Ко тримоксазол форма выпуска. Как правильно использовать Ко Тримоксазол от инфекций мочевыводящих путей? Инструкция по применению и режим дозирования

Инструкция

Это антибиотик противопротозойного действия, воздействующий на большинство штаммов патогенной микрофлоры. Название на латинском — Co-trimoxazolum. Торговое название — Ко-Тримоксазол. Группа антибиотиков — сульфаниламиды.

Ко-тримоксазол — это антибиотик противопротозойного действия, воздействующий на большинство штаммов патогенной микрофлоры.

Состав и действие

Действующие вещества антибиотика — триметоприм и сульфаметоксазол. Триметоприм останавливает процесс внутриклеточного обмена вещества энзима, необходимого для роста и деления клеток бактерий. Сульфаметоксазол захватывает клетку патогенной микрофлоры, блокируя процесс выработки парааминобензойной кислоты, без которой не может проходить внутриклеточный метаболизм, в результате чего клетка погибает.

Медпрепарат обладает противомикробным спектром действия. Применяется в лечении многих инфекционных заболеваний вне зависимости от места расположения очага скопления болезнетворной микрофлоры, подходит для терапии патологий почек, сопровождающихся инфекционным поражением.

Используется антибиотик в целях профилактики присоединения инфекций после хирургических вмешательств.

Вспомогательные компоненты — микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, стеарат магния, повидон.

Форма выпуска

Таблетки и суспензия для перорального приема, концентрат для приготовления инфузионного раствора. В 1 ампуле раствора — сульфаметоксазола — 400 мг, триметоприма — 80 мг.

Суспензия

Концентрация действующих веществ в 5 мл суспензии: сульфаметоксазол — 200 мг, триметоприм — 40 мг. Суспензия находится во флаконе из темного стекла, объемы — 50, 100, 125 г.

Таблетки

В 1 таблетке содержится сульфаметоксазола 400 мг и триметоприма 80 мг. Таблетки покрыты оболочкой. В 1 блистере 10 таблеток, в картонной упаковке 2 блистера.

Фармакологические свойства лекарства Ко-Тримоксазол

Механизм действия антибиотика заключается в нарушении синтеза всех веществ, необходимых для поддержания процесса жизнедеятельности, роста и размножения клеток патогенной микрофлоры: аминокислот, пуринов, белка и пиримидинов.

Фармакодинамика

Медикамент проявляет активность к бактериям, которые образуют и не образуют клеточную капсулу.

Под спектр действия антибиотика попадают бактерии, имеющие высокую резистентность (сопротивляемость) к антибиотикам из группы сульфаниламидов. Воздействует на кишечную палочку.

Фармакокинетика

Действующие компоненты антибиотика быстро всасываются в слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Наивысшая концентрация препарата в сыворотке крови наблюдается от 1 до 4 часов после перорального приема. Наименее низкое количество веществ в кровяной сыворотке достигается после 24 часов.

Период полувыведения у взрослых пациентов 10 часов, у детей — 8 часов, у маленьких пациентов в возрасте до 12 месяцев — 5 часов. 70% триметоприма и 30% сульфаметоксазола выводятся из организма в неизменном виде через почки с мочой.

Показания к применению

Применяется в следующих клинических случаях:

инфекционные заболевания органов лор-системы: синусит, отит среднего уха, ларингит;
патологии органов дыхательной системы, вызванные болезнетворными микроорганизмами: бронхит острой и хронической форм, пневмония (терапия и профилактика), абсцесс легочной ткани;
дерматологические инфекции: абсцессы мягких тканей, попадание инфекции в открытые раны, акне;
гастроэнтерологическая практика: холера, бактериальная диарея, брюшной тиф, холецистит, паратиф;
урология: пиелонефрит, цистит острого и хронического течения, эпидидимит, уретрит, а также эффективен при простатите;
венерические заболевания: гонорея, лимфогранулема венерического характера, мягкий шанкр;
хирургические вмешательства;
другие инфекционные заболевания: воспалительные процессы в оболочках мозга, коклюш, малярия, токсоплазмоз, бруцеллез.

