отмены зависит от степени сохранности функции коры надпочечников. В легких случаях синдром отмены проявляется повышением температуры тела, миалгией, артралгией, недомоганием. В тяжелых случаях, особенно при сильном стрессе, может развиться аддисонический криз (сопровождающийся рвотой, коллапсом, судорогами).

В связи с побочными эффектами глюкокортикоиды применяются только при наличии четких показаний и под тщательным врачебным контролем. Противопоказания для назначения глюкокортикоидов являются относительными. В неотложных ситуациях единственным противопоказанием для кратковременного системного применения глюкокортикоидов является гиперчувствительность. В остальных случаях при планировании длительной терапии противопоказания должны приниматься во внимание.

Терапевтические и токсические эффекты глюкокортикоидов снижают — индукторы микросомальных ферментов печени, усиливают — эстрогены и пероральные противозачаточные средства. Гликозиды наперстянки, диуретики (вызывающие дефицит калия), амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы повышают вероятность аритмий и гипокалиемии. Алкоголь и НПВС повышают риск эрозивно-язвенных поражений или кровотечений в ЖКТ . Иммунодепрессанты увеличивают вероятность развития инфекций. Глюкокортикоиды ослабляют гипогликемическую активность противодиабетических средств и инсулина, натрийуретическую и диуретическую — мочегонных, антикоагулянтную и фибринолитическую — производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы, активность вакцин (из-за снижения выработки антител), снижают концентрацию в крови салицилатов, мексилетина. При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности.

Известны пять ЛС , подавляющих секрецию кортикостероидов корой надпочечников (ингибиторы синтеза и действия кортикостероидов) : митотан, метирапон, аминоглутетимид, кетоконазол, трилостан. Аминоглутетимид, метирапон и кетоконазол подавляют синтез стероидных гормонов вследствие ингибирования гидроксилаз (изоферменты цитохрома P450), принимающих участие в биосинтезе. Все три ЛС обладают специфичностью, т.к. действуют на разные гидроксилазы. Эти препараты могут вызвать острую надпочечниковую недостаточность, поэтому их следует применять в строго определенных дозах и при тщательном наблюдении за состоянием гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы пациента.

Аминоглутетимид ингибирует 20,22-десмолазу, катализирующую начальную (лимитирующую) стадию стероидогенеза — превращение холестерина в прегненолон. В результате нарушается продукция всех стероидных гормонов. Кроме того, аминоглутетимид ингибирует 11-бета-гидроксилазу, а также ароматазу. Аминоглутетимид применяют при синдроме Кушинга, вызванном нерегулируемой избыточной секрецией кортизола опухолями коры надпочечников или эктопической продукцией АКТГ . Способность аминоглутетимида ингибировать ароматазу используют при лечении таких гормонально-зависимых опухолей, как рак предстательной железы, рак молочной железы.

Кетоконазол применяется в основном как противогрибковое средство. Однако в более высоких дозах он ингибирует несколько ферментов цитохрома Р450, вовлеченных в стероидогенез, в т.ч. 17-альфа-гидроксилазу, а также 20,22-десмолазу и блокирует, таким образом, стероидогенез во всех тканях. Согласно некоторым данным, кетоконазол является наиболее эффективным ингибитором стероидогенеза при болезни Кушинга. Однако целесообразность применения кетоконазола при избыточной продукции стероидных гормонов требует дальнейшего исследования.

Аминоглутетимид, кетоконазол и метирапон используются для диагностики и лечения гиперплазии надпочечников.

К антагонистам глюкокортикоидных рецепторов относится мифепристон. Мифепристон — антагонист прогестероновых рецепторов, в больших дозах блокирует глюкокортикоидные рецепторы, препятствует угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (по механизму отрицательной обратной связи) и приводит к вторичному усилению секреции АКТГ и кортизола.

Одной из важнейших областей клинического применения глюкокортикоидов является патология различных отделов дыхательного тракта.

Показаниями для назначения системных глюкокортикоидов при заболеваниях органов дыхания являются бронхиальная астма, ХОБЛ в фазе обострения, пневмония тяжелого течения, интерстициальные болезни легких, острый респираторный дистресс-синдром.