Назначается медпрепарат при наличии хронических инфекций мочевыводящих путей для снижения рисков возникновения рецидивов.

При цистите

Спектр действия антибиотика направлен на уничтожение патогенных возбудителей, размножающихся в мочевом пузыре. Применяется при цистите в комплексе с мочегонными препаратами, выводящими из органа микробы с мочой.

Пиелонефрите

Назначается лекарство при обострении заболевания для быстрого купирования приступа. Длительность терапии индивидуальная, в зависимости от степени тяжести клинического случая.

Уретрите

Применение препарата Ко-Тримоксазол

Дозировка антибиотика индивидуальная, высчитывается с учетом степени тяжести заболевания. Рекомендованная дозировка медпрепарата в таблетках:

дети от 12 лет и взрослые при легком течении инфекции: от 1 до 2 таблеток за один прием, дважды в день, 1 таблетка 960 мг или 2 таблетки по 480 мг;
дети от 6 до 12 лет — 2 таблетки за сутки, разбитые на 2 приема;
осложненное течение заболевания у взрослых и детей — от 2 до 3 таблеток за 1 раз, кратность приема — 2 раза в день.

дети в возрасте от 6 месяцев до 5 лет: 240 мг или 5 мл;
возраст от 2 до 6 месяцев — 120 мг или 2,5 мл.

Терапия гонореи — от 1920 до 2880 мг за сутки, разбитых на 3 приема. Фарингит гонорейного типа — 4320 мг 1 раз в сутки. Пневмония — 120 мг на килограмм массы тела каждые 6 часов.

Внутривенное введение капельным способом у детей от 12 лет и взрослых: от 960 до 1920 мг 2 раза в сутки с 12-часовым перерывом. Детям от 6 до 12 лет — по 480 мг дважды в день, от 6 месяцев до 5 лет — 240 мг дважды в сутки. Введение раствора детям в возрасте с 6 недель от рождения до 5 месяцев — 120 мг дважды за сутки.

Сколько дней принимать Ко-Тримоксазол?

Рекомендованная длительность лечения составляет 5 дней, при необходимости курс терапии продлевается до 7 суток. Терапия заболеваний, способных передаваться через половой контакт, инфекционных поражений мочеполовой системы — от 10 до 14 суток. Лечение бруцеллеза — от 3 недель до 1 месяца. При пневмоцистной пневмонии, брюшном тифе, простатите хронического течения — от 1 до 3 месяцев.

Противопоказания

Запрещено принимать при наличии у человека индивидуальной непереносимости отдельных компонентов лекарственного средства. Другие противопоказания: заболевания печени с тяжелым течением, выраженные патологии почек, нарушения кровеносной системы. Возрастное ограничение — дети до 2 месяцев от рождения.

Побочные действия

При нарушении режима и дозирования возможно появление следующих побочных реакций:

Центральная нервная система: судороги, менингит асептического типа, шум в ушах, депрессивное состояние.
Дыхательная система: развитие легочных инфильтратов.
Желудочно-кишечный тракт: стоматит, понос, тошнота и рвотные позывы, отсутствие аппетита, холестаз.
Органы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
Аллергические проявления: повышенная температура тела, отек, зуд и покраснение кожного покрова, нарушение естественной микрофлоры влагалища (как при молочнице).
Другие побочные проявления: пневмония, общая слабость и повышенная усталость, бессонница. У пациентов с иммунодефицитами при лечении пневмонии антибиотиком может возникнуть гиперкалиемия.

Передозировка

Признаки: головокружение, тошнота и рвота, лихорадочное состояние, анемия, развитие желтухи. Лечение симптоматическое, проводится промывание желудка.

Особые указания

С осторожностью назначается пациентам, имеющим склонность к аллергическим реакциям, бронхиальную астму, заболевания почек и печени, отклонения в работе щитовидной железы.

Терапия антибиотиком инфекционных заболеваний у пациентов пожилого возраста должна сопровождаться соблюдением правильного питьевого режима, чтобы не допустить появления кристаллурии.

Ко-тримоксазол – антибактериальный препарат группы сульфаниламидов с бактерицидным, бактериостатическим и противопротозойным действием.

Фармакологические свойства

Бактериостатическое действие сульфаметоксазола связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в утилизации фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируются 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях. Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков – Staphylococcusspp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcusspp., в том числе Streptococcuspneumoniae; бактерий - Corynebacteriumdiphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков - Neisseriagonorrhoeae; бактерий - EscherichiacoliShigellaspp. Salmonellaspp. Proteusspp. Klebsiellaspp. Yersiniaspp. VibriocholeraeHaemophilusinfuenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroidesspp.; в отношении Chlamidiaspp. Устойчивы к препарату Pseudomonasaeruginosa, Trepoinemaspp., Mycoplasmaspp., Mycobacteriumtuberculosis, а также вирусы и грибы. После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро всасываются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы – 50%, сульфаметоксазола – 66%. Период полувыведения составляет 8,6 – 17 часов, сульфаметоксазола – 9-11 часов. Триметоприм выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Показания к применению Ко-тримоксазола

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в том числе острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, ); инфекции мочевыводящих путей (в том числе гонококковый уретрит, цистит, пиелит, хронический пиелонефрит, простатит); инфекции ЖКТ (энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, раневая инфекция); септицемия, .

Способ применения и дозы

Назначают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях – по 1 таблетке 2 раза в день. Детям от 2 до 5 лет обычно назначают по? таблетки 2 раза в день, от 5 до 12 лет – по 1 таблетке 2 раза в день. Курс лечения продолжается от 5 до 12-14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни.

Особенности применения

Во время терапии следует потреблять достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, аллергическими реакциями в анамнезе, бронхиальной астмой, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования картины периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. При нарушениях функций почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить. Не рекомендуется прием препарата детям раннего возраста.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, понос, боли живота, отсутствие аппетита, ложнодифтерийное воспаление кишечника, увеличение содержания энзимов (ферментов) печени и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, воспаление поджелудочной железы, холестатический гепатит. Аллергические реакции: аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактические симптомы, кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонса, синдром Лайелла. Со стороны кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия. Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит. Метаболизм: гипокалиемия, гипонатриемия. Нервная система: апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судорога, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление спинномозговых нервов. Органы внутренней секреции: перекрестная аллергия, гипогликемия, увеличение пиуреза. Костно-мышечная система: боли суставов, мышечные боли. Органы дыхания: удушье, кашель, инфильтраты в легких. Прочие: ослабление, чувство усталости, бессонница.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении ко-тримоксазола с антикоагулянтами непрямого действия эффект последних значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы. При сочетательном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемизирующего эффекта. Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении). Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации. Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста. В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза. Абсорбция ко-тримоксазола при совместном приеме с холестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек и печени, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму. Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком. Могут вызвать у плода и новорожденных детей развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола у беременных женщин противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка

Симптомы: анорексия, тошнота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия, кристаллурия. Лечение: обильное питье, промывание желудка, коррекция электролитных нарушений. При необходимости назначают гемодиализ. Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5 – 15 мг ежедневно).

Название:
Ко-тримоксазол
МНН:
Co-trimoxazole

Аналоги: Бисептол, бисептин

Код АТХ: J01EE01.
Описание таблеток Ко-тримксозол:

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с риской на одной стороне диаметром 12,5 мм, с надписью «COTRI480» по длине окружности таблетки.

Состав:

В одной таблетке содержится:

Активные вещества:

сульфаметоксазола 400,00 мг;

триметоприма 80,00 мг.

Вспомогательные вещества:

крахмал кукурузный, натрия гликолят крахмал, натрия бензоат, магния стеарат, тальк.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Ко-тримоксазол оказывает бактерицидное, бактериостатическое и противопротозойное действие.

Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков - Staphylococcusspp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcusspp., в том числе Streptococcuspneumoniae; бактерий - Corynebacteriumdiphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков - Neisseriagonorrhoeae; бактерий - EscherichiacoliShigellaspp. Salmonellaspp. Proteusspp. Klebsiellaspp. Yersiniaspp. VibriocholeraeHaemophilusinfuenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroidesspp.; в отношении Chlamidiaspp.