После того, как в конце 40-х годов XX века были синтезированы глюкокортикоиды системного действия (пероральные и инъекционные формы), их сразу же стали применять для лечения тяжелой бронхиальной астмы. Несмотря на хороший терапевтический эффект, применение глюкокортикоидов при бронхиальной астме ограничивалось развитием осложнений — стероидного васкулита, системного остеопороза, сахарного диабета (стероидный диабет). Местные формы глюкокортикоидов стали применяться в клинической практике лишь спустя некоторое время — в 70-е гг. XX века. Публикация об успешном использовании первого топического глюкокортикоида — беклометазона (беклометазона дипропионат) — для лечения аллергического ринита относится к 1971 г. В 1972 г. появилось сообщение об использовании топической формы беклометазона для лечения бронхиальной астмы.

Ингаляционные глюкокортикоиды являются базисными препаратами при лечении всех патогенетических вариантов бронхиальной астмы персистирующего течения, применяются при ХОБЛ средней тяжести и тяжелого течения (со спирографически подтвержденным ответом на лечение).

К ингаляционным глюкокортикоидам относятся беклометазон, будесонид, флутиказон, мометазон, триамцинолон. Ингаляционные глюкокортикоиды отличаются от системных по фармакологическим свойствам: высокая аффинность к ГК-рецепторам (действуют в минимальных дозах), сильное местное противовоспалительное действие, низкая системная биодоступность (пероральная, легочная), быстрая инактивация, короткий T 1/2 из крови. Ингаляционные глюкокортикоиды угнетают все фазы воспаления в бронхах и снижают их повышенную реактивность. Очень важное значение имеет их способность понижать бронхиальную секрецию (уменьшать объем трахеобронхиального секрета) и потенцировать действие бета 2 -адреномиметиков. Применение ингаляционных форм глюкокортикоидов позволяет уменьшить потребность в таблетированных глюкокортикоидах. Важной характеристикой ингаляционных глюкокортикоидов является терапевтический индекс — соотношение местной противовоспалительной активности и системного действия. Из ингаляционных глюкокортикоидов наиболее благоприятный терапевтический индекс имеет будесонид.

Одним из факторов, определяющих эффективность и безопасность ингаляционных глюкокортикоидов, являются системы для их доставки в дыхательные пути. В настоящее время для этой цели используются дозированные и порошковые ингаляторы (турбухалер и др.), небулайзеры.

При правильном выборе системы и техники ингаляции системные побочные эффекты ингаляционных глюкокортикоидов незначительны ввиду низкой биодоступности и быстрой метаболической активации этих ЛС в печени. Следует иметь в виду, что все существующие ингаляционные глюкокортикоиды в той или иной степени всасываются в легких. Местные побочные эффекты ингаляционных глюкокортикоидов, особенно при длительном применении, заключаются в возникновении ротоглоточного кандидоза (у 5-25% больных), реже — кандидоза пищевода, дисфонии (у 30-58% больных), кашля.

Показано, что ингаляционные глюкокортикоиды и бета-адреномиметики длительного действия (салметерол, формотерол) обладают синергическим эффектом. Это обусловлено стимуляцией биосинтеза бета 2 -адренорецепторов и повышением их чувствительности к агонистам под влиянием глюкокортикоидов. В связи с этим при лечении бронхиальной астмы эффективными являются комбинированные препараты, предназначенные для длительной терапии, но не для купирования приступов — например фиксированная комбинация салметерол/флутиказон или формотерол/будесонид.

Ингаляции глюкокортикоидами противопоказаны при грибковых поражениях дыхательных путей, туберкулезе, беременности.

В настоящее время для интраназального применения в клинической практике используют беклометазона дипропионат, будесонид, флутиказон, мометазона фуроат. Кроме того, лекарственные формы в виде назальных аэрозолей существуют для флунизолида и триамцинолона, но в России они сейчас не применяются.

Назальные формы глюкокортикоидов эффективны при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, рините, в т.ч. медикаментозном, профессиональном, сезонном (интермиттирующем) и круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините, для предотвращения рецидива образования полипов в полости носа после их удаления. Топические глюкокортикоиды характеризуются относительно поздним началом действия (12-24 ч), медленным развитием эффекта — проявляется к 3-му дню, достигает максимума на 5-7-й день, иногда — через несколько недель. Наиболее быстро начинает действовать мометазон (12 ч).

Современные интраназальные глюкокортикоиды хорошо переносятся, при применении в рекомендуемых дозах системные (часть дозы всасывается со слизистой оболочки полости носа и попадает в системный кровоток) эффекты минимальны. Среди местных побочных эффектов у 2-10% пациентов в начале лечения отмечаются носовые кровотечения, сухость и жжение в носу, чиханье и зуд. Возможно, эти побочные эффекты являются следствием раздражающего действия пропеллента. Описаны единичные случаи перфорации носовой перегородки при применении интраназальных глюкокортикоидов.

Интраназальное применение глюкокортикоидов противопоказано при геморрагическом диатезе, а также при повторных носовых кровотечениях в анамнезе.

Таким образом, глюкокортикоиды (системные, ингаляционные, назальные) получили широкое применение в пульмонологии и оториноларингологии. Это обусловлено способностью глюкокортикоидов купировать основные симптомы заболеваний лор-органов и органов дыхания, а при персистирующем течении процесса — существенно пролонгировать межприступный период. Очевидное преимущество применения топических лекарственных форм глюкокортикоидов заключается в возможности минимизировать системные побочные эффекты, повысив, таким образом, эффективность и безопасность терапии.

В 1952 г. Sulzberger и Witten впервые сообщили об успешном применении 2,5% гидрокортизоновой мази для наружного лечения кожного дерматоза. Природный гидрокортизон — исторически первый глюкокортикоид, примененный в дерматологической практике, впоследствии он стал стандартом для сравнения силы разных глюкокортикоидов. Гидрокортизон, однако, недостаточно эффективен, особенно при тяжелых дерматозах, вследствие относительно слабого связывания со стероидными рецепторами клеток кожи и медленного проникновения через эпидермис.

Позже глюкокортикоиды нашли широкое применение в дерматологии для лечения различных заболеваний кожи неинфекционной природы: атопический дерматит, псориаз, экзема, красный плоский лишай и другие дерматозы. Они оказывают местное противовоспалительное, противоаллергическое действие, устраняют зуд (применение при зуде обосновано только в случае, если он вызван воспалительным процессом).

Топические глюкокортикоиды отличаются друг от друга по химической структуре, а также по силе местного противовоспалительного действия.

Создание галогенированных соединений (включение в молекулу галогенов — фтора или хлора) позволило увеличить противовоспалительный эффект и уменьшить системное побочное действие при местном применении вследствие меньшей абсорбции ЛС . Наиболее низкой всасываемостью при аппликации на кожу отличаются соединения, содержащие в своей структуре два атома фтора — флуметазон, флуоцинолона ацетонид и др.

Согласно Европейской классификации (Niedner, Schopf, 1993) по потенциальной активности местных стероидов выделяют 4 класса:

Слабые (класс I) — гидрокортизон 0,1-1%, преднизолон 0,5%, флуоцинолона ацетонид 0,0025%;

Средней силы (класс II) — алклометазон 0,05%, бетаметазона валерат 0,025%, триамцинолона ацетонид 0,02%, 0,05%, флуоцинолона ацетонид 0,00625% и др.;

Сильные (класс III) — бетаметазона валерат 0,1%, бетаметазона дипропионат 0,025%, 0,05%, гидрокортизона бутират 0,1%, метилпреднизолона ацепонат 0,1%, мометазона фуроат 0,1%, триамцинолона ацетонид 0,025%, 0,1%, флутиказон 0,05%, флуоцинолона ацетонид 0,025% и др.

Очень сильные (класс III) — клобетазола пропионат 0,05% и др.

Наряду с повышением терапевтического действия при использовании фторированных глюкокортикоидов увеличивается и частота развития побочных явлений. Наиболее частыми среди местных побочных явлений при применении сильных глюкокортикоидов являются атрофия кожи, телеангиэктазии, стероидные акне, стрии, инфекции кожи. Вероятность развития как местных, так и системных побочных эффектов возрастает при нанесении на обширные поверхности и длительном использовании глюкокортикоидов. Из-за развития побочных эффектов применение фторсодержащих глюкокортикоидов ограничено при необходимости длительного использования, а также в педиатрической практике.