Устойчивы к препарату Pseudomonasaeruginosa, Trepoinemaspp., Mycoplasmaspp., Mycobacteriumtuberculosis, а также вирусы и грибы.

После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро всасываются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы - 50%, сульфаметоксазола - 66%. Период полувыведения составляет 8,6 - 17 часов, сульфаметоксазола - 9-11 часов. Триметоприм выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей (в том числе острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит);

инфекции мочевыводящих путей (в том числе гонококковый уретрит, цистит, пиелит, хронический пиелонефрит, простатит);

инфекции ЖКТ (энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит);

инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, раневая инфекция);

септицемия, бруцеллез.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях - по 1 таблетке 2 раза в день.

Детям от 2 до 5 лет обычно назначают по ½ таблетки 2 раза в день,

Детям от 5 до 12 лет - по 1 таблетке 2 раза в день.

Курс лечения продолжается от 5 до 12-14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни.

Побочные действия

Аллергические реакции: аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактические симптомы, кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонса, синдром Лайелла,

Со стороны кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

Метаболизм: гипокалиемия, гипонатриемия.

Нервная система: апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судорога, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление спинномозговых нервов.

Органы внутренней секреции: перекрестная аллергия, гипогликемия, увеличение пиуреза.

Костно-мышечная система: боли суставов, мышечные боли.

Органы дыхания: удушье, кашель, инфильтраты в легких.

Прочие: ослабление, чувство усталости, бессонница.

Противопоказания

Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком. Могут вызвать у плода и новорожденных детей развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола у беременных женщин противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетательном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемизирующего эффекта.

Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении).

Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.

Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста. В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза. Абсорбция ко-тримоксазола при совместном приеме с холестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.

Передозировка ко-тримаксозола

Симптомы:

анорексия, тошнота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия, кристаллурия.

Лечение:

обильное питье, промывание желудка, коррекция электролитных нарушений. При необходимости назначают гемодиализ.

Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения).

Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5 - 15 мг ежедневно).

Особые указания

Условия хранения и срок годности

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25ºС.

Срок годности - 5 лет.

Упаковка

По 10 или 20 таблеток в банки полимерные.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

Одна банка или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Производитель:

ООО "Фармленд"

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес – 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года – 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения – 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе – 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет – 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) – 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, – 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет – 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет – 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес – 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, – в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин – стандартная доза; при 15-25 мл/мин – стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) – на 250 мл, 1440 мг (15 мл) – на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения – 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Ко-тримоксазол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Co-trimoxazol

Код ATX: J01EE01

Действующее вещество: ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм] (co-trimoxazole )

Производитель: ОАО «Биосинтез», ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Ко-тримоксазол – комбинированный противомикробный сульфаниламидный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ко-тримоксазола:

Таблетки 120 мг (по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, 3 упаковки в пачке картонной; по 20 шт. в банках, 1 банка в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных безъячейковых, 100 упаковок в коробке картонной);
Таблетки 480 мг (по 10 шт. в блистерах, 1 или 2 блистера в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, 3 упаковки в пачке картонной; по 20 шт. в банках, 1 банка в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных безъячейковых, 100 упаковок в коробке картонной);
Таблетки 960 мг (в упаковках по 10, 20, 100 или 500 шт.);
Суспензия для приема внутрь (по 50, 100 или 125 мг в темных стеклянных флаконах, 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой в пачке картонной);
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (по 4,8 г во флаконах объемом 100 мл, в упаковке 1 или 20 флаконов).

Активные вещества в составе Ко-тримоксазола:

1 таблетка 120 мг: сульфаметоксазол – 100 мг и триметоприм – 20 мг;
1 таблетка 480 мг: сульфаметоксазол – 400 мг и триметоприм – 80 мг;
1 таблетка 960 мг: сульфаметоксазол – 800 мг и триметоприм – 160 мг;
5 мл суспензии: сульфаметоксазол – 200 мг и триметоприм – 40 мг;
5 мл суспензии, приготовленной из гранул: сульфаметоксазол – 200 мг и триметоприм – 40 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульфаметоксазол по структуре схож с парааминобензойной кислотой и препятствует выработке дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, предотвращая включение парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает свойства сульфаметоксазола, нарушая процесс восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Последняя является активной формой фолиевой кислоты, отвечающей за деление клеток микробов и белковый обмен в них.

Ко-тримоксазол представляет собой бактерицидное средство широкого спектра действия. Для него характерна высокая активность по отношению к следующим микроорганизмам: Chlamydia spp. (включая Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (особенно гемолитические штаммы, обладающие повышенной чувствительностью к пенициллину), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (в том числе штаммы энтеротоксигенной природы), Shigella spp., Salmonella spp. (в том числе Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, некоторые разновидности Pseudomonas (исключая Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzaе (в том числе штаммы, резистентные к ампициллину), Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp., Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Также Ко-тримоксазол действует на простейшие: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, патогенные грибы. Резистентность к препарату проявляют вирусы, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Препарат подавляет жизнедеятельность кишечной палочки, что обуславливает снижение выработки тиамина, никотиновой кислоты, рибофлавина и других витаминов группы В в кишечнике. Терапевтический эффект длится не менее 7 часов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Ко-тримоксазол абсорбируется примерно на 90%. Максимальный уровень вещества в плазме регистрируется через 1–4 часа после приема, причем терапевтические концентрации остаются на необходимом уровне на протяжении 7 часов после однократного приема. Ко-тримоксазол хорошо распределяется по тканям и системам организма, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко. Во время лечения в моче и легких поддерживаются концентрации вещества, превышающие таковые в плазме.

В меньшей степени Ко-тримоксазол кумулируется в интерстициальной жидкости, бронхиальном секрете, грудном молоке, влагалищных выделениях, водянистой влаге глаза, ткани и секрете предстательной железы, слюне, жидкости среднего уха (во время воспалительного процесса), костях, желчи, спинномозговой жидкости. Сульфаметоксазол связывается с белками плазмы на 66%, триметоприм – на 45%.

Оба активных компонента Ко-тримоксазола метаболизируются, образуя ацетилированные производные (в большей степени это характерно для сульфаметоксазола). Метаболиты не имеют антибактериальной активности.

Ко-тримоксазол экскретируется через почки в неизмененном виде (триметоприм – 50% от принятой дозы, сульфаметоксазол – 20% от принятой дозы) и в виде метаболитов (80% от принятой дозы на протяжении 72 часов). Незначительное количество вещества выводится через кишечник. Период полувыведения триметоприма составляет 10–12 часов, сульфаметоксазола – 9–11 часов. У детей он оказывается существенно меньше и определяется возрастом: до 1 года период полувыведения равен 7–8 часам, от 1 года до 10 лет – 5–6 часам. У пациентов преклонного возраста и больных с дисфункциями почек период полувыведения ко-тримоксазола увеличивается.

Показания к применению

Монотерапия:

Инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, бронхопневмония, крупозная и пневмоцистная пневмония, бронхоэктатическая болезнь;
Инфекции желудочно-кишечного тракта: холера, сальмонеллоносительство, холангит, дизентерия, паратиф, холецистит, брюшной тиф и гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
Инфекции ЛОР-органов: ангина, ларингит, синусит, скарлатина, средний отит;
Инфекции мочеполовых органов: гонорея (мужская и женская), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, эпидидимит, простатит, пиелит, цистит, пиелонефрит, уретрит;
Инфекции мягких тканей и кожи: раневые инфекции, фурункулез, акне, пиодермия.

Комплексная терапия:

Острый бруцеллез;
Токсоплазмоз;
Малярия (Plasmodium falciparum);
Южноамериканский бластомикоз;
Острый и хронический остеомиелит;
Другие остеоартикулярные инфекции.