В последние годы путем модификации молекулы стероида получены местные глюкокортикоиды нового поколения, которые не содержат атомов фтора, но при этом характеризуются высокой эффективностью и хорошим профилем безопасности (например мометазон в виде фуроата — синтетический стероид, который начал выпускаться с 1987 г. в США, метилпреднизолона ацепонат, который применяется в практике с 1994 г.).

Терапевтический эффект топических глюкокортикоидов зависит также от применяемой лекарственной формы. Глюкокортикоиды для местного применения в дерматологии выпускаются в форме мазей, кремов, гелей, эмульсий, лосьонов и др. Способность к проникновению в кожу (глубина проникновения) убывает в следующем порядке: жирная мазь>мазь>крем>лосьон (эмульсия). При хронической сухости кожи проникновение глюкокортикоидов в эпидермис и дерму затруднено, поэтому при дерматозах, сопровождающихся повышенной сухостью и шелушением кожи, лихенизацией целесообразнее применять мази, т.к. увлажнение рогового слоя эпидермиса мазевой основой в несколько раз увеличивает проникновение ЛС в кожу. При острых процессах с выраженным мокнутием целесообразнее назначать лосьоны, эмульсии.

Поскольку глюкокортикоиды для местного применения снижают сопротивляемость кожи и слизистых оболочек, что может привести к развитию суперинфекции, при вторичном инфицировании целесообразно сочетание в одной лекарственной форме глюкокортикоида с антибиотиком, например крем и мазь Дипрогент (бетаметазон + гентамицин), аэрозоли Оксикорт (гидрокортизон + окситетрациклин) и Полькортолон ТС (триамцинолон + тетрациклин) и др. , или с антибактериальным и противогрибковым средством, например Акридерм ГК (бетаметазон + клотримазол + гентамицин).

Топические глюкокортикоиды применяют при лечении таких осложнений хронической венозной недостаточности (ХВН), как трофические нарушения кожи, варикозная экзема, гемосидероз, контактный дерматит и др. Их использование обусловлено подавлением воспалительных и токсико-аллергических реакций в мягких тканях, возникающих при тяжелых формах ХВН. В отдельных случаях местные глюкокортикоиды используют для подавления сосудистых реакций, возникающих во время флебосклерозирующего лечения. Наиболее часто для этого используются мази и гели, содержащие гидрокортизон, преднизолон, бетаметазон, триамцинолон, флуоцинолона ацетонид, мометазона фуроат и др.

Применение глюкокортикоидов в офтальмологии основано на их местном противовоспалительном, противоаллергическом, противозудном действии. Показаниями к назначению глюкокортикоидов являются воспалительные заболевания глаза неинфекционной этиологии, в т.ч. после травм и операций — ирит, иридоциклит, склерит, кератит, увеит и др. С этой целью используются: гидрокортизон, бетаметазон, дезонид, триамцинолон и др. Наиболее предпочтительно применение местных форм (глазные капли или суспензия, мази), в тяжелых случаях — субъконъюнктивальные инъекции. При системном (парентерально, внутрь) использовании глюкокортикоидов в офтальмологии следует помнить о высокой вероятности (75%) развития стероидной катаракты при ежедневном использовании в течение нескольких месяцев преднизолона в дозе более 15 мг (а также эквивалентных доз других препаратов), при этом риск возрастает с увеличением длительности лечения.

Глюкокортикоиды противопоказаны при острых инфекционных заболеваниях глаз. При необходимости, например при бактериальных инфекциях, используют комбинированные препараты, содержащие в своем составе антибиотики, такие как капли глазные/ушные Гаразон (бетаметазон + гентамицин) или Софрадекс (дексаметазон + фрамицетин + грамицидин) и др. Комбинированные препараты, в состав которых входят ГК и антибиотики, широко используются в офтальмологической и оториноларингологической практике. В офтальмологии — для лечения воспалительных и аллергических заболеваний глаз при наличии сопутствующей или подозреваемой бактериальной инфекции, например при некоторых видах конъюнктивита, в послеоперационном периоде. В оториноларингологии — при наружном отите; рините, осложненном вторичной инфекцией и пр. Следует иметь в виду, что один и тот же флакон препарата не рекомендуется использовать для лечения отита, ринита и заболеваний глаз во избежание распространения инфекции.