Противопоказания

Абсолютные:

Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
B12-дефицитная анемия;
Апластическая анемия;
Печеночная недостаточность;
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Агранулоцитоз, лейкопения;
Гипербилирубинемия у детей;
Детский возраст до 3 месяцев;
Беременность и лактация;
Повышенная чувствительность к Ко-тримоксазолу или другим сульфаниламидам.

Относительные:

Бронхиальная астма;
Дефицит фолиевой кислоты;
Заболевания щитовидной железы;
Нарушения функции почек и печени;
Аллергические реакции в анамнезе.

Инструкция по применению Ко-тримоксазола: способ и дозировка

Согласно инструкции, Ко-тримоксазол следует принимать внутрь во время или после еды.

Из гранул готовят суспензию. Для этого во флакон добавляют 100 мл кипяченой воды и тщательно перемешивают.

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг 1 раз/сутки или по 480 мг 2 раза/сутки, в тяжелых случаях – по 480 мг 3 раза/сутки, при хронических инфекциях – по 480 мг 2 раза/сутки;
Дети 6-12 лет: по 240-480 мг 2 раза/сутки;
Дети 2-6 лет: по 120-240 мг 2 раза/сутки;
Дети 1-2 лет: по 120 мг 2 раза/сутки.

Взрослые и подростки старше 12 лет: по 960 мг 2 раза/сутки;
Дети 7-12 лет: по 480 мг 2 раза/сутки;
Дети 4-6 лет: по 240-480 мг 2 раза/сутки;
Дети от 7 месяцев до 6 лет: по 120-240 мг 2 раза/сутки;
Дети 3-6 месяцев: по 120 мг 2 раза/сутки.

Продолжительность лечения зависит от показания и общей клинической картины, обычно составляет от 5 до 10 дней. После того как клинические симптомы заболевания исчезнут, прием препарата следует продолжить еще в течение 2 дней. Терапия острого бруцеллеза длится 3-4 недели, паратифа и брюшного тифа – 1-3 месяца. Лечение хронических инфекций более длительное.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящей системы Ко-тримоксазол назначают взрослым и подросткам старше 12 лет по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – по 12 мг/кг/сутки. Курс может длиться от 3 до 12 месяцев.

При остром цистите у детей в возрасте 7-16 лет назначают по 480 мг 2 раза/сутки в течение 3 дней.

Начальная доза при тифе составляет по 960 мг 3 раза/сутки, после спадания жара дозу снижают до 960 мг 2 раза/сутки, лечение продолжают в течение как минимум 2 недель. Детям дозу уменьшают в 2 раза.

Пациентам с гонорейным фарингитом Ко-тримоксазол назначают в случае повышенной чувствительности к пенициллину: в дозе 4320 мг однократно в сутки в течение 5 дней.

При некоторых заболеваниях у взрослых врач может порекомендовать однократный прием препарата или проведение кратковременных курсов. К примеру:

Неосложненный цистит у женщин: 2400 мг однократно с большим количеством воды;
Шанкроид: 3840 мг однократно с большим количеством воды;
Неосложненная острая гонорея: 2400 мг однократно, спустя 8 часов – прием аналогичной дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) более 25 мл/минуту коррекция дозы Ко-тримоксазола не требуется, при КК от 15 до 25 мл/минуту назначают стандартную дозу в течение первых 3 дней терапии, далее – по ½ стандартной дозы. Пациентам с КК менее 15 мл/минуту можно применять ½ стандартной дозы только при условии, что пациент проходит гемодиализ.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, нейтропения, лейкопения;
Со стороны нервной системы: вертиго, головная боль; в отдельных случаях – тремор, апатия, периферические невриты, депрессия, асептический менингит;
Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, бронхоспазм;
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, гастрит, диарея, боль в животе, снижение аппетита, холестаз, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, гепатит;
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия, гиперкреатининемия, полиурия, повышение концентрации мочевины, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия с олигурией и анурией;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия;
Аллергические реакции: сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, гиперемия склер, ангионевротический отек, повышение температуры тела, аллергический миокардит, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема;
Прочие: гипогликемия.