Препараты

Препаратов - 2564 ; Торговых названий - 209 ; Действующих веществ - 27

Действующее вещество	Торговые названия
Информация отсутствует

Основные интраназальные ГКС (глюкокортикостероиды) – беклометазон, флутиказон, мометазон, будесонид, дексаметазон.

Беклометазона дипропионат (Альцецин, Беконазе, Насобек, Ринокленил)

Исторически первый промышленно выпускаемый кортикостероидный препарат для интраназального применения появился в 1973 году. Эффективность этого интраназального ГКС при сезонном, круглогодичном и неаллергическом рините у взрослых, детей подтверждена рядом контролируемых исследований. При рините рекомендуемая доза составляет 200 мкг, у детей — 100 мкг в сутки. Препарат Альдецин выпускается в баллончиках, снабженных двумя насадками для интраназального и перорального применения. В отличие от Альдецина, Насобек представляет собой водную суспензию, выпускаемую в пластмассовых флаконах емкостью 30 мл, содержащих 200 доз. Максимальная суточная доза составляет 400 мкг (8 доз).

Будесонид (Тафен Назаль)

Появился на фармацевтическом рынке в 1980 году. Выпускается в виде аэрозоля, водного назального спрея и порошка для распыления в полости носа. Эффективность препарата в плане воздействия на все симптомы аллергического ринита доказана во многих исследованиях.

Флутиказона пропионат (Фликсоназе, Назарел)

Выпускается в виде водной суспензии во флаконах, содержащих 120 доз. В одной дозе содержится 50 мкг препарата. При аллергическом рините назначают по 2 дозы в каждую половину носа (200 мкг) один раз в день, лучше утром. Максимальная суточная доза при лечении тяжелых форм ринита составляет 400 мкг. Биодоступность препарата низка, не более 1%, что делает его совершенно безопасным даже при длительном применении. Эффективность флутиказона при сезонном, аллергическом рините у взрослых и детей старше 5 лет доказана в большом числе контролируемых исследований.

Мометазона фуроат (Назонекс)

Водный назальный спрей интраназального ГКС выпускается во флаконах, содержащих 120 доз (по 50 мкг каждая). Для лечения ринита взрослым обычно назначают 2 дозы в каждую половину носа (200 мкг) один раз в день. Суточная доза для детей от 3 до 12 лет составляет 100 мкг (по одной дозе в каждую ноздрю). Доказано, что эти дозы не влияют на продукцию эндогенного кортизола и не замедляют рост. На настоящий момент среди существующих интраназальных ГКС мометазон обладает самой низкой биодоступностью, которая составляет 0,1% и быстрым эффектом, регистрирующимся уже через 5-7 часов после начала приема.

Флутиказона фуроат (Авамис)

Последний в поколении современных интраназальных глюкокортикостероидов, предназначенный исключительно для лечения сезонного, аллергического ринита. Как и у мометазона, высокая клиническая эффективность связана с наличием в составе молекулы фуроатной эфирной группы, которая обеспечивает более высокую аффинность к глюкокортикостероидным рецепторам и избирательность действия. Эффективность интраназальных ГКС в лечении разных форм аллергического ринита доказана целым рядом широкомасштабных мультицентровых исследований. Выпускается в высокоэргономичном контейнере с укороченным наконечником, которые обеспечивают более высокую приверженность больных в ходе курса терапии. Одна доза препарата содержит 27,5 мкг, взрослым назначают в суточной дозе 110 мкг (2 дозы в каждую половину носа однократно). У детей 2-11 лет рекомендованная стартовая доза — 55 мкг (доза в каждую ноздрю один раз в день), которая, впрочем, может быть при необходимости увеличена до 110 мкг/сут.

Комбинированные интраназальные ГКС

Существует еще несколько применяемых интраназально кортикостероидных препаратов. Дексаметазон входит в состав комбинированных носовых капель, аэрозолей, в комбинации с