Передозировка

К симптомам передозировки Ко-тримоксазола относят кристаллурию, гематурию, кишечные колики, тошноту, рвоту, лихорадку, головную боль, головокружение, расстройства зрения, сонливость, помутненное сознание, депрессивные состояния, обмороки. Длительный прием препарата в высоких дозах также может спровоцировать желтуху, мегалобластную анемию, лейкопению, тромбоцитопению.

К мерам экстренной помощи при передозировке причисляют промывание желудка. Триметоприм выводится из организма быстрее при подкислении мочи. Также рекомендованы прием жидкости внутрь и внутримышечное введение кальция фолината в суточной дозе 5–15 мг (нивелирует действие триметоприма на костный мозг). При необходимости проводится гемодиализ.

Особые указания

При длительном лечении (более 1 месяца) необходимо регулярно делать анализ крови, т.к. есть риск возникновения гематологических изменений (в том числе асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы благодаря приему фолиевой кислоты (в суточной дозе 3-6 мг), при этом противомикробная активность препарата существенно не нарушается. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых людей и пациентов с подозрением на исходную нехватку фолатов. Дополнительное назначение фолиевой кислоты также целесообразно при длительном лечении Ко-тримоксазолом в высоких дозах. Кроме того, при длительном лечении необходимо следить за функциональным состоянием печени и почек.

Во избежание развития кристаллурии следует обеспечить адекватную водную нагрузку и поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. При снижении фильтрационной функции почек значительно возрастает риск развития аллергических и токсических осложнений сульфаниламидов.

Во время лечения рекомендуется избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения, а также исключить из рациона продукты, которые содержат в больших количествах парааминобензойную кислоту (ПАБК), такие как помидоры, морковь, зеленые части растений (шпинат, цветную капусту и бобовые).

У пациентов с синдромом приобретенного иммунного дефицита (СПИДом) значительно выше риск развития побочных эффектов.

Из-за широко распространенной резистентности штаммов Ко-тримоксазол не рекомендуется назначать при фарингитах и тонзиллитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы A.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций. Следует учесть возможность возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС: головокружения, галлюцинаций, судорог, вертиго. При их развитии рекомендуется отказаться от занятий указанными выше видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Производные салициловой кислоты: усиливается действие Ко-тримоксазола;
Метотрексат: повышается его токсичность;
Гипогликемические препараты: усиливается их действие;
Непрямые антикоагулянты: увеличивается их активность;
Фенитоин, варфарин: снижается интенсивность их печеночного метаболизма, усиливаются эффекты;
Пероральные контрацептивы: снижается их эффективность;
Прокаин, бензокаин, прокаинамид и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК: снижают эффект Ко-тримоксазола;
Рифампицин: сокращается период полувыведения триметоприма;
Пириметамин в дозах более 25 мг/неделю: возрастает риск развития мегалобластной анемии;
Диуретики (особенно тиазиды): возрастает риск развития тромбоцитопении, особенно у пожилых людей;
Пара-аминосалициловая кислота, фенитоин, барбитураты: усиливаются проявления дефицита фолиевой кислоты;
Колестирамин: снижается абсорбция Ко-тримоксазола (в связи с этим препарат следует принимать через за 1 час до или через 4-6 часов после приема колестирамина);
Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии;
Индометацин, бутадион, напроксен, салицилаты и некоторые другие нестероидные противовоспалительные средства: возможно усиление действия Ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов;
Хлоридин: усиливается противомикробное действие препарата.

Между диуретиками (фуросемидом, тиазидами и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами, с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Аналоги

Аналогами Ко-тримоксазола являются: Берлоцид 240, Бисептол , Бактрим , Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акри, Котрифарм 480, Ко-тримоксазол-СТИ, Ориприм, Ко-тримоксазол-Биосинтез, Тримезол, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Таблетки и гранулы – при температуре 15-25 ºС, суспензию – при температуре до 15 ºС.

Срок годности таблеток – 5 лет, суспензии и гранул – 2 года. Приготовленную из гранул суспензию можно хранить в течение 2 недель при комнатной температуре, до 4 недель – в холодильнике.